Препарат Эзенстатин 10/10 Агимэксфарм для лечения гиперхолестерина в крови (4 блистера по 7 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 4 блистера по 7 таблеток.
Характеристики Эзетимиб, Аторвастатин

Состав

Информация о составеСодержание
Эзетимиб10мг
Аторвастатин10мг

Использование

Показания

Эзенстатин 10мг/10мг показан к лечению в следующих случаях:

  • Профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с ишемической болезнью сердца с острым коронарным синдромом в анамнезе (ОКС: острый коронарный синдром), ранее получавших или не получавших лечение статинами. У пациентов:
  • Повышение первичного холестерина (гиперлестный холестерин в крови гетерозиготный и несемейный) или смешанные липидные нарушения в крови при:
  • Пациент не контролируется должным образом при применении статинов. Смертельный гиперхолестерин в крови: у взрослых с гиперлипидемией холестерина в крови того же типа или при поддержке других методов снижения уровня липидов (например, ЛПНП в крови).

    Код ATC: C10BA05

    Холестерин плазмы имеет два происхождения: экзогенное происхождение (всасывается из кишечника) и эндогенное происхождение (самосинтетический организм).

    Эзенстатин представляет собой комбинацию двух веществ эзетимиба и аторвастатина, которая снижает уровень холестерина в плазме путем ингибирования всасывания и синтеза холестерина.

    эзетимиб:

    Эзетимиб снижает уровень холестерина в крови, подавляя всасывание холестерина в тонком кишечнике.

    Эзетимиб локализуется у щеточного края тонкой кишки и ингибирует всасывание холестерина, что приводит к уменьшению транспорта холестерина из кишечника в печень. Это помогает уменьшить накопление холестерина в печени и увеличивает выведение холестерина из крови; Этот отдельный механизм добавляет эффекты статинам.

    аторвастатин:

  • Аторвастатин является конкурентным ингибитором гидроксиметилглутарил-коэнзима (ГМГ-КоА)-редуктазы, предотвращая превращение ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина, тем самым ингибируя биосинтез холестерина, снижая уровень холестерина в клетках печени, стимулируя синтез рецепторов ЛПНП (липопротин с низким содержанием липопротина). Увеличивает транспорт ЛПНП из крови, что приводит к снижению уровня холестерина в плазме. В обычной дозе ГМГ-КоА-редуктаза не ингибируется полностью, поэтому мевалоновой кислоты еще достаточно для многих метаболических процессов. Многие, что сейчас достигается только в сочетании с лекарствами. Остатки ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) благодаря рецептору ЛПНП. В клинических исследованиях данные свидетельствуют о том, что аторвастатин значительно снижает частоту ишемических событий, всех сердечно-сосудистых событий и снижает общее количество смертей у людей с ишемической болезнью сердца (со стенокардией в анамнезе или острым инфарктом миокарда) и у людей с уровнем холестерина в плазме 5,5 ммоль/литр и выше. Клетка при коронарных событиях.

    эзетимиб

    После употребления эзетимиб быстро всасывается и объединяется в форму эзетимиб-глюкуронид. Максимальная концентрация в плазме (CMAX) достигает примерно через 1–2 часа после приема эзетимиб-глюкуронида и примерно через 4–12 часов после приема эзетимиба. Пища (жирная или обезжиренная) не влияет на биодоступность эзетимиба.

    Аторвастатин

    Аторвастатин быстро всасывается после питья и не зависит от приема пищи. Пиковая концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%.

    распространение

    эзетимиб

    Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы на 99,7% и 88-92%.

    Аторвастатин

    Более 98% аторвастатина связано с белками плазмы.

    преобразование

    эзетимиб

    Эзетимиб метаболизируется преимущественно в тонком кишечнике и печени посредством комбинации глюкуронидов. И эзетимиб, и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы за счет кишечного цикла. Период полувыведения эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 часов.

    Аторвастатин

    Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени (>70%) ферментной системой микросомы цитохрома Р450 (CYP), преимущественно за счет изофермента 3А4 (CYP 3A4) с образованием веществ, имеющих или неактивных метаболитов.

    Устранение

    эзетимиб

    После приема 14 C-эзетимиба (20 мг) в плазме присутствует около 93% эзетимиба. Около 78% выводится с калом и 11% выводится с мочой в течение 10 дней. Через 48 часов препарат в плазме отсутствует.

    Аторвастатин

    Аторвастатин выводит большое количество фекалий, выводимых через почки

    • Прежде чем принимать Препарат Эзенстатин 10/10 Агимэксфарм для лечения гиперхолестерина в крови (4 блистера по 7 таблеток)

    Как применять

    Пациентам необходимо соблюдать стандартную диету с низким содержанием холестерина перед приемом препарата и продолжать соблюдать эту диету во время лечения.

    Можно принимать единственную дозу в любое время суток, во время еды или голодным. Поскольку синтез холестерина в печени происходит преимущественно в ночное время, прием лекарства вечером усилит эффект препарата.

    Пациентам следует проглатывать таблетку целиком, а не измельчать, растворять или разжевывать.

    Дозировка

    рекомендации начинать лечение с наименьшей дозы, на которую действует препарат, затем при необходимости можно корректировать дозу в соответствии с потребностями и реакцией каждого пациента, увеличивая дозу с интервалом не менее 04 недель, до достижения желаемого уровня холестерина ЛПНП или при достижении максимальной дозы, и необходимо контролировать вредные реакции препарата, особенно вредные реакции основной системы.

    Взрослые

  • Рекомендуемая начальная доза составляет 10/10 мг/день или 10/20 мг/день. Через 2 недели проверьте концентрацию липидов в плазме. При необходимости скорректировать дозу. При необходимости дозу можно увеличить, но доза аторвастатина не превышает 80 мг/сут.

    • Специальные объекты

    Пациенты с печеночной недостаточностью:

  • Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с легкой печеночной недостаточностью.

    • Пациенты с почечной недостаточностью:

  • Без необходимости корректировать дозу пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

    Пожилые пациенты:

  • Ненужная коррекция дозы у пациентов пожилого возраста.

    • Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

    Что делать при передозировке?

    Передозировка:

  • Документация о передозировке аторвастатина и эзетимиба у человека ограничена.

    В настоящее время не существует специального лечения при передозировке аторвастатина.

    В случае передозировки пациентам необходимо симптоматическое лечение, а при необходимости – поддерживающие мероприятия. Следует контролировать функцию печени и концентрацию СК. Из-за сильного действия препарата, связывающегося с белками плазмы, кровотечения не ожидают значительного усиления статина.

    Активно следить за своевременными мерами управления.

    В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

    Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

    • Побочные эффекты

    Нежелательные эффекты (ADR) при применении эзенстатина 10 мг/10 мг, с которыми вы можете столкнуться:

    Как правило, эзенстатин хорошо переносится, частота прекращения приема препарата ниже, чем у других липидных препаратов.

    Вредные реакции сгруппированы по частоте: очень часто (ADR ≥ 1/10), часто (1/100 ≤ ADR

    Обычное

  • Пищеварительная система: диарея, запор, метеоризм, боли в животе и тошнота примерно у 5% пациентов. Верхняя граница нормы - у 2% больных, но у большинства симптомы отсутствуют и выздоравливают при отмене препарата.
  • Неврологический – мышечный и костный: мышечные заболевания (сочетающие мышечную слабость и повышенное содержание креатинфосфокиназы (КФК) в плазме).
  • Центральный нерв: снижение когнитивных функций (например, деменция, спутанность сознания...). Может увеличить риск развития диабета.

    • Инструкции по лечению нежелательных реакций

    Изменения ферментов сыворотки часто происходят в первые месяцы лечения эзенстатином, поскольку в состав препарата входит статин.

    Пациенты с высоким уровнем сывороточных аминотрансфераз должны контролировать второй функциональный тест печени для подтверждения результатов и контролировать лечение до тех пор, пока отклонения не вернутся к норме. Если концентрация аминотрансфераз (трансаминаз) сыворотки АСТ или АЛТ (ГОТ или ГПТ) сохраняется более чем в 3 раза выше верхней границы нормы, необходимо прекратить лечение эзенстатином.

    Посоветуйте пациентам немедленно сообщать о любых проявлениях, таких как мышечная боль по неизвестным причинам, судороги или мышечная слабость, особенно если они сопровождаются дискомфортом или лихорадкой.

  • Если какой-либо из этих симптомов возникает у пациентов во время лечения, необходимо провести КФК-тест. Если показатель значительно увеличивается (>5 раз выше верхней границы нормы), целесообразно прекратить прием препарата. Тесно близко.

    • Предупреждения

    Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

    противопоказан

    Эзенстатин 10мг/10мг противопоказан в следующих случаях:

  • Пациенты с повышенной чувствительностью к аторвастатину, эзетимибу или любым вспомогательным веществам препарата.

    Соблюдайте осторожность при применении

    Учитывайте возможность приема этого препарата (поскольку препарат содержит группу статинов) пациентам с факторами риска, приводящими к повреждению мышц. Препарат группы статинов рискует вызвать вредные реакции на мышечную систему, такие как мышечная атрофия, воспаление мышц, особенно у пациентов с факторами риска, таких как пациенты старше 65 лет, пациенты с нелечеными заболеваниями щитовидной железы, пациенты с заболеваниями почек. Необходимо внимательно следить за вредными реакциями при употреблении наркотиков.

    Перед началом лечения необходимо устранить причины повышенного уровня холестерина в крови, такие как: сахарный диабет, нарушение функции щитовидной железы, почечный синдром, нарушения белка в крови, билиарная болезнь печени, вызванная некоторыми другими лекарственными средствами, алкогольная зависимость и уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, холестерина ЛПВП и триглицеридов.

    Необходимо периодически проводить количественный анализ липидов с интервалом менее 4 недель и корректировать дозировку в соответствии с реакцией пациента на препарат.

    Целью лечения является снижение уровня холестерина ЛПНП. Следовательно, для начала лечения и оценки лечения необходимо использовать уровень холестерина ЛПНП. Только если уровень холестерина ЛПНП не проверяют, общий уровень холестерина можно будет использовать для мониторинга лечения.

    Постарайтесь контролировать уровень холестерина в крови с помощью соответствующей диеты, физических упражнений, похудейте у пациентов с ожирением и проведите лечение других основных заболеваний.

    Необходимо провести анализ на ферменты печени перед началом лечения статинами, а в случае клинических показаний провести тестирование позже.

    Рассмотрите возможность мониторинга креатинкиназы (CK) в случае:

    Перед лечением анализы на КФК следует провести в следующих случаях:

  • нарушение функции почек, гипотиреоз, генетическое заболевание мышц в анамнезе или в семейном анамнезе, заболевание мышц в анамнезе из-за предшествующего применения статинов или фибратов, заболевание печени в анамнезе и/или употребление большого количества алкоголя.

    В этих случаях следует учитывать преимущества/риски и осуществлять клинический мониторинг пациентов при лечении инсулином. Если результаты теста КФК> в 5 раз превышают верхнюю границу нормы, не следует начинать лечение статинами.

    Во время лечения статинами пациентов необходимо уведомлять о появлении мышечных проявлений, таких как мышечная боль, ригидность мышц, мышечная слабость... При появлении этих проявлений пациентам необходимо пройти тест на КФК, чтобы принять соответствующие меры.

  • используйте этот препарат только для женщин репродуктивного возраста, если они заведомо не беременны, и только в случае очень высокого уровня гиперцеста в крови без реакции на другие препараты. Пациентам с редкими генетическими проблемами толерантности к галактозе, лактазе Lapp Lapp или глюкозе-галактозе не следует принимать этот препарат.

    • Применять препараты беременным и кормящим женщинам

    Беременность:

    Противопоказано применение данного препарата беременным женщинам. Клинических данных о применении эзетимиба и аторвастатина во время беременности нет.

    Женщинам, которые могут быть беременны или используют противозачаточные средства, следует тщательно проконсультироваться с врачом перед началом лечения этим препаратом. Не используйте этот препарат при подозрении на беременность.

    Информации о токсичности для плода нет.

    Период грудного вскармливания:

    Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком или нет, поэтому применение этого препарата у кормящих женщин противопоказано.

    Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

    Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем, работать с механизмами нет. Однако следует отметить, что в период приема препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головная боль, головокружение, нечеткость зрения.

    Интерактивный препарат

    Интерактивный препарат с другими лекарствами и другими типами взаимодействий

    Риск заболеваний мышц при длительном лечении этим препаратом увеличивается (из-за содержания эзетимиба и аторвастатина) при одновременном приеме с производными фиброевой кислоты, ниацином, циклоспорином или мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кларитромицином, ингибиторами ВИЧ и итраконазола).

    Ингибиторы цитохрома CYP3 A4: избегайте лечения этой комбинации препаратов циклоспорином, эритромицин, гемфиброзил, отраконазол, кетоконазол (за счет цитохрома CYP3 А4), с ниацином в дозе липидов (> 1 г/день), с колхицином и с другими фибратами для групп крови фибратов, вызывающих мышечные и мышечные воспаления.

    Производные кумарина: Аторвастатин может усиливать эффект варфарина. Протромбин необходимо определить перед началом приема этого препарата и проводить регулярный мониторинг на ранних стадиях лечения, чтобы гарантировать отсутствие изменений протромбинового времени.

    Пластик, содержащий желчные кислоты: Аторвастатин и пластик, содержащий желчные кислоты (холестирамин, колестипол), имеют дополняющий друг друга механизм; Объединение этих групп препаратов оказывает положительное влияние на уровень холестерина ЛПНП. Однако эта группа препаратов может значительно снизить биодоступность аторвастатина при приеме с ними, поэтому время применения этих двух препаратов должно составлять примерно 2 часа, чтобы избежать явного взаимодействия из-за прикрепления препарата к пластику.

    Другие липидные препараты: ограничьте эту комбинацию препаратов с другими липидными препаратами из-за способности увеличивать риск мышечных заболеваний.

    Хотя исследований клинического взаимодействия не проводилось, клинически значимого взаимодействия аторвастатина с ингибиторами эмали, ангиотензином, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами не выявлено.

    Рифампин: рифампицин снижает уровень аторвастатина в сочетании. При сочетании с 2 препаратами эти препараты необходимо принимать одновременно, поскольку прием аторвастатина после приема рифампицина снижает многие уровни аторвастатина в плазме.

    Дилтиазем: повышает концентрацию аторвастатина в плазме, риск повреждения мышечных волокон, почечной недостаточности.

    Пероральные контрацептивы: одновременное применение с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и этинилэстрадиол, увеличивает значение площади под кривой концентрация-время (AUC) (AUC) норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20%. Это увеличение следует учитывать при выборе пероральных контрацептивов для женщин, применяющих аторвастатин.

    Антациды: При одновременном применении аторвастатина с антацидами, содержащими магнези и гидроксид алюминия, концентрация аторвастатина в плазме снижается примерно на 35%. При приеме тех же антацидов всасывание Эзетимиба не влияет на биодоступность Эзетимиба. Снижение скорости абсорбции считается не имеющим клинического значения.

    Ингибиторы протеазы ВИЧ и гепатита С (ВГС): одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ и гепатита С (ВГС) может повысить риск наиболее серьезного повреждения мышц, которое является типичным повреждением почек, приводящим к почечной недостаточности и может привести к летальному исходу, поэтому необходимо снизить дозу Аторвастатина, как рекомендовано в следующей таблице:

    Статины Ингибиторы протеазы с взаимодействием рекомендации по назначению врача
    Избегайте использования аторвастатина

    — фосампренавир + ритонавир

    - Саквинавир + Ритонавир

    Не более 20 мг аторвастатина/сут

    - Нелфинавир не более 40 мг аторвастатина/сут

    В связи с отсутствием исследований по корреляции препарата не следует смешивать данный препарат с другими препаратами.

    Хранение

    Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

    Другие препараты

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    count views

    Популярные ключевые слова