Ezvasten Daipharm lék léčí zvýšený cholesterol (4 blistry x 7 tablet)

Léková forma Krabička 4 blistry x 7 tablet
Specifikace Atorvastatin, Ezetimib

Složka

Informace o složeníObsah
Atorvastatin20 mg
ezetimib10 mg

Použití

indikace

Léky Ezvasten jsou indikovány v následujících případech:

Hematurická hypertenze:

Snižte cholesterol s nízkou molekulovou hmotností, zvýšený cholesterol s vysokou hmotností.

Léčba koronární tepny:

U pacientů s onemocněním koronárních tepen v kombinaci s hypercholesterolémií je Ezvasten indikován ke snížení rizika smrti koronárních tepen, snížení nefatálního infarktu myokardu, snížení rizika regenerace krevních cév, zpomalení aterosklerózy, snížení nových lézí.

Farmakický

Plazmatický cholesterol má dva původy: exogenní původ (absorbován ze střeva) a endogenní původ (tělo syntetizované). Ezvasten je kombinací dvou látek ezetimibu a atorvastatinu, které snižují hladinu cholesterolu v plazmě inhibicí absorpce i syntézy.

ezetimib:

Ezetimib snižuje hladinu cholesterolu v krvi inhibicí vstřebávání cholesterolu v tenkém střevě.

atorvastatin:

Atorvastatin je syntetický lipid snižující lipid, což je 3-hydroxy-3-methylutaryl-koenzym-methylutaryl-koenzym (HMG-CoAA). Tento enzym katalyzuje přeměnu HMG-CAA na mevalonát, je ranou fází a omezuje rychlost biosyntézy cholesterolu, u pacientů s vysokou hladinou cholesterolu v krvi nebo heterozygotní genetikou, negenetickými formami cholesterolu v důsledku genetiky a smíšenými poruchami krevních lipidů, Atorvastatin snižuje objem konzistentního cholesterolu, lipoprotein cholesterol lipoprotein (LDL-C) a Apolipoprotein B (APO). Atorvastatin také snižuje cholesterolový lipoprotein s velmi nízkou molekulovou hmotností (VLDL-C) a triglyceridy (TG) a zvyšuje lipoproteinový cholesterolový lipoprotein s vysokou magnetickou hmotností (HDL-C).

farmakokinetika

absorpce:

ezetimib

Po vypití se ezetimib rychle vstřebává a spojuje do formy ezetimib-glukuronid. Maximální koncentrace v plazmě (CMAX) dosahuje u ezetimibu-glukuronidu asi 1-2 hodiny po vypití a u ezetimibu asi 4-12 hodin po vypití. Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost ezetimibu.

Atorvastatin

Atorvastatin se perorálně rychle vstřebává, maximální koncentrace v plazmě je dosaženo během 1-2 hodin. Množství atorvastatinu se vstřebává a plazmatická koncentrace se zvyšuje podle poměru dávek. Tablety atorvastatinu mají 95-99% biologickou dostupnost ve srovnání s formou roztoku. Absolutní biologická dostupnost atorvastatinu je asi 14 % a účinek eliminace HMG-CoA reduktázy je asi 30 %.

Nízká biologická dostupnost je způsobena clearance gastrointestinální sliznice před vstupem do těla a prvním metabolismem v játrech. Ačkoli jídlo snižuje rychlost a množství absorbovaných léků o 25 % a 9 %, podle CMAX a AUC je snížený nízkomolekulární cholesterol podobný, když je Atorvastatin užíván nasycen nebo hladově. Plazmatická koncentrace atorvastatinu je nižší (asi o 30 % pro CMAX a AUC) při odpoledním užívání léku ve srovnání s ranním užíváním léku. Snížení hmotnosti cholesterolu je však podobně nízké, bez ohledu na léky v daný den.

Distribuce:

ezetimib

Ezetimib a ezetimib-glukuronid spojené s plazmatickými proteiny na 99,7 % a 88 ~ 92 %.

Atorvastatin

Průměrná distribuce Atorvastatinu je přibližně 381 l. Více než 98 % Atorvastatinu se váže na plazmatické proteiny. Poměr červených krvinek/plazmy je asi 0,25, což ukazuje, že do červených krvinek je méně absorbujících léčiv.

Metabolismus:

ezetimib

Ezetimib je metabolizován hlavně v tenkém střevě a játrech prostřednictvím kombinace glukuronidu. Ezetimib i Ezetimib-Glukuronid jsou pomalu vylučovány z plazmy v důsledku střevního cyklu. Poločas ezetimibu a ezetimibu-glukuronidu je přibližně 22 hodin.

Atorvastatin

Atorvastatin se široce přeměňuje na orto-, parahydroxy- a mnoho oxidačních produktů. In vitro inhibice enzymu redukujícího HMG-CoA ortho-parahydroxy metabolity ekvivalentní atorvastatinu. Asi 70 % inhibitorů enzymů eliminujících HMG-CAA v oběhovém systému je způsobeno aktivními metabolity. Studie in vitro naznačují důležitost metabolismu atorvastatinu s cytochromem P450 3A4 v játrech kvůli zvýšeným plazmatickým koncentracím atorvastatinu u lidí po současném použití erythromycinu jako tohoto inhibitoru enzymu.

Studie in vitro také ukazují, že Atorvastatin je slabým inhibitorem Cytochromu P450 3A4. Současné použití s ​​Atorvastatinem nezvyšuje významně plazmatickou koncentraci terfenadinu, sloučeniny, která je jasně metabolizována P450 3A4. Proto Atorvastatin významně nezmění farmakokinetiku jiných substrátů cytochromu P450 3A4, u zvířat ortho-hydroxy metabolity podléhají glukonidu.

Era:

ezetimib

Po vypití 14C-ezetimibu (20 mg) je v plazmě přítomno asi 93 % ezetimibu. Asi 78 % a 11 % se nachází ve stolici a moči během 10 dnů. Po 48 hodinách není v plazmě přítomno žádné léčivo.

Atorvastatin

Atorvastatin a jeho metabolity jsou vylučovány převážně žlučí po metabolismu v játrech nebo mimo játra. Zdá se však, že lék neprochází střevním cyklem. Průměrná doba prodeje atorvastatinu v plazmě u lidí je asi 14 hodin, ale poločas enzymu redukujícího HMG -CoA inhibuje 20-30 hodin díky přispění aktivních metabolitů. Po vypití se méně než 2 % dávky Atorvastatinu nachází v moči.

Před odběrem Ezvasten Daipharm lék léčí zvýšený cholesterol (4 blistry x 7 tablet)

Jak používat

perorální léky.

Dávkování

Pacienti by měli na začátku užívání léku dodržovat nízkocholesterolovou dietu a v této dietě pokračovat i během léčby. Dávkování by mělo být upraveno pro každého pacienta na základě hladiny lipidů v plazmě.

Měli byste zahájit léčbu nejnižší dávkou, která lék funguje, pak v případě potřeby může upravit dávku podle potřeb a reakce každé osoby zvýšením dávky každé šarže s odstupem nejméně 4 týdnů a musí sledovat škodlivou reakci léku, zejména škodlivou reakci na svalový systém.

Dávkování pro dospělé:

obvykle 1–4 kapsle 1krát denně. Počáteční dávka by měla být 1 tableta 1krát denně. Po 2 týdnech zkontrolujte koncentraci lipidů v plazmě. V případě potřeby dávku upravte.

Pacienti se selháním jater:

U pacientů s mírným jaterním selháním není nutné upravovat dávkování.

Pacienti se selháním ledvin:

Nepřekvapivě nastavitelná nebo mírně nastavitelná dávka dělá dávku u pacientů. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin však lze tento lék použít pouze v případě, že pacient netoleruje atorvastatin v dávce 5 mg nebo vyšší. Měli byste být opatrní při užívání léku u těchto pacientů a měli byste pacienty pečlivě sledovat.

Starší pacienti:

Zbytečná úprava dávky u starších pacientů.

Pacienti, kteří užívají cyklosporin:

U pacientů, kteří užívají cyklosporin, lze tento lék použít pouze v případě, že pacient netoleruje atorvastatin v dávce 5 mg nebo více, ale nemělo by se užívat více než ½ tablety x 1krát/den.

Pacienti, kteří užívají Amiodaron nebo Verapamil:

U pacientů užívajících Amiodaron nebo Verapamil nepoužívejte více než 1 kapsli 1krát denně.

Pacienti, kteří užívají HIV, hepatitidu c:

Interaktivní inhibitory proteázy doporučení doporučení na předpis

Telaprevir

Nepoužívejte Ezvasten

fosamprenavir

fosamprenavir + ritonavir

saquinavir + ritonavir

Ani jedno z 1 tablety/den Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Neexistuje žádná specifická léčba předávkování ezvastenem. Při předávkování by pacienti měli být léčeni symptomy a nezbytnými podpůrnými metodami.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Nepijte dvakrát, jak je předepsáno.

Vedlejší efekty

Při používání přípravku Ezvasten můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Atorvastatin

Běžné, ADR> 1/100

  • Trávicí: průjem, zácpa, plynatost, bolest břicha a nevolnost.
  • Centrální nerv: bolest hlavy, závratě, rozmazání, nespavost, slabost. 1/100
  • Neurologické – svaly a kosti: svalové onemocnění (kombinující svalovou slabost a zvýšený obsah plazmatické kreatinfosfokinázy (CPK)).

    Neuros – svaly a kosti: zánět svalů, svalový pilot vedoucí k sekundárnímu akutnímu selhání ledvin v důsledku myoglobinurie.

    Kromě toho existují některé nežádoucí efekty:

  • Pokles kognitivních funkcí (jako je ztráta paměti, zmatenost...).
  • Hyperglykémie.

    Ezetimib je často dobře snášen. Mezi nejvíce nežádoucí účinky patří bolest hlavy, bolest břicha, průjem, další poruchy trávení, byly hlášeny také reakce z přecitlivělosti včetně erytému a angioedému, únava, bolest na hrudi a bolest kloubů. Vzácně se vyskytují neočekávané účinky včetně hyperenzymu nebo hepatitidy, pankreatitidy, trombocytopenie, žlučových kamenů, cholecystitidy. U pacientů užívajících ezetimib samotný nebo přidaný ke statinu se objevila svalová bolest. Při podezření na svalové onemocnění nebo výrazné zvýšení kreatinfosfokinázy je nutné léčbu ezemitibem přerušit.

    Kombinace ezetimibu/atorvastatinu

    Nežádoucí účinky při kombinaci dvou léků podobných jedinému Atorvastatinu. Frekvence zvýšení transamináz je však mírně vyšší než při použití Atorvastatinu.

    Pokyny, jak zacházet s ADR

    Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo zajít do nejbližšího zdravotnického zařízení pro včasnou léčbu.

    • Varování

    Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

    kontraindikováno

    Léky Ezvasten jsou kontraindikovány v následujících případech:

  • Pacienti citliví na jakoukoli složku léku.
  • Aktivní onemocnění jater nebo zvýšená hladina transamináz prodloužená nevysvětlitelná příčina.
  • Pacienti se středně těžkým a těžkým selháním jater.
  • Těhotné a kojící ženy.

    • Při používání buďte opatrní

    Jaterní dysfunkce: Inhibitory enzymů eliminujících HMG-CAA, stejně jako některé jiné lipidy, způsobují biochemické abnormality ve funkci jater. Onemocnění jater je aktivní nebo se zvyšuje pro nevysvětlenou transaminázu, která je kontraindikována Atorvastatinem. Doporučuje se jaterní enzymový test před zahájením léčby atorvastatinem a v případě klinických indikací k testování později.

    kosterní svalstvo: Je nutné zvážit užívání léků ze skupiny statinů u pacientů s rizikovými faktory vedoucími k poškození svalů. U léku ve skupině statinů existuje riziko, že způsobí škodlivou terapii pro svalové systémy, jako je svalová atrofie, zánět svalů, zejména u pacientů s rizikovými faktory, jako jsou pacienti starší 65 let, pacienti s neléčeným onemocněním štítné žlázy, pacienti s onemocněním ledvin, pečlivě sledující škodlivé soudce během užívání léků.

    Existují zprávy o některých případech lepení a slabé svalové globinu.

    Zvažte sledování kreatinkinázy (CK) v případě:

    Před léčbou by měly být provedeny testy CK v následujících případech: zhoršená funkce ledvin, hypotyreóza, anamnéza pacientů nebo genetické svalové onemocnění v anamnéze, anamnéza svalového onemocnění v důsledku předchozího užívání statinu nebo fibrátu, anamnéza onemocnění jater a/nebo pití velkého množství alkoholu, starší pacienti (> 70 let) mají rizikové faktory pro svalový vzorec, zvláštní možnost lékové interakce. V těchto případech je třeba zvážit přínosy/rizika a pacienty při léčbě statinem klinicky sledovat. Pokud jsou výsledky testu CK > 5násobek horní hranice normálních hodnot, nezahajujte léčbu statinem. Během léčby statiny musí pacienti upozornit, když se objeví svalové projevy, jako je svalová bolest, ztuhlost, svalová slabost... Při těchto projevech je třeba, aby pacienti provedli CK test, aby provedli vhodné intervence.

    Sledování pacientů během medikace. Pokud se objeví příznaky, jako je únava, svalová slabost, měli byste lék přestat používat.

    Schopnost řídit a obsluhovat stroje

    Droga může způsobit bolesti hlavy, závratě, rozmazané vidění, nespavost... Buďte proto opatrní při řízení nebo obsluze strojů.

    Těhotenství

    Kontraindikováno u těhotných žen.

    Doba laktace

    Kontraindikováno u kojících žen.

    Léková interakce

    Atorvastatin

    Při použití v kombinaci s niacinem nebo imunosupresivními léky je třeba být opatrný.

    Zvyšte riziko poškození svalů při současném užívání statinu s následujícími léky:

  • cyklosporin.

    Léčba HIV, hepatitida C: Současné užívání statinových lipidových léků s HIV a hepatitidou C (HCV) může zvýšit riziko zranění, nejzávažnější je svalový vzorec, poškození ledvin vedoucí k selhání ledvin a může způsobit smrt.

    Inhibitory enzymu CYP3A4: Použití s ​​inhibitory enzymu CYP3A4 může zvýšit koncentraci Atorvastatinu v plazmě, což vede ke zvýšenému riziku onemocnění svalů a svalů.

    Amiodaron: Při použití s ​​amiodaronem nepoužívejte více než 20 mg atorvastatinu/den kvůli zvýšenému riziku svalového vzoru. U pacientů, kteří musí užívat dávku vyšší než 20 mg/den, aby byla léčba účinná, může lékař zvolit jiný statin (jako je pravastatin).

    Deriváty kumarinu: Statinové skupiny mírně zvyšují antikoagulační účinek kumarinu, u pacientů, kteří užívají antikoagulační léky, je třeba před a během léčby atorvastatinem stanovit protrombin.

    antacida: Atorvastatin používejte současně s antacidy obsahujícími magnesi a hydroxid hlinitý, plazmatická koncentrace atorvastatinu se sníží asi o 35 %. Účinek snížení hmotnosti cholesterolu se však nemění.

    Antyrin: Protože Atorvastatin neovlivňuje farmakokinetiku antipipinu, nedochází k interakci s jinými léky metabolizovanými prostřednictvím stejného typu cytochromu.

    Kolestipol: Při použití colestipolu s Atorvastatinem se koncentrace Atorvastatinu sníží asi o 25 %. Účinek na lipidy se však zvyšuje při použití Atorvastatinu a kolestipolu ve srovnání s použitím samostatného léku.

    Digoxin: Při současném použití více dávek digoxinu a 10 mg atorvastatinu nejsou plazmatické koncentrace digoxinu ve stabilním stavu ovlivněny. Při použití digoxinu s 80 mg atorvastatinu denně se však koncentrace digoxinu zvýšila asi o 20 %. Pacienty užívající digoxin by měly být řádně sledovány.

    erythromycin/klaritromycin: současně používejte Atorvastatin a erythromycin (500 mg x 4krát/den) nebo klarithromycin (500 mg x 2krát/den) je Cytochrom P450 3A4 inhibitory: zvýšená plazmatická koncentrace atorvastatinu. současné užívání azittormy (doba azittormy xstatin10/ den) a azithromycin (500 mg x 1x/den) nemění sérovou hladinu Atorvastatinu.

    terfenadin: současné užívání Atorvastatinu a Terfenadinu nemá významný vliv na farmakokinetiku terfenadinu.

    Perorální antikoncepce: Souběžně s perorální antikoncepcí obsahuje noradiethin, antikoncepční pilulky zvyšující hodnotu plocha pod křivkou koncentrace - čas (AUC) (AUC) norethindronu a ethinylestradiolu je asi 30 % a 20 %. Toto zvýšení je třeba vzít v úvahu při výběru perorální antikoncepce pro ženy, které budou užívat Atorvastatin.

    warfarin: Byla provedena léková interaktivní studie mezi Atorvastatinem a Warfarinem: Neexistuje žádná klinická interakce.

    cimetidin: Byla provedena studie lékové interakce mezi Atorvastatinem a Cimetidinem bez klinicky významných interakcí.

    amlodipin: Farmakokinetika Atorvastatinu se při současném použití amlodipinu a amlodipinu nemění. státu.

    ezetimib

    Colestyramin snižuje absorpci ezetimibu a neměl by se užívat ve stejnou dobu během dne. Cyklosporin může zvýšit koncentraci ezetimibu v plazmě, takže pokud pacient užívá tyto dva léky, může být účinek ezetimibu větší u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

    • Skladování

    Na suchém místě se vyhněte světlu, teplota nepřesahuje 30 °C.

    Jiné drogy

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    count views

    Populární klíčová slova