Инъекционное лечение Фаслодекс Астра при прогрессирующем раке молочной железы (2 тюбика по 5 мл)

Лекарственная форма Коробка из 2 тюбиков по 10 мл.
Характеристики Фвестрант

Состав

Информация о составеСодержание
Фвестрант50мг/мл

Использование

Показания

Фазлодекс показан для лечения женщин после менопаузы с распространенным раком молочной железы на месте или метастазами с положительными рецепторами эстрогена, рецидивом во время или после дополнительного лечения резистентности к эстрогенам или прогрессированием во время лечения антиэстрогенами.

Фармакокология

Группа лечения: эндокринная, антиэстрогенная, код АТХ: L02BA03.

Механизм воздействия и фармакологическое воздействие Фвестрант является конкурирующим веществом с рецептором эстрогена (ЭР), имеющим сродство, эквивалентное эстрадиолу. Фвестрант предотвращает вегетативную активность эстрогенов без частичного совместного действия (аналогично эстрогену). Механизм действия связан с регуляцией уровня ER-белка. Клинические испытания на женщинах в постменопаузе с раком молочной железы Тьен Фат показывают, что FluLien представляет собой кондиционер со значительно сниженным содержанием ER-белка в опухолях с положительным рецептором эстрогена по сравнению с плацебо. Экспрессия рецептора прогестерона также значительно снижается, что соответствует отсутствию внутреннего эстроген-ручного воздействия. Также было показано, что флвестрант в дозе 500 мг снижает уровень маркеров ER и фертильности (маркер пролиферации) KI67 на более высоком уровне (на 250 мг выше, чем фуллант) при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе в контексте дополнительного приема.

Влияние эндометрия на постменопаузальный период

Предварительные данные не показывают раздражающего действия фулланта на эндометрий после менопаузы. В ходе 2-недельного исследования на здоровых женщинах в период менопаузы добровольно предлагалось проводить лечение этинилэстрадиолом в дозе 20 мкг/день, а учителя сначала лечили Фаслодексом в дозе 250 мг для значительного уменьшения раздражения в постменопаузе по сравнению с предыдущим лечением плацебо при оценке толщины эндометрия с помощью ультразвукового метода.

Дополнительное лечение пациенток с раком молочной железы

В 2 краткосрочных исследованиях (1 и 12 недель) у пациенток в менопаузе с доброкачественными гинекологическими заболеваниями УЗИ не выявило существенной разницы в толщине эндометрия между группой, принимавшей фуллант и плацебо.

Влияние на кости

Данных долгосрочных исследований о влиянии фулланта на кости нет. Дополнительное лечение больных раком молочной железы

Дети

Фаслодекс не показан детям.

Открытое исследование фазы II, оценка безопасности, эффективности и фармакокинетики Фвестранта у 30 девочек в возрасте от 1 до 8 лет с ранним прогрессом полового созревания (Progressive Precerty), связанным с синдромом МакКьюна Олбрайта (MAS). Этим детям применяют внутримышечно фулланты в дозе 4 мг/кг ежемесячно. Это 12-месячное исследование оценило группу критериев MAS и заменило частоту вагинальных кровотечений и снизило скорость зрелости кости SOM. Стабильная концентрация стаула (стационарная концентрация флвестранта у детей в этом исследовании совместима с этой концентрацией у взрослых. На этом небольшом уровне исследований не возникает новых опасений по поводу безопасности, хотя нет данных за 5 лет).

Фармакокинетика

всасывание

После эндовального внутримышечного введения фазлодекса Фвестрант всасывается медленно, а максимальная концентрация в плазме (CMAX) достигается примерно через 5 дней. Использование фаслодекса в дозе 500 мг при контактной концентрации, равной или близкой к уровню дозы при стабильном состоянии в течение первого месяца ([CV] среднее = AUC 475 [33,4%] Нг/сут/мл, cmax = 25,1 [35,3%] нг/мл, cmin = 16,3 [25,9%] нг/мл соответственно). В стабильном состоянии концентрация фулланта в плазме поддерживается в узком диапазоне, при этом верхняя концентрация превышает нижнюю концентрацию до 3 раз. После внутримышечного введения контактная концентрация пропорциональна дозе в дозе 50 - 500 мг.

Распространение

Фвестрант распространяется быстро и широко. Большой назначенный объем распределения в стабильном состоянии (ВДСС) составляет около 3-5 л/кг, что свидетельствует о большом распределении по внешней цепи. Фвестрант в высокой степени связан с белками плазмы (99%). Молекулы липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), основными компонентами являются липопротеины низкой плотности (ЛПНП) и липопротеины высокой плотности (ЛПВП). Исследования взаимодействия белков отсутствуют. Роль глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), не определена.

Метаболизм

Метаболизм Фвестранта до конца не изучен, но связан с сочетанием некоторых биологических трансформаций, сходных с эндогенными стероидами. Определенные метаболиты (в том числе 17-кетоновые метаболиты, сульфоны, 3-сульфаты, 3- и 17-глюкурониды) представляют собой вещества, менее активные или обладающие сходной по активности полной антиэстрогенной активностью. Исследования с использованием препаратов печени и рекомбинантных ферментов на людях показывают, что CYP3A4 является единственным ИЗОЕНЗОМ P450, связанным с процессом окисления Фвестранта, однако на Vivo метаболические линии, не являющиеся -P450, являются более доминирующими. Данные in vitro показывают, что Фвестрант не ингибирует изофермент CYP450.

Устранение

Фвестрант выводится преимущественно в виде метаболизма. Основная часть выводится со стулом, менее 1% выводится с мочой. Флвестрант имеет высокий клиренс 11 ± 1,7 мл/мин/кг, что свидетельствует о высокой скорости выведения через печень. Срок продажи после внутримышечной инъекции зависит от скорости абсорбции и составляет 50 дней.

Специальные предметы

Данные динамического фармакокинетического анализа исследований III фазы показывают, что нет различий в динамических специальностях фулланта во всех возрастах (от 33-89 лет), нуждающихся в тяжелом весе (40-127 кг) или расовой принадлежности.

Почечная недостаточность

Легкая и умеренная функция почек не влияет на фармакокинетику Фвестранта клинически значимо.

Печеночная недостаточность

Проведено клиническое испытание однократной дозы с целью оценки фармакокинетических свойств Фвестранта у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (степени А и В по Чайлд-Пью). Внутримышечные инъекции в высоких дозах в короткие сроки. Площадь под кривой (AUC) у пациентов с печеночной недостаточностью увеличивалась максимум в 2,5 раза по сравнению со здоровым любителем Нгуена. Ожидается, что пациенты, применяющие Фазлодекс, будут хорошо переносить увеличение концентрации и времени воздействия препарата. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (C-Pul) не оценивались.

Дети

Фармакокинетика ФулуДранта

оценивалась в клинических исследованиях на 30 девочках с ранней половой зрелостью, связанной с синдромом МакКьюна-Олбрайта. Детским пациентам в возрасте от 1 до 8 лет применяют внутримышечно в дозе 4мг/кг/мес. Среднее умножение (стандартное отклонение - SD) нижней концентрации в стабильном состоянии (cmin, ss) и площади под кривой (AUCSS) оценивается в 4,2 (0,9) нг/мл и 3680 (1020) нг*час/мл. Хотя собранные данные ограничены, нижняя концентрация в стабильном состоянии Фвестранта у детей совместима с этой концентрацией у взрослых.

Прежде чем принимать Инъекционное лечение Фаслодекс Астра при прогрессирующем раке молочной железы (2 тюбика по 5 мл)

Как применять

Лекарственное средство Фаслодекс применяют инъекционно, что должны делать профессиональные медицинские работники.

Фаслодекс показан в виде 2 непрерывных инъекций по 5 мл, внутримышечных медленных инъекций (1-2 минуты/раз), по 1 инъекции в каждую ягодицу.

Подробности об использовании см. в руководствах.

Дозировка

Взрослые (в том числе пожилые люди)

Рекомендуемая доза составляет 500 мг/раз/месяц с добавлением 500 мг через 2 недели лечения к начальной дозе.

Специальные предметы

почечная недостаточность

Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин) не предусмотрена. Безопасность и эффективность не оценивались у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Печеночная недостаточность

Коррекция дозы для пациентов с легкой и средней печеночной недостаточностью не предусмотрена. Однако, поскольку концентрация и время воздействия Фвестранта могут увеличиваться, таким пациентам рекомендуется применять Фазлодекс с осторожностью.

Дети

Безопасность и эффективность Фаслодекса у детей от рождения до 18 лет не определена. Имеющиеся данные представлены в разделе фармакологических и фармакокинетических характеристик, но не рекомендуют дозы.

Что делает

при передозировке? Исследования на животных не доказали каких-либо эффектов, кроме прямого или косвенного влияния на эстрогенрезистентную активность высоких доз Флвестранта. В случае передозировки следует провести симптоматическое лечение и поддержать его.

Что делать, если вы забыли принять дозу?

Побочные эффекты

This item includes information about all the adverse drug reactions of the drug are reported based on clinical trials, reports after circulation of drugs on the market or spontaneous reports. Adultery reactions are often recorded as a reaction at the injection site, weakness, nausea and increased liver enzymes (ALT, AST, ALP). The following frequency of adultery reaction frequency is calculated based on the Faslodex 500 mg treatment group, in the combination of the safety of the Confirm research (D6997C00002), Finder 1 (D6997C00004), Finder 2 (research D6997C00006) and Newest (Research D6997C00003), are comparison of studies Faslodex 500 mg with Faslodex 250 mg. The following frequency of the following is based on all the adverse reactions of the drug recorded and arrested by the researcher of the cause and effect. The following adultery reactions are classified by frequency and organ systems (Soc). Frequency is divided according to the following convention: Very common (> = 1/10), common (> = 1/100 = 1/1,000 -

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Гиперчувствительность к активным ингредиентам или любым другим вспомогательным веществам.

Беременные и кормящие женщины.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Будьте осторожны при применении

Меры предосторожности при применении Фаслодекса у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

Будьте осторожны при применении фаслодекса у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

В связи с внутримышечным применением следует соблюдать осторожность при применении Фаслодекса у пациентов с атопическими кровотечениями, тромбоцитопенией или при лечении антикоагулянтами.

Тромбозы часто регистрируются у женщин с раком молочной железы, а также регистрируются в клинических исследованиях Фаслодекса. Это следует учитывать при назначении Фаслодекса пациентам из группы риска.

Данных долгосрочных исследований о влиянии фулланта на кости нет. Из-за механизма действия Фвестранта при применении существует риск развития остеопороза.

Дети

Фаслодекс не рекомендуется детям и подросткам, поскольку безопасность и эффективность для этой группы пациентов не определены.

Влияние препарата на вождение автомобиля и работу с механизмами

Фазлодекс не влияет или незначительно влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако поскольку при применении Фаслодекса часто регистрируется слабость, пациентам с побочными эффектами следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Применение препаратов женщинами во время беременности и кормления грудью

Женщины могут быть беременны

Пациентки, которые могут забеременеть, во время лечения должны использовать эффективные средства контрацепции.

Беременные женщины

Фаслодекс противопоказан беременным. При беременности во время приема Фаслодекса пациентки должны быть предупреждены о возможности опасности для плода и риске выкидыша.

Кормящие женщины

При лечении фаслодексом необходимо прекратить грудное вскармливание. Фвестрант выделяется с молоком у мышей, находящихся на грудном вскармливании. Неясно, выделяется ли Фвестрант с грудным молоком.

Противопоказано применение препарата во время грудного вскармливания из-за риска серьезных побочных эффектов фулланта на детей, находящихся на грудном вскармливании.

Воспроизведение

Влияние фаслодекса на фертильность человека не изучалось.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Клиническое исследование взаимодействия с мидазоламом (субстратом CYP3A4) показывает, что Фвестрант не ингибирует CYP3A4. Клинические исследования взаимодействия с рифампицином (индукция CYP3A4) и кетоконазолом (ингибиторы CYP3A4) показывают отсутствие клинических изменений, связанных с клиренсом Фвестранта. Поэтому не требуется корректировка дозы у пациентов, применяющих Фвестрант одновременно с ингибиторами CYP3A4 или индукционными препаратами.

Кавалерия

Поскольку исследования сходства не проводились, этот препарат не смешивают с другими препаратами.

Хранение

Хранить при температуре 2°С - 8°С (в холодильнике). Храните инъекционный насос, содержащий лекарственные препараты, в оригинальной упаковке во избежание попадания света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

count views

Популярные ключевые слова