حقن فاسلوديكس أسترا لعلاج سرطان الثدي التدريجي (2 أنبوب × 5 مل)

الشكل الصيدلاني علبة بها 2 أنبوبة × 10 مل
المواصفات فلفيسترانت

المكوّن

معلومات التكوينمحتوى
فلفيسترانت50مجم/مل

الاستخدامات

دواعي الإستعمال

يشار إلى Faslodex لعلاج النساء بعد انقطاع الطمث مع سرطان الثدي المتقدم على الفور أو النقائل مع مستقبلات هرمون الاستروجين الإيجابية، وتكرار في أو بعد علاج مقاومة هرمون الاستروجين التكميلي، أو التقدم أثناء العلاج المضاد للاستروجين.

علم الأدوية

مجموعة العلاج: الغدد الصماء، مضاد الاستروجين، رمز ATC: L02BA03.

آلية التأثير والتأثير الدوائي للفلفسترانت مادة منافسة لمستقبلات هرمون الاستروجين (ER)، ذات ألفة مكافئة للإستراديول. يمنع فلفسترانت النشاط الخضري للإستروجين بدون مشاركة جزئية (على غرار الإستروجين). ترتبط آلية العمل بتنظيم مستويات بروتين ER. أظهرت التجارب السريرية التي أجريت على النساء بعد انقطاع الطمث المصابات بسرطان الثدي Tien Phat أن FluLien عبارة عن مكيف هواء منخفض البروتين ER في الأورام ذات مستقبلات هرمون الاستروجين الإيجابية مقارنة بالعلاج الوهمي. يتم أيضًا تقليل تعبير مستقبلات هرمون البروجسترون بشكل كبير، مما يتوافق مع نقص التأثير اليدوي للإستروجين الداخلي. ثبت أيضًا أن فلفسترانت 500 ملغ يقلل من ER وعلامات الخصوبة (علامة الانتشار) KI67 بمستوى أكبر قدره 250 ملغ أكبر من الممتلئ في أورام الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث في سياق المكملات التكميلية.

تأثير بطانة الرحم على مرحلة ما بعد انقطاع الطمث

لا تظهر البيانات السابقة للولادة تأثير التهيج للفولانت على بطانة الرحم بعد انقطاع الطمث. دراسة مدتها أسبوعين على نساء أصحاء بعد انقطاع الطمث تطوعن للعلاج باستخدام إيثينيل استراديول 20 ميكروغرام/يوم ليقوم المعلمون بالعلاج أولاً باستخدام Faslodex 250 ملغ لتقليل التهيج بعد انقطاع الطمث بشكل ملحوظ مقارنة بالعلاج السابق باستخدام الدواء الوهمي، عند تقييمه بواسطة تقنية الموجات فوق الصوتية لسمك بطانة الرحم.

العلاج الإضافي لمرضى سرطان الثدي أقل من 16 أسبوعًا باستخدام Faslodex 500 mg أو Faslodex 250 mg لا يغير بشكل كبير التغيرات السريرية على سمك بطانة الرحم، مما يدل على أن الدواء ليس له أي تأثير. لا يوجد أي دليل على آثار الزنا على بطانة الرحم لدى مرضى سرطان الثدي الذين تمت دراستهم. لا توجد بيانات عن شكل بطانة الرحم.

في دراستين قصيرتي المدى (1 و 12 أسبوعًا) على مريضات في سن اليأس المصابات بأمراض نسائية حميدة، لم تظهر الموجات فوق الصوتية فرقًا كبيرًا في سمك بطانة الرحم بين المجموعة التي تستخدم الدواء الوهمي والكامل.

التأثيرات على العظام

لا توجد بيانات بحثية طويلة المدى حول تأثيرات الفولانت على العظام. العلاج الإضافي للمرضى الذين يعانون من سرطان الثدي أقل من 16 أسبوعًا باستخدام Faslodex 500 mg أو Faslodex 250 mg لا يعطي تغييرًا سريريًا ملحوظًا في تركيز حركة العظام في المصل.

الأطفال

لا يستخدم فاسلودكس للأطفال.

دراسة المرحلة الثانية، العلامة المفتوحة، تقييم السلامة والفعالية والحركية الدوائية لـ Flvestrant لدى 30 فتاة تتراوح أعمارهن بين 1 إلى 8 سنوات مع تقدم مبكر في سن البلوغ (Progressive Precerty) يتعلق بمتلازمة ماكون أولبرايت (MAS). يتم استخدام هؤلاء الأطفال في الحقن العضلي بجرعة 4 ملغم / كغم شهرياً. قام هذا البحث الذي دام 12 شهرًا بتقييم مجموعة من معايير MAS واستبدال تكرار النزيف المهبلي وخفض معدل نضج العظام SOM. يتوافق تركيز الحالة المستقرة (الحالة المستقرة لـ Flvestrant عند الأطفال في هذه الدراسة مع هذا التركيز عند البالغين. ولا توجد مخاوف جديدة بشأن السلامة الناشئة عن هذا المستوى الصغير من البحث، على الرغم من عدم وجود بيانات لمدة 5 سنوات.

الحركية الدوائية

الامتصاص

بعد تناول فاسلودكس العضلي النهائي، يتم امتصاص فلفسترانت ببطء ويتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في البلازما (CMAX) بعد حوالي 5 أيام. استخدام جرعة فاسلودكس 500 ملغ من تركيز التلامس عند مستوى الجرعة أو بالقرب منه في حالة مستقرة خلال الشهر الأول (متوسط ​​[CV] = AUC 475 [33.4٪] نانوغرام في اليوم / مل، Cmax = 25.1 [35.3٪] نانوغرام / مل، cmin = 16.3 [25.9٪] نانوغرام / مل مناظر). في الحالة المستقرة، يتم الحفاظ على تركيز ملء البلازما في نطاق ضيق، مع تركيز أعلى للتركيز السفلي يصل إلى 3 مرات. بعد الحقن العضلي، يتناسب التركيز التلامسي مع الجرعة بجرعة 50 - 500 ملغ.

التوزيع

يتم توزيع فلفيسترانت بسرعة وعلى نطاق واسع. يبلغ حجم التوزيع الكبير المعين في الحالة المستقرة (VDSS) حوالي 3-5 لتر/كجم، مما يوضح توزيعًا كبيرًا للدائرة الخارجية. يرتبط فلفسترانت بشكل كبير ببروتينات البلازما (99%). جزيئات البروتين الدهني منخفضة الكثافة جدًا (VLDL)، والبروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) والبروتين الدهني عالي الكثافة (HDL) هي المكونات الرئيسية. لا توجد دراسة عن تفاعل البروتين. لم يتم تحديد دور الجلوبيولين الذي يربط الهرمونات الجنسية (SHBG).

التمثيل الغذائي

لم يتم تقييم استقلاب فلفسترانت بشكل كامل، ولكنه يرتبط بدمج بعض التحولات البيولوجية المشابهة للستيرويدات الذاتية. يتم تحديد المستقلبات (بما في ذلك مستقلبات 17 كيتون، السلفون، 3-كبريتات، 3-و17-جلوكورونيد) وهي مواد أقل نشاطًا أو لها نشاط مماثل للتأثيرات المضادة للإستروجين. تظهر الدراسات التي تستخدم مستحضرات الكبد والإنزيمات المؤتلفة في البشر أن CYP3A4 هو ISOENZE P450 الوحيد المرتبط بعملية أكسدة Flvestrant، ومع ذلك، في Vivo، تكون الخطوط الأيضية غير P450 أكثر هيمنة. تظهر البيانات المختبرية أن فلفسترانت لا يثبط الإنزيم CYP450.

القضاء

يتم إفراز فلفيسترانت بشكل رئيسي في شكل عملية استقلابية. يتم إخراج الإفراز الرئيسي للبراز، بنسبة تقل عن 1% عن طريق البول. يتمتع فلفسترانت بتصفية عالية، 11 ± 1.7 مل/دقيقة/كجم، مما يدل على ارتفاع معدل الإطراح عبر الكبد. ويهيمن على وقت البيع بعد الحقن العضلي معدل الامتصاص وتقديرات 50 يومًا.

مواضيع خاصة

أظهرت بيانات التحليل الحرائك الدوائية الديناميكية من دراسات المرحلة الثالثة أنه لا يوجد اختلاف في التخصصات الديناميكية للفلانت في جميع الأعمار (من 33-89 سنة)، أو الحاجة إلى ثقل (40-127 كجم) أو العرق.

الفشل الكلوي

لا تؤثر وظائف الكلى الخفيفة والمتوسطة على الحرائك الدوائية لفلفسترانت عند الأهمية السريرية.

فشل كبدي

تم إجراء اختبار سريري لجرعة واحدة لتقييم الخواص الحركية الدوائية لفلفسترانت في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف ومتوسط ​​(درجة تشايلد بوغ A وB). الحقن العضلي بجرعات عالية في وقت قصير. زادت المساحة تحت المنحنى (AUC) في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد بحد أقصى 2.5 مرة مقارنة بعشاق نغوين الأصحاء. في المرضى الذين يستخدمون Faslodex، من المتوقع أن يتم تحمل الزيادة في التركيز ووقت التعرض للدواء بشكل جيد. لم يتم تقييم المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد (C-Pul).

الأطفال

تم تقييم الحرائك الدوائية لـ FuluDrant في تجربة سريرية على 30 فتاة بلغن مبكرًا في التقدم المتعلق بمتلازمة ماكون أولبرايت. يتم استخدام المرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1-8 سنوات في الحقن العضلي بجرعة 4 ملغم / كغم / شهر. متوسط ​​الضرب (الانحراف المعياري - SD) للتركيز السفلي في حالة مستقرة (cmin، ss) والمساحة تحت المنحنى (AUCSS) يقدر بـ 4.2 (0.9) نانوغرام / مل و3680 (1020) نانوغرام * ساعة / مل. على الرغم من أن البيانات التي تم جمعها محدودة، إلا أن التركيز السفلي في الحالة المستقرة لـ Flvestrant لدى الأطفال يتوافق مع هذا التركيز لدى البالغين.

قبل اتخاذ حقن فاسلوديكس أسترا لعلاج سرطان الثدي التدريجي (2 أنبوب × 5 مل)

طريقة الاستخدام

يستخدم دواء فاسلودكس في الحقن، ويجب أن يتم ذلك من قبل العاملين الصحيين المتخصصين.

يستخدم فاسلودكس بحقنتين متواصلتين سعة 5 مل، وحقن عضلي بطيء (1-2 دقيقة/مرة)، وحقنة واحدة في كل ردف.

تفاصيل حول كيفية الاستخدام، راجع المزيد في الأدلة.

الجرعة

البالغين (بما في ذلك كبار السن)

الجرعة الموصى بها هي 500 ملغ / مرة / شهر، تضاف 500 ملغ بعد أسبوعين من العلاج مع جرعة البداية.

مواضيع خاصة

الفشل الكلوي

لا تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف والمتوسط ​​(تصفية الكرياتينين ≥ 30 مل / دقيقة). لم يتم تقييم السلامة والفعالية لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة)، لذا كن حذرًا بالنسبة لهؤلاء المرضى.

الفشل الكبدي

لا يجوز تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف والمتوسط. ومع ذلك، نظرًا لاحتمال زيادة تركيز ووقت التعرض لفلفسترانت، فمن المستحسن استخدام فاسلودكس بعناية لهؤلاء المرضى.

الأطفال

لم يتم تحديد سلامة وفعالية Faslodex لدى الأطفال منذ الولادة وحتى عمر 18 عامًا. يتم عرض البيانات الموجودة في قسم الخصائص الدوائية والحركية الدوائية ولكنها لا توصي بالجرعة.

ماذا يفعل

عند تناول جرعة زائدة؟ لم تثبت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أي آثار سوى التأثيرات المباشرة أو غير المباشرة على نشاط مقاومة هرمون الاستروجين عند تناول جرعات عالية من فلفسترانت. في حالة حدوث جرعة زائدة، يجب معالجة الأعراض ودعمها.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟

آثار جانبية

This item includes information about all the adverse drug reactions of the drug are reported based on clinical trials, reports after circulation of drugs on the market or spontaneous reports. Adultery reactions are often recorded as a reaction at the injection site, weakness, nausea and increased liver enzymes (ALT, AST, ALP). The following frequency of adultery reaction frequency is calculated based on the Faslodex 500 mg treatment group, in the combination of the safety of the Confirm research (D6997C00002), Finder 1 (D6997C00004), Finder 2 (research D6997C00006) and Newest (Research D6997C00003), are comparison of studies Faslodex 500 mg with Faslodex 250 mg. The following frequency of the following is based on all the adverse reactions of the drug recorded and arrested by the researcher of the cause and effect. The following adultery reactions are classified by frequency and organ systems (Soc). Frequency is divided according to the following convention: Very common (> = 1/10), common (> = 1/100 = 1/1,000 -

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

فرط الحساسية للمكونات النشطة أو أي سواغات أخرى.

النساء الحوامل والمرضعات.

فشل الكبد الحاد.

كن حذرا عند استخدام

الاحتياطات عند استخدام فاسلودكس في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف إلى المتوسط.

كن حذرًا عند استخدام فاسلودكس في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة).

بسبب الاستخدام العضلي، يجب الحذر عند استخدام فاسلودكس للمرضى الذين يعانون من نزيف تأتبي أو نقص الصفيحات أو علاج مضادات التخثر.

يتم تسجيل تجلط الدم في كثير من الأحيان عند النساء المصابات بسرطان الثدي ويتم تسجيله أيضًا في الدراسات السريرية مع فاسلودكس. وينبغي أخذ ذلك في الاعتبار عند وصف Faslodex للمرضى المعرضين للخطر.

لا توجد بيانات بحثية طويلة المدى حول تأثير الفولانت على العظام. بسبب آلية عمل فلفسترانت، هناك خطر الإصابة بهشاشة العظام عند استخدامه.

الأطفال

لا ينصح باستخدام فاسلودكس للأطفال والمراهقين لأنه لم يتم تحديد السلامة والفعالية في هذه المجموعة من المرضى.

تأثير الدواء على القيادة وتشغيل الآلات

لا يؤثر فاسلودكس أو لا يذكر على القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات. ومع ذلك، نظرًا لأنه يتم تسجيل الضعف غالبًا عند استخدام Faslodex، يجب على المرضى الذين يعانون من آثار جانبية توخي الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

من المرجح أن تكون المرأة حاملاً

يجب على المرضى الذين يحتمل أن يصبحوا حاملًا أن يستخدموا وسائل منع الحمل الفعالة عند العلاج.

النساء الحوامل

يمنع استخدام فاسلودكس للنساء الحوامل. في حالة الحمل أثناء تناول فاسلودكس، يجب إخطار المريضة بإمكانية وجود خطر على الجنين وخطر الإجهاض.

النساء المرضعات

يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية عند العلاج بعقار فاسلودكس. يفرز فلفسترانت في الحليب في الفئران المرضعة. من غير الواضح ما إذا كان فلفسترانت سيفرز في حليب الثدي.

يمنع استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية بسبب خطر الآثار الضارة الخطيرة التي يسببها فولانت على الأطفال الذين يرضعون رضاعة طبيعية.

التكاثر

لم تتم دراسة تأثير فاسلودكس على خصوبة الإنسان.

التفاعل الدوائي

أظهرت دراسة سريرية على التفاعل مع الميدازولام (الركيزة لـ CYP3A4) أن فلفسترانت لا يثبط CYP3A4. أظهرت الدراسات السريرية التفاعلات مع ريفامبيسين (تحريض CYP3A4) والكيتوكونازول (مثبطات CYP3A4) أنه لا توجد تغييرات سريرية مرتبطة بتصفية فلفسترانت. لذلك، لا داعي لتعديل الجرعة لدى المرضى الذين يستخدمون فلفسترانت بالتزامن مع مثبطات CYP3A4 أو الأدوية التحريضية.

سلاح الفرسان

لعدم وجود دراسة حول التشابه فإن هذا الدواء لا يتم خلطه مع أدوية أخرى.

التخزين

يخزن عند درجة حرارة 2 درجة مئوية – 8 درجة مئوية (في الثلاجة). الحفاظ على مضخة الحقن التي تحتوي على الأدوية في عبوتها الأصلية لتجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

count views

كلمات رئيسية شعبية