Το Feburic 80mg Astellas αντιμετωπίζει τη χρόνια υπερουριχαιμία (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 3 κυψέλες x 10 δισκία
Προδιαγραφές Febuxostat

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Febuxostat	80 mg

Χρήσεις

Ενδείξεις

Θεραπεία της χρόνιας υπερουριχαιμίας υπερουριχαιμίας σε καταστάσεις εναπόθεσης ουρικού άλατος (συμπεριλαμβανομένου ιστορικού ή επί του παρόντος ουρικού και/ή αρθρίτιδας στην ουρική αρθρίτιδα).

Το Feburic ενδείκνυται σε ενήλικες.

Φαρμακολογία

Ομάδα Φαρμακολογικής Θεραπείας: Παρασκευάσματα για θεραπεία ουρικής αρθρίτιδας, ανασταλτική παρασκευή της παραγωγής ουρικού οξέος.

Μηχανισμός δράσης:

Το ουρικό οξύ είναι το τελικό προϊόν του μεταβολισμού της ανθρώπινης πουρίνης και σχηματίζεται στο υποξανθινικό οξύ του ουρικού υποξανθινικού οξέος. Και τα δύο βήματα στην παραπάνω μετατόπιση καταλύονται από την οξειδάση της ξανθίνης (XO).

Η φεβουξοστάτη είναι ένα παράγωγο ηλικίας 2 ετών - η αρυλοθειαζόλη επιτυγχάνει το θεραπευτικό αποτέλεσμα που μειώνει τα επίπεδα ουρικού οξέος στον ορό αναστέλλοντας την επιλογή της οξειδάσης της ξανθίνης. Η φεβουξοστάτη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της οξειδάσης της ξανθίνης χωρίς πουρίνη (NP - Sixo) με τιμή αναστολέων in vitro αναστολέων κάτω από 1 nanomol.

Η φεβουξοστάτη έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει ισχυρά τόσο την οξείδωση όσο και την αναγωγική μορφή της οξειδάσης της ξανθίνης, σε συγκέντρωση θεραπείας, η φεβουξοστάτη δεν αναστέλλει άλλα ένζυμα που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της πουρίνης ή της πυριμιδίνης, π.χ. δεαμινάση γουανίνης, υποξανθινο γουανινο φωσφοριβοζυλοτρανσφεράση OR φωσφοριβοσυλοτρανσφεράση OTIN, ριβοτρανσφεράση, μονοφωσφορική αποκαρβοξυλάση ή νουκλεοσιδική φωσφορυλάση πουρίνης.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια:

Η επίδραση του Febuxostat έχει αποδειχθεί σε 3 βασικές μελέτες φάσης 3 (2 βασικές μελέτες APEX και Fact και πρόσθετες επιβεβαιώσεις που περιγράφονται παρακάτω) οι οποίες διεξήχθησαν σε 4101 ασθενείς με υπερουριχαιμία και ουρική αρθρίτιδα.

Σε κάθε βασική μελέτη φάσης 3, η Febuxostat έδειξε την ικανότητα να κυριαρχεί και να διατηρεί τα επίπεδα ουρικού οξέος ορού σε σύγκριση με όλα τα ουρικά επίπεδα. Τα κύρια κριτήρια αξιολόγησης για την αποτελεσματικότητα των μελετών APEX και FAT είναι η αναλογία ασθενών με 3 τιμές συγκέντρωσης ουρικού οξέος στον ορό του τελευταίου μήνα

Στην πρόσθετη έρευνα 3 φάσεων, με αποτέλεσμα μετά την πρώτη έκδοση της άδειας κυκλοφορίας για το Febuxostat, το κύριο κριτήριο αποτελεσματικής αξιολόγησης ήταν ότι η αναλογία ασθενών με συγκέντρωση ουρικού ορού

Έρευνα APEX:

Η έρευνα για την αποτελεσματικότητα του Febuxostat ελέγχεται με αλλοπουρινόλη και εικονικό φάρμακο (Allopurinol and Placebo - ControlLed Efficacy Study of Febuxostat - Apex) είναι μια μελέτη 28 εβδομάδων, φάση 3, τυχαία, διπλά τυφλή, πολυκεντρική. Χίλιοι εβδομήντα δύο (1.072) ασθενείς επιλέγονται τυχαία: εικονικό φάρμακο (n = 134), φεβουξοστάτη 80 mg, 1 φορά/ημέρα (n = 267), φεβουξοστάτη 120 mg, 1 φορά/ημέρα (n = 269), φεβουξοστάτη 240 mg, 1 φορά/ημέρα (n = 267) 1 φορά/ημέρα (N = 258) Αρχική κρεατινίνη ορού 1,5 mg/dl και

Η έρευνα APEX δείχνει ότι η στατιστικά σημαντική τόσο στη φεβουξοστάτη 80 mg, 1 φορά/ημέρα όσο και στη φεβουξοστάτη 120 mg, 1 φορά/ημέρα σε σύγκριση με τη συνήθη δόση της αλλοπουρινόλης (N = 258)/100 mg (N = 10) στη μείωση της συγκέντρωσης του ουρικού οξέος στον ορό (3 mol) Έρευνα δεδομένων:

Η έρευνα για τη δοκιμή φεβουξοστάτη ελέγχεται με αλλοπουρινόλη (Febuxostat Allopurinol Controlled Trial - Fact) είναι μια μελέτη 52 εβδομάδων, φάση 3, τυχαία, διπλά τυφλή, πολυκεντρική. Επτακόσιοι εξήντα (760) ασθενείς επιλέγονται τυχαία: Febuxostat 80 mg, 1 φορά/ημέρα (n = 256), Febuxostat 120 mg, 1 φορά/ημέρα (n = 251) ή αλλοπουρινόλη 300 mg, 1 φορά/ημέρα (n = 253).

Η έρευνα γεγονότων δείχνει ότι η στατιστική σημασία και των δύο ομάδων Febuxostat 80mg 1 φορά/ημέρα και Febuxostat 120mg, 1 φορά/ημέρα σε σύγκριση με την κοινή δόση αλλοπουρινόλης στη μείωση και διατήρηση των επιπέδων ουρικού οξέος Thanh/DL (357 mg/l).

Πίνακας: Η αναλογία ορού 3 uric mol/l) 3 τελευταία μηνιαία εξέταση.

Έρευνα Febuxostat 80 mg, 1 φορά/ημέρα

Febuxostat 120 mg, 1 φορά/ημέρα κορυφή (28 εβδομάδες) (n = 262) 65%* ’# (n = 269) 22% (n = 268) (n = 251) Αποτελέσματα συνεργασίας 51%* (n = 517) 63%*,# (n = 519) 22%(n = 519) κρεατινίνη ορού 2,0g και 1,0g και dt > 1,0g/d. ώρα/ημέρα (n = 509) συνδυάζονται για ανάλυση. * p

Η μείωση των επιπέδων ουρικού οξέος ορού Εικόνα 1: Αρνητική συγκέντρωση οξέος Σημείωση: 509 ασθενείς υποβάλλονται σε θεραπεία με αλλοπουρινόλη 300 mg, 1 φορά/ημέρα, 10 ασθενείς με επίπεδα κρεατινίνης ορού> 1,5 και Επιβεβαιώνει την έρευνα: Confirms research is a 26 -week, 3, random, control study to evaluate the safety and effectiveness of Febuxostat 40mg and 80mg compared to allopurinol 300mg or 200mg in patients with gout and hyperuricemia. 2269 patients were randomly selected: Febuxostat 40mg, 1 time/day (n = 757), Febuxostat 80mg, 1 time/day (n = 756), or allopurinol 300/200 mg, 1 time/day (n = 756). Τουλάχιστον το 65% των ασθενών με ήπια - μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (με κάθαρση κρεατινίνης 30 - 89 ml/λεπτό). Η προληπτική θεραπεία για εστίες ουρικής αρθρίτιδας είναι υποχρεωτική σε 26 εβδομάδες. Το ποσοστό των ασθενών με συγκέντρωση ουρικού ορού Τα κύρια κριτήρια αξιολόγησης για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια: Η έρευνα APEX αξιολόγησε την αποτελεσματικότητα 40 ασθενών με νεφρική δυσλειτουργία (για παράδειγμα, το αρχικό επίπεδο κρεατινίνης ορού > 1,5 mg/dl και 2,0 mg/DL). Για αντικείμενα νεφρικής ανεπάρκειας που επιλέγονται τυχαία στην ομάδα θεραπείας με αλλοπουρινόλη, η δόση περιορίζεται στα 100 mg, 1 φορά/ημέρα. Η φεβουξοστάτη έχει επιτύχει τα κύρια κριτήρια αξιολόγησης για την αποτελεσματικότητα στο 44% των ασθενών (80 mg, 1 φορά/ημέρα), στο 45% των ασθενών (120 mg, 1 φορά/ημέρα) και στο 60% των ασθενών (240 mg, 1 φορά/ημέρα) σε σύγκριση με 0% στην ομάδα που χρησιμοποίησε αλλοπουννόλη 100 mg κλινική διαφορά. της ποσοστιαίας μείωσης των επιπέδων ουρικού οξέος στον ορό σε υγιή αντικείμενα ανεξάρτητα από τη νεφρική λειτουργία (58% σε ομάδες φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας και 55% σε ομάδες σοβαρής νεφρικής δυσλειτουργίας). Η ανάλυση σε ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα και νεφρική ανεπάρκεια προσδιορίζεται με την πάροδο του χρόνου στην έρευνα Confirms και δείχνει ότι η φεβουξοστάτη είναι πιο αποτελεσματική στη μείωση των επιπέδων ουρικού ορού (Sua)> 10 mg/dl: Περίπου το 40% των ασθενών (έρευνα APEX και Facting) έχουν αρχικά επίπεδα ουρικού οξέος > 10 mg/dl. Σε αυτήν την υποομάδα, το Febuxostat έχει επιτύχει τα κύρια κριτήρια αξιολόγησης για την αποτελεσματικότητα (επίπεδο ουρικού οξέος ορού (sua) Στην έρευνα Confirms, το ποσοστό των ασθενών που επιτυγχάνουν τα κύρια κριτήρια για αποτελεσματική αξιολόγηση (συγκέντρωση ουρικού οξέος στον ορό (sua) 10 mg/dl που έλαβαν θεραπεία με Febuxostat 40 mg, 1 φορά/ημέρα 27% (60, 1, 24 Febustat) 49% (125/254) και με αλλοπουρινόλη 300 mg/200 mg, 1 φορά/ημέρα είναι 31% (72/230), που αντιστοιχεί. Κλινικά αποτελέσματα: Το ποσοστό των ασθενών που χρειάζεται να θεραπεύσουν εστίες ουρικής αρθρίτιδας Έρευνα APEX: Κατά τη διάρκεια της θεραπείας προφύλαξης 8 εβδομάδων, ένα μεγαλύτερο ποσοστό ατόμων στην ομάδα θεραπείας με Febuxostat 120 mg (36%) απαιτούν εστίες ουρικής αρθρίτιδας σε σύγκριση με το Febuxostat 80 mg (28%), την αλλοπουρινόλη 300 mg (23%) και το εικονικό φάρμακο (20%). Οι επιδημίες ουρικής αρθρίτιδας αυξάνονται μετά την πρόληψη και μειώνονται με την πάροδο του χρόνου. Το 46% έως 55% των ατόμων έχουν λάβει θεραπεία για εστίες ουρικής αρθρίτιδας από την εβδομάδα 8 έως την 28η εβδομάδα. Η ουρική αρθρίτιδα των τελευταίων 4 εβδομάδων της μελέτης (24 - 28 εβδομάδες) παρατηρήθηκε στο 15% του αντικειμένου (Febuxostat 80mg, 120mg), στο 14% των ατόμων (Allopurinol 300mg) και στο 20% των υποκειμένων. Fact research: Κατά τη διάρκεια της 8-εβδομάδας θεραπεία με Febuxostat, prostate Η ομάδα θεραπείας με 120 mg (36%) απαιτούσε εστίες ουρικής αρθρίτιδας σε σύγκριση με τη φεβουξοστάτη 80 mg (22%) και την αλλοπουρινόλη 300 mg (21%). Μετά από 8 εβδομάδες προφύλαξης, το ποσοστό των εστιών αυξήθηκε και μειώθηκε με την πάροδο του χρόνου (64% και 70% των ατόμων υποβλήθηκαν σε θεραπεία για εστίες ουρικής αρθρίτιδας από 8 έως 52 εβδομάδες). Τα κρούσματα ουρικής αρθρίτιδας τις τελευταίες 4 εβδομάδες της μελέτης (εβδομάδα 49 - 52) παρατηρήθηκαν στο 6 - 8% των ατόμων (Febuxostat 80mg, 120mg) και στο 11% των αντικειμένων (Allopunnol 300mg). Η αναλογία των αντικειμένων που πρέπει να αντιμετωπιστούν με την ουρική αρθρίτιδα (ΑΠ) με μειωμένη ουρική αρθρίτιδα ποσότητα σε ομάδες που πέτυχαν μέση συγκέντρωση ουρικού ορού μετά το αρχικό επίπεδο 6,0 mg/dl τις τελευταίες 32 εβδομάδες της περιόδου των τελευταίων 32 9 εβδομάδων θεραπείας (κατά 2 εβδομάδες 4 εβδομάδων θεραπείας). Στην έρευνα Confirms, το ποσοστό των ασθενών που χρειάζονται για τη θεραπεία εστιών ουρικής αρθρίτιδας (1 έως 6 μήνες) είναι 31% για το Febuxostat 80 mg και 25% για την Αλλοπουρινόλη. Δεν παρατηρείται η διαφορά στο ποσοστό των ασθενών που χρειάζεται να θεραπεύσουν εστίες ουρικής αρθρίτιδας μεταξύ της ομάδας που χρησιμοποιεί Febuxostat 80mg και της ομάδας που χρησιμοποιεί Febuxostat 40mg. Μελέτες επέκτασης ετικέτας: Έρευνα Excel (C02 - 021): Η έρευνα του Excel είναι μια 3ετής μελέτη επέκτασης για την ασφάλεια, φάση 3, ανοιχτή ετικέτα, πολύχρωμη, τυχαία, έλεγχος με αλλοπουρινόλη σε ασθενείς που έχουν ολοκληρώσει βασικές μελέτες 3 φάσεων (Apex ή Fact). Συνολικά 1086 ασθενείς συμπεριλήφθηκαν στη μελέτη: Febuxostat 80 mg, 1 φορά/ημέρα (n = 649), Febuxostat 120 mg, 1 φορά/ημέρα (n = 292) και αλλοπουρινόλη 300/100 mg, 1 φορά/ημέρα (n = 145). Περίπου το 69% των ασθενών δεν χρειάζεται να αλλάξουν θεραπεία για να επιτύχουν τελική σταθερή θεραπεία. Ασθενείς με 3 επίπεδα ουρικού οξέος ορού (διαδοχικά) τοποθεσία > 6 mg/dl αποσύρονται από τη μελέτη. Η συγκέντρωση Urat διατηρείται με την πάροδο του χρόνου (δηλαδή το 91% των ασθενών αρχικής θεραπείας με Febuxostat 80 mg και το 93% των ασθενών της αρχικής θεραπείας με Febuxostat 120 mg έχουν επίπεδο ουρικού οξέος στον ορό Τα δεδομένα 3 ετών δείχνουν μείωση του ποσοστού εστιών ουρικής αρθρίτιδας με λιγότερο από 4% των ασθενών που χρειάζονται θεραπεία εστιών (δηλαδή περισσότερο από 96% των ασθενών που δεν χρειάζονται θεραπεία για εστίες) στον 16ο - 24ο μήνα και στους 30 - 36 μήνες. 46% της τελικής θεραπείας Fexog1, 0 ημέρα, σταθερή θεραπεία ασθενών Το 38% των ασθενών έλαβαν την τελική σταθερή στάβλο με Febuxostat 120mg, 1 φορά/ημέρα υπάρχει πλήρης μείωση στα ξενοδοχεία πρωτογενούς ουρικού οξέος από την αρχή μέχρι την τελευταία επίσκεψη. Η έρευνα εστίασης (TMX - 01 - 005) είναι μια 5ετή μελέτη επέκτασης σε ασφάλεια, φάση 2, ανοιχτή ετικέτα, πολύχρωμη, για ασθενείς που έχουν συμπληρώσει 4 εβδομάδες χρησιμοποιώντας το Febuxostat με τη μέθοδο διπλά τυφλή στο TMX - 004. Το 62% των ασθενών δεν χρειάζεται να προσαρμόσουν τη δόση για να διατηρήσουν τα επίπεδα 38 % ουρικού οξέος στον ορό και να προσαρμόσουν τα επίπεδα ουρικού οξέος επιτύχετε μια τελική σταθερή δόση. Η αναλογία ασθενών με συγκέντρωση ουρικού ορού Σε κλινικές μελέτες φάσης 3, παρατηρήθηκαν ανωμαλίες ήπιας θεραπείας με δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας Fexobu (5. Αυτή η αναλογία είναι παρόμοια με την αναλογία που αναφέρεται όταν χρησιμοποιείται αλλοπουρινόλη (4,2%). Οι αυξημένες τιμές TSH (> 5,5 microiu/ml) έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς με μακροχρόνια θεραπεία με Febuxostat (5,5%) και σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αλλοπουρινόλη (5,8%) σε μακροχρόνιες μελέτες επέκτασης. Δυναμική φαρμακοκινητική σε υγιή αντικείμενα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (cmax) και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης πλάσματος με την πάροδο του χρόνου (AUC) του Febuxostat αυξάνεται ανάλογα με τη δόση μετά από εφάπαξ δόση και πολλαπλές δόσεις από 10 mg έως 120 mg. Για δόσεις από 120 mg έως 300 mg, παρατηρείται μεγαλύτερη αύξηση ανάλογα με τη δόση της AUC για το Febuxostat. Δεν υπάρχει σημαντική συσσώρευση όταν χρησιμοποιούνται 10 mg έως 240 mg κάθε 24 ώρες. Το Febuxostat έχει χρόνο πώλησης (T1/2) Η μέση τερματική φάση είναι περίπου 5 - 8 ώρες. Η φαρμακοκινητική/φαρμακοκινητική ανάλυση του πληθυσμού έχει διεξαχθεί σε 211 ασθενείς με υπερουριχαιμία και ουρική αρθρίτιδα, οι οποίοι έλαβαν θεραπεία με Febuxostat 40 - 240 mg, 1 φορά/ημέρα. Γενικά, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του Febuxostat εκτιμώνται από αυτές τις αναλύσεις σύμφωνα με τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους που επιτυγχάνονται από υγιή άτομα, υποδεικνύοντας ότι τα υγιή αντικείμενα αντιπροσωπεύουν τη φαρμακοκινητική/φαρμακοκινητική αξιολόγηση σε ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα. απορρόφηση: Η φεβουξοστάτη απορροφάται γρήγορα (TMAX 1,0 - 1,5 ώρες) και απορροφάται καλά (τουλάχιστον 84%). Μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης και πολλαπλών δόσεων των 80 mg και 120 mg, 1 φορά/ημέρα, το cmax είναι περίπου 2,8 - 3,2 g/ml για 80 mg, 1 φορά/ημέρα και 5,0 - 5,3 g/ml για 120 mg, 1 φορά/ημέρα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του τύπου δισκίου Febuxostat δεν έχει μελετηθεί. Μετά τη λήψη πολλαπλών δόσεων των 80 mg, 1 φορά/ημέρα ή μία εφάπαξ δόση των 12 mg με ένα γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά, 49% μείωση cmax για δόσεις 80 mg και 38% cmax για 120 mg, 18% AUC για 80 mg και 16% για AUC. Ωστόσο, δεν παρατηρείται ότι η κλινική αλλαγή είναι κλινικά σημαντική για μια ποσοστιαία μείωση των επιπέδων ουρικού οξέος στον ορό κατά τη διάρκεια της εξέτασης (πολλαπλές δόσεις των 80 mg). Επομένως, το Febuxostat μπορεί να χρησιμοποιηθεί χωρίς να σχετίζεται με τρόφιμα. Διανομή: Ο αναμενόμενος όγκος κατανομής στη σταθερή κατάσταση (VSS/F) του Febuxostat είναι περίπου 29 - 75 λίτρα μετά τη λήψη από του στόματος δόσεων 10 - 300 mg. Η συνοχή του Febuxostat με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 99,2% (κυρίως με λευκωματίνη) και δεν αλλάζει στο εύρος των συγκεντρώσεων που επιτυγχάνονται σε δόση 80 mg και 120 mg. Η συνοχή των ενεργών μεταβολιτών με τις πρωτεΐνες του πλάσματος από περίπου 82% έως 91%. Βιολογική αλλαγή: Η φεβουξοστάτη μεταβολίζεται έντονα λόγω του συζυγούς μέσω του συστήματος διφωσφορικής ουριδίνης γλυκουρονοσυλτρανσφεράσης (UDPGT) και της οξείδωσης μέσω του συστήματος Cytochrom P450 (CYP). Έχουν εντοπιστεί 4 υδροξυλικοί μεταβολίτες με φαρμακολογική δράση, εκ των οποίων 3 ουσίες βρίσκονται στο ανθρώπινο πλάσμα. Μελέτες in vitro με ανθρώπινο ηπατικό μικρόσωμο δείχνουν ότι οι παραπάνω οξειδωτικοί μεταβολίτες σχηματίζονται κυρίως από τα CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 ή CYP2C9 και το Febuxostat Glucuronid που σχηματίζεται κυρίως από τα UGT 1A1, 1A8 και 1A9. Εποχή: Η φεβουξοστάτη αποβάλλεται τόσο από το ήπαρ όσο και από τα νεφρά. Μετά τη λήψη μιας δόσης 80 mg Febuxostat με σήμανση 14C, περίπου το 49% της δόσης που βρίσκεται στα ούρα με τη μορφή Febuxostat δεν αλλάζει (3%), acglucuronide του δραστικού συστατικού (30%), τους γνωστούς οξειδωτικούς μεταβολίτες και τις ανώνυμες ουσίες του (13%) και άλλες άγνωστες ουσίες (3%). Εκτός από την απέκκριση των ούρων, περίπου το 45% της δόσης που βρίσκεται στα κόπρανα με τη μορφή φεβουξοστάτης δεν αλλάζει (12%), ακυλογλυκουρονίδης του δραστικού συστατικού (1%), γνωστών οξειδωτικών μεταβολιτών και ανώνυμων (25%) και άλλων άγνωστων ουσιών (7%). νεφρική ανεπάρκεια: Μετά τη λήψη πολλαπλών δόσεων Febuxostat 80 mg σε ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η CMAX της Febuxostat δεν αλλάζει σε σύγκριση με αυτούς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Η μέση συνολική AUC της φεβουξοστάτης αυξάνεται περίπου 1,8 φορές από 7,5 g - ώρα/ml στην ομάδα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία σε 13,2 g - ώρα/ml στην ομάδα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Η CMAX των μεταβολιτών αυξάνεται 2 φορές και η AUC των μεταβολιτών αυξάνεται 4 φορές. Ωστόσο, δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ανεπάρκεια. Ηπατική ανεπάρκεια: Μετά τη λήψη πολλαπλών δόσεων Febuxostat 80 mg σε ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (Child - PUGH τύπου A) ή μέτρια (Child - PUGH type B), η CMAX και η AUC της Febuxostat και των μεταβολιτών της δεν αλλάζουν σε σύγκριση με αυτούς με αντικείμενα φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας. Δεν έχει διεξαχθεί έρευνα σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child - Pugh τύπου C). Ηλικία: Δεν υπάρχει σημαντική αλλαγή στην AUC της φεβουξοστάτης ή των μεταβολιτών της μετά από πολλές δόσεις φεβουξοστάτης σε ηλικιωμένα άτομα σε σύγκριση με υγιή νεαρά άτομα. Σεξ: Μετά τη λήψη πολλαπλών από του στόματος δόσεων φεβουξοστάτη, η CMAX είναι 24% υψηλότερη από ό,τι στις γυναίκες και η AUC είναι 12% υψηλότερη από ό,τι στις γυναίκες. Ωστόσο, τα CMAX και AUC προσαρμόζονται με το ίδιο βάρος μεταξύ του φύλου. Δεν χρειάζεται να προσαρμόσετε τη δόση με βάση το φύλο.

Πριν τη λήψη Το Feburic 80mg Astellas αντιμετωπίζει τη χρόνια υπερουριχαιμία (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Πώς να χρησιμοποιήσετε

Το φάρμακο Feburic 80 mg λαμβάνεται από το στόμα.

Πρέπει να πίνεται από το στόμα και μπορεί να λαμβάνεται με ή όχι με φαγητό.

Δοσολογία

Η συνιστώμενη από του στόματος δόση Feburic είναι 80 mg, 1 φορά/ημέρα δεν σχετίζεται με την τροφή. Εάν η συγκέντρωση ουρικού οξέος στον ορό > 6mg/dl (357mol/l) μετά από 2-4 εβδομάδες, μπορεί να ληφθεί υπόψη για 120mg, 1 φορά/ημέρα.

Το Feburic λειτουργεί αρκετά γρήγορα ώστε να επιτρέπει τη δοκιμή του ουρικού οξέος ορού μετά από 2 εβδομάδες. Ο στόχος της θεραπείας είναι η μείωση και η διατήρηση των επιπέδων ουρικού οξέος στον ορό κάτω από 6mg/dl (357 mol/l).

Συστάσεις για προληπτική θεραπεία για ουρική αρθρίτιδα για τουλάχιστον 6 μήνες.

Ηλικιωμένοι

Περιττή προσαρμογή της δόσης στους ηλικιωμένους.

νεφρική ανεπάρκεια

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν αξιολογηθεί πλήρως σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης

Αβέβαιη προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ανεπάρκεια.

Ηπατική ανεπάρκεια

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Feburic δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child Pugh τύπου C).

η συνιστώμενη δόση σε ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια είναι 80 mg.

Οι υπάρχουσες πληροφορίες είναι περιορισμένες σε ασθενείς με μέση ηπατική ανεπάρκεια.

Ομάδα παιδιών ασθενών

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Feburic σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχουν προσδιοριστεί. Δεν υπάρχουν δεδομένα.

Τι κάνει το

σε περίπτωση υπερδοσολογίας;

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε τη δόση; Ωστόσο, εάν πλησιάζετε στην επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και πάρτε την επόμενη δόση τη στιγμή που έχετε προγραμματίσει. Μην πίνετε δύο φορές όπως έχει συνταγογραφηθεί.

Παρενέργειες

Περίληψη ασφάλειας

Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες σε κλινικές δοκιμές (4072 άτομα λαμβάνουν θεραπεία με τουλάχιστον 10 mg έως 300 mg) και στην εμπειρία μετά την πώληση είναι εστίες ουρικής αρθρίτιδας, ανωμαλίες της ηπατικής λειτουργίας, διάρροια, ναυτία, πονοκέφαλος, εξάνθημα και οίδημα.

Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ως επί το πλείστον ήπιες ή μέτριες. Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας είναι σπάνιες για το Febuxostat, ορισμένες αντιδράσεις που σχετίζονται με συστηματικά συμπτώματα έχουν εμφανιστεί στην εμπειρία μετά την πώληση.

Λίστα παρενεργειών

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (1/100 έως

Σε κάθε ομάδα συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται με τη σειρά της σοβαρότητας.

Πίνακας: Βοηθητικές αντιδράσεις σε εκτεταμένη, μακροπρόθεσμη, 3 συνδυαστική και μετά την πώληση εμπειρία

Διαταραχές του αίματος και τα λεμφικά συστήματα σπάνια: μείωση όλων των αιμοπεταλίων, των αιμοπεταλίων. Giap στο αίμα

Όχι συχνές: διαβήτης, λιπίδια αίματος υπεργυανγκ, μειωμένη όρεξη, αύξηση βάρους.

Σπάνιες: απώλεια βάρους, αύξηση της όρεξης, ανορεξία;

Σπάνιες: ανησυχία;

Λιγότερα: ζάλη, παραισθησία, ημιπληγία, υπνηλία, αλλαγή γεύσης, μείωση της αίσθησης, μείωση της όσφρησης.

Οφθαλμικές διαταραχές σπάνιες: θολή όραση. (ΗΚΓ); Χημεία Συχνές: διάρροια **, ναυτία; Όχι συχνές: κοιλιακό άλγος, διάταση της κοιλιάς, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση - οισοφάγος, έμετος, ξηροστομία, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, αφόδευση πολλές φορές, μετεωρισμός, δυσφορία στο πεπτικό σύστημα.

Σπάνιες: Παγκρεατίτιδα, στοματικά έλκη,

Όχι συχνές: πέτρες στη χολή.

Σπάνιες: ηπατίτιδα, ίκτερος*, ηπατική βλάβη*;

Δερματικές διαταραχές και υποδόριος ιστός Συχνές: Απαγόρευση (συμπεριλαμβανομένων των τύπων σανίδων που αναφέρονται με χαμηλότερες συχνότητες, βλέπε παρακάτω). Όχι συχνές: δερματίτιδα, κνίδωση, κνησμός, αποχρωματισμός του δέρματος, δερματικές βλάβες, αιμορραγικές κηλίδες, εξάνθημα, εξάνθημα, εξογκώματα, εξογκώματα.

Σπάνιες: Δηλητηριασμένη επιδερμίδα*, Στίβενς - Τζόνσον*, αγγειοοίδημα*, Φαρμακευτική αντίδραση με όξινα λευκά αιμοσφαίρια και συστηματικά συμπτώματα (σύνδρομο ντυσίματος)*, συστηματικό εξάνθημα (σοβαρό)*, ερύθημα, λέπια, εξάνθημα ακμής, εξάνθημα με φουσκάλες, φλύκταινες, κνησμός στο δέρμα, ερυθρόδερμα πρότυπο*, ακαμψία, μυοσκελετική δυσκαμψία;

Σπάνιες: διάμεση νεφρική σωληναριακή φλεγμονή*, ούρηση;

Αναπαραγωγικές διαταραχές και μαστικοί αδένες λιγότερο συχνές: στυτική δυσλειτουργία;

Λιγότερο: κόπωση, πόνος στο στήθος, άβολα στο στήθος;

Σπάνιες: Δίψα;

Έλεγχος

Όχι συχνές: αυξημένη αμυλάση αίματος, μειώνει τον αριθμό των αιμοπεταλίων, μειώνει τον αριθμό των λευκών αιμοσφαιρίων, μειώνει τον αριθμό των λεμφοκυττάρων, αυξάνει την κρεατινίνη του αίματος, αυξάνει την κρεατινίνη του αίματος, μειώνει εκτάρια αφυδρογονάσης στο αίμα, υπερκαλιαιμία.

Σπάνιες: αυξημένη γλυκόζη αίματος, χρόνος θρομβοπλαστίνης για παρατεταμένη ενεργοποίηση, μείωση του αριθμού των ερυθρών αιμοσφαιρίων, αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης στο αίμα.

** Η διάρροια δεν προκαλείται από λοίμωξη κατά τη διάρκεια της θεραπείας και του ελέγχου της μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας σε μελέτες φάσης -3 πιο συχνές σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα κολχικίνη.

*** Δείτε τις φαρμακολογικές ιδιότητες του ποσοστού επιδημιών ουρικής αρθρίτιδας σε μελέτες τυχαίας τυχαίας φάσης.

Περιγράψτε τις επιλεκτικές παρενέργειες

Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας σπάνιες με το Febuxostat, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens - Johnson, της δηλητηριασμένης επιδερμικής νέκρωσης και της αναφυλακτικής/σοκαριστικής αντίδρασης, εμφανίστηκαν στην εμπειρία μετά την πώληση.

Το σύνδρομο Stevens - Johnson και η δηλητηριασμένη επιδερμική νέκρωση χαρακτηρίζονται από προοδευτικά δερματικά εξανθήματα που συνοδεύονται από μπάλες νερού ή βλάβη του βλεννογόνου και ερεθισμό των ματιών. μείωση των αιμοπεταλίων και όξινων λευκοκυττάρων και σχετίζονται με ένα ή περισσότερα όργανα (το συκώτι και οι νεφροί περιλαμβάνουν τη φλεγμονή του διάμεσου νεφρού).

Οι εστίες ουρικής αρθρίτιδας συχνά παρατηρούνται αμέσως μετά την έναρξη της θεραπείας και τους πρώτους μήνες. Μετά από αυτό, η συχνότητα των εστιών ουρικής αρθρίτιδας έγκαιρα εξαρτάται από το χρόνο. Συνιστώμενη προφυλακτική θεραπεία των εστιών ουρικής αρθρίτιδας.

Ενημερώστε τον γιατρό για ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση του φαρμάκου.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

Αντενδείκνυται

Το φάρμακο Feburic αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Να είστε προσεκτικοί όταν παίρνετε το φάρμακο

Διαβάστε προσεκτικά τις οδηγίες πριν από τη χρήση. Εάν χρειάζεστε περισσότερες πληροφορίες, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο από γιατρό.

καρδιαγγειακές διαταραχές

Μην προτείνετε τη θεραπεία με Febuxostat σε ασθενείς με ισχαιμία ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

Παρατηρήθηκε μεγαλύτερο ποσοστό όσον αφορά τον αριθμό των καρδιαγγειακών συμβαμάτων σύμφωνα με το APTC που αναφέρθηκε από τον ερευνητή (τα κριτήρια που καθορίστηκαν από την ομάδα αιμοπεταλιακών δοκιμών κατά των αιμοπεταλίων (APTC) συμπεριλαμβανομένου του καρδιαγγειακού θανάτου, του μη θανατηφόρου εμφράγματος του μυοκαρδίου, του μη θανατηφόρου εγκεφαλικού επεισοδίου) μεταξύ του συνολικού αριθμού των ομάδων φεβουξοστατικής σε σύγκριση με την ομάδα φεβουξοστατικής και 3APurin Allacting. Μεταβλητές/Γεγονός Άνθρωπος/έτος (PYS) σε σύγκριση με 0,3 συμβάντα/100 ασθενείς/έτος), αλλά δεν παρατηρήθηκαν στην έρευνα του Confirms.

Το ποσοστό καρδιαγγειακών συμβαμάτων από το APTC σε συνδυασμένες μελέτες φάσης 3 που αναφέρθηκαν από ερευνητές (μελέτες APEX, Fact and Confirms) είναι 0,7 συμβάντα/100 ασθενείς/έτος σε σύγκριση με 0,6 συμβάντα/100 ασθενείς/έτος.

Σε μακροχρόνιες μελέτες επέκτασης, η αναλογία συμβάντων APTC που αναφέρθηκαν από τον ερευνητή είναι 1,2 συμβάντα/100 ασθενείς/έτος για το Febuxostat και 0,6 συμβάντα/100 ασθενείς/έτος για την αλλοπουρινόλη.

Δεν υπάρχει στατιστική διαφορά και δεν υπάρχει αιτιολογική σχέση με το Febuxostat. Οι παράγοντες κινδύνου για αυτούς τους ασθενείς είναι το ιατρικό ιστορικό αθηροσκλήρωσης και/ή έμφραγμα του μυοκαρδίου ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

αλλεργίες/υπερευαισθησία στα φάρμακα

Σπάνιες αναφορές για σοβαρές αντιδράσεις αλλεργίας/υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens - Johnson, της δηλητηριασμένης επιδερμικής νεκρωτικής και της οξείας αναφυλακτικής αντίδρασης/οξείας σοκ, έχουν συλλεχθεί στην εμπειρία μετά την πώληση.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτές οι αντιδράσεις εμφανίζονται τον πρώτο μήνα της θεραπείας με Febuxostat. Μερικοί αλλά όχι όλοι αυτοί οι ασθενείς έχουν αναφέρει νεφρική ανεπάρκεια και/ή υπερευαισθησία στην αλλοπουρινόλη.

Η σοβαρή αντίδραση υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της αντίδρασης λευχαιμίας που αγαπά το οξύ και των συστηματικών συμπτωμάτων (σύνδρομο ντυσίματος) σχετίζονται με πυρετό, αιματολογία, νεφρό ή ήπαρ σε ορισμένες περιπτώσεις.

Το

πρέπει να ειδοποιεί τον ασθενή για σημεία και συμπτώματα και πρέπει να παρακολουθεί στενά τα συμπτώματα των αντιδράσεων αλλεργίας/υπερευαισθησίας. Η φεβουξοστάτη πρέπει να διακόπτεται αμέσως εάν εμφανιστούν αντιδράσεις αλλεργίας/υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens - Johnson, επειδή η πρώιμη διακοπή του φαρμάκου σχετίζεται με καλύτερη πρόγνωση.

Εάν ο ασθενής εμφανίσει αλλεργία/υπερευαισθησία, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens - Johnson και της οξείας αναφυλαξίας και της αναφυλαξίας, ο ασθενής δεν πρέπει να κάνει χρήση του Febur σε καμία στιγμή.

Οξεία ουρική αρθρίτιδα (εστία ουρικής αρθρίτιδας)

Μην ξεκινήσετε τη θεραπεία με Febuxostat έως ότου η οξεία ουρική αρθρίτιδα έχει μειωθεί εντελώς.

Οι εστίες ουρικής αρθρίτιδας μπορεί να εμφανιστούν κατά την έναρξη της θεραπείας λόγω αλλαγών στα επίπεδα ουρικού οξέος στον ορό που οδηγούν σε κινητοποίηση ουρικού άλατος από την εναπόθεση στους ιστούς. Στην αρχή της θεραπείας με Febuxostat, συνιστάται η προληπτική θεραπεία για μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) ή Κολχικίνη για τουλάχιστον 6 μήνες.

Εάν εμφανιστεί εστία ουρικής αρθρίτιδας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Febuxostat, μην σταματήσετε το φάρμακο. Θα πρέπει να χειρίζεται το ξέσπασμα της ουρικής αρθρίτιδας ταυτόχρονα κατάλληλο για κάθε ασθενή. Η συνεχής θεραπεία με Febuxostat μειώνει τη συχνότητα και την ένταση των εστιών ουρικής αρθρίτιδας.

Κοιτάσματα Ξανθίνης

Σε ασθενείς με αυξανόμενο ρυθμό σχηματισμού ουρικού (για παράδειγμα, κακοήθης νόσος και θεραπεία, σύνδρομο Lesch - NYHAN), σε σπάνιες περιπτώσεις, η απόλυτη συγκέντρωση ξανθίνης στα ούρα μπορεί να αυξηθεί αρκετά ώστε να επιτρέψει την εναπόθεση στο ουροποιητικό σύστημα. Λόγω έλλειψης εμπειρίας με το Febuxostat, δεν συνιστάται η χρήση του Febuxostat σε αυτήν την ομάδα ασθενών.

μερκαπτοπουρίνη/αζαθειοπρίνη

Δεν συνιστάται η χρήση του Feburic σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με μερκαπτοπουρίνη/αζαθειοπρίνη. Σε περίπτωση αυτού του συντονισμού, είναι αδύνατη η στενή παρακολούθηση των ασθενών. Συνιστάται μείωση της δόσης μερκαπτοπουρίνης ή αζαθειοπρίνης για την αποφυγή πιθανών αιματολογικών επιδράσεων.

Ασθενείς με μεταμοσχεύσεις οργάνων

Λόγω έλλειψης εμπειρίας σε ασθενείς με μεταμόσχευση οργάνων, δεν συνιστάται η χρήση του Feburic σε αυτούς τους ασθενείς.

Θεοφυλλίνη

Η ταυτόχρονη χρήση Febuxostat 80mg και εφάπαξ δόσεων των 400mg για υγιή αντικείμενα δεν δείχνει καμία φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση. Το Febuxostat 80mg μπορεί να χρησιμοποιηθεί για ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με θεοφυλλίνη χωρίς τον κίνδυνο αύξησης της συγκέντρωσης της θεοφυλλίνης στον ορό.

Δεν υπάρχουν ερευνητικά δεδομένα για το Febuxostat 120mg.

Διαταραχές του ήπατος

Σε κλινικές μελέτες συνδυασμού 3 φάσεων, παρατηρήθηκαν ανωμαλίες των ήπιων δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Febuxostat (5%). Συνιστώμενη δοκιμή ηπατικής λειτουργίας πριν από την έναρξη της θεραπείας με Febuxostat και περιοδικά αργότερα με βάση την κλινική αξιολόγηση.

διαταραχές του θυρεοειδούς

Παρατηρήθηκε αύξηση στις τιμές ορμονών που διεγείρουν τον θυρεοειδή TSH (> 5,5iu/ml) σε ασθενείς με μακροχρόνια θεραπεία με Febuxostat (5,5%) σε μακροχρόνιες ανοικτές μελέτες επέκτασης. Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Febuxostat σε ασθενείς με αλλαγές στη λειτουργία του θυρεοειδούς.

λακτόζη

Τα δισκία Feburic περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια γενετικά προβλήματα ανοχής σε γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή γλυκόζη - γαλακτόζη δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

υπνηλία, ζάλη, μη φυσιολογική και θολή όραση έχουν αναφερθεί με τη χρήση του Febuxostat. Οι ασθενείς πρέπει να είναι προσεκτικοί πριν οδηγήσουν, χειριστούν μηχανήματα ή συμμετέχουν σε επικίνδυνες δραστηριότητες μέχρι να βεβαιωθούν ότι το Feburic δεν επηρεάζει αρνητικά την απόδοση.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

εγκυμοσύνη

Δεδομένα για πολύ περιορισμένο αριθμό εγκύων γυναικών που χρησιμοποιούν Febuxostat δεν έδειξαν ανεπιθύμητες ενέργειες της Febuxostat για την εγκυμοσύνη ή την υγεία της εγκυμοσύνης/βρέφους. Μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν άμεσα ή έμμεσα επιβλαβείς επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, την ανάπτυξη του εμβρύου ή τον τοκετό.

Δεν είναι ξεκάθαροι οι κίνδυνοι που μπορεί να προκύψουν για τον άνθρωπο. Το Febuxostat δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Περίοδος θηλασμού

Δεν είναι σαφές εάν η φεβουξοστάτη θα απεκκριθεί στο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει την απέκκριση αυτού του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα και μειώνουν την ανάπτυξη ενός ζώου. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για το θηλασμό.

Μη χρησιμοποιείτε το Febuxostat κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αναπαραγωγή

Σε ζώα, αναπαραγωγικές μελέτες έως και 48 mg/kg/ημέρα δείχνουν ότι δεν υπάρχει καμία ανεπιθύμητη ενέργεια ανάλογα με τη δόση για τη γονιμότητα. Η επίδραση του Febuxostat είναι άγνωστη στην ανθρώπινη γονιμότητα.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

μερκαπτοπουρίνη/αζαθειοπρίνη

Με βάση τον μηχανισμό δράσης του Febuxostat στην αναστολή της οξειδάσης της ξανθίνης (XO), δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση του. Η αναστολή της οξειδάσης ξανθίνης από το Febuxostat μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα, οδηγώντας σε τοξικότητα.

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες σχετικά με την αλληλεπίδραση φαρμάκων μεταξύ της φεβουξοστάτης και των φαρμάκων που μεταβολίζονται από την οξειδάση της ξανθίνης.

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μεταξύ φεβουξοστάτη και χημειοθεραπείας. Δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια του Febuxostat στην κυτταροτοξική θεραπεία.

Ροσιγλιταζόνη και υπόστρωμα CYP2C8

Η φεβουξοστάτη θεωρείται ως ασθενής αναστολέας in vitro. Σε ένα υγιές άτομο, χρησιμοποιήθηκαν ταυτόχρονα 120 mg Febuxostat QD με μία εφάπαξ δόση 4 mg ροσιγλιταζόνης χωρίς καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της ροσιγλιταζόνης και των μεταβολιτών N - Desmethyl Rosiglitazone, γεγονός που υποδηλώνει ότι η Febuxostat δεν είναι ο ενζυμικός αναστολέας της χρήσης C85OYP. Η φεβουξοστάτη με υποστρώματα ροσιγλιταζόνης και CYP2C8 πιστεύεται ότι δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης για αυτά τα σκευάσματα.

Θεοφυλλίνη

Μια μελέτη αλληλεπιδράσεων φαρμάκων που πραγματοποιήθηκε σε υγιή άτομα που χρησιμοποιούν Febuxostat για να αξιολογηθεί εάν οι αναστολείς Xo μπορούν να προκαλέσουν αύξηση της ανχοφυλλίνης κατά την κυκλοφορία ή όχι όπως άλλοι βυθισμένοι αναστολείς που έχουν αναφερθεί προηγουμένως.

Τα αποτελέσματα της έρευνας δείχνουν ότι η ταυτόχρονη χρήση Febuxostat 80 mg QD μαζί με εφάπαξ δόση doophyllin 400 mg δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική ή την ασφάλεια της θεοφυλλίνης.

Επομένως, δεν δίνεται ιδιαίτερη προσοχή όταν χρησιμοποιείτε το Febuxostat 80 mg και τη Θεοφυλλίνη ταυτόχρονα. Δεν υπάρχουν δεδομένα για το Febuxostat 120 mg.

Ναπροξένη και άλλοι αναστολείς γλυκουρονιδίων

Ο μεταβολισμός της Febuxostat εξαρτάται από το ένζυμο Uridine Glucuronosyl Transferase (UGT). Οι αναστολείς γλυκουρονιδίων, όπως τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) και η προβενεσίδη, θεωρητικά μπορούν να επηρεάσουν την απέκκριση της φεβουξοστάτης.

Σε υγιή άτομα, η ταυτόχρονη χρήση Febuxostat και Naproxen 250 mg, 2 φορές/ημέρα σχετίζεται με αύξηση της επαφής με το Febuxostat (μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (cmax) 28%, περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης πλάσματος με την πάροδο του χρόνου (AUC) 41% και 26% χρόνος πώλησης.

Σε κλινικές μελέτες, η χρήση του Naproxen ή των αναστολέων NSAID/COX - 2 δεν σχετίζεται με οποιαδήποτε αύξηση της κλινικής σημασίας. Το Febuxostat μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα με το Naproxen χωρίς προσαρμογή της δόσης του Febuxostat ή του Naproxen.

Φάρμακα που προκαλούνται από γλυκουρονίδια

Ισχυρά φάρμακα που μπορούν να οδηγήσουν σε αυξημένο μεταβολισμό και μειωμένη αποτελεσματικότητα του Febuxostat. Επομένως, συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης του ουρικού οξέος στον ορό 1-2 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας με φάρμακο ισχυρής επαγωγής για τη γλυκουρονίδη. Αντίθετα, η διακοπή της θεραπείας με ένα επαγόμενο φάρμακο μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη συγκέντρωση φεβουξοστάτης στο πλάσμα.

Κολχικίνη/ινδομεθακίνη/υδροχλωροθειαζίδη/βαρφαρίνη

Η φεβουξοστάτη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα με κολχικίνη ή ινδομεθακίνη χωρίς προσαρμογή της δόσης της φεβουξοστάτης ή του δραστικού συστατικού.

Περιττή προσαρμογή της δόσης της φεβουξοστάτης όταν χρησιμοποιείται με υδροχλωροθειαζίδη.

Περιττή προσαρμογή της δόσης της βαρφαρίνης όταν χρησιμοποιείται με Febuxostat. Η χρήση της φεβουξοστάτης (80 mg ή 120 mg, 1 φορά/ημέρα) με βαρφαρίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της βαρφαρίνης σε υγιή αντικείμενα. Ο διεθνής δείκτης τυποποίησης (INR) και η δραστηριότητα του παράγοντα VII δεν επηρεάζονται από την ταυτόχρονη χρήση με το Febuxostat.

Μηχανική δεσιπραμίνη/CYP2D6

Η φεβουξοστάτη έχει δείξει έναν ασθενή αναστολέα του CYP2D6 in vitro. Σε μια μελέτη σε υγιή άτομα, η φεβουξοστάτη 120 mg, 1 φορά/ημέρα (QD) οδήγησε σε μέση αύξηση κατά 22% της AUC της Δεσιπραμίνης - ενός υποστρώματος του CYP2D6 που δείχνει την ασθενή ανασταλτική δράση της φεβουξοστάτης στο ένζυμο CYP2D6 In Vivo.

Ως εκ τούτου, η χρήση άλλων υποστρωμάτων φεβουξοστάτης, με τη χρήση άλλων υποστρωμάτων της φεβουξοστάτης, Το CYP2D6 δεν αναμένεται να χρειαστεί προσαρμογές της δόσης σε αυτές τις ενώσεις.

αντιόξινα

Λαμβάνετε το ίδιο ρόφημα με αντιόξινα που περιέχουν υδροξείδιο του μαγνησίου και υδροξείδιο του αργιλίου έχει αποδειχθεί ότι επιβραδύνει την απορρόφηση της φεβουξοστάτης (περίπου 1 ώρα) και μειώνει τη CMAX κατά 32%, αλλά μην τηρείτε την έννοια της AUC. Επομένως, το Febuxostat μπορεί να χρησιμοποιηθεί χωρίς να σχετίζεται με τη χρήση αντιόξινων.

Αποθήκευση

Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη από 30 ° C, μακριά από παιδιά. Μην χρησιμοποιείτε καθυστερημένα φάρμακα που αναγράφονται στη συσκευασία.

Ημερομηνία λήξης: 36 μήνες από την ημερομηνία παρασκευής.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.