EVASIF V-245mg Mos Craciun trateaza hepatita cronica B (30 comprimate)

Formă farmaceutică 30 capsule
Specificații Tenofovir disoproxil

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Tenofovir disoproxil	245 mg

Utilizări

Indicații

Medicamentele Evasif 245mg sunt indicate în următorul caz:

Evasif 245 mg este indicat pentru tratamentul hepatitei cronice B la adulți.

Evasif 245mg este indicat în asociere cu antiacide ale Retrovirusului în tratamentul HIV -1 la adulții peste 18 ani.

Farmacie

Mecanism de acțiune

Tenofovir disoproxil fumarat este forma de sare Fumarat a precursorului Tenofovir Disoproxil. Tenofovir Disoproxil este absorbit și transformat în ingredientul activ Tenofovir, care este un nucleozid monofosfat (nucleotid). Sub catalizatorul enzimelor din celule prin două reacții de fosforilare în ambele limfocite T nefuncționale și au fost activate Tenofovir în metaboliți activi, Tenofovir Difosfat.

Tenofovir Difosfat are o perioadă de înjumătățire care este de aproximativ 10 ore în celulele activate și de aproximativ 50 de ore în celulele neactivate pentru celulele periferice cu un singur nucleu sanguin (PBMC). Tenofovir difosfat inhibă enzima polimerază a virusului concurând direct în substratul natural dezoxiribonucleotid și încheie lanțul ADN după combinarea ADN-ului.

Tenofovir difosfat este un inhibitor slab al polimerazei polimerazei interne α, β și γ cu constanta inhibitoare dinamică (ki) pentru polimeraza α ADN (5,2 µmol/l) mai mare de 200 de ori și pentru polimerii β și γ ADN uman (corespunzător la 81,7 și 59,9 enzime HIV pentru copie inversă) (0,02 µmol/l).

Cantitatorii in vitro, la concentrații mari de până la 300 µmol/l, tenofovirul nu prezintă niciun efect asupra sintezei ADN-ului mitocondriilor sau asupra procesului de producere a acidului lactic.

Efecte farmacologice

Tenofovirul are activitate antivirală in vitro pentru retovirus și hepadnavirus.

HIV - 1: Inhibitorul inhibitorului tenofovirului (IC50) pentru HIV -1hib crescut în mod sălbatic în laborator este de 1 - 6 µmol/l în limfocite iar pentru tulpinile HIV - 1 subgrup B izolat din PBMC este de 1,1 µmol/l. Tenofovirul are, de asemenea, activitate împotriva HIV-1 grupa A, C, D, E, F, G și O și împotriva HIVbal în principal în celulele mononucleare/macronale. Tenofovirul reprezintă activitatea in vitro rezistentă la HIV -2, cu IC50 este de 4,9 µmol/l în celulele MT-4 și antiviral antiviral antiviral B, cu IC50 este de 1,1 µmol/l pentru celulele HEPG2 2.2.15.

În concentrația de două ori mai mare decât IC50 pentru tulpinile sălbatice, Tenofovirul își menține încă activitatea împotriva HIV - 1 recombinant cu mutații care provoacă rezistență la Didanosin (L74V), cu Zalcitabin (T69D) și nucleozide multiple (complex Q151M).

Activitatea tenofovirului în tulpinile HIV-1 purtătoare de mutații legate de zidovudină pare să depindă de forma și cantitatea acestor mutații. Când există o mutație T215Y, concentrația IC50 s-a dublat. Din cele 10 probe cu diverse mutații legate de zidovudină (în medie 3,4), concentrația de 1C50 a crescut de 3,7 ori (aproximativ 0,8 până la 8,4).

Rezistența HIV - 1 la multe nucleozide purtătoare de 2 mutații T69S a redus sensibilitatea la tenofovir (IC50> de 10 ori). Tenofovirul prezintă întreaga activitate împotriva tulpinilor HIV - 1 rezistență la inhibitorii enzimei de copiere inversă care nu sunt nucleozide, care poartă mutații K103N sau Y181C. Rezistența diagonală la mutațiile care provoacă inhibitori de protează este dificilă, deoarece enzimele virusului au ținte diferite.

Este selectat în eprubeta de tulpini HIV -1 cu sensibilitate la Tenofovir redusă de la 3 la 4 ori și mutația K65R din enzimă copiată invers. Mutațiile K65R pot fi, de asemenea, selective pentru zalcitabină, didanozină, abacavir și lamivudină și reduc sensibilitatea la zalcitabină, didanozină, abacavir și lamivudină (respectiv de 14, 4, 3 și 25 de ori).

Nu utilizați Tenofovir Disoproxil Fumarat pentru pacienții care au tratat Retrovirus rezistent la infecții cu virus cu mutații K65R.

Pentru virusul hepatitei B: activitatea antivirus in vitro a tenofovirului a fost evaluată în celulele HEPG 222.15. Concentrația de tenofovir necesară pentru a inhiba 50% este de 0,14 - 1,5 µmol/litru, toxicitatea celulară este > 100 µgam/litru. Tenofovir difosfat cu valoarea KI (constanta inhibitorului dinamic) 0,18 mmol/litru inhibă recombinarea enzimei polimerazei VHB. În studiu in vitro, combinarea tenofovirului cu medicamente anti-nucleozide anti-copie ale virusului hepatitei B, cum ar fi lamivudină, telbivudină, emtricitabină și enterecavir, care au fost raportate.

farmacocinetica

tenofovir disoproxil ester solubil în apă și ester rapid ester solubil în apă și ester rapid în apă și esteril rapid transformat în tenofovir și formaldehidă.

În celule, tenofovirul este transformat în tenofovir monofosfat și în substanță activă tinhofovir difosfat. Farmacocinetica tenofovirului nu depinde de doza de tenofovir disoproxil fumarat în intervalul de doze de la 75 la 600 mg și nu este afectată atunci când doza este repetată în orice doză.

absorbție

După administrarea pacienților infectați cu HIV cu Tenofovir Disoproxil Fumarat, Tenofovir Disoproxil Fumarat este rapid absorbit și transformat în Tenofovir. Atunci când sunt luate la mese, dozele de Tenofovir Disoproxil Fumarat pentru valoarea medie a concentrației tenofovirului (%CV) CMAX, ASC0 - ∞ și cmin sunt de 326 (36,6%) ng/ml, 3324 (41,2%) ng.He/ml și 64,4 (39,4%) concentrația serică maximă în intervalul 1 oră/mL. după băut și la 2 ore după ce a băut cu alimente. Biodisponibilitatea orală a tenofovirului din Tenofovir Disoproxil Fumarat la pacienții cu foame este de aproximativ 25%. Luați Tenofovir Disoproxil Fumarat cu o masă bogată în grăsimi care afectează biodisponibilitatea orală a medicamentului, dintre care ASC Tenofovir crește cu 40% și CMAX crește cu aproximativ 14%.

Când pacientul este luat pentru prima doză de Tenofovir Disoproxil Fumarat în momentul mesei, valoarea medie CMAX în serul mediu este între 213 și 375 ng/ml. Cu toate acestea, luarea Tenofovir Disoproxil Fumarat și o gustare nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica Tenofovirului.

Distribuție

După transmiterea intravenoasă, volumul de distribuţie în stare stabilă a tenofovirului este estimat la 800 ml/kg. După administrarea Tenofovir Disoproxil Fumarat, Tenofovirul este distribuit în principal în țesuturi, cu cea mai mare concentrație în rinichi, ficat și tractul intestinal (conform studiilor preclinice). În eprubete, nivelul de coeziune cu proteinele plasmatice sau serice este sub 0,7 și 7,2%, concentrația de tenofovir variind între 0,01 și 25 µg/ml.

Metabolism

Studiile in vitro au determinat că atât Tenofovir Disoproxil Fumarat, cât și Tenofovirul nu sunt metabolizate prin sistemul enzimatic CYP450. Mai mult decât atât, la concentrații semnificativ mai mari (de aproximativ 300 de ori) comparativ cu concentrațiile clinice, tenofovirul nu inhibă metabolismul eprubetei, dar catalizatorul este principalul izomeri CYP450 legați de schimbarea biologică a medicamentelor la om (CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP201/201/2012). Concentrația µg/ml, Tenofovir Disoproxil Fumarat nu afectează niciun tip de CYP450, cu excepția CYP1A1/2, care are o ușoară scădere (6%), dar are o semnificație statistică a metabolizării CYP1A1/2. Pe baza acestor cifre, nu este posibil să apară interacțiuni clinice interactive semnificative între Tenofovir Disoproxil Fumarat și medicamentele metabolice datorită sistemului CYP450.

Eliminare

Tenofovirul este excretat în principal prin rinichi atât prin dializă, cât și prin sisteme de transport activ în tubii renali, aproximativ 70-80% din dozele intravenoase sunt excretate în urină într-o formă constantă. Clearance-ul total este estimat la 230 ml/oră/kg (aproximativ 300 ml/minut).

Clearance-ul renal este estimat la aproximativ 160 ml/oră/kg (aproximativ 210 ml/minut), mult mai mare decât rata de filtrare la nivelul glomerular. Acest lucru indică faptul că excreția activă prin tubii renali joacă un rol important în eliminarea tenofovirului. Timpul de vânzare a deșeurilor de tenofovir după consum este de aproximativ 12 - 18 ore.

Înainte de a lua EVASIF V-245mg Mos Craciun trateaza hepatita cronica B (30 comprimate)

Ar trebui să începeți tratamentul cu un medic cu experiență în tratarea hepatitei B sau a virusului HIV.

Cum se utilizează

luați medicamente după masă. În cazul în care pacientul este dificil să înghită pilula, aceasta se poate dizolva cu cel puțin 100 ml apă filtrată, suc de portocale sau suc de struguri și se poate bea.

Dozaj

Adulți

doza recomandată este de 1 comprimat/timp/zi.

insuficiență renală

Tenofovirul este eliminat prin rinichi, iar concentrația de expunere la Tenofovir crește la pacienții cu insuficiență renală. Datele clinice au arătat că un comprimat de Tenofovir Disoproxil Fumarat pe zi pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei 50 - 80 ml/min). În cazul în care pacientul are un clearance al creatininei

Recomandările privind distanța dintre consumul de droguri 2 pe baza datelor sunt limitate și pot să nu fie optime. Siguranța și eficacitatea recomandărilor de ajustare a distanței dintre consumul de droguri nu au fost evaluate clinic. Prin urmare, este necesar să se monitorizeze îndeaproape răspunsul clinic la tratament și funcția rinichilor la acești pacienți.

Clearance-ul creatininei (ml/minut)*

Pacienți cu dializă

30 - 49 10 - 29

La fiecare 24 de ore

La fiecare 48 de ore

La fiecare 72 până la 96 de ore

După terminarea hemoragiei **, luați un comprimat pe săptămână.

** De obicei, o dată pe săptămână, presupunând că este de 3 ori pe săptămână de separare cu o perioadă de aproximativ 4 ore pentru fiecare moment de separare, sau după ce timpul total de evaluare este de 12 ore.

Nu există nicio recomandare de dozare pentru pacienții cărora nu li se permite să separe creatinina

Ce să faceți când utilizați supradozaj?

Tenofovirul poate fi îndepărtat prin hemoragie, clearance-ul mediu al hematomului de Tenofovir este de 134 ml/minut. Clearance-ul tenofovirului prin separarea abdominală nu a fost determinat.

Ce să faci când uiți 1 doză? Dacă pacientul uită 1 doză de Evasif 245 mg după mai mult de 12 ore și este aproape până la următoarea doză, pacientul nu trebuie să utilizeze doza uitată ci doar să utilizeze următoarea doză ca de obicei. Dacă pacientul vărsă după mai mult de 1 oră utilizând EVASIF 245 mg, nu trebuie să ia o altă doză.

Efecte secundare

Când utilizați EVASIF 245 mg, este posibil să aveți reacții nedorite (ADR).

Reacțiile adverse suspectate sunt legate de tratamentul enumerat mai jos de sistemul de organe din organism și de frecvență. Frecvența definită este foarte frecventă (> 1/10), frecventă (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Pentru tratamentul HIV - 1

Đánh giá về tác dụng phụ được dựa trên kinh nghiệm sử dụng thuốc sau khi đưa ra thị được dựa trên kinh nghiệm sử dụng thuốc sau khi đưa ra thị trược vàn trường trường trường trường vàn trường vàn3 trên6 bệnh nhân đã điều trị kháng retrovirus từ trước đang dừng tenofovir disoproxil fumarat (n = 443) hoặc placebo (n = 210) trong phác đpỿớc Ļpồc Ļpcá thuốc kháng retrovirus khác trong 24 tuần, và một nghiên cứu mù đôi có đối chứng so sánh trên 600 bệnh nhân sử nhân sửn dụng a fost tratat primul cu Retrovirus Tenofovir Disoproxil 245 mg (sub formă de fumarat) (n = 299) sau Stavudin (n = 301) în asociere cu lamivudină și efavirenz timp de 144 de săptămâni. Aceste reacții sunt de obicei simptome gastrointestinale ușoare până la medii.

tulburări neurologice

Foarte frecvente: amețeli.

Tulburări gastro-intestinale

Foarte frecvente: diaree, greață, vărsături.

frecvente: flatulență.

Aproximativ 1% dintre pacienții tratați cu Tenofovir Disoproxil Fumarat trebuie să întrerupă tratamentul din cauza simptomelor gastrointestinale.

Regimuri combinate cu retrovirus însoțite adesea de tulburări metabolice precum hipereminemie, hipercolesterolin colesterol din sânge, rezistență la insulină, hiperlem de glucoză din sânge și hiperlorm.

Regimuri combinate de retrovirus însoțite adesea de starea de redistribuire a grăsimii corporale (sindromul displaziei adipoase) la pacienții cu HIV, inclusiv: reducerea grăsimii periferice și a pielii sub feței, creșterea grăsimii interne și abdominale, hipertrofie toracică și acumulare de grăsime din spate (cocoșat de bivoliță).

Într-un studiu clinic de control de 144 de săptămâni la pacienții cu retrovirus anti-retrovirus, a comparat mai întâi tenofovir disoproxil fumarat cu stavudină în regimul de întâlnire cu lamivudină și efavirenz, pacienții care utilizează Tenofovir disoproxil cu o rată semnificativ mai scăzută a sindromului displaziei adipoase la pacienții cu SO SO Stavudin. Grupul care utilizează Tenofovir Disoproxil Fumarat are, de asemenea, o creștere medie semnificativ mai mică a trigliceridelor de foame și a colesterolului total în comparație cu celălalt grup.

La pacienții cu HIV infectați cu imunodeficiență severă în momentul utilizării regimului combinat anti-Retrovirus (Cart), pot apărea reacții inflamatorii cu sau fără simptome cu agenți patogeni oportuniști.

În special, la pacienții infectați cu HIV sau tratament în combinație cu rezistență la retrovirus, a fost raportat riscul de necroză osoasă.

Pentru tratamentul virusului hepatitei B

Evaluarea reacțiilor adverse se bazează pe experiența utilizării medicamentului după comercializare și în două studii pe 641 de pacienți cu hepatită B cronică sau ciroză utilizează și Tenofovir Disoproxil Fumarat 245 mg (n = 426) pe zi sau beau Adefovir Dipivoxil 10 mg (n => 2185) pe zi.

Tulburări gastrointestinale

Frecvente: greață.

tulburări ale sistemului imunitar

Foarte rare: reacții alergice.

Tulburări metabolice și de nutriție

Foarte frecvente: reducerea fosfatului din sânge.

rare: infecție cu acid lactic.

Tulburări respiratorii, toracice și medii

Foarte rare: Dificultate la respirație.

Boli gastrointestinale

Frecvente: niveluri crescute de amilază.

rare: pancreatită.

Foarte rare: dureri de stomac.

Tulburări hepatice

Rare: creșterea enzimelor hepatice (AST, ALT, GGT).

Foarte rare: hepatită.

Tulburări la nivelul pielii și sub piele

Rare: erupție cutanată.

Tulburări musculo-scheletice și ale mușchilor conjunctivi

Necunoscut: boli musculare, piure de oase (ambele sunt legate de boala tubulară apropiată).

Afecțiuni renale - urinare

Rare: insuficiență renală, insuficiență renală acută, boală renală în tubul închis (inclusiv sindromul Fanconi), creatinina crescută.

Foarte rare: necroză renală acută.

Există rapoarte post-vânzare de nefrită și diabet cu cauze renale.

Tulburări frecvente și stare la locul de utilizare

Foarte rare: slăbiciune.

Avertizări

Acest medicament este utilizat numai de un medic.

Nu utilizați medicamentele restante indicate pe ambalaj.

Nu utilizați supradozajul prescris.

Citiți cu atenție manualul de utilizare înainte de utilizare.

Anunțați medicul cu efecte nedorite atunci când utilizați medicamentul.

Dacă aveți nevoie de mai multe informații, vă rugăm să consultați un medic.

Contraindicat

Contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate la tenofovir sau la orice componentă a medicamentului.

Fiți precauți când utilizați

Nu utilizați comprimatele Evasif concomitent cu orice alt medicament care conține tenofovir disoproxil nu este Tenofovir disoproxil. utilizat în combinație cu adefovir.

Tenofovir disoproxil fumarat nu a fost studiat la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

Efecte asupra rinichilor

Tenofovirul este excretat în principal prin rinichi. Concentrația de tenofovir în organism poate crește semnificativ la pacienții cu insuficiență renală medie sau severă (clearance-ul creatininei

Prin urmare, este necesar să se ajusteze distanța dintre două medicamente cu toți pacienții cu clearance-ul creatininei Siguranța și eficacitatea tenofovir disoproxil fumarat la pacienții cu insuficiență renală nu au fost studiate.

Insuficiență renală excesivă, inclusiv cazurile însoțite de fosfat în sânge, când se utilizează Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Monitorizarea funcției renale (clearance-ul creatininei și fosfatul seric) când se utilizează Tenofovir Disoproxil Fumarat, la fiecare 4 săptămâni din primul an de tratament și apoi la fiecare 3 luni. La pacienții cu risc sau cu antecedente de insuficiență renală și pacienții cu funcție renală deficitară, trebuie să ia în considerare evaluarea unei funcții renale mai regulate.

Dacă concentrația serică de fosfat

Tenofovir disoproxil fumarat nu a fost evaluat la pacienții care iau medicamente toxice pentru rinichi (cum ar fi: aminoglicozide, amfotericină B, Foscarnet, Ganciclovir, Pentamidin, Vancomicina, Cidofovir sau Interleukina-2).

Evitați utilizarea Tenofovir Disoproxil Fumarat în timp ce utilizați sau întrerupeți noile medicamente toxice pentru rinichi. Dacă este necesară asocierea tenofovir disoproxil fumarat cu medicamente toxice pentru rinichi, trebuie să verificați săptămânal funcția rinichilor.

Tenofovir disoproxil fumarat nu a fost evaluat clinic la pacienții care iau medicamente excretate prin același sistem de transport renal, care este un sistem anionic organic pentru o persoană (Hoat1) (cum ar fi: ADefovir Dipivoxil; sau Cidofovir este o substanță toxică pentru rinichi).

Acest sistem de transport (Hoat1) este responsabil pentru excreția în tubii renali și, parțial, în excreția rinichilor a Tenofovir, Adefovir și Cidofovir. Prin urmare, farmacocinetica acestor medicamente poate fi modificată dacă sunt utilizate în asociere. La voluntari sănătoși, dozele unice de Adefovir Dipivoxil combinate cu Tenofovir Disoproxil Fumarat nu provoacă nicio interacțiune medicamentoasă în farmacocinetică.

Cu toate acestea, nu se știe că siguranța clinică include efectele potențiale asupra rinichilor formulei care combină adefovir dipivoxil și tenofovir fumarat disoproxil. Medicamentul trebuie combinat numai atunci când este cu adevărat necesar, iar dacă este forțat să se combine, funcția rinichilor este necesară.

Efecte asupra oaselor

Într-un studiu clinic de control de 144 de săptămâni compară Tenofovir Disoproxil Fumarat cu Stavudin în formula combinată cu Lamivudin și Efavirenz la pacienții cu anti-Retrovirus retrovirus, pentru prima dată, există o atenuare a densității osoase la nivelul șoldului și coloanei vertebrale în ambele grupuri de tratament. La 144 de săptămâni, scăderea densității osoase la nivelul coloanei vertebrale și a indicatorilor de transformare a osului în comparație cu începutul cercetărilor în grupul de tratament cu Tenofovir Disoproxil Fumarat este semnificativ mai mare decât cea a celuilalt grup.

În acest grup, reducerea densității osoase la nivelul șoldului este, de asemenea, semnificativ mai mare decât celălalt grup până în a 96-a săptămână. Cu toate acestea, după 144 de săptămâni de tratament, nu există riscul de fracturi crescute sau semne clinice de anomalii osoase. Medicul trebuie consultat dacă se suspectează că prezintă anomalii osoase.

Evitați utilizarea Tenofovir Disoproxil Fumarat pentru pacienții care au tendința de a avea mutația genei K65R atunci când se tratează rezistența la retrovirus.

Tenofovir Disoproxil Fumarat nu a fost studiat la pacienții cu vârsta peste 65 de ani. Aproape toți pacienții vârstnici au funcție renală redusă; Prin urmare, este necesar să fiți precauți atunci când tratați pacienții vârstnici cu Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Infecție cu acid lactic

Au existat cazuri de infecții cu acid lactic, adesea însoțite de ficat gras, la utilizarea substanțelor omogene nucleozide. Datele preclinice și clinice sugerează că riscul de contaminare cu acid lactic este efectul secundar al grupului de substanțe omogene nucleozide, pentru Tenofovir Disoproxil Fumarat este scăzut. Cu toate acestea, deoarece tenofovirul are o structură nucleozidă omogenă, acest risc nu poate fi exclus.

Semnele precoce (hiperlemia întregului corp) includ simptome digestive ușoare (greață, vărsături și dureri abdominale), oboseală nespecifică, apetit scăzut, scădere în greutate, simptome respiratorii (lente și/sau profunde) sau simptome neurologice (inclusiv slăbiciune). Infecția cu acid lactic are o rată de mortalitate ridicată și este însoțită de pancreatită, insuficiență hepatică sau insuficiență renală. Infecțiile cu acid lactic apar de obicei după câteva luni sau mai multe luni de tratament.

Ar trebui să întrerupă tratamentul cu substanțe omogene nucleozide atunci când există semne de infecție hiperlactică a sângelui și acid lactic/metabolic, hipertrofia progresului hepatic sau creșterea enzimelor hepatice.

Aveți grijă când utilizați substanțe omogene nucleozide pentru orice pacient (în special femeile obeze) cu hipertrofie, hepatită sau factori de risc cunoscuți pentru boli hepatice și ficatului gras (inclusiv anumite medicamente și alcool). Pacienții infectați simultan cu hepatita C și tratați cu interferon alfa și ribavirină pot fi expuși riscului.

Trebuie să monitorizați îndeaproape pacienții cu risc crescut.

Anti-Retrovirus combinat este adesea însoțit de redistribuirea grăsimii corporale (sindromul displaziei adipoase) la pacienții cu HIV. Este încă necunoscut pentru consecințele pe termen lung ale acestor condiții. Cunoașterea mecanismului este incompletă. Există o ipoteză că există o legătură între acumularea de grăsime în organe și inhibitorii de protează și atrofia grăsimilor și inhibitorii de enzimă de copiere inversă. Riscul ridicat de sindrom de displazie a grăsimilor este adesea însoțit de factori personali, cum ar fi vârsta mare și factori legați de medicamente, cum ar fi: timpul prelungit de tratament cu rezistență la retrovirus și tulburările metabolice însoțitoare. Examenul clinic ar trebui să includă evaluarea semnelor fizice de redistribuire a grăsimilor. Este necesar să se ia în considerare determinarea nivelurilor de lipide plasmatice și a glucozei din sânge atunci când este foame. Monitorizarea clinică ar trebui să fie adecvată a tulburărilor lipidelor.

Tenofovirul are aceeași structură ca și substanțele omogene nucleozide, deci este imposibil să ignorăm riscul de sindrom de displazie adipoasă. Cu toate acestea, datele clinice la 144 de săptămâni de la pacienții cu Retrovirus anti-Retrovirus au evidențiat mai întâi că riscul de displazie adipoasă a Tenofovir Disoproxil Fumarat este mai mic decât Stavudin atunci când este combinat cu Lamivudin și Efavirenz.

Se confirmă in vito și in vivo că: substanțele homosexuale nucleozide și nucleotide provoacă distrugerea mitocondrială la diferite niveluri. Au existat rapoarte privind insuficiența mitocondrială la sugarii HIV negativi care sunt expuși la substanțe omogene nucleozide din uter și/sau după naștere.

Reacțiile adverse sunt raportate ca tulburări hematologice (anemie, neutrofile), tulburări metabolice (hiperlem de lactat din sânge, hiperlază lipaza sanguină). Aceste reacții sunt de obicei doar temporare. Au existat rapoarte privind unele tulburări neurologice cu debut tardiv (creșterea tonusului muscular, epilepsie, comportament anormal).

Nu se știe că tulburările neurologice sunt temporare sau pe termen lung. Orice copil expus de la făt cu nucleozide și homosexuali cu nucleozide, inclusiv copiii HIV negativi, trebuie monitorizat clinic și testat și trebuie verificat pe deplin în posibilitatea de disfuncție mitocondrială în cazul unor semne sau simptome asociate. Aceste constatări nu afectează recomandarea națională actuală de utilizare a medicamentelor antivirale pentru femeile însărcinate pentru a preveni transmiterea HIV.

Sindromul de recuperare imunitară

La pacienții cu HIV infectați cu imunodeficiență severă, la începutul tratamentului cu medicamente antivirale (Cart), pot apărea reacții inflamatorii la agenții patogeni oportuniști sau deziluzionați și pot provoca stări clinice grave sau agrava simptomele existente.

În special, astfel de reacții au fost observate timp de câteva săptămâni sau prima lună de tratament. Exemplele acestor reacții sunt: inflamația retinei cu citomegalovirus, infecții cu micobacterium extinse și/sau localizate și pneumonie cu pneumocystis carinii. Orice simptom de inflamație trebuie evaluat și tratat dacă este necesar.

Boală hepatică

datele privind siguranța și eficacitatea sunt foarte limitate la pacienții cu transplant hepatic.

Există foarte puține date privind siguranța și eficacitatea Tenofovir Disoproxil Fumarat la pacienții infectați cu VHB cu boală hepatică neslaced și child - pugh - turcotte (CPT)> 9. Acești pacienți prezintă un risc crescut de reacții adverse grave asupra ficatului sau rinichilor. Prin urmare, parametrii ficatului și rinichilor trebuie monitorizați îndeaproape la acești pacienți.

Hepatită severă.

Focare de hepatită: focarele spontane de hepatită cronică B sunt relativ frecvente și se caracterizează printr-o creștere bruscă a ALT seric. După începerea tratamentului cu medicamente antivirale, altul seric poate crește la unii pacienți, la pacienții cu afecțiuni hepatice, creșterea ALT serice adesea nu este însoțită de o concentrație crescută a bilirubinei serice sau insuficiență hepatică. Pacienții cu ciroză pot prezenta un risc crescut de hepatită, de aceea trebuie monitorizați îndeaproape în timpul tratamentului.

Focare după întreruperea tratamentului: a fost raportată și hepatită acută gravă la pacienții care au întrerupt tratamentul cu hepatita B B. Focarele promoționale după tratament sunt adesea asociate cu creșterea ADN-ului VHB și majoritatea par a fi autolimitate. Cu toate acestea, au fost raportate loturi grave, inclusiv deces. Funcția hepatică trebuie monitorizată pentru perioade repetate atât cu monitorizare clinică, cât și cu testare timp de cel puțin 6 luni după tratamentul hepatitei B. Dacă este cazul, poate fi garantată continuarea tratamentului hepatitei B. La pacienții cu boală hepatică progresivă sau ciroză, tratamentul nu trebuie întrerupt după ce tratamentul cu hepatită gravă poate duce la insuficiență hepatică.

Punctele de boli hepatice sunt deosebit de grave și uneori deces la pacienții cu boli hepatice.

co-infectat cu hepatita C sau D: Nu există date privind eficacitatea Tenofovirului la pacienții cu co-infecție cu virusul hepatitei C sau D.

Co-infecția HIV -1 și hepatita B: Datorită riscului de rezistență la HIV, Tenofovir Disoproxil Fumarat trebuie utilizat numai ca parte a unui regim adecvat de co-infecție cu retrovirus/HBV HIV. Pacienții cu disfuncție hepatică anterioară, inclusiv hepatită cronică, au o creștere anormală a funcției hepatice în combinația de Retrovirus anti-Retrovirus și trebuie urmați ca un regim standard. Dacă există simptome de agravare a bolii hepatice la astfel de pacienți, trebuie luată în considerare o luare în considerare temporară sau permanentă. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că creșterea ALT poate face parte din reducerea HBV în timpul tratamentului cu Tenofovir (vezi partea de avertisment privind hepatita).

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu există studii privind Tenofovir Disoproxil cu privire la capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Sarcina

Nu există date clinice privind expunerea la Tenofovir Disoproxil Fumarat în timpul sarcinii.

Studiile la animale nu indică efectele negative directe sau indirecte ale Tenofovir Disoproxil Fumarat asupra sarcinii, dezvoltării fetale, nașterii sau dezvoltării după naștere.

Ar trebui să utilizați Tenofovir Disoproxil Fumarat numai în timpul sarcinii dacă beneficiile sunt mai mari decât riscul potențial pentru făt. Cu toate acestea, oamenii nu cunosc riscul potențial pentru dezvoltarea unui făt uman, așa că atunci când se utilizează Tenofovir Disoproxil Fumarat pentru femeile de vârstă reproductivă, trebuie să se combine întotdeauna cu o contracepție eficientă.

Perioada de alăptare

Studiile la animale arată că: Tenofovirul este excretat în lapte. Nu se știe dacă Tenofovir se va excreta în laptele uman sau nu. Prin urmare, se recomandă ca mama care este tratată cu Tenofovir Disoproxil Fumarat să nu alăpteze.

Conform principiului general, se recomandă ca femeile cu HIV și virusul hepatitei B să nu alăpteze pentru a evita transmiterea virusului HIV și al hepatitei B la copil.

Interacțiunea medicamentoasă

Medicamente metabolice de către enzimele hepatice

Pe baza rezultatelor cercetărilor in vitro și a liniilor de eliminare a tenofovirului, metabolismul CYP450 cu alte medicamente care este asociat cu tenofovir este scăzut.

Medicamente pentru eliminarea rinichilor

Tenofovirul este excretat prin rinichi prin 2 procese de filtrare și excreție pozitivă prin transportul de anioni (Hoat1). Atunci când se utilizează concomitent cu alte produse concurente eliminate prin tubii renali (de exemplu, Cidofovir și Tenofovir disoproxil fumarat), se poate crește concentrația de tenofovir sau medicamente simultan cu acesta.

Medicamente antivirus

Atunci când se combină Tenofovir Disoproxil Fumarat cu Emtricitabin, Lamivudin, Entecavir, Indinavir și Efavirenz nu provoacă nicio interacțiune.

Când se combină Tenofovir Disoproxil Fumarat cu Lopinavir, Ritonavir: Nu există nicio modificare a farmacocineticii Lopinavirului și Ritonavirului, aria de sub curbă (ASC) a Tenofovirului crește cu aproximativ 30%. Concentrația de tenofovir este mai mare decât în sânge, ceea ce va crește efectele secundare, inclusiv bolile de rinichi.

Utilizați combinația de tenofovir disoproxil fumarat și didanozină: aria de sub curbă (ASC) a didanosinei crește cu 48 - 60%, ceea ce duce la o creștere a riscului de reacții adverse legate de didanosin. Pancreatita și contaminanții cu acid lactic sunt rare, uneori fatale. Nu se recomandă combinarea tenofovir disoproxil fumarat și didanosin.

Combinarea Tenofovir Disoproxil Fumarat cu Atazanavir/Ritonavir: Această combinație reduce concentrația de Atazanavir/Ritonavir (comparativ cu Atazanavir 400 mg, reducând ASC și CMIN corespunzând la 25% și 40%; comparativ cu Ritonavir, reducerea AUC și 120mg sunt 10% și CMIN. 26%). Treptat, pentru a crește concentrația de tenofovir, poate agrava efectele secundare ale tenofovirului, inclusiv boala renală.

Alte interacțiuni:

Tratamentul combinat al Tenofovir Disoproxil Fumarat cu Methadon, Ribavirina, Rifampicin sau cu pilule contraceptive (Norgestimat, Etinilestradiol) nu provoacă nicio interacțiune farmacocinetică.

Depozitare

În cutii închise, temperatura nu depășește 30 ° C.

Să nu fie la îndemâna copiilor.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.