Obat Ezvasten Davipharm mengatasi peningkatan kolesterol (4 lepuh x 7 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 4 lepuh x 7 tablet
Spesifikasi Atorvastatin, Ezetimibe

Komposisi

Informasi komposisiIsi
Atorvastatin20mg
Ezetimibe10mg

Kegunaan

indikasi

Obat Ezvasten diindikasikan dalam kasus berikut:

Hematuria hipertensi:

Mengurangi kolesterol dengan berat molekul rendah, meningkatkan kolesterol dengan berat badan tinggi.

Pengobatan arteri koroner:

Pada pasien dengan penyakit arteri koroner yang dikombinasikan dengan hiperkolesterolemia, Ezvasten diindikasikan untuk mengurangi risiko kematian arteri koroner, mengurangi infark miokard non-fatal, mengurangi risiko regenerasi pembuluh darah, memperlambat aterosklerosis, mengurangi lesi baru.

Farmakokik

Kolesterol plasma mempunyai dua asal: asal eksogen (diserap dari usus) dan asal endogen (disintesis tubuh). Ezvasten adalah kombinasi dua zat Ezetimibe dan Atorvastatin, yang mengurangi kolesterol plasma dengan menghambat penyerapan dan sintesis.

ezetimibe:

Ezetimibe menurunkan kolesterol darah dengan menghambat penyerapan kolesterol di usus kecil.

atorvastatin:

Atorvastatin adalah penurun lipid sintetik, yaitu 3-hidroksi-3-metilutaril-koenzim-metilutaril-koenzim (HMG-CoAA). Enzim ini mengkatalisis transformasi HMG-CAA menjadi Mevalonate, merupakan tahap awal dan membatasi kecepatan biosintesis kolesterol, pada pasien dengan kolesterol darah tinggi atau genetik heterozigot, bentuk kolesterol non-genetik karena genetika dan kelainan lipid darah campuran, Atorvastatin mengurangi volume kolesterol konsisten, lipoprotein kolesterol lipoprotein (LDL-C) dan Apolipoprotein B (APO B). Atorvastatin juga menurunkan kolesterol lipoprotein dengan berat molekul sangat rendah (VLDL-C) dan trigliserida (TG) serta meningkatkan lipoprotein kolesterol berat magnetik tinggi (HDL-C).

farmakokinetik

penyerapan:

ezetimibe

Setelah diminum, Ezetimibe dengan cepat diserap dan digabungkan menjadi bentuk Ezetimibe-Glucuronid. Konsentrasi plasma maksimum (CMAX) mencapai sekitar 1-2 jam setelah minum ezetimibe -glucuronid, dan sekitar 4 -12 jam setelah minum ezetimibe. Makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati Ezetimibe.

Atorvastatin

Atorvastatin cepat diserap secara oral, konsentrasi maksimum dalam plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam. Jumlah Atorvastatin diserap dan konsentrasi plasma meningkat sesuai dengan rasio dosis. Tablet atorvastatin memiliki bioavailabilitas 95-99% dibandingkan bentuk larutan. Ketersediaan hayati absolut Atorvastatin sekitar 14% dan efek eliminasi HMG-CoA Reductase sekitar 30%.

Rendahnya bioavailabilitas ini disebabkan oleh pembersihan mukosa saluran cerna sebelum masuk ke dalam tubuh dan metabolisme pertama di hati. Meskipun makanan mengurangi kecepatan dan jumlah obat yang diserap sebesar 25% dan 9%, menurut CMAX dan AUC, penurunan kolesterol dengan berat molekul rendah serupa satu sama lain ketika Atorvastatin dikonsumsi dalam keadaan kenyang atau lapar. Konsentrasi plasma Atorvastatin lebih rendah (sekitar 30% untuk CMAX dan AUC) pada penggunaan obat pada sore hari dibandingkan dengan penggunaan obat pada pagi hari. However, the reduction of cholesterol weight is similarly low, regardless of the medication at the day of the day.

Distribusi:

ezetimibe

Ezetimibe dan Ezetimibe-Glucuronid terkait dengan protein plasma sebesar 99,7% dan 88 ~ 92%.

Atorvastatin

Distribusi rata-rata Atorvastatin adalah sekitar 381 L. Lebih dari 98% Atorvastatin berikatan dengan protein plasma. Rasio sel darah merah/plasma sekitar 0,25, menunjukkan lebih sedikit obat yang diserap ke dalam sel darah merah.

Metabolisme:

ezetimibe

Ezetimibe dimetabolisme terutama di usus kecil dan hati melalui kombinasi glukuronid. Baik Ezetimibe dan Ezetimibe-Glucuronid secara perlahan dihilangkan dari plasma karena siklus usus. Waktu paruh Ezetimibe dan Ezetimibe-Glucuronid adalah sekitar 22 jam.

Atorvastatin

Atorvastatin secara luas diubah menjadi Ortho-, parahydroxy- dan banyak produk oksidan. In vitro, penghambatan enzim pereduksi HMG-CoA oleh metabolit orto-parahidroksi- setara dengan Atorvastatin. Sekitar 70% HMG-CAA yang menghilangkan inhibitor enzim dalam sistem peredaran darah disebabkan oleh metabolit aktif. Studi in vitro mengusulkan pentingnya metabolisme Atorvastatin dengan sitokrom P450 3A4 di hati, karena peningkatan konsentrasi plasma Atorvastatin pada manusia setelah digunakan bersamaan dengan eritromisin yang merupakan penghambat enzim ini.

Penelitian in vitro juga menunjukkan bahwa Atorvastatin merupakan penghambat lemah Cytochrom P450 3A4. Penggunaan simultan dengan Atorvastatin tidak secara signifikan meningkatkan konsentrasi terfenadin plasma, senyawa yang jelas dimetabolisme oleh P450 3A4. Oleh karena itu, Atorvastatin tidak akan mengubah farmakokinetik substrat sitokrom P450 3A4 lainnya secara signifikan, pada hewan, metabolit orto-hidroksi mengalami glukonida.

Era:

ezetimibe

Setelah diminum, 14C-Ezetimibe (20mg), sekitar 93% Ezetimibe ada dalam plasma. Sekitar 78% dan 11% ditemukan dalam tinja dan urin dalam waktu 10 hari. Setelah 48 jam, tidak ada obat yang ada dalam plasma.

Atorvastatin

Atorvastatin dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui empedu setelah metabolisme di hati atau di luar hati. Namun, obat tersebut tampaknya tidak melalui siklus usus. Waktu paruh rata-rata penjualan atorvastatin dalam plasma manusia adalah sekitar 14 jam, namun waktu paruh enzim pereduksi HMG-CoA menghambat 20-30 jam karena kontribusi metabolit aktif. Setelah diminum, kurang dari 2% dosis Atorvastatin ditemukan dalam urin.

Sebelum mengambil Obat Ezvasten Davipharm mengatasi peningkatan kolesterol (4 lepuh x 7 tablet)

Cara penggunaan

obat oral.

Dosis

Pasien harus mengikuti diet rendah kolesterol ketika mulai menggunakan obat dan terus mengikuti diet ini selama pengobatan. Dosis harus disesuaikan untuk setiap pasien berdasarkan tingkat lipid plasma.

Sebaiknya memulai pengobatan dengan dosis terendah yang obatnya bekerja, kemudian bila perlu, dapat menyesuaikan dosis sesuai dengan kebutuhan dan respons masing-masing orang dengan meningkatkan dosis setiap batch dengan selang waktu tidak kurang dari 4 minggu dan harus memantau reaksi merugikan obat, terutama reaksi merugikan pada sistem otot.

Dosis untuk orang dewasa:

biasanya 1 - 4 kapsul x 1 kali/hari. Awal sebaiknya digunakan 1 tablet 1 kali/hari. Setelah 2 minggu, periksa konsentrasi lipid plasma. Jika perlu, sesuaikan dosisnya.

Pasien dengan gagal hati:

Tidak yakin dengan penyesuaian dosis pada pasien dengan gagal hati ringan.

Pasien gagal ginjal:

Dosis yang dapat disesuaikan atau disesuaikan secara moderat tidak mengherankan pada pasien. Namun, bagi pasien dengan gangguan ginjal berat, obat ini hanya dapat digunakan jika pasien dapat mengalami intoleransi terhadap atorvastatin pada dosis 5mg atau lebih tinggi. Harus berhati-hati saat meminum obat untuk pasien ini dan harus memantau pasien dengan cermat.

Pasien lanjut usia:

Penyesuaian dosis yang tidak perlu pada pasien lanjut usia.

Pasien yang memakai siklosporin:

Bagi pasien yang mengonsumsi siklosporin, obat ini hanya dapat digunakan jika pasien mungkin mengalami intoleransi terhadap atorvastatin dengan dosis 5mg atau lebih, namun tidak boleh digunakan lebih dari ½ tablet x 1 kali/hari.

Pasien yang memakai Amiodaron atau Verapamil:

Pada pasien yang menggunakan Amiodaron atau Verapamil, jangan menggunakan lebih dari 1 kapsul 1 kali/hari.

Pasien yang memakai HIV, hepatitis c:

Inhibitor protease interaktif rekomendasi rekomendasi resep

Telaprevir

Hindari penggunaan Ezvasten

fosamprenavir

fosamprenavir + ritonavir

saquinavir + ritonavir

Tak satu pun dari 1 tablet/hari Dosis spesifik tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

There is no specific treatment for ezvasten overdose. Saat mengonsumsi overdosis, pasien harus ditangani dengan gejala, dan metode dukungan yang diperlukan.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Jangan minum dua kali seperti yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan Ezvasten, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Atorvastatin

Biasa, ADR> 1/100

  • Pencernaan: diare, sembelit, perut kembung, sakit perut dan mual.
  • Saraf pusat: sakit kepala, pusing, kabur, susah tidur, lemah. 1/100
  • Neurologis - otot dan tulang: penyakit otot (gabungan kelemahan otot dan peningkatan kandungan kreatin fosfokinase plasma (CPK)).

    Neuros - otot dan tulang: peradangan otot, pilot otot, menyebabkan gagal ginjal akut sekunder karena mioglobinuria.

    Selain itu, ada beberapa efek yang tidak diinginkan:

  • Penurunan kognitif (seperti kehilangan ingatan, kebingungan ...).
  • Hiperglikemia.

    Ezetimibe sering kali dapat ditoleransi dengan baik. Efek yang paling tidak diinginkan termasuk sakit kepala, sakit perut, diare, gangguan pencernaan lainnya, reaksi hipersensitivitas termasuk eritema dan angioedema, kelelahan, nyeri dada, dan nyeri sendi juga telah dilaporkan. Jarang terjadi efek yang tidak terduga antara lain hiperenzim atau hepatitis, pankreatitis, trombositopenia, batu empedu, kolesistitis. Nyeri otot telah terjadi pada pasien yang menggunakan Ezetimibe saja atau bila ditambahkan ke statin. Ezemitibe harus dihentikan bila dicurigai menderita penyakit otot atau kreatin fosfokinase meningkat secara signifikan.

    Menggabungkan Ezetimibe/Atorvastatin

    Efek yang tidak diinginkan ketika menggabungkan dua obat yang mirip dengan Atorvastatin tunggal. Namun, frekuensi peningkatan transaminase sedikit lebih tinggi dibandingkan saat menggunakan Atorvastatin.

    Petunjuk tentang cara menangani ADR

    Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

    • Peringatan

    Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

    kontraindikasi

    Obat Ezvasten dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

  • Pasien sensitif terhadap bahan obat apa pun.
  • Penyakit hati aktif atau peningkatan transaminase berkepanjangan yang penyebabnya tidak diketahui.
  • Pasien dengan gagal hati sedang dan berat.
  • Wanita hamil dan menyusui.

    • Hati-hati saat digunakan

    Disfungsi hati: HMG-CAA menghilangkan penghambat enzim, seperti beberapa lipid lainnya, menyebabkan kelainan biokimia pada fungsi hati. Penyakit hati aktif atau meningkat karena transaminase yang tidak diketahui penyebabnya, yang merupakan kontraindikasi dengan Atorvastatin. Merekomendasikan tes enzim hati sebelum memulai pengobatan dengan atorvastatln dan jika ada indikasi klinis untuk pengujian nanti.

    otot rangka: Perlu diperhatikan saat mengonsumsi obat yang termasuk golongan statin bagi pasien dengan faktor risiko yang menyebabkan kerusakan otot. Obat golongan statin berisiko menyebabkan terapi yang merugikan sistem otot seperti atrofi otot, peradangan otot, terutama pada pasien dengan faktor risiko seperti pasien berusia di atas 65 tahun, pasien dengan penyakit tiroid yang tidak diobati, pasien dengan penyakit ginjal, pengawasan ketat terhadap hakim yang merugikan selama penggunaan obat.

    Ada laporan tentang beberapa kasus ikatan dan lemahnya globin otot.

    Pertimbangkan pemantauan Creatin Kinase (CK) dalam kasus:

    Sebelum pengobatan, tes CK sebaiknya dilakukan pada kasus berikut: gangguan fungsi ginjal, hipotiroidisme, riwayat pasien atau riwayat penyakit otot genetik, riwayat penyakit otot akibat penggunaan statin atau fibrat sebelumnya, riwayat penyakit hati dan/atau banyak minum alkohol, pasien lanjut usia (> 70 tahun) mempunyai faktor risiko pola otot, kemungkinan khusus interaksi obat. Dalam kasus ini, manfaat/risiko harus dipertimbangkan dan pasien harus dipantau secara klinis ketika diobati dengan statin. Jika hasil tes CK > 5 kali batas atas normal, jangan memulai pengobatan dengan statin. Selama pengobatan statin, pasien perlu diberitahu bila ada manifestasi otot seperti nyeri otot, kekakuan, kelemahan otot ... Bila manifestasi ini, pasien perlu melakukan tes CK untuk mengambil intervensi yang tepat.

    Memantau pasien selama pengobatan. Jika terdapat gejala seperti kelelahan, kelemahan otot, sebaiknya hentikan penggunaan obat.

    Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

    Obat tersebut dapat menyebabkan sakit kepala, pusing, penglihatan kabur, susah tidur ... Jadi berhati-hatilah saat mengemudi atau mengoperasikan mesin.

    Kehamilan

    Kontraindikasi pada wanita hamil.

    Masa menyusui

    Kontraindikasi pada wanita menyusui.

    Interaksi obat

    Atorvastatin

    Harus hati-hati bila digunakan bersamaan dengan niacin atau obat imunosupresif.

    Meningkatkan risiko kerusakan otot bila menggunakan statin bersamaan dengan obat berikut:

  • siklosporin.

    Pengobatan HIV, hepatitis C: Penggunaan obat statin lipid secara bersamaan dengan HIV dan hepatitis C (HCV) dapat meningkatkan risiko cedera, yang paling serius adalah pola otot, kerusakan ginjal yang menyebabkan gagal ginjal dan dapat menyebabkan kematian.

    Penghambat enzim CYP3A4: Digunakan dengan penghambat enzim CYP3A4 dapat meningkatkan konsentrasi Atorvastatin dalam plasma, yang menyebabkan peningkatan risiko penyakit otot dan otot.

    Amiodaron: Bila digunakan dengan amiodaron, jangan menggunakan atorvastatin lebih dari 20mg/hari karena peningkatan risiko pola otot. Untuk pasien yang harus mengonsumsi statin dengan dosis lebih dari 20mg/hari agar pengobatannya efektif, dokter mungkin memilih statin lain (seperti pravastatin).

    Turunan kumarin: Kelompok statin sedikit meningkatkan efek antikoagulan coumarin, pada pasien yang memakai obat antikoagulan, protrombin harus ditentukan sebelum dan selama pengobatan atorvastatin.

    antasida: Gunakan Atorvastatin bersamaan dengan antasida yang mengandung magnesi dan aluminium hidroksid, konsentrasi plasma Atorvastatin berkurang sekitar 35%. Namun, efek penurunan berat badan kolesterol rendah tidak berubah.

    Antyrin: Karena Atorvastatin tidak mempengaruhi farmakokinetik antipipin, tidak ada interaksi dengan obat lain yang dimetabolisme melalui jenis sitokrom yang sama.

    Colestipol: Bila menggunakan Colestipol dengan Atorvastatin, konsentrasi Atorvastatin berkurang sekitar 25%. Namun, efek pada lipid meningkat dengan penggunaan Atorvastatin dan Colestipol dibandingkan dengan penggunaan obat terpisah.

    Digoxin: Saat menggunakan beberapa dosis digoxin dan 10mg atorvastatin secara bersamaan, konsentrasi digoxin plasma dalam keadaan stabil tidak terpengaruh. Namun, konsentrasi Digoksin meningkat sekitar 20% bila menggunakan digoksin dengan atorvastatin 80 mg setiap hari. Harus mengikuti pemantauan yang sesuai untuk pasien yang menggunakan digoksin.

    eritromisin/klaritromisin: menggunakan Atorvastatin dan eritromisin secara bersamaan (500mg x 4 kali/hari) atau Klaritromisin (500mg x 2 kali/hari) adalah penghambat Sitokrom P450 3A4: Peningkatan konsentrasi Atorvastatin dalam plasma.

    azitromisin: menggunakan Atorvastatin (10mg x 1 kali/hari) dan azitromisin (500 mg x secara bersamaan) 1 kali/hari) tidak mengubah kadar serum Atorvastatin.

    terfenadin: penggunaan simultan Atorvastatin dan Terfenadin tidak memberikan pengaruh yang signifikan terhadap farmakokinetik Terfenadin.

    Kontrasepsi oral: Bersamaan dengan pil kontrasepsi oral yang mengandung norethindron dan etinil estradiol, meningkatkan nilai area di bawah kurva konsentrasi - waktu (AUC) Norethindron dan Ethinyl estradiol sekitar 30% dan 20%. Peningkatan ini harus dipertimbangkan ketika memilih alat kontrasepsi oral bagi wanita untuk menggunakan Atorvastatin.

    warfarin: Telah dilakukan studi interaktif obat antara Atorvastatin dan Warfarin: Tidak ada interaksi klinis.

    cimetidin: Telah dilakukan studi tentang interaksi obat antara Atorvastatin dan Cimetidin, tanpa interaksi klinis yang signifikan.

    amlodipine: Farmakokinetik Atorvastatin tidak berubah bila digunakan secara bersamaan atorvastatin 80mg dan amlodipine 10mg dalam keadaan stabil.

    ezetimibe

    Colestyramin mengurangi penyerapan ezetimibe dan tidak boleh digunakan pada waktu yang sama sepanjang hari. Siklosporin dapat meningkatkan konsentrasi ezetimibe dalam plasma, jadi pantau secara cermat jika pasien berbagi kedua obat ini, efek Ezetimibe bisa lebih besar pada pasien dengan gangguan ginjal berat.

    • Penyimpanan

    Di tempat kering, hindari cahaya, suhu tidak melebihi 30 ° C.

    Obat lain

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    count views

    Kata kunci populer