El medicamento Ezvasten Davipharm trata el aumento del colesterol (4 ampollas x 7 tabletas)
Forma farmacéutica Caja de 4 ampollas x 7 comprimidos
Especificaciones Atorvastatina, Ezetimiba
Ingrediente
| Información de composición | Contenido |
| Atorvastatina | 20 mg |
| Ezetimiba | 10 mg |
Usos
indicaciones
Los medicamentos Ezvasten están indicados en los siguientes casos:
Hematuria hipertensión:
Reduce el colesterol de bajo peso molecular, aumenta el colesterol con alto peso.
Tratamiento de la arteria coronaria:
En pacientes con enfermedad de las arterias coronarias en combinación con hipercolesterolemia, Ezvasten está indicado para reducir el riesgo de muerte de las arterias coronarias, reducir el infarto de miocardio no fatal, reducir el riesgo de regeneración de vasos sanguíneos, ralentizar la aterosclerosis y reducir nuevas lesiones.
Farmacóquico
El colesterol plasmático tiene dos orígenes: origen exógeno (absorbido en el intestino) y origen endógeno (sintetizado por el cuerpo). Ezvasten es una combinación de dos sustancias, ezetimiba y atorvastatina, que reduce el colesterol plasmático al inhibir la absorción y la síntesis.
ezetimiba:
Ezetimiba reduce el colesterol en sangre al inhibir la absorción de colesterol en el intestino delgado.
atorvastatina:
La atorvastatina es un hipolipemiante sintético, que es una 3-hidroxi-3-metilutaril-coenzimática-metilutaril-coenzima (HMG-CoAA). Esta enzima cataliza la transformación de HMG-CAA en mevalonato, es una etapa temprana y limita la velocidad de la biosíntesis del colesterol, en pacientes con colesterol alto en sangre o genética heterocigótica, formas de colesterol no genéticas debido a la genética y trastornos lipídicos sanguíneos mixtos, la atorvastatina reduce el volumen de colesterol consistente, lipoproteína de colesterol, lipoproteína (LDL-C) y apolipoproteína B (APO B). Atorvastatina también reduce el colesterol lipoproteico de muy bajo peso molecular (C-VLDL) y los triglicéridos (TG) y aumenta el colesterol lipoproteico de alto peso magnético (C-HDL).
farmacocinética
absorción:
ezetimiba
Después de beber, ezetimiba se absorbe rápidamente y se combina en la forma de ezetimiba-glucurónido. La concentración máxima en plasma (CMAX) alcanza aproximadamente 1 a 2 horas después de beber para ezetimiba -glucurónido, y aproximadamente 4 a 12 horas después de beber para ezetimiba. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de Ezetimiba.
Atorvastatina
La atorvastatina se absorbe rápidamente por vía oral y la concentración máxima en plasma se alcanza en 1-2 horas. La cantidad de atorvastatina se absorbe y la concentración plasmática aumenta según la relación de dosis. Las tabletas de atorvastatina tienen una biodisponibilidad del 95-99% en comparación con la forma de solución. La biodisponibilidad absoluta de atorvastatina es aproximadamente del 14 % y el efecto de eliminación de la HMG-CoA reductasa es aproximadamente del 30 %.
La baja biodisponibilidad se debe a la eliminación de la mucosa gastrointestinal antes de ingresar al cuerpo y al primer metabolismo en el hígado. Aunque la comida reduce la velocidad y la cantidad de fármaco absorbido en un 25% y un 9%, según CMAX y AUC, la reducción del colesterol de bajo peso molecular es similar entre sí cuando se toma atorvastatina en plena saciedad o con hambre. La concentración plasmática de atorvastatina es menor (aproximadamente un 30% para CMAX y AUC) cuando se toma el medicamento por la tarde en comparación con cuando se toma por la mañana. Sin embargo, la reducción del peso del colesterol es igualmente baja, independientemente de la medicación del día.Distribución:
ezetimiba
Ezetimiba y Ezetimiba-Glucuronido asociados con proteínas plasmáticas en 99,7% y 88 ~ 92%.
Atorvastatina
La distribución promedio de atorvastatina es de aproximadamente 381 L. Más del 98 % de la atorvastatina se une a las proteínas plasmáticas. La proporción de glóbulos rojos/plasma es de aproximadamente 0,25, lo que muestra que los fármacos son menos absorbentes en los glóbulos rojos.
Metabolismo:
ezetimiba
Ezetimiba se metaboliza principalmente en el intestino delgado y el hígado mediante una combinación de glucurónido. Tanto la ezetimiba como la ezetimiba-glucurónida se eliminan lentamente del plasma debido al ciclo intestinal. La vida media de ezetimiba y ezetimiba-glucurónida es de aproximadamente 22 horas.
Atorvastatina
La atorvastatina se convierte ampliamente en productos orto, parahidroxi y muchos oxidantes. In vitro, la inhibición de la enzima reductora de HMG-CoA por los metabolitos orto-parahidroxi, equivalente a la atorvastatina. Aproximadamente el 70% de los inhibidores de la enzima que eliminan HMG-CAA en el sistema circulatorio se deben a metabolitos activos. Los estudios in vitro proponen la importancia del metabolismo de la atorvastatina con el citocromo P450 3A4 en el hígado, debido al aumento de las concentraciones plasmáticas de atorvastatina en humanos después de su uso al mismo tiempo que la eritromicina como inhibidor de esta enzima.
Los estudios in vitro también muestran que la atorvastatina es un inhibidor débil del citocromo P450 3A4. El uso simultáneo con atorvastatina no aumenta significativamente la concentración plasmática de terfenadina, un compuesto que se metaboliza claramente por P450 3A4. Por lo tanto, atorvastatina no cambiará significativamente la farmacocinética de otros sustratos del citocromo P450 3A4; en animales, los metabolitos ortohidroxi se someten a glucónidos.
Era:
ezetimiba
Después de beber, 14C-ezetimiba (20 mg), aproximadamente el 93 % de ezetimiba está presente en el plasma. Aproximadamente el 78% y el 11% se encuentran en las heces y la orina dentro de los 10 días. Después de 48 horas, no hay ningún fármaco presente en el plasma.
Atorvastatina
La atorvastatina y sus metabolitos se excretan principalmente a través de la bilis después del metabolismo en el hígado o fuera del hígado. Sin embargo, el fármaco no parece pasar por el ciclo intestinal. El tiempo medio de exposición en el plasma de atorvastatina en humanos es de aproximadamente 14 horas, pero la vida media de la enzima reductora HMG-CoA inhibe 20-30 horas debido a la contribución de metabolitos activos. Después de beber, menos del 2 % de la dosis de atorvastatina se encuentra en la orina.
antes de tomar El medicamento Ezvasten Davipharm trata el aumento del colesterol (4 ampollas x 7 tabletas)
Cómo utilizar
medicamento oral.
Posología
Los pacientes deben seguir una dieta baja en colesterol al comenzar a usar el medicamento y continuar con esta dieta durante el tratamiento. La dosis debe ajustarse a cada paciente en función del nivel de lípidos plasmáticos.
Se debe iniciar el tratamiento con la dosis más baja con la que funciona el fármaco, luego si es necesario, se puede ajustar la dosis según las necesidades y respuesta de cada persona aumentando la dosis de cada lote con no menos de 4 semanas de diferencia y se debe vigilar la reacción nociva del fármaco, especialmente la reacción nociva al sistema muscular.
Dosis para adultos:
normalmente 1 - 4 cápsulas x 1 vez/día. El inicio debe usarse con 1 tableta 1 vez al día. Después de 2 semanas, verifique la concentración de lípidos plasmáticos. Si es necesario ajustar la dosis.
Pacientes con insuficiencia hepática:
Inseguros los ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve.
Pacientes con insuficiencia renal:
Como era de esperar, la dosis ajustable o moderadamente ajustable hace la dosis en los pacientes. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal grave, este medicamento sólo se puede utilizar si el paciente puede intolerar la atorvastatina en una dosis de 5 mg o más. Se debe tener precaución al tomar el medicamento en estos pacientes y se debe controlar cuidadosamente a los pacientes.
Pacientes de edad avanzada:
Ajuste innecesario de la dosis en pacientes de edad avanzada.
Pacientes que están tomando ciclosporina:
Para pacientes que están tomando ciclosporina, este medicamento solo se puede usar si el paciente puede intolerar la atorvastatina en una dosis de 5 mg o más, pero no debe usarse más de ½ tableta x 1 vez al día.
Pacientes que están tomando Amiodaron o Verapamilo:
En pacientes que usan Amiodaron o Verapamilo, no use más de 1 cápsula 1 vez al día.
Pacientes que están tomando VIH, hepatitis c:
Telaprevir
fosamprenavir
fosamprenavir + ritonavir
saquinavir + ritonavir
No existe un tratamiento específico para la sobredosis de ezvasten. En caso de sobredosis, los pacientes deben ser tratados con los síntomas y los métodos de apoyo necesarios.
¿Qué hacer cuando se olvida una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. No beba dos veces según lo prescrito.
Efectos secundarios
Al utilizar Ezvasten, puede experimentar efectos no deseados (ADR).
Atorvastatina
Común, ADR> 1/100
Neuros - músculos y huesos: inflamación muscular, piloto muscular, que conduce a insuficiencia renal aguda secundaria debido a mioglobinuria.
Además, existen algunos efectos no deseados:
La ezetimiba suele ser bien tolerada. Los efectos más no deseados incluyen dolor de cabeza, dolor abdominal, diarrea, otros trastornos digestivos, también se han informado reacciones de hipersensibilidad que incluyen eritema y angioedema, fatiga, dolor de pecho y dolor en las articulaciones. Rara vez se producen efectos inesperados, como hiperenzima o hepatitis, pancreatitis, trombocitopenia, cálculos biliares y colecistitis. Se ha producido dolor muscular en pacientes que usan ezetimiba sola o cuando se agrega a una estatina. Se debe suspender el tratamiento con ezemitibe cuando se sospeche de enfermedad muscular o aumento significativo de la creatinfosfoquinasa.
Combinación de ezetimiba/atorvastatina
Efectos no deseados al combinar dos medicamentos similares a la Atorvastatina sola. Sin embargo, la frecuencia del aumento de las transaminasas es ligeramente mayor que cuando se usa Atorvastatina.
Instrucciones sobre cómo manejar ADR
Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.
Advertencias
Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.
contraindicado
Medicamentos Ezvasten contraindicados en los siguientes casos:
Tenga cuidado al usarlo
Disfunción hepática: la eliminación de inhibidores enzimáticos de HMG-CAA, como algunos otros lípidos, provoca anomalías bioquímicas en la función hepática. La enfermedad hepática está activa o aumentada por transaminasas inexplicables, lo que está contraindicado por atorvastatina. Se recomienda la prueba de enzimas hepáticas antes de iniciar el tratamiento con atorvastato y en el caso de indicaciones clínicas realizar pruebas posteriores.
músculo esquelético: Es necesario tenerlo en cuenta al tomar medicamentos pertenecientes al grupo de las estatinas en pacientes con factores de riesgo que conducen a daño muscular. El medicamento del grupo de las estatinas corre el riesgo de causar una terapia dañina para los sistemas musculares, como atrofia muscular, inflamación muscular, especialmente en pacientes con factores de riesgo como pacientes mayores de 65 años, pacientes con enfermedades de la tiroides no tratadas, pacientes con enfermedad renal, que monitorean de cerca a los jueces dañinos durante el uso de medicamentos.
Hay informes sobre algunos casos de vinculación y globina muscular débil.
Considere controlar la creatina quinasa (CK) en el caso:
Antes del tratamiento, se deben realizar pruebas de CK en los siguientes casos: insuficiencia renal, hipotiroidismo, antecedentes de pacientes o antecedentes de enfermedad muscular genética, antecedentes de enfermedad muscular debido al uso previo de estatina o fibrato, antecedentes de enfermedad hepática y/o consumo excesivo de alcohol, pacientes de edad avanzada (> 70 años) tienen factores de riesgo para el patrón muscular, posibilidad especial de interacción farmacológica. En estos casos, se deben considerar los beneficios/riesgos y realizar un seguimiento clínico de los pacientes cuando se los trata con estatinas. Si los resultados de la prueba de CK > 5 veces el límite superior de los niveles normales, no inicie el tratamiento con estatinas. Durante el tratamiento con estatinas, los pacientes deben notificar cuando hay manifestaciones musculares como dolor muscular, rigidez, debilidad muscular... Cuando estas manifestaciones, los pacientes deben realizar una prueba de CK para tomar las intervenciones adecuadas.
Monitoreo de pacientes durante la medicación. Si hay síntomas como fatiga, debilidad muscular, se debe dejar de usar el medicamento.
La capacidad para conducir y utilizar maquinaria
El fármaco puede provocar dolores de cabeza, mareos, visión borrosa, insomnio... Así que tenga cuidado al conducir o utilizar maquinaria.
Embarazo
Contraindicado en mujeres embarazadas.
Período de lactancia
Contraindicado en mujeres en período de lactancia.
Interacción farmacológica
Atorvastatina
Se debe tener precaución cuando se utiliza en combinación con niacina o fármacos inmunosupresores.
Aumenta el riesgo de daño muscular cuando se usan estatinas simultáneamente con los siguientes medicamentos:
Tratamiento del VIH, hepatitis C: La concomitancia del uso de medicamentos lipídicos con estatinas con el VIH y la hepatitis C (VHC) puede aumentar el riesgo de lesiones, la más grave es el patrón muscular, daño renal que conduce a insuficiencia renal y puede provocar la muerte.
Inhibidores de la enzima CYP3A4: utilizados con inhibidores de la enzima CYP3A4 pueden aumentar la concentración de atorvastatina en plasma, lo que lleva a un mayor riesgo de enfermedad muscular y muscular.
Amiodaron: cuando se usa con amiodaron, no use más de 20 mg de atorvastatina/día debido al mayor riesgo de patrón muscular. Para los pacientes que deben tomar una dosis superior a 20 mg/día para que el tratamiento sea eficaz, el médico puede elegir otra estatina (como pravastatina).
Derivados cumarínicos: los grupos de estatinas aumentan ligeramente el efecto anticoagulante de la cumarina; en pacientes que están tomando medicamentos anticoagulantes, se debe determinar la protrombina antes y durante el tratamiento con atorvastatina.
antiácidos: use atorvastatina simultáneamente con antiácidos que contengan magnesio e hidroxido de aluminio, la concentración plasmática de atorvastatina se reduce en aproximadamente un 35%. Sin embargo, el efecto de reducir el peso del colesterol no cambia.
Antipipina: debido a que la atorvastatina no afecta la farmacocinética de la antipipina, no existe interacción con otros fármacos metabolizados a través del mismo tipo de citocromo.
Colestipol: cuando se usa colestipol con atorvastatina, la concentración de atorvastatina se reduce en aproximadamente un 25%. Sin embargo, el efecto sobre los lípidos aumenta cuando se usa atorvastatina y colestipol en comparación con cuando se usa un medicamento por separado.
Digoxina: cuando se usan dosis múltiples de digoxina y 10 mg de atorvastatina simultáneamente, las concentraciones plasmáticas de digoxina en estado estable no se ven afectadas. Sin embargo, la concentración de digoxina aumentó aproximadamente un 20% cuando se usó digoxina con 80 mg de atorvastatina al día. Se debe seguir el seguimiento adecuado en pacientes que utilizan digoxina.
eritromicina/claritromicina: use simultáneamente atorvastatina y eritromicina (500 mg x 4 veces/día) o claritromicina (500 mg x 2 veces/día) es inhibidores del citocromo P450 3A4: aumento de la concentración plasmática de atorvastatina.
azitromicina: use simultáneamente atorvastatina (10 mg x 1 vez/día) y azitromicina (500 mg x 1 vez/día) no cambia el nivel sérico de atorvastatina.
terfenadina: el uso simultáneo de atorvastatina y terfenadina no crea una influencia significativa sobre la farmacocinética de terfenadina.
Anticonceptivo oral: en concomitancia con píldoras anticonceptivas orales contiene noretindrón y etinilestradiol, lo que aumenta el valor del área bajo concentración - tiempo (AUC) La curva (AUC) de noretindron y etinilestradiol es de aproximadamente 30% y 20%. Este aumento debe tenerse en cuenta a la hora de elegir anticonceptivos orales para que las mujeres utilicen Atorvastatina.
warfarina: se ha realizado un estudio de interacción farmacológica entre atorvastatina y warfarina: no hay interacción clínica.
cimetidina: se ha realizado un estudio de interacción farmacológica entre atorvastatina y cimetidina, sin interacciones clínicas significativas.
amlodipino: la farmacocinética de atorvastatina no cambia cuando se usan simultáneamente atorvastatina 80 mg y amlodipino 10 mg en un estable estado.
ezetimiba
La colestiramina reduce la absorción de ezetimiba y no debe usarse al mismo tiempo durante el día. La ciclosporina puede aumentar la concentración de ezetimiba en plasma, por lo que una monitorización cuidadosa si el paciente comparte estos dos fármacos, el efecto de ezetimiba puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal grave.
Almacenamiento
En lugar seco, evitar la luz, la temperatura no supera los 30°C.
Otras drogas
- ASHTON & PARSONS INFANTS POWDERS
- Buccolam
- BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE 16MG TABLETS
- CO-DIOVAN 160/25MG TABLETS
- DEXAMFETAMINE SULFATE 5MG TABLETS
- GRIPE MIXTURE
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