進行性乳がんに対するファスロデックス アストラ注射治療剤（5ml×2本）

剤形 10ml×2本入り
仕様 フルベストラント

成分

成分情報コンテンツ
フルベストラント50mg/ml

用途

適応症

ファスロデックスは、進行性乳がんの即時進行乳がんまたはエストロゲン受容体陽性の転移のある閉経後の女性、補助エストロゲン耐性治療中またはその後の再発、または抗エストロゲン治療中に進行性の女性の治療に適応されます。

薬理

治療グループ: 内分泌、抗エストロゲン、ATC コード: L02BA03.

フルベストラントの影響と薬理学的影響のメカニズムは、エストロゲン受容体 (ER) と競合する物質であり、エストラジオールと同等の親和性を持っています。フルベストラントは、（エストロゲンと同様の）部分的な共作用なしに、エストロゲンの栄養活動を防ぎます。作用機序は ER タンパク質レベルの調節に関連しています。ティエンファット乳がんの閉経後の女性を対象とした臨床試験では、FluLien が、エストロゲン受容体陽性の腫瘍における ER タンパク質エアコンディショナーの効果がプラセボと比較して大幅に低下することが示されています。プロゲステロン受容体の発現も大幅に減少し、これは体内のエストロゲンによる手動影響の欠如に対応します。フルベストラント 500 mg は、閉経後女性の乳房腫瘍において、フルラントよりも 250 mg 高いレベルで ER および生殖能力マーカー（増殖マーカー）KI67 を低下させることが、サプリメントの観点から示されています。

閉経後の子宮内膜の影響

先行データでは、閉経後の子宮内膜に対するフルントの刺激効果は示されていません。健康な閉経期の女性を対象とした 2 週間の研究では、教師が最初にファスロデックス 250 mg で治療するようエチニルエストラジオール 20 mcg/日で治療することを志願し、超音波検査で子宮内膜の厚さを評価した場合、プラセボによる以前の治療と比較して閉経後の刺激が大幅に軽減されました。

16 週間未満の乳がん患者に対する Faslodex 500 mg または Faslodex 250 mg による追加治療では、子宮内膜厚さの臨床的変化に大きな変化はなく、この薬剤には作用がないことが示されています。研究された乳がん患者の子宮内膜症に対する不倫の影響の証拠はありません。子宮内膜の形態に関するデータはありません。

良性の婦人科疾患を持つ閉経期患者を対象とした 2 つの短期研究 (1 週間と 12 週間) では、超音波検査では、フルントを使用したグループとプラセボを使用したグループの間で子宮内膜の厚さに有意な差は見られませんでした。

骨への影響

骨に対するフルントの影響に関する長期的な研究データはありません。 16 週間未満の乳がん患者に対する Faslodex 500 mg または Faslodex 250 mg による追加治療は、血清中の骨の動きの濃度に重大な臨床的変化を与えません。

子供

ファスロデックスは小児には適応されていません。

マキューン オルブライト (MAS) 症候群に関連する思春期早期進行 (進行性前診断) の 1 歳から 8 歳の女児 30 人を対象としたフルベストラントの安全性、有効性、および薬物動態の非盲検第 II 相試験。これらの小児には、毎月 4 mg/kg の用量で筋肉内充填剤が使用されます。この 12 か月の研究では、一連の MAS 基準が評価され、性器出血の頻度が置き換えられ、SOM の骨成熟率が低下しました。定常状態の失効濃度（この研究における小児におけるフルベストラントの定常状態に基づく濃度は、成人におけるこの濃度と一致しています。5 年間のデータはありませんが、この小規模な研究から生じる安全性に関する新たな懸念はありません。

薬物動態

吸収

最終的な筋肉内ファスロデックスの後、フルベストラントはゆっくりと吸収され、約 5 日後に血漿中の最大濃度 (CMAX) に達します。ファスロデックス 500 mg を使用した場合、最初の 1 か月以内の安定状態の用量レベルまたはそれに近い接触濃度の接触濃度 ([CV] 平均 = AUC 475 [33.4%] Ng 日/ml、cmax = 25.1 [35.3%] ng/ml、cmin = 16.3 [25.9%] ng/mL に相当)。安定した状態では、血漿中フルント濃度は狭い範囲に維持され、上限濃度は下限濃度の最大 3 倍になります。筋肉内注射後の接触濃度は 50 ～ 500 mg の用量に比例します。

配布

フルベストラントは迅速かつ広範囲に配布されます。安定状態での大きな規定分布量 (VDSS) は約 3 ～ 5 l/kg であり、外部回路の大きな分布を示しています。フルベストラントは血漿タンパク質と高度に関連しています (99%)。リポタンパク質分子は超低密度 (VLDL) であり、低密度リポタンパク質 (LDL) と高密度リポタンパク質 (HDL) が主成分です。タンパク質相互作用に関する研究はありません。性ホルモンをつなぐグロブリン (SHBG) の役割はまだ解明されていません。

代謝

フルベストラントの代謝は十分に評価されていませんが、内因性ステロイドと同様のいくつかの生物学的変換の組み合わせに関連しています。代謝物（17-ケトン代謝物、スルホン、3-硫酸塩、3-および17-グルクロニドを含む）は、抗エストロゲン効果に関してフルラントよりも活性が低いか、または同様の活性を有する物質であると判定されます。ヒトにおける肝臓調製物および組換え酵素を使用した研究では、CYP3A4 がフルベストラントの酸化プロセスに関連する唯一の ISOENZE P450 であることが示されていますが、Vivo では非 P450 代謝系統がより支配的です。 In-Vitro データは、Flvestrant がアイ酵素 CYP450 を阻害しないことを示しています。

排除

フルベストラントは主に代謝の形で排泄されます。主な排泄は便ですが、尿から排泄されるのは1%未満です。フルベストラントのクリアランスは 11 ± 1.7 ml/min/kg と高く、肝臓からの排泄速度が高いことを示しています。筋肉内注射後の販売期間は、吸収率と 50 日の推定値によって決まります。

特別科目

第 III 相試験からの動的薬物動態分析データは、すべての年齢 (33 ～ 89 歳)、体重 (40 ～ 127 kg) または人種を必要とするフルントの動的専門性に差がないことを示しています。

腎不全

軽度および中等度の腎機能は、臨床的に重要なフルベストラントの薬物動態に影響を与えません。

肝不全

軽度および中度の肝障害 (チャイルドピュー度 A および B) を持つ患者を対象に、フルベストラントの薬物動態特性を評価するために、単回投与の臨床試験が実施されました。短時間に高用量の筋肉内注射。肝不全患者の曲線下面積（AUC）は、健康なグエン恋人と比較して最大2.5倍増加した。ファスロデックスを使用している患者では、薬物への濃度と曝露時間の増加は十分に耐えられると予想されます。重度肝不全（C-Pul）患者は評価されていません。

子供

FuluDrant の

薬物動態は、マッキューン オルブライト症候群に関連する思春期初期の少女 30 名を対象とした臨床試験で評価されました。 1～8歳の小児患者には、4mg/kg/月の用量で筋肉内充填剤が使用されます。安定状態での底部濃度 (cmin、ss) と曲線下面積 (AUCSS) の平均乗算 (標準偏差 - SD) は、4.2 (0.9) ng/ml および 3680 (1020) ng*hour/ml と推定されます。収集されたデータは限られていますが、小児におけるフルベストラントの安定状態における最低濃度は、成人におけるこの濃度と一致します。

服用する前に 進行性乳がんに対するファスロデックス アストラ注射治療剤（5ml×2本）

使用方法

ファスロデックス薬は注射に使用されますが、注射は専門の医療従事者が行う必要があります。

Faslodex は、5 ml の連続注射 2 回、ゆっくりとした筋肉内注射 (1 回あたり 1 ～ 2 分)、各臀部に 1 回の注射で適応されます。

使用方法の詳細については、マニュアルを参照してください。

用量

成人 (高齢者を含む)

推奨用量は 500 mg/回/月で、開始用量で 2 週間の治療後に 500 mg を追加します。

特別科目

腎不全

軽度および中度の腎不全 (クレアチニン クリアランス ≥ 30 ml/分) の患者には用量調整はありません。重度の腎障害（クレアチニンクリアランスが 30 ml/ 分未満）の患者に対する安全性と有効性は評価されていないため、これらの患者には注意が必要です。

肝不全

軽度および中度の肝不全患者には用量調整はありません。ただし、フルベストラントへの曝露の濃度と時間が増加する可能性があるため、これらの患者に対してファスロデックスを慎重に使用することをお勧めします。

子供

誕生から 18 歳までの小児に対する Faslodex の安全性と有効性はまだ確認されていません。既存のデータは薬理学的および薬物動態学的特性のセクションに示されていますが、用量を推奨するものではありません。

過剰摂取した場合、

はどうなりますか?動物実験では、高用量のフルベストラントによるエストロゲン耐性活性に対する直接的または間接的な効果以外の効果は証明されていません。過剰摂取が発生した場合は、対症療法を行ってサポートする必要があります。

飲み忘れた場合はどうすればよいですか?

副作用

This item includes information about all the adverse drug reactions of the drug are reported based on clinical trials, reports after circulation of drugs on the market or spontaneous reports. Adultery reactions are often recorded as a reaction at the injection site, weakness, nausea and increased liver enzymes (ALT, AST, ALP). The following frequency of adultery reaction frequency is calculated based on the Faslodex 500 mg treatment group, in the combination of the safety of the Confirm research (D6997C00002), Finder 1 (D6997C00004), Finder 2 (research D6997C00006) and Newest (Research D6997C00003), are comparison of studies Faslodex 500 mg with Faslodex 250 mg. The following frequency of the following is based on all the adverse reactions of the drug recorded and arrested by the researcher of the cause and effect. The following adultery reactions are classified by frequency and organ systems (Soc). Frequency is divided according to the following convention: Very common (> = 1/10), common (> = 1/100 = 1/1,000 -

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

有効成分またはその他の賦形剤に対する過敏症。

妊娠中および授乳中の女性。

重度の肝不全。

使用する際は注意してください

軽度から中等度の肝不全患者にファスロデックスを使用する場合の注意事項。

重度の腎障害（クレアチニンクリアランス

筋肉内に使用されるため、アトピー性出血、血小板減少症、または抗凝固薬治療中の患者に Faslodex を使用する場合は慎重に使用してください。

乳がんの女性では血栓症が記録されることが多く、Faslodex を使用した臨床研究でも記録されています。リスクのある患者に Faslodex を使用する場合は、この点を考慮する必要があります。

骨に対するフルントの影響に関する長期的な研究データはありません。フルベストラントの作用機序により、使用時には骨粗鬆症のリスクがあります。

子供

この患者グループでは安全性と有効性が確認されていないため、ファスロデックスは小児および青少年には推奨されません。

機械の運転や操作に対する薬物の影響

ファスロデックスは、機械の運転や操作能力に影響を与えないか、無視できるほどです。ただし、ファスロデックスの使用中に脱力感が記録されることが多いため、副作用のある患者は車の運転や機械の操作には注意する必要があります。

妊娠中および授乳中の女性向けの薬の使用

女性は妊娠している可能性があります

妊娠の可能性がある患者は、治療を受ける際に効果的な避妊を行う必要があります。

妊娠中の女性

ファスロデックスは妊婦には禁忌です。ファスロデックスの服用中に妊娠した場合は、胎児に対する危険の可能性と流産のリスクについて患者に通知する必要があります。

授乳中の女性

ファスロデックスによる治療を受ける場合は授乳を中止する必要があります。フルベストラントは、授乳マウスの乳汁中に排泄されます。フルベストラントが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。

母乳育児中の乳児に対するフルントによる重篤な悪影響のリスクのため、授乳中の薬剤の使用は禁忌です。

複製

ファスロデックスが人間の生殖能力に及ぼす影響は研究されていません。

薬物相互作用

ミダゾラム (CYP3A4 の基質) との相互作用に関する臨床研究では、フルベストラントが CYP3A4 を阻害しないことが示されています。リファンピシン (CYP3A4 誘導) およびケトコナゾール (CYP3A4 阻害剤) と相互作用する臨床研究では、フルベストラント クリアランスに関連する臨床的変化がないことが示されています。したがって、フルベストラントを CYP3A4 阻害剤または導入薬と同時に使用している患者では、用量を調整する必要はありません。

騎兵

類似性に関する研究がないため、この薬は他の薬と混合されません。

保管

2 °C ～ 8 °C (冷蔵庫内) の温度で保管してください。光を避けるため、薬剤が入った注入ポンプを元のパッケージに入れて保管します。

その他の薬

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