Эзенстатин 10/20 Агимэксфарм, резервное лечение сердечного приступа (4 блистера по 7 таблеток)

Код ATC: C10BA05.

Холестерин плазмы имеет два происхождения: экзогенное происхождение (всасывается из кишечника) и эндогенное происхождение (самосинтетический организм). Эзенстатин представляет собой комбинацию двух веществ эзетимиба и аторвастатина, которая снижает уровень холестерина в плазме, подавляя всасывание и синтез холестерина обоими способами.

эзетимиб:

Эзетимиб снижает уровень холестерина в крови, подавляя всасывание холестерина в тонком кишечнике.

Эзетимиб локализуется у щеточного края тонкой кишки и ингибирует всасывание холестерина, что приводит к уменьшению транспорта холестерина из кишечника в печень. Это помогает уменьшить накопление холестерина в печени и увеличивает выведение холестерина из крови; Этот отдельный механизм добавляет эффекты статинам.

аторвастатин:

Аторвастатин является конкурентным ингибитором гидроксиметилглутарил-коэнзима (ГМГ-КоА)редуктазы, предотвращающим превращение ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина, тем самым ингибируя биосинтез холестерина, снижая уровень холестерина в клетках печени, стимулируя синтез рецепторов ЛПНП (миллиардов липопротеинов низкой массы), переносимых из крови ЛПНП, что приводит к снижению уровня холестерина в плазме. At normal doses, HMG - CoA Reductase is not completely inhibited, so there is still enough meevalonic acid for many metabolic processes.

Все статины очень эффективно снижают уровень ЛПНП, при этом аторвастатин снижает самый сильный уровень холестерина ЛПНП (25–61%) по сравнению с любым препаратом, используемым отдельно, и перспективен для пациентов, которым необходимо снизить уровень холестерина, что сейчас достигается только в сочетании с лекарствами.

Аторвастатин увеличивает концентрацию холестерина ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) с 5–15% и, таким образом, снижает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Аторвастатин также снижает уровень триглицеридов в плазме на более низком уровне (10–30%) за счет увеличения клиренса остатков ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) благодаря рецептору ЛПНП.

Ответ на лечение Аторвастатин можно увидеть через 1-2 недели после начала приема препарата и обычно сохраняется до 4-6 недель.

Поддерживайте поддерживающую терапию во время длительного лечения. В клинических исследованиях данные свидетельствуют о том, что аторвастатин значительно уменьшает ишемические события, все сердечно-сосудистые события и снижает общее количество смертей у людей с ишемической болезнью сердца (со стенокардией в анамнезе или острым инфарктом миокарда) и у людей с уровнем холестерина в плазме 5,5 ммоль/литр или выше.

Аторвастатин также играет роль в профилактике первичной ишемической болезни сердца (уровня 1) у пациентов с гиперплазией холестерина, у которых имеется высокий риск развития ишемической болезни сердца.

Динамическая фармакокинетика

абсорбция

эзетимиб:

После употребления эзетимиб быстро всасывается и объединяется в форму эзетимиб-глюкуронид. Максимальная концентрация в плазме (CMAX) достигает примерно через 1–2 часа после приема эзетимиб-глюкуронида и примерно через 4–12 часов после приема эзетимиба. Пища (жирная или обезжиренная) не влияет на биодоступность эзетимиба.

аторвастатин:

Аторвастатин быстро всасывается после питья и не зависит от приема пищи. Пиковая концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%.

распространение

эзетимиб:

Эзетимиб и Эзетимиб - глюкуронид, связывающийся с белками плазмы на 99,7% и 88 - 92%.

Аторвастатин:

Более 98% аторвастатина связано с белками плазмы.

преобразование

эзетимиб:

Эзетимиб метаболизируется преимущественно в тонком кишечнике и печени посредством комбинации глюкуронидов. И эзетимиб, и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы за счет кишечного цикла. Период полувыведения эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 часов.

аторвастатин:

Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени (>70%) ферментной системой микросомы цитохрома Р450 (CYP), преимущественно за счет изофермента 3А4 (CYP 3A4) с образованием веществ, имеющих или неактивных метаболитов.

Устранение

эзетимиб:

После приема 14 C-эзетимиба (20 мг) в плазме присутствует около 93% эзетимиба. Около 78% выводится с калом и 11% выводится с мочой в течение 10 дней. Через 48 часов препарат в плазме отсутствует.

аторвастатин:

Аторвастатин выводит большое количество фекалий, выводимых через почки

Соблюдайте осторожность при применении

Необходимо учитывать при приеме данного препарата (поскольку препарат содержит группу статинов) пациентам с факторами риска, приводящими к повреждению мышц. Препарат группы статинов рискует вызвать вредные реакции на мышечную систему, такие как мышечная атрофия, воспаление мышц, особенно у пациентов с факторами риска, таких как пациенты старше 65 лет, пациенты с нелечеными заболеваниями щитовидной железы, пациенты с заболеваниями почек. Необходимо внимательно следить за вредными реакциями при употреблении препарата.Перед началом лечения необходимо устранить причины повышенного уровня холестерина в крови, такие как: сахарный диабет, нарушение функции щитовидной железы, почечный синдром, нарушения белка в крови, билиарная болезнь печени, вызванная некоторыми другими лекарственными средствами, алкогольная зависимость и уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, холестерина ЛПВП и триглицеридов.

Необходимо периодически проводить количественный анализ липидов с интервалом менее 4 недель и корректировать дозировку в соответствии с реакцией пациента на препарат.

Целью лечения является снижение уровня холестерина ЛПНП. Следовательно, для начала лечения и оценки лечения необходимо использовать уровень холестерина ЛПНП. Только если уровень холестерина ЛПНП не проверяют, общий уровень холестерина можно будет использовать для мониторинга лечения.

Постарайтесь контролировать уровень холестерина в крови с помощью соответствующей диеты, физических упражнений, похудейте у пациентов с ожирением и проведите лечение других основных заболеваний.

Необходимо провести анализ на ферменты печени перед началом лечения статинами, а в случае клинических показаний провести тестирование позже.

Рассмотрите возможность мониторинга креатинкиназы (CK) в случае:

Перед началом лечения следует провести тесты на КФК в следующих случаях: нарушение функции почек, гипотиреоз, наличие в анамнезе или в семейном анамнезе генетического заболевания мышц, заболевание мышц в анамнезе из-за предшествующего применения статинов или фибратов, заболевание печени в анамнезе и/или употребление большого количества алкоголя. Пожилые пациенты (> 70 лет) имеют факторы риска развития мышечной паноды, возможность лекарственного взаимодействия и некоторые особые пациенты.

В этих случаях следует учитывать преимущества/риски и осуществлять клинический мониторинг пациентов при лечении инсулином. Если результаты теста КФК> в 5 раз превышают верхнюю границу нормы, не следует начинать лечение статинами.

Во время лечения статинами пациентов необходимо уведомлять о появлении мышечных проявлений, таких как мышечная боль, ригидность мышц, мышечная слабость... При появлении этих проявлений пациентам необходимо пройти тест на КФК, чтобы принять соответствующие меры.

Используйте этот препарат только для женщин репродуктивного возраста, если они заведомо не беременны, и только в случае очень высокого уровня гиперлестерина, не реагирующего на другие препараты.

Этот препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими генетическими проблемами толерантности к галактозе, лактазе Lapp Lapp или глюкозо-галактозе не следует принимать этот препарат.

Влияние препарата на вождение автомобиля и работу с механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем, работать с механизмами нет. Однако следует отметить, что в период приема препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головная боль, головокружение, нечеткость зрения.

Применение препаратов женщинами в период беременности и лактации

Беременность

Противопоказано применение данного препарата беременным женщинам. Клинических данных о применении эзетимиба и аторвастатина во время беременности нет.

Женщинам, которые могут быть беременны или используют противозачаточные средства, следует тщательно проконсультироваться с врачом перед началом лечения этим препаратом. Не используйте этот препарат при подозрении на беременность.

Информации о токсичности для плода нет.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком или нет, поэтому применение этого препарата у кормящих женщин противопоказано.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Риск развития мышечных заболеваний при длительном лечении этим препаратом увеличивается (из-за содержания эзетимиба и аторвастатина) при одновременном приеме с производными фиброевой кислоты, ниацином, циклоспорином или мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кларитромицином, ВИЧ-ВИЧ-и ВИЧ-ВИЧ-ВИЧ-ВИЧ-ВИЧ-/ВИЧ-ВИЧ). -ВИЧ -ВИЧ и ИТРАСОНАЛ).

Ингибиторы цитохрома CYP3 A4: избегайте лечения этой комбинации препаратов с циклоспорином, эритромицином, гемфиброзилом, отраконазолом, кетоконазолом (из-за цитохрома CYP3 A4), ниацином в дозе липидов (> 1 г/день), колхицином и другими фибратами для групп крови, вызывающими фибраты, вызывающие мышечные и мышечное воспаление.

Производные кумарина: Аторвастатин может усиливать эффект варфарина. Протромбин необходимо определить перед началом приема этого препарата и проводить регулярный мониторинг на ранних стадиях лечения, чтобы гарантировать отсутствие изменений протромбинового времени.

Пластик, содержащий желчные кислоты: Аторвастатин и пластик, содержащий желчные кислоты (холестирамин, колестипол), имеют дополняющий друг друга механизм; Объединение этих групп препаратов оказывает положительное влияние на уровень холестерина ЛПНП. Однако эта группа препаратов может значительно снизить биодоступность аторвастатина при приеме с ними, поэтому время применения этих двух препаратов должно составлять примерно 2 часа, чтобы избежать явного взаимодействия из-за прикрепления препарата к пластику.

Другие липидные препараты: ограничьте эту комбинацию препаратов с другими липидными препаратами из-за способности увеличивать риск мышечных заболеваний.

Хотя исследований клинического взаимодействия не проводилось, клинически значимого взаимодействия аторвастатина с ингибиторами эмали, ангиотензином, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами не выявлено.

Рифампин: Рифампин снижает концентрацию аторвастатина в сочетании с двумя препаратами. Эти препараты необходимо принимать одновременно, поскольку прием аторвастатина после приема рифампицина снижает уровень аторвастатина в плазме.

Дилтиазем: Повышает концентрацию аторвастатина в плазме, риск повреждения мышечных волокон, почечной недостаточности.

Пероральные контрацептивы: одновременное применение с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и этинилэстрадиол, увеличивает значение площади под кривой концентрация-время (AUC) (AUC) норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20%. Это увеличение следует учитывать при выборе пероральных контрацептивов для женщин, применяющих аторвастатин.

Антациды: При одновременном применении аторвастатина с антацидами, содержащими магнези и гидроксид алюминия, концентрация аторвастатина в плазме снижается примерно на 35%. При приеме тех же антацидов всасывание Эзетимиба не влияет на биодоступность Эзетимиба. Снижение скорости абсорбции считается не имеющим клинического значения.

Ингибиторы протеазы ВИЧ и гепатита С (ВГС): одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ и гепатита С (ВГС) может повысить риск наиболее серьезного повреждения мышц, которое является типичным повреждением почек, приводящим к почечной недостаточности и может привести к летальному исходу, поэтому необходимо снизить дозу Аторвастатина, как рекомендовано в следующей таблице: