Ezvasten Davipharm はコレステロールの増加を治療する薬 (4 水疱 x 7 錠)

剤形 4ブリスター×7錠入り箱
仕様 アトルバスタチン、エゼチミブ

成分

成分情報コンテンツ
アトルバスタチン20mg
エゼティミベ10mg

用途

適応症

エスバステン薬は次の場合に適応されます。

血尿高血圧:

低分子量コレステロールを減らし、高分子量コレステロールを増加させます。

冠動脈の治療:

高コレステロール血症を伴う冠動脈疾患の患者において、エスバステンは、冠動脈死のリスクを軽減し、非致死性心筋梗塞を軽減し、血管再生のリスクを軽減し、アテローム性動脈硬化を遅らせ、新たな病変を軽減することが示されています。

ファーマコック

血漿コレステロールには、外因性起源 (腸から吸収される) と内因性起源 (体内で合成される) の 2 つの起源があります。エズバステンは、エゼチミブとアトルバスタチンという 2 つの物質の組み合わせであり、吸収と合成の両方を阻害することで血漿コレステロールを低下させます。

エゼチミブ:

エゼチミブは、小腸でのコレステロールの吸収を阻害することにより、血中コレステロールを低下させます。

アトルバスタチン:

アトルバスタチンは合成脂質低下剤であり、3-ヒドロキシ-3-メチルウタリル補酵素メチルウタリル補酵素 (HMG-CoAA) です。この酵素は、HMG-CAAのメバロン酸への変換を触媒し、初期段階であり、高血中コレステロールまたはヘテロ接合遺伝学、遺伝学および混合血中脂質疾患による非遺伝的コレステロール形態を有する患者において、コレステロール生合成の速度を制限します。アトルバスタチンは、一貫したコレステロール、リポタンパク質コレステロールリポタンパク質（LDL-C）およびアポリポタンパク質Bの量を減少させます。 (APO B)。アトルバスタチンはまた、非常に低分子量のコレステロール リポタンパク質（VLDL-C）とトリグリセリド（TG）を減少させ、高磁性量のリポタンパク質コレステロール リポタンパク質（HDL-C）を増加させます。

薬物動態

吸収:

エゼチミベ

飲酒後、エゼチミブはすぐに吸収され、エゼチミブ-グルクロニドの形に結合されます。血漿中最大濃度（CMAX）は、エゼチミブ-グルクロニドの場合は飲酒後約1〜2時間、エゼチミブの場合は飲酒後約4〜12時間に達します。食物はエゼチミブの生物学的利用能に影響を与えません。

アトルバスタチン

アトルバスタチンは経口で急速に吸収され、血漿中の最大濃度は 1 ～ 2 時間以内に達成されます。アトルバスタチンの量は吸収され、血漿濃度は用量比に従って増加します。アトルバスタチン錠剤は、溶液の形態と比較して 95 ～ 99% の生物学的利用能を持っています。アトルバスタチンの絶対バイオアベイラビリティは約 14%、HMG-CoA レダクターゼ除去効果は約 30% です。

生物学的利用能が低いのは、体内に入る前の胃腸粘膜のクリアランスと肝臓での最初の代謝によるものです。 CMAX と AUC によれば、食物は薬物の吸収速度と量を 25% と 9% 減少させますが、満腹時または空腹時にアトルバスタチンを摂取した場合の低分子量コレステロールの減少量は互いに同様です。アトルバスタチンの血漿中濃度は、午前中に薬を服用した場合と比較して、午後に薬を服用した場合の方が低くなります（CMAX および AUC で約 30%）。しかし、当日の投薬に関係なく、コレステロール体重の減少は同様に低いです。

配布:

エゼチミベ

エゼチミブおよびエゼチミブ-グルクロニドは、99.7% および 88 ～ 92% で血漿タンパク質と関連しています。

アトルバスタチン

アトルバスタチンの平均分布は約 381 L です。98% 以上のアトルバスタチンが血漿タンパク質に結合します。赤血球/血漿の比率は約 0.25 で、赤血球への薬物の吸収が少ないことがわかります。

代謝:

エゼチミベ

エゼチミブは、グルクロニドの組み合わせによって主に小腸と肝臓で代謝されます。エゼチミブとエゼチミブ-グルクロニドは両方とも、腸周期により血漿からゆっくりと除去されます。エゼチミブとエゼチミブ-グルクロニドの半減期は約 22 時間です。

アトルバスタチン

アトルバスタチンは、オルト、パラヒドロキシ、および多くの酸化剤製品に広く変換されます。インビトロでは、アトルバスタチンと同等のオルトパラヒドロキシ代謝物による HMG-CoA 還元酵素の阻害。循環系における HMG-CAA 除去酵素阻害剤の約 70% は活性代謝物によるものです。インビトロ研究では、この酵素阻害剤であるエリスロマイシンと同時にヒトでアトルバスタチンを使用すると血漿中濃度が上昇するため、肝臓におけるアトルバスタチンのシトクロム P450 3A4 代謝の重要性が示唆されています。

インビトロ研究では、アトルバスタチンがチトクロム P450 3A4 の弱い阻害剤であることも示されています。アトルバスタチンとの同時使用は、P450 3A4 によって明らかに代謝される化合物であるテルフェナジンの血漿濃度を大幅に増加させません。したがって、アトルバスタチンは他のシトクロム P450 3A4 基質の薬物動態を大きく変えることはありません。動物では、オルトヒドロキシ代謝産物がグルコニド化されます。

時代:

エゼチミベ

14C-エゼチミブ (20mg) を飲んだ後、約 93% のエゼチミブが血漿中に存在します。約78％と11％が10日以内に糞便と尿中に検出されます。 48 時間後、血漿中に薬物は存在しなくなります。

アトルバスタチン

アトルバスタチンと代謝産物は、肝臓内または肝臓外で代謝された後、主に胆汁を介して排泄されます。しかし、この薬は腸内サイクルを通過しないようです。ヒトにおけるアトルバスタチンの血漿中での平均販売時間は約 14 時間ですが、HMG -CoA 還元酵素の半減期は、活性代謝物の寄与により 20 ～ 30 時間阻害されます。飲酒後、アトルバスタチンの用量の 2% 未満が尿中に検出されます。

服用する前に Ezvasten Davipharm はコレステロールの増加を治療する薬 (4 水疱 x 7 錠)

使用方法

内服薬。

用量

患者は、薬剤の使用を開始するときに低コレステロールの食事療法に従い、治療中もこの食事療法に従って継続する必要があります。投与量は血漿脂質レベルに基づいて各患者に合わせて調整する必要があります。

薬が作用する最低用量で治療を開始し、必要に応じて各バッチの用量を 4 週間以上の間隔をあけて増量することで、各人のニーズと反応に応じて用量を調整する必要があります。また、薬の有害な反応、特に筋肉系に対する有害な反応を監視する必要があります。

成人の投与量:

通常、1 日 1 回、1 ～ 4 カプセルを摂取します。開始は1日1回1錠から使用してください。 2週間後、血漿脂質濃度を確認します。必要に応じて、投与量を調整します。

肝不全の患者:

軽度の肝不全患者の用量調整を緩める。

腎不全の患者:

当然のことながら、調整可能な用量、または中程度に調整可能な用量が患者の用量に適用されます。ただし、重度の腎障害のある患者の場合、この薬は患者がアトルバスタチンを 5mg 以上の用量で耐容できる場合にのみ使用できます。このような患者が薬を服用する場合は注意が必要であり、患者を注意深く監視する必要があります。

高齢の患者:

高齢患者における不必要な用量調整。

シクロスポリンを服用している患者:

シクロスポリンを服用している患者の場合、この薬は患者が 5mg 以上の用量でアトルバスタチンに不耐容になる可能性がある場合にのみ使用できますが、1/2 錠 x 1 回/日を超えて使用しないでください。

アミオダロンまたはベラパミルを服用している患者:

アミオダロンまたはベラパミルを使用している患者は、1 日 1 回 1 カプセルを超えて使用しないでください。

HIV、c 型肝炎を服用している患者:

相互作用型プロテアーゼ阻害剤 処方箋の推奨事項

テラプレビル

エズバステンの使用を避ける

フォスアンプレナビル

ホスアンプレナビル + リトナビル

サキナビル + リトナビル

どちらでもない 1 日あたり 1 錠 具体的な投与量は、状態および病気の進行レベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

エズバステンの過剰摂取に対する特別な治療法はありません。過剰摂取した場合、患者は症状に応じて治療を受け、必要なサポート方法を講じる必要があります。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではいけません。

副作用

Ezvasten を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

アトルバスタチン

コモン、ADR> 1/100

  • 消化器: 下痢、便秘、鼓腸、腹痛、吐き気。
  • 中枢神経: 頭痛、めまい、目のかすみ、不眠症、脱力感。 1/100
  • 神経 - 筋肉と骨: 筋肉疾患 (筋力低下と血漿クレアチン ホスホキナーゼ (CPK) 含有量の増加を組み合わせたもの)。

    神経 - 筋肉と骨: 筋肉の炎症、筋パイロット、ミオグロビン尿症による二次性急性腎不全につながる。

    さらに、いくつかの望ましくない影響があります。

  • 認知機能の低下 (記憶喪失、混乱など)。
  • 高血糖。

    エゼチミブは多くの場合、忍容性が良好です。最も望ましくない影響には、頭痛、腹痛、下痢、その他の消化器疾患、紅斑や血管浮腫などの過敏反応、疲労、胸痛、関節痛などが報告されています。酵素過剰症や肝炎、膵炎、血小板減少症、胆石、胆嚢炎などの予期せぬ影響がまれに発生します。エゼチミブを単独で使用した患者、またはスタチンに追加した場合に筋肉痛が発生しました。筋肉疾患の疑いがある場合、またはクレアチンホスホキナーゼが大幅に増加している場合は、エゼミチブを中止する必要があります。

    エゼチミブとアトルバスタチンの併用

    単一のアトルバスタチンと同様の 2 つの薬剤を組み合わせた場合の望ましくない影響。ただし、トランスアミナーゼの増加頻度は、アトルバスタチンを使用した場合よりもわずかに高くなります。

    ADR の処理方法に関する指示

    薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

    • 警告

    薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

    禁忌

    エスバステン薬は以下の場合には禁忌です:

  • 薬剤の成分に対して敏感な患者。
  • 活動性肝疾患またはトランスアミナーゼの増加による原因不明の長期化。
  • 中等度および重度の肝不全を患っている患者。
  • 妊娠中および授乳中の女性。

    • 使用時には注意してください

    肝機能障害: HMG-CAA 除去酵素阻害剤は、他の脂質と同様に、肝機能に生化学的異常を引き起こします。肝疾患は、アトルバスタチンでは禁忌である、原因不明のトランスアミナーゼの影響で活動性または増加しています。アトルバスタットンによる治療を開始する前、および臨床的適応がある場合には後で検査することを推奨します。

    骨格筋: 筋肉損傷につながる危険因子を持つ患者がスタチン系の薬剤を服用する場合は考慮する必要があります。スタチン系薬剤は、特に 65 歳以上の患者、未治療の甲状腺疾患のある患者、腎臓疾患のある患者などの危険因子を有する患者にとって、筋萎縮や筋炎症などの筋肉系に有害な治療を引き起こすリスクがあり、薬剤使用中は有害な判定者を注意深く監視しています。

    結合と筋グロビンの低下のいくつかの症例についての報告があります。

    以下の場合には、クレアチンキナーゼ (CK) のモニタリングを検討してください。

    次の場合は治療前に CK 検査を実施する必要があります: 腎機能障害、甲状腺機能低下症、患者の病歴または遺伝性筋疾患の病歴、以前のスタチンまたはフィブラートの使用による筋疾患の病歴、肝疾患および/または多量飲酒の病歴、高齢患者 (70 歳以上) には筋肉パターンの危険因子がある、薬物相互作用の特別な可能性がある。このような場合、スタチンで治療する場合は、利点とリスクを考慮し、臨床的に患者を監視する必要があります。 CK 検査の結果が正常レベルの上限の 5 倍を超える場合は、スタチンによる治療を開始しないでください。 スタチン治療中に、筋肉痛、こわばり、筋力低下などの筋肉症状が現れた場合、患者はそれを通知する必要があります。これらの症状が現れた場合、患者は適切な介入を行うために CK 検査を行う必要があります。

    投薬中の患者のモニタリング。疲労、筋力低下などの症状がある場合は、薬の使用を中止してください。

    機械を運転したり操作したりする能力

    この薬は頭痛、めまい、かすみ目、不眠症などを引き起こす可能性があるため、運転や機械の操作には注意してください。

    妊娠

    妊娠中の女性には禁忌です。

    授乳期間

    授乳中の女性には禁忌です。

    薬物相互作用

    アトルバスタチン

    ナイアシンや免疫抑制剤と併用する場合は注意が必要です。

    スタチンを次の薬剤と同時に使用すると、筋肉損傷のリスクが高まります。

  • シクロスポリン。

    HIV 治療、C 型肝炎: スタチン脂質薬と HIV および C 型肝炎 (HCV) の併用は、損傷のリスクを高める可能性があります。最も深刻なのは筋肉パターンであり、腎臓の損傷が腎不全を引き起こし、死に至る可能性があります。

    CYP3A4 酵素阻害剤: CYP3A4 酵素阻害剤と併用すると、血漿中のアトルバスタチン濃度が上昇し、筋肉や筋疾患のリスクが増加する可能性があります。

    アミオダロン: アミオダロンと併用する場合は、筋肉パターンのリスクが高まるため、1 日あたり 20 mg を超えるアトルバスタチンを使用しないでください。治療効果を得るために 1 日あたり 20 mg を超える用量を服用する必要がある患者の場合、医師は別のスタチン (プラバスタチンなど) を選択することがあります。

    クマリン誘導体: スタチン群はクマリンの抗凝固作用をわずかに増加させます。抗凝固薬を服用している患者では、アトルバスタチン治療前および治療中にプロトロンビンを測定する必要があります。

    制酸薬: アトルバスタチンをマグネシおよび水酸化アルミニウムを含む制酸薬と同時に使用すると、アトルバスタチンの血漿濃度が約 35% 減少します。ただし、コレステロール体重を下げる効果は変わりません。

    アンチリン: アトルバスタチンはアンチピピンの薬物動態に影響を与えないため、同じ種類のシトクロムを介して代謝される他の薬物との相互作用はありません。

    コレスチポール: コレスチポールをアトルバスタチンと併用すると、アトルバスタチンの濃度が約 25% 減少します。ただし、アトルバスタチンとコレスチポールを使用すると、別の薬剤を使用した場合よりも脂質に対する効果が増加します。

    ジゴキシン: ジゴキシンと 10 mg アトルバスタチンを同時に複数回使用しても、安定状態の血漿ジゴキシン濃度は影響を受けません。しかし、ジゴキシンを毎日 80 mg のアトルバスタチンとともに使用すると、ジゴキシン濃度は約 20% 増加しました。ジゴキシンを使用している患者については、適切なモニタリングに従う必要があります。

    エリスロマイシン/クラリスロマイシン: アトルバスタチンとエリスロマイシン (500 mg x 4 回/日) またはクラリスロマイシン (500 mg x 2 回/日) を同時に使用するのは、Cytochrom P450 3A4 阻害剤です。アトルバスタチンの血漿濃度が増加します。

    アジスロマイシン: アトルバスタチン (10 mg x 1 回/日) を同時に使用します。

    テルフェナジン: アトルバスタチンとテルフェナジンを同時に使用しても、テルフェナジンの薬物動態に大きな影響はありません。

    経口避妊薬: 経口避妊薬との併用には、ノルエチンドロンとエチニル エストラジオールが含まれます。ノルエチンドロンとエチニルエストラジオールの濃度 - 時間 (AUC) 曲線下面積 (AUC) の値は約 30% および 20% 増加します。女性がアトルバスタチンを使用する経口避妊薬を選択する際には、この増加を考慮する必要があります。

    ワルファリン: アトルバスタチンとワルファリンの薬物相互作用研究が実施されました。臨床的相互作用はありません。

    シメチジン: アトルバスタチンとシメチジンの薬物相互作用研究が実施されましたが、臨床的に重大な相互作用はありません。

    アムロジピン: アトルバスタチン 80 mg とアムロジピン 10 mg を安定した状態で同時に使用しても、アトルバスタチンの薬物動態は変化しません。状態。

    エゼチミベ

    コレスチラミンはエゼチミブの吸収を低下させるため、日中の同時に使用しないでください。シクロスポリンは血漿中のエゼチミブの濃度を上昇させる可能性があるため、患者がこれら 2 つの薬剤を共有している場合は注意深くモニタリングすると、重度の腎障害のある患者ではエゼチミブの効果がより大きくなる可能性があります。

    • 保管

    乾燥した場所では光を避け、温度が 30 °C を超えないようにしてください。

    その他の薬

    免責事項

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