Ezenstatin 10/20 Agimexpharm yedek kardiyak olay (4 kabarcık x 7 tablet)

ATC Kodu: C10BA05.

Plazma kolesterolünün iki kökeni vardır: eksojen köken (bağırsaktan emilir) ve endojen köken (kendi kendine sentetik vücut). Ezenstatin, Ezetimib ve Atorvastatin adlı iki maddenin birleşimidir; her iki yolla da emilimi ve kolesterol sentezini inhibe ederek plazma kolesterolünü azaltır.

ezetimib:

Ezetimib, ince bağırsakta kolesterol emilimini engelleyerek kan kolesterolünü azaltır.

Ezetimib ince bağırsağın fırça kenarında lokalize olur ve kolesterol emilimini inhibe ederek kolesterolün bağırsaktan karaciğere taşınmasında azalmaya yol açar. Bu, karaciğerdeki kolesterol depolamasının azaltılmasına yardımcı olur ve kolesterolün kandan temizlenmesini artırır; Bu ayrı mekanizma statinlerin etkilerini artırır.

atorvastatin:

Atorvastatin, hidroksimetilglutaril Koenzim (HMG - CoA) Redüktaz ile rekabetçi bir inhibitör olup, HMG - CoA'nın kolesterol öncüsü Mevalonat'a dönüşmesini engeller, dolayısıyla kolesterol biyosentezini inhibe eder, karaciğer hücrelerinde kolesterolü azaltır, kandan aktarılan LDL reseptör sentezini (düşük ağırlıklı lipoprotein milyar) uyararak plazma kolesterol düzeylerinde azalmaya neden olur. Normal dozlarda HMG - CoA Redüktaz tamamen inhibe edilmez, dolayısıyla birçok metabolik süreç için hala yeterli miktarda meevalonik asit bulunur.

Tüm statinler, LDL seviyelerini çok etkili bir şekilde azaltır; Atorvastatin, tek başına kullanılan herhangi bir ilaca kıyasla en güçlü LDL kolesterolü (%25 - 61) azaltır ve kolesterolü düşürmesi gereken hastalar için ileriye yöneliktir ve bu, artık yalnızca ilaçlarla kombine edildiğinde elde edilmektedir.

Atorvastatin, HDL kolesterol (yüksek yoğunluklu lipoprotein) konsantrasyonunu %5 - 15 oranında artırarak LDL/HDL oranlarını ve toplam/HDL kolesterolü düşürür.

Atorvastatin ayrıca LDL reseptörü sayesinde VLDL (çok düşük yoğunluklu lipoprotein) kalıntılarının temizlenmesini artırarak plazma trigliseritlerini daha düşük bir seviyede (%10 - 30) azaltır.

Atorvastatin ile yanıt tedavisi 1-2 içinde görülebilir. ilaca başladıktan birkaç hafta sonra ortaya çıkar ve genellikle 4-6 haftaya kadar ulaşır.

Uzun süreli tedavi sırasında bakımı sürdürün. Klinik çalışmalarda, kanıtlar Atorvastatinin koroner arter olaylarını önemli ölçüde azalttığını, tüm kardiyovasküler olayların mevcut olduğunu ve koroner arter hastalığı olan (anjina veya akut miyokard enfarktüsü öyküsü olan) kişilerde ve plazma kolesterolü 5,5 mmol/litre veya daha yüksek olan kişilerde toplam ölüm sayısını azalttığını göstermektedir.

Atorvastatin ayrıca koroner arter olayı riski yüksek olan kolesterol hiperplazisi olan hastalarda primer (seviye 1) koroner arter hastalığının önlenmesinde de rol oynar.

Dinamik farmakokinetik

emilim

ezetimib:

İçtikten sonra Ezetimib hızla emilir ve Ezetimib-glukuronid formuna birleştirilir. Plazmadaki maksimum konsantrasyon (CMAX), ezetimib-glukuronid için içtikten yaklaşık 1-2 saat sonra ve ezetimib için içtikten yaklaşık 4-12 saat sonra ulaşır. Yiyecekler (yağlı veya yağsız) ezetimibin biyoyararlanımını etkilemez.

atorvastatin:

Atorvastatin içildikten sonra hızla emilir ve yiyeceklerden etkilenmez. Plazmadaki pik konsantrasyona 1-2 saatte ulaşılır. Atorvastatinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %14'tür.

dağıtım

ezetimib:

Ezetimib ve Ezetimib - %99,7 ve %88 - 92 oranında plazma proteinleriyle ilişkili glukuronid.

atorvastatin:

Atorvastatinin %98'den fazlası plazma proteinlerine bağlıdır.

dönüşüm

ezetimib:

Ezetimib esas olarak ince bağırsakta ve karaciğerde glukuronid kombinasyonu yoluyla metabolize edilir. Hem Ezetimib hem de Ezetimib-Glukuronid, bağırsak döngüsü nedeniyle plazmadan yavaşça elimine edilir. Ezetimib ve Ezetimib-Glukuronid'in yarı ömrü yaklaşık 22 saattir.

atorvastatin:

Atorvastatin esas olarak karaciğerde (> %70) mikrozom sitokrom P450 (CYP) enzim sistemi tarafından, esas olarak izoenzim 3A4 (CYP 3A4) nedeniyle, aktif metabolitleri olan veya olmayan maddelere metabolize edilir.

Ortadan Kaldırma

ezetimib:

14 C-Ezetimib (20 mg) alındıktan sonra plazmada yaklaşık %93 Ezetimib bulunur. 10 gün içinde yaklaşık %78'i dışkıyla, %11'i ise idrarla atılır. 48 saat sonra plazmada ilaç kalmaz.

atorvastatin:

Atorvastatin böbrek yoluyla atılan birçok dışkıyı ortadan kaldırır

Kullanırken dikkatli olun

Kas hasarına yol açan risk faktörlerini taşıyan hastalarda bu ilacı alırken (ilacın statin grubu içermesi nedeniyle) dikkat edilmesi gerekir. Statin grubunda yer alan ilacın, özellikle 65 yaş üstü hastalar, tedavi edilmemiş tiroid hastalıkları olan hastalar, böbrek hastalığı olan hastalar gibi risk faktörü olan hastalarda kas atrofisi, kas iltihabı gibi kas sisteminde zararlı reaksiyonlara neden olma riski bulunmaktadır. İlaç kullanımı sırasında ortaya çıkan zararlı reaksiyonların yakından izlenmesi gerekmektedir. Tedaviye başlamadan önce kan kolesterol yüksekliğinin nedenlerini ortadan kaldırmak gerekir; örneğin kontrol altında olmayan diyabet, tiroid disobsiyusu, böbrek sendromu, kan protein bozuklukları, safra yolu karaciğer hastalığı, diğer bazı ilaçlara bağlı, alkol bağımlılığı ve total kolesterol, LDL kolesterol, HDL kolesterol ve trigliseritler.

4 haftadan kısa bir mesafe ile periyodik lipit ölçümü yapılmalı ve dozaj, hastanın ilaca yanıtına göre ayarlanmalıdır.

Tedavinin amacı LDL kolesterolü azaltmaktır. Bu nedenle tedaviye başlamak ve tedaviyi değerlendirmek için LDL kolesterol seviyelerini kullanmak gerekir. Yalnızca LDL kolesterol test edilmediğinde toplam kolesterol tedaviyi izlemek için kullanılacaktır.

Uygun diyet, egzersiz ile kan kolesterolünü kontrol etmeye çalışın, obez hastalarda kilo verin ve diğer temel hastalıkları tedavi edin.

Statin tedavisine başlamadan önce ve klinik endikasyon olması durumunda daha sonra test için karaciğer enzim testi yapılması gerekir.

Aşağıdaki durumlarda Kreatin Kinazı (CK) izlemeyi düşünün:

Tedaviden önce şu durumlarda CK testi yapılmalıdır: böbrek fonksiyon bozukluğu, hipotiroidizm, kendisinde veya ailede genetik kas hastalığı öyküsü, daha önce statin veya fibrat kullanımına bağlı kas hastalığı öyküsü, karaciğer hastalığı öyküsü ve/veya çok fazla alkol tüketimi. Yaşlı hastalarda (>70 yaş) kas panodası, ilaç etkileşimi olasılığı ve bazı özel hastalar için risk faktörleri bulunur.

Bu durumlarda insülin tedavisi alırken yarar/riskler dikkate alınmalı ve hastalar klinik olarak izlenmelidir. CK testi sonucu normalin üst sınırının 5 katından fazla ise statin tedavisine başlamayın.

Statin tedavisi sırasında hastaların kas ağrısı, kas sertliği, kas güçsüzlüğü gibi kas bulguları ortaya çıktığında bunu bildirmeleri gerekir... Bu belirtiler ortaya çıktığında hastaların uygun müdahaleyi yapabilmek için CK testi yaptırmaları gerekir.

Bu ilacı yalnızca üreme çağındaki kadınlar için, kesinlikle hamile olmadıklarında ve yalnızca diğer ilaçlara yanıt vermeyen hiperlesterolün çok yüksek olması durumunda kullanın.

Bu ilaç laktoz içerir. Galaktoz, Lapp Lapp Laktaz veya Glikoz-Galaktoz toleransında nadir görülen genetik sorunları olan hastaların bu ilacı kullanmaması gerekir.

İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkisine dair kanıt bulunmamaktadır. Ancak ilaç döneminde baş ağrısı, baş dönmesi, görme bulanıklığı gibi yan etkilerin ortaya çıkabileceği unutulmamalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanımı

Hamilelik

Bu ilacı hamile kadınlar için kullanmak kontrendikedir. Ezetimib ve Atorvastatinin gebelikte kullanımına ilişkin klinik veri bulunmamaktadır.

Hamile olma ihtimali olan veya doğum kontrolü kullanan kadınların bu ilacı tedavi etmeden önce dikkatli bir şekilde doktora danışması gerekir. Hamilelik şüphesi varsa bu ilacı kullanmayın.

Fetusun toksisitesi hakkında bilgi yoktur.

Emzirme dönemi

İlacın anne sütüne geçip geçmediğini bilmiyorum, bu nedenle emziren kadınlarda bu ilacın kullanımı kontrendikedir.

İlaç etkileşimi

Fibrik asit türevleri, niasin, siklosporin veya güçlü CYP3A4 inhibitörleri (örneğin Klaritromisin, HIV -HIV - ve HIV -HIV -HIV -HIV -HIV -/HIV -HIVN -HIVN) ile eş zamanlı alındığında bu ilacın uzun süreli tedavisi sırasında kas hastalığı riski artar (ezetimib ve atorvastatin içermesi nedeniyle) -HIV ve ITRASONAL).

Sitokrom CYP3 A4 inhibitörleri: Bu ilaç kombinasyonunu siklosporin, eritromisin, gemfibrozil, otrakonazol, ketokonazol (Sitokrom CYP3 A4'e bağlı olarak), lipit dozunda Niasin (> 1 g/gün), Kolşisin ve fibrat kan grupları için diğer fibrat ilaçlarıyla tedavi etmekten kaçının. Kas ve kas iltihabına neden olur.

Kumarin türevleri: Atorvastatin, varfarinin etkisini artırabilir. Bu ilaca başlamadan önce protrombin belirlenmeli ve protrombin zamanında değişiklik olmaması için tedavinin erken aşamalarında düzenli takip yapılmalıdır.

Safra asidine monteli plastik: Atorvastatin ve safra asidine monteli plastik (Cholestyramin, Colestipol) birbirini tamamlayan bir mekanizmaya sahiptir; Bu ilaç gruplarının kombine edilmesinin LDL kolesterolü üzerinde artı etkisi vardır. Bununla birlikte, bu ilaç grubu, onlarla birlikte alındığında Atorvastatinin biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltabilir; bu nedenle, ilacın plastiğe yapışması nedeniyle net etkileşimi önlemek için bu iki ilacın kullanım süresi yaklaşık 2 saat arayla olmalıdır.

Diğer lipit ilaçları: Kas hastalığı riskini artırabilme özelliği nedeniyle bu ilaç kombinasyonunu diğer lipit ilaçlarıyla sınırlandırın.

Klinik etkileşim konusunda klinik etkileşim çalışması bulunmamakla birlikte, Atorvastatinin mine inhibitörleri, anjiyotensin, beta blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, diüretikler ve nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlarla klinik olarak anlamlı bir etkileşimi yoktur.

Rifampin: Rifampin, 2 ilaçla birleştirildiğinde Atorvastatin konsantrasyonunu azaltır, bu ilaçlar aynı anda alınmalıdır çünkü rifampin içtikten sonra atorvastatin almak, plazma Atorvastatin düzeylerini azaltır.

diltiazem: Plazmadaki Atorvastatin konsantrasyonunu artırır, kas lifi ve böbrek yetmezliği riski taşır.

Oral kontraseptif haplar: Noretindron ve etinil estradiol içeren oral kontraseptiflerle birlikte kullanıldığında Noretindron ve Ethinyl Estradiol'ün konsantrasyon - zaman (AUC) eğrisi (AUC) altındaki alanın değeri yaklaşık %30 ve %20 artar. Kadınların Atorvastatin kullanacakları oral kontraseptifleri seçerken bu artış dikkate alınmalıdır.

antasitler: Atorvastatini magnesi ve alüminyum hidroksid içeren antiasitlerle aynı anda kullanın, Atorvastatinin plazma konsantrasyonu yaklaşık %35 azalır. When taking the same antacids of Ezetimib's absorption, it does not affect the bioavailability of Ezetimib. Bu emilim oranındaki azalmanın klinik önemi olmadığı düşünülmektedir.

HIV ve hepatit C'nin (HCV) proteaz inhibitörleri: Atorvastatinin HIV ve hepatit C'nin (HCV) proteaz inhibitörleriyle eş zamanlı kullanımı, en ciddi kas hasarı olan, böbrek yetmezliğine yol açan böbrek hasarı ve ölümcül olabilecek en ciddi kas hasarı riskini artırabilir; bu nedenle, aşağıdaki tabloda önerildiği şekilde Atorvastatin dozunu azaltmak gerekir: