Feburic 80mg Astellas trata hiperuricemia crônica (3 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Febuxostato

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Febuxostato	80mg

Usos

Indicações

Tratamento de hiperuricemia crônica hiperuricemia em condições de deposição de urato (incluindo história ou atualmente urato e/ou artrite na gota).

Feburic é indicado em adultos.

Farmacologia

Grupo de Terapia Farmacológica: Preparações para tratamento de gota, preparação inibida da produção de ácido úrico.

Mecanismo de ação:

O ácido úrico é o produto final do metabolismo das purinas humanas e é formado no ácido hipoxantina úrico. Ambas as etapas da mudança acima são catalisadas pela xantina oxidase (XO).

O febuxostat é um derivado de 2 anos - o ariltiazol atinge o efeito terapêutico que reduz os níveis séricos de ácido úrico ao inibir a seleção da xantina oxidase. O febuxostat é um inibidor seletivo da xantina oxidase sem purina (NP - Seixo) com um valor de inibidores in vitro abaixo de 1 nanomol.

O febuxostat demonstrou ser fortemente inibido tanto na oxidação quanto na forma redutora da xantina oxidase, na concentração de tratamento, o febuxostat não inibe outras enzimas envolvidas no metabolismo da purina ou pirimidina, ou seja, guanina desaminase, hipoxantina guanina fosforibosiltransferase, orotato Fosforibosiltransferase, OROTIDINA monofosfato descarboxilase ou nucleosídeo de purina fosforilase.

Eficiência clínica e segurança:

O efeito do Febuxostat foi demonstrado em 3 estudos principais de fase 3 (2 estudos principais APEX e Fact e estudos adicionais de Confirms descritos abaixo) que foram realizados em 4.101 pacientes com hiperuricemia e gota.

Em todos os estudos principais de fase 3, o Febuxostat demonstrou a capacidade de dominar e manter os níveis séricos de ácido úrico em comparação com o alopurinol. Os principais critérios de avaliação da eficácia dos estudos APEX e FAT são a proporção de pacientes com 3 valores de concentração sérica de ácido úrico do último mês

Na pesquisa adicional de confils de 3 fases, com resultado após a emissão da licença de circulação do Febuxostat pela primeira vez, o principal critério de avaliação eficaz foi a proporção de pacientes com concentração sérica de urato

Pesquisa APEX:

A pesquisa sobre a eficácia do Febuxostat é controlada com alopurinol e placebo (Allopurinol and Placebo - ControlLed Efficacy Study of Febuxostat - Apex) é um estudo de 28 semanas, fase 3, aleatório, duplo-cego, multicêntrico. Mil e setenta e dois (1.072) pacientes são selecionados aleatoriamente: placebo (n = 134), Febuxostat 80 mg, 1 vez/dia (n = 267), Febuxostat 120 mg, 1 vez/dia (n = 269), Febuxostat 240 mg, 1 vez/dia (N - 134) ou Alopurinol (300 mg, 1 vez/dia (N = 258) Creatinina sérica inicial 1,5 mg/dl e

A pesquisa da APEX mostra que o febuxostate 80 mg, 1 vez/dia e o febuxostate 120 mg, 1 vez/dia são estatisticamente significativos em comparação com a dose usual de alopurinol (N = 258)/100 mg (N = 10) na redução da concentração de ácido úrico sérico (Sua) abaixo de 6 mg/DL (357 mol).

Pesquisa de fatos:

A pesquisa do teste Febuxostat é controlada com Alopurinol (Febuxostat Allopurinol Controlled Trial - Fact) é um estudo de 52 semanas, fase 3, aleatório, duplo-cego, multicêntrico. Setecentos e sessenta (760) pacientes são selecionados aleatoriamente: Febuxostate 80mg, 1 vez/dia (n = 256), Febuxostat 120mg, 1 vez/dia (n = 251) ou Alopurinol 300 mg, 1 vez/dia (n = 253).

A pesquisa de fatos mostra que a significância estatística de ambos os grupos de Febuxostat 80 mg 1 vez/dia e Febuxostat 120 mg, 1 vez/dia em comparação com a dose comum de Alopurinol na redução e manutenção dos níveis de ácido úrico de Thanh/DL (357 mol/l).

Tabela: A proporção de pacientes com níveis séricos de ácido úrico Pesquisa Febuxostat 80 mg, 1 vez/dia

Febuxostat 120 mg, 1 vez/dia ápice (28 semanas) (n = 262) 65%* ’# (n = 269) 22% (n = 268) (n = 251) Resultados colaborativos 51%* (n = 517) 63%*,# (n = 519) 22%(n = 519) Creatinina sérica> 1,5 e * p

A diminuição dos níveis séricos de ácido úrico Figura 1: Concentração negativa de ácido Nota: 509 pacientes são tratados com Alopurinol 300 mg, 1 vez/dia, 10 pacientes com níveis de creatinina sérica > 1,5 e Confirma pesquisa: Confirma que a pesquisa é um estudo de controle aleatório de 26 semanas, três semanas, para avaliar a segurança e a eficácia do Febuxostat 40 mg e 80 mg em comparação com o alopurinol 300 mg ou 200 mg em pacientes com gota e hiperuricemia. 2.269 pacientes foram selecionados aleatoriamente: Febuxostate 40 mg, 1 vez/dia (n = 757), Febuxostat 80 mg, 1 vez/dia (n = 756) ou alopurinol 300/200 mg, 1 vez/dia (n = 756). Pelo menos 65% dos pacientes com insuficiência renal leve a média (com depuração de creatinina 30 - 89ml/minuto). O tratamento preventivo para surtos de gota é obrigatório em 26 semanas. A proporção de pacientes com concentração sérica de urato Os principais critérios de avaliação para pacientes com insuficiência renal: A pesquisa APEX avaliou a eficácia de 40 pacientes com insuficiência renal (por exemplo, o nível inicial de creatinina sérica> 1,5mg/dl e 2,0mg/DL). Para pacientes com insuficiência renal selecionados aleatoriamente no grupo de tratamento com Alopurinol, a dose é limitada a 100mg, 1 vez/dia. O febuxostat alcançou os principais critérios de avaliação de eficácia em 44% dos pacientes (80 mg, 1 vez/dia), 45% dos pacientes (120 mg, 1 vez/dia) e 60% dos pacientes (240 mg, 1 vez/dia) em comparação com 0% no grupo que usou alopunnol 100 mg, 1 vez/dia e no grupo placebo. Não há diferença clínica em termos de redução percentual do ácido úrico sérico. níveis em objetos saudáveis, independentemente da função renal (58% em grupos com função renal normal e 55% no grupo com disfunção renal grave). A análise em pacientes com gota e insuficiência renal é determinada ao longo do tempo na pesquisa Confirms e mostra que o Febuxostat é mais eficaz na redução dos níveis séricos de urato O principal critério de avaliação para pacientes com níveis séricos de ácido úrico (Sua)> 10 mg/dl: Cerca de 40% dos pacientes (pesquisas APEX e Facting) apresentam níveis iniciais de ácido úrico > 10 mg/dl. Neste subgrupo, o Febuxostat alcançou os principais critérios de avaliação de eficácia (nível sérico de ácido úrico (sua) Na pesquisa Confirms, a proporção de pacientes que atingiram os principais critérios para avaliação eficaz (concentração sérica de ácido úrico (sua) 10 mg/dl tratados com Febuxostat 40 mg, 1 vez/dia de 27% (66/249), com Febuxostat 80 mg, 1 dia, 1 vez 49% (125/254) e com Alopurinol 300mg/200mg, 1 vez/dia é 31% (72/230), correspondente. Resultados clínicos: A proporção de pacientes que precisam tratar surtos de gota Pesquisa APEX: Durante o tratamento profilático de 8 semanas, uma porcentagem maior de indivíduos no grupo de tratamento com Febuxostat 120 mg (36%) necessitaram de surtos de gota em comparação com Febuxostat 80 mg (28%), Alopurinol 300 mg (23%) e placebo (20%). Os surtos de gota aumentam após a prevenção e diminuem com o tempo. 46% a 55% dos indivíduos foram tratados para surtos de gota da semana 8 à 28 semanas. A gota nas últimas 4 semanas do estudo (24 - 28 semanas) foi observada em 15% do objeto (Febuxostate 80 mg, 120 mg), 14% dos indivíduos (Alopurinol 300 mg) e 20% dos indivíduos. Pesquisa de fatos: Durante o tratamento profilático de 8 semanas, uma porcentagem maior de indivíduos no grupo de tratamento com Febuxostat 120 mg (36%) exigiu surtos de gota em comparação com Febuxostat 80 mg (22%) e alopurinol 300 mg (21%). Após 8 semanas de profilaxia, a taxa de surtos aumentou e diminuiu ao longo do tempo (64% e 70% dos indivíduos foram tratados para surtos de gota entre 8 e 52 semanas). Os surtos de gota nas últimas 4 semanas do estudo (semana 49 - 52) foram observados em 6 - 8% dos indivíduos (Febuxostat 80 mg, 120 mg) e 11% dos objetos (Allopunnol 300 mg). 6,0 mg/dl nas últimas 32 semanas do período das últimas 32 semanas de períodos de tratamento (Na semana 49 - 52). Na pesquisa da Confirms, a proporção de pacientes que precisam tratar surtos de gota (1 a 6 meses) é de 31% para o Febuxostat 80mg e de 25% para o Alopurinol. Não observando a diferença na proporção de pacientes que necessitam tratar surtos de gota entre o grupo que utilizou Febuxostat 80mg e o grupo que utilizou Febuxostat 40mg. Estudos de expansão de rótulos: Pesquisa Excel (C02 - 021): A pesquisa Excel é um estudo de expansão de segurança de 3 anos, fase 3, aberto, multicolorido, aleatório, controle com alopurinol em pacientes que completaram estudos principais de 3 fases (Apex ou Fact). Um total de 1.086 pacientes foram incluídos no estudo: Febuxostat 80mg, 1 vez/dia (n = 649), Febuxostate 120mg, 1 vez/dia (n = 292) e Alopurinol 300/100mg, 1 vez/dia (n = 145). Cerca de 69% dos pacientes não precisam mudar o tratamento para alcançar o tratamento final estável. Pacientes com 3 níveis séricos de ácido úrico (consecutivos) > 6mg/dl são retirados do estudo. A concentração de Urat é mantida ao longo do tempo (ou seja, 91% dos pacientes em tratamento inicial com Febuxostate 80 mg e 93% dos pacientes em tratamento inicial com Febuxostat 120 mg apresentam nível sérico de ácido úrico Dados de 3 anos mostram uma diminuição na taxa de surtos de gota com menos de 4% dos pacientes que precisam tratar surtos (ou seja, mais de 96% dos pacientes que não precisam de tratamento para surtos) no 16º - 24º mês e 30 - 36 meses. com Febuxostat 120 mg, 1 vez/dia há uma redução completa nos hotéis de urato primário desde o início até a última visita. A pesquisa Focus (TMX - 01 - 005) é um estudo de expansão de segurança de 5 anos, fase 2, aberto, multicolorido, para pacientes que completaram 4 semanas de uso de Febuxostat pelo método duplo-cego no TMX - 004. 62% dos pacientes não precisam ajustar a dose para manter os níveis séricos de ácido úrico A proporção de pacientes. com concentração sérica de urato Em estudos clínicos de fase 3, foram observadas anormalidades nos testes leves de função hepática em pacientes tratados com Febuxostat (5,0%). Essa proporção é semelhante à taxa relatada com o uso de alopurinol (4,2%). Os valores aumentados de TSH (> 5,5 microiu/ml) foram observados em pacientes com tratamento de longo prazo com Febuxostat (5,5%) e pacientes tratados com alopurinol (5,8%) em estudos de expansão de longo prazo. Farmacocinética dinâmica em objetos saudáveis, concentrações máximas no plasma (cmax) e área sob a curva de concentração plasmática ao longo do tempo (AUC) do Febuxostate aumentam proporcionalmente à dosagem após dose única e doses múltiplas de 10 mg a 120 mg. Para doses de 120mg a 300mg, observando-se maior aumento proporcional à dose da AUC para o Febuxostate. Não há acúmulo significativo ao usar 10mg a 240mg a cada 24 horas. O Febuxostat tem um tempo de venda (T1/2). A fase terminal média é de cerca de 5 a 8 horas. A análise farmacocinética/farmacocinética da população foi realizada em 211 pacientes com hiperuricemia e gota, tratados com Febuxostat 40 - 240mg, 1 vez/dia. Em geral, os parâmetros farmacocinéticos do Febuxostate são estimados por estas análises de acordo com os parâmetros farmacocinéticos obtidos em indivíduos saudáveis, indicando que os objetos saudáveis representam a avaliação farmacocinética/farmacocinética em pacientes com gota. absorção: O febuxostate é rapidamente absorvido (TMAX 1,0 - 1,5 horas) e bem absorvido (pelo menos 84%). Depois de tomar uma dose única e doses múltiplas de 80 mg e 120 mg, 1 vez/dia, a cmax é de cerca de 2,8 - 3,2 g/ml para 80 mg, 1 vez/dia e 5,0 - 5,3 g/ml para 120 mg, 1 vez/dia. A biodisponibilidade absoluta da fórmula do comprimido de Febuxostat não foi estudada. Após tomar doses múltiplas de 80 mg, 1 vez/dia ou uma dose única de 12 mg com uma refeição rica em gordura, uma redução de 49% na Cmax para 80 mg e 38% nas doses de Cmax para 120 mg, 18% da AUC para 80 mg e 16% para AUC para a dose de 120 mg. Entretanto, não se observa que a alteração clínica seja clinicamente significativa para uma redução percentual dos níveis séricos de ácido úrico durante o teste (doses múltiplas de 80 mg). Portanto, o Febuxostat pode ser usado não relacionado à alimentação. Distribuição: O volume de distribuição esperado no estado estável (VSS/F) do Febuxostat é de cerca de 29 a 75 litros após a administração de doses orais de 10 a 300 mg. A coesão do Febuxostate com as proteínas plasmáticas é de cerca de 99,2% (principalmente com a albumina) e não se altera na faixa de concentrações alcançadas nas doses de 80 mg e 120 mg. A coesão dos metabólitos ativos com as proteínas plasmáticas de cerca de 82% a 91%. Mudança Biológica: O febuxostate é fortemente metabolizado devido ao conjugado através do sistema uridina difosfato glucuronosiltransferase (UDPGT) e oxidação através do sistema Citocromo P450 (CYP). Foram identificados 4 metabólitos hidroxila com atividade farmacológica, dos quais 3 substâncias são encontradas no plasma humano. Estudos in vitro com microsom hepático humano mostram que os metabólitos oxidantes acima são formados principalmente por CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 ou CYP2C9 e Febuxostat Glucuronid formado principalmente por UGT 1A1, 1A8 e 1A9. Era: O febuxostate é eliminado pelo fígado e pelos rins. Depois de tomar uma dose de 80mg de Febuxostat com 14C marcado, cerca de 49% da dose encontrada na urina na forma de Febuxostat não se altera (3%), acglucuronido do ingrediente ativo (30%), seus metabólitos oxidantes conhecidos e substâncias não nomeadas (13%) e outras substâncias desconhecidas (3%). Além da excreção urinária, cerca de 45% da dose encontrada nas fezes na forma de febuxostat não se altera (12%), acilglicuronídeo do princípio ativo (1%), seus metabólitos oxidantes conhecidos e sem nome (25%) e outras substâncias desconhecidas (7%). insuficiência renal: Depois de tomar doses múltiplas de 80 mg de Febuxostate em pacientes com insuficiência renal leve, média ou grave, a CMAX do Febuxostate não se altera em comparação com aqueles com função renal normal. A AUC total média do febuxostate aumenta cerca de 1,8 vezes, de 7,5 g - hora/ml no grupo com função renal normal para 13,2 g - hora/ml no grupo com disfunção renal grave. A CMAX dos metabólitos aumenta 2 vezes e a AUC dos metabólitos aumenta 4 vezes. Contudo, não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal leve ou média. Insuficiência hepática: Após tomar doses múltiplas de Febuxostat 80mg em pacientes com insuficiência hepática leve (Child - PUGH tipo A) ou média (Child - PUGH tipo B), a CMAX e a AUC do Febuxostat e seus metabólitos não são alteradas em comparação com aqueles com função hepática normal. Nenhuma pesquisa foi realizada em pacientes com insuficiência hepática grave (Child - Pugh tipo C). Idade: Não há alteração significativa na AUC do febuxostate ou de seus metabólitos após muitas doses de febuxostate em idosos em comparação com jovens saudáveis. Sexo: Após tomar múltiplas doses orais de febuxostate, a CMAX é 24% maior do que nas mulheres e a AUC é 12% maior do que nas mulheres. No entanto, a CMAX e a AUC são ajustadas com o mesmo peso entre os sexos. Não há necessidade de ajustar a dose com base no sexo.

Antes de tomar Feburic 80mg Astellas trata hiperuricemia crônica (3 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

O medicamento Feburic 80mg é tomado por via oral.

Deve ser bebido febúrico por via oral e pode ser tomado com ou sem alimentos.

Dosagem

A dose oral recomendada de Feburic é de 80mg, 1 vez/dia não está relacionada à alimentação. Se a concentração sérica de ácido úrico > 6mg/dl (357mol/l) após 2-4 semanas, pode-se considerar 120mg, 1 vez/dia.

Feburic atua rápido o suficiente para permitir o teste de ácido úrico sérico após 2 semanas. O objetivo do tratamento é reduzir e manter os níveis séricos de ácido úrico abaixo de 6 mg/dl (357 mol/l).

Recomendações para tratamento preventivo da gota por pelo menos 6 meses.

Idosos

Ajuste desnecessário da dose em idosos.

insuficiência renal

A eficiência e a segurança não foram totalmente avaliadas em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina

Ajuste de dose incerto em pacientes com insuficiência renal leve ou média.

Insuficiência hepática

A eficiência e segurança de Feburic não foram estudadas em pacientes com insuficiência hepática grave (Child Pugh tipo C).

a dose recomendada em pacientes com insuficiência hepática leve é de 80 mg.

As informações existentes são limitadas em pacientes com insuficiência hepática média.

Grupo de pacientes infantis

A segurança e eficácia do Feburic em crianças menores de 18 anos não foram determinadas. Não há dados.

O que

faz em caso de overdose?

O que fazer quando você esquece a dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Não beba duas vezes conforme prescrito.

Efeitos colaterais

Resumo de segurança

Os efeitos colaterais mais comumente relatados em ensaios clínicos (4.072 indivíduos são tratados com pelo menos 10 mg a 300 mg) e na experiência pós-venda são surtos de gota, anormalidades da função hepática, diarréia, náusea, dor de cabeça, erupção cutânea e edema.

Esses efeitos colaterais são geralmente leves ou médios. Reações graves de hipersensibilidade são raras para o Febuxostat, algumas reações relacionadas a sintomas sistêmicos ocorreram na experiência pós-venda.

Lista de efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns (1/100 a

Em cada grupo de frequência, os efeitos colaterais são apresentados em ordem de gravidade.

Tabela: Reações auxiliares na experiência ampliada, de longo prazo, 3 combinada e pós-venda

Distúrbios sanguíneos e sistemas linfáticos raros: redução de todas as plaquetas com sangue, plaquetas; Giap no sangue

Pouco frequentes: diabetes, hiperglicemia de lípidos no sangue, diminuição do apetite, aumento de peso;

Raros: perda de peso, aumento do apetite, anorexia;

Raro: inquietação;

Menos: tontura, parestesia, hemiplegia, sonolência, alteração do paladar, redução da sensação, redução do olfato;

Distúrbios oculares raros: visão turva; (ECG); Química Comum: diarréia **, náusea; Pouco frequentes: dor abdominal, distensão abdominal, doença do refluxo gastroesofágico - esófago, vómitos, boca seca, indigestão, obstipação, defecações repetidas, flatulência, desconforto no aparelho digestivo;

Raros: pancreatite, úlceras bucais;

Incomum: cálculos biliares;

Raros: hepatite, icterícia*, lesão hepática*;

Distúrbios de pele e tecido subcutâneo Comuns: Banimento (incluindo os tipos de quadros relatados com frequências mais baixas, veja abaixo); Pouco frequentes: dermatite, urticária, comichão, descoloração da pele, lesões na pele, manchas hemorrágicas, erupção cutânea, erupção cutânea, protuberâncias, protuberâncias;

Raros: epiderme envenenada*, Stevens-Johnson*, angioedema*, reação medicamentosa com glóbulos brancos ácidos e sintomas sistêmicos (síndrome de Dress)*, erupção cutânea sistêmica (grave)*, eritema, escamas, acne erupção cutânea, erupção cutânea com bolhas, pústulas, coceira na pele, erupção cutânea vermelha, erupção cutânea com sarampo;

Raro: padrão pimenta*, rigidez, rigidez musculoesquelética;

Raros: inflamação tubular renal intersticial*, urinar;

Distúrbios reprodutivos e glândulas mamárias menos comuns: disfunção erétil;

Menos: fadiga, dor no peito, desconforto no peito;

Raro: Sede;

Testes

Pouco frequentes: aumento da amilase no sangue, reduz o número de plaquetas, reduz o número de glóbulos brancos, reduz o número de linfócitos, aumenta a creatinina no sangue, aumenta a creatinina no sangue, reduz hectares Desidrogenase no sangue, hipercalemia;

Raros: aumento da glicemia, tempo de tromboplastina para ativação prolongada, redução do número de glóbulos vermelhos, aumento da fosfatase alcalina no sangue;

** A diarreia não é causada por infecção durante o tratamento e testes de função hepática anormal em estudos de fase 3 são mais comuns em pacientes tratados simultaneamente com colchicina.

***Veja as propriedades farmacológicas da taxa de surtos de gota em estudos de fase aleatória.

Descrever efeitos colaterais seletivos

Reações graves de hipersensibilidade raras com Febuxostat, incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica envenenada e reação anafilática/choque, ocorreram na experiência pós-venda.

A síndrome de Stevens-Johnson e a necrose epidérmica envenenada são caracterizadas por erupções cutâneas progressivas que acompanham bolas de água ou danos nas mucosas e irritação ocular.

A reação de hipersensibilidade ao febuxostat pode estar associada aos seguintes sintomas: A reação cutânea é caracterizada por erupção cutânea contaminada, erupção cutânea ou descamação do corpo, além de lesões na pele, face, febre, anormalidades hematológicas, como redução de plaquetas e leucócitos ácidos e relacionadas a um ou mais órgãos (fígado e rins incluem rim intersticial inflamação).

Os surtos de gota são frequentemente observados imediatamente após o início do tratamento e nos primeiros meses. Depois disso, a frequência dos surtos de gota depende do tempo. Tratamento profilático recomendado para surtos de gota.

Notifique o médico sobre efeitos indesejados ao usar o medicamento.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contra-indicado

O medicamento febúrico está contra-indicado nos seguintes casos:

Hipersensibilidade a qualquer ingrediente do medicamento.

Tenha cuidado ao tomar o medicamento

Leia atentamente as instruções antes de usar. Se precisar de mais informações, consulte seu médico.

Este medicamento é usado apenas por um médico.

distúrbios cardiovasculares

Não recomende o tratamento com Febuxostate em pacientes com isquemia ou insuficiência cardíaca congestiva.

Observou-se um percentual maior em termos do número de eventos cardiovasculares de acordo com o APTC relatado pelo pesquisador (os critérios determinados pelo grupo de teste antiplaquetário plaquetário (APTC) incluindo morte cardiovascular, infarto do miocárdio não fatal, acidente vascular cerebral não fatal) entre o número total de grupos de febuxostat em comparação ao grupo de Alopurinol em APEX e Facting (1,3 Variáveis/Fato. Humano/ano (PYS) comparado a 0,3 eventos/100 pacientes/ano), mas não observado na pesquisa Confirms.

A taxa de eventos cardiovasculares por APTC em estudos combinados de fase 3 relatados por pesquisadores (estudos APEX, Fact e Confirms) é de 0,7 eventos/100 pacientes/ano em comparação com 0,6 eventos/100 pacientes/ano.

Em estudos de expansão de longo prazo, a proporção de eventos de APTC relatados pelo pesquisador é de 1,2 eventos/100 pacientes/ano para o Febuxostate e 0,6 eventos/100 pacientes/ano para o alopurinol.

Não há diferença estatística e não há relação causal com o Febuxostat. Os fatores de risco para esses pacientes são história médica de aterosclerose e/ou infarto do miocárdio ou insuficiência cardíaca congestiva.

alergias/hipersensibilidade a medicamentos

Relatos raros de reações alérgicas/hipersensibilidade graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson, reação necrótica epidérmica envenenada e reação anafilática/choque aguda, foram coletados na experiência pós-venda.

Na maioria dos casos, essas reações ocorrem no primeiro mês de tratamento com Febuxostate. Alguns, mas não todos, esses pacientes relataram insuficiência renal e/ou hipersensibilidade ao alopurinol.

A reação de hipersensibilidade grave, incluindo uma reação de leucemia ácida e sintomas sistêmicos (síndrome de Dress), está associada a febre, hematologia, rins ou fígado em alguns casos.

deve notificar o paciente sobre sinais e sintomas e precisa monitorar de perto os sintomas de reações alérgicas/hipersensibilidade. O feburic deve ser interrompido imediatamente se ocorrerem reações alérgicas/hipersensibilidade, incluindo síndrome de Stevens-Johnson, porque a interrupção precoce do medicamento está associada a um melhor prognóstico.

Gota aguda (surto de gota)

Não inicie o tratamento com Febuxostat até que a gota aguda tenha diminuído completamente.

Surtos de gota podem ocorrer durante o início do tratamento devido a alterações nos níveis séricos de ácido úrico que levam à mobilização de urato a partir da deposição nos tecidos. No início do tratamento com Febuxostate, recomenda-se o tratamento preventivo com anti-inflamatórios não esteróides (AINE) ou Colchicina durante pelo menos 6 meses.

Se ocorrer um surto de gota durante o tratamento com Febuxostat, não interrompa o medicamento. Deve tratar o surto de gota simultaneamente de forma adequada para cada paciente. O tratamento contínuo com Febuxostat reduz a frequência e intensidade dos surtos de gota.

Depósitos de xantina

Em pacientes com taxa crescente de formação de urato (por exemplo, sua doença maligna e tratamento, síndrome de Lesch - NYHAN), em casos raros, a concentração absoluta de xantina na urina pode aumentar o suficiente para permitir a deposição no trato urinário. Devido à falta de experiência com o Febuxostat, não é recomendado o uso do Febuxostat neste grupo de pacientes.

mercaptopurina/azatioprina

Não é recomendado o uso de Feburic em pacientes tratados simultaneamente com mercaptopurina/azatioprina. No caso desta coordenação, é impossível monitorar de perto os pacientes. Redução recomendada da dose de mercaptopurina ou azatioprina para evitar possíveis efeitos hematológicos.

Pacientes com transplantes de órgãos

Devido à falta de experiência em pacientes transplantados de órgãos, não é recomendado o uso de Feburic nesses pacientes.

Teofilina

O uso simultâneo de Febuxostat 80mg e doses únicas de 400mg para objetos saudáveis não apresenta qualquer interação farmacocinética. O Febuxostate 80 mg pode ser usado em pacientes tratados simultaneamente com teofilina sem o risco de aumentar a concentração sérica de teofilina.

Não há dados de pesquisa para o Febuxostat 120 mg.

Distúrbios hepáticos

Em estudos clínicos combinados de 3 fases, foram observadas anormalidades nos testes leves de função hepática em pacientes tratados com Febuxostate (5%). Teste de função hepática recomendado antes de iniciar o tratamento com Febuxostat e periodicamente mais tarde com base na avaliação clínica.

distúrbios da tireoide

Observou-se um aumento nos valores hormonais estimuladores do TSH da tireoide (> 5,5iu/ml) em pacientes com tratamento de longo prazo com Febuxostat (5,5%) em estudos de expansão abertos de longo prazo. Tenha cuidado ao usar Febuxostat em pacientes com alterações na função tireoidiana.

lactose

Os comprimidos febúricos contêm lactose. Pacientes com problemas genéticos raros de tolerância à Galactose, deficiência de Lapp Lactase ou Glicose - Galactose não devem usar este medicamento.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

sonolência, tontura, visão anormal e turva foram relatadas com o uso de Febuxostat. Os pacientes precisam ser cautelosos antes de dirigir, operar máquinas ou participar de atividades perigosas até terem certeza de que Feburic não afeta negativamente o desempenho.

Durante a gravidez e lactação

gravidez

Dados sobre um número muito limitado de mulheres grávidas que usaram o Febuxostat não mostraram quaisquer efeitos adversos do Febuxostat na gravidez ou na saúde da gravidez/bebê. Os estudos em animais não mostram efeitos prejudiciais diretos ou indiretos na gravidez, no desenvolvimento do embrião/feto ou no parto.

Não está claro os riscos que podem ocorrer para os seres humanos. O febuxostate não deve ser usado durante a gravidez.

Período de amamentação

Não está claro se o Febuxostate será excretado no leite materno. Estudos em animais demonstraram a excreção deste ingrediente ativo no leite materno e reduzem o crescimento de um animal. Não é possível descartar o risco para a amamentação.

Não use Febuxostat durante a amamentação.

Reprodução

Em animais, estudos reprodutivos de até 48 mg/kg/dia mostram que não há efeitos adversos dependendo da dose para a fertilidade. A influência do febuxostate na fertilidade humana é desconhecida.

Interação medicamentosa

mercaptopurina/azatioprina

Com base no mecanismo de ação do Febuxostat na inibição da xantina oxidase (XO), não é recomendado o uso simultâneo. A inibição da oxidase xantina pelo Febuxostat pode aumentar a concentração desses medicamentos no plasma, levando à toxicidade.

Não foram realizados estudos sobre a interação medicamentosa entre o febuxostate e medicamentos metabolizados pela xantina oxidase.

Não foram realizados estudos sobre interações medicamentosas entre o febuxostat e a quimioterapia. Não existem dados sobre a segurança do Febuxostat no tratamento citotóxico.

Rosiglitazona e substrato do CYP2C8

O febuxostate é visto como um inibidor fraco in vitro. Em um indivíduo saudável, utilizou simultaneamente 120 mg de Febuxostat QD com uma dose única de 4 mg de Rosiglitazona sem qualquer efeito na farmacocinética da Rosiglitazona e dos metabólitos N - Desmetil Rosiglitazona, o que indica que o Febuxostat não é o inibidor enzimático do CYP2C8 na Vivo. é necessário ajustar a dose dessas preparações.

Teofilina

Um estudo de interações medicamentosas realizado em pessoas saudáveis usando Febuxostat para avaliar se os inibidores Xo podem causar aumento de anhofilina durante a circulação ou não, como outros inibidores submersos que foram relatados anteriormente.

Os resultados da pesquisa mostram que o uso simultâneo de Febuxostat 80 mg QD junto com uma dose única de doofilina 400 mg não afeta a farmacocinética ou a segurança da teofilina.

Portanto, nenhum cuidado especial é dado ao usar Febuxostat 80mg e Teofilina simultaneamente. Não há dados para Febuxostat 120mg.

Naproxeno e outros inibidores de glicuronídeos

O metabolismo do Febuxostate depende da enzima Uridina Glucuronosil Transferase (UGT). Inibidores de glicuronídeos, como antiinflamatórios não esteróides (AINE) e probenecida, em teoria podem afetar a excreção de febuxostate.

Em indivíduos saudáveis, o uso simultâneo de Febuxostat e Naproxeno 250mg, 2 vezes/dia está associado a um aumento no contato com Febuxostate (concentração plasmática máxima (cmax) 28%, área sob a curva de concentração plasmática ao longo do tempo (AUC) 41% e 26% de tempo de venda desperdiçado.

Em estudos clínicos, o uso de Naproxeno ou inibidores AINE/COX - 2 não está relacionado a qualquer aumento na significância clínica. O Febuxostat pode ser usado simultaneamente com o Naproxeno sem ajuste da dose de Febuxostat ou Naproxeno.

Medicamentos induzidos por glucuronídeos

Medicamentos poderosos que podem levar ao aumento do metabolismo e à redução da eficiência do Febuxostat. Portanto, recomenda-se monitorar a concentração de ácido úrico sérico 1-2 semanas após o início do tratamento com um medicamento de indução forte para glicuronídeo. Em contraste, a interrupção do tratamento com um medicamento induzido pode levar ao aumento da concentração de febuxostate no plasma.

Colchicina/indometacina/hidroclorotiazida/varfarina

O febuxostate pode ser usado simultaneamente com colchicina ou indometacina sem ajuste da dose do febuxostate ou do ingrediente ativo.

Ajuste desnecessário da dose do febuxostate quando usado com hidroclorotiazida.

Ajuste desnecessário da dose de Varfarina quando usada com Febuxostat. O uso de Febuxostat (80mg ou 120mg, 1 vez/dia) com varfarina não afeta a farmacocinética da varfarina em objetos saudáveis. O índice de padronização internacional (INR) e a atividade do fator VII não são afetados pelo uso simultâneo com o Febuxostat.

Desipramina/CYP2D6 mecânica

O febuxostat demonstrou um inibidor fraco do CYP2D6 in vitro. Num estudo em indivíduos saudáveis, o Febuxostat 120 mg, 1 vez/dia (QD) levou a um aumento médio de 22% da AUC da Desipramina - um substrato do CYP2D6 que mostra o fraco efeito inibido do Febuxostate na enzima CYP2D6 In Vivo. antiácidos

Foi demonstrado que tomar a mesma bebida com antiácidos contendo hidróxido de magnésio e hidróxido de alumínio retarda a absorção de Febuxostat (cerca de 1 hora) e reduz a CMAX em 32%, mas não observa o significado da AUC. Portanto, o Febuxostat pode ser utilizado não relacionado ao uso de antiácidos.

Armazenamento

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Prazo de validade: 36 meses a partir da data de fabricação.

Outras drogas

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