Feburic 80mg Astellas merawat hiperurisemia kronik (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Febuxostat

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Febuxostat	80mg

Kegunaan

Petunjuk

Rawatan hiperuricemia kronik hiperuricemia dalam keadaan pemendapan urat (termasuk sejarah atau semasa urat dan/atau arthritis dalam gout).

Feburic ditunjukkan pada orang dewasa.

Farmakologi

Kumpulan Terapi Farmakologi: Persediaan untuk rawatan gout, penyediaan menghalang pengeluaran asid urik.

Mekanisme tindakan:

Asid urik ialah hasil akhir metabolisme purin manusia dan terbentuk dalam asid hipoksantin urik asid hypoxanthin. Kedua-dua langkah dalam anjakan di atas dimangkin oleh xanthin oxidase (XO).

Febuxostat ialah derivatif berusia 2 tahun - Arylthiazol mencapai kesan terapeutik yang mengurangkan paras asid urik serum dengan menghalang pemilihan Xanthin oksidase. Febuxostat ialah perencat terpilih Xanthin Oxidase tanpa purin (NP - Sixo) dengan nilai perencat in vitro perencat di bawah 1 nanomol.

Febuxostat telah terbukti sangat menghalang kedua-dua pengoksidaan dan bentuk pengurangan xanthin oxidase, pada kepekatan rawatan, Febuxostat tidak menghalang enzim lain yang terlibat dalam metabolisme purin atau pirimidin, iaitu guanin deaminase, hypoxanthin guanin phosphoribosyltransferase, orotate Phosphoribosyl DIN phosfat, defosforibosil DINtransferase atau fosfat. fosforilase.

Kecekapan dan keselamatan klinikal:

Kesan Febuxostat telah ditunjukkan dalam 3 kajian fasa 3 utama (2 kajian APEX dan Fakta dan tambahan Mengesahkan yang diterangkan di bawah) yang telah dijalankan ke atas 4101 pesakit dengan hiperurisemia dan gout.

Dalam setiap kajian fasa 3 utama, Febuxostat telah menunjukkan keupayaan untuk menguasai dan mengekalkan paras asid urik serum berbanding allopurinol. Kriteria penilaian utama untuk keberkesanan kajian APEX dan FAT adalah perkadaran pesakit dengan 3 nilai kepekatan asid urik serum pada bulan lepas

Dalam penyelidikan confils 3 fasa tambahan, dengan keputusan selepas lesen edaran untuk Febuxostat pertama kali dikeluarkan, kriteria utama penilaian berkesan ialah perkadaran pesakit dengan kepekatan urat serum

Penyelidikan APEX:

Penyelidikan tentang keberkesanan Febuxostat dikawal dengan allopurinol dan plasebo (Allopurinol dan Placebo - Kajian Keberkesanan Terkawal Febuxostat - Apex) ialah kajian selama 28 minggu, fasa 3, rawak, buta dua kali, berbilang pusat. Seribu tujuh puluh dua (1,072) pesakit dipilih secara rawak: plasebo (n = 134), Febuxostat 80mg, 1 kali/hari (n = 267), Febuxostat 120mg, 1 kali/hari (n = 269), Febuxostat 240mg, 1 kali/hari (N - 134 mg/hari) atau Semua 1 kali/hari (N - 134 mg/hari) = 258) Kreatinin serum awal 1.5 mg/dl dan

Penyelidikan APEX menunjukkan bahawa signifikan secara statistik dalam kedua-dua febuxostat 80mg, 1 kali/hari dan Febuxostat 120mg, 1 kali/hari berbanding dos biasa Allopurinol (N = 258)/100mg (N = 10) dalam mengurangkan kepekatan serum asid urik (Sua) strong (3) (3) .

Penyelidikan ujian Febuxostat dikawal dengan Allopurinol (Percubaan Terkawal Febuxostat Allopurinol - Fakta) ialah kajian selama 52 minggu, fasa 3, rawak, buta dua, berbilang pusat. Tujuh ratus enam puluh (760) pesakit dipilih secara rawak: Febuxostat 80mg, 1 kali/hari (n = 256), Febuxostat 120mg, 1 kali/hari (n = 251) atau Allopurinol 300 mg, 1 kali/hari (n = 253).

Penyelidikan fakta menunjukkan bahawa kepentingan statistik kedua-dua kumpulan Febuxostat 80mg 1 kali/hari dan Febuxostat 120mg, 1 kali/hari berbanding dengan dos biasa Allopurinol dalam pengurangan dan pengekalan paras asid urik Thanh/DL (357 mol/l).

Jadual: Perkadaran pesakit dengan serum asid 3/l (35 mg/l) peperiksaan bulanan lepas.

Penyelidikan Febuxostat 80mg, 1 kali/hari

Febuxostat 120 mg, 1 kali/hari puncak (28 minggu) (n = 262) 65%* ’# (n = 269) 22% (n = 268) (n = 251) Keputusan kolaboratif 51%* (n = 517) 63%*,# (n = 519) 22%(n = 519) Serum kreatinin> 1.5/0mg/hari) atau 1.5mg/0mg/hari) (n = 509) digabungkan untuk analisis. * p

Penurunan paras asid urik serum Rajah 1: Kepekatan asid negatif Nota: 509 pesakit dirawat dengan Allopurinol 300mg, 1 kali/hari, 10 pesakit dengan paras kreatinin serum> 1.5 dan Mengesahkan penyelidikan: Mengesahkan penyelidikan ialah kajian kawalan 26 minggu, 3, rawak, untuk menilai keselamatan dan keberkesanan Febuxostat 40mg dan 80mg berbanding allopurinol 300mg atau 200mg pada pesakit gout dan hiperurisemia. 2269 pesakit dipilih secara rawak: Febuxostat 40mg, 1 kali/hari (n = 757), Febuxostat 80mg, 1 kali/hari (n = 756), atau allopurinol 300/200 mg, 1 kali/hari (n = 756). Sekurang-kurangnya 65% pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan - sederhana (dengan pelepasan kreatinin 30 - 89ml/minit). Rawatan pencegahan untuk wabak gout adalah wajib dalam 26 minggu. Peratusan pesakit dengan kepekatan urat serum Kriteria penilaian utama untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang: Penyelidikan APEX telah menilai keberkesanan 40 pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang (contohnya, tahap kreatinin serum awal> 1.5mg/dl dan 2.0mg/DL). Untuk objek kegagalan buah pinggang yang dipilih secara rawak ke dalam kumpulan rawatan dengan Allopurinol, dos adalah terhad kepada 100mg, 1 kali/hari. Febuxostat telah mencapai kriteria penilaian utama untuk keberkesanan dalam 44% pesakit (80mg, 1 kali/hari), 45% pesakit (120mg, 1 kali/hari) dan 60% pesakit (240mg, 1 kali/hari) berbanding 0% dalam kumpulan yang menggunakan allopunnol 100mg tidak terdapat perbezaan klinikal dalam kumpulan 100mg plasebo, 1 kali/hari. pengurangan paras asid urik serum dalam objek yang sihat tanpa mengira fungsi buah pinggang (58% dalam kumpulan fungsi buah pinggang normal dan 55% dalam kumpulan disfungsi buah pinggang yang teruk). Analisis pada pesakit gout dan kegagalan buah pinggang ditentukan dari semasa ke semasa dalam penyelidikan Confirms dan menunjukkan bahawa Febuxostat adalah lebih berkesan dalam mengurangkan paras urat serum Paras penilaian asid urik utama (1 serum urin) pesakit (1 serum urin) mg/dl: Kira-kira 40% pesakit (penyelidikan APEX dan Facting) mempunyai tahap awal asid urik> 10 mg/dl. Dalam subkumpulan ini Febuxostat telah mencapai kriteria penilaian utama untuk berkesan (paras asid urik serum (sua) Dalam penyelidikan Confirms, perkadaran pesakit yang mencapai kriteria utama untuk penilaian berkesan (kepekatan asid urik serum (sua) 10mg/dl yang dirawat dengan Febuxostat 40mg, 1 kali/hari sebanyak 27% (86mg/249 hari), dengan 86/249 hari Febuxostat 49% (125/254) dan dengan Allopurinol 300mg/200mg, 1 kali/hari ialah 31% (72/230), sepadan. Keputusan klinikal: Bahagian pesakit yang perlu merawat wabak gout Penyelidikan APEX: Semasa rawatan profilaksis 8 minggu, peratusan subjek yang lebih besar dalam kumpulan rawatan Febuxostat 120mg (36%) memerlukan wabak gout berbanding Febuxostat 80mg (28%), Allopurinol 300mg (23%) dan plasebo (20%). Wabak gout meningkat selepas pencegahan dan berkurangan dari semasa ke semasa. 46% hingga 55% subjek telah dirawat untuk wabak gout dari minggu 8 hingga 28 minggu. Gout daripada 4 minggu terakhir kajian (24 - 28 minggu) diperhatikan dalam 15% objek (Febuxostat 80mg, 120mg), 14% subjek (Allopurinol 300mg) dan 20% daripada subjek. Penyelidikan fakta: Semasa 8 minggu rawatan profilaksis Febuxmg0stat1 lebih besar dalam peratusan 8 minggu, (36%) kumpulan rawatan memerlukan wabak gout berbanding kedua-dua Febuxostat 80mg (22%) dan allopurinol 300mg (21%). Selepas 8 minggu profilaksis, kadar wabak meningkat dan menurun dari semasa ke semasa (64% dan 70% subjek telah dirawat untuk wabak gout dari 8 - 52 minggu). Wabak gout dalam 4 minggu terakhir kajian (minggu 49 - 52) telah diperhatikan dalam 6 - 8% subjek (Febuxostat 80mg, 120mg) dan 11% objek (Allopunnol 300mg). Nisbah objek yang perlu dirawat dengan wabak gout dan fakta kumpulan () kuantEX telah berkurangan dalam segi penyelidikan wabak gout () purata kepekatan urat serum selepas tahap awal 6.0mg/dl dalam 32 minggu terakhir tempoh 32 minggu terakhir tempoh rawatan ( Menjelang minggu 49 - 52). Dalam penyelidikan Confirms, bahagian pesakit yang perlu merawat wabak gout (1 hingga 6 bulan) adalah 31% untuk Febuxostat 80mg dan 25% untuk Allopurinol. Tidak memerhatikan perbezaan dalam perkadaran pesakit yang perlu merawat wabak gout antara kumpulan yang menggunakan Febuxostat 80mg dan kumpulan yang menggunakan Febuxostat 40mg. Kajian pengembangan label: Penyelidikan Excel (C02 - 021): Penyelidikan Excel ialah kajian pengembangan 3 tahun tentang keselamatan, fasa 3, label terbuka, pelbagai warna, rawak, kawalan dengan allopurinol pada pesakit yang telah menyelesaikan kajian 3 fasa utama (Apex atau Fakta). Sejumlah 1086 pesakit telah dimasukkan dalam kajian: Febuxostat 80mg, 1 kali/hari (n = 649), Febuxostat 120mg, 1 kali/hari (n = 292) dan Allopurinol 300/100mg, 1 kali/hari (n = 145). Kira-kira 69% pesakit tidak perlu menukar rawatan untuk mencapai rawatan akhir yang stabil. Pesakit dengan 3 paras asid urik serum (berturut-turut) tapak> 6mg/dl ditarik balik daripada kajian. Kepekatan Urat dikekalkan dari semasa ke semasa (iaitu 91% daripada pesakit rawatan awal dengan Febuxostat 80mg dan 93% daripada pesakit rawatan awal dengan Febuxostat 120mg mempunyai paras asid urik serum Data 3 tahun menunjukkan penurunan dalam kadar wabak gout dengan kurang daripada 4% pesakit yang perlu merawat wabak (iaitu lebih daripada 96% pesakit yang tidak memerlukan rawatan untuk wabak) pada bulan ke-16 - 24 dan 30 - 36 bulan. 46% daripada tempoh rawatan akhir yang stabil 80mg hari dan 8% pesakit dengan 80mg hari dan stat. merawat kandang kandang akhir dengan Febuxostat 120mg, 1 kali/hari terdapat pengurangan sepenuhnya dalam hotel urat utama dari awal hingga lawatan terakhir. Penyelidikan fokus (TMX - 01 - 005) ialah kajian pengembangan selama 5 tahun dalam keselamatan, fasa 2, label terbuka, pelbagai warna, untuk pesakit yang telah menghabiskan 4 minggu menggunakan Febuxostat dengan kaedah buta dua kali dalam TMX - 004. 62% pesakit tidak perlu menyesuaikan dos untuk mengekalkan tahap asid urik serum yang diperlukan untuk melaraskan keperluan pesakit Perkadaran pesakit dengan kepekatan urat serum Dalam kajian klinikal fasa 3, diperhatikan keabnormalan ujian fungsi hati ringan pada pesakit yang dirawat dengan Febuxostat (5.0%). Nisbah ini adalah serupa dengan kadar yang dilaporkan apabila menggunakan allopurinol (4.2%). Peningkatan nilai TSH (> 5.5microiu/ml) telah diperhatikan pada pesakit dengan rawatan jangka panjang dengan Febuxostat (5.5%) dan pesakit yang dirawat dengan allopurinol (5.8%) dalam kajian pengembangan jangka panjang. Farmakokinetik dinamik dalam objek yang sihat, kepekatan maksimum dalam plasma (cmax) dan kawasan di bawah lengkung kepekatan plasma dari semasa ke semasa (AUC) Febuxostat meningkat berkadar dengan dos selepas dos tunggal dan berbilang dos 10mg hingga 120mg. Untuk dos dari 120mg hingga 300mg, memerhatikan peningkatan yang lebih besar dalam berkadar dengan dos AUC untuk Febuxostat. Tiada pengumpulan ketara apabila menggunakan 10mg hingga 240mg setiap 24 jam. Febuxostat mempunyai masa jualan (T1/2) Purata fasa terminal ialah kira-kira 5 - 8 jam. Analisis farmakokinetik/farmakokinetik populasi telah dijalankan dalam 211 pesakit dengan hiperurisemia dan gout, dirawat dengan Febuxostat 40 - 240mg, 1 kali/hari. Secara amnya, parameter farmakokinetik Febuxostat dianggarkan oleh analisis ini mengikut parameter farmakokinetik yang dicapai daripada subjek sihat yang menunjukkan bahawa objek yang sihat mewakili penilaian farmakokinetik/farmakokinetik pada pesakit gout. penyerapan: Febuxostat cepat diserap (TMAX 1.0 - 1.5 jam) dan diserap dengan baik (sekurang-kurangnya 84%). Selepas mengambil satu dos dan berbilang dos 80mg dan 120mg, 1 kali/hari, cmax adalah kira-kira 2.8 - 3.2g/ml untuk 80mg, 1 kali/hari dan 5.0 - 5.3g/ml untuk 120mg, 1 kali/hari. Ketersediaan bio mutlak formula tablet Febuxostat belum dikaji. Selepas mengambil berbilang dos 80mg, 1 kali/hari atau satu dos 12mg dengan hidangan tinggi lemak, pengurangan cmax sebanyak 49% untuk 80mg dan 38% cmax dos untuk 120mg, 18% daripada AUC untuk 80mg dan 16% untuk AUC untuk dos 120mg. Walau bagaimanapun, tidak diperhatikan bahawa perubahan klinikal adalah signifikan secara klinikal untuk pengurangan peratusan paras asid urik serum semasa ujian (berbilang dos 80mg). Jadi Febuxostat boleh digunakan tidak berkaitan dengan makanan. Pengagihan: Jumlah pengedaran yang dijangkakan dalam keadaan stabil (VSS/F) Febuxostat ialah kira-kira 29 - 75 liter selepas mengambil dos oral 10 - 300mg. Kohesi Febuxostat dengan protein plasma adalah kira-kira 99.2% (terutamanya dengan albumin) dan tidak berubah pada julat kepekatan yang dicapai pada dos 80mg dan 120mg. Kohesi metabolit aktif dengan protein plasma daripada kira-kira 82% hingga 91%. Perubahan Biologi: Febuxostat dimetabolismekan dengan kuat kerana konjugat melalui sistem uridin diphosphate glucuronosyltransferase (UDPGT) dan pengoksidaan melalui sistem Cytochrom P450 (CYP). 4 metabolit hidroksil dengan aktiviti farmakologi telah dikenal pasti, di mana 3 bahan ditemui dalam plasma manusia. Kajian in vitro dengan mikrosom hati manusia menunjukkan bahawa metabolit oksidan di atas dibentuk terutamanya oleh CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 atau CYP2C9 dan Febuxostat Glucuronid yang dibentuk terutamanya oleh UGT 1A1, 1A8 dan 1A9. Era: Febuxostat disingkirkan melalui kedua-dua hati dan buah pinggang. Selepas mengambil dos 80mg Febuxostat dengan 14C bertanda, kira-kira 49% daripada dos yang terdapat dalam air kencing dalam bentuk Febuxostat tidak berubah (3%), acglucuronide bahan aktif (30%), metabolit pengoksidanya yang diketahui dan bahan tidak bernama (13%) dan bahan tidak diketahui lain (3%). Sebagai tambahan kepada perkumuhan air kencing, kira-kira 45% daripada dos yang terdapat dalam najis dalam bentuk febuxostat tidak berubah (12%), asil glukuronid bahan aktif (1%), metabolit pengoksidanya yang diketahui dan tidak dinamakan (25%) dan bahan lain yang tidak diketahui (7%). kegagalan buah pinggang: Selepas mengambil berbilang dos Febuxostat 80mg pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk, CMAX Febuxostat tidak berubah berbanding mereka yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal. Purata jumlah AUC Febuxostat meningkat kira-kira 1.8 kali ganda daripada 7.5 g - jam/ml dalam kumpulan dengan fungsi buah pinggang normal kepada 13.2g - jam/ml dalam kumpulan disfungsi buah pinggang yang teruk. CMAX metabolit meningkat 2 kali ganda dan AUC metabolit meningkat 4 kali ganda. Walau bagaimanapun, ia tidak perlu untuk menyesuaikan dos pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana. Kegagalan hepatik: Selepas mengambil berbilang dos Febuxostat 80mg pada pesakit dengan kegagalan hati ringan (Kanak-kanak - PUGH jenis A) atau sederhana (Kanak-kanak - PUGH jenis B), CMAX dan AUC Febuxostat dan metabolitnya tidak berubah berbanding mereka yang mempunyai objek fungsi hati normal. Tiada penyelidikan telah dijalankan pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk (Kanak-kanak - Pugh jenis C). Umur: Tiada perubahan ketara dalam AUC Febuxostat atau metabolitnya selepas banyak dos Febuxostat dalam subjek warga emas berbanding dengan orang muda yang sihat. Jantina: Selepas mengambil berbilang dos oral febuxostat, CMAX adalah 24% lebih tinggi daripada wanita dan AUC adalah 12% lebih tinggi daripada wanita. Walau bagaimanapun, CMAX dan AUC dilaraskan berat yang sama antara jantina. Tidak perlu melaraskan dos berdasarkan jantina.

Sebelum mengambil Feburic 80mg Astellas merawat hiperurisemia kronik (3 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

Ubat Feburic 80mg diambil secara lisan.

Hendaklah minum feburic oral dan boleh diambil bersama atau tidak bersama makanan.

Dos

Dos oral Feburic yang disyorkan ialah 80mg, 1 kali/hari tidak berkaitan dengan makanan. Jika kepekatan asid urik serum> 6mg/dl (357mol/l) selepas 2-4 minggu, boleh dipertimbangkan untuk 120mg, 1 kali/hari.

Feburic berfungsi dengan cukup pantas untuk membolehkan ujian asid urik serum selepas 2 minggu. Matlamat rawatan adalah untuk mengurangkan dan mengekalkan paras asid urik serum di bawah 6mg/dl (357 mol/l).

Syor untuk rawatan pencegahan gout out selama sekurang-kurangnya 6 bulan.

Warga emas

Pelarasan dos yang tidak perlu pada orang tua.

kegagalan buah pinggang

Kecekapan dan keselamatan belum dinilai sepenuhnya pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin

Pelarasan dos yang tidak menentu pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana.

Kegagalan hepatik

Kecekapan dan keselamatan Feburic belum dikaji pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk (Child Pugh jenis C).

dos yang disyorkan dalam pesakit kegagalan hati ringan ialah 80mg.

Maklumat sedia ada adalah terhad pada pesakit yang mengalami kegagalan hati purata.

Kumpulan pesakit kanak-kanak

Keselamatan dan keberkesanan Feburic pada kanak-kanak di bawah 18 tahun belum ditentukan. Tiada data.

Apakah yang

lakukan apabila terlebih dos?

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Jangan minum dua kali seperti yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Ringkasan keselamatan

Kesan sampingan yang paling kerap dilaporkan dalam ujian klinikal (4072 subjek dirawat sekurang-kurangnya 10mg hingga 300mg) dan dalam pengalaman selepas jualan ialah wabak gout, keabnormalan fungsi hati, cirit-birit, loya, sakit kepala, ruam dan edema.

Kesan sampingan ini kebanyakannya ringan atau sederhana. Reaksi hipersensitiviti yang serius jarang berlaku untuk Febuxostat, beberapa tindak balas yang berkaitan dengan gejala sistemik telah berlaku dalam pengalaman selepas jualan.

Senarai kesan sampingan

Kesan sampingan biasa (1/100 hingga

Dalam setiap kumpulan kekerapan, kesan sampingan dibentangkan mengikut urutan keterukan keterukan.

Jadual: Reaksi tambahan dalam pengalaman berkembang, jangka panjang, 3 gabungan dan selepas jualan

Gangguan darah dan sistem limfa jarang berlaku: mengurangkan semua platelet berdarah, platelet; Giap dalam darah

Jarang: diabetes, lipid darah hypergyang, selera makan berkurangan, penambahan berat badan;

Jarang: Menurunkan berat badan, meningkatkan selera makan, anoreksia;

Jarang: kegelisahan;

Kurang: pening, paresthesia, hemiplegia, mengantuk, menukar rasa, mengurangkan sensasi, mengurangkan bau;

Gangguan mata jarang berlaku: penglihatan kabur; (ECG); Kimia Biasa: cirit-birit **, loya; Jarang: sakit perut, kembung perut, penyakit refluks gastroesophageal - esofagus, muntah, mulut kering, senak, sembelit, buang air besar berkali-kali, kembung perut, ketidakselesaan pada saluran penghadaman;

Jarang: Pankreatitis, ulser mulut;

Jarang: batu karang;

Jarang: hepatitis, jaundis*, kerosakan hati*;

Gangguan kulit dan tisu subkutan Biasa: Larangan (termasuk jenis papan yang dilaporkan dengan frekuensi yang lebih rendah, lihat di bawah); Jarang: dermatitis, urtikaria, gatal-gatal, perubahan warna kulit, kerosakan kulit, bintik hemoragik, ruam, ruam, berketul, berketul;

Jarang: Epidermis beracun*, Stevens - Johnson*, angioedema*, Tindak balas ubat dengan sel darah putih berasid dan simptom sistemik (sindrom Pakaian)*, ruam sistemik (serius)*, eritema, sisik, ruam jerawat, ruam lepuh, pustula, kulit gatal, ruam merah pada kulit, ruam campak>* Rare:

Jarang: keradangan tiub renal interstitial*, membuang air kecil;

Gangguan pembiakan dan kelenjar susu kurang biasa: disfungsi erektil;

Kurang: keletihan, sakit dada, dada tidak selesa;

Jarang: Dahaga;

Ujian

Jarang: peningkatan amilase darah, mengurangkan bilangan platelet, mengurangkan bilangan sel darah putih, mengurangkan bilangan limfosit, meningkatkan kreatinin darah, meningkatkan kreatinin darah, mengurangkan hektar Dehidrogenase dalam darah, hiperkalemia;

Jarang: peningkatan glukosa darah, masa tromboplastin untuk pengaktifan berpanjangan, mengurangkan bilangan sel darah merah, meningkatkan alkali fosfatase dalam darah;

** Cirit-birit tidak disebabkan oleh jangkitan semasa rawatan dan ujian fungsi hati yang tidak normal dalam fasa -3 kajian lebih biasa pada pesakit yang dirawat serentak dengan colchicin.

*** Lihat sifat farmakologi kadar wabak gout dalam kajian fasa rawak secara rawak.

Terangkan kesan sampingan terpilih

Reaksi hipersensitiviti yang serius jarang berlaku dengan Febuxostat, termasuk sindrom Stevens - Johnson, nekrosis epidermis beracun dan tindak balas anafilaksis/mengejutkan, berlaku dalam pengalaman selepas jualan.

Sindrom Stevens - Johnson dan nekrosis epidermis beracun dicirikan oleh ruam kulit yang progresif yang datang dengan bebola air atau kerosakan mukosa dan kerengsaan mata.

Tindak balas hipersensitiviti kepada Febuxostat mungkin dikaitkan dengan gejala berikut: Tindak balas kulit dicirikan oleh ruam yang tercemar, ruam badan atau pengelupasan, sebagai tambahan kepada kerosakan kulit, pengurangan hematologi dan keabnormalan asid seperti muka dan demam. berkaitan dengan satu atau lebih organ (hati dan buah pinggang termasuk keradangan buah pinggang interstisial).

Wabak gout selalunya diperhatikan sejurus selepas permulaan rawatan dan pada bulan-bulan pertama. Selepas itu, kekerapan wabak gout dalam masa bergantung pada masa. Rawatan profilaksis wabak gout yang disyorkan.

Beritahu doktor tentang kesan yang tidak diingini apabila menggunakan ubat.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Ubat feburik dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada mana-mana ramuan ubat.

Berhati-hati semasa mengambil ubat

Baca arahan dengan teliti sebelum digunakan. Jika anda memerlukan maklumat lanjut, sila dapatkan nasihat doktor anda.

Ubat ini hanya digunakan oleh doktor.

gangguan kardiovaskular

Jangan mengesyorkan rawatan Febuxostat pada pesakit dengan iskemia atau kegagalan jantung kongestif.

Memerhatikan peratusan yang lebih besar dari segi bilangan kejadian kardiovaskular mengikut APTC yang dilaporkan oleh penyelidik (kriteria yang ditentukan oleh kumpulan ujian anti-platelet platelet (APTC) termasuk kematian kardiovaskular, infarksi miokardium bukan maut, strok bukan maut) antara jumlah kumpulan febuxostat berbanding kumpulan Allopurinol dalam APEX dan Pembolehubah Manusia/Tahun (PYT) (PYT) berbanding (1. 0.3 kejadian/100 pesakit/tahun), tetapi tidak diperhatikan dalam penyelidikan Confirms.

Kadar kejadian kardiovaskular oleh APTC dalam kajian gabungan fasa 3 yang dilaporkan oleh penyelidik (kajian APEX, Fakta dan Mengesahkan) ialah 0.7 kejadian/100 pesakit/tahun berbanding 0.6 kejadian/100 pesakit/tahun.

Dalam kajian pengembangan jangka panjang, perkadaran kejadian APTC yang dilaporkan oleh penyelidik ialah 1.2 kejadian/100 pesakit/tahun untuk Febuxostat dan 0.6 kejadian/100 pesakit/tahun untuk allopurinol.

Tiada perbezaan statistik dan tiada hubungan sebab akibat dengan Febuxostat. Faktor risiko bagi pesakit ini ialah sejarah perubatan aterosklerosis dan/atau infarksi miokardium atau kegagalan jantung kongestif.

alahan/hipersensitiviti kepada ubat

Laporan jarang mengenai tindak balas alahan/hipersensitiviti yang teruk, termasuk sindrom Stevens - Johnson, nekrotik epidermis beracun dan tindak balas renjatan anafilaksis/akut akut, telah dikumpulkan dalam pengalaman selepas jualan.

Dalam kebanyakan kes, tindak balas ini berlaku pada bulan pertama rawatan Febuxostat. Sesetengah tetapi tidak semua pesakit ini telah melaporkan kegagalan buah pinggang dan/atau hipersensitiviti kepada allopurinol.

Reaksi hipersensitiviti yang teruk, termasuk tindak balas leukemia yang menyukai asid dan gejala sistemik (sindrom Pakaian) dikaitkan dengan demam, hematologi, buah pinggang atau hati dalam sesetengah kes.

mesti memberitahu pesakit tentang tanda dan gejala dan perlu memantau dengan teliti simptom tindak balas alahan/hipersensitiviti. Febuxostat mesti dihentikan serta-merta jika tindak balas alahan/hipersensitiviti berlaku, termasuk sindrom Stevens - Johnson, kerana pemberhentian awal ubat dikaitkan dengan prognosis yang lebih baik.

Jika pesakit kelihatan alah/hipersensitiviti, termasuk sindrom Stevens - Johnson dan anafilaksis akut dan anafilaksis/kejutan, tidak boleh mula menggunakan Feburic dalam pesakit ini pada bila-bila masa.

Gout akut (wabak gout)

Jangan mulakan rawatan dengan Febuxostat sehingga gout akut telah berkurangan sepenuhnya.

Wabak gout boleh berlaku semasa permulaan rawatan disebabkan oleh perubahan paras asid urik serum yang membawa kepada mobilisasi urat daripada pemendapan dalam tisu. Pada permulaan rawatan Febuxostat, adalah disyorkan bahawa rawatan pencegahan untuk ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) atau Colchicin selama sekurang-kurangnya 6 bulan.

Jika wabak gout berlaku semasa rawatan Febuxostat, jangan hentikan ubat. Hendaklah mengendalikan wabak gout secara serentak sesuai untuk setiap pesakit. Rawatan berterusan dengan Febuxostat mengurangkan kekerapan dan keamatan wabak gout.

Deposit Xanthin

Pada pesakit dengan kadar pembentukan urat yang meningkat (contohnya, penyakit dan rawatan malignannya, sindrom Lesch - NYHAN), dalam kes yang jarang berlaku, kepekatan mutlak xanthin dalam air kencing mungkin meningkat cukup untuk membenarkan pemendapan dalam saluran kencing. Disebabkan tiada pengalaman dengan Febuxostat, tidak disyorkan untuk menggunakan Febuxostat dalam kumpulan pesakit ini.

mercaptopurin/azathioprin

Tidak disyorkan untuk menggunakan Feburic pada pesakit yang dirawat serentak dengan mercaptopurin/azathioprin. Dalam kes penyelarasan ini, adalah mustahil untuk memantau pesakit dengan teliti. Pengurangan dos mercaptopurin atau azathioprin disyorkan untuk mengelakkan kemungkinan kesan hematologi.

Pesakit dengan pemindahan organ

Oleh kerana tiada pengalaman dalam pesakit pemindahan organ, tidak disyorkan untuk menggunakan Feburic dalam pesakit ini.

Teofilin

Penggunaan serentak Febuxostat 80mg dan dos tunggal 400mg untuk objek yang sihat tidak menunjukkan sebarang interaksi farmakokinetik. Febuxostat 80mg boleh digunakan untuk pesakit yang dirawat serentak dengan theophyllin tanpa risiko meningkatkan kepekatan serum theophyllin.

Tiada data penyelidikan untuk Febuxostat 120mg.

Gangguan hati

Dalam gabungan kajian klinikal 3 fasa, keabnormalan yang diperhatikan dalam ujian fungsi hati ringan pada pesakit yang dirawat dengan Febuxostat (5%). Ujian fungsi hati yang disyorkan sebelum memulakan rawatan dengan Febuxostat dan secara berkala kemudian berdasarkan penilaian klinikal.

gangguan tiroid

Memerhatikan peningkatan dalam nilai hormon yang merangsang tiroid TSH (> 5.5iu/ml) pada pesakit dengan rawatan jangka panjang dengan Febuxostat (5.5%) dalam kajian pengembangan label terbuka jangka panjang. Berhati-hati apabila menggunakan Febuxostat pada pesakit yang mengalami perubahan dalam fungsi tiroid.

laktosa

Tablet feburik mengandungi laktosa. Pesakit yang mempunyai masalah genetik yang jarang berlaku dalam toleransi Galaktosa, kekurangan Lapp Laktase atau Glukosa - Galaktosa tidak boleh menggunakan ubat ini.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

mengantuk, pening, penglihatan tidak normal dan kabur telah dilaporkan dengan penggunaan Febuxostat. Pesakit perlu berhati-hati sebelum memandu, mengendalikan jentera atau mengambil bahagian dalam aktiviti berbahaya sehingga mereka yakin bahawa Feburic tidak menjejaskan prestasi.

Semasa mengandung dan menyusu

kehamilan

Data tentang jumlah wanita hamil yang sangat terhad menggunakan Febuxostat tidak menunjukkan sebarang kesan buruk Febuxostat untuk kehamilan atau kesihatan kehamilan/bayi. Kajian haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya secara langsung atau tidak langsung terhadap kehamilan, perkembangan embrio/janin atau melahirkan anak.

Risiko yang mungkin berlaku kepada manusia tidak jelas. Febuxostat tidak boleh digunakan semasa kehamilan.

Tempoh penyusuan susu ibu

Tidak jelas sama ada Febuxostat akan dikumuhkan dalam susu ibu. Kajian haiwan telah menunjukkan perkumuhan bahan aktif ini dalam susu ibu dan mengurangkan pertumbuhan haiwan. Tidak boleh menolak risiko penyusuan susu ibu.

Jangan gunakan Febuxostat semasa penyusuan.

Pembiakan

Pada haiwan, kajian pembiakan sehingga 48 mg/kg/hari menunjukkan bahawa tiada kesan buruk bergantung kepada dos untuk kesuburan. Pengaruh Febuxostat tidak diketahui terhadap kesuburan manusia.

Interaksi dadah

mercaptopurin/azathioprin

Berdasarkan mekanisme tindakan Febuxostat terhadap perencatan xanthin oxidase (XO), tidak disyorkan untuk digunakan secara serentak. Perencatan oksidase xanthin oleh Febuxostat boleh meningkatkan kepekatan ubat ini dalam plasma, yang membawa kepada ketoksikan.

Kajian tentang interaksi ubat antara Febuxostat dan ubat yang dimetabolismekan oleh xanthin oxidase belum dilakukan.

Kajian tentang interaksi ubat antara Febuxostat dan kemoterapi belum dijalankan. Tiada data tentang keselamatan Febuxostat dalam rawatan sitotoksik.

Substrat Rosiglitazon dan CYP2C8

Febuxostat dilihat sebagai perencat lemah pada in vitro. Dalam subjek yang sihat, pada masa yang sama menggunakan 120mg Febuxostat QD dengan satu dos 4mg Rosiglitazone tanpa sebarang kesan ke atas farmakokinetik Rosiglitazone dan metabolit metabolit N - Desmethyl Rosiglitazon, yang menunjukkan bahawa Febuxostat bukanlah perencat enzim CYP2C8 pada Vivomultaneous dan penggunaan Rosiglitazoneous dengan Febuxostat.

Oleh itu, siklik. Substrat CYP2C8 dianggap tidak perlu melaraskan dos untuk penyediaan ini.

Teofilin

Kajian tentang interaksi ubat yang dijalankan ke atas orang yang sihat menggunakan Febuxostat untuk menilai sama ada perencat Xo boleh menyebabkan peningkatan anhophyllin semasa peredaran atau tidak seperti perencat tenggelam lain yang telah dilaporkan sebelum ini.

Hasil penyelidikan menunjukkan bahawa penggunaan serentak Febuxostat 80mg QD bersama dos doophyllin 400mg tunggal tidak menjejaskan farmakokinetik atau keselamatan teofilin.

Oleh itu, tiada amaran khusus diberikan apabila menggunakan Febuxostat 80mg dan Theophyllin secara serentak. Tiada data untuk Febuxostat 120mg.

Naproxen dan perencat glukuronid lain

Metabolisme Febuxostat bergantung kepada enzim Uridine Glucuronosyl Transferase (UGT). Perencat glukuronid seperti ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) dan probenesid, secara teori boleh menjejaskan perkumuhan Febuxostat.

Dalam subjek yang sihat, secara serentak menggunakan Febuxostat dan Naproxen 250mg, 2 kali/hari dikaitkan dengan peningkatan hubungan dengan Febuxostat (kepekatan maksimum dalam plasma (cmax) 28%, kawasan di bawah keluk kepekatan plasma dari semasa ke semasa (AUC) 41% dan 26% masa jualan buangan.

Dalam kajian klinikal, penggunaan perencat Naproxen atau NSAID/COX - 2 tidak berkaitan dengan sebarang peningkatan dalam kepentingan klinikal. Febuxostat boleh digunakan serentak dengan Naproxen tanpa melaraskan dos Febuxostat atau Naproxen.

Ubat yang disebabkan oleh glukuronid

Ubat berkuasa yang boleh membawa kepada peningkatan metabolisme dan mengurangkan kecekapan Febuxostat. Oleh itu, adalah disyorkan untuk memantau kepekatan asid urik serum 1-2 minggu selepas memulakan rawatan dengan ubat induksi yang kuat untuk glukuronid. Sebaliknya, menghentikan rawatan dengan ubat teraruh boleh menyebabkan peningkatan kepekatan febuxostat dalam plasma.

Colchicin/indomethacin/hydrochlorothiazide/warfarin

Febuxostat boleh digunakan serentak dengan colchicin atau indomethacin tanpa melaraskan dos febuxostat atau bahan aktif.

Pelarasan dos Febuxostat yang tidak perlu apabila digunakan dengan hydrochlorothiazid.

Pelarasan dos Warfarin yang tidak perlu apabila digunakan dengan Febuxostat. Penggunaan Febuxostat (80mg atau 120mg, 1 kali/hari) dengan warfarin tidak menjejaskan farmakokinetik warfarin dalam objek yang sihat. Indeks standardisasi antarabangsa (INR) dan aktiviti faktor VII tidak terjejas oleh penggunaan serentak dengan Febuxostat.

Desipramin/CYP2D6 mekanikal

Febuxostat telah menunjukkan perencat lemah CYP2D6 secara in vitro. Dalam kajian dalam subjek yang sihat, Febuxostat 120mg, 1 kali/hari (QD) membawa kepada peningkatan purata sebanyak 22% daripada AUC Desipramin - substrat CYP2D6 yang menunjukkan kesan perencatan lemah Febuxostat pada enzim CYP2D6 In Vivo.

Oleh itu, penggunaan serentak CYP2 tidak memerlukan substrat 6 substrat Febesuxostat yang lain. pelarasan kepada sebatian ini.

antasid

Ambil minuman yang sama dengan antasid yang mengandungi magnesi hidroksid dan aluminium hidroksid telah terbukti memperlahankan penyerapan Febuxostat (kira-kira 1 jam) dan mengurangkan CMAX sebanyak 32% tetapi tidak mematuhi maksud AUC. Oleh itu, Febuxostat boleh digunakan tidak berkaitan dengan penggunaan antasid.

Penyimpanan

Simpan kurang daripada 30 ° C, dari jangkauan kanak-kanak. Jangan gunakan ubat tertunggak yang dinyatakan pada pembungkusan.

Tarikh luput: 36 bulan dari tarikh pembuatan.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.