EVASIF V-245mg Santa merawat hepatitis B kronik (30 tablet)

Bentuk dos 30 biji kapsul
Spesifikasi Tenofovir disoproxil

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Tenofovir disoproxil	245mg

Kegunaan

Petunjuk

Ubat Evasif 245mg ditunjukkan dalam kes berikut:

Evasif 245mg ditunjukkan untuk rawatan hepatitis B kronik pada orang dewasa.

Evasif 245mg ditunjukkan dalam kombinasi dengan antasid Retrovirus dalam rawatan HIV -1 pada orang dewasa berumur lebih 18 tahun.

Farmasi

Mekanisme tindakan

Tenofovir disoproxil fumarat ialah bentuk garam Fumarat daripada prekursor Tenofovir Disoproxil. Tenofovir Disoproxil diserap dan diubah menjadi bahan aktif Tenofovir, iaitu nukleosid monofosfat (nukleotid). Di bawah pemangkin enzim dalam sel melalui dua tindak balas fosforilasi dalam kedua-dua limfosit T yang tidak berfungsi dan Tenofovir telah diaktifkan menjadi metabolit aktif, Tenofovir Diphosphate.

Tenofovir Diphosphate mempunyai separuh hayat iaitu kira-kira 10 jam dalam sel diaktifkan dan kira-kira 50 jam dalam sel tidak diaktifkan untuk sel nukleus darah tunggal periferal (PBMC). Tenofovir diphosphate menghalang enzim polimerase virus dengan bersaing secara langsung ke dalam substrat semula jadi deoxyribonucleotid dan menamatkan rantai DNA selepas menggabungkan DNA.

Tenofovir difosfat adalah perencat lemah polimerase polimerase dalaman α, β, dan γ dengan pemalar perencat dinamik (ki) untuk polimerase α DNA (5.2 µmol/l) lebih besar> 200 kali ganda dan untuk polimer β dan γ DNA manusia (bersamaan dengan 81.7 dan 59.9 µsmol/l) salinan HIV (bersamaan dengan 81.7 dan 59.9 µsmol/l) HIV. µmol/l).

Kuantitator In Vitro, pada kepekatan tinggi sehingga 300 µmol/l, Tenofovir tidak menunjukkan sebarang kesan ke atas sintesis DNA mitokondria atau proses penghasilan asid laktik.

Kesan farmakologi

Tenofovir mempunyai aktiviti antivirus secara in vitro untuk retovirus dan hepadnavirus.

HIV - 1: Perencat perencat Tenofovir (IC50) untuk HIV -1hib yang dinaikkan secara liar di makmal ialah 1 - 6 µmol/l dalam limfosit dan untuk strain HIV - 1 subkumpulan B yang diasingkan daripada PBMC ialah 1.1 µmol/l. Tenofovir juga mempunyai aktiviti terhadap HIV-1 kumpulan A, C, D, E, F, G dan O dan terhadap HIVbal terutamanya dalam sel nuklear/makronal tunggal. Tenofovir mewakili aktiviti in vitro yang tahan HIV -2, dengan IC50 ialah 4.9 µmol/l dalam sel MT -4 dan antiviral antivirus antivirus B, dengan IC50 ialah 1.1 µmol/l untuk sel HEPG2 2.2.15.

Dalam kepekatan dua kali ganda IC50 untuk strain liar, Tenofovir masih mengekalkan aktiviti menentang HIV - 1 rekombinan dengan mutasi yang menyebabkan rintangan kepada Didanosin (L74V), dengan Zalcitabin (T69D) dan pelbagai nukleosid (kompleks Q151M).

Aktiviti tenofovir dalam strain HIV -1 yang membawa mutasi yang berkaitan dengan zidovudin nampaknya bergantung pada bentuk dan kuantiti mutasi ini. Apabila berlaku mutasi T215Y, kepekatan IC50 telah meningkat dua kali ganda. Daripada 10 sampel dengan pelbagai mutasi yang berkaitan dengan zidovudin (purata 3.4), kepekatan 1C50 meningkat sebanyak 3.7 kali (kira-kira 0.8 hingga 8.4).

HIV - 1 rintangan kepada banyak nukleosida yang membawa 2 mutasi T69S telah mengurangkan sensitiviti kepada Tenofovir (IC50> 10 kali). Tenofovir menunjukkan aktiviti penuh terhadap strain HIV - 1 rintangan terhadap perencat enzim salinan terbalik yang bukan nukleosid, yang membawa mutasi K103N atau Y181C. Rintangan pepenjuru terhadap mutasi yang menyebabkan perencat protease adalah sukar kerana enzim virus mempunyai sasaran yang berbeza.

Ia dipilih dalam tabung uji HIV -1 strain sensitiviti Tenofovir dikurangkan daripada 3 kepada 4 kali dan mutasi K65R dalam enzim disalin ke belakang. Mutasi K65R juga boleh dipilih untuk zalcitabin, didanosin, abacavir dan lamivudin, dan mengurangkan kepekaan terhadap zalcitabin, didanosin, abacavir dan lamivudin (masing-masing 14, 4, 3 dan 25 kali).

Jangan gunakan Tenofovir Disoproxil Fumarat untuk pesakit yang telah merawat Retrovirus tahan jangkitan virus dengan mutasi K65R.

Untuk virus hepatitis B: Aktiviti antivirus In vitro Tenofovir telah dinilai dalam sel HEPG 222.15. Kepekatan tenofovir yang diperlukan untuk menghalang 50% ialah 0.14 - 1.5 µmol/liter, ketoksikan selular ialah> 100 µgam/liter. Tenofovir difosfat dengan nilai KI (pemalar perencat dinamik) 0.18 mmol/liter menghalang penggabungan semula enzim HBV Polimerase. Kajian in vitro, menggabungkan Tenofovir dengan farmaseutikal anti-nukleosid anti-salinan virus hepatitis B seperti lamivudin, telbivudin, emtricitabin dan enterecavir yang telah dilaporkan.

farmakokinetik

tenofovir cepat larut dalam air dan fumaproxil di dalam badan. berubah menjadi tenofovir dan formaldehid.

Dalam sel, Tenofovir ditukar kepada Tenofovir Monophosphate dan menjadi bahan aktif Tinhofovir Diphosphate. Farmakokinetik Tenofovir tidak bergantung pada dos Tenofovir Disoproxil Fumarat dalam julat dos dari 75 hingga 600mg dan tidak terjejas apabila dos diulang pada sebarang dos.

penyerapan

Selepas memberi pesakit yang dijangkiti HIV dengan Tenofovir Disoproxil Fumarat, Tenofovir Disoproxil Fumarat dengan cepat diserap dan berubah menjadi Tenofovir. Apabila diambil semasa makan, dos Tenofovir Disoproxil Fumarat untuk nilai purata kepekatan Tenofovir (%CV) CMAX, AUC0 - ∞ dan cmin ialah 326 (36.6%) ng/ml, 3,324 (41.2%) ng.He/ml dan 64.4 (39.4%) ng/mL serum dan 64.4 (39.4%) kepekatan maksima serumpnofovir dan 1mL. 2 jam selepas minum dengan makanan. Bioavailabiliti oral Tenofovir daripada Tenofovir Disoproxil Fumarat pada pesakit yang kelaparan adalah kira-kira 25%. Ambil Tenofovir Disoproxil Fumarat dengan makanan tinggi lemak yang menjejaskan bioavailabiliti oral ubat, yang mana AUC Tenofovir meningkat sebanyak 40% dan CMAX meningkat kira-kira 14%.

Apabila pesakit diambil untuk dos Tenofovir Disoproxil Fumarat terlebih dahulu pada masa makan, nilai purata CMAX dalam serum purata adalah antara 213 hingga 375 ng/ ml. Walau bagaimanapun, pengambilan Tenofovir Disoproxil Fumarat dan snek tidak menjejaskan farmakokinetik Tenofovir dengan ketara.

Pengagihan

Selepas penghantaran intravena, volum pengedaran dalam keadaan stabil Tenofovir dianggarkan pada 800 ml/kg. Selepas mengambil Tenofovir Disoproxil Fumarat, Tenofovir diedarkan terutamanya dalam tisu, dengan kepekatan tertinggi di buah pinggang, hati dan saluran usus (mengikut kajian praklinikal). Dalam tabung uji, tahap kohesi dengan plasma atau protein serum adalah di bawah 0.7 dan 7.2%, dengan kepekatan Tenofovir antara 0.01 hingga 25 µg/ml.

Metabolisme

Kajian in vitro telah menentukan bahawa kedua-dua Tenofovir Disoproxil Fumarat dan Tenofovir tidak dimetabolismekan melalui sistem enzim CYP450. Lebih-lebih lagi, pada kepekatan yang jauh lebih tinggi (kira-kira 300 kali) berbanding kepekatan klinikal, Tenofovir tidak menghalang metabolisme tabung uji tetapi pemangkin adalah isomer CYP450 utama yang berkaitan dengan anjakan biologi ubat-ubatan pada manusia (CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2E1/20g1 atau CYP1A1/2ml kepekatan). Tenofovir Disoproxil Fumarat tidak menjejaskan mana-mana jenis CYP450, kecuali CYP1A1/2, yang mempunyai sedikit penurunan (6%) tetapi mempunyai kepentingan statistik metabolisme CYP1A1/2. Berdasarkan angka-angka ini, interaksi klinikal interaktif yang ketara tidak mungkin muncul antara Tenofovir Disoproxil Fumarat dan ubat metabolik terima kasih kepada sistem CYP450.

Penghapusan

Tenofovir diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang melalui dialisis dan melalui sistem pengangkutan aktif dalam tubul renal dengan kira-kira 70-80% daripada dos intravena dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk yang tetap. Jumlah pelepasan dianggarkan pada 230 ml/jam/kg (kira-kira 300 ml/minit).

Pelepasan buah pinggang dianggarkan pada kira-kira 160 ml/jam/kg (kira-kira 210 ml/minit), jauh lebih tinggi daripada kadar penapisan dalam glomerular. Ini menunjukkan bahawa perkumuhan aktif melalui tubul renal memainkan peranan penting dalam penyingkiran Tenofovir. Masa jualan sisa Tenofovir selepas minum adalah kira-kira 12 - 18 jam.

Sebelum mengambil EVASIF V-245mg Santa merawat hepatitis B kronik (30 tablet)

Harus memulakan rawatan dengan doktor yang berpengalaman dalam merawat hepatitis B atau virus HIV.

Cara menggunakan

makan ubat selepas makan. Sekiranya pesakit sukar untuk menelan pil, ia boleh larut dengan sekurang-kurangnya 100 ml air yang ditapis, jus oren atau jus anggur dan minum.

Dos

Dewasa

dos yang disyorkan ialah 1 tablet/masa/hari.

kegagalan buah pinggang

Tenofovir disingkirkan melalui buah pinggang dan kepekatan pendedahan Tenofovir meningkat pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Data klinikal telah menunjukkan bahawa satu tablet Tenofovir Disoproxil Fumarat setiap hari untuk pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang ringan (pelepasan kreatinin 50 - 80 ml/min). Sekiranya pesakit mempunyai kelegaan kreatinin

Cadangan jarak antara 2 penggunaan dadah berdasarkan data adalah terhad dan mungkin tidak optimum. Keselamatan dan keberkesanan cadangan untuk melaraskan jarak antara penggunaan ubat belum dinilai secara klinikal. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau dengan teliti tindak balas klinikal terhadap rawatan dan fungsi buah pinggang dalam pesakit ini.

Pembersihan kreatinin (ml/minit)*

Pesakit dialisis

30 - 49 10 - 29

Setiap 24 jam

Setiap 48 jam

Setiap 72 hingga 96 jam

Selepas tamat pendarahan **, ambil satu tablet seminggu.

** Biasanya seminggu sekali, andaikan ia adalah 3 kali seminggu perpisahan dengan tempoh kira-kira 4 jam untuk setiap kali pemisahan, atau selepas jumlah masa penilaian ialah 12 jam.

Tiada pengesyoran dos untuk pesakit yang tidak dibenarkan mengasingkan kreatinin

Apa yang perlu dilakukan apabila menggunakan dos berlebihan?

Tenofovir boleh dikeluarkan melalui pendarahan, purata pelepasan hematoma Tenofovir ialah 134 ml/minit. Pelepasan Tenofovir melalui pemisahan perut belum ditentukan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlupa 1 dos? Jika pesakit terlupa 1 dos Evasif 245mg selepas lebih daripada 12 jam dan hampir sehingga dos seterusnya, pesakit tidak boleh menggunakan dos yang terlupa dan hanya menggunakan dos seterusnya seperti biasa.

Jika pesakit muntah dalam masa 1 jam selepas mengambil EVASIF 245mg, satu tablet lagi perlu diambil. Jika pesakit muntah selepas lebih daripada 1 jam menggunakan EVASIF 245mg, mereka tidak perlu mengambil dos lain.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan EVASIF 245mg, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Kesan sampingan yang disyaki berkaitan dengan rawatan yang disenaraikan di bawah oleh sistem organ dalam badan dan kekerapan. Kekerapan yang ditentukan adalah sangat biasa (> 1/10), biasa (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Untuk rawatan HIV - 1

Đánh giá về tác dụng phụ được dựa trên kinh nghiệm sử dụng thuốc sau khi đưa ra thị trường và trong hai ngh3 nhân đã điều trị kháng retrovirus từ trước đang dừng tenofovir disoproxil fumarat (n = 443) hoặc plasebo (n = 210) trong phác đồ hếp thếp kháng retrovirus khác thác trong 24 tahun, dan một nghiên cứu mù đôi có đối chứng so sánh trên 600 bệnh nhân sử dụng thuối chứng so sánh trên 600 bệnh nhân sử dụng thuống pertama Dirawat dengan Virus Retroxnofoc 245mg (dalam bentuk fumarat) (n = 299) atau Stavudin (n = 301) dalam kombinasi dengan lamivudin dan efavirenz selama 144 minggu.

Kira-kira satu pertiga daripada pesakit dianggap mempunyai kesan buruk semasa rawatan dengan Tenofovir Disoproxil Fumarat dalam kombinasi dengan antasid lain. Tindak balas ini biasanya merupakan simptom gastrousus ringan hingga sederhana.

gangguan saraf

Sangat biasa: pening.

Gangguan gastrousus

Sangat biasa: cirit-birit, loya, muntah.

biasa: kembung perut.

Kira-kira 1% daripada pesakit yang dirawat dengan Tenofovir Disoproxil Fumarat mesti menghentikan rawatan kerana gejala gastrousus.

Rejimen gabungan retrovirus selalunya disertai dengan gangguan metabolik seperti hipereminemia, kolesterol darah hiperkolesterol, rintangan insulin, hiperlem glukosa darah dan darah hyperlorm.

Rejimen gabungan retrovirus sering disertai dengan keadaan pengagihan semula lemak badan (sindrom displasia lemak) pada pesakit HIV termasuk: mengurangkan lemak periferal dan di bawah kulit muka, meningkatkan lemak dalaman dan perut, hipertrofi dada dan pengumpulan lemak belakang (buffalo hunchback).

Dalam kajian klinikal kawalan 144 minggu pada pesakit dengan Retrovirus anti-Retrovirus perbandingan pertama tenofovir disoproxil fumarat dengan stavudin dalam rejimen pertemuan dengan lamivudin dan efavirenz, pesakit yang menggunakan Tenofovir disoproxil dengan kadar sindrom displasia lemak yang ketara lebih rendah untuk pesakit SO SO Stavudin. Kumpulan yang menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarat juga mempunyai peningkatan purata yang lebih rendah dalam trigliserida kelaparan dan jumlah kolesterol berbanding kumpulan lain.

Pada pesakit HIV yang dijangkiti kekurangan imun yang teruk pada masa menggunakan rejimen gabungan anti-Retrovirus (Cart), tindak balas keradangan dengan atau tanpa gejala dengan patogen oportunistik mungkin muncul.

Khususnya, pada pesakit yang dijangkiti HIV atau rawatan dalam kombinasi dengan rintangan Retrovirus, risiko nekrosis tulang telah dilaporkan.

Untuk rawatan virus hepatitis B

Penilaian kesan sampingan adalah berdasarkan pengalaman menggunakan ubat selepas dipasarkan dan dalam dua kajian ke atas 641 pesakit hepatitis B kronik atau sirosis juga menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarat 245mg (n = 426) sehari atau minum Adefovir Dipivoxil 10mg (n = 215) setiap hari selama 48 minggu.

Gangguan gastrousus

Biasa: Loya.

gangguan sistem imun

Sangat jarang: tindak balas alahan.

Gangguan metabolik dan pemakanan

Sangat biasa: mengurangkan fosfat darah.

jarang berlaku: Jangkitan asid laktik.

Gangguan pernafasan, dada dan sederhana

Sangat jarang: Kesukaran bernafas.

Penyakit gastrousus

Biasa: Peningkatan tahap amilase.

jarang berlaku: pankreatitis.

Sangat jarang: sakit perut.

Gangguan hati

Jarang: Peningkatan enzim hati (AST, ALT, GGT).

Sangat jarang berlaku: hepatitis.

Gangguan pada kulit dan bawah kulit

Jarang: ruam.

Gangguan muskuloskeletal dan otot penghubung

Tidak diketahui: penyakit otot, puri tulang (kedua-duanya berkaitan dengan penyakit tiub tertutup).

Buah pinggang - gangguan kencing

Jarang: kegagalan buah pinggang, kegagalan buah pinggang akut, penyakit buah pinggang dalam tiub tertutup (termasuk sindrom fanconi), peningkatan kreatinin.

Sangat jarang: nekrosis buah pinggang akut.

Terdapat laporan selepas jualan nefritis dan diabetes dengan punca buah pinggang.

Gangguan dan keadaan biasa di tempat penggunaan

Sangat jarang: kelemahan.

Amaran

Ubat ini hanya digunakan oleh doktor.

Jangan gunakan ubat tertunggak yang ditunjukkan pada bungkusan.

Jangan gunakan dos berlebihan yang ditetapkan.

Baca manual pengguna dengan teliti sebelum digunakan.

Beritahu doktor tentang kesan yang tidak diingini apabila menggunakan ubat.

Jika anda memerlukan maklumat lanjut, sila dapatkan nasihat doktor.

Kontraindikasi

Kontraindikasi pada pesakit yang hipersensitiviti kepada Tenofovir atau dengan mana-mana komponen ubat.

Berhati-hati apabila digunakan

Jangan gunakan tablet Evasif serentak dengan mana-mana ubat lain yang mengandungi Tenofovir Fusoproxrat Disoproxil

Berhati-hati apabila digunakan digunakan dalam kombinasi dengan adefovir.

Tenofovir disoproxil fumarat belum dikaji pada pesakit di bawah umur 18 tahun.

Kesan pada buah pinggang

Tenofovir dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang. Kepekatan tenofovir dalam badan boleh meningkat dengan ketara pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang sederhana atau teruk (pelepasan kreatinin

Oleh itu, adalah perlu untuk melaraskan jarak antara dua ubat dengan semua pesakit dengan pelepasan kreatinin Keselamatan dan keberkesanan tenofovir disoproxil fumarat pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang belum dikaji.

Kegagalan buah pinggang yang berlebihan, termasuk kes yang disertai dengan fosfat darah, apabila menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Memantau fungsi buah pinggang (pelepasan kreatinin dan fosfat serum) apabila menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarat, setiap 4 minggu pada tahun pertama rawatan, dan kemudian setiap 3 bulan. Pada pesakit yang berisiko atau mempunyai sejarah kegagalan buah pinggang, dan pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang lemah, perlu mempertimbangkan untuk menilai fungsi buah pinggang yang lebih teratur.

Jika kepekatan fosfat serum Menghilangkan Fumarat Fumarat.

dengan pesakit dengan pelepasan kreatinin kepada

Tenofovir disoproxil fumarat belum dinilai pada pesakit yang mengambil ubat toksik buah pinggang (seperti: aminoglycosides, amphotericin B, Foscarnet, Ganciclovir, Pentamidin, Vancomycin, Cidofovir atau Interleukin-2).

Elakkan menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarat semasa menggunakan atau menghentikan ubat toksik buah pinggang yang baru. Jika perlu untuk menggabungkan tenofovir disoproxil fumarat dengan ubat toksik buah pinggang, hendaklah memeriksa fungsi buah pinggang setiap minggu.

Tenofovir disoproxil fumarat belum dinilai secara klinikal pada pesakit yang mengambil ubat yang dikumuhkan melalui sistem pengangkutan buah pinggang yang sama, iaitu sistem anion organik 1 orang (Hoat1) (seperti: ADefovir Dipivoxil; atau Cidofovir ialah bahan toksik buah pinggang).

Sistem pengangkutan ini (Hoat1) bertanggungjawab untuk perkumuhan dalam tubul renal, dan sebahagiannya, dalam perkumuhan buah pinggang Tenofovir, Adefovir dan Cidofovir. Oleh itu, farmakokinetik ubat-ubatan ini boleh diubah jika digunakan dalam kombinasi. Dalam sukarelawan yang sihat, dos tunggal Adefovir Dipivoxil digabungkan dengan Tenofovir Disoproxil Fumarat tidak menyebabkan sebarang interaksi ubat dalam farmakokinetik.

Walau bagaimanapun, tidak diketahui bahawa keselamatan klinikal termasuk potensi kesan pada buah pinggang formula yang menggabungkan adefovir dipivoxil dan tenofovir disoproxil fumarat. Dadah hanya boleh digabungkan apabila ia benar-benar perlu, dan jika terpaksa digabungkan, fungsi buah pinggang diperlukan.

Kesan pada tulang

Dalam kajian klinikal kawalan selama 144 minggu membandingkan Tenofovir Disoproxil Fumarat dengan Stavudin dalam formula yang digabungkan dengan Lamivudin dan Efavirenz pada pesakit dengan Retrovirus anti-Retrovirus buat kali pertama, terdapat pengurangan ketumpatan tulang pada pinggul dan tulang belakang dalam kedua-dua kumpulan rawatan. Pada 144 minggu, penurunan ketumpatan tulang pada tulang belakang dan penunjuk tulang yang berubah berbanding dengan permulaan penyelidikan dalam kumpulan rawatan Tenofovir Disoproxil Fumarat adalah jauh lebih besar daripada kumpulan lain.

Dalam kumpulan ini, pengurangan ketumpatan tulang di pinggul juga jauh lebih besar daripada kumpulan lain sehingga minggu ke-96. Walau bagaimanapun, selepas 144 minggu rawatan, tiada risiko peningkatan patah tulang atau tanda klinikal kelainan tulang. Doktor perlu berunding jika disyaki mengalami kelainan tulang.

Elakkan menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarat untuk pesakit yang cenderung membawa mutasi gen K65R apabila merawat rintangan Retrovirus.

Tenofovir disoproxil fumarat belum dikaji pada pesakit yang berumur lebih dari 65 tahun. Hampir semua pesakit tua telah mengurangkan fungsi buah pinggang; Oleh itu, adalah perlu untuk berhati-hati apabila merawat pesakit tua dengan Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Jangkitan asid laktik

Terdapat kes jangkitan asid laktik, selalunya disertai dengan hati berlemak, apabila menggunakan bahan homogen nukleosid. Data pra-klinikal dan klinikal menunjukkan bahawa risiko pencemaran asid laktik, adalah kesan sampingan kumpulan bahan homogen nukleosid, untuk Tenofovir Disoproxil Fumarat adalah rendah. Walau bagaimanapun, kerana Tenofovir mempunyai struktur homogen nukleosid, risiko ini tidak boleh dikecualikan.

Tanda-tanda awal (hiperlemia seluruh badan) termasuk gejala penghadaman ringan (loya, muntah dan sakit perut), keletihan tidak spesifik, kurang selera makan, penurunan berat badan, gejala pernafasan (perlahan dan/atau dalam) atau gejala neurologi (termasuk kelemahan). Jangkitan asid laktik mempunyai kadar kematian yang tinggi dan disertai dengan pankreatitis, kegagalan hati atau kegagalan buah pinggang. Jangkitan asid laktik biasanya muncul selepas beberapa bulan atau lebih rawatan.

Hentikan rawatan dengan bahan homogen nukleosid apabila terdapat tanda-tanda darah hiperlaktik dan jangkitan asid laktik/metabolisme, hipertrofi kemajuan hati atau peningkatan enzim hati.

Berhati-hati apabila menggunakan bahan homogen nukleosid untuk mana-mana pesakit (terutamanya wanita gemuk) dengan hipertrofi, hepatitis atau faktor risiko yang diketahui untuk penyakit hati dan hati berlemak (termasuk ubat dan alkohol tertentu). Pesakit yang dijangkiti hepatitis C secara serentak dan dirawat dengan alpha interferon dan ribavirin mungkin berisiko.

Perlu memantau dengan teliti pesakit berisiko tinggi.

gabungan Retrovirus anti-Retrovirus selalunya disertai dengan pengagihan semula lemak badan (sindrom displasia lemak) dalam pesakit HIV. Ia masih tidak diketahui untuk akibat jangka panjang keadaan ini. Pengetahuan tentang mekanisme tidak lengkap. Terdapat hipotesis bahawa terdapat hubungan antara pengumpulan lemak organ dan perencat protease dan atrofi lemak dan perencat enzim salinan terbalik. Risiko tinggi sindrom displasia lemak sering disertai oleh faktor peribadi seperti umur yang tinggi, dan faktor berkaitan dadah seperti: masa rawatan rintangan retrovirus yang berpanjangan dan gangguan metabolik yang mengiringi. Pemeriksaan klinikal harus termasuk penilaian tanda-tanda fizikal pengagihan semula lemak. Ia adalah perlu untuk mempertimbangkan penentuan tahap lipid plasma dan glukosa darah apabila lapar. Pemantauan klinikal harus menjadi gangguan lipid yang sesuai.

Tenofovir mempunyai struktur yang sama seperti bahan homogen nukleosid, jadi adalah mustahil untuk mengabaikan risiko sindrom displasia lemak. Walau bagaimanapun, data klinikal pada 144 minggu daripada pesakit dengan Retrovirus anti-Retrovirus mula-mula menunjukkan bahawa risiko displasia lemak Tenofovir Disoproxil Fumarat adalah lebih rendah daripada Stavudin apabila digabungkan dengan Lamivudin dan Efavirenz.

Ia disahkan pada in vito dan in vivo bahawa: nukleosid dan bahan homoseksual nukleotid menyebabkan kemusnahan mitokondria pada tahap yang berbeza. Terdapat laporan mengenai kegagalan mitokondria dalam bayi HIV negatif yang terdedah kepada bahan homogen nukleosid dari rahim dan/atau selepas kelahiran.

Reaksi buruk dilaporkan sebagai gangguan hematologi (anemia, neutrofil), gangguan metabolik (hiperlem laktat darah, hiperlase lipase darah). Reaksi ini biasanya hanya sementara. Terdapat laporan mengenai beberapa gangguan neurologi yang bermula lewat (peningkatan nada otot, epilepsi, tingkah laku yang tidak normal).

Tidak diketahui bahawa gangguan neurologi adalah sementara atau jangka panjang. Mana-mana kanak-kanak yang terdedah daripada janin dengan nukleosid dan homoseksual nukleosid, termasuk kanak-kanak HIV negatif, mesti dipantau dan diuji secara klinikal, dan harus diperiksa sepenuhnya dalam kemungkinan disfungsi mitokondria sekiranya terdapat tanda atau gejala yang berkaitan. Penemuan ini tidak menjejaskan syor nasional semasa penggunaan ubat antivirus untuk wanita hamil untuk mencegah penularan HIV.

Sindrom pemulihan imun

Pada pesakit HIV yang dijangkiti kekurangan imun yang teruk, pada permulaan rawatan dengan ubat antivirus (Cart), tindak balas keradangan mungkin kelihatan seperti patogen oportunistik atau kecewa, dan menyebabkan keadaan klinikal yang serius, atau memburukkan gejala sedia ada.

Terutamanya, tindak balas sedemikian telah diperhatikan selama beberapa minggu atau bulan pertama rawatan. Contoh tindak balas ini ialah: keradangan retina sitomegalovirus, jangkitan mycobacterium luas dan// atau setempat, dan pneumonia pneumocystis carinii. Sebarang gejala keradangan mesti dinilai dan dirawat jika perlu.

Penyakit hati

data tentang keselamatan dan keberkesanan sangat terhad pada pesakit pemindahan hati.

Terdapat sangat sedikit data tentang keselamatan dan keberkesanan Tenofovir Disoproxil Fumarat pada pesakit yang dijangkiti HBV dengan penyakit hati tanpa potong dan child - pugh - turcotte (CPT)> 9. Pesakit ini berisiko tinggi mendapat kesan sampingan yang serius pada hati atau buah pinggang. Oleh itu, parameter hati dan buah pinggang mesti dipantau dengan teliti pada pesakit ini.

Hepatitis yang teruk.

Wabak hepatitis: Wabak spontan hepatitis B kronik agak biasa dan dicirikan oleh peningkatan mendadak dalam ALT serum. Selepas memulakan rawatan dengan ubat antivirus, alt serum boleh meningkat pada sesetengah pesakit, pada pesakit dengan penyakit hati, peningkatan ALT serum sering tidak disertai dengan peningkatan kepekatan bilirubin serum atau kegagalan hati. Pesakit dengan sirosis mungkin berisiko tinggi mendapat hepatitis, oleh itu perlu dipantau dengan teliti semasa rawatan.

Wabak selepas menghentikan rawatan: Hepatitis akut yang serius juga telah dilaporkan pada pesakit yang telah menghentikan rawatan hepatitis B B. Wabak promosi selepas rawatan sering dikaitkan dengan peningkatan DNA HBV, dan kebanyakannya kelihatan terhad kepada diri sendiri. Bagaimanapun, kumpulan serius, termasuk kematian, telah dilaporkan. Fungsi hati mesti dipantau untuk tempoh berulang dengan pemantauan dan ujian klinikal sekurang-kurangnya 6 bulan selepas rawatan hepatitis B. Jika sesuai, rawatan hepatitis B yang berterusan boleh dijamin. Pada pesakit dengan penyakit hati yang progresif atau sirosis, rawatan tidak boleh dihentikan selepas rawatan hepatitis yang serius boleh menyebabkan kegagalan hati.

Wabak penyakit hati adalah sangat serius, dan kadangkala kematian pada pesakit dengan penyakit hati.

dijangkiti bersama hepatitis C atau D: Tiada data tentang keberkesanan Tenofovir pada pesakit yang dijangkiti bersama virus hepatitis C atau D.

Jangkitan bersama HIV -1 dan hepatitis B: Disebabkan oleh risiko rintangan HIV, Tenofovir Disoproxil Fumarat hanya boleh digunakan sebagai sebahagian daripada pesakit Retrovirus yang dijangkiti HIV/resistensi HIV yang sesuai. Pesakit dengan disfungsi hati sebelum ini, termasuk hepatitis kronik, mempunyai peningkatan fungsi hati yang tidak normal dalam gabungan Retrovirus anti-Retrovirus dan harus diikuti sebagai rejimen standard. Sekiranya terdapat simptom penyakit hati yang semakin teruk pada pesakit tersebut, pertimbangan sementara atau kekal perlu dipertimbangkan. Walau bagaimanapun, perlu diingatkan bahawa peningkatan ALT mungkin sebahagian daripada pengurangan HBV semasa rawatan dengan Tenofovir (lihat bahagian amaran hepatitis).

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Tiada kajian tentang Tenofovir Disoproxil tentang keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera.

Kehamilan

Tiada data klinikal untuk pendedahan Tenofovir Disoproxil Fumarat semasa hamil.

Kajian haiwan tidak menunjukkan bahaya langsung atau tidak langsung Tenofovir Disoproxil Fumarat untuk kehamilan, perkembangan janin, kelahiran atau perkembangan selepas kelahiran.

Hanya perlu menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarat semasa hamil jika faedahnya lebih tinggi daripada potensi risiko kepada janin. Walau bagaimanapun, orang ramai tidak mengetahui potensi risiko untuk perkembangan janin manusia, jadi apabila menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarat untuk wanita usia reproduktif, mereka mesti sentiasa digabungkan dengan kontraseptif yang berkesan.

Tempoh penyusuan

Kajian haiwan menunjukkan bahawa: Tenofovir dikumuhkan dalam susu. Tidak diketahui sama ada Tenofovir akan dikumuhkan dalam susu manusia atau tidak. Oleh itu, adalah disyorkan bahawa ibu yang dirawat dengan Tenofovir Disoproxil Fumarat tidak boleh menyusu.

Mengikut prinsip am, adalah disyorkan bahawa wanita yang menghidap HIV dan virus hepatitis B tidak boleh menyusu untuk mengelakkan penularan HIV dan virus hepatitis B kepada bayi.

Interaksi dadah

Ubat metabolik oleh enzim hati

Berdasarkan hasil penyelidikan in vitro dan garis penyingkiran Tenofovir, metabolisme CYP450 dengan ubat lain yang berkaitan dengan Tenofovir adalah rendah.

Ubat penyingkiran buah pinggang

Tenofovir diekskresikan melalui buah pinggang melalui 2 proses penapisan dan perkumuhan positif melalui pengangkutan Anion (Hoat1). Apabila digunakan serentak dengan produk pesaing lain yang disingkirkan melalui tubul renal (contohnya, Cidofovir dan Tenofovir disoproxil fumarat), boleh meningkatkan kepekatan tenofovir atau ubat serentak dengannya.

Ubat antivirus

Apabila menggabungkan Tenofovir Disoproxil Fumarat dengan Emtricitabin, Lamivudin, Entecavir, Indinavir dan Efavirenz tidak menyebabkan sebarang interaksi.

Apabila menggabungkan Tenofovir Disoproxil Fumarat dengan Lopinavir, Ritonavir: Tiada perubahan dalam farmakokinetik Lopinavir dan Ritonavir, kawasan di bawah lengkung (AUC) Tenofovir meningkat kira-kira 30%. Kepekatan tenofovir lebih tinggi daripada dalam darah yang akan meningkatkan kesan sampingan termasuk penyakit buah pinggang.

Gunakan gabungan tenofovir disoproxil fumarat dan didanosin: Kawasan di bawah lengkung (AUC) Didanosin meningkat 48 - 60%, membawa kepada peningkatan risiko kesan sampingan yang berkaitan dengan Didanosin. Pencemar pankreatitis dan asid laktik jarang berlaku, kadangkala membawa maut. Jangan mengesyorkan menggabungkan tenofovir disoproxil fumarat dan didanosin.

Menggabungkan Tenofovir Disoproxil Fumarat dengan Atazanavir/ Ritonavir: Gabungan ini mengurangkan kepekatan Atazanavir/ Ritonavir (berbanding Atazanavir 400mg, mengurangkan AUC dan CMIN sepadan dengan 25% dan 40%; berbanding Ritonavir 100mg, AUC dan CMIN% pengurangan dan .25%). Secara beransur-ansur untuk meningkatkan kepekatan Tenofovir, ia boleh memburukkan lagi kesan sampingan Tenofovir termasuk penyakit buah pinggang.

Interaksi lain:

Rawatan gabungan Tenofovir Disoproxil Fumarat dengan Methadon, Ribavirin, Rifampicin atau dengan pil kawalan kelahiran (Norgestimat, Ethinyl Estradiol) tidak menyebabkan sebarang interaksi farmakokinetik.

Penyimpanan

Dalam kotak tertutup, suhu tidak melebihi 30 ° C.

Untuk berada di luar jangkauan kanak-kanak.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.