Препарат Езенстатин 10/10 Агімексфарм для лікування гіперхолестерину крові (4 блістери по 7 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 4 блістерами по 7 таблеток
Характеристики Езетиміб, Аторвастатин

Склад

Інформація про складЗміст
Езетиміб10 мг
Аторвастатин10 мг

Використання

показання

Препарат Езенстатин 10мг/10мг показаний у таких випадках:

  • Профілактика серцево-судинних подій у пацієнтів з ішемічною хворобою серця з гострим коронарним синдромом в анамнезі (ГКС: гострий коронарний синдром), які раніше отримували або не лікувалися статинами. У пацієнтів:
  • Підвищення первинного холестерину (гіперліпідний рівень холестерину в крові є гетерозиготним і неродинним) або змішані порушення ліпідів крові, коли:
  • У пацієнта не здійснюється належний контроль під час застосування статинів. Смертельний гіперліпідемічний рівень холестерину в крові: у пацієнтів із гіперліпідемією в крові, схожим на рівень холестерину в крові, або підтримка інших методів лікування зниження рівня ліпідів (наприклад, LDL).

    Код ATC: C10BA05

    Холестерин плазми крові має два походження: екзогенне походження (всмоктується з кишечника) та ендогенне походження (самосинтетичний організм).

    Езенстатин — це комбінація двох речовин езетимібу та аторвастатину, яка знижує рівень холестерину в плазмі шляхом пригнічення всмоктування та синтезу холестерину.

    езетиміб:

    Езетиміб знижує рівень холестерину в крові, пригнічуючи всмоктування холестерину в тонкій кишці.

    Езетиміб локалізується на краю тонкої кишки та пригнічує всмоктування холестерину, що призводить до зниження транспортування холестерину з кишечника в печінку. Це допомагає зменшити накопичення холестерину в печінці та підвищує очищення крові від холестерину; Цей окремий механізм додає ефекти статинів.

    аторвастатин:

  • Аторвастатин є конкурентним інгібітором гідроксиметилглутарилкоензим (HMG - COA) редуктази, запобігаючи перетворенню HMG - CoA на мевалонат, попередник холестерину, таким чином пригнічуючи біосинтез холестерину, знижуючи рівень холестерину в клітинах печінки, стимулюючи синтез рецепторів ЛПНЩ (ліпопротин з низьким вмістом ліпопротину). Збільшує транспорт ЛПНЩ з крові, що призводить до зниження рівня холестерину в плазмі. У нормальній дозі ГМГ-КоА-редуктаза не пригнічується повністю, тому меевалонової кислоти все ще достатньо для багатьох метаболічних процесів. Багато, що зараз досягається тільки в поєднанні з ліками. Залишки ЛПДНЩ (ліпопротеїнів дуже низької щільності) завдяки рецептору ЛПНЩ. У клінічних дослідженнях дані свідчать про те, що аторвастатин значно знижує частоту виникнення коронарних подій, усіх серцево-судинних подій і зменшує загальну кількість смертей у людей з ішемічною хворобою серця (зі стенокардією або гострим інфарктом міокарда в анамнезі) та людей із рівнем холестерину в плазмі 5,5 ммоль/літр або вище. Клітина в коронарних подіях.

    езетиміб

    Після вживання езетиміб швидко всмоктується і перетворюється в езетиміб-глюкуронідну форму. Максимальна концентрація езетиміб-глюкуроніду в плазмі (CMAX) досягається приблизно через 1-2 години після вживання, а езетиміб – приблизно через 4-12 годин після вживання. Їжа (жирна чи нежирна) не впливає на біодоступність езетимібу.

    Аторвастатин

    Аторвастатин швидко всмоктується після вживання і не піддається впливу їжі. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить близько 14 %.

    розповсюдження

    езетиміб

    Езетиміб і езетиміб-глюкуронід зв'язуються з білками плазми на 99,7% і 88-92%.

    Аторвастатин

    Понад 98% аторвастатину зв'язується з білками плазми.

    перетворення

    езетиміб

    Езетиміб метаболізується головним чином у тонкій кишці та печінці через комбінацію глюкуроніду. І езетиміб, і езетиміб-глюкуронід повільно виводяться з плазми завдяки кишковому циклу. Період напіввиведення езетимібу та езетиміб-глюкуроніду становить приблизно 22 години.

    Аторвастатин

    Аторвастатин в основному метаболізується в печінці (> 70%) ферментною системою мікросомного цитохрому P450 (CYP), головним чином завдяки ізоферменту 3A4 (CYP 3A4) у речовини з або неактивними метаболітами.

    Усунення

    езетиміб

    Після прийому 14 C-езетимібу (20 мг) приблизно 93% езетимібу присутні в плазмі. Близько 78% виводиться з калом і 11% виводиться з сечею протягом 10 днів. Через 48 годин препарату в плазмі немає.

    Аторвастатин

    Аторвастатин усуває багато калу, виводиться через нирки

    • Перед прийомом Препарат Езенстатин 10/10 Агімексфарм для лікування гіперхолестерину крові (4 блістери по 7 таблеток)

    Спосіб застосування

    Пацієнти повинні дотримуватися стандартної дієти з низьким рівнем холестерину перед прийомом препарату та продовжувати дотримуватися цієї дієти під час лікування.

    Можна прийняти єдину дозу в будь-який час доби, під час їжі або голодним. Оскільки синтез холестерину в печінці відбувається переважно вночі, прийом ліків у вечірній час посилить дію препарату.

    Пацієнти повинні ковтати цілу таблетку, не подрібнюючи, не розчиняючи та не розжовуючи.

    Дозування

    рекомендації розпочинати лікування з найнижчої дози препарату, яка діє, а потім, якщо необхідно, можна регулювати дозу відповідно до потреб і реакції кожного пацієнта, збільшуючи дозу з інтервалом не менше ніж 04 тижні, доки не буде досягнуто бажаного рівня холестерину ЛПНЩ або коли буде досягнуто максимальної дози, і слід контролювати шкідливі реакції препарату, особливо шкідливі реакції основної системи.

    Дорослі

  • Рекомендована початкова доза становить 10/10 мг/день або 10/20 мг/день. Через 2 тижні перевірте концентрацію ліпідів у плазмі. При необхідності коригують дозу. При необхідності дозу можна збільшити, але доза аторвастатину не повинна перевищувати 80 мг/добу.

    • Спеціальні об'єкти

    Пацієнти з печінковою недостатністю:

  • Немає необхідності коригувати дозу у пацієнтів із легкою печінковою недостатністю.

    • Пацієнти з нирковою недостатністю:

  • необов’язково коригуйте дозу у пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

    Пацієнти літнього віку:

  • Непотрібне коригування дози у пацієнтів літнього віку.

    • Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

    Що робити при передозуванні?

    Передозування:

  • Документ щодо передозування аторвастатину та езетимібу у людей обмежений.

    Наразі не існує спеціального лікування передозування аторвастатину.

    У разі передозування пацієнти потребують симптоматичного лікування та підтримуючих заходів, якщо це необхідно. Слід контролювати функцію печінки і концентрацію КК. Завдяки сильному препарату, пов’язаному з білками плазми, при кровотечі не очікується значного підвищення статину.

    Активно стежте за своєчасними заходами управління.

    У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медичної установи.

    Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

    • Побічні ефекти

    Небажані ефекти (ADR) під час використання Езенстатину 10 мг/10 мг, з якими ви можете зіткнутися:

    загалом езенстатин добре переноситься, кількість припинених препаратів нижча, ніж інші ліпідні препарати.

    Шкідливі реакції згруповано за частотою: дуже часто (ADR ≥ 1/10), часто (1/100 ≤ ADR

    Поширені

  • З боку травлення: діарея, запор, метеоризм, біль у животі та нудота, приблизно у 5% пацієнтів. Верхня межа норми у 2% пацієнтів, але в основному вони не мають симптомів і відновлюються після припинення прийому препарату.
  • Неврологічні - м'язи та кістки: захворювання м'язів (поєднання м'язової слабкості та підвищення вмісту креатинфосфокінази (КФК) у плазмі).
  • Центральний нерв: зниження когнітивних функцій (наприклад, деменція, сплутаність свідомості...). Може збільшити ризик розвитку діабету.

    • Інструкції щодо лікування побічних реакцій

    Зміни ферментів у сироватці крові часто відбуваються в перші місяці лікування езенстатином, оскільки інгредієнт препарату містить статин.

    Пацієнти з високою сироватковою амінотрансферазою повинні контролювати другий аналіз функції печінки, щоб підтвердити результати, і контролювати лікування, доки відхилення не повернуться до норми. Якщо концентрація амінотрансферази (трансамінази) сироватки АСТ або АЛТ (ГОТ або ГПТ) зберігається більш ніж у 3 рази вище верхньої межі норми, необхідно припинити лікування езенстатином.

    Порадьте пацієнтам негайно повідомляти про будь-які прояви, такі як біль у м’язах з невідомих причин, судоми або слабкість м’язів, особливо якщо вони супроводжуються дискомфортом або лихоманкою.

  • Якщо будь-який із цих симптомів виникає у пацієнтів під час лікування, слід провести аналіз CPK. Якщо показник значно підвищується (> 5 разів перевищує верхню межу норми), прийом препарату доцільно припинити. Близько близько.

    • Попередження

    Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

    протипоказаний

    Езенстатин 10 мг/10 мг протипоказаний у таких випадках:

  • Пацієнти з підвищеною чутливістю до аторвастатину, езетимібу або будь-яких допоміжних речовин препарату.

    Будьте обережні при застосуванні

    Розгляньте можливість прийому цього препарату (оскільки препарат містить групу статинів) пацієнтам із факторами ризику, що призводять до пошкодження м’язів. Препарат у групі статинів ризикує спричинити шкідливі реакції на м’язову систему, такі як атрофія м’язів, запалення м’язів, особливо у пацієнтів із факторами ризику, такими як пацієнти старше 65 років, пацієнти з нелікованими захворюваннями щитовидної залози, пацієнти із захворюваннями нирок. Необхідно уважно стежити за шкідливими реакціями під час вживання наркотиків.

    Перед початком лікування необхідно усунути причини гіперхолестерину в крові, такі як: недостатньо контрольований діабет, дисобсіус щитовидної залози, нирковий синдром, порушення білків крові, жовчні захворювання печінки, викликані деякими іншими ліками, алкогольна залежність і загальний холестерин, холестерин ЛПНЩ, холестерин ЛПВЩ і тригліцериди.

    Необхідно періодично проводити кількісне визначення ліпідів з інтервалом менше ніж 4 тижні та регулювати дозу відповідно до реакції пацієнта на препарат.

    Метою лікування є зниження холестерину ЛПНЩ. Тому для початку лікування та оцінки лікування необхідно використовувати рівень холестерину ЛПНЩ. Загальний холестерин використовуватиметься для моніторингу лікування, лише коли рівень холестерину ЛПНЩ не перевірено.

    Намагайтеся контролювати рівень холестерину в крові за допомогою відповідної дієти, фізичних вправ, знижуйте вагу у пацієнтів із ожирінням та лікуйте інші основні захворювання.

    Необхідно зробити тест на печінкові ферменти перед початком лікування статинами та, якщо є клінічні показання, провести тестування пізніше.

    Розгляньте можливість моніторингу креатинкінази (КК) у випадку:

    Перед початком лікування необхідно провести дослідження КК у таких випадках:

  • порушення функції нирок, гіпотиреоз, анамнез або сімейний анамнез генетичних захворювань м’язів, анамнез захворювань м’язів через застосування статинів або фібратів в анамнезі, захворювання печінки та/або вживання великої кількості алкоголю.

    У цих випадках слід враховувати переваги/ризики та клінічно спостерігати за пацієнтами під час лікування інсуліном. Якщо результати тесту КК у 5 разів перевищують верхню межу норми, не починайте лікування статином.

    Під час лікування статинами пацієнтам необхідно повідомити про такі прояви м’язів, як біль у м’язах, ригідність м’язів, слабкість м’язів... Коли є ці прояви, пацієнтам необхідно зробити тест на КК, щоб прийняти відповідні заходи.

  • використовуйте цей препарат лише жінкам репродуктивного віку, якщо вони точно не вагітні, і лише у випадку гіперцестації рівня холестерину в крові, яка не реагує на інші препарати. Пацієнтам із рідкісними генетичними проблемами толерантності до галактози, лактази Лаппа-Лаппа або глюкозо-галактози не слід приймати цей препарат.

    • Застосування препаратів для вагітних і годуючих жінок

    Вагітність:

    Протипоказаний препарат вагітним жінкам. Клінічних даних про застосування езетимібу та аторвастатину під час вагітності немає.

    Жінкам, які ймовірно вагітні або використовують контрацепцію, слід ретельно проконсультуватися з лікарем перед лікуванням цим препаратом. Не використовуйте цей препарат при підозрі на вагітність.

    Відомості про токсичність для плода відсутні.

    Період грудного вигодовування:

    Невідомо, чи виділяється препарат у грудне молоко чи не настільки, протипоказано застосування цього препарату жінкам, які годують груддю.

    Здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами

    Немає доказів впливу препарату на здатність керувати автотранспортом, працювати з механізмами. Однак слід зазначити, що під час прийому препарату можуть виникати такі побічні ефекти, як головний біль, запаморочення, затуманення зору.

    Інтерактивні ліки

    Інтерактивні ліки з іншими ліками та інші типи взаємодії

    Ризик захворювання м’язів під час тривалого лікування цим препаратом підвищується (через вміст езетимібу та аторвастатину) при одночасному прийомі з похідними фіброєвої кислоти, ніацином, циклоспорином або потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кларитроміцином, ВІЛ та інгібіторами ітраконазолу).

    Інгібітори CYP3 A4 Cytochrom: уникайте лікування цією комбінацією. препаратів із циклоспорином, еритроміцином, гемфіброзилом, отраконазолом, кетоконазолом (через Cytochrom CYP3 A4), з ніацином у дозі ліпідів (> 1 г/добу), з колхіцином та іншими фібратами для груп крові фібратів, що викликають м’язове та м’язове запалення.

    Похідні кумарину: Аторвастатин може посилити ефект варфарину. Протромбін необхідно визначити перед початком прийому цього препарату та проводити регулярний моніторинг на ранніх стадіях лікування, щоб переконатися, що протромбіновий час не змінюється.

    Пластик, що містить жовчну кислоту: аторвастатин і пластмаса, що містить жовчну кислоту (холестирамін, колестипол), мають додатковий механізм один для одного; Поєднання цих груп препаратів позитивно впливає на рівень холестерину ЛПНЩ. Однак ця група препаратів може суттєво знизити біодоступність аторвастатину, якщо їх приймати разом, тому час між цими двома препаратами має становити приблизно 2 години, щоб уникнути явної взаємодії через препарат, прикріплений до пластику.

    Інші ліпідні препарати: обмежте цю комбінацію препаратів з іншими ліпідними препаратами через здатність підвищувати ризик захворювання м’язів.

    Незважаючи на відсутність клінічних досліджень клінічної взаємодії, клінічно значущої взаємодії аторвастатину з інгібіторами емалі, ангіотензином, бета-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками та нестероїдними протизапальними препаратами немає.

    rifampin: rifampin reduces Atorvastatin levels when combined. У поєднанні з 2 препаратами ці препарати слід приймати одночасно, оскільки прийом аторвастатину після прийому рифампіцину знижує багато рівнів аторвастатину в плазмі крові.

    Дилтіазем: підвищує концентрацію аторвастатину в плазмі, ризикуючи м’язовими волокнами, нирковою недостатністю.

    Оральні контрацептиви: одночасне застосування з оральними контрацептивами, що містять норетиндрон та етинілестрадіол, збільшує значення площі під кривою «концентрація – час» (AUC) норетиндрону та етинілестрадіолу приблизно на 30% та 20%. Це збільшення слід враховувати при виборі пероральних контрацептивів для жінок для застосування аторвастатину.

    Антациди: при одночасному застосуванні аторвастатину з антацидами, що містять магній та гідроксид алюмінію, концентрація аторвастатину в плазмі знижується приблизно на 35 %. При прийомі тих самих антацидів абсорбція езетимібу не впливає на біодоступність езетимібу. Зменшення цієї швидкості всмоктування вважається без клінічного значення.

    Інгібітори протеази ВІЛ і гепатиту С (ВГС): одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеази ВІЛ і гепатиту С (ВГС) може збільшити ризик найсерйознішого ураження м’язів, яке є патерном, ушкодженням нирок, що призводить до ниркової недостатності та може бути летальним, тому необхідно зменшити дозу аторвастатину, як рекомендовано в наступній таблиці:

    Статин Інгібітори протеази із взаємодією рекомендації щодо рецептурних рекомендацій
    Уникайте використання аторвастатину

    - Фозампренавір + ритонавір

    - Саквінавір + Ритонавір

    Не більше 20 мг аторвастатину на день

    - Нелфінавір не більше 40 мг аторвастатину/добу

    Через відсутність досліджень щодо кореляції препарату не можна змішувати цей препарат з іншими препаратами.

    Зберігання

    Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова