エゼンスタチン薬 10/10 アギメエクスファーム 高コレステロール血症治療剤 (4 水疱 x 7 錠)

剤形 4ブリスター×7錠入り箱
仕様 エゼチミブ、アトルバスタチン

成分

成分情報コンテンツ
エゼティミベ10mg
アトルバスタチン10mg

用途

適応症

エゼンスタチン薬 10mg/10mg は、以下の場合の治療を適応とします。

  • スタチンによる治療歴または未治療の急性冠症候群 (ACS: 急性冠症候群) の病歴がある冠動脈疾患患者の心血管イベントの予防。患者の場合:
  • 一次コレステロールの増加 (血中コレステロールが異常に高値になるのはヘテロ接合型で非家族性)、または混合血中脂質異常症の場合:
  • スタチン使用時に患者が適切に管理されていない。致死的な血中コレステロール過剰症: 成人の血中コレステロール過敏症タイプの血中コレステロールまたは他の脂質低下治療（血中ldlなど）のサポートがある患者。

    コードATC: C10BA05

    血漿コレステロールには、外因性起源 (腸から吸収される) と内因性起源 (自己合成体) の 2 つの起源があります。

    エゼンスタチンは、エゼチミブとアトルバスタチンという 2 つの物質の組み合わせであり、コレステロールの吸収と合成の両方を阻害することで血漿コレステロールを低下させます。

    エゼチミブ:

    エゼチミブは、小腸でのコレステロールの吸収を阻害することにより、血中コレステロールを低下させます。

    エゼチミブは小腸のブラシエッジに局在し、コレステロールの吸収を阻害し、腸から肝臓へのコレステロールの輸送を減少させます。これは、肝臓内のコレステロールの貯蔵を減らし、血液からのコレステロールのクリアランスを増加させるのに役立ちます。この別のメカニズムにより、スタチンの効果が追加されます。

    アトルバスタチン:

  • アトルバスタチンはヒドロキシメチルグルタリル補酵素 (HMG - COA) レダクターゼとの競合阻害剤であり、HMG - CoA がコレステロールの前駆体であるメバロン酸に変換されるのを防ぎ、コレステロール生合成を阻害し、肝細胞内のコレステロールを減少させ、LDL 受容体合成 (低リポプロチン リポプロチン) を刺激します。 血液からの LDL 輸送を増加させ、血漿コレステロールを低下させます。レベル。通常の用量では、HMG - CoA レダクターゼは完全に阻害されないため、多くの代謝プロセスに十分なメバロン酸がまだ存在します。その多くは、現在では薬物と組み合わせた場合にのみ達成されます。 LDL受容体のおかげで、VLDL（リポタンパク質は非常に低密度です）残基が残ります。臨床研究では、アトルバスタチンが冠動脈イベントを大幅に減少させ、すべての心血管イベントが存在し、冠動脈疾患を持つ人々（狭心症または急性心筋梗塞の病歴がある）および血漿コレステロールが 5.5 mmol/リットル以上の人々の総死亡数を減らすという証拠が示されています。冠状動脈イベントにおける細胞。

    エゼチミブ

    飲酒後、エゼチミブはすぐに吸収され、エゼチミブ-グルクロニドの形に結合されます。血漿中の最大濃度（CMAX）は、エゼチミブ-グルクロニドの場合は飲酒後約1〜2時間、エゼチミブの場合は飲酒後約4〜12時間後に達します。食物（脂肪または無脂肪）は、エゼチミブの生物学的利用能に影響を与えません。

    アトルバスタチン

    アトルバスタチンは飲酒後すぐに吸収され、食事の影響を受けません。血漿中のピーク濃度は 1 ～ 2 時間で達成されます。アトルバスタチンの絶対バイオアベイラビリティは約 14% です。

    配布

    エゼチミブ

    エゼチミブおよびエゼチミブ-グルクロニドは、血漿タンパク質と 99.7% および 88 ～ 92% で結合します。

    アトルバスタチン

    98% 以上のアトルバスタチンは血漿タンパク質に関連しています。

    変換

    エゼチミブ

    エゼチミブは、グルクロニドの組み合わせによって主に小腸と肝臓で代謝されます。エゼチミブとエゼチミブ-グルクロニドは両方とも、腸周期により血漿からゆっくりと除去されます。エゼチミブとエゼチミブ-グルクロニドの半減期は約 22 時間です。

    アトルバスタチン

    アトルバスタチンは主に肝臓でミクロソーム シトクロム P450 (CYP) 酵素系によって代謝され (> 70%)、主にアイソザイム 3A4 (CYP 3A4) により、活性代謝物を含む物質または非活性代謝物を含む物質になります。

    除去

    エゼチミブ

    14 C-エゼチミブ (20 mg) を摂取した後、約 93% のエゼチミブが血漿中に存在します。 10 日以内に約 78% が糞便を通じて排泄され、11% が尿を通じて排泄されました。 48 時間後、血漿中に薬物は存在しなくなります。

    アトルバスタチン

    アトルバスタチンは、腎臓から排泄される多くの便を除去します

    • 服用する前に エゼンスタチン薬 10/10 アギメエクスファーム 高コレステロール血症治療剤 (4 水疱 x 7 錠)

    使用方法

    患者は薬を服用する前に標準的な低コレステロールの食事を摂り、治療中もこの食事を維持し続ける必要があります。

    食事中または空腹時など、1 日のいつでも、1 回分のみ摂取できます。肝臓でのコレステロールの合成は主に夜間に行われるため、夕方に薬を服用すると薬の効果が高まります。

    患者は錠剤を砕いたり、溶かしたり、噛んだりせず、丸ごと飲み込む必要があります。

    用量

    薬剤が効果を発揮する最低用量で治療を開始し、その後必要に応じて、望ましい LDL コレステロール値に達するまで、または最大用量に達し、薬剤の有害な反応、特に基本システムの有害な反応を監視する必要がある場合まで、4 週間以上の間隔をあけて用量を増やすことで、各患者のニーズと反応に応じて用量を調整することが推奨されています。

    成人

  • 推奨される開始用量は 10/10 mg/日または 10/20 mg/日です。 2週間後、血漿脂質濃度を確認します。必要に応じて、投与量を調整します。必要に応じて用量を増やすことができますが、アトルバスタチンの用量は 1 日あたり 80 mg を超えてはなりません。

    • 特別なオブジェクト

    肝不全の患者:

  • 軽度の肝不全患者では用量を調整する必要はありません。

    • 腎不全患者:

  • 軽度または中等度の腎不全 (クレアチニン クリアランス

    高齢の患者:

  • 高齢患者における不必要な用量調整。

    • 注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

    過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

    過剰摂取:

  • ヒトにおけるアトルバスタチンとエゼチミブの過剰摂取に関する文献は限られています。

    現在、アトルバスタチンの過剰摂取に対する特別な治療法はありません。

    過剰摂取の場合、患者には対症療法が必要であり、必要に応じて支持措置が必要です。肝機能とCK濃度を監視する必要があります。血漿タンパク質に関連する強力な薬剤のため、出血によってスタチンが大幅に増加することは期待できません。

    タイムリーな管理措置を積極的に監視します。

    緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

    1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

    • 副作用

    エゼンスタチン 10mg/10mg の使用時に発生する可能性のある望ましくない影響 (ADR):

    一般に、エゼンスタチンは忍容性が高く、他の脂質治療薬よりも中止率が低いです。

    有害な反応は頻度によって分類されます: 非常に一般的 (ADR ≥ 1/10)、一般的 (1/100 ≤ ADR

    共通

  • 消化器系: 下痢、便秘、鼓腸、腹痛、吐き気、患者の約 5%。正常の上限は患者の2％ですが、ほとんどは無症状で、薬を中止すると回復します。
  • 神経系 - 筋肉と骨: 筋肉疾患 (筋力低下と血漿クレアチンホスホキナーゼ (CPK) 含有量の増加の組み合わせ)。
  • 中枢神経：認知機能の低下（認知症、錯乱など）。糖尿病を発症するリスクが高まる可能性があります。

    • ADR への対処方法に関する指示

    薬物成分にスタチンが含まれているため、エゼンスタチン治療の最初の数か月間で血清酵素の変化がよく起こります。

    血清アミノトランスフェラーゼが高い患者は、2 回目の肝機能検査をモニターして結果を確認し、異常が正常に戻るまで治療を監視する必要があります。アミノトランスフェラーゼ (トランスアミナーゼ) 血清 AST または ALT (GOT または GPT) の濃度が正常の上限の 3 倍を超えて続く場合は、エゼンスタチンによる治療を中止する必要があります。

    原因不明の筋肉痛、けいれん、筋力低下などの症状が現れた場合、特に不快感や発熱を伴う場合は、直ちに報告するよう患者にアドバイスしてください。

  • 治療中に患者にこれらの症状のいずれかが発生した場合は、CPK 検査を実施する必要があります。この速度が大幅に増加した場合（正常の上限の 5 倍を超える）、薬の服用を中止することをお勧めします。ぴったり近い。

    • 警告

    薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

    禁忌

    エゼンスタチン薬 10mg/10mg は、次の場合には禁忌です。

  • アトルバスタチン、エゼチミブ、またはこの薬剤の賦形剤に対して過敏症のある患者。

    使用する際は注意してください。

    筋肉損傷を引き起こす危険因子がある患者がこの薬剤を服用する場合は、（この薬剤にはスタチン群が含まれているため）考慮してください。スタチン系の薬剤は、特に65歳以上の患者、未治療の甲状腺疾患のある患者、腎臓疾患のある患者などの危険因子を有する患者にとって、筋萎縮や筋炎症などの筋肉系に有害な反応を引き起こすリスクがあります。薬物使用中の有害な反応を注意深く監視する必要があります。

    治療を開始する前に、コントロール不足の糖尿病、甲状腺不均衡、腎症候群、血液タンパク質障害、他の薬剤による胆汁性肝疾患、アルコール依存症、総コレステロール、LDL コレステロール、HDL コレステロール、トリグリセリドなど、高コレステロール血中コレステロールの原因を取り除く必要があります。

    4 週間未満の間隔で定期的に脂質定量を実施し、薬剤に対する患者の反応に応じて投与量を調整する必要があります。

    治療の目標は、LDL コレステロールを減らすことです。したがって、治療の開始と治療の評価にはLDLコレステロール値を使用する必要があります。 LDL コレステロールが検査されない場合にのみ、総コレステロールが治療のモニタリングに使用されます。

    適切な食事、運動、肥満患者の減量、その他の基礎疾患の治療によって血中コレステロールをコントロールするように努めてください。

    スタチン治療を開始する前に肝酵素検査を行う必要があり、臨床的適応がある場合は後で検査する必要があります。

    以下の場合には、クレアチンキナーゼ (CK) のモニタリングを検討してください。

    次の場合には、治療前に CK 検査を実施する必要があります。

  • 腎機能障害、甲状腺機能低下症、遺伝性筋疾患の自己病歴または家族歴、以前のスタチンまたはフィブラートの使用による筋疾患の病歴、肝臓病の病歴および/または多量の飲酒。

    これらの場合、インスリン治療の際には利点とリスクを考慮し、臨床的に患者をモニタリングする必要があります。 CK 検査の結果が正常レベルの上限の 5 倍を超える場合は、スタチンによる治療を開始しないでください。

    スタチン治療中、筋肉痛、筋肉の硬直、筋力低下などの筋肉の症状がある場合、患者はそれを通知する必要があります...これらの症状がある場合、患者は適切な介入を行うために CK 検査を行う必要があります。

  • この薬を使用するのは、生殖年齢の女性が確実に妊娠していない場合、および他の薬が効かず血中コレステロールが非常に高い高血圧の場合にのみ使用してください。ガラクトース、ラップラップラクターゼ、またはグルコース-ガラクトース耐性に稀な遺伝的問題がある患者は、この薬を服用すべきではありません。

    • 妊娠中および授乳中の女性には薬を使用してください

    妊娠:

    妊娠中の女性に対するこの薬の使用は禁忌です。妊娠中のエゼチミブとアトルバスタチンの使用に関する臨床データはありません。

    妊娠している可能性がある女性、または避妊をしている女性は、この薬による治療を受ける前に医師によく相談してください。妊娠の疑いがある場合は、この薬を使用しないでください。

    胎児への毒性に関する情報はありません。

    授乳期間:

    この薬が母乳中に排泄されるかどうかは不明であるため、授乳中の女性へのこの薬の使用は禁忌です。

    機械を運転および操作する能力

    機械を運転および操作する能力に対する薬物の影響を示す証拠はありません。ただし、投薬期間中に頭痛、めまい、かすみ目などの副作用が発生する可能性があることに注意してください。

    相互作用のある薬物

    相互作用のある薬物と他の薬物および他の種類の相互作用

    フィブリン酸誘導体、ナイアシン、シクロスポリン、または強力な CYP3A4 阻害剤 (クラリスロマイシン、HIV、イトラコナゾール阻害剤など) と同時に服用すると、この薬剤による長期治療中の筋肉疾患のリスクが増加します (エゼチミブとアトルバスタチンが含まれるため)。

    シトクロム CYP3 A4 阻害剤: この薬剤の組み合わせでの治療は避けてください。シクロスポリン、エリスロマイシン、ゲムフィブロジル、オトラコナゾール、ケトコナゾール（シトクロム CYP3 A4 による）、ナイアシンと脂質の用量（1 日あたり 1g 以上）、コルヒシン、およびフィブラート血液型に対する他のフィブラート薬と併用。筋肉および筋肉の炎症を引き起こす。

    クマリン誘導体: アトルバスタチンはワルファリンの効果を高めることができます。プロトロンビンは、この投薬を開始する前に決定し、プロトロンビン時間が変化しないことを確認するために治療の初期段階で定期的にモニタリングする必要があります。

    胆汁酸固定プラスチック: アトルバスタチンと胆汁酸固定プラスチック (コレスチラミン、コレスチポール) は、相互に補完的なメカニズムを持っています。これらのグループの薬剤を組み合わせると、LDL コレステロールにプラスの効果があります。ただし、このグループの薬剤は一緒に摂取するとアトルバスタチンの生物学的利用能を大幅に低下させる可能性があるため、プラスチックに付着した薬剤による明らかな相互作用を避けるために、これら 2 つの薬剤を使用する時間は約 2 時間空ける必要があります。

    他の脂質治療薬: 筋肉疾患のリスクを高める可能性があるため、他の脂質治療薬との併用は制限してください。

    臨床相互作用に関する臨床相互作用研究はありませんが、アトルバスタチンとエナメル阻害剤、アンジオテンシン、ベータ遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、利尿薬および非ステロイド性抗炎症薬との臨床的に有意な相互作用はありません。

    リファンピン: リファンピンは、組み合わせるとアトルバスタチンのレベルを低下させます。 2 つの薬と組み合わせる場合は、それらの薬を同時に服用する必要があります。リファンピンの服用後にアトルバスタチンを服用すると、多くの血漿アトルバスタチン レベルが低下するためです。

    ジルチアゼム: 血漿中のアトルバスタチンの濃度が上昇し、筋線維や腎不全のリスクが生じます。

    経口避妊薬: ノルエチンドロンとエチニル エストラジオールを含む経口避妊薬を併用すると、ノルエチンドロンとエチニル エストラジオールの濃度 - 時間曲線下面積 (AUC) の値が約 30% および 20% 増加します。女性がアトルバスタチンを使用するための経口避妊薬を選択する際には、この増加を考慮する必要があります。

    制酸薬: アトルバスタチンをマグネシおよび水酸化アルミニウムを含む制酸薬と同時に使用すると、アトルバスタチンの血漿濃度が約 35% 減少します。エゼチミブの吸収と同じ制酸薬を服用しても、エゼチミブの生物学的利用能には影響しません。この吸収率の低下には臨床的意義はないと考えられます。

    HIV および C 型肝炎 (HCV) のプロテアーゼ阻害剤: アトルバスタチンと HIV および C 型肝炎 (HCV) のプロテアーゼ阻害剤を同時に使用すると、最も深刻な筋肉損傷、つまり腎不全につながる腎損傷のリスクが増加し、致命的となる可能性があるため、次の表で推奨されているようにアトルバスタチンの用量を減らす必要があります。

    スタチン 相互作用のあるプロテアーゼ阻害剤 処方箋の推奨事項
    アトルバスタチンの使用を避ける

    - フォサンプレナビル + リトナビル

    - サキナビル + リトナビル

    アトルバスタチン 20 mg/日以下

    - ネルフィナビル アトルバスタチン 40 mg/日以下

    この薬剤の相関関係に関する研究がないため、この薬剤を他の薬剤と混合しないでください。

    保管

    光を避け、温度が 30 ⁰C 未満の涼しい場所に保管してください。

    その他の薬

    免責事項

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