Hipertansiyon için Esseil-5 Davipharm ilacı (10 kabarcık x 10 tablet)

Farmasötik form 10 kabarcık x 10 tablet içeren kutu
Özellikler Silnidipin

İçerik

Kompozisyon bilgisi	İçerik
Silnidipin	5mg

Kullanım Alanları

endikedir

Esseil hipertansiyon tedavisi için endikedir.

Farmakoloji

Uluslararası adı: cilnidipin.

Farmakolojik grup: Anti-hipertansiyon ilaçları, kalsiyum kanallarının antagonistleri. ATC kodu: C08CA14.

1. Anti-hipertansiyon etkisi:

(1) Hayvanlar üzerindeki pek çok farklı hipertansiyon modelinde (spontan hipertansiyonlu sıçanlar, böbrek kan damarı hastalığına bağlı sıçanlar ve köpeklerde hipertansiyon, doca tuzuna bağlı hipertansiyon ve spontan hipertansiyonu olan sıçanlar kolayca felç olur), tek doz oral cilnidipin, 1 mg/kg veya daha yüksek dozda kan basıncını düşürme etkisinin yavaş ve uzun süreli olduğunu göstermektedir. Buna karşılık, kan basıncı normal olan farelerde kan basıncını düşürücü etki gösterir.

Aşırı yüksek doz alındığında etki süresi uzun sürmez. Böbrek kan damarı hastalığına bağlı hipertansiyonda cilnidipin, bir beta bloker veya enzim inhibitörü anjiyotensin ile eş zamanlı kullanıldığında ek etki gösterir.

(2) Kolayca felç geçiren sıçanlarda spontan hipertansiyonda ve böbrek hastalığına bağlı köpek hipertansiyonunda, oral yoldan kullanılan cilnidipin'in tekrarlanan dozları, düşüşü azaltmadan stabil bir antihipertansif etkiye sahiptir. Silnidipin kullanmayı bırakmak kan basıncına neden olmaz.

(3) Sıçanlarda hipertansiyon uyanıkken ve kontrol altına alınmadığında, cilnidipin hipotansiyon sırasında kalp atım hızını artırmamaktadır. Cilnidipin, hipotansiyon sırasında plazma noradrenalin düzeylerini artırmaz veya adrenerjik guanetidin sülfatın neden olduğu bu konsantrasyonu önemli ölçüde azaltmaz. Tavşanlarda yapılan tilt testinde (tilt testi) pentolinyum (pentolinyum) neden olmasına rağmen, cilnidipin hipotansiyona neden olmamaktadır.

(4) İdiyopatik hipertansiyonu olan hastalarda cilnidipin'in günlük tek doz oral kullanımı, hipotansiyon etkisinin 24 saat içinde devam ettiğini ve sabahın erken saatlerinde hala belirgin olduğunu göstermektedir. 24 saatlik elektrokardiyogramda R-R aralığının enerji spektrumunun analizi, Cilnidipinin düşük kan basıncına refleks tepki şeklinde sempatik aktiviteyi veya kalp atış hızını artırmadığını keşfetti.

2. Yukarıdaki engelleyici etki, stresin neden olduğu hipertansiyona yanıt verir:

(1) Kendi kendine uyanan ve kontrol edilemeyen hipertansiyonu olan sıçanlarda cilnidipin, soğuk stresinin neden olduğu plazma hipertansiyonunu ve norepinefrin düzeylerini inhibe eder. Cilnidipin ayrıca sıçanlarda hava jeti stresinin (zihinsel stres) neden olduğu hipertansiyonu da engeller.

(2) Soğuk stres testinde kan basıncı %20 veya daha yüksek olan sağlıklı yetişkin erkek gönüllülerde Cilnidipin, soğuk stresinin neden olduğu hipertansiyonu inhibe etmiştir.

3. Yukarıdaki inhibitör etkisi, sempatik uyarı nedeniyle hipertansiyona yanıt verir:

(1) Spontan hipertansiyonda sıçanların omuriliğine dürtüldüğünde, cilnidipin elektrokardiyografinin neden olduğu hipertansiyonu inhibe eder.

(2) Bağırsak mezenterik arteri izole edilmiş ve aşılanmış spontan hipertansiyonlu sıçanlarda, Cilnidipin ayrıca elektrolit uyarımının neden olduğu norepinefrin salınımını da engeller.

4. Beyin dolaşımı üzerindeki etkisi:

(1) Spontan hipertansiyonlu sıçanlarda cilnidipin, farelerde kan basıncını %30-40 oranında düşüren doz kullanıldığında bile kan akışını azaltmaz. Kan akışını kendi kendine düzenleyen mekanizma, kan basıncı düşerken hâlâ tatmin edici bir şekilde korunur.

(2) Hipertansiyon hastalarında serebrovasküler hastalık nedeniyle komplike olur, kan basıncı düşerken kan akışı korunur.

5. Kalp fonksiyonu üzerindeki etkiler:

(1) Köpeklerde cilnidipin, arteriyel kanda hipertansiyona neden olan dozajdan daha yüksek dozlarda kalp atış hızını ve kas kasılmasını azaltır.

(2) Silnidipin, göğüsleri açacak şekilde anestezi yapıldığından, hipotansiyon dozunda kalp kasının oksijen tüketimini azaltır. Şu anda Cilnidipin taşikardiye neden olmuyor ve kalp kasılmalarını da etkilemiyor.

(3) İdiyopatik hipertansiyonu olan hastalarda cilnidipin, kan basıncı düşerken kalp atım hızını etkilemez, kalp -akut kalp hızı (CTR) anormal olan hastalarda ise cilnidipin kalp - göğüs hızını iyileştirir.

6. Böbrek fonksiyonu üzerindeki etkiler:

(1) Hipotalar hipertansiyonu olan sıçanlarda anestezi yapıldığında, cilnidipin hipotansiyona neden olan dozda idrar hacmini, böbreklerdeki kan akışını ve glomerüler dozların filtrasyon hızını artırır. Silnidipin ayrıca böbrek fonksiyonu endotelin tarafından azaldığında idrar hacmini, böbreklerdeki kan akışını ve glomerüler filtrasyon hızını da artırır.

(2) İdiyopatik hipertansiyonu olan hastalarda cilnidipin, kan basıncını düşürürken böbrek fonksiyonunu etkilemez.

7. Hipertansiyonla ilişkili kardiyovasküler bozukluklar üzerindeki etkiler

(1) Kolayca felç geçiren spontan hipertansiyonlu sıçanlarda, günlük tek doz cilnidipin felç görünümünü önledi ve hayatta kalma oranını artırdı. Cilnidipin ayrıca kalp hipertrofisini (kalp ağırlığının artması), kalın sol ventriküler duvarları, kalp kası fibrozisini ve böbrek hasarını da azaltır. Ayrıca Cilnidipin, koroner duvar duvarlarının orta katmanını da azaltarak aorttaki kalsiyum içeriğini de azaltır.

(2) İdiyopatik hipertansiyonu olan hastalarda cilnidipin, serumdaki aterosklerozu ve lipid peroksiti azaltır.

8. Etkili mekanizma

(1) Deneysel veriler, cilnidipinin Tip L voltajına bağlı olarak kalsiyum kanalının dihidropiridin konumlarına bağlandığını ve bu kanal aracılığıyla kan damarı düz kas hücre zarı yoluyla Ca2+ inhibitörlerini inhibe ettiğini göstermiştir (tavşanlarda in vitro). Bu nedenle düz kan damarı kası gevşeyerek vazodilatasyona neden olur. Bu mekanizma sayesinde Cilnidipin'in kan basıncını düşürücü etki gösterdiği düşünülmektedir.

(2) Cilnidipin, sempatik sinir hücresi zarındaki N tipi voltajına bağlı olarak kalsiyum kanalına gelen Ca2+ hattını inhibe eder. Tip N voltajına bağlı olarak kalsiyum kanalından giren Ca2+ hattının inhibisyonu, Tip L'ye bağlı Ca2+ inhibitör seviyesine benzer ilaç konsantrasyonu kapsamında gözlemlenmiştir (sıçan üzerinde in vitro).

Bu nedenle sempatik sinirin başlangıcından norepinefrin salınımı engellenir. Cilnidipin'in kan basıncını düşürdükten sonra sempatik aktivasyon yoluyla aracı olabilecek refleks hızı artışını engellediği ve bu mekanizma aracılığıyla strese bağlı hipertansiyonu inhibe ettiği düşünülmektedir.

Dinamik farmakokinetik

emilim

6 sağlıklı gönüllü için ağızdan tek doz Cilnidipin 5 mg, 10 mg veya 20 mg alındığında, plazmadaki en yüksek konsantrasyon (CMAX) 4,7 ng/ml'ye karşılık gelir; 5,4 ng/ml ve 15,7 ng/ml ve eğrinin altındaki alan (AUC0-24) 23,7 ng.D/ml'ye karşılık gelir; 27,5 ng. Böylece her iki parametre de doza bağımlı olacak şekilde arttı.

Cilnidipin 10 mg'ın tek dozunun 6 sağlıklı erkek gönüllüde günde 1 kez tekrarlanması, ilacın alındığı 4. günden itibaren plazma konsantrasyonunun stabil bir durumda elde edildiğini ve ilaç birikiminin olmadığını gösterir.

Bu ilacın farmakokinetiği, böbrek yetmezliği olan hastalarda (serum kreatinin: 1,5 - 3,1 mg/dl), hipertansiyon hastalarında 10 mg'lık tek doz oral doz alındıktan sonra değerlendirilmiştir ve böbrek fonksiyonu normal olan hastalardaki verilerle karşılaştırıldığında bu ilacın dinamik verilerinde anlamlı bir fark yoktur. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilacın 7 gün boyunca günde 1 kez 10 mg dozunda tekrarlanması, böbrek fonksiyonu normal olan hastalardaki verilerle karşılaştırıldığında farmakokinetik verilerde farklılığa neden olmamaktadır.

dağıtım

cilnidipin insan serum proteinine %99,3 oranında bağlanır.

metabolizma ve eliminasyon

Sağlıklı gönüllülerin plazma ve idrarında tanımlanan metabolitlere dayanarak, Cilnidipin'in ana metabolik hattının metoksietil grubunun metil indirgenmesi, ardından Sinnamil esterin hidrolizi ve dihidropiridin oksidasyonu olduğu düşünülmektedir. CYP3A4'ün temel olarak ilişkili olduğu, CYP2C19'un ise kısmen metoksietil grubunun metil indirgenmesiyle (in vitro) ilişkili olduğu düşünülmektedir.

Metoksietil grubuna indirgenmiş bir metoksietil grubuna sahip metabolik maddelerin kalsiyum kanalını bloke etme etkisi, orijinal bileşiğin etkisinin yalnızca 1/100'üdür.

Sağlıklı gönüllü erkekler için, sabit bir cilnidipin bileşiği olmadan, 7 gün boyunca ağızdan günde 1 kez Cilnidipin 10 mg tek doz tekrarlandığında, ancak dozun %5,2'si metabolitler şeklinde idrarla atılır.

Almadan önce Hipertansiyon için Esseil-5 Davipharm ilacı (10 kabarcık x 10 tablet)

Nasıl kullanılır

ağızdan alınan ilaç.

Dozaj

Yetişkinler: Genellikle kahvaltıdan sonra günde 1 kez 5 - 10 mg Cilnidipin oral dozlanır. Dozaj hastanın yaşına ve semptomlarına göre ayarlanabilir. Eğer ilaca yanıt yeterli değilse doz 20 mg/zaman/gün'e yükseltilebilir. Şiddetli hipertansiyon: Kahvaltıdan sonra günde 1 kez 10 - 20 mg oral doz alın.

İlaç almayı unutmanız halinde ilacı hatırladığınız anda alınız. Ancak bir sonraki doza yakın zaman varsa, içmeyi unuttuğunuz dozu bırakın ve bir sonraki doza geçin. Unutulan dozu telafi etmek için çift doz almayın.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için mutlaka bir doktora ya da tıp uzmanına danışmanız gerekir. Doz aşımı durumunda ne yapılmalı?

Kullanım: Kan basıncında belirgin düşüş varsa alt ekstremitenin iyileştirilmesi, sıvı tedavisi ve hipertansiyon ilaçları alınması gibi uygun önlemlerin alınması gerekir. İlacın proteine oranının yüksek olması nedeniyle etkisiz hemoliz yoluyla hastalıkları ortadan kaldırın.

Acil bir durumda hemen 115 acil servisini arayın veya en yakın yerel sağlık istasyonuna gidin.

1 dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki dozla rahatlama süresi çok kısa ise dozu atlayıp ilaç takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

Yan etkiler

Klinik istenmeyen reaksiyonlar.

Karaciğer ve sarılık bozuklukları (sıklığı bilinmiyor)

AST (GOT), ALT (GPT) ve (-GTP) artışının eşlik ettiği karaciğer ve sarılık bozuklukları ortaya çıkabilir. Bu nedenle yakından takip edilmeli, gözlemlerde herhangi bir anormallik görülmesi halinde silnidipinin durdurulması gibi uygun önlemlerin alınması gerekmektedir.

trombosit azalması (oran:

Trombosit oluşabileceği için yakından takip edilmesi, gözlemlerde herhangi bir anormallik görülmesi durumunda cilnidipinin durdurulması gibi uygun önlemlerin alınması gerekir.

Diğer istenmeyen reaksiyonlar

Aşağıdaki yan etkilerden herhangi biri meydana gelirse semptomlara göre uygun önlemlerin alınması gerekir.

karaciğer (1):

Oran 0,1 - Oran 0,1 - Oranı 0,1 - Oranı 0,1 - Oranı %0,1 - Oranı 0,1 - Oranı 0,1 - Oranı %0,1 -

ADR'nin nasıl ele alınacağına ilişkin talimatlar:

İlacı kullanırken istenmeyen etkileri hekime bildirin.

Uyarılar

İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.

kontrendikedir

Esseil ilaçları aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

Silnidipine veya ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılığı olan hastalar.

Kullanırken dikkatli olun

Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar (plazma konsantrasyonları artabilir).

Kalsiyum antagonistlerinin ciddi yan etkileri olan hastalar.

Yaşlı hastalar.

Hint yağı içeren ürünler: Hint yağının mide bulantısı, karın ağrısı ve ishal dahil olmak üzere istenmeyen bir etkisi olmuştur.

Tıkanıklık veya darlık, kuvvet kaybı (bağırsaktaki normal peristaltizm), apandisit (bağırsakla ilişkili küçük bir kısım), kolit (bağırsağın alt kısmı), açıklanamayan ve ciddi derecede susuz kalan karın ağrısı durumlarında hint yağları kullanılmamalıdır. Hamilelik ve emzirme döneminde kullanmayınız.

Önemli olun:

Kalsiyum antagonizmasının aniden durduğuna dair çeşitli belirtiler rapor edildiğinden, silnidipinin kesilmesi gerekiyorsa, yakın takip altında dozun kademeli olarak azaltılması gerekir.

Silnidipin 5 mg/gün dozundan kesilirse, diğer anti-hipertansiyon ilaçları ile değiştirilmesi gibi uygun önlemlerin alınması önerilir.

Doktor yönlendirmesi olmadan bu ilacı hastaya sürekli yönlendirmek gerekir.

yaşlılarda kullanılır

Cilnidipin hastanın durumunun yakınlığında dikkatli kullanılmalı ve daha düşük dozla (örneğin 5 mg) başlanması gibi önlemler alınmalıdır.

Yaşlılarda aşırı hipotansiyondan kaçınılmalıdır.

Cilnidipin kullanılan çalışmalarda 65 yaş ve üzeri yaşlılarda 2.863 hastadan 152'sinde yan etkiler (deneysel sonuçlar dahil) gözlemlendi.

çocuklarda kullanılır

Silnidipinin çocuk hastalardaki güvenliği henüz belirlenmemiştir (klinik deneyim yoktur).

Çocukların ulaşamayacağı yerde olmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanımı

Hamilelik

Hamile kadınlar veya hamile kalma olasılığı olan kadınlar için cilnidipin kullanmayın. Cilnidipin'in deney hayvanlarında hamilelik ve doğum süresini uzattığı yönünde bir rapor var.

Emzirme dönemi

Emziren kadınlarda bu ilacı kullanmaktan kaçının. Tedavi gerekliyse hastalara emzirmemelerini önerin. Hayvanlarda (farelerde) yapılan süt testlerinde emzirmeye yönelik ilaçlar bulunmuştur.

İlacın araç ve makine kullanma becerisine etkisi

Bu ilacın hipotansiyon etkisine bağlı olarak baş dönmesi gibi belirtiler ortaya çıkabilir.

Yüksekte çalışma, makine kullanma veya motorlu araç kullanma gibi uyanıklık gerektiren tehlikeli faaliyetlere katılmak için uyarıya ihtiyaç vardır.

İnteraktif ilaç 2>

ilaç etkileşimleri ilacın aktivitesini etkileyebilir veya yan etkilere neden olabilir.

Hastalar kullandığınız ilaç ve fonksiyonel gıdaların listesini doktor veya eczacıya bildirmelidir. İlacın dozunu doktor tavsiyesi olmadan kullanmayınız, artırmayınız veya azaltmayınız.

Diğer hipertansiyon önleyici ilaçlar:

Belirtiler ve tedavi: Kan basıncına aşırı tepki verilebilir.

digoksin:

Belirtileri ve tedavisi: Bazı kalsiyum antagonistlerinin (örn. nifedipin) plazmadaki digoksin konsantrasyonunu arttırdığına dair bir rapor vardır. Gözlemlerde digoksine atfedilebilecek herhangi bir toksik semptom belirtisi görülürse (örneğin mide bulantısı, kusma, baş ağrısı, anormal görme, aritmi), hastanın durumuna bağlı olarak digoksin dozunun ayarlanması veya silnidipinin durdurulması gibi uygun önlemler alınmalıdır.

simetidin:

Belirtileri ve Tedavisi: Diğer bazı kalsiyum antagonistlerinin (örneğin nifedipin) etkilerinin arttığına dair rapor bulunmaktadır. Kalsiyum antagonistlerinin emilimini arttırın.

rifampisin:

Belirtileri ve Tedavisi: Diğer kalsiyum antagonistlerinin (nifedipin) etkisi olduğuna dair bir rapor bulunmaktadır.

Mantar önleyici Azol grubu: İntrakonazol, mikonazol, ...

Belirtiler ve tedavi: Kandaki silnidipin konsantrasyonu artabilir.

greyfurt suyu:

Semptomların belirtileri ve tedavisi: Kandaki cilnidipin düzeylerinin arttığının kanıtlanması.

Saklama

Serin bir yer bırakın, ışıktan kaçının, sıcaklık 30⁰C'nin altında olsun.

Diğer uyuşturucular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.