Lek Ezvasten Davipharm leczy podwyższony cholesterol (4 blistry x 7 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 4 blistry po 7 tabletek
Specyfikacja Atorwastatyna, Ezetymib

Składnik

Informacje o składzieTreść
Atorwastatyna20 mg
Ezetymib10 mg

Używa

wskazania

Leki Ezvasten są wskazane w następujących przypadkach:

Nadciśnienie krwiomoczowe:

Zmniejsz poziom cholesterolu o niskiej masie cząsteczkowej, podwyższony cholesterol o dużej masie.

Leczenie tętnic wieńcowych:

U pacjentów z chorobą wieńcową w połączeniu z hipercholesterolemią wskazany jest lek Ezvasten w celu zmniejszenia ryzyka zgonu z powodu tętnic wieńcowych, ograniczenia zawału mięśnia sercowego niezakończonego zgonem, zmniejszenia ryzyka regeneracji naczyń krwionośnych, spowolnienia rozwoju miażdżycy i ograniczenia nowych zmian chorobowych.

Farmakokine

Cholesterol w osoczu ma dwa pochodzenie: egzogenne (wchłaniane z jelita) i endogenne (syntetyzowane przez organizm). Ezvasten to połączenie dwóch substancji: ezetymibu i atorwastatyny, które obniżają poziom cholesterolu w osoczu poprzez hamowanie wchłaniania i syntezy.

ezetymib:

Ezetymib obniża poziom cholesterolu we krwi poprzez hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelicie cienkim.

atorwastatyna:

Atorwastatyna to syntetyczny lek obniżający poziom lipidów, będący 3-hydroksy-3-metyloutarylo-koenzymem-metyloutarylo-koenzymem (HMG-CoAA). Enzym ten katalizuje przemianę HMG-CAA w mewalonian, jest na wczesnym etapie i ogranicza szybkość biosyntezy cholesterolu. U pacjentów z wysokim poziomem cholesterolu we krwi lub heterozygotyczną genetyką, niegenetycznymi postaciami cholesterolu wynikającymi z uwarunkowań genetycznych i mieszanych zaburzeń lipidowych krwi, atorwastatyna zmniejsza objętość spójnego cholesterolu, lipoprotein cholesterolu, lipoprotein (LDL-C) i apolipoproteiny B (APO B). Atorwastatyna zmniejsza również stężenie lipoprotein cholesterolowych o bardzo niskiej masie cząsteczkowej (VLDL-C) i triglicerydów (TG) oraz zwiększa stężenie lipoprotein cholesterolowych i lipoprotein o dużej masie magnetycznej (HDL-C).

farmakokinetyka

wchłanianie:

ezetimib

Po wypiciu ezetymib szybko się wchłania i łączy w postać glukuronidu ezetymibu. Maksymalne stężenie w osoczu (CMAX) osiąga po około 1-2 godzinach po wypiciu dla ezetymibu -glukuronidu i po około 4 -12 godzinach po wypiciu ezetymibu. Pożywienie nie wpływa na biodostępność ezetymibu.

Atorwastatyna

Atorwastatyna po podaniu doustnym szybko się wchłania, maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin. Ilość atorwastatyny ulega wchłonięciu, a jej stężenie w osoczu wzrasta w zależności od stosunku dawki. Tabletki atorwastatyny charakteryzują się 95-99% biodostępnością w porównaniu do postaci roztworu. Całkowita biodostępność atorwastatyny wynosi około 14%, a efekt eliminacji reduktazy HMG-CoA wynosi około 30%.

Niska biodostępność wynika z oczyszczenia błony śluzowej przewodu pokarmowego przed wejściem do organizmu i pierwszego metabolizmu w wątrobie. Chociaż pokarm zmniejsza szybkość i ilość wchłanianych leków o 25% i 9%, według CMAX i AUC, obniżony poziom cholesterolu o niskiej masie cząsteczkowej jest podobny, gdy atorwastatynę przyjmuje się w całości lub w stanie głodu. Stężenie atorwastatyny w osoczu jest mniejsze (około 30% dla CMAX i AUC) podczas przyjmowania leku po południu w porównaniu do przyjmowania leku rano. Jednak redukcja masy cholesterolu jest podobnie niska, niezależnie od przyjmowanego w danym dniu leku.

Dystrybucja:

ezetimib

Ezetymib i glukuronid ezetymibu wiążą się z białkami osocza w 99,7% i 88 ~ 92%.

Atorwastatyna

Średnia dystrybucja atorwastatyny wynosi około 381 l. Ponad 98% atorwastatyny wiąże się z białkami osocza. Stosunek czerwonych krwinek do osocza wynosi około 0,25, co oznacza, że ​​czerwone krwinki wchłaniają mniej wchłaniające się leki.

Metabolizm:

ezetimib

Ezetymib jest metabolizowany głównie w jelicie cienkim i wątrobie poprzez połączenie glukuronidów. Zarówno ezetymib, jak i ezetimibe-glukuronid są powoli eliminowane z osocza w wyniku cyklu jelitowego. Okres półtrwania ezetymibu i ezetymibu-glukuronidu wynosi około 22 godziny.

Atorwastatyna

Atorwastatyna jest powszechnie przekształcana w produkty orto-, parahydroksy- i wiele utleniaczy. In vitro hamowanie enzymu redukującego HMG-CoA przez metabolity orto-parahydroksylowe - równoważne atorwastatynie. Około 70% inhibitorów enzymów eliminujących HMG-CAA w układzie krążenia wynika z aktywnych metabolitów. Badania in vitro wskazują na znaczenie metabolizmu atorwastatyny z cytochromem P450 3A4 w wątrobie, ze względu na zwiększone stężenie atorwastatyny w osoczu u ludzi po jednoczesnym stosowaniu z erytromycyną, która jest inhibitorem tego enzymu.

Badania in vitro wykazały również, że atorwastatyna jest słabym inhibitorem cytochromu P450 3A4. Jednoczesne stosowanie z atorwastatyną nie zwiększa znacząco stężenia terfenadyny w osoczu, związku wyraźnie metabolizowanego przez P450 3A4. Dlatego atorwastatyna nie zmieni znacząco farmakokinetyki innych substratów cytochromu P450 3A4, u zwierząt metabolity orto-hydroksylowe ulegają przemianie glukonidu.

Era:

ezetimib

Po wypiciu 14C-ezetimibu (20 mg) w osoczu występuje około 93% ezetymibu. Około 78% i 11% wykrywa się w kale i moczu w ciągu 10 dni. Po 48 godzinach w osoczu nie ma leku.

Atorwastatyna

Atorwastatyna i jej metabolity są wydalane głównie z żółcią po metabolizmie w wątrobie lub poza wątrobą. Jednakże wydaje się, że lek nie przechodzi przez cykl jelitowy. Średni czas sprzedaży atorwastatyny w osoczu u ludzi wynosi około 14 godzin, ale okres półtrwania enzymu redukującego HMG-CoA wynosi 20–30 godzin ze względu na udział aktywnych metabolitów. Po wypiciu mniej niż 2% dawki atorwastatyny wykrywane jest w moczu.

Przed wzięciem Lek Ezvasten Davipharm leczy podwyższony cholesterol (4 blistry x 7 tabletek)

Jak stosować

leki doustne.

Dawkowanie

Pacjenci powinni stosować dietę niskocholesterolową w chwili rozpoczęcia stosowania leku i kontynuować tę dietę w trakcie leczenia. Dawkę należy dostosować do każdego pacjenta na podstawie poziomu lipidów w osoczu.

Należy rozpocząć leczenie od najmniejszej dawki leku, a następnie w razie potrzeby dostosować dawkę do potrzeb i reakcji każdej osoby, zwiększając dawkę w każdej partii w odstępie nie krótszym niż 4 tygodnie i monitorować szkodliwe działanie leku, zwłaszcza szkodliwą reakcję na układ mięśniowy.

Dawkowanie dla dorosłych:

zwykle 1 - 4 kapsułki x 1 raz dziennie. Na początek należy stosować 1 tabletkę 1 raz dziennie. Po 2 tygodniach sprawdzić stężenie lipidów w osoczu. W razie potrzeby dostosuj dawkę.

Pacjenci z niewydolnością wątroby:

Niepewne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby.

Pacjenci z niewydolnością nerek:

Nie jest zaskoczeniem, że regulowana lub umiarkowanie regulowana dawka stanowi dawkę u pacjentów. Jednakże u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lek ten można stosować tylko wtedy, gdy pacjent może nietolerować atorwastatyny w dawce 5 mg lub wyższej. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u tych pacjentów i uważnie monitorować stan pacjentów.

Pacjenci w podeszłym wieku:

Zbędne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci przyjmujący cyklosporynę:

U pacjentów przyjmujących cyklosporynę lek ten można stosować tylko wtedy, gdy pacjent może nietolerować atorwastatyny w dawce 5 mg lub większej, ale nie należy go stosować więcej niż ½ tabletki x 1 raz dziennie.

Pacjenci przyjmujący amiodaron lub werapamil:

U pacjentów stosujących Amiodaron lub Werapamil nie stosować więcej niż 1 kapsułkę 1 raz dziennie.

Pacjenci zakażeni wirusem HIV, wirusowym zapaleniem wątroby typu C:

Interaktywne inhibitory proteazy zalecenie dotyczące zaleceń dotyczących recepty

Telaprewir

Unikaj stosowania leku Ezvasten

fosamprenawir

fosamprenawir + rytonawir

sakwinawir + rytonawir

Żadna z 1 tabletek dziennie. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Nie ma specyficznego leczenia przedawkowania ezvastenu. W przypadku przedawkowania pacjentów należy leczyć objawowo i zastosować niezbędne metody wspomagające.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Nie pić dwa razy zgodnie z zaleceniami.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku Ezvasten mogą wystąpić niepożądane skutki (ADR).

Atorwastatyna

Wspólne, ADR> 1/100

  • Układ pokarmowy: biegunka, zaparcia, wzdęcia, bóle brzucha i nudności.
  • Nerw centralny: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, bezsenność, osłabienie. 1/100
  • Neurologiczne – mięśnie i kości: choroba mięśni (łącznie osłabienie mięśni i zwiększona zawartość fosfokinazy kreatynowej (CPK) w osoczu).

    Neurony – mięśnie i kości: zapalenie mięśni, pilotowanie mięśni, prowadzące do wtórnej ostrej niewydolności nerek spowodowanej mioglobinurią.

    Ponadto występują pewne niepożądane efekty:

  • Pogorszenie funkcji poznawczych (takie jak utrata pamięci, dezorientacja...).
  • Hiperglikemia.

    Ezetymib jest często dobrze tolerowany. Do najbardziej niepożądanych działań zgłaszano również ból głowy, ból brzucha, biegunkę, inne zaburzenia trawienne, reakcje nadwrażliwości, w tym rumień i obrzęk naczynioruchowy, zmęczenie, ból w klatce piersiowej i ból stawów. Rzadko występują nieoczekiwane skutki, w tym hiperenzymatyka lub zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, trombocytopenia, kamienie żółciowe, zapalenie pęcherzyka żółciowego. U pacjentów stosujących sam ezetymib lub w połączeniu ze statyną występował ból mięśni. Ezemitibe należy przerwać w przypadku podejrzenia choroby mięśni lub znacznego zwiększenia aktywności fosfokinazy kreatynowej.

    Łączenie ezetymibu i atorwastatyny

    Niepożądane skutki łączenia dwóch leków podobnych do pojedynczego atorwastatyny. Jednakże częstotliwość zwiększania aktywności aminotransferaz jest nieco większa niż w przypadku stosowania atorwastatyny.

    Instrukcje postępowania w ramach ADR

    W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

    • Ostrzeżenia

    Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

    przeciwwskazane

    Leki Ezvasten są przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Pacjenci wrażliwi na którykolwiek składnik leku.
  • Aktywna choroba wątroby lub zwiększona aktywność aminotransferaz o przedłużonej, niewyjaśnionej przyczynie.
  • Pacjenci z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby.
  • Kobiety w ciąży i karmiące piersią.

    • Zachowaj ostrożność podczas stosowania

    Zaburzenia czynności wątroby: HMG-CAA eliminujący inhibitory enzymów, podobnie jak niektóre inne lipidy, powoduje zaburzenia biochemiczne w funkcjonowaniu wątroby. Aktywna choroba wątroby lub zwiększona aktywność niewyjaśnionej aktywności aminotransferaz, co jest przeciwwskazane podczas stosowania atorwastatyny. Zalecane jest wykonanie testu enzymów wątrobowych przed rozpoczęciem leczenia atorvastatln oraz w przypadku wskazań klinicznych wykonanie badania w późniejszym terminie.

    mięśnie szkieletowe: Należy wziąć pod uwagę przyjmowanie leków z grupy statyn u pacjentów z czynnikami ryzyka prowadzącymi do uszkodzenia mięśni. Lek z grupy statyn obarczony jest ryzykiem szkodliwego działania terapeutycznego na układ mięśniowy, takiego jak zanik mięśni, zapalenie mięśni, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak pacjenci powyżej 65. roku życia, pacjenci z nieleczonymi chorobami tarczycy, pacjenci z chorobami nerek, przy ścisłym monitorowaniu szkodliwych sędziów podczas stosowania leków.

    Istnieją doniesienia o niektórych przypadkach wiązania i osłabienia globiny mięśniowej.

    Rozważ monitorowanie kinazy kreatynowej (CK) w przypadku:

    Przed leczeniem należy wykonać badania CK w następujących przypadkach: zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, przebyta choroba genetyczna mięśni, przebyta choroba mięśni na skutek wcześniejszego stosowania statyn lub fibratu, przebyta choroba wątroby i/lub pijąca duże ilości alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku (> 70 lat) występują czynniki ryzyka rozwoju układu mięśniowego, szczególna możliwość interakcji leków. W takich przypadkach należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka i monitorować klinicznie pacjentów leczonych statynami. Jeśli wyniki testu CK są > 5 razy wyższe niż górna granica normy, nie rozpoczynaj leczenia statynami. Podczas leczenia statynami pacjenci muszą powiadomić o wystąpieniu objawów mięśniowych, takich jak ból mięśni, sztywność, osłabienie mięśni... W przypadku wystąpienia takich objawów pacjenci muszą wykonać badanie CK, aby podjąć odpowiednie interwencje.

    Monitorowanie pacjentów podczas leczenia. Jeśli wystąpią objawy takie jak zmęczenie, osłabienie mięśni, należy zaprzestać stosowania leku.

    Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

    Lek może powodować bóle i zawroty głowy, niewyraźne widzenie, bezsenność... Należy zatem zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

    Ciąża

    Przeciwwskazane u kobiet w ciąży.

    Okres laktacji

    Przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią.

    Interakcje leków

    Atorwastatyna

    Należy zachować ostrożność podczas stosowania w połączeniu z niacyną lub lekami immunosupresyjnymi.

    Zwiększ ryzyko uszkodzenia mięśni podczas jednoczesnego stosowania statyn z następującymi lekami:

  • cyklosporyna.

    Leczenie HIV, wirusowego zapalenia wątroby typu C: Jednoczesne stosowanie statyn lipidowych z leczeniem HIV i wirusowym zapaleniem wątroby typu C (HCV) może zwiększać ryzyko urazów, z których najpoważniejszym jest układ mięśniowy, uszkodzenie nerek prowadzące do niewydolności nerek i mogące spowodować śmierć.

    Inhibitory enzymu CYP3A4: stosowane z inhibitorami enzymu CYP3A4 mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu, co prowadzi do zwiększonego ryzyka chorób mięśni i mięśni.

    Amiodaron: W przypadku stosowania z amiodaronem nie należy stosować więcej niż 20 mg atorwastatyny/dobę ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia układu mięśniowego. W przypadku pacjentów, którzy aby leczenie było skuteczne, konieczne jest przyjmowanie dawki większej niż 20 mg/dobę, lekarz może wybrać inną statynę (np. prawastatynę).

    Pochodne kumaryny: Grupy statyn nieznacznie zwiększają przeciwzakrzepowe działanie kumaryny, u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe należy oznaczyć protrombinę przed i w trakcie leczenia atorwastatyną.

    Leki zobojętniające: Atorwastatynę należy stosować jednocześnie z lekami zobojętniającymi zawierającymi magnez i hydroksyd glinu, stężenie atorwastatyny w osoczu zmniejsza się o około 35%. Jednak efekt obniżenia masy cholesterolu na niskim poziomie nie ulega zmianie.

    Antyrin: Ponieważ atorwastatyna nie wpływa na farmakokinetykę antypipiny, nie wchodzi w interakcje z innymi lekami metabolizowanymi przez ten sam typ cytochromu.

    Kolestypol: Podczas stosowania kolestypolu z atorwastatyną stężenie atorwastatyny zmniejsza się o około 25%. Jednakże wpływ na lipidy jest większy w przypadku stosowania atorwastatyny i kolestypolu w porównaniu do stosowania oddzielnego leku.

    Digoksyna: Jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek digoksyny i 10 mg atorwastatyny nie wpływa na stabilne stężenie digoksyny w osoczu. Jednakże stężenie digoksyny wzrosło o około 20% podczas stosowania digoksyny z 80 mg atorwastatyny na dobę. Należy przestrzegać odpowiedniego monitorowania pacjentów stosujących digoksynę.

    erytromycyna/klarytromycyna: jednoczesne stosowanie atorwastatyny i erytromycyny (500 mg x 4 razy dziennie) lub klarytromycyny (500 mg x 2 razy dziennie) to inhibitory cytochromu P450 3A4: zwiększone stężenie atorwastatyny w osoczu.

    azytromycyna: jednoczesne stosowanie atorwastatyny (10 mg x 1 raz dziennie) i azytromycyna (500 mg x 1 raz/dzień) nie zmienia stężenia atorwastatyny w surowicy.

    terfenadyna: jednoczesne stosowanie atorwastatyny i terfenadyny nie powoduje istotnego wpływu na farmakokinetykę terfenadyny.

    Doustny środek antykoncepcyjny: Jednoczesne stosowanie doustnych tabletek antykoncepcyjnych zawiera noretyndron i etynyloestradiol, zwiększając wartość pola pod Krzywa stężenie-czas (AUC) noretyndronu i etynyloestradiolu wynosi około 30% i 20%. Należy to uwzględnić przy wyborze doustnych środków antykoncepcyjnych dla kobiet stosujących atorwastatynę.

    warfaryna: Przeprowadzono badanie interakcji leków pomiędzy atorwastatyną i warfaryną: nie ma interakcji klinicznych.

    cymetydyna: Przeprowadzono badanie interakcji leków pomiędzy atorwastatyną i cymetydyną, nie stwierdzono klinicznie znaczących interakcji.

    amlodypina: Farmakokinetyka atorwastatyny nie ulega zmianie w przypadku jednoczesnego stosowania atorwastatyny w dawce 80 mg i amlodypiny w dawce 10 mg w postaci stabilnej stan.

    ezetimib

    Kolestyramina zmniejsza wchłanianie ezetymibu i nie należy jej stosować o tej samej porze w ciągu dnia. Cyklosporyna może zwiększać stężenie ezetymibu w osoczu, dlatego należy uważnie monitorować, czy pacjent stosuje te dwa leki, działanie ezetymibu może być większe u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

    • Przechowywanie

    W suchym miejscu należy unikać światła, temperatura nie przekracza 30°C.

    Inne leki

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    count views

    Popularne słowa kluczowe