Febuxotid vk 80 An Thien léčí chronickou hypertrofii kyseliny močové v krvi (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace febuxostat

Složka

Informace o složení	Obsah
febuxostat	80 mg

Použití

indikace

Febuxotid 80 mg je indikován k léčbě chronické hyperurikémie u pacientů s dnou.

Febuxostat se nedoporučuje k léčbě asymptomatické hyperurikémie.

Farmakokický

Kyselina močová je konečným produktem lidského metabolismu a vzniká v řetězci hypoxanthinové reakce -> xanthin -> kyselina močová. Oba metabolické kroky jsou katalyzovány enzymem xantinoxidázou (XO).

Febuxostat je derivát 2-anthiazolu, který snižuje hladinu kyseliny močové v séru inhibicí septické selekce. Bylo prokázáno, že febuxostat inhibuje oxidační i neoxidační formy XO.

Při koncentraci febuxostatu neinhibuje léčba febuxostatem další enzymy podílející se na metabolismu purinu nebo pyrimidinu, jmenovitě guanindeaminázu, hypoxanthinguaninfosforibosyltransferázu, OROTATOAT fosforibosyltransferázu

fosforylasyfosforylasyfosforylasy> deaminázu.

farmakokinetika

absorpce:

Febuxostat se rychle vstřebává (TMAX 1,0-1,5 hodiny) a je dobrý (nejméně 84 %). Po užití dávky 80 a 120 mg jednou denně (jednorázová nebo více dávek) je cmax přibližně 2,8–3,2 mg/ml, respektive 5,0–5,3 mg/ml.

Distribuce:

Distribuční objem ve stabilním stavu febuxostatu je 29-75 l po perorální dávce 10-300 mg. Poměr koheze k plazmatickým proteinům je asi 99,2 % (hlavně s albuminem) a nezměněn v rozmezí koncentrací dosažených při dávce 80 a 120 mg.

Metabolismus:

Febuxostat je široce metabolizován systémem uridindifosfát glukuronosyl-transferáza (UDPGT) a oxidací prostřednictvím systému Cytochrom P450 (CYP).

Éra:

Febuxostat je odstraňován jak játry, tak ledvinami. Po dávce febuxostatu 80 mg se asi 49 % dávky uvolní močí ve formě febuxostatové konstanty (3 %), derivátů glukuronidu Acyl (30 %), oxidativních metabolitů a jejich sloučenin (13 %) a dalších neznámých metabolitů (3 %).

Kromě toho, že se objevuje v moči, přibližně 45 % dávky nalezené ve stolici je konstantních ve formě tebuxostatu (12 %), derivátů acylu glukuronidu (1 %), oxidačních metabolitů a jejich sloučenin (25 %) a dalších neznámých metabolitů (7 %).

Před odběrem Febuxotid vk 80 An Thien léčí chronickou hypertrofii kyseliny močové v krvi (3 blistry x 10 tablet)

Jak se používá

Užívejte perorálně.

Dávkování

Dospělí (18 let)

Doporučená dávka febuxostatu je 80 mg jednou denně, užívá se s jídlem nebo ne.

Pokud po 2–4 týdnech léčby zůstane hladina kyseliny močové v séru vyšší než 6 mg/dl (357 PMOL/l), můžete zvážit použití Febuxostatu 120 mg jednou denně.

Febuxostat má rychlý účinek a umožňuje koncentraci kyseliny močové v séru již po 2 týdnech. Cílem léčby je snížit a udržet hladinu kyseliny močové v séru pod 6 mg/dl (357 pmol/l), zabránit propuknutí dny po dobu alespoň 6 měsíců.

Děti

Bezpečnost a účinnost febuxostatu u dětí mladších 18 let nebyla stanovena.

Jiné objekty

Žádná úprava dávky u starších osob.

Účinnost a bezpečnost nebyly plně hodnoceny u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

Účinnost a bezpečnost Febuxostat nebyl studován u pacientů se závažným selháním jater (Child Pugh De C). Doporučená dávka u pacientů s mírným jaterním selháním je 80 mg. Údaje z výzkumu u pacientů se středním jaterním selháním jsou omezené.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování? Doporučené předávkování by však nemělo být použito. Pacienti by měli být léčeni kvůli symptomům a v případě předávkování by měla být podpůrná léčba.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Při používání přípravku Febuxotid 80 mg můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Běžné, ADR> 1/100

Poruchy výživy a metabolismu: Akutní dna.

Poruchy nervového systému: bolest hlavy.

Poruchy trávicího systému: průjem, nevolnost.

Abnormální funkce jater.

Poruchy kůže a podkožní tkáně: vyrážka.

Systémové: edém.

Méně časté, 1/1000

Endokrinní poruchy: zvýšená hormonální stimulace štítné žlázy v krvi.

Poruchy výživy a metabolismu: diabetes, hyperlipidémie, snížená chuť k jídlu, přibírání na váze.

Duševní poruchy: Snížení libida, nespavost.

Poruchy nervového systému: závratě, parestézie, hemiplegie, kuřecí spánek, změna chuti, snížení citlivosti, snížení čichu.

Kardiovaskulární poruchy: fibrilace síní, hrudní buben, abnormální elektrokardiogram.

Poruchy transportu: Hypertenze, návaly horka.

Poruchy dýchání: dušnost, bronchitida, infekce horních cest dýchacích, kašel.

Poruchy trávicího systému: bolesti břicha, nadýmání, gastroezofageální refluxní choroba - jícen, zvracení, sucho v ústech, zažívací potíže, zácpa, plynatost, potíže s trávicím traktem, žlučové kameny.

Poruchy kůže a podkoží: dermatitida, kopřivka, svědění, pigmentace kůže, poškození kůže, krvácení, žlutá vyrážka, papuly, malá vyrážka po akné.

Poruchy pohybového aparátu a pojivové tkáně: bolesti kloubů, artritida, bolesti svalů, muskuloskeletální bolesti, svalová slabost, svalové křeče, svalové napětí, epidemický zánět.

poruchy ledvin a močových cest: selhání ledvin, ledvinové kameny, krvácení, močení, proteinurie.

Poruchy genitálií: erektilní dysfunkce. Systémové tělo: únava, bolest na hrudi, tíseň na hrudi, hypernylázová hyperglykémie, krevní destičky, leukopenie, lymfocyty, kreatinin v krvi, hemoglobin, hyperur s močovinou v krvi, hyperceridem a cholesterolem v krvi, snížený hematokrit, laktátdehydrogenáza, hyperiemie.

100 Vzácné, ADR.

Poruchy hematomu a lymfocytů: snížení počtu 3 řad krvinek, krevních destiček.

Poruchy imunitního systému: Anafylaxe, přecitlivělost.

poruchy vidění: rozmazané vidění.

Poruchy výživy a metabolismu: úbytek hmotnosti, zvýšená chuť k jídlu, anorexie.

Duševní poruchy: úzkost.

Poruchy ucha a vestibulárního systému: Tinnitus.

Poruchy trávicího systému: pankreatitida, vředy v ústech. Hepatitida, žloutenka, poškození jater.

Poruchy kůže a podkoží: Otrávená epidermální nekróza, Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém, léková reakce s hypernagem eosinu a systémovými příznaky, systémové vyrážky (závažné), erytém, šupinatá kůže, červená vyrážka, pustuly, svědění, růžová a vypadávání vlasů a hlenů>. Svalový vzor, ztuhlost, muskuloskeletální svalstvo.

Poruchy ledvin a močových cest: intersticiální nefritida, moč. Systémové tělo: žízeň, hyperglykémie, prodloužení doby částečné aktivace prolmboplastinu, snížení počtu červených krvinek, alkalická fosfatáza.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Aby se předešlo výskytu akutní dny během léčby, doporučuje se zahájit léčbu febuxostatem, když akutní záchvaty dny zcela ustoupí. Pokud se během léčby febuxostatem objeví akutní dna, pacienti by neměli lék vysazovat. Kontrolní akutní dna vhodná pro každého pacienta. Pokračujte v léčbě febuxostatem, abyste snížili frekvenci a intenzitu akutní dny.

Febuxostat je nutné okamžitě vysadit, když se objeví kůže, doprovázená závažnějšími alergiemi, zejména u pacientů s poškozením ledvin nebo u těch, kteří užívají thiazidová diuretika. Pacienti musí být poučeni o známkách a příznacích a musí pečlivě sledovat příznaky alergických/hypersenzitivních reakcí.

Léčba febuxostatem by měla být okamžitě ukončena, pokud alergické reakce/reakce z přecitlivělosti, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, ustanou brzy, aby byla zajištěna lepší prognóza. Pokud se u pacienta rozvinou alergické reakce/reakce z přecitlivělosti, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a akutní anafylaktické reakce/reakce, přestaňte u tohoto pacienta Febuxostat kdykoli používat.

Léčba hypersenzitivních reakcí glukokortikoidy, těžké reakce musí být používány při dlouhodobém užívání. U některých pacientů, pokud lze mírnou kožní reakci použít opatrně s nízkými dávkami, ale okamžitě přestat, pokud se reakce znovu objeví.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Febuxotid 80 mg kontraindikován v případě: Pacienti léčení azathioprinem nebo merkaptopurinem.

Pozor při používání

kardiovaskulárních poruch

Ve skupině s febuxostatem byl zaznamenán velký počet kardiovaskulárních příhod ve srovnání se skupinou užívající alopurinol (včetně kardiovaskulární smrti, infarktu myokardu bez úmrtí a cévní mozkové příhody bez úmrtí). Febuxostat by proto neměl být používán u pacientů s anémií nebo městnavým srdečním selháním.

Alergie/přecitlivělost

Při léčbě febuxostatem byly hlášeny závažné alergické reakce/reakce z přecitlivělosti, včetně Stevens-Johnsonova život ohrožujícího syndromu, otravy epidermis a akutních anafylaktických/šokových reakcí.

Ve většině případů se reakce objevují v prvním měsíci léčby.

Pacienti musí být informováni o známkách a příznacích a musí pečlivě sledovat příznaky alergických reakcí/reakcí z přecitlivělosti. Febuxostat by měl být okamžitě vysazen, pokud dojde k závažným reakcím, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, ke kterému dojde, když je lék kvůli dobré prognóze vysazen předčasně.

Pokud má pacient alergickou/přecitlivělou reakci, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a akutní/šokující anafylaktické reakce, febuxostat nesmí u této skupiny pacientů začít.

Úroveň dny

Léčba febuxostatem by neměla být zahájena, dokud nejsou akutní záchvaty dny zcela pod kontrolou. Akutní dna se může objevit na začátku léčby v důsledku změn hladin kyseliny močové v séru, což vede k uvolnění krystalů urátů ve tkáni. Doporučení při zahájení léčby febuxostatem by mělo být užíváno s NSAID nebo kolchicinem po dobu nejméně 6 měsíců.

Pokud se během léčby febuxostatem objeví akutní dna, lék nepřestávejte. Léčba akutní dny by měla být vedena současně u každého pacienta. Nepřetržitá léčba febuxostatem snižuje frekvenci a intenzitu akutního dnavého záchvatu.

Usazeniny xantinu

U pacientů s rizikem zvýšené tvorby urátů (např. maligní onemocnění a léčba maligních onemocnění, Lesch-anyhanův syndrom) se může absolutní koncentrace xanthinu v moči ve vzácných případech zvýšit natolik, že se hromadí v močových cestách. Bez zkušeností s febuxostatem se užívání léků u této skupiny pacientů nedoporučuje.

Užívání merkaptopurinu/azathioprinu

Febuxostat se nedoporučuje u pacientů léčených současně merkaptopurinem/azathioprinem. V případě kombinace se nelze vyhnout tomu, aby byl pacient pečlivě sledován. Aby se předešlo hematologickým komplikacím, doporučuje se snížit dávku merkaptopurinu nebo azathioprinu.

Pacienti s transplantovanými orgány

by se nemělo používat, protože není k dispozici dostatek dat k závěru.

používají theofylin

Febuxostat 80 mg a texylin v jedné dávce 400 mg u zdravých lidí zároveň nevykazují žádné lékové interakce. Febuxostat 80 mg lze použít u pacientů léčených teofylinem bez zvýšení koncentrace teofylinu v plazmě. Pro Febuxostat 120 mg nejsou k dispozici žádné údaje.

Poruchy jaterního systému

U pacientů léčených febuxostatem bylo pozorováno mírné selhání jater. Před zahájením léčby febuxostatem a pravidelně na základě klinického hodnocení se doporučují jaterní testy.

dysfunkce štítné žlázy

V dlouhodobých expanzních studiích bylo pozorováno zvýšení hodnoty TSH (> 5,5 plu/ml) u pacientů dlouhodobě užívajících febuxostat. Buďte opatrní při používání Febuxostatu u pacientů se změnami funkce štítné žlázy.

Nesnášenlivost laktózy

Tento lék obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými genetickými problémy mají intoleranci galaktózy, pacienti s nedostatkem laktázy nebo malposure-galaktózou by tento lék neměli užívat.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Lék může během léčby způsobit závratě, ospalost, rozmazané vidění, necitlivost nebo brnění. Takže neřiďte ani neobsluhujte stroje, pokud jste ovlivněni.

Těhotenství

Údaje o velmi omezeném počtu případů nechtěného těhotenství neprokázaly žádné vedlejší účinky febuxostatu na těhotenství nebo zdraví plodu.

Výzkum na zvířatech neprokázal přímé ani nepřímé poškození těhotenství, vývoje plodu/embryí. Potenciální rizika pro člověka nejsou známa. Febuxostat by se neměl používat během těhotenství.

období kojení

Neexistují žádné údaje o vylučování febuxostatu do mateřského mléka. Studie na zvířatech prokázaly eliminaci této účinné látky do mateřského mléka a snížení růstu dítěte. Rizika pro kojené děti nelze vyloučit. Febuxostat by se neměl používat při kojení.

Interaktivní lék

merkaptopurin/azathioprin

Na základě mechanismu účinku febuxostatu, který inhibuje xantinoxidázu, se současné užívání s těmito dvěma léky nedoporučuje. Inhibice oxidázy xanthinu febuxostatem může způsobit zvýšení plazmatických koncentrací těchto léků vedoucí k otravě.

Výzkum lékových interakcí febuxostatu s léky metabolizovanými xantinoxidázou nebyl proveden. Výzkum lékových interakcí febuxostatu s cytotoxickou chemoterapií nebyl proveden. Neexistují žádné údaje týkající se bezpečnosti febuxostatu při cytotoxické léčbě.

Rosiglitazon/substrát CYP2C8

Febuxostat je považován za slabý inhibitor CYP2C8 ve zkumavce. Ve studii u zdravého člověka nevykazuje sdílená dávka 120 mg febuxostatu QD s jednorázovou dávkou 4 mg rosiglitazonu žádný vliv na farmakokinetiku rosiglitazonu a N-Desmethylu (metabolity rosiglitazonu), takže febuxostat není v těle enzymovým inhibitorem. Proto sdílení febuxostatu s rosiglitazonem nebo jinými substráty CYP2C8 nemusí vyžadovat úpravu dávky.

Theofylin

Sdílený febuxostat 80 mg QD s jednorázovou dávkou Theofylin 400 mg nemá žádný vliv na farmakokinetiku a bezpečnost theofylinu. Neexistují žádné údaje pro Febuxostat 120 mg.

Naproxen a inhibitory glukuronidu

Metabolismus febuxostatu závisí na enzymu urrin glukuronosyl transferáza (UGT). Inhibitory glukuronidů, jako jsou NSAID a Probenecid, mohou teoreticky ovlivňovat eliminaci febuxostatu. Na zdravých předmětech a při použití febuxostatu a naproxenu 250 mg dvakrát denně došlo ke zvýšení kontaktu s febuxostatem (zvýšení CMAX o 28 %, AUC o 41 % a T1/2 o 26 %). V klinických studiích použití Naproxenu nebo jiných COX-2 NSAID/ léků nezvyšuje žádný klinický význam.

Febuxostat lze použít s Naproxenem bez úpravy dávky kteréhokoli z těchto dvou léků.

Procesy glukuronidu

Silné léky indukované léky mohou vést ke zvýšenému metabolismu febuxostatu a snížit účinnost léku. Proto by měla být hladina kyseliny močové v séru monitorována 1-2 týdny po zahájení léčby glukuronidovým dotykem. Naopak ukončení léčby dotykovou látkou může vést ke zvýšené koncentraci febuxostatu.

kolchicin/ indometacin/ hydrochlorothiazid/ warfarin

Febuxostat lze použít s kolchicinem nebo indometacinem, aniž byste museli upravovat dávku kteréhokoli z léků.

Při použití febuxostatu s hydrochlorothiazidem žádná úprava dávky.

Při použití s febuxostatem není třeba upravovat dávku warfarinu. Indikace febuxostatu (80 mg nebo 120 mg jednou denně) s warfarinem neovlivňuje farmakokinetiku warfarinu u zdravých lidí. Inr a aktivita faktoru VII nejsou při kombinaci s febuxostatem ovlivněny.

Desipramin/substrát CYP2D6

Febuxostat má velmi slabý inhibiční účinek na enzym CYP2D6 v těle. Proto se očekává, že použití febuxostatu se substráty CYP2D6 nebude vyžadovat úpravu dávky.

antacida

Bylo prokázáno, že sdílení antacidů obsahujících hydroxid hořečnatý a hydroxid hlinitý zpomaluje absorpci febuxostatu (asi 1 hodinu) a snižuje CMAX minerálů o 32 %, ale nedochází k žádné významné změně AUC. Proto lze Febuxostat používat bez ohledu na použití antacidů.

Skladování

Na suchém místě nepřekračujte teplotu 30 °C, vyhněte se světlu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.