2月40日 MSN 高尿酸血症治療剤（水疱3個×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様フェブキソスタット

成分

成分情報	コンテンツ
フェブキソスタット	40mg

用途

適応症

2 月 40 日の医薬品は、次の場合に適応されます。

尿酸結晶が形成された場合の高尿酸血症の治療 (病歴、しこり (トフィの種) の存在、および/または痛風による 関節炎 を含む)。

薬理学的

フェブキソスタットはオキシダーゼ阻害剤であり、その治療効果は血清尿酸を低下させることによって達成されます。フェブキソスタットの濃度では、プリンとピリミジンの合成と代謝に関与する他の酵素は阻害されません。

尿酸およびキサンチン酸レベルに対する影響: 健康な人では、フェブキソスタットは 24 時間以内の平均血清尿酸レベルの用量依存性を低下させ、24 時間以内に平均血清キサンチンレベルを増加させます。さらに、毎日の尿尿酸の減少が見られます。同様に、毎日の尿中のキサンチンの排泄も増加します。 24 時間以内の血清尿酸の平均パーセンテージは、40 mg および 80 mg の用量で約 40% ～ 50% でした。

心臓の収縮に対する効果: 心臓の収縮に対するフェブキソスタットの影響は、正常な健康な人および痛風患者で報告されている QTC 範囲によって評価されます。フェブキソスタットは、安定した状態では 1 日あたり 300 mg までの用量では QTC に影響を及ぼしません。

動的薬物動態

健康な人では、フェブキソスタットの最大血漿濃度 (cmax) と AUC は、10 mg から 120 mg を単回および複数回投与した後、用量に比例して増加します。 24 時間ごとに使用される治療量は蓄積されません。フェブキソスタットの平均販売ライフサイクル (T1/2) は、変動タイプで約 5 ～ 8 時間です。

吸収: フェブキソスタットの吸収には、予測用量の少なくとも 49% を超えると放射性物質が付着します (尿から再吸収される総放射性活性に基づく)。フェブキソスタットの最大血漿濃度は、飲酒後 1 ～ 1.5 時間で到達します。 40 mg および 80 mg を 1 日 1 回摂取した後、cmax はそれぞれ約 1.6 ± 0.6 mcg/ml および 2.6 ± 1.7 mcg/ml に達します。フェブキソスタット錠の絶対的な生物学的利用能は報告されていません。

分布: フェブキソスタット (VSS/F) の平均変数分布積分は約 50 l (CV ~ 40%) です。フェブキソスタットと血漿タンパク質の結合は約 99.2% (主にアルブミン) であり、40 mg および 80 mg を使用したときに到達する濃度内では変化しません。

代謝: フェブキソスタットは、UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9、UGT2B7 を含むウリン二リン酸グルクロノシルトランスフェラーゼ (UGT) 酵素による結合と、酸化による酸化によって広く代謝されます。 CYP1A2、2C8、2C9 を含むシトクロム P450 (CYP) 酵素、および非非 P450 酵素。フェブキソスタットの代謝における各酵素同位体の役割は不明です。イソブチル鎖の酸化は薬用ヒドロキシ代謝産物の形成につながりますが、これらはすべてヒト血漿中でフェブキソスタットよりもはるかに低いレベルで発生します。

排出: フェブキソスタットは肝臓と腎臓の両方から排泄されます。 80 mg のフェブキソスタットを服用した後、フェブキソスタット定数 (3%)、グルクロニドアシル型 (30%)、酸化型およびその結合型 (13%)、その他の未知の代謝産物 (3%) の形で尿中に検出される用量の約 49% である 14C が検出されます。尿中への排泄に加え、用量の約 45% がフェブキソスタット (12%)、グルクロニドアシル型 (1%)、酸化代謝物とその結合型 (25%)、およびその他の未知の物質 (7%) の形で検出されます。

服用する前に 2月40日 MSN 高尿酸血症治療剤（水疱3個×10錠）

使用方法

食事に気をつけたり、制酸薬を使用したりせずに薬を服用できます。

用量

フェブキソスタットの推奨用量は、1 日あたり 40 mg または 80 mg です。

フェブキソスタット 80 mg は、40 mg を 2 週間投与した後で血中尿酸 (sua) レベルが 6 mg/dl 未満に満たない患者に使用することが推奨されます。

80 mg を 2～4 週間投与した後、血清尿酸指数が 6 mg/dl (357 μmol/l) を超える場合は、フェブキソスタット 120 mg を 1 日 1 回投与することを検討できます。

治療の目標は、血清尿酸を 6 mg/dl (357 μmol/l) 未満に下げて維持することです。この目標を達成するには、フェブキソスタット治療開始後 2 週間以内に Sua

急性痛風発作の予防: フェブキソスタットによる治療開始後、急性痛風発作の増加が定期的に報告されています。この増加は、組織の貯蔵物から尿酸が動員された結果である血清尿酸指数の変化によるものです。フェブキソスタットによる治療の開始時には、1種類の非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）またはコルヒチンで急性痛風発作を予防することが推奨されます。予防勧告には少なくとも 6 か月かかります。 Frbuxostatによる治療中に急性痛風発作が発生した場合は、使用を中止する必要があります。急性痛風発作は、各患者にとって適切な場合には同時に制御する必要があります。

特別な患者グループ:

腎障害のある患者: 軽度から中等度の腎不全の患者には投与の必要はありません。重度の腎障害（クレアチニンクリアランス

肝不全患者: 軽度の肝不全患者の推奨用量は 80mg です。平均的な肝不全患者で入手できる情報は限られています。重度の肝不全患者におけるフェブキソスタットの有効性と安全性は報告されていません。

高齢者: 投与の必要はありません。

小児および青少年: 小児および青少年には経験が浅いため、これらの患者に対するフェブキソスタットの使用は推奨されません。

臓器移植患者: 臓器移植患者の経験が浅いため、このような患者にフェブキソスタットを使用することは推奨されません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?臨床研究ではフェブキソスタットの過剰摂取は報告されていません。過剰摂取の場合、患者は症状を示し、サポートケアを必要とします。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?

記録されていません

副作用

Febuday 40 を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、ADR> 1/100

消化器系: 吐き気。

血液およびリンパ系疾患: 貧血、自然発生的な血小板出血、白血球減少症/白血球減少症、好中球減少症、すべての出血、脾臓肥大、血小板減少症。胸の鼓動、 魚介類の心拍 副鼻腔、頻脈。歯ぐき、血液、胃液、血便、口内炎、膵炎、胃潰瘍、嘔吐、下痢。肝臓、肝臓肥大。

免疫システム: 過敏症。機械的筋肉筋無力症、筋肉と筋肉の筋肉痛、筋肉痛。不安、うつ病、不眠症、イライラしやすくなる、性欲の低下、ストレス、パニック、性格の変化。皮膚の色素沈着、皮膚損傷、臭気異常、蕁麻疹。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

2 月 40 日は、次の場合には禁忌です。

薬剤の成分に対する過敏症。

使用時には注意してください。

急性痛風: フェブキソスタットによる治療開始時の急性痛風発作を防ぐには、抗炎症剤 (NSAID) またはコルヒチンによる予防治療を同時に行うことが推奨されます。

心血管病理: 報告されたランダム対照研究では、フェブキソスタットで治療された患者では心血管血栓症（心血管疾患による死亡、非致死性心筋梗塞および非致死性脳卒中）の割合が高い[0.74/100 P-Y (95% CI 0.36-17)] 0.16-1.53)]。フェブキソスタットとの因果関係は確立されていない。心筋梗塞（MI）と脳卒中の兆候と症状を監視します。

肝臓酵素の増加: 報告されたランダム対照研究では、トランスアミナーゼが正常レベル (UN) の上限の 3 倍を超えて増加することが報告されています (フェブキソスタットとアロプリノールで治療された患者では、それぞれ AST: 2%、2%、ALT: 3%、2%)。このトランスアミナーゼ増加の用量と使用の間の関係についての報告はありません。肝機能検査は、たとえば、フェブキソスタットによる治療開始後 2 か月後と 4 か月後、その後定期的に行うことが推奨されます。

甲状腺障害: フェブキソスタットによる長期治療を受けた患者で TSH 値の上昇 (> 5.5 IU/mL) が報告されています (5.0%)。甲状腺機能に変化がある患者にフェブキソスタットを使用する場合は注意してください。

子供: 18 歳未満の子供に対するフェブキソスタットの有効性と安全性は確立されていません。

続発性高尿酸血症: 続発性高尿酸血症患者 (臓器移植を含む) を対象とした研究は報告されていません。尿酸生成率が大幅に上昇している患者（悪性疾患およびその治療、レシュ・ナイハン症候群など）にフェブキソスタットを使用することは推奨されません。非常にまれなケースですが、尿中のキサンチンの濃度が増加し、尿路に沈着が生じることがあります。

機械の運転および操作能力

フェブキソスタットは機械の運転または操作能力に影響を与える可能性があります。

妊娠

妊婦に対するフェブキソスタットの完全な研究はありません。フェブキソスタットは、利益が胎児への潜在的なリスクよりも大きい場合を除き、妊娠中に使用すべきではありません。

授乳期間

薬剤が母乳中に排泄されるかどうかは不明です。フェブキソスタットは授乳中の女性には使用すべきではありません。

インタラクティブドラッグ

キサンチンオキシダーゼ (XO): フェブキソスタットは、オキシダーゼキサンチン阻害剤です。フェブキソスタットと XO によって代謝される薬物 (例: テオフィリン、メルカプトプリン、アザチオプリン) との薬物相互作用研究は報告されていません。 XO を阻害すると、これらの薬物の血漿濃度が上昇し、毒性が生じる可能性があります。フェブキソスタットは、アザチオプリン、メルカプトプリン、またはテオフィリンで治療されている患者には禁忌です。

細胞毒性化学療法: フェブキソスタットと細胞毒性化学療法との相互作用に関する研究は報告されていません。化学療法中のフェブキソスタットの安全性に関するデータはありません。

in vivo 相互作用研究: 健康な人を対象とした薬物相互作用研究に基づくと、フェブキソスタットはコルヒシン、インドメタシン、ヒドロクロロチアジド、ワルファリン、またはデシプラミンとの臨床相互作用はありません。したがって、フェブキソスタットはこれらの薬剤と同時に使用できます。

保管

30 °C 以下で保管してください。湿気や光を避けてください。

その他の薬

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