Injekční léčba Faslodex Astra pro progresivní rakovinu prsu (2 tuby x 5 ml)

Léková forma Balení obsahuje 2 tuby x 10 ml
Specifikace flvestrant

Složka

Informace o složeníObsah
flvestrant50 mg/ml

Použití

Indikace

Faslodex jsou indikovány k léčbě žen po menopauze s pokročilou rakovinou prsu na místě nebo metastázami s pozitivními estrogenovými receptory, recidivou nebo po doplňkové léčbě estrogenovou rezistencí nebo progresivním během antiestrogenové léčby.

Farmakologie

Léčebná skupina: endokrinní, Ap2> anti -estrogen L03.

Mechanismus účinku a farmakologický účinek Flvestrantu je kompetitivní látka s estrogenovým receptorem (ER), s afinitou ekvivalentní k estradiolu. Flvestrant zabraňuje vegetativní aktivitě estrogenu bez částečného spolupůsobení (podobně jako estrogen). Mechanismus účinku je spojen s regulací hladin ER-Proteinů. Klinické studie u žen po menopauze s rakovinou prsu Tien Phat ukazují, že FluLien je klimatizační zařízení s výrazně sníženým ER-Proteinem u nádorů s pozitivním estrogenovým receptorem ve srovnání s placebem. Exprese progesteronového receptoru je také významně snížena, což odpovídá chybějícímu vnitřnímu estrogenovému manuálnímu účinku. Bylo také prokázáno, že Flvestrant 500 mg snižuje ER a markery plodnosti (proliferační marker) KI67 na vyšší úrovni o 250 mg více než fullant u nádorů prsu u žen po menopauze v kontextu doplňkového suplementace.

Vliv endometria na postmenopauzální období

Předchozí údaje neukazují dráždivý účinek fullantu na endometrium po menopauze. Dvoutýdenní studie u zdravých žen v menopauze, které se dobrovolně rozhodly léčit ethinylestradiolem 20 mcg/den pro učitele, aby nejprve léčili Faslodexem 250 mg pro významné snížení postmenopauzálního podráždění ve srovnání s předchozí léčbou placebem, když bylo hodnoceno ultrazvukovou technikou tloušťky endometria.

Dodatečná léčba u pacientek s rakovinou prsu

Ve 2 krátkodobých studiích (1 a 12 týdnů) na pacientkách v menopauze s benigními gynekologickými onemocněními ultrazvuk nezaznamenal významný rozdíl v tloušťce endometria mezi skupinou užívající fullant a placebo.

Účinky na kosti

Neexistují žádné dlouhodobé výzkumné údaje o účincích fullantu na kosti. Dodatečná léčba pacientů s rakovinou prsu

Děti

Faslodex není určen pro děti.

Studie fáze II, otevřená studie, hodnocení bezpečnosti, účinnosti a farmakokinetiky Flvestrantu u 30 dívek ve věku od 1 do 8 let s předčasným vývojem puberty (Progressive Precerty) souvisejícím s McCune Albright (MAS) syndromem. Těmto dětem se podává intramuskulární fullant v dávce 4 mg/kg měsíčně. Tento 12měsíční výzkum vyhodnotil skupinu kritérií MAS a nahradil frekvenci vaginálního krvácení a snížil rychlost kostní zralosti SOM. Koncentrace v ustáleném stavu (u dětí v této studii na základě ustáleného stavu Flvestrantu je kompatibilní s touto koncentrací u dospělých. Z této malé úrovně výzkumu nevyplývají žádné nové obavy o bezpečnost, ačkoli nejsou k dispozici žádné 5leté údaje.

Farmakokinetika

absorpce

Po enduálním intramuskulárním faslodexu se Flvestrant pomalu vstřebává a maximální koncentrace v plazmě (CMAX) je dosaženo přibližně po 5 dnech. Použití faslodexu 500 mg dávka kontaktní koncentrace na úrovni dávky nebo v její blízkosti ve stabilním stavu během prvního měsíce ([CV] průměr = AUC 475 [33,4 %] Ng den/ml, cmax = 25,1 [35,3 %] ng/ml, cmin = 16,3 [25,9 %] ng/ml odpovídající). Ve stabilním stavu je koncentrace fullantu v plazmě udržována v úzkém rozmezí, přičemž horní koncentrace spodní koncentrace je až trojnásobná. Po intramuskulární injekci je kontaktní koncentrace úměrná dávce v dávce 50 - 500 mg.

Distribuce

Flvestrant je distribuován rychle a široce. Velký jmenovaný distribuční objem ve stabilním stavu (VDSS) je asi 3-5 l/kg, což ukazuje na velkou distribuci vnějšího okruhu. Flvestrant je silně spojen s plazmatickými proteiny (99 %). Lipoproteinové molekuly jsou velmi nízkohustotní (VLDL), hlavními složkami jsou lipoproteiny s nízkou hustotou (LDL) a lipoproteiny s vysokou hustotou (HDL). Neexistuje žádná studie o interakci proteinů. Role Globulinu spojuje pohlavní hormony (SHBG) nebyla stanovena.

Metabolismus

Metabolismus Flvestrantu nebyl plně vyhodnocen, ale souvisí s kombinací některých biologických transformací podobných endogenním steroidům. Metabolity jsou stanoveny (včetně 17-ketonových metabolitů, sulfonu, 3-sulfátu, 3- a 17-glukuronidu) jsou látky, které jsou méně aktivní nebo mají podobnou aktivitu jako fullant ohledně antiestrogenových účinků. Studie s použitím jaterních preparátů a rekombinantních enzymů u lidí ukazují, že CYP3A4 je jediný, ISOENZE P450 souvisí s oxidačním procesem Flvestrantu, avšak na Vivo jsou dominantnější metabolické linie jiné než P450. Údaje in vitro ukazují, že Flvestrant neinhibuje isenzym CYP450.

Eliminace

Flvestrant se vylučuje hlavně formou metabolismu. Hlavní vylučování stolicí s méně než 1 % se vylučuje močí. Flvestrant má vysokou clearance, 11 ± 1,7 ml/min/kg, což ukazuje na vysokou rychlost vylučování játry. Času prodeje po intramuskulární injekci dominuje rychlost absorpce a odhady 50 dnů.

Speciální předměty

Údaje dynamické farmakokinetické analýzy ze studií fáze III ukazují, že neexistuje žádný rozdíl v dynamických specializacích fullanta v jakémkoli věku (od 33 do 89 let), s potřebou těžké (40-127 kg) nebo rasy.

selhání ledvin

Mírná a středně závažná funkce ledvin neovlivňuje farmakokinetiku Flvestrantu v klinickém významu.

Jaterní selhání

Klinický test jednorázové dávky byl proveden za účelem vyhodnocení farmakokinetických vlastností Flvestrantu u pacientů s mírnou a středně těžkou poruchou funkce jater (stupně A a B podle Child-Pugha). Intramuskulární injekce ve vysokých dávkách v krátkém čase. Plocha pod křivkou (AUC) se u pacientů s jaterním selháním zvýšila maximálně 2,5krát ve srovnání se zdravým milencem Nguyen. U pacientů užívajících Faslodex se očekává, že zvýšení koncentrace a doba expozice léku budou dobře tolerovány. Pacienti se závažným selháním jater (C-Pul) nebyli hodnoceni.

Děti

Farmakokinetika FuluDrant's

byla hodnocena v klinické studii na 30 dívkách, které byly v rané fázi puberty související s McCune Albrightovým syndromem. Pediatrickým pacientům ve věku 1-8 let se podává intramuskulární fullant v dávce 4 mg/kg/měsíc. Průměrné násobení (směrodatná odchylka - SD) spodní koncentrace ve stabilním stavu (cmin, ss) a plochy pod křivkou (AUCSS) se odhaduje na 4,2 (0,9) ng/ml a 3680 (1020) ng*hod/ml. Ačkoli jsou shromážděná data omezená, spodní koncentrace Flvestrantu ve stabilním stavu u dětí je kompatibilní s touto koncentrací u dospělých.

Před odběrem Injekční léčba Faslodex Astra pro progresivní rakovinu prsu (2 tuby x 5 ml)

Jak se používá

Přípravek Faslodex se používá v injekci, kterou by měli provádět profesionální zdravotničtí pracovníci.

Faslodex je indikován 2 kontinuálními 5 ml injekcemi, pomalou intramuskulární injekcí (1-2 minuty/čas), 1 injekcí do každé hýždě.

Podrobnosti o použití naleznete v příručkách.

Dávkování

Dospělí (včetně starších osob)

Doporučená dávka je 500 mg/čas/měsíc s přidáním 500 mg po 2 týdnech léčby k počáteční dávce.

Speciální předměty

selhání ledvin

Žádná úprava dávky u pacientů s mírným a středním selháním ledvin (clearance kreatininu ≥ 30 ml/min). Bezpečnost a účinnost nebyla hodnocena u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu Jaterní selhání

Žádná úprava dávky u pacientů s mírným a středním selháním jater. Protože se však koncentrace a doba expozice Flvestrantu může zvýšit, doporučuje se u těchto pacientů používat Faslodex opatrně.

Děti

Bezpečnost a účinnost přípravku Faslodex u dětí od narození do 18 let nebyla stanovena. Stávající údaje jsou uvedeny v části farmakologické a farmakokinetické charakteristiky, ale nedoporučují dávku.

Co dělá

při předávkování? Studie na zvířatech neprokázaly žádné jiné účinky než přímé nebo nepřímé účinky na estrogen-rezistentní aktivitu při vysokých dávkách Flvestrantu. Pokud dojde k předávkování, je třeba léčit a podporovat symptomatickou léčbu.

Co dělat, když zapomenete užít dávku?

Vedlejší efekty

This item includes information about all the adverse drug reactions of the drug are reported based on clinical trials, reports after circulation of drugs on the market or spontaneous reports. Adultery reactions are often recorded as a reaction at the injection site, weakness, nausea and increased liver enzymes (ALT, AST, ALP). The following frequency of adultery reaction frequency is calculated based on the Faslodex 500 mg treatment group, in the combination of the safety of the Confirm research (D6997C00002), Finder 1 (D6997C00004), Finder 2 (research D6997C00006) and Newest (Research D6997C00003), are comparison of studies Faslodex 500 mg with Faslodex 250 mg. The following frequency of the following is based on all the adverse reactions of the drug recorded and arrested by the researcher of the cause and effect. The following adultery reactions are classified by frequency and organ systems (Soc). Frequency is divided according to the following convention: Very common (> = 1/10), common (> = 1/100 = 1/1,000 -

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku.

Těhotné a kojící ženy.

Závažné selhání jater.

Buďte opatrní při používání

Bezpečnostní opatření při používání Faslodexu u pacientů s mírným až středně závažným selháním jater.

Buďte opatrní při používání faslodexu u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

Vzhledem k intramuskulárně používanému, opatrnému použití při použití přípravku Faslodex u pacientů s atopickým krvácením, trombocytopenií nebo při léčbě antikoagulancii.

trombóza je často zaznamenána u žen s rakovinou prsu a je také zaznamenána v klinických studiích s přípravkem Faslodex. To je třeba vzít v úvahu při indikaci přípravku Faslodex u rizikových pacientů.

Neexistují žádné dlouhodobé výzkumné údaje o vlivu fullantu na kosti. Vzhledem k mechanismu účinku přípravku Flvestrant existuje při jeho užívání riziko osteoporózy.

Děti

Faslodex se nedoporučuje pro děti a dospívající, protože bezpečnost a účinnost nebyla u této skupiny pacientů stanovena.

Účinek léku na řízení a obsluhu strojů

Faslodex neovlivňuje nebo je zanedbatelná schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Protože je však při používání Faslodexu často zaznamenána slabost, pacienti s nežádoucími účinky by měli být opatrní při řízení nebo obsluze strojů.

Užívání drog u žen během těhotenství a kojení

Ženy jsou pravděpodobně těhotné

Pacientky, které pravděpodobně otěhotní, by měly při léčbě užívat účinnou antikoncepci.

Těhotné ženy

Faslodex je kontraindikován u těhotných žen. Pokud jsou pacientky těhotné během užívání Faslodexu, měly by být upozorněny na možnost ohrožení plodu a riziko potratu.

kojící ženy

Při léčbě faslodexem je nutné přestat kojit. Flvestrant se u kojících myší vylučuje do mléka. Není jasné, zda se Flvestrant bude vylučovat do mateřského mléka.

Kontraindikované užívání drog během kojení kvůli riziku závažných nežádoucích účinků způsobených fullantem na kojené děti.

Reprodukce

Vliv faslodexu na lidskou fertilitu nebyl studován.

Léková interakce

Klinická studie interakce s midazolamem (substrát CYP3A4) ukazuje, že Flvestrant neinhibuje CYP3A4. Klinické studie s rifampicinem (indukce CYP3A4) a ketokonazolem (inhibitory CYP3A4) ukazují, že neexistují žádné klinické změny související s clearance Flvestrantu. Proto není nutné upravovat dávku u pacientů užívajících Flvestrant současně s inhibitory CYP3A4 nebo indukčními léky.

Kavalérie

Protože neexistuje žádná studie o podobnosti, tento lék se nemíchá s jinými léky.

Skladování

Uchovávejte při teplotě 2 °C – 8 °C (v chladničce). Uchovávejte injekční pumpu obsahující léky v původním obalu, aby se zabránilo světlu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

count views

Populární klíčová slova