Feburic 80mg Astellas nambani hiperurisemia kronis (3 blister x 10 tablet)

Bentuk sediaan Kothak 3 blister x 10 tablet
Spesifikasi Febuxostat

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Febuxostat	80 mg

Migunakake

Indikasi

Perawatan hiperurisemia kronis hiperurisemia ing kondisi deposisi urat (kalebu riwayat utawa saiki urat lan/utawa atritis ing asam urat).

Feburic dituduhake ing wong diwasa.

Farmakologi

Kelompok Terapi Farmakologi: Persiapan kanggo perawatan asam urat, nyandhet persiapan produksi asam urat.

Mekanisme tumindak:

Asam urat minangka produk pungkasan metabolisme purin manungsa lan dibentuk ing asam hypoxanthin asam hypoxanthin. Loro-lorone langkah ing shift ndhuwur dikatalisis dening xanthin oxidase (XO).

Febuxostat minangka turunan umur 2 taun - Arylthiazol entuk efek terapeutik sing nyuda tingkat asam urat serum kanthi nyandhet pilihan Xanthin oxidase. Febuxostat minangka inhibitor selektif Xanthin Oxidase tanpa purin (NP - Sixo) kanthi nilai inhibitor in vitro inhibitor kurang saka 1 nanomol.

Febuxostat wis ditampilake banget nyandhet oksidasi lan ngurangi bentuk xanthin oksidase, ing konsentrasi perawatan, Febuxostat ora nyandhet enzim liyane sing melu metabolisme purin utawa pirimidin, yaiku guanin deaminase, hypoxanthin guanin phosphoribosyltransferase, orotate Fosforibosil DINtransferase utawa dephosphate. fosforilase.

Efisiensi klinis lan safety:

Efek Febuxostat wis ditampilake ing 3 studi fase 3 kunci (2 kunci APEX lan Fact lan studi Konfirmasi tambahan sing diterangake ing ngisor iki) sing wis ditindakake ing 4101 pasien sing nandhang hiperurisemia lan asam urat.

Ing saben studi fase 3 kunci, Febuxostat wis nuduhake kemampuan kanggo dominasi lan njaga tingkat asam urat serum dibandhingake karo allopurinol. Kriteria evaluasi utama kanggo efektifitas studi APEX lan FAT yaiku proporsi pasien kanthi 3 nilai konsentrasi asam urat serum sasi pungkasan

Ing riset confils 3-phase tambahan, kanthi asil sawise lisensi sirkulasi kanggo Febuxostat pisanan ditanggepi, kritéria utama evaluasi efektif yaiku proporsi pasien kanthi konsentrasi urat serum

Riset APEX:

Riset babagan efektifitas Febuxostat dikontrol nganggo allopurinol lan plasebo (Allopurinol lan Placebo - ControlLed Efficacy Study of Febuxostat - Apex) yaiku studi 28 minggu, fase 3, acak, buta ganda, multi-pusat. Sewu pitung puluh loro (1.072) pasien dipilih kanthi acak: plasebo (n = 134), Febuxostat 80mg, 1 wektu / dina (n = 267), Febuxostat 120mg, 1 wektu / dina (n = 269), Febuxostat 240mg, 1 wektu / dina (N - 0,Nol) 1 wektu / dina (N - 134 mg / dina) = 258) Kreatinin serum awal 1,5 mg/dl lan

Panaliten APEX nuduhake yen signifikan sacara statistik ing febuxostat 80mg, 1 wektu / dina lan Febuxostat 120mg, 1 wektu / dina dibandhingake karo dosis biasa Allopurinol (N = 258) / 100mg (N = 10) ing ngurangi konsentrasi serum asam urat (Sua) L (3 ct ing ngisor 6mg / DL).

Riset tes Febuxostat dikontrol nganggo Allopurinol (Febuxostat Allopurinol Controlled Trial - Fact) yaiku sinau 52 minggu, fase 3, acak, buta ganda, multi-pusat. Pitung atus sawidak (760) pasien dipilih kanthi acak: Febuxostat 80mg, 1 wektu / dina (n = 256), Febuxostat 120mg, 1 wektu / dina (n = 251) utawa Allopurinol 300 mg, 1 wektu / dina (n = 253).

Riset fakta nuduhake yen signifikansi statistik saka loro klompok Febuxostat 80mg 1 wektu / dina lan Febuxostat 120mg, 1 wektu / dina dibandhingake karo dosis umum Allopurinol ing pengurangan lan pangopènan tingkat asam urat Thanh / DL (357 mol / l). ujian saben wulan pungkasan.

Riset Febuxostat 80mg, 1 wektu/dina

Febuxostat 120 mg, 1 wektu/dina puncak (28 minggu) (n = 262) 65%* ’# (n = 269) 22% (n = 268) (n = 251) Hasil kolaboratif 51%* (n = 517) 63%*,# (n = 519) 22%(n = 519) Serum kreatinin> 1,5 mg/0l, utawa 1,5 mg/d dina. (n = 509) digabungake kanggo analisis. * p

Penurunan tingkat asam urat serum Gambar 1: Konsentrasi asam negatif Cathetan: 509 pasien diobati karo Allopurinol 300mg, 1 wektu / dina, 10 pasien karo tingkat kreatinin serum> 1,5 lan Konfirmasi riset: Ngonfirmasi riset yaiku studi kontrol acak 26 minggu, 3, kanggo ngevaluasi safety lan efektifitas Febuxostat 40mg lan 80mg dibandhingake karo allopurinol 300mg utawa 200mg ing pasien asam urat lan hiperurisemia. 2269 pasien dipilih kanthi acak: Febuxostat 40mg, 1 wektu / dina (n = 757), Febuxostat 80mg, 1 wektu / dina (n = 756), utawa allopurinol 300/200 mg, 1 wektu / dina (n = 756). Paling ora 65% pasien kanthi gagal ginjal entheng - medium (kanthi reresik bun 30 - 89ml / menit). Pangobatan pencegahan kanggo wabah asam urat diwajibake sajrone 26 minggu. Proporsi pasien kanthi konsentrasi urat serum Kriteria evaluasi utama kanggo pasien gagal ginjal: Riset APEX wis ngevaluasi efektifitas saka 40 pasien kanthi gangguan ginjel (contone, tingkat kreatinin serum awal> 1.5mg/dl lan 2.0mg/DL). Kanggo obyek gagal ginjel sing dipilih kanthi acak ing klompok perawatan karo Allopurinol, dosis diwatesi nganti 100mg, 1 wektu / dina. Febuxostat wis entuk kritéria evaluasi utama kanggo efektifitas ing 44% pasien (80mg, 1 wektu / dina), 45% pasien (120mg, 1 wektu / dina) lan 60% pasien (240mg, 1 wektu / dina) dibandhingake karo 0% ing grup nggunakake allopunnol 100mg, lan ora ana prabédan saka klompok plasebo 1 wektu / dina. nyuda tingkat asam urat serum ing obyek sehat tanpa preduli saka fungsi ginjel (58% ing klompok fungsi ginjel normal lan 55% ing klompok disfungsi ginjel abot). Analisis ing pasien karo asam urat lan gagal ginjel ditemtokake liwat wektu ing riset Confirms lan nuduhake yen Febuxostat luwih efektif kanggo nyuda tingkat urat serum Evaluasi tingkat asam urin utama (1 serum urin) mg/dl: Kira-kira 40% pasien (penelitian APEX lan Facting) duwe tingkat asam urat awal> 10 mg/dl. Ing subgrup iki Febuxostat wis entuk kritéria evaluasi utama kanggo efektif (tingkat asam urat serum (sua) Ing riset Confirms, proporsi pasien sing entuk kritéria utama kanggo evaluasi efektif (konsentrasi asam urat serum (sua) 10mg / dl sing diobati karo Febuxostat 40mg, 1 wektu / dina 27% (86/249 mg) 49% (125/254) lan karo Allopurinol 300mg/200mg, 1 wektu/dina 31% (72/230), cocog. Asil klinis: Proporsi pasien sing kudu nambani wabah asam urat Riset APEX: Sajrone perawatan profilaksis 8 minggu, persentase luwih gedhe saka subyek ing grup perawatan Febuxostat 120mg (36%) mbutuhake wabah asam urat dibandhingake karo Febuxostat 80mg (28%), Allopurinol 300mg (23%) lan plasebo (20%). Wabah asam urat mundhak sawise nyegah lan ngurangi wektu. 46% nganti 55% subjek wis diobati kanggo wabah asam urat wiwit minggu 8 nganti 28 minggu. Asam urat saka 4 minggu pungkasan sinau (24 - 28 minggu) diamati ing 15% obyek (Febuxostat 80mg, 120mg), 14% subyek (Allopurinol 300mg) lan 20% saka subyek. Riset fakta: Sajrone 8 -minggu perawatan profilaksis 1% luwih gedhe saka profilaksis Febuxostats, 2 minggu. (36%) klompok perawatan mbutuhake wabah asam urat dibandhingake karo Febuxostat 80mg (22%) lan allopurinol 300mg (21%). Sawise 8 minggu profilaksis, tingkat wabah mundhak lan mudhun saka wektu (64% lan 70% subjek diobati kanggo wabah asam urat saka 8 - 52 minggu). Wabah asam urat ing 4 minggu pungkasan sinau (minggu 49 - 52) diamati ing 6 - 8% subyek (Febuxostat 80mg, 120mg) lan 11% obyek (Allopunnol 300mg). konsentrasi urat serum rata-rata sawise tingkat awal 6.0mg/dl ing 32 minggu pungkasan periode 32 minggu pungkasan periode perawatan (Minggu 49 - 52). Ing riset Confirms, proporsi pasien sing kudu nambani wabah asam urat (1 nganti 6 sasi) yaiku 31% kanggo Febuxostat 80mg lan 25% kanggo Allopurinol. Ora mirsani bedane proporsi pasien sing kudu ngobati wabah asam urat ing antarane klompok sing nggunakake Febuxostat 80mg lan klompok sing nggunakake Febuxostat 40mg. Studi ekspansi label: Riset Excel (C02 - 021): Riset Excel minangka studi ekspansi 3 taun babagan safety, fase 3, label terbuka, warna-warni, acak, kontrol karo allopurinol ing pasien sing wis ngrampungake studi 3 fase kunci (Apex utawa Fact). Jumlah pasien 1086 kalebu ing panaliten: Febuxostat 80mg, 1 wektu / dina (n = 649), Febuxostat 120mg, 1 wektu / dina (n = 292) lan Allopurinol 300/100mg, 1 wektu / dina (n = 145). Udakara 69% pasien ora perlu ngganti perawatan kanggo entuk perawatan stabil pungkasan. Pasien kanthi 3 tingkat asam urat serum (berturut-turut) situs> 6mg/dl ditarik saka panaliten. Konsentrasi Urat tetep suwe (yaiku 91% pasien perawatan awal karo Febuxostat 80mg lan 93% pasien perawatan awal karo Febuxostat 120mg duwe tingkat asam urat serum Data 3 taun nuduhake penurunan tingkat wabah asam urat kanthi kurang saka 4% pasien sing kudu ngobati wabah (yaiku luwih saka 96% pasien sing ora butuh perawatan kanggo wabah) ing wulan kaping 16 - 24 lan 30 - 36 wulan. 46% saka wektu perawatan stabil pungkasan / 8 mg / 8 mg / dina pasien kanthi stat 8. ngobati stabil stabil pungkasan karo Febuxostat 120mg, 1 wektu / dina ana pangurangan lengkap ing hotel urat utama saka wiwitan nganti kunjungan pungkasan. Riset fokus (TMX - 01 - 005) yaiku studi ekspansi 5 taun babagan safety, fase 2, label terbuka, warna-warni, kanggo pasien sing wis rampung 4 minggu nggunakake Febuxostat kanthi metode buta ganda ing TMX - 004. 62% pasien ora perlu nyetel dosis kanggo njaga tingkat asam urat serum sing dibutuhake kanggo tingkat asam urat serum Proporsi pasien kanthi konsentrasi urat serum Ing studi klinis fase 3, diamati kelainan tes fungsi ati entheng ing pasien sing diobati karo Febuxostat (5.0%). Rasio iki padha karo tingkat sing dilapurake nalika nggunakake allopurinol (4,2%). Nilai TSH sing tambah (> 5.5microiu/ml) wis diamati ing pasien kanthi perawatan jangka panjang Febuxostat (5.5%) lan pasien sing diobati karo allopurinol (5.8%) ing studi ekspansi jangka panjang. Farmakokinetik dinamis ing obyek sehat, konsentrasi maksimum ing plasma (cmax) lan area ing kurva konsentrasi plasma liwat wektu (AUC) saka Febuxostat mundhak proporsional kanggo dosis sawise dosis siji lan kaping dosis saka 10mg kanggo 120mg. Kanggo dosis saka 120mg nganti 300mg, diamati kenaikan sing luwih proporsional karo dosis AUC kanggo Febuxostat. Ora ana akumulasi sing signifikan nalika nggunakake 10mg nganti 240mg saben 24 jam. Febuxostat duwe wektu sale (T1/2) Fase terminal rata-rata udakara 5 - 8 jam. Analisis farmakokinetik / farmakokinetik populasi wis ditindakake ing 211 pasien kanthi hiperurisemia lan asam urat, diobati karo Febuxostat 40 - 240mg, 1 wektu / dina. Umumé, paramèter farmakokinetik Febuxostat dikira-kira kanthi analisis iki sesuai karo paramèter farmakokinetik sing diraih saka subyek sing sehat sing nuduhake yen obyek sing sehat nggambarake penilaian farmakokinetik/farmakokinetik ing pasien asam urat. panyerepan: Febuxostat diserep kanthi cepet (TMAX 1.0 - 1.5 jam) lan diserep kanthi apik (paling ora 84%). Sawise njupuk dosis siji lan pirang-pirang dosis 80mg lan 120mg, 1 wektu / dina, cmax kira-kira 2.8 - 3.2g / ml kanggo 80mg, 1 wektu / dina lan 5.0 - 5.3g / ml kanggo 120mg, 1 wektu / dina. Bioavailabilitas mutlak formula tablet Febuxostat durung diteliti. Sawise njupuk kaping pirang-pirang dosis 80mg, 1 wektu / dina utawa siji-dosis 12mg kanthi dhaharan dhuwur lemak, nyuda cmax 49% kanggo 80mg lan 38% dosis cmax kanggo 120mg, 18% saka AUC kanggo 80mg lan 16% kanggo AUC kanggo dosis 120mg. Nanging, ora diamati manawa owah-owahan klinis signifikan sacara klinis kanggo nyuda persentase tingkat asam urat serum sajrone tes (dosis kaping pirang-pirang 80mg). Dadi Febuxostat bisa digunakake ora ana hubungane karo panganan. Distribusi: Volume distribusi sing dikarepake ing negara stabil (VSS/F) Febuxostat kira-kira 29 - 75 liter sawise njupuk dosis oral 10 - 300mg. Kohesi Febuxostat karo protein plasma kira-kira 99,2% (utamane karo albumin) lan ora owah ing kisaran konsentrasi sing diraih kanthi dosis 80mg lan 120mg. Kohesi metabolit aktif karo protein plasma saka udakara 82% nganti 91%. Owah-owahan Biologis: Febuxostat dimetabolisme kanthi kuat amarga konjugat liwat sistem uridin diphosphate glucuronosyltransferase (UDPGT) lan oksidasi liwat sistem Cytochrom P450 (CYP). 4 Metabolit hidroksil kanthi aktivitas farmakologis wis diidentifikasi, sing 3 zat ditemokake ing plasma manungsa. Panliten in vitro karo mikrosom ati manungsa nuduhake yen metabolit oksidan ing ndhuwur dibentuk utamane dening CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 utawa CYP2C9 lan Febuxostat Glucuronid sing dibentuk utamane dening UGT 1A1, 1A8 lan 1A9. Era: Febuxostat diilangi liwat ati lan ginjel. Sawise njupuk dosis 80mg Febuxostat kanthi tandha 14C, kira-kira 49% saka dosis sing ditemokake ing urine ing wangun Febuxostat ora owah (3%), acglucuronide saka bahan aktif (30%), metabolit oksidan sing dikenal lan zat sing ora dijenengi (13%) lan zat sing ora dingerteni (3%). Saliyane ekskresi urin, kira-kira 45% saka dosis sing ditemokake ing feces ing wangun febuxostat ora owah (12%), asil glukuronid saka bahan aktif (1%), metabolit oksidan sing dikenal lan ora dijenengi (25%) lan zat liyane sing ora dingerteni (7%). Gagal ginjel: Sawise njupuk kaping pirang-pirang dosis Febuxostat 80mg ing pasien kanthi gangguan ginjel entheng, medium utawa abot, CMAX Febuxostat ora owah dibandhingake karo fungsi ginjel normal. Total AUC rata-rata Febuxostat mundhak kira-kira 1,8 kali saka 7,5 g - jam / ml ing klompok kanthi fungsi ginjel normal dadi 13,2g - jam / ml ing klompok disfungsi ginjel sing abot. CMAX metabolit mundhak 2 kali lan AUC metabolit mundhak 4 kali. Nanging, ora perlu nyetel dosis ing pasien kanthi gagal ginjal entheng utawa medium. Gagal ati: Sawise njupuk kaping pirang-pirang dosis Febuxostat 80mg ing pasien kanthi gagal ati entheng (Bocah - PUGH tipe A) utawa medium (Bocah - PUGH tipe B), CMAX lan AUC saka Febuxostat lan metabolite ora diganti dibandhingake karo obyek fungsi ati normal. Ora ana riset sing ditindakake ing pasien kanthi gagal ati sing abot (Bocah - Pugh tipe C). Umur: Ora ana owah-owahan sing signifikan ing AUC saka Febuxostat utawa metabolit sawise akeh dosis Febuxostat ing subyek tuwa dibandhingake karo wong enom sing sehat. Jinis: Sawise njupuk kaping pirang-pirang dosis oral febuxostat, CMAX 24% luwih dhuwur tinimbang wanita lan AUC 12% luwih dhuwur tinimbang wanita. Nanging, CMAX lan AUC disetel bobot sing padha antarane jender. Ora perlu nyetel dosis adhedhasar jenis kelamin.

Sadurunge njupuk Feburic 80mg Astellas nambani hiperurisemia kronis (3 blister x 10 tablet)

Cara nggunakake

Obat Feburic 80mg dijupuk kanthi lisan.

Sampeyan kudu ngombe feburic lisan lan bisa dijupuk karo utawa ora karo pangan.

Dosis

Dosis oral Feburic sing disaranake yaiku 80mg, 1 wektu / dina ora ana hubungane karo panganan. Yen konsentrasi asam urat serum> 6mg/dl (357mol/l) sawise 2-4 minggu, bisa dianggep 120mg, 1 wektu/dina.

Feburic tumindak cukup cepet kanggo ngidini tes asam urat serum sawise 2 minggu. Tujuan perawatan yaiku nyuda lan njaga tingkat asam urat serum ing ngisor 6mg/dl (357 mol/l).

Rekomendasi kanggo perawatan nyegah asam urat paling sethithik 6 sasi.

Sepuh

Pangaturan dosis sing ora perlu ing wong tuwa.

gagal ginjal

Efisiensi lan safety durung dievaluasi kanthi lengkap ing pasien kanthi gangguan ginjel sing abot (resik bun

Panyesuaian dosis sing ora ditemtokake ing pasien kanthi gagal ginjel entheng utawa medium.

Gagal ati

Efisiensi lan safety saka Feburic durung diteliti ing pasien kanthi gagal ati sing abot (Child Pugh tipe C).

dosis sing disaranake kanggo pasien gagal ati entheng yaiku 80mg.

Informasi sing wis ana diwatesi ing pasien kanthi gagal ati rata-rata.

Klompok pasien bocah

Keamanan lan efektifitas Feburic ing bocah-bocah ing umur 18 taun durung ditemtokake. Ora ana data.

Apa sing ditindakake

nalika overdosis?

Apa sing kudu ditindakake yen sampeyan lali dosis kasebut? Nanging, yen cedhak karo dosis sabanjure, skip dosis sing dilalekake lan njupuk dosis sabanjure ing wektu sing direncanakake. Aja ngombe kaping pindho kaya sing diwenehake.

Efek sisih

Ringkesan safety

Efek samping sing paling umum dilapurake ing uji klinis (4072 subyek diobati paling ora 10mg nganti 300mg) lan ing pengalaman sawise dodolan yaiku wabah asam urat, kelainan fungsi ati, diare, mual, sirah, ruam lan edema.

Efek samping iki biasane entheng utawa medium. Reaksi hipersensitivitas serius jarang kanggo Febuxostat, sawetara reaksi sing ana hubungane karo gejala sistemik wis kedadeyan ing pengalaman sawise adol.

Dhaptar efek samping

Efek samping sing umum (1/100 nganti

Ing saben klompok frekuensi, efek samping dituduhake miturut urutan keruwetan.

Tabel: Reaksi tambahan ing pengalaman ditambahi, long-term, 3 gabungan lan sawise-sales

Kelainan getih lan sistem limfatik langka: ngurangi kabeh trombosit getih, trombosit; Giap ing getih

Ora umum: diabetes, lipid getih hypergyang, napsu suda, tambah bobot;

Langka: Mundhut bobot, nambah napsu, anoreksia;

Langka: gelisah;

Kurang: pusing, paresthesia, hemiplegia, ngantuk, owah rasa, nyuda rasa, nyuda mambu;

Kelainan mripat langka: penglihatan kabur; (EKG); Kimia Umum: diare **, mual; Jarang: nyeri weteng, distensi abdomen, penyakit refluks gastroesophageal - esofagus, muntah, tutuk garing, gangguan pencernaan, konstipasi, defekasi kaping pirang-pirang, kembung, rasa ora nyaman ing saluran pencernaan;

Langka: Pankreatitis, borok ing tutuk;

Ora umum: watu empedu;

Langka: hepatitis, jaundice*, karusakan ati*;

Kelainan kulit lan jaringan subkutan Umum: Larangan (kalebu jinis papan sing dilapurake kanthi frekuensi sing luwih murah, deleng ing ngisor iki); Jarang: dermatitis, urtikaria, gatel, warna kulit, karusakan kulit, bintik hemorrhagic, ruam, ruam, gumpalan, gumpalan;

Langka: Epidermis beracun*, Stevens - Johnson*, angioedema*, Reaksi obat kanthi sel darah putih asam lan gejala sistemik (sindrom Busana)*, ruam sistemik (serius)*, eritema, sisik, ruam kukul, ruam lepuh, pustula, kulit gatel, ruam abang kulit, ruam campak, Rare: RareD, ruam campak, RareD; kaku muskuloskeletal;

Jarang: radang tubulus ginjal interstitial*, kencing;

Kelainan reproduksi lan kelenjar susu kurang umum: disfungsi ereksi;

Kurang: lemes, nyeri dada, dada ora nyaman;

Langka: ngelak;

Pengujian

Jarang: tambah amilase getih, nyuda jumlah trombosit, nyuda jumlah sel getih putih, nyuda jumlah limfosit, nambah kreatinin getih, nambah kreatinin getih, nyuda hektar Dehidrogenase ing getih, hiperkalemia;

Langka: tambah glukosa getih, wektu tromboplastin kanggo aktivasi sing luwih dawa, nyuda jumlah sel getih abang, nambah alkali fosfatase ing getih;

** Diare ora disebabake infeksi sajrone perawatan lan tes fungsi ati sing ora normal ing studi fase -3 sing luwih umum ing pasien sing diobati bebarengan karo colchicin.

*** Deleng sipat farmakologi saka tingkat wabah asam urat ing studi fase acak.

Nerangake efek samping sing dipilih

Reaksi hipersensitivitas serius langka karo Febuxostat, kalebu sindrom Stevens - Johnson, nekrosis epidermis keracunan lan reaksi anafilaksis/ngagetake, kedadeyan ing pengalaman sawise dodolan.

Sindrom Stevens - Johnson lan nekrosis epidermal beracun ditondoi dening ruam kulit sing progresif sing teka karo bal banyu utawa karusakan mukosa lan iritasi mata.

Reaksi hipersensitivitas kanggo Febuxostat bisa digandhengake karo gejala-gejala ing ngisor iki: Reaksi kulit ditondoi dening ruam sing kontaminasi, ruam awak utawa kulit, saliyane karusakan kulit, lesi hematologis, demam, lan demam. gegandhengan karo siji utawa luwih organ (ati lan ginjel kalebu inflamasi interstitial ginjel).

Wabah asam urat asring katon sanalika sawise wiwitan perawatan lan ing sasi kapisan. Sawise iku, frekuensi wabah asam urat ing wektu gumantung ing wektu. Rekomendasi perawatan prophylactic saka wabah asam urat.

Kabar dhokter babagan efek sing ora dikarepake nalika nggunakake obat kasebut.

Pènget

Sadurunge nggunakake obat sampeyan kudu maca instruksi kasebut kanthi teliti lan deleng informasi ing ngisor iki.

Kontraindikasi

Obat feburik dikontraindikasi ing kasus ing ngisor iki:

Hipersensitivitas kanggo bahan apa wae obat kasebut.

Ati-ati nalika njupuk obat

Waca instruksi kasebut kanthi teliti sadurunge digunakake. Yen sampeyan butuh informasi luwih lengkap, takon dhokter sampeyan.

Obat iki mung digunakake dening dokter.

kelainan jantung

Aja nyaranake perawatan Febuxostat ing pasien iskemia utawa gagal jantung kongestif.

Diamati persentase sing luwih gedhe babagan jumlah acara kardiovaskular miturut APTC sing dilapurake dening peneliti (kriteria sing ditemtokake dening klompok tes trombosit anti-platelet (APTC) kalebu pati kardiovaskular, infark miokard non-fatal, stroke non-fatal) ing antarane jumlah total grup febuxostat dibandhingake karo klompok Allopurinol ing APEX lan Variabel Humanables / 1 (Facting / 1). 0,3 acara / 100 pasien / taun), nanging ora diamati ing riset Confirms.

Tingkat kejadian kardiovaskular dening APTC ing studi gabungan fase 3 sing dilapurake dening peneliti (penelitian APEX, Fact and Confirms) yaiku 0,7 acara / 100 pasien / taun dibandhingake karo 0,6 acara / 100 pasien / taun.

Ing studi ekspansi jangka panjang, proporsi acara APTC sing dilapurake dening peneliti yaiku 1,2 acara / 100 pasien / taun kanggo Febuxostat lan 0,6 acara / 100 pasien / taun kanggo allopurinol.

Ora ana prabédan statistik lan ora ana hubungan sebab akibat karo Febuxostat. Faktor risiko kanggo pasien kasebut yaiku riwayat medis aterosklerosis lan/utawa infark miokard utawa gagal jantung kongestif.

alergi/hipersensitivitas kanggo obat

Laporan langka babagan reaksi alergi/hipersensitivitas sing abot, kalebu sindrom Stevens - Johnson, nekrotik epidermal beracun lan reaksi kejut anafilaksis/akut akut, wis diklumpukake ing pengalaman sawise-sales.

Umume kasus, reaksi kasebut kedadeyan ing wulan pisanan perawatan Febuxostat. Sawetara nanging ora kabeh pasien kasebut wis nglaporake gagal ginjal lan/utawa hipersensitifitas marang allopurinol.

Reaksi hipersensitivitas sing abot, kalebu reaksi leukemia sing seneng asam lan gejala sistemik (sindrom Busana) digandhengake karo demam, hematologi, ginjel utawa ati ing sawetara kasus.

kudu menehi kabar marang pasien babagan pratandha lan gejala lan kudu ngawasi kanthi rapet gejala reaksi alergi/hipersensitivitas. Febuxostat kudu langsung mandheg yen reaksi alergi / hipersensitivitas kedadeyan, kalebu sindrom Stevens - Johnson, amarga mandheg awal obat kasebut digandhengake karo prognosis sing luwih apik.

Yen pasien katon alergi/hipersensitivitas, kalebu sindrom Stevens - Johnson lan anafilaksis akut lan anafilaksis/kejutan, ora kudu miwiti nggunakake Feburic ing pasien iki sawayah-wayah.

Asam urat akut (wabah asam urat)

Aja miwiti perawatan karo Febuxostat nganti asam urat akut wis suda.

Wabah asam urat bisa kedadeyan nalika wiwitan perawatan amarga owah-owahan tingkat asam urat serum sing nyebabake mobilisasi urat saka deposisi ing jaringan. Ing wiwitan perawatan Febuxostat, disaranake perawatan pencegahan kanggo obat anti-inflamasi nonsteroid (NSAID) utawa Colchicin paling sethithik 6 sasi.

Yen wabah asam urat dumadi sajrone perawatan Febuxostat, aja mandhegake obat kasebut. Kudu nangani wabah asam urat bebarengan cocok kanggo saben pasien. Pangobatan terus-terusan nganggo Febuxostat nyuda frekuensi lan intensitas wabah asam urat.

Simpenan xanthin

Ing pasien kanthi tingkat pembentukan urat sing mundhak (contone, penyakit lan perawatan ganas, sindrom Lesch - NYHAN), ing kasus sing jarang, konsentrasi xanthin mutlak ing urin bisa nambah cukup kanggo ngidini deposisi ing saluran kemih. Amarga ora ana pengalaman karo Febuxostat, ora dianjurake kanggo nggunakake Febuxostat ing grup pasien iki.

mercaptopurin/azathioprin

Ora dianjurake kanggo nggunakake Feburic ing pasien sing diobati bebarengan karo mercaptopurin / azathioprin. Ing kasus koordinasi iki, ora bisa ngawasi pasien kanthi rapet. Disaranake nyuda dosis mercaptopurin utawa azathioprin kanggo ngindhari efek hematologis.

Pasien transplantasi organ

Amarga ora ana pengalaman ing pasien transplantasi organ, ora dianjurake kanggo nggunakake Feburic ing pasien kasebut.

Teofilin

Panggunaan simultan Febuxostat 80mg lan dosis tunggal 400mg kanggo obyek sehat ora nuduhake interaksi farmakokinetik. Febuxostat 80mg bisa digunakake kanggo pasien sing diobati bebarengan karo theophyllin tanpa risiko nambah konsentrasi serum theophyllin.

Ora ana data riset kanggo Febuxostat 120mg.

Gangguan ati

Ing kombinasi studi klinis 3-fase, kelainan tes fungsi ati entheng diamati ing pasien sing diobati karo Febuxostat (5%). Tes fungsi ati sing disaranake sadurunge miwiti perawatan karo Febuxostat lan kanthi periodik mengko adhedhasar evaluasi klinis.

kelainan tiroid

Diamati paningkatan nilai hormon sing ngrangsang tiroid TSH (> 5.5iu / ml) ing pasien kanthi perawatan jangka panjang Febuxostat (5.5%) ing studi ekspansi label terbuka jangka panjang. Ati-ati nalika nggunakake Febuxostat ing pasien kanthi owah-owahan fungsi tiroid.

laktosa

Tablet feburik ngandhut laktosa. Pasien sing duwe masalah genetik langka ing toleransi Galaktosa, kekurangan Lapp Lactase utawa Glukosa - Galaktosa ora kudu nggunakake obat iki.

Kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

ngantuk, pusing, penglihatan sing ora normal lan kabur wis dilaporake kanthi nggunakake Febuxostat. Pasien kudu ati-ati sadurunge nyopir, ngoperasikake mesin utawa melu kegiatan sing mbebayani nganti dheweke yakin yen Feburic ora mengaruhi kinerja.

Sajrone meteng lan laktasi

meteng

Data babagan jumlah wanita ngandhut sing nggunakake Febuxostat sing winates banget ora nuduhake efek negatif saka Febuxostat kanggo meteng utawa kesehatan meteng/bayi. Pasinaon kewan ora nuduhake efek mbebayani langsung utawa ora langsung marang meteng, perkembangan embrio/janin utawa babaran.

Ora jelas risiko sing bisa kedadeyan kanggo manungsa. Febuxostat ora kena digunakake nalika meteng.

Periode nyusoni

Ora jelas apa Febuxostat bakal diekskresi ing ASI. Pasinaon kewan nuduhake ekskresi bahan aktif iki ing susu ibu lan nyuda wutah kewan. Ora bisa ngilangi risiko nyusoni.

Aja nggunakake Febuxostat nalika nyusoni.

Reproduksi

Ing kéwan, studi reproduksi nganti 48 mg / kg / dina nuduhake yen ora ana efek saleh gumantung saka dosis kanggo kesuburan. Pengaruh Febuxostat ora dingerteni ing kesuburan manungsa.

Interaksi obat

mercaptopurin/azathioprin

Adhedhasar mekanisme tumindak Febuxostat babagan pencegahan xanthin oxidase (XO), ora dianjurake kanggo nggunakake bebarengan. Inhibisi oksidase xanthin dening Febuxostat bisa nambah konsentrasi obat kasebut ing plasma, nyebabake keracunan.

Panliten babagan interaksi obat antarane Febuxostat lan obat sing dimetabolisme dening xanthin oksidase durung ditindakake.

Studi babagan interaksi obat antarane Febuxostat lan kemoterapi durung ditindakake. Ora ana data babagan safety Febuxostat ing perawatan sitotoksik.

Substrat Rosiglitazon lan CYP2C8

Febuxostat katon minangka inhibitor lemah ing in vitro. Ing subyek sing sehat, kanthi bebarengan nggunakake 120mg Febuxostat QD kanthi dosis siji 4mg Rosiglitazone tanpa efek ing farmakokinetik Rosiglitazone lan metabolit metabolit N - Desmethyl Rosiglitazon, sing nuduhake yen Febuxostat dudu inhibitor enzim CYP2C8 ing Vivomul lan nggunakake Rosiglitazoneous saka Rosigtaneous. Substrat CYP2C8 dianggep ora perlu nyetel dosis kanggo persiapan kasebut.

Teofilin

Sinau babagan interaksi obat sing ditindakake kanggo wong sing sehat nggunakake Febuxostat kanggo ngevaluasi apa inhibitor Xo bisa nyebabake peningkatan anhophyllin sajrone sirkulasi utawa ora kaya inhibitor submerged liyane sing wis dilaporake sadurunge.

Asil riset nuduhake yen nggunakake simultan Febuxostat 80mg QD bebarengan karo doophyllin 400mg dosis tunggal ora mengaruhi farmakokinetik utawa safety saka theophyllin.

Mula, ora ana ati-ati khusus nalika nggunakake Febuxostat 80mg lan Theophyllin bebarengan. Ora ana data kanggo Febuxostat 120mg.

Naproxen lan inhibitor glukuronid liyane

Metabolisme Febuxostat gumantung marang enzim Uridine Glucuronosyl Transferase (UGT). Inhibitor glukuronid kayata obat anti-inflamasi nonsteroid (NSAID) lan probenecid, kanthi teori bisa mengaruhi ekskresi Febuxostat.

Ing subyek sehat, bebarengan nggunakake Febuxostat lan Naproxen 250mg, 2 kaping / dina digandhengake karo nambah kontak karo Febuxostat (konsentrasi maksimum ing plasma (cmax) 28%, area ing kurva konsentrasi plasma liwat wektu (AUC) 41% lan 26% wektu sale sampah.

Ing studi klinis, panggunaan inhibitor Naproxen utawa NSAID/COX-2 ora ana hubungane karo peningkatan signifikansi klinis. Febuxostat bisa digunakake bebarengan karo Naproxen tanpa nyetel dosis Febuxostat utawa Naproxen.

Obat sing diakibatake glukuronid

Obat kuat sing bisa nyebabake metabolisme lan nyuda efisiensi Febuxostat. Mulane, dianjurake kanggo ngawasi konsentrasi asam urat serum 1-2 minggu sawise miwiti perawatan kanthi obat induksi sing kuat kanggo glukuronid. Ing kontras, mungkasi perawatan karo obat induksi bisa mimpin kanggo nambah konsentrasi febuxostat ing plasma.

Kolkisin/indometasin/hydrochlorothiazide/warfarin

Febuxostat bisa digunakake bebarengan karo colchicin utawa indomethacin tanpa nyetel dosis febuxostat utawa bahan aktif.

Pangaturan dosis Febuxostat sing ora perlu nalika digunakake karo hydrochlorothiazid.

Pangaturan dosis Warfarin sing ora perlu nalika digunakake karo Febuxostat. Panganggone Febuxostat (80mg utawa 120mg, 1 wektu / dina) karo warfarin ora mengaruhi farmakokinetik warfarin ing obyek sing sehat. Indeks standarisasi internasional (INR) lan aktivitas faktor VII ora kena pengaruh nggunakake bebarengan karo Febuxostat.

Desipramin/CYP2D6 mekanik

Febuxostat wis nuduhake inhibitor lemah CYP2D6 in vitro. Ing panliten ing subyek sing sehat, Febuxostat 120mg, 1 wektu / dina (QD) nyebabake kenaikan rata-rata 22% saka AUC saka Desipramin - substrate CYP2D6 sing nuduhake efek nyandhet Febuxostat sing lemah ing enzim CYP2D6 In Vivo.

Mulane, panggunaan simultan saka CYP2D6 substrate ora dikarepake karo substrate CYP2. pangaturan kanggo senyawa kasebut.

antacid

Ngombe minuman sing padha karo antacid sing ngemot hidroksid magnesi lan aluminium hidroksida wis ditampilake bisa nyuda penyerapan Febuxostat (udakara 1 jam) lan nyuda CMAX nganti 32% nanging ora nggatekake makna AUC. Mulane, Febuxostat bisa digunakake ora ana hubungane karo panggunaan antacid.

Panyimpenan

Simpen kurang saka 30 ° C, adoh saka bocah-bocah. Aja nggunakake obat-obatan sing wis telat sing ditulis ing kemasan.

Tanggal kadaluwarsa: 36 sasi saka tanggal pabrik.

Obat liyane

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.