Препарат Езвастен Давіфарм від підвищеного холестерину (4 блістери по 7 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 4 блістерами по 7 таблеток
Характеристики Аторвастатин, Езетиміб

Склад

Інформація про складЗміст
Аторвастатин20 мг
Езетиміб10 мг

Використання

показання

Препарати Езвастен показані в таких випадках:

Гематурія, гіпертензія:

Зменшити низькомолекулярний холестерин, збільшити холестерин з високою вагою.

Лікування коронарних артерій:

Пацієнтам із захворюванням коронарних артерій у поєднанні з гіперхолестеринемією Езвастен показаний для зниження ризику смерті коронарних артерій, зменшення нефатального інфаркту міокарда, зниження ризику регенерації кровоносних судин, уповільнення атеросклерозу, зменшення нових уражень.

Фармакокінетика

Холестерин плазми крові має два походження: екзогенне походження (всмоктується з кишечника) та ендогенне походження (синтезується організмом). Езвастен – це комбінація двох речовин езетимібу та аторвастатину, яка знижує рівень холестерину в плазмі шляхом пригнічення всмоктування та синтезу.

езетиміб:

Езетиміб знижує рівень холестерину в крові, пригнічуючи всмоктування холестерину в тонкій кишці.

аторвастатин:

Аторвастатин є синтетичним гіполіпідемічним препаратом, який є 3-гідрокси-3-метилутарил-коферментом-метилутарил-коферментом (HMG-CoAA). Цей фермент каталізує перетворення HMG-CAA в мевалонат, є ранньою стадією і обмежує швидкість біосинтезу холестерину, у пацієнтів з високим рівнем холестерину в крові або гетерозиготною генетикою, негенетичними формами холестерину через генетику та змішаними порушеннями ліпідів крові, Аторвастатин знижує об’єм постійного холестерину, ліпопротеїну холестерину ліпопротеїну (ЛПНЩ-Х) і аполіпопротеїн B (APO B). Аторвастатин також знижує рівень ліпопротеїнів холестерину з дуже низькою молекулярною масою (ХС-ЛПДНЩ) і тригліцеридів (ТГ) і підвищує рівень ліпопротеїнів холестерину з високою магнітною вагою (ХС-ЛПВЩ).

фармакокінетика

всмоктування:

езетиміб

Після вживання езетиміб швидко всмоктується та перетворюється у форму езетиміб-глюкуронід. Максимальна концентрація езетимібу-глюкуроніду в плазмі (CMAX) досягається приблизно через 1-2 години після вживання, а езетиміб – приблизно через 4-12 годин після вживання. Їжа не впливає на біодоступність езетимібу.

Аторвастатин

Аторвастатин швидко всмоктується при прийомі всередину, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Кількість аторвастатину всмоктується, а концентрація в плазмі крові збільшується відповідно до співвідношення доз. Таблетки аторвастатину мають біодоступність 95-99% порівняно з формою розчину. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить приблизно 14%, а ефект елімінації ГМГ-КоА-редуктази – приблизно 30%.

Низька біодоступність зумовлена ​​очищенням слизової оболонки шлунково-кишкового тракту перед надходженням в організм і першим метаболізмом у печінці. Незважаючи на те, що їжа зменшує швидкість і кількість лікарських засобів, що всмоктуються, на 25% і 9%, згідно з CMAX і AUC, зниження низькомолекулярного холестерину подібне одне до одного, коли аторвастатин приймається ситою або голодною. Концентрація аторвастатину в плазмі нижча (приблизно на 30 % для CMAX і AUC) при прийомі препарату в другій половині дня порівняно з прийомом препарату вранці. Однак зниження ваги холестерину є таким же низьким, незалежно від прийому ліків у день дня.

Розповсюдження:

езетиміб

Езетиміб і езетиміб-глюкуронід зв'язуються з білками плазми на 99,7% і 88 ~ 92%.

Аторвастатин

Середній розподіл аторвастатину становить приблизно 381 л. Понад 98 % аторвастатину зв’язується з білками плазми. Співвідношення червоних кров’яних тілець/плазми становить близько 0,25, що вказує на меншу абсорбцію ліків у еритроцити.

Метаболізм:

езетиміб

Езетиміб метаболізується головним чином у тонкій кишці та печінці через поєднання глюкуроніду. І езетиміб, і езетиміб-глюкуронід повільно виводяться з плазми завдяки кишковому циклу. Період напіввиведення езетимібу та езетиміб-глюкуроніду становить приблизно 22 години.

Аторвастатин

Аторвастатин широко перетворюється на орто-, парагідрокси- та багато окислювачів. In vitro інгібування ферменту, що відновлює ГМГ-КоА, орто-парагідрокси метаболітами – еквівалентно аторвастатину. Близько 70% інгібіторів ферментів, що елімінують ГМГ-САА в системі кровообігу, є активними метаболітами. Дослідження in vitro свідчать про важливість метаболізму аторвастатину за допомогою цитохрому Р450 3A4 у печінці через підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові людини після одночасного застосування з еритроміцином як інгібітором цього ферменту.

Дослідження in vitro також показують, що аторвастатин є слабким інгібітором цитохрому P450 3A4. Одночасне застосування з аторвастатином суттєво не підвищує плазмову концентрацію терфенадину, сполуки, яка метаболізується P450 3A4. Таким чином, аторвастатин суттєво не змінює фармакокінетику інших субстратів цитохрому P450 3A4, у тварин орто-гідроксиметаболіти піддаються глюконіду.

Ера:

езетиміб

Після вживання 14C-езетимібу (20 мг) приблизно 93% езетимібу присутні в плазмі. Близько 78% і 11% виявляються в калі і сечі протягом 10 днів. Через 48 годин препарату в плазмі немає.

Аторвастатин

Аторвастатин і метаболіти виводяться переважно з жовчю після метаболізму в печінці або поза печінкою. Однак препарат, схоже, не проходить кишковий цикл. Середній час реалізації аторвастатину в плазмі крові людини становить приблизно 14 годин, але період напіврозпаду ферменту, що знижує ГМГ-КоА, інгібує 20-30 годин через активні метаболіти. Після вживання в сечі виявляється менше 2% дози аторвастатину.

Перед прийомом Препарат Езвастен Давіфарм від підвищеного холестерину (4 блістери по 7 таблеток)

Як використовувати

пероральний препарат.

Дозування

Пацієнти повинні дотримуватися дієти з низьким вмістом холестерину на початку застосування препарату та продовжувати дотримуватися цієї дієти під час лікування. Дозування слід коригувати для кожного пацієнта залежно від рівня ліпідів у плазмі.

Лікування слід розпочинати з найменшої дози, з якої діє препарат, а потім, якщо необхідно, можна регулювати дозу відповідно до потреб і реакції кожної людини, збільшуючи дозу кожної партії з інтервалом не менше ніж 4 тижні, і слід контролювати шкідливу реакцію препарату, особливо шкідливу реакцію на м’язову систему.

Дозування для дорослих:

зазвичай 1 - 4 капсули х 1 раз/день. Початково застосовувати по 1 таблетці 1 раз/добу. Через 2 тижні перевірте концентрацію ліпідів у плазмі. При необхідності відкоригувати дозу.

Пацієнти з печінковою недостатністю:

Необов’язкове коригування дози у пацієнтів із легкою печінковою недостатністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю:

Несподівано регульована або помірно регульована доза впливає на дозу пацієнтів. Однак для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю цей препарат можна застосовувати лише у випадку непереносимості аторвастатину у дозі 5 мг або вище. Слід бути обережним при прийомі препарату для цих пацієнтів і слід ретельно спостерігати за пацієнтами.

Пацієнти літнього віку:

Непотрібне коригування дози у пацієнтів літнього віку.

Пацієнти, які приймають циклоспорин:

Пацієнтам, які приймають циклоспорин, цей препарат можна застосовувати, лише якщо пацієнт може не переносити аторвастатин у дозі 5 мг або більше, але не слід застосовувати більше ½ таблетки 1 раз на день.

Пацієнти, які приймають аміодарон або верапаміл:

Пацієнтам, які застосовують Аміодарон або Верапаміл, не застосовувати більше 1 капсули 1 раз на добу.

Пацієнти, які приймають ВІЛ, гепатит С:

Інтерактивні інгібітори протеази рекомендації щодо рецептурних рекомендацій

Телапревір

Уникайте використання езвастену

фосампренавір

фосампренавір + ритонавір

саквінавір + ритонавір

Ні 1 таблетка/день. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Не існує спеціального лікування передозування езвастену. У разі передозування пацієнтам необхідно лікувати симптоми та необхідні методи підтримки.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Не пийте двічі, ніж призначено.

Побічні ефекти

При застосуванні Езвастену можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Аторвастатин

Поширений, ADR> 1/100

  • Травлення: діарея, запор, метеоризм, біль у животі та нудота.
  • Центральний нерв: головний біль, запаморочення, розмитість, безсоння, слабкість. 1/100
  • Неврологічні – м’язи та кістки: захворювання м’язів (поєднання м’язової слабкості та підвищеного вмісту креатинфосфокінази (КФК) у плазмі крові).

    Нейрологія – м’язи та кістки: запалення м’язів, м’язовий пілот, що призводить до вторинної гострої ниркової недостатності через міоглобінурію.

    Крім того, є деякі небажані ефекти:

  • Зниження когнітивних функцій (наприклад, втрата пам’яті, сплутаність свідомості…).
  • Гіперглікемія.

    Езетиміб часто добре переноситься. Найбільш небажані ефекти включають головний біль, біль у животі, діарею, інші розлади травлення, реакції гіперчутливості, включаючи еритему та ангіоневротичний набряк, також повідомлялося про втомлюваність, біль у грудях та суглобах. Рідко виникають несподівані ефекти, включаючи гіперензим або гепатит, панкреатит, тромбоцитопенію, жовчні камені, холецистит. Біль у м’язах виникав у пацієнтів, які застосовували езетиміб окремо або при додаванні до статину. При підозрі на захворювання м’язів або значне підвищення рівня креатинфосфокінази слід припинити застосування еземітібу.

    Поєднання езетимібу/аторвастатину

    Небажані ефекти при поєднанні двох препаратів, подібних до одного Аторвастатину. Однак частота підвищення рівня трансаміназ дещо вища, ніж при застосуванні аторвастатину.

    Інструкції щодо поводження з ADR

    При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

    • Попередження

    Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

    протипоказаний

    Препарати Езвастен протипоказані в таких випадках:

  • Пацієнти, чутливі до будь-якого інгредієнта препарату.
  • Активне захворювання печінки або підвищена трансаміназа внаслідок тривалої нез’ясованої причини.
  • Пацієнти з помірною та тяжкою печінковою недостатністю.
  • Вагітним і годуючим жінкам.

    • Будьте обережні під час використання.

    Порушення функції печінки: інгібітори ферментів HMG-CAA, які елімінують, як і деякі інші ліпіди, спричиняють біохімічні порушення функції печінки. Захворювання печінки є активними або підвищеними для трансаміназ нез’ясованого походження, що протипоказано для аторвастатину. Рекомендовано перевірку печінкових ферментів перед початком лікування аторвастатом, а у разі клінічних показань – пізніше.

    Скелетні м'язи: це необхідно враховувати при прийомі препаратів групи статинів пацієнтам з факторами ризику, що призводять до пошкодження м'язів. Препарат у групі статинів ризикує спричинити шкідливу терапію для систем м’язів, наприклад атрофію м’язів, запалення м’язів, особливо для пацієнтів із факторами ризику, такими як пацієнти старше 65 років, пацієнти з нелікованими захворюваннями щитовидної залози, пацієнти із захворюваннями нирок, уважно спостерігаючи за шкідливими суддями під час використання ліків.

    Є повідомлення про деякі випадки зв'язування та слабкого м'язового глобіну.

    Розгляньте можливість моніторингу креатинкінази (КК) у випадку:

    Перед початком лікування слід провести тести КК у таких випадках: порушення функції нирок, гіпотиреоз, анамнез пацієнтів або генетичне захворювання м’язів в анамнезі, захворювання м’язів в анамнезі через застосування статинів або фібратів в анамнезі, захворювання печінки та/або вживання великої кількості алкоголю в анамнезі, пацієнти похилого віку (> 70 років) мають фактори ризику для м’язової структури, особлива можливість взаємодії лікарських засобів. У цих випадках слід враховувати переваги/ризики та проводити клінічний моніторинг пацієнтів під час лікування статинами. Якщо результати тесту КК у 5 разів перевищують верхню межу норми, не починайте лікування статином. Під час лікування статинами пацієнтам необхідно повідомити про такі м’язові прояви, як біль у м’язах, скутість, м’язова слабкість... Коли ці прояви з’являються, пацієнтам необхідно зробити тест на КК, щоб прийняти відповідні заходи.

    Спостереження за пацієнтами під час прийому ліків. При появі таких симптомів, як втома, м'язова слабкість, слід припинити застосування препарату.

    Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

    Препарат може викликати головний біль, запаморочення, розмитість зору, безсоння... Тому будьте обережні під час керування автомобілем або роботи з механізмами.

    Вагітність

    Протипоказаний вагітним.

    Період лактації

    Протипоказаний жінкам, які годують груддю.

    Лікарська взаємодія

    Аторвастатин

    Потрібно бути обережними при застосуванні в поєднанні з ніацином або імуносупресивними препаратами.

    Збільшення ризику пошкодження м’язів при застосуванні статинів одночасно з такими препаратами:

  • циклоспорин.

    Лікування ВІЛ, гепатит С: одночасне застосування препаратів, що містять статини, для лікування ВІЛ та гепатиту С (ВГС) може збільшити ризик травми, найсерйознішою є м’язова структура, пошкодження нирок, що призводить до ниркової недостатності та може спричинити смерть.

    Інгібітори ферменту CYP3A4: застосування з інгібіторами ферменту CYP3A4 може підвищувати концентрацію аторвастатину в плазмі, що призводить до підвищеного ризику захворювань м’язів і м’язів.

    Аміодарон: при застосуванні з аміодароном не використовуйте більше 20 мг аторвастатину на день через підвищений ризик розвитку м’язової патології. Для пацієнтів, яким для ефективного лікування потрібна доза понад 20 мг/день, лікар може обрати інший статин (наприклад, правастатин).

    Похідні кумарину: групи статинів незначно посилюють антикоагулянтну дію кумарину, у пацієнтів, які приймають антикоагулянти, необхідно визначати протромбін до та під час лікування аторвастатином.

    Антациди: при одночасному застосуванні аторвастатину з антацидами, що містять магній та гідроксид алюмінію, концентрація аторвастатину в плазмі знижується приблизно на 35 %. Однак ефект від зниження ваги холестерину не змінюється.

    Антирін: оскільки аторвастатин не впливає на фармакокінетику антипіпіну, немає взаємодії з іншими препаратами, що метаболізуються через той самий тип цитохрому.

    Колестипол: при застосуванні колестиполу з аторвастатином концентрація аторвастатину знижується приблизно на 25%. Проте вплив на ліпіди посилюється при застосуванні Аторвастатину та Колестиполу порівняно із застосуванням окремого препарату.

    Дигоксин: одночасне застосування кількох доз дигоксину та 10 мг аторвастатину не впливає на стабільну концентрацію дигоксину в плазмі крові. Однак концентрація дигоксину зросла приблизно на 20% при застосуванні дигоксину з 80 мг аторвастатину на добу. Слід дотримуватися відповідного моніторингу пацієнтів, які застосовують дигоксин.

    еритроміцин/кларитроміцин: одночасно використовуйте аторвастатин та еритроміцин (500 мг x 4 рази на день) або кларитроміцин (500 мг x 2 рази на день) є інгібіторами Cytochrom P450 3A4: підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові.

    азитроміцин: одночасно використовуйте аторвастатин (10 мг х 1 раз/добу) та азитроміцину (500 мг х 1 раз/добу) не змінює рівень аторвастатину в сироватці крові.

    Терфенадин: одночасне застосування аторвастатину та терфенадину не створює істотного впливу на фармакокінетику терфенадину.

    Пероральні контрацептиви: одночасне застосування з оральними контрацептивами містить норетиндрон і етинілестрадіолу, збільшення значення площі під кривою «концентрація – час» (AUC) норетиндрону та етинілестрадіолу становить приблизно 30 % і 20 %. Це збільшення слід враховувати при виборі оральних контрацептивів для жінок для застосування аторвастатину.

    варфарин: було проведено лікарське інтерактивне дослідження між аторвастатином і варфарином: клінічної взаємодії немає.

    циметидин: було проведено дослідження лікарської взаємодії між аторвастатином і циметидином без клінічно значущих взаємодій.

    амлодипін: фармакокінетика аторвастатину не змінюється при одночасному застосуванні з аторвастатином 80 мг і амлодипін 10мг в стабільному стані.

    езетиміб

    Колестирамін знижує всмоктування езетимібу, тому його не слід застосовувати одночасно протягом дня. Циклоспорин може підвищувати концентрацію езетимібу в плазмі, тому ретельний моніторинг, якщо пацієнт приймає ці два препарати, ефект езетимібу може бути більшим у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.

    • Зберігання

    У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 °С.

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова