Ezenstatin 10/20 Agimexpharm serep insiden jantung (4 blister x 7 tablet)

Kode ATC: C10BA05.

Kolesterol plasma duwe rong asal: asal eksogen (diserep saka usus) lan asale endogen (badan sintetik dhewe). Ezenstatin minangka kombinasi saka rong zat Ezetimib lan Atorvastatin, sing nyuda kolesterol plasma kanthi cara loro kanggo nyandhet penyerapan lan sintesis kolesterol.

ezetimib:

Ezetimib nyuda kolesterol getih kanthi nyegah panyerepan kolesterol ing usus cilik.

Ezetimib dilokalisasi ing pinggir sikat ing usus cilik lan nyegah panyerepan kolesterol, nyebabake nyuda transportasi kolesterol saka usus menyang ati. Iki mbantu nyuda panyimpenan kolesterol ing ati lan nambah reresik kolesterol saka getih; Mekanisme kapisah iki nambah efek statin.

atorvastatin:

Atorvastatin minangka inhibitor kompetitif kanthi hydroxymethylglutaryl Coenzym (HMG - CoA) Reductase, nyegah HMG - CoA dadi Mevalonate, prekursor kolesterol, saéngga nyandhet biosintesis kolesterol, nyuda kolesterol ing sel ati, ngrangsang sintesis reseptor LDL (low-weight lipoprotein milyar) LDL ditransfer saka getih, nyebabake tingkat kolesterol plasma mudhun. Ing dosis normal, HMG - CoA Reductase ora rampung dicegah, mula isih ana cukup asam meevalonat kanggo akeh proses metabolisme.

Kabeh statin nyuda tingkat LDL kanthi efektif banget, yaiku Atorvastatin nyuda kolesterol LDL sing paling kuat (25 - 61%) dibandhingake karo obat apa wae sing digunakake dhewe, lan bisa ditrapake kanggo pasien sing kudu nyuda kolesterol, sing saiki mung bisa digayuh nalika digabungake karo obat.

Atorvastatin nambah konsentrasi kolesterol HDL (lipoprotein kapadhetan dhuwur) saka 5 - 15% lan kanthi mangkono ngedhunake rasio LDL/HDL lan kolesterol total/HDL.

Atorvastatin uga nyuda trigliserida plasma ing tingkat sing luwih murah (10 - 30%) kanthi nambah reresik VLDL (Lipoprotein lipoprotein sing sithik banget) ing residu perawatan reseptor LDL-2 kanthi respon Respon 1 - LDL2. minggu sawise miwiti obat lan biasane nganti 4-6 minggu.

Njaga pangopènan sajrone perawatan jangka panjang. Ing studi klinis, bukti nuduhake yen Atorvastatin nyuda kedadeyan arteri koroner kanthi signifikan, kabeh kedadeyan kardiovaskular wis ana lan nyuda jumlah total kematian ing wong sing nandhang penyakit arteri koroner (kanthi riwayat angina utawa infark miokard akut) lan wong sing duwe kolesterol plasma 5.5 mmol/liter utawa luwih dhuwur.

Atorvastatin uga nduweni peran kanggo nyegah penyakit arteri koroner primer (tingkat 1) ing pasien hiperplasia kolesterol sing beresiko dhuwur kedadeyan arteri koroner.

Farmakokinetik dinamis

panyerepan

ezetimib:

Sawise ngombe, Ezetimib cepet diserep lan digabungake dadi bentuk Ezetimib-glukuronid. Konsentrasi maksimal ing plasma (CMAX) tekan udakara 1-2 jam sawise ngombe ezetimib-glucuronid lan udakara 4-12 jam sawise ngombe ezetimib. Panganan (lemak utawa non-lemak) ora mengaruhi bioavailabilitas ezetimib.

atorvastatin:

Atorvastatin cepet diserep sawise ngombe lan ora kena pengaruh panganan. Konsentrasi puncak ing plasma tekan 1-2 jam. Bioavailabilitas mutlak Atorvastatin udakara 14%.

distribusi

ezetimib:

Ezetimib lan Ezetimib - Glukuronid sing digandhengake karo protein plasma kanthi 99,7% lan 88 - 92%.

atorvastatin:

Luwih saka 98% Atorvastatin disambungake karo protein plasma.

transformasi

ezetimib:

Ezetimib dimetabolisme utamane ing usus cilik lan ati liwat kombinasi glukuronid. Ezetimib lan Ezetimib-Glucuronid alon-alon diilangi saka plasma amarga siklus usus. Umur setengah Ezetimib lan Ezetimib-Glucuronid kira-kira 22 jam.

atorvastatin:

Atorvastatin utamane dimetabolisme ing ati (> 70%) dening sistem enzim microsom cytochrom P450 (CYP), utamane amarga isoenzim 3A4 (CYP 3A4) dadi zat kanthi metabolit non-aktif.

Eliminasi

ezetimib:

Sawise njupuk 14 C-Ezetimib (20 mg), kira-kira 93% Ezetimib ana ing plasma. Kira-kira 78% diekskresi liwat feces lan 11% diekskresi liwat urin sajrone 10 dina. Sawise 48 jam, ora ana obat ing plasma.

atorvastatin:

Atorvastatin ngilangake akeh feces, diekskripsikake liwat ginjel

Ati-ati nalika nggunakake

Perlu dipikirake nalika njupuk obat iki (amarga obat kasebut ngemot klompok statin) kanggo pasien kanthi faktor risiko sing nyebabake karusakan otot. Obat ing klompok statin beresiko nyebabake reaksi sing mbebayani kanggo sistem otot kayata atrofi otot, inflamasi otot, utamane kanggo pasien sing duwe faktor risiko kayata pasien sing umure luwih saka 65 taun, pasien penyakit tiroid sing ora diobati, pasien penyakit ginjel. Perlu ngawasi kanthi rapet reaksi sing mbebayani nalika nggunakake obat kasebut. Sadurunge miwiti perawatan, perlu kanggo ngilangi panyebab hiperkolesterol getih kayata: diabetes ing kontrol, disobsius tiroid, sindrom ginjel, kelainan protein getih, penyakit ati bilier, amarga sawetara obat liyane, kecanduan alkohol lan kolesterol total, kolesterol LDL, kolesterol HDL lan trigliserida.

Kudu nindakake kuantifikasi lipid periodik, kanthi jarak kurang saka 4 minggu, lan nyetel dosis miturut respon pasien marang obat kasebut.

Tujuan perawatan yaiku nyuda kolesterol LDL. Mula, perlu nggunakake tingkat kolesterol LDL kanggo miwiti perawatan lan ngevaluasi perawatan. Mung nalika kolesterol LDL ora dites, kolesterol total bakal digunakake kanggo ngawasi perawatan.

Coba ngontrol kolesterol getih kanthi diet sing cocog, olahraga, ngilangi bobot ing pasien obesitas lan nambani penyakit dhasar liyane.

Perlu nindakake tes enzim ati sadurunge miwiti perawatan statin lan yen ana indikasi klinis kanggo dites mengko.

Coba ngawasi Creatin Kinase (CK) ing kasus:

Sadurunge perawatan, tes CK kudu ditindakake ing kasus ing ngisor iki: fungsi ginjel cacat, hipotiroidisme, riwayat diri utawa riwayat kulawarga penyakit otot genetik, riwayat penyakit otot amarga nggunakake statin utawa fibrat sadurunge, riwayat penyakit ati lan/utawa ngombe alkohol sing akeh. Pasien tuwa (> 70 taun) duwe faktor risiko kanggo panoda otot, kemungkinan interaksi obat lan sawetara pasien khusus.

Ing kasus kasebut, keuntungan / risiko kudu dipikirake lan ngawasi pasien kanthi klinis nalika diobati karo insulin. Yen asil tes CK> 5 kaping wates ndhuwur tingkat normal, aja miwiti perawatan karo statin.

Sajrone perawatan statin, pasien kudu menehi kabar yen ana manifestasi otot kayata nyeri otot, kaku otot, kelemahan otot ... Yen ana manifestasi kasebut, pasien kudu nindakake tes CK kanggo njupuk intervensi sing cocog.

Mung gunakake obat iki kanggo wanita umur reproduksi nalika mesthi ora ngandhut lan mung ing kasus hiperlesterol dhuwur banget tanpa nanggapi obat liya.

Obat iki ngandhut laktosa. Pasien sing duwe masalah genetik langka ing toleransi Galaktosa, Lapp Lapp Lactase utawa Glucose-Galactose ora kena njupuk obat iki.

Efek obat kasebut ing nyopir lan mesin operasi

Ora ana bukti efek obat kasebut ing kemampuan nyopir, ngoperasikake mesin. Nanging, kudu dielingake yen efek samping kayata sirah, pusing, penglihatan kabur bisa kedadeyan sajrone wektu ngobati.

Gunakake obat kanggo wanita nalika meteng lan laktasi

Meteng

Kontraindikasi nggunakake obat iki kanggo wanita ngandhut. Ora ana data klinis babagan panggunaan Ezetimib lan Atorvastatin sajrone meteng.

Wanita sing bisa ngandhut utawa nggunakake kontrasepsi kudu takon dhokter kanthi ati-ati sadurunge perawatan karo obat iki. Aja nggunakake obat iki yen dicurigai meteng.

Ora ana informasi babagan keracunan janin.

Periode nyusoni

Ora ngerti apa obat kasebut diekskripsikake ing susu ibu utawa ora dadi kontraindikasi nggunakake obat iki ing wanita sing nyusoni.

Interaksi obat

Resiko penyakit otot sajrone perawatan jangka panjang karo obat iki mundhak (amarga ngemot ezetimib lan atorvastatin) nalika dijupuk bebarengan karo turunan asam fibric, niasin, cyclosporin, utawa inhibitor CYP3A4 sing kuat (contone Clarithromycin, HIV -HIV -HIV -HIV -HIV -HIV -HIVN -HIVN -HIV lan ITRASONAL).

Inhibitor Cytochrom CYP3 A4: Aja ngobati kombinasi obat iki karo siklosporin, eritromisin, gemfibrozil, otraconazole, ketokonazol (amarga Cytochrom CYP3 A4), karo Niacin ing dosis saka gugus lipid (> fibrat lan lipid liyane) Nimbulake inflamasi otot lan otot.

Turunan kumarin: Atorvastatin bisa nambah efek warfarin. Prothrombin kudu ditemtokake sadurunge miwiti pengobatan iki lan ngawasi reguler ing tahap awal perawatan kanggo mesthekake ora ana owah-owahan ing wektu prothrombin.

Plastik sing dipasang ing asam empedu: Atorvastatin lan plastik sing dipasang ing asam empedu (Cholestyramin, Colestipol) duwe mekanisme tambahan kanggo saben liyane; Gabungan klompok obat kasebut duwe efek plus ing kolesterol LDL. Nanging, klompok obat iki bisa nyuda bioavailabilitas Atorvastatin kanthi signifikan nalika dijupuk, mula wektu nggunakake obat kasebut kudu udakara 2 jam supaya ora ana interaksi sing jelas amarga obat kasebut ditempelake ing plastik.

Pangobatan lipid liyane: matesi kombinasi obat iki karo obat lipid liyane amarga bisa nambah risiko penyakit otot.

Sanajan ora ana studi interaksi klinis ing interaksi klinis, ora ana interaksi signifikan klinis karo Atorvastatin karo inhibitor enamel, angiotensin, beta blocker, blocker saluran kalsium, diuretik lan obat anti-inflamasi nonsteroid.

Rifampisin: Rifampisin nyuda konsentrasi Atorvastatin nalika digabungake karo 2 obat, obat kasebut kudu dijupuk bebarengan, amarga njupuk atorvastatin sawise ngombe rifampisin nyuda tingkat Atorvastatin ing plasma.

diltiazem: Nambah konsentrasi Atorvastatin ing plasma, kanthi risiko serat otot, gagal ginjel.

Pil kontrasepsi oral: Gabungan karo kontrasepsi oral sing ngemot norethindron lan etinil estradiol nambah nilai area ing kurva konsentrasi-waktu (AUC) Norethindron lan Ethinyl Estradiol kira-kira 30% lan 20%. Tambah iki kudu dianggep nalika milih kontrasepsi oral kanggo wanita sing nggunakake Atorvastatin.

antacids: Gunakake Atorvastatin bebarengan karo antacid sing ngemot magnesium lan aluminium hidroksid, konsentrasi plasma Atorvastatin suda udakara 35%. Nalika njupuk antacid sing padha karo panyerepan Ezetimib, ora mengaruhi bioavailabilitas Ezetimib. Pengurangan tingkat penyerapan iki dianggep tanpa signifikansi klinis.

Inhibitor protease HIV lan hepatitis C (HCV): Panggunaan Atorvastatin bebarengan karo inhibitor protease HIV lan hepatitis C (HCV) bisa nambah risiko karusakan otot sing paling serius, yaiku pola, karusakan ginjel sing nyebabake gagal ginjel lan bisa nyebabake fatal, mula dosis Atorvastatin kudu dikurangi kaya sing disaranake ing tabel ing ngisor iki: