EVASIF V-245mg Santa kronik hepatit B'yi tedavi eder (30 tablet)

Farmasötik form 30 kapsül
Özellikler Tenofovir disoproksil fumarat

İçerik

Kompozisyon bilgisi	İçerik
Tenofovir disoproksil fumarat	245mg

Kullanım Alanları

Endikasyonlar

Evasif 245mg ilaçları aşağıdaki durumlarda endikedir:

Evasif 245 mg yetişkinlerde kronik hepatit B'nin tedavisi için endikedir.

Evasif 245mg, 18 yaşın üzerindeki yetişkinlerde HIV -1 tedavisinde Retrovirüs antiasitleriyle kombinasyon halinde endikedir.

Eczane

Etki mekanizması

Tenofovir disoproksil fumarat, Tenofovir Disoproksil'in öncüsünün Fumarat tuzunun formudur. Tenofovir Disoproksil emilir ve bir nükleosid monofosfat (nükleotid) olan aktif bileşen Tenofovir'e dönüştürülür. Hücrelerdeki enzimlerin katalizörü altında, hem çalışmayan T lenfositlerde hem de iki fosforilasyon reaksiyonu yoluyla Tenofovir aktif metabolitlere, Tenofovir Difosfata aktive edilmiştir.

Tenofovir Difosfatın, periferik tek kan çekirdek hücreleri (PBMC) için, aktive edilmiş hücrelerde yaklaşık 10 saat ve aktive edilmemiş hücrelerde yaklaşık 50 saat olan bir yarılanma ömrü vardır. Tenofovir difosfat, doğal substrat deoksiribonükleotid ile doğrudan rekabet ederek virüsün polimeraz enzimini inhibe eder ve DNA'yı birleştirdikten sonra DNA zincirini sonlandırır.

Tenofovir difosfat, dahili polimeraz polimerazlar α, β ve γ'nın zayıf bir inhibitörüdür; polimeraz α DNA için dinamik inhibitör sabiti (ki) (5,2 µmol/l) > 200 kat daha büyüktür ve β ve γ DNA insan polimerleri için (81,7 ve 59,9 µmol/l'ye karşılık gelir) HIV ters kopya enzimleri içindir - 1 (0,02 µmol/l).

İn vitro kantitatörlerde, 300 µmol/l'ye kadar yüksek konsantrasyonlarda Tenofovir, mitokondri DNA'sının sentezi veya laktik asit üretim süreci üzerinde herhangi bir etki göstermez.

Farmakolojik etkiler

Tenofovir, retovirüs ve hepadnavirüse karşı in vitro antiviral aktiviteye sahiptir.

HIV - 1: Laboratuvarda çılgınca yetiştirilen HIV -1hib için tenofovir inhibitörü inhibitörü (IC50), lenfositlerde 1 - 6 µmol/l'dir ve PBMC'den izole edilen HIV suşları - 1 alt grup B için 1,1 µmol/l'dir. Tenofovir ayrıca HIV-1 grubu A, C, D, E, F, G ve O'ya ve esas olarak tek çekirdekli/makronal hücrelerdeki HIVbal'a karşı da aktiviteye sahiptir. Tenofovir, HIV -2'ye dirençli in vitro aktiviteyi temsil eder; IC50, MT -4 hücrelerinde 4,9 µmol/l ve antiviral antiviral antiviral B'dir; IC50, HEPG2 hücreleri için 1,1 µmol/l'dir 2.2.15.

Yabani suşlar için IC50'nin iki katı konsantrasyonunda Tenofovir, Didanosin (L74V), Zalsitabin (T69D) ve çoklu nükleosid (Q151M kompleksi) direncine neden olan mutasyonlarla HIV - 1 rekombinantına karşı aktivitesini hala korur.

Zidovudin ile ilişkili mutasyonları taşıyan HIV -1 suşlarında tenofovir aktivitesinin bu mutasyonların şekline ve miktarına bağlı olduğu görülmektedir. T215Y mutasyonu olduğunda IC50 konsantrasyonu iki katına çıkar. Zidovudin ile ilgili çeşitli mutasyonlara sahip 10 örnekten (ortalama 3,4), 1C50 konsantrasyonu 3,7 kat arttı (yaklaşık 0,8 ila 8,4).

HIV - 1'in 2 mutasyon taşıyan birçok nükleozite karşı direnci T69S, Tenofovir'e duyarlılığı azaltmıştır (IC50> 10 kat). Tenofovir, HIV suşlarına karşı tam aktivite gösterir - K103N veya Y181C mutasyonlarını taşıyan, nükleosid olmayan ters kopya enzim inhibitörlerine karşı 1 direnç. Virüsün enzimlerinin farklı hedefleri olması nedeniyle proteaz inhibitörlerine neden olan mutasyonlara karşı çapraz direnç zordur.

Test tüpünde seçilen HIV -1 suşlarının Tenofovir duyarlılığı 3 ila 4 kat azaltılmış ve enzimdeki K65R mutasyonu geriye doğru kopyalanmıştır. K65R mutasyonları aynı zamanda zalsitabin, didanosin, abakavir ve lamivudin için de seçici olabilir ve zalsitabin, didanosin, abakavir ve lamivudin duyarlılığını (sırasıyla 14, 4, 3 ve 25 kez) azaltabilir.

K65R mutasyonlu virüs enfeksiyonlarına dirençli Retrovirüs tedavisi görmüş hastalarda Tenofovir Disoproxil Fumarat kullanmayın.

Hepatit B virüsü için: Tenofovir'in in vitro antivirüs aktivitesi HEPG hücrelerinde 222.15 değerlendirilmiştir. %50'yi engellemek için gereken tenofovir konsantrasyonu 0,14 - 1,5 µmol/litredir, hücresel toksisite > 100 µgam/litredir. KI değeri (dinamik inhibitör sabiti) 0,18 mmol/litre olan tenofovir difosfat, HBV Polimeraz enziminin rekombinasyonunu inhibe eder. İn vitro çalışmada Tenofovir'in hepatit B virüsünün lamivudin, telbivudin, emtrisitabin ve enterekavir gibi anti-nükleozid anti-kopya farmasötikleri ile kombine edildiği rapor edilmiştir.

farmakokinetiği

tenofovir disoproksil fumarat suda ve vücutta hızla tenofovire dönüşen esterde çözünebilen bir öncüdür ve formaldehit.

Tenofovir, hücrelerde Tenofovir Monofosfat'a ve Tinhofovir Difosfat etkin maddesine dönüştürülür. Tenofovir'in farmakokinetiği, 75 ila 600 mg doz aralığında Tenofovir Disoproksil Fumarat dozuna bağlı değildir ve dozun herhangi bir dozda tekrarlanmasından etkilenmez.

emilim

HIV ile enfekte hastalara Tenofovir Disoproksil Fumarat verildikten sonra Tenofovir Disoproksil Fumarat hızla emilir ve Tenofovire dönüşür. Yemeklerde alındığında, Tenofovir konsantrasyonu (%CV) CMAX, AUC0 - ∞ ve cmin'in ortalama değeri için Tenofovir Disoproksil Fumarat dozları 326 (%36,6) ng/ml, 3.324 (%41,2) ng.He/ml ve 64,4 (%39,4) ng/mL'dir.

İçtikten sonraki 1 saat içindeki maksimum serum tenofovir konsantrasyonları ve Yemekle birlikte içtikten 2 saat sonra. Açlık çeken hastalarda Tenofovir'in Tenofovir Disoproxil Fumarat'tan oral biyoyararlanımı yaklaşık %25'tir. Tenofovir Disoproksil Fumarat'ı, ilacın oral biyoyararlanımını etkileyen, Tenofovir'in AUC'sinin %40 ve CMAX'ının yaklaşık %14 arttığı yüksek yağlı bir yemekle birlikte alın.

Hastaya yemek sırasında ilk olarak Tenofovir Disoproxil Fumarat dozu alındığında ortalama serumdaki ortalama CMAX değeri 213 ile 375 ng/ml arasındadır. Ancak Tenofovir Disoproksil Fumarat'ı bir atıştırmalıkla birlikte almak Tenofovir'in farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemez.

Dağıtım

İntravenöz bulaşmanın ardından Tenofovir'in stabil durumundaki dağılım hacminin 800 ml/kg olduğu tahmin edilmektedir. Tenofovir Disoproxil Fumarat'ı aldıktan sonra Tenofovir esas olarak dokulara dağılır ve en yüksek konsantrasyon böbreklerde, karaciğerde ve bağırsaklarda bulunur (klinik öncesi çalışmalara göre). Test tüplerinde plazma veya serum proteini ile yapışma düzeyi %0,7 ve %7,2'nin altındadır ve Tenofovir konsantrasyonu 0,01 ila 25 µg/ml arasındadır.

Metabolizma

In vitro çalışmalar hem Tenofovir Disoproxil Fumarat'ın hem de Tenofovir'in CYP450 enzim sistemi aracılığıyla metabolize edilmediğini belirlemiştir. Ayrıca, klinik konsantrasyonlarla karşılaştırıldığında önemli ölçüde daha yüksek konsantrasyonlarda (yaklaşık 300 kat), Tenofovir test tüpünün metabolizmasını inhibe etmez ancak katalizör, insanlarda ilaçların biyolojik değişimiyle ilgili ana CYP450 izomerleridir (CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2E1 veya CYP1A1/2).

100 µg/ml konsantrasyonda, Tenofovir Disoproksil Fumarat şunları yapar: Hafif bir azalma (%6) gösteren ancak CYP1A1/2 metabolizmasında istatistiksel öneme sahip olan CYP1A1/2 dışında hiçbir CYP450 tipini etkilemez. Bu rakamlara dayanarak Tenofovir Disoproxil Fumarat ile metabolik ilaçlar arasında CYP450 sistemi sayesinde anlamlı etkileşimli klinik etkileşimlerin ortaya çıkması mümkün değildir.

Eleme

Tenofovir, hem diyaliz yoluyla hem de böbrek tübüllerindeki aktif taşıma sistemleri yoluyla esas olarak böbrekler yoluyla atılır ve intravenöz dozların yaklaşık %70-80'i sabit bir biçimde idrarla atılır. Toplam klerensin 230 ml/saat/kg (yaklaşık 300 ml/dakika) olduğu tahmin edilmektedir.

Renal klerensin yaklaşık 160 ml/saat/kg (yaklaşık 210 ml/dakika) olduğu tahmin edilmektedir; bu, glomerüler filtrasyon hızından çok daha yüksektir. Bu, renal tübüller yoluyla aktif atılımın Tenofovir'in eliminasyonunda önemli bir rol oynadığını göstermektedir. Tenofovir'in içildikten sonra atık satış süresi yaklaşık 12 - 18 saattir.

Almadan önce EVASIF V-245mg Santa kronik hepatit B'yi tedavi eder (30 tablet)

Tedaviye hepatit B veya HIV virüsü tedavisinde deneyimli bir doktorla başlanmalıdır.

Nasıl kullanılır

yemekten sonra ilacı alın. Hastanın yutmakta zorlandığı durumlarda hapı en az 100 ml filtrelenmiş su, portakal suyu veya üzüm suyu ile eritip içilebilir.

Dozaj

Yetişkinler

Önerilen doz 1 tablet/zaman/gündür.

böbrek yetmezliği

Tenofovir böbrekler yoluyla elimine edilir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Tenofovir'in maruziyet konsantrasyonu artar. Klinik veriler, hafif böbrek yetmezliği olan hastalar için (kreatinin klerensi 50 - 80 ml/dak) günde bir tablet Tenofovir Disoproxil Fumarat'ın alınması gerektiğini göstermiştir. Hastanın kreatinin klirensinin

Verilere dayalı olarak 2 ilaç kullanımı arasındaki mesafeye ilişkin öneriler sınırlıdır ve optimal olmayabilir. İlaç kullanımı arasındaki mesafeyi ayarlamaya yönelik önerilerin güvenliği ve etkinliği klinik olarak değerlendirilmemiştir. Bu nedenle bu hastalarda tedaviye klinik yanıtın ve böbrek fonksiyonunun yakından takip edilmesi gerekmektedir.

Kreatinin klerensi (ml/dakika)*

Diyaliz hastaları

30 - 49 10 - 29

Her 24 saatte bir

Her 48 saatte bir

Her 72 ila 96 saatte bir

Kanamanın sona ermesinden sonra ** haftada bir tablet alın.

** Genellikle haftada bir kez, haftada 3 kez, her ayrılık için yaklaşık 4 saat süren bir ayrılık olduğu varsayılırsa veya toplam değerlendirme süresi 12 saat olduktan sonra.

Kreatinin

Doz aşımı kullanıldığında ne yapılmalı?

Tenofovir kanama yoluyla uzaklaştırılabilir, Tenofovir'in hematomun ortalama temizlenmesi 134 ml/dakikadır. Tenofovir'in karın ayrılmasıyla temizlendiği belirlenmemiştir.

1 dozu unutursanız ne yapmalısınız? Hasta 12 saatten fazla bir süre sonra 1 doz Evasif 245 mg'ı unutursa ve bir sonraki doza çok az kalmışsa, hasta unutulan dozu kullanmamalı ve bir sonraki dozu her zamanki gibi kullanmalıdır.

EVASIF 245 mg aldıktan sonra 1 saat içinde hasta kusarsa bir tablet daha alınmalıdır. Hasta EVASIF 245mg kullandıktan 1 saatten fazla süre sonra kusarsa başka doz almasına gerek yoktur.

Yan etkiler

EVASIF 245mg kullanırken istenmeyen etkilerle (ADR) karşılaşabilirsiniz.

Şüphelenilen yan etkiler, vücuttaki organ sistemine ve sıklığına göre aşağıda listelenen tedaviyle ilgilidir. Tanımlanan sıklık çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100, 1/1000, 1/10.000,

HIV tedavisi için - 1

Geçici bir şekilde yeni bir başlangıç yapmak için en iyi yolu bulmak ve daha fazlasını yapmak için 653 tenofovir disoproksil fumarat (n = 443) ve plasebo (n = 210) ile ilgili olarak retrovirüs virüsünü tedavi eden 653 kişi var. 24 gün boyunca bir retrovirüs salgını yaşandı ve bu sayı 600'e ulaştı ve perşembe günü 600'e ulaştı. kháng Retrovirüs ilk olarak 144 hafta boyunca Tenofovir Disoproksil 245 mg (fumarat formunda) (n = 299) veya Stavudin (n = 301) ile lamivudin ve efavirenz kombinasyonu ile tedavi edildi.

Hastaların yaklaşık üçte birinin Tenofovir Disoproksil Fumarat ile diğer antasitlerle kombinasyon halinde tedavisi sırasında olumsuz etkilerin olduğu düşünülmektedir. Bu reaksiyonlar genellikle hafif ila orta şiddette gastrointestinal semptomlardır.

nörolojik bozukluklar

Çok yaygın: baş dönmesi.

Gastrointestinal bozukluklar

Çok yaygın: ishal, bulantı, kusma.

yaygın: gaz.

Tenofovir Disoproksil Fumarat ile tedavi edilen hastaların yaklaşık %1'inin gastrointestinal semptomlar nedeniyle tedaviyi bırakması gerekir.

Retrovirüs kombine rejimlerine sıklıkla hipereminemi, hiperkolesterol kan kolesterolü, insülin direnci, kan şekeri hiperlemi ve kan hiperlormu gibi metabolik bozukluklar eşlik eder.

Retrovirüs kombine rejimlerine sıklıkla HIV hastalarında vücut yağının yeniden dağılımı durumu (yağ displazisi sendromu) eşlik eder: periferik yağ ve yüz derisinin azaltılması, iç ve karın yağının artması, göğüs hipertrofisi ve sırtta yağ birikmesi (bufalo kamburluğu).

Retrovirüs anti-Retrovirüs hastalarında yapılan 144 haftalık bir kontrol klinik çalışmasında, ilk olarak lamivudin ve efavirenz ile buluşma rejiminde tenofovir disoproksil fumarat ile stavudin karşılaştırılırken, Tenofovir disoproksil fumarat kullanan hastalar, SO SO hastaları Stavudin için önemli ölçüde daha düşük yağ displazisi sendromu oranına sahiptir. Tenofovir Disoproksil Fumarat kullanan grupta ayrıca açlık trigliseritlerinde ve toplam kolesterolde diğer gruba kıyasla önemli ölçüde daha düşük bir ortalama artış gözlendi.

Anti-Retrovirüs (Cart) kombinasyon rejimini kullanırken ciddi immün yetmezlik ile enfekte HIV hastalarında, fırsatçı patojenlerle semptomlu veya semptomsuz inflamatuar reaksiyonlar ortaya çıkabilir.

Özellikle HIV ile enfekte hastalarda veya Retrovirüs direnci ile birlikte tedavi gören hastalarda kemik nekrozu riski rapor edilmiştir.

Hepatit B virüsünün tedavisi için

Yan etkilerin değerlendirilmesi, ilacın pazarlandıktan sonra kullanım deneyimine dayanmaktadır ve kronik hepatit B veya sirozlu 641 hasta üzerinde yapılan iki çalışmada ayrıca 48 hafta boyunca her gün Tenofovir Disoproksil Fumarat 245 mg (n = 426) veya Adefovir Dipivoksil 10 mg (n = 215) içilmektedir.

Gastrointestinal bozukluklar

Yaygın: Bulantı.

bağışıklık sistemi bozuklukları

Çok seyrek: alerjik reaksiyonlar.

Metabolik ve beslenme bozuklukları

Çok yaygın: Kan fosfatının azalması.

nadir: Laktik asit enfeksiyonu.

Solunum, göğüs ve orta rahatsızlıklar

Çok seyrek: Nefes almada zorluk.

Gastrointestinal hastalık

Yaygın: Artmış amilaz seviyeleri.

nadir: pankreatit.

Çok seyrek: Mide ağrısı.

Karaciğer bozuklukları

Seyrek: Karaciğer enzimlerinde artış (AST, ALT, GGT).

Çok seyrek: Hepatit.

Ciltte ve cilt altında oluşan bozukluklar

Seyrek: döküntü.

Kas-iskelet sistemi ve bağ kası bozuklukları

Bilinmiyor: kas hastalığı, kemik püresi (her ikisi de yakın tübüler hastalıkla ilişkilidir).

Böbrek - idrar bozuklukları

Seyrek: böbrek yetmezliği, akut böbrek yetmezliği, kapalı tüpte böbrek hastalığı (fanconi sendromu dahil), kreatinin artışı.

Çok seyrek: akut böbrek nekrozu.

Satış sonrası böbrek kaynaklı nefrit ve diyabet raporları bulunmaktadır.

Kullanım yerindeki yaygın rahatsızlıklar ve durumlar

Çok seyrek: Güçsüzlük.

Uyarılar

Bu ilaç yalnızca doktor tarafından kullanılır.

Ambalaj üzerinde son kullanma tarihi geçmiş ilaçları kullanmayın.

Reçete edilen doz aşımını kullanmayın.

Kullanmadan önce kullanım kılavuzunu dikkatlice okuyun.

İlacı kullanırken istenmeyen etkileri doktora bildirin.

Daha fazla bilgiye ihtiyacınız varsa lütfen bir doktora danışın.

Kontrendike

Tenofovir'e veya ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

Kullanırken dikkatli olun

Evasif tabletleri Tenofovir Disoproksil Fumarat içeren diğer ilaçlarla aynı anda kullanmayın.

Tenofovir disoproksil fumarat, aşağıdakilerle kombinasyon halinde kullanılmaz: adefovir.

Tenofovir disoproksil fumarat 18 yaşın altındaki hastalarda araştırılmamıştır.

Böbrekler üzerindeki etkiler

Tenofovir esas olarak böbrekler yoluyla atılır. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan (Kreatinin klerensi

Bu nedenle kreatinin klerensi Tenofovir disoproksil fumarat'ın böbrek yetmezliği olan hastalarda güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır.

Tenofovir Disoproksil Fumarat kullanırken kan fosfatının eşlik ettiği vakalar da dahil olmak üzere aşırı böbrek yetmezliği.

Tenofovir Disoproksil Fumarat kullanırken böbrek fonksiyonunun (Kreatinin klerensi ve serum fosfat) izlenmesi, tedavinin ilk yılında her 4 haftada bir ve daha sonra her 3 ayda bir. Risk altındaki veya böbrek yetmezliği öyküsü olan hastalarda ve böbrek fonksiyonu zayıf olan hastalarda, böbrek fonksiyonunun daha düzenli değerlendirilmesi düşünülmelidir.

Serum fosfat konsantrasyonu Kreatinin klerensi olan hastalarda Tenofovir Disoproksil Fumarat ile aralığı tedavi ederken dikkatli olun.

Tenofovir disoproksil fumarat, böbreklere toksik ilaçlar (aminoglikozidler, amfoterisin B, Foskarnet, Gansiklovir, Pentamidin, Vankomisin, Cidofovir veya Interleukin-2 gibi) alan hastalarda değerlendirilmemiştir.

Yeni böbrek toksik ilaçları kullanırken veya durdururken Tenofovir Disoproxil Fumarat kullanmaktan kaçının. Tenofovir disoproksil fumaratın böbrek toksik ilaçları ile kombine edilmesi gerekiyorsa, böbrek fonksiyonunu haftalık olarak kontrol etmelidir.

Tenofovir disoproksil fumarat, 1 kişilik organik anyon sistemi (Hoat1) olan aynı böbrek taşıma sistemi (örneğin: ADefovir Dipivoksil veya Cidofovir böbrek için toksik bir maddedir) yoluyla atılan ilaçları alan hastalarda klinik olarak değerlendirilmemiştir.

Bu taşıma sistemi (Hoat1), Tenofovir, Adefovir ve Cidofovir'in renal tübüllerdeki atılımından ve kısmen böbreklerin atılımından sorumludur. Bu nedenle bu ilaçların kombinasyon halinde kullanılması durumunda farmakokinetiği değişebilir. Sağlıklı gönüllülerde, Tenofovir Disoproksil Fumarat ile kombine edilen tek doz Adefovir Dipivoksil, farmakokinetikte herhangi bir ilaç etkileşimine neden olmaz.

Ancak, adefovir dipivoksil ve tenofovir disoproksil fumarat'ı birleştiren formülün klinik güvenliğinin böbrekler üzerindeki potansiyel etkilerini içerdiği bilinmemektedir. İlaç yalnızca gerçekten gerekli olduğunda birleştirilmeli ve birleştirilmeye zorlanırsa böbrek fonksiyonu gerekliyse.

Kemikler üzerindeki etkiler

Retrovirüs anti-Retrovirüs hastalarında ilk kez Tenofovir Disoproksil Fumarat'ın Lamivudin ve Efavirenz ile kombine formüldeki Stavudin ile karşılaştırıldığı 144 haftalık bir kontrol klinik çalışmasında, her iki tedavi grubunda da kalça ve omurgada kemik yoğunluğunda azalma görülmüştür. 144 haftada, Tenofovir Disoproksil Fumarat tedavi grubunda omurgadaki kemik yoğunluğundaki azalma ve araştırmanın başlangıcına kıyasla kemik dönüşümü göstergeleri diğer gruba göre önemli ölçüde daha fazla.

Bu grupta kalçadaki kemik yoğunluğundaki azalma da 96. haftaya kadar diğer gruba göre anlamlı derecede daha fazladır. Bununla birlikte, 144 haftalık tedaviden sonra kırıklarda artış veya kemik anormalliklerinin klinik belirtileri riski ortadan kalkar. Kemik anormalliklerinden şüpheleniliyorsa doktora danışılmalıdır.

Retrovirüs direncini tedavi ederken K65R gen mutasyonunu taşıma eğiliminde olan hastalar için Tenofovir Disoproksil Fumarat kullanmaktan kaçının.

Tenofovir disoproksil fumarat 65 yaş üstü hastalarda araştırılmamıştır. Hemen hemen tüm yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma vardır; Bu nedenle yaşlı hastaları Tenofovir Disoproksil Fumarat ile tedavi ederken dikkatli olmak gerekir.

Laktik asit enfeksiyonu

Nükleosid homojen maddeler kullanıldığında sıklıkla karaciğer yağlanmasının eşlik ettiği laktik asit enfeksiyonları vakaları olmuştur. Klinik öncesi ve klinik veriler, Tenofovir Disoproksil Fumarat için laktik asit kontaminasyonu riskinin nükleosid homojen maddeler grubunun yan etkisi olduğunu göstermektedir. Ancak Tenofovir nükleosid homojen bir yapıya sahip olduğundan bu risk göz ardı edilemez.

Erken belirtiler (tüm vücutta hiperemi) hafif sindirim semptomlarını (mide bulantısı, kusma ve karın ağrısı), spesifik olmayan yorgunluk, iştahsızlık, kilo kaybı, solunum semptomlarını (yavaş ve/veya derin) veya nörolojik semptomları (zayıflık dahil) içerir. Laktik asit enfeksiyonu yüksek bir ölüm oranına sahiptir ve buna pankreatit, karaciğer yetmezliği veya böbrek yetmezliği eşlik eder. Laktik asit enfeksiyonları genellikle birkaç ay veya daha uzun süreli tedaviden sonra ortaya çıkar.

Kanda hiperlaktik ve laktik asit enfeksiyonu/metabolik belirtiler, karaciğerde hipertrofi ilerlemesi veya karaciğer enzimlerinde artış belirtileri görüldüğünde nükleosid homojen maddelerle tedavi kesilmelidir.

Hipertrofisi, hepatiti veya karaciğer ve yağlı karaciğer hastalığı (belirli ilaçlar ve alkol dahil) için bilinen risk faktörleri olan herhangi bir hastada (özellikle obez kadınlar) nükleosid homojen maddeleri kullanırken dikkatli olun. Hepatit C ile eş zamanlı enfekte olan ve alfa interferon ve ribavirin ile tedavi edilen hastalar risk altında olabilir.

Yüksek risk altındaki hastaların yakından izlenmesi gerekir.

kombine Retrovirüs anti -Retrovirüse genellikle HIV hastalarında vücut yağının yeniden dağıtımı (yağ displazisi sendromu) eşlik eder. Bu koşulların uzun vadeli sonuçları hala bilinmemektedir. Mekanizmanın bilgisi eksiktir. Organ yağ birikimi ve proteaz inhibitörleri ile yağ atrofisi ve ters kopya enzim inhibitörleri arasında bir bağlantı olduğuna dair bir hipotez vardır. Yüksek yağ displazisi sendromu riskine sıklıkla ileri yaş gibi kişisel faktörler ve retrovirüs direnci tedavi süresinin uzaması ve eşlik eden metabolik bozukluklar gibi ilaca bağlı faktörler eşlik eder. Klinik muayene, yağın yeniden dağılımının fiziksel belirtilerinin değerlendirilmesini içermelidir. Açken plazma lipit düzeylerinin ve kan şekerinin belirlenmesini dikkate almak gerekir. Lipid bozukluklarının klinik takibi uygun olmalıdır.

Tenofovir, nükleosid homojen maddelerle aynı yapıya sahiptir, dolayısıyla yağ displazisi sendromu riskini göz ardı etmek mümkün değildir. Bununla birlikte, Retrovirüs anti-Retrovirüsü olan hastalardan alınan 144 haftalık klinik veriler ilk olarak Tenofovir Disoproksil Fumarat'ın yağ displazisi riskinin, Lamivudin ve Efavirenz ile kombine edildiğinde Stavudin'den daha düşük olduğuna işaret etti.

İn vitro ve in vivo olarak, nükleosid ve nükleotid eşcinsel maddelerin farklı düzeylerde mitokondriyal yıkıma neden olduğu doğrulanmıştır. Rahimden ve/veya doğumdan sonra nükleosid homojen maddelere maruz kalan HIV negatif bebeklerde mitokondriyal yetmezliğe ilişkin raporlar bulunmaktadır.

Advers reaksiyonlar hematolojik bozukluklar (anemi, nötrofiller), metabolik bozukluklar (kan laktat hiperlemi, hiperlaz kan lipazı) olarak rapor edilmektedir. Bu reaksiyonlar genellikle yalnızca geçicidir. Bazı geç başlayan nörolojik bozukluklara (kas tonusunun artması, epilepsi, anormal davranışlar) ilişkin raporlar bulunmaktadır.

Nörolojik bozuklukların geçici veya uzun süreli olduğu bilinmemektedir. Negatif HIV çocukları da dahil olmak üzere, nükleosidlere ve nükleosid eşcinsellerine fetüsten maruz kalan her çocuk, klinik olarak izlenmeli ve test edilmeli ve ilgili belirti veya semptomlar durumunda mitokondriyal fonksiyon bozukluğu olasılığı açısından tam olarak kontrol edilmelidir. Bu bulgular, hamile kadınların HIV bulaşmasını önlemek için antiviral ilaç kullanımına ilişkin mevcut ulusal önerisini etkilememektedir.

Bağışıklık iyileşme sendromu

Şiddetli immün yetmezlik ile enfekte HIV hastalarında, antiviral ilaçlarla (Cart) tedavinin başlangıcında, fırsatçı veya hayal kırıklığına uğramış patojenlere karşı inflamatuar reaksiyonlar ortaya çıkabilir ve ciddi klinik durumlara neden olabilir veya mevcut semptomları kötüleştirebilir.

Özellikle birkaç hafta veya tedavinin ilk ayında bu tür reaksiyonlar gözlenmiştir. Bu reaksiyonların örnekleri şunlardır: sitomegalovirüs retina iltihabı, geniş ve/veya lokalize mikobakteri enfeksiyonları ve pneumocystis carinii pnömonisi. Herhangi bir iltihap belirtisi değerlendirilmeli ve gerekirse tedavi edilmelidir.

Karaciğer hastalığı

Karaciğer nakli hastalarında güvenlik ve etkililiğe ilişkin veriler çok sınırlıdır.

HBV ile enfekte, çözülmemiş karaciğer hastalığı ve çocuk - pugh - turcotte (CPT) hastalarında Tenofovir Disoproksil Fumarat'ın güvenliği ve etkinliği hakkında çok az veri bulunmaktadır> 9. Bu hastalar karaciğer veya böbrek üzerinde ciddi yan etkiler açısından yüksek risk altındadır. Bu nedenle bu hastalarda karaciğer ve böbrek parametrelerinin yakından takip edilmesi gerekmektedir.

Şiddetli hepatit.

Hepatit salgınları: Kronik hepatit B'nin spontan salgınları nispeten yaygındır ve serum ALT'sinde ani bir artışla karakterize edilir. Antiviral ilaçlarla tedaviye başladıktan sonra bazı hastalarda serum alt düzeyi artabilir; karaciğer hastalığı olan hastalarda serum ALT düzeyindeki artışa genellikle artan serum bilirubin konsantrasyonu veya karaciğer yetmezliği eşlik etmez. Sirozlu hastalar yüksek hepatit riski altında olabileceğinden tedavi sırasında yakından takip edilmeleri gerekir.

Tedaviyi bıraktıktan sonra salgınlar: Hepatit B tedavisini bırakan hastalarda ciddi akut hepatit de rapor edilmiştir. Tedaviden sonra ortaya çıkan salgınlar sıklıkla HBV DNA artışıyla ilişkilidir ve çoğu kendi kendini sınırlıyor gibi görünmektedir. Ancak ölüm de dahil olmak üzere ciddi vakalar rapor edildi. Hepatit B tedavisinden sonra en az 6 ay boyunca karaciğer fonksiyonu hem klinik izleme hem de testlerle tekrarlanan aralıklarla izlenmelidir. Uygun olması halinde hepatit B tedavisinin sürdürülmesi garanti edilebilir. İlerleyen karaciğer hastalığı veya sirozu olan hastalarda, ciddi hepatit tedavisinin karaciğer yetmezliğine yol açması durumunda tedavi durdurulmamalıdır.

Karaciğer hastalığı salgınları özellikle ciddidir ve bazen karaciğer hastalığı olan hastalarda ölüme yol açabilir.

Hepatit C veya D ile ko-enfekte: Hepatit C veya D virüsü ile ko-enfeksiyonu olan hastalarda Tenofovir'in etkinliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.

HIV -1 ko-enfeksiyonu ve hepatit B: HIV direnci riski nedeniyle Tenofovir Disoproksil Fumarat, HIV/HBV ko-enfekte hastalarda yalnızca uygun bir Retrovirüs direnç rejiminin parçası olarak kullanılmalıdır. Kronik hepatit de dahil olmak üzere önceden karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, Retrovirüs anti-Retrovirüs kombinasyonunda anormal karaciğer fonksiyonu artışı görülür ve standart bir rejim olarak takip edilmelidir. Bu tür hastalarda karaciğer hastalığının kötüleştiğine dair belirtiler varsa, geçici veya kalıcı tedavi düşünülmelidir. Ancak ALT'deki artışın Tenofovir tedavisi sırasında HBV'deki azalmanın bir parçası olabileceği dikkate alınmalıdır (hepatit ile ilgili uyarı uyarı kısmına bakınız).

Araç ve makine kullanma becerisi

Araç ve makine kullanma becerisine ilişkin Tenofovir Disoproxil ile ilgili herhangi bir çalışma bulunmamaktadır.

Gebelik

Hamileyken Tenofovir Disoproksil Fumarat maruziyetine ilişkin klinik veri bulunmamaktadır.

Hayvan çalışmaları Tenofovir Disoproxil Fumarat'ın gebelik, fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim açısından doğrudan veya dolaylı zararını göstermemektedir.

Tenofovir Disoproxil Fumarat'ı hamileyken yalnızca yararları fetüse yönelik potansiyel riskten daha yüksekse kullanmalıdır. Bununla birlikte, insanlar insan fetüsü gelişimine yönelik potansiyel riski bilmemektedir, bu nedenle üreme çağındaki kadınlar için Tenofovir Disoproxil Fumarat kullanırken bunların her zaman etkili doğum kontrolü ile birlikte kullanılması gerekir.

Emzirme dönemi

Hayvan çalışmaları şunu göstermektedir: Tenofovir süte geçmektedir. Tenofovir'in insan sütüne geçip geçmeyeceği bilinmiyor. Bu nedenle Tenofovir Disoproxil Fumarat tedavisi gören annenin emzirmemesi önerilir.

Genel prensip olarak HIV ve hepatit B virüsünün bebeğe bulaşmasını önlemek için HIV ve hepatit B virüsü taşıyan kadınların emzirmemesi önerilir.

İlaç etkileşimi

Karaciğer enzimleri yoluyla metabolik ilaçlar

İn vitro araştırmaların sonuçlarına ve Tenofovir'in eliminasyon çizgilerine göre, CYP450'nin Tenofovir ile ilişkili diğer ilaçlarla metabolizması düşüktür.

Böbrek eliminasyon ilaçları

Tenofovir, 2 filtreleme işlemi ve Anyon taşınması (Hoat1) yoluyla pozitif atılım yoluyla böbrekler yoluyla atılır. Renal tübüller yoluyla elimine edilen diğer rakip ürünlerle (örneğin, Cidofovir ve Tenofovir disoproksil fumarat) eş zamanlı kullanıldığında, tenofovirin veya bununla eş zamanlı olarak kullanılan ilacın konsantrasyonunu artırabilir.

Antivirüs ilaçları

Tenofovir Disoproksil Fumarat'ın Emtricitabin, Lamivudin, Entecavir, Indinavir ve Efavirenz ile kombinasyonu herhangi bir etkileşime neden olmaz.

Tenofovir Disoproksil Fumarat'ı Lopinavir, Ritonavir ile birleştirirken: Lopinavir ve Ritonavirin farmakokinetiğinde herhangi bir değişiklik yoktur, Tenofovir'in eğri altındaki alanı (EAA) yaklaşık %30 artar. Tenofovir konsantrasyonu kandakinden daha yüksektir, bu da böbrek hastalığı da dahil olmak üzere yan etkileri artıracaktır.

Tenofovir disoproksil fumarat ve didanosin kombinasyonunu kullanın: Didanosinin eğri altındaki alanı (EAA) %48 - 60 artar, bu da Didanosin ile ilgili yan etki riskinde artışa yol açar. Pankreatit ve laktik asit kirleticileri nadirdir, bazen ölümcüldür. Tenofovir disoproksil fumarat ve didanozinin kombine edilmesi önerilmez.

Tenofovir Disoproksil Fumarat'ın Atazanavir/ Ritonavir ile Kombinasyonu: Bu kombinasyon Atazanavir/Ritonavir konsantrasyonunu azaltır (Atazanavir 400 mg ile karşılaştırıldığında, AUC ve CMIN'yi %25 ve %40'a karşılık gelen azaltır; Ritonavir 100 mg ile karşılaştırıldığında, AUC ve CMIN azalması %25 ve %26'dır). Tenofovir konsantrasyonunu kademeli olarak artırmak, böbrek hastalığı da dahil olmak üzere Tenofovir'in yan etkilerini kötüleştirebilir.

Diğer etkileşimler:

Tenofovir Disoproksil Fumarat'ın Methadon, Ribavirin, Rifampisin veya doğum kontrol hapları (Norgestimat, Ethinyl Estradiol) ile kombine tedavisi herhangi bir farmakokinetik etkileşime neden olmaz.

Saklama

Kapalı kutularda sıcaklık 30°C'yi geçmez.

Çocukların ulaşamayacağı yerde olmalıdır.

Diğer uyuşturucular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.