Faslodex Astra ін'єкційне лікування прогресуючого раку молочної залози (2 пробірки по 5 мл)

Лікарська форма Коробка з 2 тюбиками по 10 мл
Характеристики Флвестрант

Склад

Інформація про складЗміст
Флвестрант50 мг/мл

Використання

Показання

Faslodex показаний для лікування жінок після менопаузи з поширеним раком молочної залози на місці або метастазами з позитивними рецепторами естрогену, рецидивом під час або після додаткового лікування резистентності до естрогену або прогресуючим під час лікування антиестрогенами.

Фармакологія

Група лікування: ендокринна, антиестрогенна, код ATC: L02BA03.

Механізм впливу та фармакологічний вплив Флвестранту є конкурентною речовиною з рецептором естрогену (ЕР), за спорідненістю еквівалентною естрадіолу. Флевестрант запобігає вегетативній активності естрогену без часткової спільної дії (подібно до естрогену). Механізм дії пов'язаний з регуляцією рівня ER-протеїну. Клінічні випробування за участю жінок у постменопаузі з раком молочної залози Tien Phat показують, що FluLien є значно зниженим вмістом ER-білка в пухлинах з позитивним естрогенним рецептором порівняно з плацебо. Експресія рецепторів прогестерону також значно знижується, що відповідає нестачі внутрішнього естрогену - мануального впливу. Було також показано, що Flvestrant у дозі 500 мг знижує ER та маркери фертильності (маркер проліферації) KI67 на більшому рівні, що на 250 мг вище, ніж повна доза, при пухлинах молочної залози у жінок у постменопаузі в контексті додаткового лікування.

Вплив ендометрію на період постменопаузи

Попередні дані не вказують на подразнюючу дію фуланту на ендометрій після менопаузи. 2-тижневе дослідження за участю здорових жінок у період менопаузи, які добровільно приймали етинілестрадіол у дозі 20 мкг/день, а вчителі спочатку отримували Faslodex у дозі 250 мг для значного зменшення постменопаузального подразнення порівняно з попереднім лікуванням плацебо, коли оцінювали товщину ендометрія за допомогою ультразвукового методу.

Додаткове лікування пацієнтів із раком молочної залози віком до 16 тижнів Faslodex 500 мг або Faslodex 250 мг суттєво не змінює клінічні зміни товщини ендометрію, що свідчить про відсутність дії препарату. Немає доказів впливу подружньої зради на ендометріоз у хворих на рак молочної залози. Дані про морфологію ендометрію відсутні.

У 2 короткострокових дослідженнях (1 і 12 тижнів) за участю пацієнток у менопаузі з доброякісними гінекологічними захворюваннями ультразвукове дослідження не виявило суттєвої різниці в товщині ендометрію між групою, яка застосовувала повний препарат і плацебо.

Вплив на кістку

Немає довготривалих досліджень щодо впливу фуланта на кістки. Додаткове лікування пацієнтів із раком молочної залози

Діти

Фаслодекс не показаний дітям.

Дослідження II фази, відкрите, оцінка безпеки, ефективності та фармакокінетики Flvestrant у 30 дівчаток віком від 1 до 8 років із раннім прогресуванням статевого дозрівання (прогресуюча передчасність), пов’язаним із синдромом МакК’юна Олбрайта (MAS). Цим дітям застосовують внутрішньом’язово повноцінний препарат у дозі 4 мг/кг щомісяця. Це 12-місячне дослідження оцінило групу критеріїв MAS і замінило частоту вагінальних кровотеч і знизило швидкість зрілості кісткової тканини SOM. Стаціонарна концентрація (стаціонарна концентрація Flvestrant у дітей у цьому дослідженні сумісна з цією концентрацією у дорослих. Немає нових занепокоєнь щодо безпеки, що виникають через цей невеликий рівень досліджень, хоча немає даних за 5 років.

Фармакокінетика

всмоктування

Після остаточного внутрішньом'язового фаслодексу Флвестрант всмоктується повільно, а максимальна концентрація в плазмі (CMAX) досягається приблизно через 5 днів. Застосування фаслодексу в дозі 500 мг контактної концентрації на рівні або близькому до рівня дози в стабільному стані протягом першого місяця ([CV] середнє = AUC 475 [33,4 %] Нг на день/мл, cmax = 25,1 [35,3 %] нг/мл, cmin = 16,3 [25,9 %] нг/мл відповідно). У стабільному стані концентрація повної речовини в плазмі підтримується у вузькому діапазоні, причому максимальна концентрація перевищує нижню концентрацію до 3 разів. Після внутрішньом'язового введення контактна концентрація пропорційна дозі в дозі 50 - 500 мг.

Розповсюдження

Flvestrant розповсюджується швидко та широко. Великий призначений об’єм розподілу в стабільному стані (VDSS) становить приблизно 3-5 л/кг, що свідчить про великий розподіл зовнішнього контуру. Флевестрант сильно зв'язується з білками плазми (99%). Молекули ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), основними компонентами є ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ) і ліпопротеїни високої щільності (ЛПВЩ). Досліджень взаємодії білків немає. Роль глобуліну зв'язує статеві гормони (SHBG) не визначена.

Обмін речовин

Метаболізм флавестранту не був повністю вивчений, але він пов’язаний із комбінацією деяких біологічних трансформацій, подібних до ендогенних стероїдів. Визначено, що метаболіти (включаючи 17-кетонові метаболіти, сульфон, 3-сульфат, 3- і 17-глюкуронід) є речовинами, які є менш активними або мають подібну активність щодо антиестрогенних ефектів. Дослідження з використанням препаратів печінки та рекомбінантних ферментів у людей показують, що CYP3A4 є єдиним ISOENZE P450, пов’язаним із процесом окислення Flvestrant, однак у Vivo метаболічні лінії, відмінні від P450, є більш домінуючими. Дані in vitro показують, що Flvestrant не інгібує ізофермент CYP450.

Усунення

Флевестрант виводиться переважно у формі метаболізму. Основне виділення з калом, при цьому менше 1% виводиться з сечею. Флевестрант має високий кліренс, 11 ± 1,7 мл/хв/кг, що свідчить про високу швидкість виведення через печінку. У часі продажу після внутрішньом’язової ін’єкції переважає швидкість всмоктування та оцінюється 50 днів.

Спеціальні предмети

Дані динамічного фармакокінетичного аналізу досліджень III фази показують, що немає різниці в динамічних особливостях Фулланта в усіх вікових групах (від 33 до 89 років), у важких (40-127 кг) або расах.

Ниркова недостатність

Помірна та помірна функція нирок не впливає на клінічну значущість фармакокінетики Flvestrant.

Печінкова недостатність

Було проведено клінічне випробування одноразової дози для оцінки фармакокінетичних властивостей флавестранту у пацієнтів із легким та середнім ступенем печінкової недостатності (ступені А та В за Чайлдом-П’ю). Внутрішньом'язове введення у високих дозах за короткий час. Площа під кривою (AUC) у пацієнтів з печінковою недостатністю збільшилася максимум в 2,5 рази в порівнянні зі здоровим любителем Нгуен. Очікується, що пацієнти, які застосовують Faslodex, добре переносяться підвищенням концентрації та тривалості дії препарату. Пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю (C-Pul) не оцінювалися.

Діти

Фармакокінетика FuluDrant

була оцінена під час клінічного випробування на 30 дівчатах, у яких раннє статеве дозрівання було пов’язане із синдромом МакК’юна Олбрайта. Дітям віком від 1 до 8 років внутрішньом’язово вводять повноцінний препарат у дозі 4 мг/кг/міс. Середнє множення (стандартне відхилення - SD) придонної концентрації в стабільному стані (cmin, ss) і площі під кривою (AUCSS) оцінюється як 4,2 (0,9) нг/мл і 3680 (1020) нг*год/мл. Хоча зібрані дані обмежені, нижня концентрація у стабільному стані Flvestrant у дітей сумісна з цією концентрацією у дорослих.

Перед прийомом Faslodex Astra ін'єкційне лікування прогресуючого раку молочної залози (2 пробірки по 5 мл)

Спосіб застосування

Лікарський засіб Faslodex використовується для ін’єкцій, які мають робити професійні медичні працівники.

Faslodex показаний у вигляді 2 безперервних ін’єкцій по 5 мл, повільної внутрішньом’язової ін’єкції (1-2 хвилини/час), 1 ін’єкції в кожну сідницю.

Детальніше про те, як користуватися, див. у посібниках.

Дозування

Дорослі (включаючи людей похилого віку)

Рекомендована доза становить 500 мг/раз/місяць, додаючи 500 мг після 2 тижнів лікування до початкової дози.

Спеціальні предмети

ниркова недостатність

Немає коригування дози для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня (кліренс креатиніну ≥ 30 мл/хв). Безпека та ефективність не оцінювалися у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну Печінкова недостатність

Корекція дози для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня не потрібна. Однак, оскільки концентрація та час експозиції Flvestrant може збільшитися, рекомендується обережно використовувати Faslodex для цих пацієнтів.

Діти

Безпека та ефективність Faslodex у дітей від народження до 18 років не визначені. Наявні дані представлені в розділі фармакологічних і фармакокінетичних характеристик, але не рекомендують дозу.

Що робить

при передозуванні? Дослідження на тваринах не підтвердили будь-яких інших ефектів, окрім прямого чи опосередкованого впливу на естроген-резистентну активність високих доз Flvestrant. Якщо виникає передозування, необхідно провести симптоматичне лікування та підтримати його.

Що робити, якщо забули прийняти дозу?

Побічні ефекти

This item includes information about all the adverse drug reactions of the drug are reported based on clinical trials, reports after circulation of drugs on the market or spontaneous reports. Adultery reactions are often recorded as a reaction at the injection site, weakness, nausea and increased liver enzymes (ALT, AST, ALP). The following frequency of adultery reaction frequency is calculated based on the Faslodex 500 mg treatment group, in the combination of the safety of the Confirm research (D6997C00002), Finder 1 (D6997C00004), Finder 2 (research D6997C00006) and Newest (Research D6997C00003), are comparison of studies Faslodex 500 mg with Faslodex 250 mg. The following frequency of the following is based on all the adverse reactions of the drug recorded and arrested by the researcher of the cause and effect. The following adultery reactions are classified by frequency and organ systems (Soc). Frequency is divided according to the following convention: Very common (> = 1/10), common (> = 1/100 = 1/1,000 -

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказано

Підвищена чутливість до активних інгредієнтів або будь-яких інших допоміжних речовин.

Вагітним і годуючим жінкам.

Тяжка печінкова недостатність.

Будьте обережні під час використання

Запобіжні заходи під час використання Faslodex у пацієнтів із легкою та помірною печінковою недостатністю.

Будьте обережні при застосуванні фаслодексу пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

У зв'язку з внутрішньом'язовим застосуванням, обережне застосування Faslodex для пацієнтів з атопічною кровотечею, тромбоцитопенією або лікуванням антикоагулянтами.

Тромбоз часто реєструється у жінок з раком молочної залози, а також реєструється в клінічних дослідженнях Faslodex. Це слід враховувати при призначенні Faslodex пацієнтам із групи ризику.

Немає даних довгострокових досліджень про вплив фуланта на кістки. Через механізм дії Флвестранту при застосуванні існує ризик розвитку остеопорозу.

Діти

Faslodex не рекомендується для дітей та підлітків, оскільки безпека та ефективність у цій групі пацієнтів не були визначені.

Вплив препарату на керування автотранспортом та роботу з механізмами

Фазлодекс не впливає або незначно впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Однак, оскільки при застосуванні Faslodex часто реєструється слабкість, пацієнти з побічними ефектами повинні бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.

Вживання наркотиків жінками під час вагітності та годування груддю

Ймовірність вагітності у жінок

Пацієнтки, які мають імовірність завагітніти, під час лікування повинні використовувати ефективну контрацепцію.

Вагітні жінки

Фазлодекс протипоказаний вагітним. У разі вагітності під час прийому Faslodex пацієнтки повинні бути попереджені про можливість небезпеки для плоду та загрозу викидня.

Жінки, які годують груддю

Необхідно припинити грудне вигодовування під час лікування фаслодексом. Флевестрант виділяється з молоком мишей на грудному вигодовуванні. Незрозуміло, чи буде Flvestrant виділятися в грудне молоко.

Застосування препарату під час грудного вигодовування протипоказано через ризик серйозних побічних ефектів, спричинених повною дією на немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні.

Відтворення

Вплив фаслодексу на фертильність людини не вивчався.

Лікарська взаємодія

Клінічне дослідження взаємодії з мідазоламом (субстратом CYP3A4) показує, що Flvestrant не пригнічує CYP3A4. Клінічні дослідження взаємодії з рифампіцином (індукція CYP3A4) і кетоконазолом (інгібітори CYP3A4) показують відсутність клінічних змін, пов’язаних із кліренсом флавестранту. Таким чином, немає необхідності коригувати дозу у пацієнтів, які застосовують Flvestrant одночасно з інгібіторами CYP3A4 або індукційними препаратами.

Кавалерія

Оскільки дослідження подібності не проводилося, цей препарат не змішують з іншими препаратами.

Зберігання

Зберігати при температурі 2 °С - 8 °С (у холодильнику). Зберігайте ін’єкційний насос, що містить наркотики, в оригінальній упаковці, щоб уникнути світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

count views

Популярні ключові слова