Препарат Ессейл-5 Давіфарм від гіпертонії (10 блістерів х 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 10 блістерів х 10 таблеток
Характеристики Цильнідипін

Склад

Інформація про склад	Зміст
Цильнідипін	5 мг

Використання

показаний

Esseil показаний для лікування гіпертонії.

Фармакологія

Міжнародна назва: цілнідіпін.

Фармакологічна група: Антигіпертензивні засоби, антагоністи кальцієвих каналів. Код ATC: C08CA14.

1. Антигіпертензивна дія:

(1) У багатьох різних моделях гіпертензії на тваринах (спонтанна гіпертензія у щурів, гіпертензія у щурів і собак через захворювання кровоносних судин нирок, гіпертонія через сіль дока та щури зі спонтанною гіпертензією легко інсультують) разова доза перорального цілнідіпіну показує, що ефект зниження артеріального тиску є повільним і тривалим у дозі 1 мг/кг або вище. Навпаки, він демонструє ефект зниження артеріального тиску у щурів із нормальним артеріальним тиском.

Час дії не триває при прийомі надмірно високих доз. При артеріальній гіпертензії внаслідок захворювання кровоносних судин нирок цилнідипін виявляє додаткову дію при одночасному застосуванні з бета-блокаторами або інгібіторами ферменту ангіотензину.

(2) У щурів зі спонтанною гіпертензією легко виникає інсульт, а у собак — гіпертензії внаслідок захворювання нирок, повторні дози цилнідіпіну, що застосовуються перорально, мають стійкий антигіпертензивний ефект без зменшення зниження. Припинення використання цилнідипіну не викликає артеріального тиску.

(3) У щурів гіпертонія пробуджується і не стримується, цилнідипін не збільшує частоту серцевих скорочень під час гіпотонії. Цілнідипін не підвищує рівень норадреналіну в плазмі крові під час артеріальної гіпотензії, а також істотно не знижує цю концентрацію, спричинену адренергічним гуанетидину сульфатом. Цілнідипін не викликає гіпотензії, хоча пентоліній (pentolinium) спричинив тест на нахил (тест на нахил) з використанням кролів.

(4) У пацієнтів з ідіопатичною гіпертензією разова доза цілнідипіну всередину щодня показує, що ефект гіпотензії зберігається протягом 24 годин і все ще виражений рано вранці. Аналіз енергетичного спектру інтервалу R-R на 24-годинній електрокардіограмі виявив, що цілнідипін не підвищує симпатичну активність або частоту серцевих скорочень у вигляді рефлекторної відповіді на зниження артеріального тиску.

2. Вищезазначений гальмівний ефект реагує на гіпертензію, спричинену стресом:

(1) У щурів із гіпертензією, самопробудженою та неконтрольованою, цілнідипін пригнічує гіпертензію та рівень норадреналіну в плазмі, викликаний холодовим стресом. Цильнідипін також пригнічує гіпертензію, спричинену стресом повітряного струменя (психічний стрес) у щурів.

(2) У здорових дорослих чоловіків-добровольців із 20% або вищим артеріальним тиском під час холодового стрес-тесту цильнідипін пригнічував гіпертензію, спричинену холодовим стресом.

3. Вищевказаний інгібіторний ефект реагує на гіпертензію завдяки симпатичній стимуляції:

(1) При спонтанній гіпертензії щурам тикають спинний мозок, цілнідипін пригнічує гіпертензію, спричинену електрокардіографією.

(2) У щурів зі спонтанною гіпертензією з ізольованою та інфузією кишкової мезентеріальної артерії цильнідипін також пригнічує вивільнення норадреналіну, спричинене електролітною стимуляцією.

4. Вплив на мозковий кровообіг:

(1) У щурів зі спонтанною гіпертензією цілнідипін не зменшує кровотік навіть при застосуванні дози, яка знижує артеріальний тиск на 30-40% у мишей. Механізм саморегуляції кровотоку все ще задовільно підтримується, поки артеріальний тиск падає.

(2) У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, ускладненою внаслідок цереброваскулярних захворювань, кровообіг все ще підтримується, а артеріальний тиск знижений.

5. Вплив на роботу серця:

(1) У собак цілнідипін зменшує частоту серцевих скорочень і скорочення м’язів у дозах, вищих за дози, що викликають гіпертензію артеріальної крові.

(2) У зв'язку з анестезією відкритих молочних залоз цілнідипін зменшує споживання кисню серцевим м'язом у дозі гіпотензії. При цьому Цилнидипин не викликає тахікардії, а також не впливає на скорочення серця.

(3) У пацієнтів з ідіопатичною гіпертензією цілнідипін не впливає на частоту серцевих скорочень, тоді як артеріальний тиск знижується, а у пацієнтів із аномальною частотою серцевих скорочень (CTR) цілнідипін покращує частоту серцевих скорочень.

6. Вплив на функцію нирок:

(1) У щурів при гіпоталярній гіпертензії анестезують цилнідипін, що збільшує об’єм сечі, кровотік через нирки та швидкість фільтрації клубочкових доз у дозі, що викликає гіпотензію. Цілнідипін також збільшує об’єм сечі, кровотік через нирки та швидкість клубочкової фільтрації, коли функція нирок знижується ендотеліном.

(2) У пацієнтів з ідіопатичною гіпертензією цілнідипін не впливає на функцію нирок, тоді як артеріальний тиск знижений.

7. Вплив на серцево-судинні розлади, пов'язані з гіпертонією

(1) У щурів зі спонтанною гіпертензією легко інсульт одна доза цилнідипіну щодня запобігала появі інсульту та покращувала рівень виживання. Крім того, цильнідипін також зменшує гіпертрофію серця (збільшення маси серця), потовщення стінок лівого шлуночка, фіброз серцевого м’яза та пошкодження нирок. Крім того, цильнідипін також зменшує середній шар стінок коронарних судин і знижує вміст кальцію в аорті.

(2) У пацієнтів з ідіопатичною гіпертензією цилнідипін зменшує атеросклероз і перекис ліпідів у сироватці крові.

8. Ефективний механізм

(1) Експериментальні дані показали, що цилнідипін пов’язаний із розташуванням дигідропіридину кальцієвого каналу залежно від напруги типу L і інгібує інгібітори Ca2+ через клітинну мембрану гладких м’язів кровоносних судин через цей канал (in vitro на кроликах). Тому гладка мускулатура кровоносних судин розслабляється, викликаючи розширення судин. Вважається, що завдяки цьому механізму цильнідипін знижує артеріальний тиск.

(2) Цілнідипін інгібує лінію Ca2+, що надходить у кальцієвий канал, залежно від напруги типу N у мембрані симпатичної нервової клітини. Інгібування лінії Ca2+, що надходить через кальцієвий канал, залежить від напруги типу N спостерігалося в межах концентрації препарату, подібної до рівня інгібітора Ca2+, що залежить від типу L (In vitro на щурах).

Таким чином, вивільнення норадреналіну з початку симпатичного нерва гальмується. Вважається, що цильнідипін гальмує підвищення частоти рефлексів, яке може бути посередником через симпатичну активацію після зниження артеріального тиску та гальмування гіпертензії, пов’язаної зі стресом, через цей механізм.

Динамічна фармакокінетика

всмоктування

При прийомі разової дози цілнідипіну 5 мг, 10 мг або 20 мг перорально 6 здоровими добровольцями реєструється найвища концентрація в плазмі (CMAX), що відповідає 4,7 нг/мл; 5,4 нг/мл і 15,7 нг/мл, а площа під кривою (AUC0-24) відповідає 23,7 нг.Д/мл; 27,5 нг. Таким чином, обидва параметри збільшувалися в дозовій залежності.

При повторному введенні одноразової дози цильнідипіну 10 мг 1 раз на добу 6 здоровим добровольцям чоловічої статі, щоб показати, що концентрація в плазмі досягається в стабільному стані з 4-го дня прийому препарату та відсутність накопичення препарату.

Фармакокінетика цього препарату також була оцінена у пацієнтів з нирковою недостатністю (креатинін сироватки: 1,5–3,1 мг/дл) після одноразового прийому пероральних доз 10 мг пацієнтами з артеріальною гіпертензією, і немає істотної різниці в динамічних даних цього препарату порівняно з даними у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Повторний прийом цього препарату в дозі 10 мг 1 раз/добу протягом 7 днів у пацієнтів з порушенням функції нирок не викликає відмінностей у фармакокінетичних даних порівняно з даними у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

розповсюдження

цілнідипін зв'язується з білками сироватки крові людини на 99,3%.

метаболізм і виведення

На підставі виявлення метаболітів у плазмі та сечі здорових добровольців вважається, що головною лінією метаболізму цілнідипіну є відновлення метилу метоксиетилової групи з подальшим гідролізом ефіру циннамілу та окисленням дигідропіридину. Вважається, що CYP3A4 в основному пов’язаний, а CYP2C19 частково пов’язаний із відновленням метилу метоксіетилової групи (in vitro).

Ефект блокування кальцієвих каналів метаболічними речовинами має метоксіетильну групу, яка відновлюється до метилу, лише на 1/100 ефекту вихідної сполуки.

При повторному прийомі одноразової дози цілнідипіну 10 мг 1 раз на добу перорально протягом 7 днів для чоловіків добровольців здорових, без постійного сполучення цілнідипіну, але 5,2% дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів.

Перед прийомом Препарат Ессейл-5 Давіфарм від гіпертонії (10 блістерів х 10 таблеток)

Як використовувати

пероральний препарат.

Дозування

Дорослі: зазвичай доза 5–10 мг цильнідипіну перорально 1 раз на день після сніданку. Дозування може бути скориговано відповідно до віку та симптомів пацієнта. Дозу можна збільшити до 20 мг/раз/добу, якщо відповіді на препарат недостатньо. Тяжка гіпертензія: приймати всередину по 10-20 мг 1 раз на день після сніданку.

Якщо ви забули прийняти ліки, прийміть ліки, як тільки згадаєте. Однак, якщо час наближається до наступної дози, відмовтеся від дози, забувши випити, і продовжуйте прийом наступної дози. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати забуту дозу.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб підібрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Лікування: Якщо артеріальний тиск значно знижений, необхідно вжити відповідних заходів, таких як оздоровлення нижньої кінцівки, лікування рідини та прийом препаратів від гіпертонії. Ліквідувати хворобу шляхом гемолізу неефективно через високе співвідношення препарату до білка.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медичної установи.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

Клінічні небажані реакції.

Розлади печінки та жовтяниця (частота невідома)

Можуть виникати порушення функції печінки та жовтяниця, що супроводжуються підвищенням АСТ (GOT), АЛТ (GPT) і (-GTP). Тому необхідно уважно стежити, якщо спостереження виявить будь-які відхилення від норми, необхідно вжити відповідних заходів, наприклад припинити прийом цилнідипіну.

зниження тромбоцитів (співвідношення:

Оскільки тромбоцити можуть виникати, необхідно ретельно стежити, якщо спостереження виявить будь-які аномалії, необхідно вжити відповідних заходів, наприклад припинити прийом цилнідипіну.

Інші небажані реакції

Якщо виникає будь-який із наведених нижче побічних ефектів, необхідно вжити відповідних заходів залежно від симптомів.

печінка (1):

Співвідношення 0,1 - Співвідношення 0,1 - Співвідношення 0,1 - Співвідношення 0,1 - Співвідношення 0,1 - Співвідношення 0,1 - Співвідношення 0,1 - Співвідношення 0,1 -

Інструкції щодо лікування побічних реакцій:

Повідомте лікаря про небажані ефекти під час застосування препарату.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Препарати Esseil протипоказані в таких випадках:

Пацієнти з підвищеною чутливістю до цилнідипіну або будь-яких інгредієнтів препарату.

Будьте обережні при застосуванні

Пацієнти з тяжкою дисфункцією печінки (можливе підвищення концентрації в плазмі).

Пацієнти з серйозними побічними ефектами антагоністів кальцію.

Пацієнти похилого віку.

Продукти, що містять касторову олію: спостерігався небажаний вплив касторової олії, зокрема нудота, біль у животі та діарея.

Касторову олію не слід використовувати у разі непрохідності або стенозу, втрати сили (нормальної перистальтики кишечника), апендициту (невеликої частини, пов’язаної з кишечником), коліту (нижня частина кишечника), болю в животі без пояснення та серйозного зневоднення. Не застосовувати під час вагітності та годування груддю.

Бути важливим:

Оскільки є повідомлення про раптове припинення антагонізму кальцію, кілька симптомів, тому, якщо необхідно припинити прийом цілнідипіну, дозу слід поступово зменшувати під ретельним контролем.

Якщо цілнідипін припиняється з дози 5 мг/день, доцільно вжити відповідних заходів, наприклад замінити препарат іншими антигіпертензивними препаратами.

Пацієнту необхідно постійно призначати цей препарат без вказівок лікаря.

використовується у літніх людей

Цілнідипін слід застосовувати обережно, враховуючи стан пацієнта та вживаючи таких заходів, як починати з меншої дози (наприклад, 5 мг).

Слід уникати надмірної гіпотензії у літніх людей.

Спостерігали побічні ефекти (включно з експериментальними результатами) у літніх людей віком від 65 років у 152 з 2863 пацієнтів у дослідженнях із застосуванням цильнідипіну.

використовується у дітей

Ще не визначено безпеку цилнідипіну у дітей (без клінічного досвіду).

Бути в недоступному для дітей місці.

Застосування препаратів жінкам під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Не використовуйте цілнідипін вагітним жінкам або жінкам, які, ймовірно, будуть вагітними. Є повідомлення про те, що цілнідіпін подовжує термін вагітності та пологів у експериментальних тварин.

Період грудного вигодовування

Уникайте використання цього препарату жінкам, які годують груддю. Якщо лікування необхідне, порадьте пацієнтам не годувати груддю. Були препарати для лактації в тестах молока на тваринах (мишах).

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Такі симптоми, як запаморочення, можуть виникати через гіпотензійний ефект цього препарату.

Існує необхідність попередження щодо участі в небезпечних видах діяльності, які вимагають пильності, наприклад, робота на високому рівні, керування машинами або водіння автомобіля.

Інтерактивні лікарські засоби 2>

лікарські взаємодії можуть впливати на активність препарату або спричиняти побічні ефекти.

Пацієнти повинні повідомити лікаря або фармацевта список ліків і функціональних харчових продуктів, які ви використовуєте. Не використовуйте та не збільшуйте чи зменшуйте дозу препарату без вказівки лікаря.

Інші засоби від гіпертензії:

Симптоми та лікування: артеріальний тиск може бути занадто високим.

дигоксин:

Симптоми та лікування: Є повідомлення про те, що деякі антагоністи кальцію (наприклад, ніфедипін) підвищують концентрацію дигоксину в плазмі. Якщо спостереження бачать будь-які ознаки токсичних симптомів, які можна віднести до дигоксину (наприклад, нудота, блювання, головний біль, порушення зору, аритмія), необхідно вжити відповідних заходів, таких як коригування дози дигоксину або припинення прийому цілнідипіну залежно від стану пацієнта.

циметидин:

Симптоми та лікування: Є повідомлення про посилення ефектів деяких інших антагоністів кальцію (наприклад, ніфедипіну). Підвищують всмоктування антагоністів кальцію.

рифампіцин:

Симптоми та лікування: Є повідомлення про вплив інших антагоністів кальцію (ніфедипіну).

Протигрибкова група азолів: інтраконазол, міконазол, ...

Симптоми та лікування: концентрація цильнідипіну в крові може підвищуватися.

грейпфрутовий сік:

Симптоми, симптоми та лікування: підтвердження підвищення рівня цілнідипіну в крові.

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.