ЭВАСИФ В-245мг Санта для лечения хронического гепатита В (30 таблеток)

Лекарственная форма 30 капсул
Характеристики Тенофовир дизопроксил

Состав

Информация о составе	Содержание
Тенофовир дизопроксил	245 мг

Использование

Показания

Препараты Эвасиф 245мг показаны в следующем случае:

Эвасиф 245 мг показан для лечения хронического гепатита В у взрослых.

Эвасиф 245 мг показан в сочетании с антацидами ретровируса при лечении ВИЧ-1 у взрослых старше 18 лет.

Аптечный вариант

Механизм действия

Тенофовира дизопроксила фумарат представляет собой форму фумаратовой соли предшественника тенофовира дизопроксила. Тенофовир Дизопроксил абсорбируется и трансформируется в активное вещество Тенофовир, которое представляет собой нуклеозидмонофосфат (нуклеотид). Под действием катализатора ферментов в клетках посредством двух реакций фосфорилирования в обоих нефункционирующих Т-лимфоцитах активировался тенофовир и превращался в активный метаболит тенофовира дифосфат.

Тенофовир дифосфат имеет период полувыведения, который составляет около 10 часов в активированных клетках и около 50 часов в неактивированных клетках периферических одиночных клеток крови (МКПК). Тенофовира дифосфат ингибирует фермент полимеразу вируса, напрямую конкурируя с природным субстратом дезоксирибонуклеотидом, и завершает цепь ДНК после объединения ДНК.

Тенофовира дифосфат является слабым ингибитором внутренней полимеразы полимераз α, β и γ с динамической константой ингибитора (ki) для полимеразы α ДНК (5,2 мкмоль/л) большей > 200 раз, а для полимеров β и γ ДНК человека (соответствует 81,7 и 59,9 мкмоль/л) она для ферментов обратной копии ВИЧ - 1 (0,02 мкмоль/л).

В количественных показателях Vitro, в высоких концентрациях до 300 мкмоль/л, Тенофовир не оказывает никакого влияния на синтез ДНК митохондрий или процесс продукции молочной кислоты.

Фармакологическое действие

Тенофовир обладает противовирусной активностью in vitro в отношении ретовируса и гепаднавируса.

ВИЧ-1: Ингибитор тенофовира (IC50) для ВИЧ-1hib, дико вырабатываемого в лаборатории, составляет 1–6 мкмоль/л в лимфоцитах, а для штаммов ВИЧ-1 подгруппы B, выделенных из РВМС, составляет 1,1 мкмоль/л. Тенофовир также обладает активностью против ВИЧ-1 групп A, C, D, E, F, G и O и против ВИЧbal преимущественно в одноядерных/макрональных клетках. Тенофовир обладает ВИЧ-2-резистентной активностью in vitro, с IC50 составляет 4,9 мкмоль/л в клетках МТ-4 и противовирусным противовирусным противовирусным В, с IC50 составляет 1,1 мкмоль/л для клеток HEPG2. 2.2.15.

В концентрации, вдвое превышающей IC50 для диких штаммов, тенофовир по-прежнему сохраняет активность в отношении рекомбинантного ВИЧ-1 с мутациями, вызывающими устойчивость к диданозину (L74V), залцитабину (T69D) и множественным нуклеозидам (комплекс Q151M).

Активность тенофовира в штаммах ВИЧ-1, несущих мутации, связанные с зидовудином, по-видимому, зависит от формы и количества этих мутаций. При мутации T215Y концентрация IC50 увеличивается вдвое. Из 10 образцов с разнообразными мутациями, связанными с зидовудином (в среднем 3,4), концентрация 1С50 увеличилась в 3,7 раза (около 0,8-8,4).

Резистентность ВИЧ-1 ко многим нуклеозидам, несущим 2 мутации T69S, привела к снижению чувствительности к тенофовиру (IC50 >10 раз). Тенофовир проявляет полную активность в отношении штаммов ВИЧ - 1, устойчивость к ингибиторам фермента обратной копии, не являющимся нуклеозидами, несущими мутации K103N или Y181C. Диагональная устойчивость к мутациям, вызывающим ингибиторы протеазы, затруднена, поскольку ферменты вируса имеют разные цели.

В пробирке выделены штаммы ВИЧ-1, у которых чувствительность к тенофовиру снижена в 3-4 раза и мутация K65R в ферменте скопирована в обратном направлении. Мутации K65R также могут быть селективными в отношении залцитабина, диданозина, абакавира и ламивудина и снижать чувствительность к залцитабину, диданозину, абакавиру и ламивудину (соответственно в 14, 4, 3 и 25 раз).

Не используйте тенофовир дизопроксил фумарат у пациентов, которые лечились ретровирусом, устойчивым к вирусным инфекциям с мутациями K65R.

Для вируса гепатита B: Противовирусная активность тенофовира in vitro оценивалась на клетках HEPG 222.15. Концентрация тенофовира, необходимая для ингибирования 50%, составляет 0,14–1,5 мкмоль/л, клеточная токсичность > 100 мкг/л. Тенофовира дифосфат со значением KI (константа динамического ингибитора) 0,18 ммоль/л ингибирует рекомбинацию фермента полимеразы HBV. В исследовании in vitro сообщалось о сочетании тенофовира с антинуклеозидными антикопийными лекарственными средствами вируса гепатита В, такими как ламивудин, телбивудин, эмтрицитабин и энтерекавир.

фармакокинетика

тенофовира дизопроксил фумарат представляет собой эфирорастворимый предшественник, который в воде и в организме быстро трансформируется в тенофовир и формальдегид.

В клетках тенофовир превращается в тенофовир монофосфат и в действующее вещество тинхофовир дифосфат. Фармакокинетика тенофовира не зависит от дозы тенофовира дизопроксила фумарата в диапазоне доз от 75 до 600 мг и не изменяется при повторении дозы в любой дозе.

поглощение

После приема ВИЧ-инфицированными больными Тенофовира Дизопроксила Фумарата Тенофовир Дизопроксил Фумарат быстро всасывается и трансформируется в Тенофовир. При приеме во время еды дозы тенофовира дизопроксила фумарата для среднего значения концентрации тенофовира (%CV) CMAX, AUC0 - ∞ и cmin составляют 326 (36,6%) нг/мл, 3324 (41,2%) нг.He/мл и 64,4 (39,4%) нг/мл.

Максимальные концентрации тенофовира в сыворотке крови в течение 1 часа после употребления и через 2 часа после употребления во время еды. Пероральная биодоступность тенофовира из тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов с голодом составляет около 25%. Принимайте тенофовир дизопроксил фумарат с пищей с высоким содержанием жиров, что влияет на пероральную биодоступность препарата, при этом AUC тенофовира увеличивается на 40 %, а CMAX увеличивается примерно на 14 %.

Когда пациент принимает дозу тенофовира дизопроксила фумарата сначала во время еды, среднее значение CMAX в средней сыворотке составляет от 213 до 375 нг/мл. Однако прием Тенофовира Дизопроксила Фумарата и перекус существенно не влияют на фармакокинетику Тенофовира.

Распространение

После внутривенной передачи объем распределения тенофовира в стабильном состоянии оценивается в 800 мл/кг. После приема Тенофовира Дизопроксила Фумарата Тенофовир распределяется преимущественно в тканях, с наибольшей концентрацией в почках, печени и кишечном тракте (по данным доклинических исследований). В пробирках уровень сцепления с белками плазмы или сыворотки ниже 0,7 и 7,2%, при этом концентрация тенофовира колеблется от 0,01 до 25 мкг/мл.

Метаболизм

Исследования in vitro показали, что тенофовир дизопроксил фумарат и тенофовир не метаболизируются через ферментную систему CYP450. Более того, в значительно более высоких концентрациях (около 300 раз) по сравнению с клиническими концентрациями тенофовир не ингибирует метаболизм пробирки, а катализатором являются основные изомеры CYP450, связанные с биологическим сдвигом лекарств у человека (CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2E1 или CYP1A1/2).

В концентрации 100 мкг/мл тенофовир Дизопроксил Фумарат не влияет ни на один тип CYP450, за исключением CYP1A1/2, который имеет незначительное снижение (6%), но имеет статистическую значимость метаболизма CYP1A1/2. На основании этих цифр невозможно выявить значимые интерактивные клинические взаимодействия между тенофовиром дизопроксилом фумаратом и метаболическими препаратами благодаря системе CYP450.

Устранение

Тенофовир выводится преимущественно через почки как путем диализа, так и через активные транспортные системы в почечных канальцах, при этом около 70-80% внутривенных доз выводится с мочой в постоянной форме. Общий клиренс оценивается в 230 мл/час/кг (около 300 мл/минуту).

Почечный клиренс оценивается примерно в 160 мл/час/кг (около 210 мл/мин), что значительно превышает скорость клубочковой фильтрации. Это указывает на то, что активная экскреция через почечные канальцы играет важную роль в выведении тенофовира. Время реализации тенофовира после употребления составляет около 12 – 18 часов.

Прежде чем принимать ЭВАСИФ В-245мг Санта для лечения хронического гепатита В (30 таблеток)

Начинать лечение следует у врача, имеющего опыт лечения гепатита В или вируса ВИЧ.

Как применять

принимайте лекарство после еды. Если пациенту трудно проглотить таблетку, ее можно растворить не менее чем в 100 мл фильтрованной воды, апельсинового или виноградного сока и выпить.

Дозировка

Взрослые

Рекомендуемая доза — 1 таблетка в раз/день.

почечная недостаточность

Тенофовир выводится через почки, при этом концентрация воздействия тенофовира увеличивается у пациентов с нарушением функции почек. Клинические данные показали, что пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) назначают одну таблетку тенофовира дизопроксила фумарата ежедневно. Если у пациента клиренс креатинина

Рекомендации по дистанции между употреблением двух наркотиков, основанные на данных, ограничены и могут быть неоптимальными. Безопасность и эффективность рекомендаций по корректировке дистанции между употреблением препарата не подвергалась клинической оценке. Поэтому необходимо внимательно следить за клиническим ответом на лечение и функцией почек у этих пациентов.

Клиренс креатинина (мл/мин)*

Пациенты на диализе

30–49 10 – 29

Каждые 24 часа

Каждые 48 часов

Каждые 72–96 часов

После окончания кровотечения** принимать по одной таблетке в неделю.

** Обычно один раз в неделю, при условии, что разлука происходит 3 раза в неделю с периодом около 4 часов для каждой разлуки, или после того, как общее время оценки составляет 12 часов.

Не существует рекомендаций по дозировке для пациентов, у которых не допускается отделение креатинина

Что делать при передозировке?

Тенофовир может выводиться путем кровоизлияния, средний клиренс гематомы Тенофовира составляет 134 мл/мин. Клиренс тенофовира при разделении брюшной полости не определен.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Если пациент забыл принять одну дозу Эвасифа 245 мг более чем через 12 часов и осталось почти до следующей дозы, пациенту не следует использовать пропущенную дозу, а просто использовать следующую дозу как обычно.

Если у пациента рвота в течение 1 часа после приема Эвасифа 245 мг, следует принять еще одну таблетку. Если у пациента возникла рвота после более чем 1 часа приема ЭВАСИФа 245 мг, ему не нужно принимать еще одну дозу.

Побочные эффекты

При использовании EVASIF 245 мг у вас могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Предполагаемые побочные эффекты связаны с лечением, указанным ниже, по системе органов тела и частоте. Установленная частота: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Для лечения ВИЧ – 1

Дань гиа ва так дон пху, а трен кин нгхиум су дон тхук сау кхи дя ра тхо тронг ва трон хай нгиен куу 653 пациентов с ретровирусом, а также тенофовир дизопроксил фумарат (n = 443) с плацебо (n = 210) hợp với các thuốc kháng Retrovirus khac trong 24 Tuần, và một nghiên cứu mù đôi có đối chong so sánh trên 600 bệnh nhân sử dong Туак Кханг Ретровирус впервые лечился тенофовиром дизопроксилом в дозе 245 мг (в форме фумарата) (n = 299) или ставудином (n = 301) в сочетании с ламивудином и эфавиренцем в течение 144 недель.

Считается, что около трети пациентов имеют побочные эффекты во время лечения тенофовиром дизопроксилом фумаратом в сочетании с другими препаратами. антациды. Эти реакции обычно представляют собой легкие или средние желудочно-кишечные симптомы.

неврологические расстройства

Очень часто: головокружение.

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто: диарея, тошнота, рвота.

часто: метеоризм.

Около 1% пациентов, получающих тенофовир дизопроксил фумарат, должны прекратить лечение из-за желудочно-кишечных симптомов.

Комбинированные схемы лечения ретровирусами часто сопровождаются метаболическими нарушениями, такими как гипереминемия, гиперхолестеринемия, повышенное содержание холестерина в крови, инсулинорезистентность, гиперлемма глюкозы в крови и гиперлормия крови.

Комбинированные схемы ретровирусной терапии часто сопровождаются состоянием перераспределения жира в организме (синдром жировой дисплазии) у больных ВИЧ, включающим: уменьшение периферического жира и подкожного слоя лица, увеличение внутреннего и брюшного жира, гипертрофию грудной клетки и накопление жира на спине (буйвол-горбун).

В 144-недельном контрольном клиническом исследовании у пациентов с ретровирусом анти-ретровирусная инфекция впервые сравнивала тенофовир дизопроксил фумарат со ставудином в схеме, сочетающейся с ламивудином и эфавиренцем, у пациентов, применяющих тенофовир дизопроксил, со значительно более низкой частотой синдрома жировой дисплазии у пациентов SO SO Ставудин. Группа, использующая тенофовир дизопроксил фумарат, также имеет значительно более низкий средний прирост триглицеридов голода и общего холестерина по сравнению с другой группой.

У пациентов с ВИЧ-инфекцией и тяжелым иммунодефицитом на момент применения комбинированной схемы антиретровирусных препаратов (Карт) могут возникать воспалительные реакции с симптомами или без них с условно-патогенными возбудителями.

В частности, у пациентов, инфицированных ВИЧ или получающих лечение в сочетании с устойчивостью к ретровирусам, сообщалось о риске некроза костей.

При лечении вируса гепатита В

Оценка побочных эффектов основана на опыте применения препарата после его выхода на рынок, а в двух исследованиях с участием 641 пациента с хроническим гепатитом В или циррозом печени также применяли Тенофовир Дисопроксил Фумарат по 245 мг (n = 426) в день или пили Адефовир Дипивоксил по 10 мг (n = 215) каждый день в течение 48 недель.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: тошнота.

нарушения иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции.

Нарушения обмена веществ и питания

Очень часто: снижение уровня фосфатов в крови.

редко: инфекция молочной кислоты.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средних звеньев

Очень редко: затрудненное дыхание.

Желудочно-кишечные заболевания

Часто: повышение уровня амилазы.

редко: панкреатит.

Очень редко: боль в животе.

Заболевания печени

Редко: повышение уровня ферментов печени (АСТ, АЛТ, ГГТ).

Очень редко: гепатит.

Нарушения в коже и под кожей

Редко: сыпь.

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительных мышц

Неизвестно: мышечное заболевание, костное пюре (оба связаны с заболеванием закрытых канальцев).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, заболевания почек в закрытой трубке (включая синдром Фанкони), повышение уровня креатинина.

Очень редко: острый некроз почек.

Имеются послепродажные сообщения о нефрите и диабете, вызванном поражением почек.

Общие нарушения и состояния в месте использования

Очень редко: слабость.

Предупреждения

Этот препарат используется только врачом.

Не используйте просроченные препараты, указанные на упаковке.

Не принимайте предписанную передозировку.

Перед использованием внимательно прочтите руководство пользователя.

Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

Если вам нужна дополнительная информация, обратитесь к врачу.

Противопоказано

Противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к тенофовиру или к какому-либо компоненту препарата.

Соблюдайте осторожность при применении

Не применяйте таблетки Эвасиф одновременно с любым другим препаратом, содержащим тенофовир дизопроксил фумарат.

Тенофовир дизопроксил фумарат не применяют в сочетании с адефовир.

Тенофовира дизопроксил фумарат не изучался у пациентов младше 18 лет.

Влияние на почки

Тенофовир выводится преимущественно через почки. Концентрация тенофовира в организме может значительно увеличиваться у пациентов со средней или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Поэтому необходимо корректировать расстояние между двумя препаратами всем пациентам с клиренсом креатинина Безопасность и эффективность тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов с почечной недостаточностью не изучались.

Избыточная почечная недостаточность, в том числе случаи, сопровождающиеся фосфатированием крови, при применении тенофовира дизопроксила фумарата.

Контроль за функцией почек (клиренс креатинина и сывороточный фосфат) при применении тенофовира дизопроксила фумарата каждые 4 недели первого года лечения, а затем каждые 3 месяца. У пациентов из группы риска или с почечной недостаточностью в анамнезе, а также у пациентов с плохой функцией почек необходимо рассмотреть возможность более регулярной оценки функции почек.

Если концентрация фосфата в сыворотке Будьте осторожны при назначении интервала с тенофовиром дизопроксилом фумаратом у пациентов с клиренсом креатинина до

Тенофовир дизопроксил фумарат не оценивался у пациентов, принимающих почечно-токсические препараты (такие как аминогликозиды, амфотерицин B, фоскарнет, ганцикловир, пентамидин, ванкомицин, цидофовир или интерлейкин-2).

Избегайте использования тенофовира дизопроксила фумарата при применении или прекращении приема новых почечно-токсических препаратов. Если требуется совмещение тенофовира дизопроксила фумарата с почечнотоксичными препаратами, следует проверять функцию почек еженедельно.

Тенофовир дизопроксил фумарат не подвергался клиническим исследованиям у пациентов, которые принимают препараты, выводимые из организма через одну и ту же почечную транспортную систему, которая представляет собой органическую анионную систему 1 человека (Hoat1) (например, ADefovir Dipivoxil; или Cidofovir является почечно-токсичным веществом).

Эта транспортная система (Hoat1) отвечает за выведение в почечных канальцах и частично за выведение почками тенофовира, адефовира и цидофовира. Следовательно, фармакокинетика этих препаратов может измениться при их комбинированном применении. У здоровых добровольцев однократный прием адефовира дипивоксила в сочетании с тенофовира дизопроксила фумарата не вызывает каких-либо лекарственных взаимодействий с точки зрения фармакокинетики.

Однако неизвестно, включает ли клиническая безопасность потенциальное воздействие на почки формулы, сочетающей адефовир дипивоксил и тенофовир дизопроксил фумарат. Препарат следует комбинировать только тогда, когда это действительно необходимо, а при вынужденном сочетании требуется нарушение функции почек.

Влияние на кости

В 144-недельном контрольном клиническом исследовании, сравнивающем тенофовир дизопроксил фумарат со ставудином в формуле в сочетании с ламивудином и эфавиренцем у пациентов с антиретровирусной ретровирусной инфекцией, впервые наблюдалось снижение плотности костной ткани в бедрах и позвоночнике в обеих группах лечения. На 144 неделе снижение плотности костной ткани в позвоночнике и трансформация костных показателей по сравнению с началом исследования в группе лечения тенофовиром дизопроксилом фумаратом значительно больше, чем в другой группе.

В этой группе снижение плотности костной ткани бедра также значительно больше, чем в другой группе, вплоть до 96-й недели. Однако через 144 недели лечения риск увеличения количества переломов или клинических признаков костных аномалий отсутствует. При подозрении на костные аномалии следует обратиться к врачу.

Избегайте использования тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов, склонных к переносу мутации гена K65R, при лечении устойчивости к ретровирусам.

Тенофовир дизопроксил фумарат не изучался у пациентов старше 65 лет. Почти у всех пожилых пациентов наблюдается снижение функции почек; Поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста тенофовира дизопроксила фумарата.

Молочнокислая инфекция

При использовании нуклеозидно-гомогенных веществ отмечались случаи молочнокислых инфекций, часто сопровождавшихся жировой дистрофией печени. Доклинические и клинические данные свидетельствуют о том, что риск заражения молочной кислотой, являющийся побочным эффектом группы гомогенных нуклеозидных веществ, для тенофовира дизопроксила фумарата низкий. Однако, поскольку тенофовир имеет гомогенную нуклеозидную структуру, этот риск исключать нельзя.

Ранние признаки (гиперлемия всего тела) включают легкие симптомы со стороны пищеварительной системы (тошнота, рвота и боли в животе), неспецифическую утомляемость, плохой аппетит, потерю веса, респираторные симптомы (медленные и/или глубокие) или неврологические симптомы (включая слабость). Молочнокислая инфекция имеет высокий уровень смертности и сопровождается панкреатитом, печеночной или почечной недостаточностью. Инфекции молочной кислоты обычно появляются через несколько или более месяцев лечения.

Необходимо прекратить лечение нуклеозидно-гомогенными веществами при появлении признаков гиперлактической инфекции крови и молочнокислого обмена/метаболизма, прогрессирования гипертрофии печени или повышения активности печеночных ферментов.

Будьте осторожны при использовании гомогенных нуклеозидных веществ у любого пациента (особенно у женщин с ожирением) с гипертрофией, гепатитом или известными факторами риска развития печени и жировой болезни печени (включая некоторые лекарства и алкоголь). Пациенты, одновременно инфицированные гепатитом С и получающие альфа-интерферон и рибавирин, могут находиться в группе риска.

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами из группы высокого риска.

Комбинированный ретровирусный антиретровирус часто сопровождается перераспределением жира в организме (синдром жировой дисплазии) у ВИЧ-пациентов. До сих пор неизвестны долгосрочные последствия этих условий. Знание механизма неполное. Существует гипотеза, что существует связь между накоплением жира в органах и ингибиторами протеаз, жировой атрофией и ингибиторами ферментов обратной копии. Высокий риск синдрома жировой дисплазии часто сопровождается личностными факторами, такими как пожилой возраст, и факторами, связанными с лекарственными средствами, такими как: длительное время лечения резистентности к ретровирусам и сопутствующие метаболические нарушения. Клиническое обследование должно включать оценку физических признаков перераспределения жира. Необходимо учитывать определение уровня липидов плазмы и глюкозы в крови при голоде. Клинический мониторинг должен соответствовать липидным нарушениям.

Тенофовир имеет ту же структуру, что и гомогенные нуклеозидные вещества, поэтому игнорировать риск развития синдрома жировой дисплазии нельзя. Однако клинические данные через 144 недели от пациентов с ретровирусным антиретровирусным заболеванием впервые показали, что риск жировой дисплазии тенофовира дизопроксила фумарата ниже, чем у ставудина при сочетании с ламивудином и эфавирензом.

In vito и in vivo подтверждено, что: нуклеозидные и нуклеотидные гомосексуальные вещества вызывают разрушение митохондрий на разных уровнях. Имелись сообщения о митохондриальной недостаточности у ВИЧ-отрицательных младенцев, подвергшихся воздействию гомогенных нуклеозидных веществ из матки и/или после рождения.

Нежелательные реакции представлены в виде гематологических нарушений (анемия, нейтрофилы), метаболических нарушений (гиперлемма лактата крови, гиперлаза липазы крови). Эти реакции обычно носят временный характер. Сообщалось о некоторых поздно начинающихся неврологических расстройствах (повышение мышечного тонуса, эпилепсия, аномальное поведение).

Неизвестно, являются ли неврологические расстройства временными или долговременными. Любой ребенок, подвергшийся воздействию нуклеозидов от плода, и нуклеозидные гомосексуалы, включая детей с отрицательным ВИЧ-статусом, должен находиться под клиническим наблюдением и тестированием, а также должен быть полностью проверен на возможность митохондриальной дисфункции в случае сопутствующих признаков или симптомов. Эти результаты не влияют на текущие национальные рекомендации по использованию противовирусных препаратов беременными женщинами для предотвращения передачи ВИЧ.

Синдром восстановления иммунитета

У больных ВИЧ-инфекцией с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения противовирусными препаратами (Карта) могут появиться воспалительные реакции на условно-патогенные или разочарованные возбудители и вызвать серьезные клинические состояния или усугубить имеющиеся симптомы.

Особенно такие реакции наблюдались в течение нескольких недель или первого месяца лечения. Примерами таких реакций являются цитомегаловирусное воспаление сетчатки, обширные и/или локализованные микобактериальные инфекции и пневмоцистная пневмония. Любые симптомы воспаления необходимо оценивать и при необходимости лечить.

Заболевание печени

Данные о безопасности и эффективности у пациентов, перенесших трансплантацию печени, очень ограничены.

Данных о безопасности и эффективности тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов, инфицированных ВГВ, с неразвитым заболеванием печени и по шкале Чайлд-Пью-Тёркотт (CPT)>9. Эти пациенты подвергаются высокому риску серьезных побочных эффектов со стороны печени или почек. Поэтому у этих пациентов необходимо тщательно контролировать параметры печени и почек.

Тяжелый гепатит.

Вспышки гепатита: Спонтанные вспышки хронического гепатита В встречаются относительно часто и характеризуются внезапным повышением уровня АЛТ в сыворотке. После начала лечения противовирусными препаратами у некоторых пациентов может повышаться сывороточная АЛТ, у больных с заболеваниями печени повышение сывороточной АЛТ часто не сопровождается повышением концентрации сывороточного билирубина или печеночной недостаточностью. Пациенты с циррозом печени могут подвергаться высокому риску развития гепатита, поэтому во время лечения их необходимо тщательно контролировать.

Вспышки после прекращения лечения: Серьезный острый гепатит также был зарегистрирован у пациентов, прекративших лечение гепатита B. Вспышки, возникающие после лечения, часто связаны с увеличением ДНК ВГВ, и большинство из них, по-видимому, проходят самостоятельно. Однако сообщалось о серьезных партиях, в том числе со смертельным исходом. Функцию печени необходимо контролировать в течение неоднократных периодов с помощью клинического мониторинга и тестирования в течение как минимум 6 месяцев после лечения гепатита В. При необходимости можно гарантировать продолжение лечения гепатита В. У пациентов с прогрессирующим заболеванием печени или циррозом лечение не следует прекращать после того, как серьезное лечение гепатита может привести к печеночной недостаточности.

Вспышки заболеваний печени особенно серьезны, а иногда и приводят к смерти пациентов с заболеваниями печени.

Коинфекция гепатита C или D: Нет данных об эффективности тенофовира у пациентов с коинфекцией вируса гепатита C или D.

Коинфекция ВИЧ-1 и гепатит B: Из-за риска резистентности ВИЧ тенофовир дизопроксил фумарат следует использовать только в рамках подходящей схемы лечения резистентности к ретровирусу у пациентов с коинфекцией ВИЧ/ВГВ. Пациенты с предшествующей дисфункцией печени, включая хронический гепатит, имеют аномальное повышение функции печени при комбинации ретровируса и антиретровируса, и их следует соблюдать по стандартной схеме. Если у таких пациентов ухудшаются симптомы заболевания печени, следует рассмотреть возможность временного или постоянного лечения. Однако следует отметить, что повышение уровня АЛТ может быть частью снижения заболеваемости ВГВ во время лечения тенофовиром (см. раздел «Внимание и предупреждение о гепатите»).

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследований Тенофовира Дисопроксила относительно способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось.

Беременность

Клинические данные о воздействии тенофовира дизопроксила фумарата во время беременности отсутствуют.

Исследования на животных не указывают на прямой или косвенный вред тенофовира дизопроксила фумарата для беременности, развития плода, родов или развития после рождения.

Тенофовир дизопроксил фумарат следует использовать во время беременности только в том случае, если польза от него превышает потенциальный риск для плода. Однако люди не знают о потенциальном риске для развития плода человека, поэтому при применении Тенофовира Дизопроксила Фумарата женщинами репродуктивного возраста его необходимо всегда сочетать с эффективной контрацепцией.

Период грудного вскармливания

Исследования на животных показывают, что: Тенофовир выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли тенофовир с грудным молоком или нет. Поэтому матери, получающей лечение тенофовиром дизопроксилом фумаратом, не рекомендуется кормить грудью.

Согласно общему принципу, женщинам с ВИЧ и вирусом гепатита В рекомендуется не кормить грудью во избежание передачи ВИЧ и вируса гепатита В ребенку.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Метаболизм препаратов посредством ферментов печени

По результатам исследований in vitro и элиминационной линии Тенофовира метаболизм CYP450 с другими родственными Тенофовиру препаратами низкий.

Препараты, устраняющие почки

Тенофовир выводится через почки посредством 2 процессов фильтрации и положительной экскреции посредством транспорта анионов (Hoat1). При одновременном применении с другими конкурирующими препаратами, элиминируемыми через почечные канальцы (например, Сидофовира и тенофовира дизопроксила фумарата), возможно повышение концентрации тенофовира или препарата, одновременного с ним.

Противовирусные препараты

При сочетании Тенофовира Дизопроксила Фумарата с Эмтрицитабином, Ламивудином, Энтекавиром, Индинавиром и Эфавирензом не возникает никакого взаимодействия.

При сочетании тенофовира дизопроксила фумарата с лопинавиром, ритонавиром: изменений фармакокинетики лопинавира и ритонавира не происходит, площадь под кривой (AUC) тенофовира увеличивается примерно на 30%. Концентрация тенофовира выше, чем в крови, что усиливает побочные эффекты, в том числе заболевания почек.

Используйте комбинацию тенофовира дизопроксила фумарата и диданозина: Площадь под кривой (AUC) диданозина увеличивается на 48–60%, что приводит к увеличению риска побочных эффектов, связанных с диданозином. Панкреатит и примеси молочной кислоты наблюдаются редко, иногда со смертельным исходом. Не рекомендуется совмещать тенофовир дизопроксил фумарат и диданозин.

Сочетание тенофовира дизопроксила фумарата с атазанавиром/ритонавиром: эта комбинация снижает концентрацию атазанавира/ритонавира (по сравнению с атазанавиром 400 мг, снижение AUC и CMIN соответствует 25% и 40%; по сравнению с ритонавиром 100 мг снижение AUC и CMIN составляет 25% и 26%). Постепенное увеличение концентрации тенофовира может усугубить побочные эффекты тенофовира, включая заболевание почек.

Другие взаимодействия:

Совместное лечение тенофовира дизопроксила фумарата с метадоном, рибавирином, рифампицином или противозачаточными таблетками (норгестимат, этинилэстрадиол) не вызывает каких-либо фармакокинетических взаимодействий.

Хранение

В закрытых ящиках температура не превышает 30°С.

Находиться в недоступном для детей месте.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.