O medicamento Ezvasten Davipharm trata o aumento do colesterol (4 blisters x 7 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 4 blisters x 7 comprimidos
Especificações Atorvastatina, Ezetimiba

Ingrediente

Informações de composiçãoContente
Atorvastatina20mg
Ezetimiba10mg

Usos

indicações

Os medicamentos Ezvasten são indicados nos seguintes casos:

Hipertensão hematúria:

Reduz o colesterol de baixo peso molecular, aumenta o colesterol com peso elevado.

Tratamento da artéria coronária:

Em pacientes com doença arterial coronariana em combinação com hipercolesterolemia, Ezvasten é indicado para reduzir o risco de morte arterial coronariana, reduzir o infarto do miocárdio não fatal, reduzir o risco de regeneração dos vasos sanguíneos, retardar a aterosclerose, reduzir novas lesões.

Farmacokic

O colesterol plasmático tem duas origens: origem exógena (absorvido pelo intestino) e origem endógena (sintetizado pelo corpo). Ezvasten é uma combinação de duas substâncias Ezetimiba e Atorvastatina, que reduz o colesterol plasmático ao inibir a absorção e a síntese.

ezetimiba:

A ezetimiba reduz o colesterol no sangue ao inibir a absorção do colesterol no intestino delgado.

atorvastatina:

A atorvastatina é um hipolipemiante sintético, que é uma 3-hidroxi-3-metilutaril-coenzima-metilutaril-coenzima (HMG-CoAA). Esta enzima catalisa a transformação do HMG-CAA em Mevalonato, é um estágio inicial e limita a velocidade da biossíntese do colesterol, em pacientes com colesterol alto no sangue ou genética heterozigótica, formas de colesterol não genéticas devido à genética e distúrbios lipídicos mistos no sangue, a atorvastatina reduz o volume de colesterol consistente, lipoproteína colesterol lipoproteína (LDL-C) e Apolipoproteína B (APO B). A atorvastatina também reduz o colesterol, lipoproteína de muito baixo peso molecular (VLDL-C) e triglicerídeos (TG) e aumenta a lipoproteína colesterol lipoproteína de alto peso magnético (HDL-C).

farmacocinética

absorção:

ezetimiba

Depois de beber, a Ezetimiba é rapidamente absorvida e combinada na forma Ezetimiba-Glucuronídeo. A concentração plasmática máxima (CMAX) atinge cerca de 1-2 horas após a ingestão de ezetimiba-glicuronídeo e cerca de 4-12 horas após a ingestão de ezetimiba. Os alimentos não afetam a biodisponibilidade da Ezetimiba.

Atorvastatina

A atorvastatina é rapidamente absorvida por via oral, a concentração plasmática máxima é alcançada em 1-2 horas. A quantidade de atorvastatina é absorvida e a concentração plasmática aumenta de acordo com a proporção da dose. Os comprimidos de atorvastatina têm biodisponibilidade de 95-99% em comparação com a forma de solução. A biodisponibilidade absoluta da atorvastatina é de cerca de 14% e o efeito de eliminação da HMG-CoA redutase é de cerca de 30%.

A baixa biodisponibilidade se deve à depuração da mucosa gastrointestinal antes de entrar no corpo e ao primeiro metabolismo no fígado. Embora a alimentação reduza a velocidade e a quantidade de medicamentos absorvidos em 25% e 9%, segundo a CMAX e a AUC, o colesterol reduzido de baixo peso molecular é semelhante entre si quando a atorvastatina é tomada com fartura ou com fome. A concentração plasmática de atorvastatina é menor (cerca de 30% para CMAX e AUC) quando se toma o medicamento à tarde em comparação com quando se toma o medicamento pela manhã. Porém, a redução do peso do colesterol é igualmente baixa, independentemente da medicação tomada no dia.

Distribuição:

ezetimiba

Ezetimiba e Ezetimiba-Glucuronida associadas às proteínas plasmáticas em 99,7% e 88 ~ 92%.

Atorvastatina

A distribuição média da atorvastatina é de cerca de 381 L. Mais de 98% da atorvastatina liga-se às proteínas plasmáticas. A proporção de glóbulos vermelhos/plasma é de cerca de 0,25, mostrando que os medicamentos são menos absorventes nos glóbulos vermelhos.

Metabolismo:

ezetimiba

A ezetimiba é metabolizada principalmente no intestino delgado e no fígado através de uma combinação de glicuronídeos. Tanto a ezetimiba quanto a ezetimiba-glucuronida são lentamente eliminadas do plasma devido ao ciclo intestinal. A meia-vida da Ezetimiba e da Ezetimiba-Glucuronida é de cerca de 22 horas.

Atorvastatina

A atorvastatina é amplamente convertida em orto-, para-hidroxi-e em muitos produtos oxidantes. In vitro, a inibição da enzima redutora HMG-CoA pelos metabólitos orto-para-hidroxi-equivalentes à atorvastatina. Cerca de 70% dos inibidores enzimáticos que eliminam HMG-CAA no sistema circulatório são devidos a metabólitos ativos. Estudos in vitro propõem a importância do metabolismo da atorvastatina com o citocromo P450 3A4 no fígado, devido ao aumento das concentrações plasmáticas de atorvastatina em humanos após o uso ao mesmo tempo que a eritromicina é este inibidor enzimático.

Estudos in vitro também mostram que a atorvastatina é um inibidor fraco do citocromo P450 3A4. O uso simultâneo com atorvastatina não aumenta significativamente a concentração plasmática de terfenadina, um composto que é claramente metabolizado pelo P450 3A4. Portanto, a atorvastatina não alterará significativamente a farmacocinética de outros substratos do citocromo P450 3A4; em animais, os metabólitos orto-hidroxi sofrem gluconídeo.

Era:

ezetimiba

Depois de beber, 14C-Ezetimiba (20 mg), cerca de 93% de Ezetimiba está presente no plasma. Cerca de 78% e 11% são encontrados nas fezes e na urina em 10 dias. Após 48 horas, não há nenhum medicamento presente no plasma.

Atorvastatina

A atorvastatina e seus metabólitos são excretados principalmente pela bile após o metabolismo no fígado ou fora do fígado. No entanto, a droga não parece passar pelo ciclo intestinal. O tempo médio de venda da atorvastatina no plasma em humanos é de cerca de 14 horas, mas a meia-vida da enzima redutora HMG-CoA inibe 20-30 horas devido à contribuição de metabólitos ativos. Depois de beber, menos de 2% da dose de atorvastatina é encontrada na urina.

Antes de tomar O medicamento Ezvasten Davipharm trata o aumento do colesterol (4 blisters x 7 comprimidos)

Como usar

medicação oral.

Dosagem

Os pacientes devem seguir uma dieta baixa em colesterol ao iniciar o uso do medicamento e continuar de acordo com essa dieta durante o tratamento. A dosagem deve ser ajustada a cada paciente com base no nível lipídico plasmático.

Deve-se iniciar o tratamento com a dose mais baixa que o medicamento funciona, então se necessário, pode-se ajustar a dose de acordo com a necessidade e resposta de cada pessoa aumentando a dose de cada lote com intervalo não inferior a 4 semanas e deve-se monitorar a reação nociva do medicamento, principalmente a reação nociva ao sistema muscular.

Dosagem para adultos:

geralmente 1 - 4 cápsulas x 1 vez/dia. O início deve ser usado em 1 comprimido 1 vez/dia. Após 2 semanas, verifique a concentração lipídica plasmática. Se necessário, ajuste a dose.

Pacientes com insuficiência hepática:

Não asseguramos os ajustes de dose em pacientes com insuficiência hepática leve.

Pacientes com insuficiência renal:

Dose não surpreendentemente ajustável ou moderadamente ajustável faz a dose em pacientes. No entanto, para pacientes com insuficiência renal grave, este medicamento só pode ser utilizado se o paciente apresentar intolerância à atorvastatina na dose de 5 mg ou superior. Deve-se ter cautela ao tomar o medicamento para esses pacientes e monitorá-los cuidadosamente.

Pacientes idosos:

Ajuste desnecessário da dose em pacientes idosos.

Pacientes que estão tomando ciclosporina:

Para pacientes que estão tomando ciclosporina, este medicamento só pode ser usado se o paciente tiver intolerância à atorvastatina na dose de 5 mg ou mais, mas não deve ser usado mais do que ½ comprimido x 1 vez/dia.

Pacientes que estão tomando Amiodaron ou Verapamil:

Em pacientes em uso de Amiodaron ou Verapamil, não usar mais de 1 cápsula 1 vez/dia.

Pacientes que estão tomando HIV, hepatite c:

Inibidores de protease interativos recomendação de recomendações de prescrição

Telaprevir

Evite usar Ezvasten

fosamprenavir

fosamprenavir + ritonavir

saquinavir + ritonavir

Nenhum de 1 comprimido/dia A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer em caso de sobredosagem?

Não existe tratamento específico para overdose de ezvasten. Ao tomar uma sobredosagem, os pacientes devem ser tratados com os sintomas e com os métodos de suporte necessários.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Não beba duas vezes conforme prescrito.

Efeitos colaterais

Ao usar Ezvasten, você pode sentir efeitos indesejados (ADR).

Atorvastatina

Comum, ADR> 1/100

  • Digestivo: diarréia, prisão de ventre, flatulência, dor abdominal e náusea.
  • Nervo central: dor de cabeça, tontura, turvação, insônia, fraqueza. 1/100
  • Neurológico - músculos e ossos: doença muscular (combinando fraqueza muscular e aumento do conteúdo de creatina fosfoquinase plasmática (CPK)).

    Neuros - músculos e ossos: inflamação muscular, piloto muscular, levando à insuficiência renal aguda secundária devido à mioglobinúria.

    Além disso, existem alguns efeitos indesejados:

  • Declínio cognitivo (como perda de memória, confusão...).
  • Hiperglicemia.

    A ezetimiba costuma ser bem tolerada. Os efeitos mais indesejados incluem dor de cabeça, dor abdominal, diarreia, outros distúrbios digestivos, reações de hipersensibilidade incluindo eritema e angioedema, fadiga, dor no peito e dor nas articulações também foram relatadas. Raramente ocorrem efeitos inesperados, incluindo hiperenzima ou hepatite, pancreatite, trombocitopenia, cálculos biliares, colecistite. Ocorreram dores musculares em pacientes que usaram Ezetimiba isoladamente ou quando adicionada a uma estatina. A ezemitiba deve ser descontinuada quando houver suspeita de doença muscular ou aumento significativo da creatina fosfoquinase.

    Combinação de Ezetimiba/Atorvastatina

    Efeitos indesejados ao combinar dois medicamentos semelhantes à atorvastatina única. No entanto, a frequência de aumento das transaminases é ligeiramente maior do que quando se utiliza atorvastatina.

    Instruções sobre como lidar com ADR

    Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

  • Avisos

    Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

    contra-indicado

    Medicamentos Ezvasten contra-indicados nos seguintes casos:

  • Pacientes sensíveis a qualquer ingrediente do medicamento.
  • Doença hepática ativa ou aumento da transaminase prolongada de causa inexplicável.
  • Pacientes com insuficiência hepática moderada e grave.
  • Mulheres grávidas e lactantes.
  • Seja cauteloso ao usar

    Disfunção hepática: a eliminação de inibidores da enzima HMG-CAA, como alguns outros lipídios, causa anormalidades bioquímicas na função hepática. A doença hepática está ativa ou aumentada para transaminase inexplicável, o que é contraindicado pela atorvastatina. Recomendado o teste de enzimas hepáticas antes de iniciar o tratamento com atorvastatln e no caso de indicações clínicas para testes posteriores.

    músculo esquelético: É necessário considerar ao tomar medicamentos pertencentes ao grupo das estatinas para pacientes com fatores de risco que levam a danos musculares. O medicamento do grupo das estatinas corre o risco de causar terapia prejudicial aos sistemas musculares, como atrofia muscular, inflamação muscular, principalmente para pacientes com fatores de risco, como pacientes com mais de 65 anos, pacientes com doenças da tireoide não tratadas, pacientes com doenças renais, monitorando de perto os juízes prejudiciais durante o uso dos medicamentos.

    Há relatos de alguns casos de colagem e globina muscular fraca.

    Considere monitorar a Creatina Quinase (CK) no caso:

    Antes do tratamento, testes de CK devem ser realizados nos seguintes casos: função renal prejudicada, hipotireoidismo, história de pacientes ou história de doença muscular genética, história de doença muscular devido ao uso de estatina ou fibrato antes, história de doença hepática e/ou consumo excessivo de álcool, pacientes idosos (> 70 anos) apresentam fatores de risco para padrão muscular, possibilidade especial de interação medicamentosa. Nestes casos, os benefícios/riscos devem ser considerados e monitorizados clinicamente os pacientes quando tratados com estatina. Se o resultado do teste de CK for > 5 vezes o limite superior dos níveis normais, não inicie o tratamento com estatina. Durante o tratamento com estatinas, os pacientes precisam avisar quando há manifestações musculares como dor muscular, rigidez, fraqueza muscular... Quando essas manifestações, os pacientes precisam fazer teste de CK para tomar as intervenções adequadas.

    Acompanhamento dos pacientes durante a medicação. Se houver sintomas como fadiga, fraqueza muscular, deve-se interromper o uso do medicamento.

    A capacidade de dirigir e operar máquinas

    O medicamento pode causar dores de cabeça, tonturas, visão turva, insônia... Portanto, tenha cuidado ao dirigir ou operar máquinas.

    Gravidez

    Contra-indicado em mulheres grávidas.

    Período de lactação

    Contra-indicado em mulheres que amamentam.

    Interação medicamentosa

    Atorvastatina

    Deve-se ter cautela quando usado em combinação com niacina ou medicamentos imunossupressores.

    Aumenta o risco de danos musculares ao usar estatinas simultaneamente com os seguintes medicamentos:

  • ciclosporina.

    Tratamento do HIV, hepatite C: A concomitância do uso de medicamentos estatina lipídica com HIV e hepatite C (HCV) pode aumentar o risco de lesões, o mais grave é o padrão muscular, danos renais levando à insuficiência renal e podendo causar a morte.

    Inibidores da enzima CYP3A4: Usados ​​com inibidores da enzima CYP3A4 podem aumentar a concentração de atorvastatina no plasma, levando a um risco aumentado de doenças musculares e musculares.

    Amiodaron: Quando usado com amiodaron, não use mais que 20 mg de atorvastatina/dia devido ao risco aumentado de padrão muscular. Para pacientes que precisam tomar uma dose superior a 20mg/dia para que o tratamento seja eficaz, o médico pode escolher outra estatina (como a pravastatina).

    Derivados cumarínicos: Os grupos de estatinas aumentam ligeiramente o efeito anticoagulante da cooumarina, em pacientes que estão tomando medicamentos anticoagulantes, devem determinar a protrombina antes e durante o tratamento com atorvastatina.

    antiácidos: Use Atorvastatina simultaneamente com antiácidos contendo magnésio e hidróxido de alumínio, a concentração plasmática de Atorvastatina é reduzida em cerca de 35%. No entanto, o efeito da redução do peso do colesterol não muda.

    Antirina: Como a atorvastatina não afeta a farmacocinética da antipipina, não há interação com outros medicamentos metabolizados pelo mesmo tipo de citocromo.

    Colestipol: Ao usar Colestipol com Atorvastatina, a concentração de Atorvastatina é reduzida em cerca de 25%. No entanto, o efeito sobre os lipídios aumenta com o uso de atorvastatina e colestipol em comparação com o uso de um medicamento separado.

    Digoxina: Ao usar doses múltiplas de digoxina e 10 mg de atorvastatina simultaneamente, as concentrações plasmáticas de digoxina em estado estável não são afetadas. No entanto, a concentração de digoxina aumentou cerca de 20% quando se utilizou digoxina com 80 mg de atorvastatina por dia. Deve seguir o monitoramento adequado para pacientes em uso de digoxina.

    eritromicina/claritromicina: usar simultaneamente Atorvastatina e eritromicina (500mg x 4 vezes/dia) ou Claritromicina (500mg x 2 vezes/dia) é inibidor do Citocromo P450 3A4: Aumento da concentração plasmática de Atorvastatina.

    azitromicina: usar simultaneamente Atorvastatina (10mg x 1 vez/dia) e azitromicina (500 mg x 1 vez / dia) não altera o nível sérico de atorvastatina.

    terfenadina: o uso simultâneo de atorvastatina e terfenadina não cria uma influência significativa na farmacocinética da terfenadina.

    Contraceptivo oral: A concomitância com pílulas anticoncepcionais orais contém noretindrona e etinilestradiol, aumentando o valor da área sob a curva concentração - tempo (AUC) de noretindrona e o etinilestradiol é cerca de 30% e 20%. Esse aumento deve ser considerado na escolha dos anticoncepcionais orais para mulheres que usam Atorvastatina.

    varfarina: Foi realizado um estudo de interação medicamentosa entre atorvastatina e varfarina: não há interação clínica.

    cimetidina: foi realizado um estudo de interação medicamentosa entre atorvastatina e cimetidina, sem interações clínicas significativas.

    amlodipina: A farmacocinética da atorvastatina não é alterada quando usada simultaneamente atorvastatina 80mg e amlodipina 10mg em estado estável.

    ezetimiba

    A colestiramina reduz a absorção da ezetimiba e não deve ser usada no mesmo horário do dia. A ciclosporina pode aumentar a concentração da ezetimiba no plasma, portanto, monitorização cuidadosa se o paciente compartilhar esses dois medicamentos, o efeito da ezetimiba pode ser maior em pacientes com insuficiência renal grave.

  • Armazenamento

    Em local seco, evite luz, a temperatura não ultrapassa 30°C.

    Outras drogas

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