La medicina Ezvasten Davipharm tratta l'aumento del colesterolo (4 blister x 7 compresse)
Forma farmaceutica Scatola da 4 blister x 7 compresse
Specifiche Atorvastatina, Ezetimibe
Ingrediente
| Informazioni sulla composizione | Contenuto |
| Atorvastatina | 20 mg |
| Ezetimibe | 10mg |
Usi
indicazioni
I farmaci Ezvasten sono indicati nei seguenti casi:
Ipertensione ematuria:
Ridurre il colesterolo a basso peso molecolare, aumentare il colesterolo con peso elevato.
Trattamento dell'arteria coronaria:
Nei pazienti con malattia coronarica in combinazione con ipercolesterolemia, Ezvasten è indicato per ridurre il rischio di morte dell'arteria coronaria, ridurre l'infarto miocardico non fatale, ridurre il rischio di rigenerazione dei vasi sanguigni, rallentare l'aterosclerosi, ridurre nuove lesioni.
Farmacochico
Il colesterolo plasmatico ha due origini: origine esogena (assorbito dall'intestino) e origine endogena (sintetizzato dall'organismo). Ezvasten è una combinazione di due sostanze Ezetimibe e Atorvastatina, che riducono il colesterolo plasmatico inibendo sia l'assorbimento che la sintesi.
ezetimibe:
L'ezetimibe abbassa il colesterolo nel sangue inibendo l'assorbimento del colesterolo nell'intestino tenue.
atorvastatina:
L'atorvastatina è un ipolipemizzante sintetico, che è un 3-idrossi-3-metilutaril-coenzima-metilutaril-coenzima (HMG-CoAA). Questo enzima catalizza la trasformazione dell'HMG-CAA in Mevalonato, è uno stadio iniziale e limita la velocità della biosintesi del colesterolo, nei pazienti con colesterolo nel sangue elevato o genetica eterozigote, forme di colesterolo non genetiche dovute a fattori genetici e disturbi misti dei lipidi nel sangue, l'Atorvastatina riduce il volume del colesterolo consistente, delle lipoproteine del colesterolo (LDL-C) e dell'apolipoproteina B (APO B). L'atorvastatina riduce anche le lipoproteine del colesterolo a bassissimo peso molecolare (VLDL-C) e i trigliceridi (TG) e aumenta le lipoproteine del colesterolo ad alto peso magnetico (HDL-C).
farmacocinetica
assorbimento:
ezetimibe
Dopo aver bevuto, l'ezetimibe viene rapidamente assorbito e combinato nella forma ezetimibe-glucuronide. La concentrazione massima nel plasma (CMAX) raggiunge circa 1-2 ore dopo l'assunzione per l'ezetimibe-glucuronide e circa 4-12 ore dopo l'assunzione per l'ezetimibe. Il cibo non influisce sulla biodisponibilità di Ezetimibe.
Atorvastatina
L'atorvastatina viene rapidamente assorbita per via orale, la concentrazione massima nel plasma viene raggiunta entro 1-2 ore. La quantità di Atorvastatina viene assorbita e la concentrazione plasmatica aumenta in base al rapporto di dose. Le compresse di atorvastatina hanno una biodisponibilità del 95-99% rispetto alla forma di soluzione. La biodisponibilità assoluta dell'atorvastatina è di circa il 14% e l'effetto di eliminazione dell'HMG-CoA reduttasi è di circa il 30%.
La bassa biodisponibilità è dovuta alla clearance della mucosa gastrointestinale prima dell'ingresso nell'organismo e al primo metabolismo nel fegato. Sebbene il cibo riduca la velocità e la quantità di farmaci assorbiti del 25% e del 9%, secondo CMAX e AUC, la riduzione del colesterolo a basso peso molecolare è simile tra loro quando l'Atorvastatina viene assunta a pieno o affamata. La concentrazione plasmatica di atorvastatina è inferiore (circa il 30% per CMAX e AUC) quando si assume il farmaco nel pomeriggio rispetto a quando si assume il medicinale al mattino. Tuttavia, la riduzione del peso del colesterolo è altrettanto bassa, indipendentemente dal farmaco assunto al giorno.Distribuzione:
ezetimibe
Ezetimibe ed Ezetimibe-Glucuronid associati alle proteine plasmatiche al 99,7% e 88 ~ 92%.
Atorvastatina
La distribuzione media di Atorvastatina è di circa 381 L. Oltre il 98% di Atorvastatina si lega alle proteine plasmatiche. Il rapporto globuli rossi/plasma è di circa 0,25, indicando farmaci meno assorbenti nei globuli rossi.
Metabolismo:
ezetimibe
L'ezetimibe viene metabolizzato principalmente nell'intestino tenue e nel fegato attraverso una combinazione di glucuronidi. Sia Ezetimibe che Ezetimibe-Glucuronid vengono eliminati lentamente dal plasma grazie al ciclo intestinale. L'emivita di Ezetimibe e Ezetimibe-Glucuronid è di circa 22 ore.
Atorvastatina
L'atorvastatina è ampiamente convertita in orto, paraidrossi e molti prodotti ossidanti. In vitro, l'inibizione dell'enzima riducente l'HMG-CoA da parte dei metaboliti orto-paraidrossi-equivalenti all'atorvastatina. Circa il 70% degli inibitori degli enzimi eliminatori di HMG-CAA nel sistema circolatorio sono dovuti a metaboliti attivi. Studi in vitro suggeriscono l'importanza del metabolismo dell'atorvastatina con il citocromo P450 3A4 nel fegato, a causa dell'aumento delle concentrazioni plasmatiche di atorvastatina nell'uomo dopo l'uso contemporaneo dell'eritromicina con questo inibitore enzimatico.
Studi in vitro mostrano anche che l'atorvastatina è un debole inibitore del citocromo P450 3A4. L'uso simultaneo con Atorvastatina non aumenta significativamente la concentrazione plasmatica della terfenadina, un composto che viene chiaramente metabolizzato dal P450 3A4. Pertanto, l'atorvastatina non modificherà in modo significativo la farmacocinetica di altri substrati del citocromo P450 3A4, negli animali, i metaboliti orto-idrossi subiscono il gluconide.
Era:
ezetimibe
Dopo aver bevuto 14C-Ezetimibe (20 mg), circa il 93% di Ezetimibe è presente nel plasma. Circa il 78% e l'11% si trovano nelle feci e nelle urine entro 10 giorni. Dopo 48 ore, non è presente alcun farmaco nel plasma.
Atorvastatina
L'atorvastatina e i metaboliti vengono escreti principalmente attraverso la bile dopo il metabolismo nel fegato o all'esterno del fegato. Tuttavia, il farmaco non sembra passare attraverso il ciclo intestinale. Il tempo medio di vendita dell'Atorvastatina nel plasma nell'uomo è di circa 14 ore, ma l'emivita dell'enzima riducente HMG-CoA è inibita di 20-30 ore a causa del contributo dei metaboliti attivi. Dopo aver bevuto, meno del 2% della dose di Atorvastatina si trova nelle urine.
Prima di prendere La medicina Ezvasten Davipharm tratta l'aumento del colesterolo (4 blister x 7 compresse)
Come usare
farmaci per via orale.
Dosaggio
I pazienti devono seguire una dieta a basso contenuto di colesterolo quando iniziano a usare il farmaco e continuare secondo questa dieta durante il trattamento. Il dosaggio deve essere adattato a ciascun paziente in base al livello dei lipidi plasmatici.
Dovrebbe iniziare il trattamento con la dose più bassa con cui il farmaco funziona, quindi, se necessario, può adattare la dose in base alle esigenze e alla risposta di ciascuna persona aumentando la dose di ciascun lotto a non meno di 4 settimane di distanza e deve monitorare la reazione dannosa del farmaco, in particolare la reazione dannosa al sistema muscolare.
Dosaggio per gli adulti:
solitamente 1 - 4 capsule x 1 volta al giorno. Iniziare dovrebbe essere usato con 1 compressa 1 volta al giorno. Dopo 2 settimane, controllare la concentrazione dei lipidi plasmatici. Se necessario, aggiustare la dose.
Pazienti con insufficienza epatica:
Non verificare gli aggiustamenti della dose nei pazienti con insufficienza epatica lieve.
Pazienti con insufficienza renale:
La dose regolabile o moderatamente regolabile, non sorprendentemente, fa la dose nei pazienti. Tuttavia, per i pazienti con grave insufficienza renale, questo farmaco può essere utilizzato solo se il paziente può intollerare l’atorvastatina a una dose di 5 mg o superiore. Bisogna essere cauti quando si assume il farmaco per questi pazienti e monitorare attentamente i pazienti.
Pazienti anziani:
Aggiustamento non necessario della dose nei pazienti anziani.
Pazienti che assumono ciclosporina:
Per i pazienti che assumono ciclosporina, questo farmaco può essere utilizzato solo se il paziente può intollerare l'atorvastatina a una dose di 5 mg o più, ma non deve essere utilizzato più di ½ compressa x 1 volta al giorno.
Pazienti che assumono Amiodaron o Verapamil:
Nei pazienti che utilizzano Amiodaron o Verapamil, non utilizzare più di 1 capsula 1 volta al giorno.
Pazienti che assumono HIV, epatite c:
Telaprevir
fosamprenavir
fosamprenavir + ritonavir
saquinavir + ritonavir
Non esiste un trattamento specifico per il sovradosaggio di ezvasten. In caso di sovradosaggio, i pazienti devono essere trattati con i sintomi e con i metodi di supporto necessari.
Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Non bere due volte quanto prescritto.
Effetti collaterali
Quando si utilizza Ezvasten, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).
Atorvastatina
Comune, ADR> 1/100
Neurologici - muscoli e ossa: infiammazione muscolare, pilota muscolare, che porta a insufficienza renale acuta secondaria dovuta a mioglobinuria.
Inoltre, ci sono alcuni effetti indesiderati:
L'ezetimibe è spesso ben tollerato. Gli effetti più indesiderati includono mal di testa, dolore addominale, diarrea, altri disturbi digestivi, sono state segnalate anche reazioni di ipersensibilità tra cui eritema e angioedema, affaticamento, dolore toracico e dolore articolare. Raramente si verificano effetti imprevisti tra cui iperenzima o epatite, pancreatite, trombocitopenia, calcoli biliari, colecistite. Dolore muscolare si è verificato in pazienti che utilizzavano Ezetimibe da solo o in aggiunta ad una statina. Ezemitibe deve essere interrotto quando si sospetta una malattia muscolare o un aumento significativo della creatina fosfochinasi.
Combinazione di ezetimibe/atorvastatina
Effetti indesiderati quando si combinano due farmaci simili alla singola Atorvastatina. Tuttavia, la frequenza di aumento delle transaminasi è leggermente superiore rispetto a quando si utilizza Atorvastatina.
Istruzioni su come gestire l'ADR
Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.
Avvertenze
Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.
controindicato
Farmaci Ezvasten controindicati nei seguenti casi:
Sii cauto quando lo usi
Disfunzione epatica: gli inibitori enzimatici che eliminano l'HMG-CAA, come alcuni altri lipidi, causano anomalie biochimiche nella funzionalità epatica. La malattia epatica è attiva o aumentata per transaminasi inspiegabili, che sono controindicate dall'atorvastatina. Consigliato il test degli enzimi epatici prima di iniziare il trattamento con atorvastatln e in caso di indicazioni cliniche per il test successivo.
muscolo scheletrico: è necessario tenerne conto quando si assumono farmaci appartenenti al gruppo delle statine per pazienti con fattori di rischio che portano a danno muscolare. Il farmaco del gruppo delle statine rischia di causare una terapia dannosa per i sistemi muscolari come atrofia muscolare, infiammazione muscolare, soprattutto per i pazienti con fattori di rischio come pazienti di età superiore a 65 anni, pazienti con malattie della tiroide non trattate, pazienti con malattie renali, monitorando attentamente i giudici dannosi durante l'uso di farmaci.
Ci sono rapporti su alcuni casi di legame e debolezza della globina muscolare.
Considera il monitoraggio della creatina chinasi (CK) nel caso:
Prima del trattamento, i test della CK devono essere eseguiti nei seguenti casi: funzionalità renale compromessa, ipotiroidismo, anamnesi di pazienti o anamnesi di malattia muscolare genetica, anamnesi di malattia muscolare dovuta all'uso precedente di statine o fibrati, anamnesi di malattia epatica e/o consumo eccessivo di alcol, pazienti anziani (> 70 anni) che presentano fattori di rischio per l'assetto muscolare, particolare possibilità di interazione farmacologica. In questi casi, è necessario considerare i benefici/rischi e monitorare clinicamente i pazienti trattati con statine. Se i risultati del test CK sono > 5 volte il limite superiore dei livelli normali, non iniziare il trattamento con statine. Durante il trattamento con statine, i pazienti devono avvisare quando si verificano manifestazioni muscolari come dolore muscolare, rigidità, debolezza muscolare... Quando queste manifestazioni, i pazienti devono eseguire il test CK per intraprendere gli interventi appropriati.
Monitoraggio dei pazienti durante la terapia. Se ci sono sintomi come affaticamento, debolezza muscolare, è necessario interrompere l'uso del farmaco.
La capacità di guidare e usare macchinari
Il farmaco può causare mal di testa, vertigini, visione offuscata, insonnia... Quindi fai attenzione quando guidi o usi macchinari.
Gravidanza
Controindicato nelle donne in gravidanza.
Periodo di allattamento
Controindicato nelle donne che allattano.
Interazione farmacologica
Atorvastatina
Dovrebbe essere cauto quando usato in combinazione con niacina o farmaci immunosoppressori.
Aumenta il rischio di danno muscolare quando si utilizza la statina contemporaneamente ai seguenti farmaci:
Trattamento dell'HIV, epatite C: la concomitanza dell'uso di statine lipidiche con l'HIV e l'epatite C (HCV) può aumentare il rischio di lesioni, la più grave è la struttura muscolare, danni renali che portano a insufficienza renale e possono causare la morte.
Inibitori dell'enzima CYP3A4: utilizzati con gli inibitori dell'enzima CYP3A4 possono aumentare la concentrazione di atorvastatina nel plasma, portando ad un aumento del rischio di muscoli e malattie muscolari.
Amiodaron: se usato con amiodaron, non utilizzare più di 20 mg di atorvastatina al giorno a causa dell'aumento del rischio di sviluppo muscolare. Per i pazienti che devono assumere una dose superiore a 20 mg al giorno per essere efficaci nel trattamento, il medico può scegliere un'altra statina (come la pravastatina).
Derivati cumarinici: i gruppi statinici aumentano leggermente l'effetto anticoagulante della cumarina; nei pazienti che assumono farmaci anticoagulanti, è necessario dosare la protrombina prima e durante il trattamento con atorvastatina.
antiacidi: utilizzare Atorvastatina contemporaneamente ad antiacidi contenenti magnesio e idrossido di alluminio, la concentrazione plasmatica di Atorvastatina è ridotta di circa il 35%. Tuttavia, l'effetto di ridurre il peso del colesterolo non cambia.
Antyrin: poiché l'atorvastatina non influenza la farmacocinetica dell'antipipina, non vi è alcuna interazione con altri farmaci metabolizzati attraverso lo stesso tipo di citocromo.
Colestipol: Quando si utilizza Colestipol con Atorvastatina, la concentrazione di Atorvastatina viene ridotta di circa il 25%. Tuttavia, l’effetto sui lipidi aumenta quando si usano Atorvastatina e Colestipolo rispetto a quando si usa un farmaco separato.
Digossina: quando si utilizzano dosi multiple di digossina e 10 mg di atorvastatina contemporaneamente, le concentrazioni plasmatiche di digossina in uno stato stabile non vengono influenzate. Tuttavia, la concentrazione di digossina aumentava di circa il 20% quando si utilizzava digossina con 80 mg di atorvastatina al giorno. Dovrebbe seguire il monitoraggio appropriato per i pazienti che utilizzano digossina.
eritromicina/claritromicina: utilizzare contemporaneamente atorvastatina ed eritromicina (500 mg x 4 volte al giorno) o claritromicina (500 mg x 2 volte al giorno) e inibitori del citocromo P450 3A4: aumento della concentrazione plasmatica di atorvastatina.
azitromicina: utilizzare contemporaneamente atorvastatina (10 mg x 1 volta al giorno) e l'azitromicina (500 mg x 1 volta/die) non modifica il livello sierico di atorvastatina.
terfenadina: l'uso contemporaneo di atorvastatina e terfenadina non crea un'influenza significativa sulla farmacocinetica di terfenadina.
Contraccettivi orali: la concomitanza con la pillola contraccettiva orale contiene noretindron ed etinilestradiolo, aumentando il valore dell'area sotto la curva concentrazione - tempo (AUC) (AUC) del noretindron e dell'etinilestradiolo è pari a circa il 30% e il 20%. Questo aumento deve essere considerato quando si scelgono i contraccettivi orali per le donne che utilizzano Atorvastatina.
warfarin: è stato condotto uno studio di interazione farmacologica tra atorvastatina e warfarin: non vi è alcuna interazione clinica.
cimetidina: è stato condotto uno studio di interazione farmacologica tra atorvastatina e cimetidina, senza interazioni cliniche significative.
amlodipina: la farmacocinetica di atorvastatina non viene modificata quando utilizzata contemporaneamente atorvastatina 80 mg e amlodipina 10 mg in uno stato stabile.
ezetimibe
La colestiramina riduce l'assorbimento dell'ezetimibe e non deve essere assunta contemporaneamente durante la giornata. La ciclosporina può aumentare la concentrazione di ezetimibe nel plasma, quindi un attento monitoraggio se il paziente condivide questi due farmaci, l'effetto di ezetimibe può essere maggiore nei pazienti con grave insufficienza renale.
Conservazione
In un luogo asciutto, evitare la luce, la temperatura non supera i 30 ° C.
Altri farmaci
- DENTINOX INFANT COLIC DROPS
- DAKTACORT CREAM
- INFANT GRIPE WATER
- NEULACTIL 2.5MG TABLETS
- NovoNorm
- ROWACHOL CAPSULES
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