Препарат Эзвастен Давифарм для лечения повышенного холестерина (4 блистера по 7 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 4 блистера по 7 таблеток.
Характеристики Аторвастатин, Эзетимиб

Состав

Информация о составеСодержание
Аторвастатин20мг
Эзетимиб10мг

Использование

Показания

Препараты Эзвастен показаны в следующих случаях:

Гематурия, гипертония:

Снижение низкомолекулярного холестерина, повышение холестерина при высоком весе.

Лечение коронарных артерий:

У пациентов с ИБС в сочетании с гиперхолестеринемией Эзвастен показан для снижения риска ишемической смерти, уменьшения нефатального инфаркта миокарда, снижения риска регенерации сосудов, замедления атеросклероза, уменьшения новых поражений.

Фармакоковый

Холестерин плазмы имеет два происхождения: экзогенное (всасывается из кишечника) и эндогенное (синтезируется в организме). Эзвастен представляет собой комбинацию двух веществ эзетимиб и аторвастатин, которая снижает уровень холестерина в плазме путем ингибирования как всасывания, так и синтеза.

эзетимиб:

Эзетимиб снижает уровень холестерина в крови, подавляя всасывание холестерина в тонком кишечнике.

аторвастатин:

Аторвастатин представляет собой синтетический гиполипидемический препарат, который представляет собой 3-гидрокси-3-метилутарил-кофермент-метилутарил-кофермент (HMG-CoAA). Этот фермент катализирует трансформацию ГМГ-САА в мевалонат, является ранней стадией и ограничивает скорость биосинтеза холестерина, у пациентов с повышенным уровнем холестерина в крови или гетерозиготной генетикой, негенетическими формами холестерина, обусловленными генетикой и смешанными липидными нарушениями в крови, аторвастатин снижает объем последовательного холестерина, липопротеина холестерина-липопротеина (ЛПНП-С) и аполипопротеина В (АПО В). Аторвастатин также снижает уровень холестерина-липопротеинов с очень низкой молекулярной массой (ЛПОНП-Х) и триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина-липопротеинов с высокой магнитной массой (ЛПВП-Х).

фармакокинетика

всасывание:

эзетимиб

После употребления эзетимиб быстро всасывается и объединяется в форму эзетимиб-глюкуронид. Максимальная концентрация в плазме (CMAX) достигает примерно через 1–2 часа после приема эзетимиб-глюкуронида и примерно через 4–12 часов после приема эзетимиба. Пища не влияет на биодоступность эзетимиба.

Аторвастатин

Аторвастатин быстро всасывается при пероральном приеме, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Количество аторвастатина всасывается, и его концентрация в плазме увеличивается в зависимости от соотношения доз. Таблетки Аторвастатина имеют биодоступность 95-99% по сравнению с формой раствора. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а эффект элиминации ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%.

Низкая биодоступность обусловлена ​​клиренсом слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта перед попаданием в организм и первым метаболизмом в печени. Хотя пища снижает скорость и количество всасываемых препаратов на 25% и 9%, по данным CMAX и AUC, снижение низкомолекулярного холестерина аналогично друг другу при приеме Аторвастатина в полном объеме или натощак. Концентрация аторвастатина в плазме ниже (около 30% по CMAX и AUC) при приеме препарата во второй половине дня по сравнению с приемом препарата утром. Однако снижение массы холестерина одинаково низкое, независимо от приема лекарства в день.

Распространение:

эзетимиб

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы на 99,7% и 88–92%.

Аторвастатин

Среднее распределение аторвастатина составляет около 381 л. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы. Соотношение эритроциты/плазма составляет около 0,25, что свидетельствует о меньшей абсорбции лекарств в эритроцитах.

Обмен веществ:

эзетимиб

Эзетимиб метаболизируется преимущественно в тонком кишечнике и печени посредством комбинации глюкуронидов. И эзетимиб, и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в результате кишечного цикла. Период полувыведения эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид составляет около 22 часов.

Аторвастатин

Аторвастатин широко превращается в орто-, парагидрокси- и многие оксидантные продукты. In vitro ингибирование редуцирующего фермента ГМГ-КоА орто-парагидрокси-метаболитами эквивалентно аторвастатину. Около 70% ингибиторов ферментов, элиминирующих HMG-CAA в системе кровообращения, происходят за счет активных метаболитов. Исследования in vitro предполагают важность метаболизма аторвастатина с помощью цитохрома Р450 3А4 в печени из-за повышения концентрации аторвастатина в плазме у человека после одновременного применения с эритромицином, являющимся ингибитором этого фермента.

Исследования in vitro также показывают, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома P450 3A4. Одновременное применение с Аторвастатином существенно не повышает концентрацию терфенадина в плазме крови, соединения, которое явно метаболизируется Р450 3А4. Следовательно, аторвастатин не будет существенно изменять фармакокинетику других субстратов цитохрома P450 3A4, у животных ортогидроксиметаболиты подвергаются воздействию глюконида.

Эра:

эзетимиб

После употребления 14C-эзетимиба (20 мг) около 93% эзетимиба присутствует в плазме. Около 78% и 11% обнаруживаются в кале и моче в течение 10 дней. Через 48 часов препарат в плазме отсутствует.

Аторвастатин

Аторвастатин и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью после метаболизма в печени или вне печени. Однако препарат, похоже, не проходит кишечный цикл. Среднее время существования аторвастатина в плазме у человека составляет около 14 часов, однако период полувыведения ГМГ-КоА-редуцирующего фермента ингибируется 20-30 часов за счет вклада активных метаболитов. После употребления в моче обнаруживается менее 2% дозы Аторвастатина.

Прежде чем принимать Препарат Эзвастен Давифарм для лечения повышенного холестерина (4 блистера по 7 таблеток)

Как применять

пероральные препараты.

Дозировка

Пациенты должны соблюдать низкохолестериновую диету в начале применения препарата и продолжать соблюдать эту диету во время лечения. Дозировку следует подбирать для каждого пациента в зависимости от уровня липидов в плазме.

Следует начинать лечение с самой низкой дозы, на которую действует препарат, затем при необходимости можно корректировать дозу в соответствии с потребностями и реакцией каждого человека, увеличивая дозу каждой партии с интервалом не менее 4 недель, и необходимо следить за вредной реакцией препарата, особенно вредной реакцией на мышечную систему.

Дозировка для взрослых:

обычно 1–4 капсулы х 1 раз/день. Начало следует применять по 1 таблетке 1 раз/сут. Через 2 недели проверьте концентрацию липидов в плазме. При необходимости скорректируйте дозу.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Невозможно корректировать дозу у пациентов с легкой печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Неудивительно, что регулируемая или умеренно регулируемая доза влияет на дозу пациентов. Однако у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью этот препарат можно использовать только в том случае, если у пациента возможна непереносимость аторвастатина в дозе 5 мг или выше. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата таким пациентам и следует тщательно наблюдать за пациентами.

Пожилые пациенты:

Ненужная коррекция дозы у пожилых пациентов.

Пациенты, принимающие циклоспорин:

Для пациентов, принимающих циклоспорин, этот препарат можно использовать только в том случае, если у пациента возможна непереносимость аторвастатина в дозе 5 мг или более, но не следует применять более ½ таблетки х 1 раз/день.

Пациенты, принимающие амиодарон или верапамил:

Пациентам, принимающим Амиодарон или Верапамил, не следует применять более 1 капсулы 1 раз/сут.

Пациенты, принимающие ВИЧ, гепатит С:

Интерактивные ингибиторы протеазы рекомендации по назначению врача

Телапревир

Избегайте применения Эзвастена

фосампренавира

фосампренавир + ритонавир

саквинавир + ритонавир

Ни по 1 таблетке в день. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Специфического лечения передозировки эзвастеном не существует. При передозировке пациентов следует лечить с учетом симптомов и применять необходимые методы поддержки.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Не пейте дважды, как предписано.

Побочные эффекты

При применении Эзвастена могут возникнуть нежелательные эффекты (ПОП).

Аторвастатин

Обыкновенный, ADR> 1/100

  • Пищеварительная система: диарея, запор, метеоризм, боли в животе и тошнота.
  • Центральный нерв: головная боль, головокружение, затуманенность сознания, бессонница, слабость. 1/100
  • Неврологические – мышцы и кости: мышечные заболевания (сочетающие мышечную слабость и повышенное содержание креатинфосфокиназы (КФК) в плазме).

    Нейрологические – мышцы и кости: воспаление мышц, пилотных мышц, приводящее к вторичной острой почечной недостаточности вследствие миоглобинурии.

    Кроме того, есть некоторые нежелательные эффекты:

  • Когнитивное снижение (например, потеря памяти, спутанность сознания...).
  • Гипергликемия.

    Эзетимиб часто хорошо переносится. Наиболее нежелательные эффекты включают головную боль, боль в животе, диарею, другие расстройства пищеварения, реакции гиперчувствительности, включая эритему и ангионевротический отек, утомляемость, боль в груди и боль в суставах. Редко возникают неожиданные эффекты, включая гиперферментную гиперферментацию или гепатит, панкреатит, тромбоцитопению, образование камней в желчном пузыре, холецистит. Мышечная боль возникала у пациентов, принимавших эзетимиб отдельно или в сочетании со статинами. При подозрении на мышечное заболевание или при значительном повышении креатинфосфокиназы следует прекратить прием эземитиба.

    Сочетание эзетимиба и аторвастатина

    Нежелательные эффекты при сочетании двух препаратов, аналогичных одному аторвастатину. Однако частота повышения трансаминаз несколько выше, чем при применении Аторвастатина.

    Инструкции по обращению с ADR

    При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

    • Предупреждения

    Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

    противопоказан

    Препараты Эзвастен противопоказаны в следующих случаях:

  • Пациенты, чувствительные к любому ингредиенту препарата.
  • Активное заболевание печени или длительное повышение уровня трансаминаз по необъяснимой причине.
  • Пациенты с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.
  • Беременные и кормящие женщины.

    • Будьте осторожны при использовании

    Нарушение функции печени: устранение ингибиторов ферментов HMG-CAA, как и некоторых других липидов, вызывает биохимические нарушения функции печени. Заболевание печени активно или повышено содержание необъяснимых трансаминаз, что противопоказано для приема аторвастатина. Рекомендуется провести тест на ферменты печени перед началом лечения аторвастатном, а в случае клинических показаний к тестированию позднее.

    скелетные мышцы: Необходимо учитывать при приеме препаратов группы статинов пациентам с факторами риска, приводящими к повреждению мышц. Препарат группы статинов рискует вызвать вредную терапию для мышечных систем, такую ​​как мышечная атрофия, воспаление мышц, особенно для пациентов с факторами риска, таких как пациенты старше 65 лет, пациенты с нелеченными заболеваниями щитовидной железы, пациенты с заболеваниями почек, внимательно наблюдающие за вредными судьями во время применения препаратов.

    Есть сообщения о некоторых случаях связывания и слабого мышечного глобина.

    Рассмотрите возможность мониторинга креатинкиназы (CK) в случае:

    Перед началом лечения следует провести тесты на КФК в следующих случаях: нарушение функции почек, гипотиреоз, наличие в анамнезе пациентов или генетических заболеваний мышц в анамнезе, заболевание мышц в анамнезе вследствие предшествующего применения статинов или фибратов, заболевание печени в анамнезе и/или употребление большого количества алкоголя, пациенты пожилого возраста (>70 лет) имеют факторы риска изменения мышечного рисунка, особая возможность взаимодействия лекарств. В этих случаях следует учитывать преимущества/риски и проводить клиническое наблюдение за пациентами, получающими лечение статинами. Если результаты теста КФК> в 5 раз превышают верхнюю границу нормального уровня, не следует начинать лечение статинами. Во время лечения статинами пациентов необходимо уведомлять о появлении мышечных проявлений, таких как мышечная боль, скованность, мышечная слабость... При этих проявлениях пациентам необходимо пройти тест на КФК, чтобы принять соответствующие меры.

    Мониторинг пациентов во время приема лекарств. При появлении таких симптомов, как утомляемость, мышечная слабость, следует прекратить применение препарата.

    Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

    Препарат может вызывать головные боли, головокружение, нечеткость зрения, бессонницу... Поэтому будьте осторожны при вождении автомобиля или работе с механизмами.

    Беременность

    Противопоказан беременным.

    Период лактации

    Противопоказан кормящим женщинам.

    Лекарственное взаимодействие

    Аторвастатин

    Следует соблюдать осторожность при применении в сочетании с ниацином или иммунодепрессантами.

    Повышается риск повреждения мышц при одновременном применении статинов со следующими препаратами:

  • циклоспорин.

    Лечение ВИЧ, гепатит С: одновременное применение статиновых липидных препаратов с ВИЧ и гепатитом С (ВГС) может увеличить риск травм, наиболее серьезным из которых является мышечный рисунок, повреждение почек, приводящее к почечной недостаточности и может привести к смерти.

    Ингибиторы фермента CYP3A4. При применении с ингибиторами фермента CYP3A4 может повышаться концентрация аторвастатина в плазме, что приводит к повышенному риску развития мышечных и мышечных заболеваний.

    Амиодарон: При использовании с амиодароном не принимайте более 20 мг аторвастатина в день из-за повышенного риска развития мышечных нарушений. Пациентам, которым для достижения эффекта лечения необходимо принимать дозу более 20 мг/день, врач может выбрать другой статин (например, правастатин).

    Производные кумарина: группы статинов несколько усиливают антикоагулянтный эффект кумарина, у пациентов, принимающих антикоагулянтные препараты, следует определять протромбин до и во время лечения аторвастатином.

    Антациды: При одновременном применении аторвастатина с антацидами, содержащими магнези и гидроксид алюминия, концентрация аторвастатина в плазме снижается примерно на 35%. Однако эффект снижения холестерина при низком весе не меняется.

    Антирин: поскольку аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипипина, взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися через цитохром того же типа, отсутствует.

    Колестипол: При применении колестипола с аторвастатином концентрация аторвастатина снижается примерно на 25%. Однако влияние на липиды увеличивается при применении Аторвастатина и Колестипола по сравнению с применением отдельного препарата.

    Дигоксин: одновременное применение нескольких доз дигоксина и 10 мг аторвастатина не влияет на концентрацию дигоксина в плазме в стабильном состоянии. Однако концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20% при применении дигоксина с 80 мг аторвастатина ежедневно. Следует соблюдать соответствующий мониторинг за пациентами, применяющими дигоксин.

    эритромицин/кларитромицин: одновременно применять аторвастатин и эритромицин (500 мг х 4 раза/день) или кларитромицин (500 мг х 2 раза/день) является ингибитором цитохрома Р450 3А4: повышается концентрация аторвастатина в плазме.

    Азитромицин: одновременно применять аторвастатин (10 мг х 1 раз/день) день) и азитромицин (500 мг х 1 раз/сут) не изменяют уровень аторвастатина в сыворотке крови.

    терфенадин: одновременное применение аторвастатина и терфенадина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику терфенадина.

    Пероральные контрацептивы: при одновременном приеме с пероральными противозачаточными таблетками содержатся норэтиндрон и этинилэстрадиол, увеличивающие величину площади под кривая концентрация-время (AUC) (AUC) норэтиндрона и этинилэстрадиола составляет около 30% и 20%. Это увеличение следует учитывать при выборе пероральных контрацептивов для женщин, принимающих аторвастатин.

    варфарин: проведено исследование взаимодействия между аторвастатином и варфарином: клинического взаимодействия нет.

    циметидин: проведено исследование взаимодействия аторвастатина и циметидина без клинически значимых взаимодействий.

    амлодипин: фармакокинетика аторвастатина не изменяется при одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг в конюшне состояние.

    эзетимиб

    Колестирамин снижает абсорбцию эзетимиба, и его не следует применять одновременно в течение дня. Циклоспорин может повышать концентрацию эзетимиба в плазме, поэтому при тщательном мониторинге, если пациент принимает одновременно эти два препарата, эффект эзетимиба может быть сильнее у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

    • Хранение

    В сухом, защищенном от света месте, температура не превышает 30°С.

    Другие препараты

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    count views

    Популярные ключевые слова