Febuxotid vk 80 An Thien traite l'hypertrophie chronique de l'acide urique sanguin (3 ampoules x 10 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 3 ampoules x 10 comprimés
Spécifications Fébuxostat

Ingrédient

Informations sur la compositionContenu
Fébuxostat80mg

Les usages

indications

Febuxotid 80 mg est indiqué dans le traitement de l'hyperuricémie chronique chez les patients souffrant de goutte.

Le fébuxostat n'est pas recommandé pour le traitement de l'hyperuricémie asymptomatique.

Pharmacokique

L'acide urique est le produit final du métabolisme humain et est créé dans la chaîne de réaction de l'hypoxanthine -> xanthine -> acide urique. Les deux étapes métaboliques sont catalysées par l'enzyme xanthine oxydase (XO).

Le fébuxostat est un dérivé du 2-anlthiazole, qui réduit l'acide urique sérique en inhibant la sélection septique. Il a été démontré que le fébuxostat inhibe les formes oxydatives et non oxydantes de XO.

À la concentration de fébuxostat, le traitement n'inhibe pas les autres enzymes impliquées dans le métabolisme de la purine ou de la pyrimidine, à savoir la guanine désaminase, l'hypoxanthine guanine phosphoribosyltransférase, l'OROTATOAT phosphoribosyltransférase, l'orotidine monophose décarboxylase phosphorylase.

pharmacocinétique

absorption :

Le fébuxostat est rapidement absorbé (TMAX 1,0-1,5 heures) et bon (au moins 84 %). Après avoir pris la dose de 80 et 120 mg une fois par jour (dose unique ou multiple), la Cmax est d'environ 2,8 à 3,2 mg/ml et 5,0 à 5,3 mg/ml, respectivement.

Distribution :

Le volume de distribution à l'état stable du Febuxostat est de 29 à 75 l après la dose orale de 10 à 300 mg. Le rapport de cohésion aux protéines plasmatiques est d'environ 99,2 % (principalement avec l'albumine) et inchangé dans la plage de concentrations atteintes à la dose de 80 et 120 mg.

Métabolisme :

Le fébuxostat est largement métabolisé par le système uridine diphosphate glucuronosyl - Transferase (UDPGT) et par oxydation via le système Cytochrom P450 (CYP).

Ère :

Le fébuxostat est éliminé par les voies hépatique et rénale. Après la dose de Febuxostat 80 mg, environ 49 % de la dose est libérée dans l'urine sous forme de fébuxostat constant (3 %), de dérivés glucuronides acylés (30 %), de métabolites oxydatifs et de leurs composés (13 %) et d'autres métabolites inconnus (3 %).

En plus d'apparaître dans l'urine, environ 45 % de la dose retrouvée dans les selles sous forme de tébuxostat est constante (12 %), de dérivés d'acyle glucuronide (1 %), de métabolites oxydants et de leurs composés (25 %) et d'autres métabolites inconnus (7 %).

Avant de prendre Febuxotid vk 80 An Thien traite l'hypertrophie chronique de l'acide urique sanguin (3 ampoules x 10 comprimés)

Comment utiliser

Prendre une utilisation orale.

Posologie

Adultes (18 ans)

La dose recommandée de fébuxostat est de 80 mg une fois par jour, à prendre avec ou sans nourriture.

Si après 2 à 4 semaines de traitement, l'acide urique sérique reste supérieur à 6 mg/dL (357 PMOL/L), vous pouvez envisager d'utiliser Febuxostat 120 mg une fois par jour.

Le fébuxostat a un effet rapide, permettant la concentration de l'acide urique dans le sérum après seulement 2 semaines. L'objectif du traitement est de réduire et de maintenir les taux sériques d'acide urique en dessous de 6 mg/dl (357 pmol/l), et d'empêcher l'apparition de la goutte pendant au moins 6 mois.

Enfants

L'innocuité et l'efficacité du fébuxostat chez les enfants âgés de moins de 18 ans n'ont pas été déterminées.

Autres objets

Aucun ajustement posologique pour les personnes âgées.

L'efficacité et la sécurité n'ont pas été entièrement évaluées chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine

Efficacité et sécurité Le fébuxostat n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (Child Pugh De C). La dose recommandée chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère est de 80 mg. Les données de recherche sont limitées chez les patients atteints d'insuffisance hépatique moyenne.

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste. Que faire en cas de surdosage ? Cependant, le surdosage recommandé ne doit pas être utilisé. Les patients doivent être traités pour leurs symptômes et doivent suivre un traitement en cas de surdosage.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si le temps nécessaire pour vous détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier de traitement. N'utilisez pas de double dose pour compenser une dose oubliée.

Effets secondaires

Lorsque vous utilisez Febuxotid 80 mg, vous pouvez ressentir des effets indésirables (ADR).

Commun, ADR> 1/100

  • Troubles nutritionnels et métaboliques : Goutte aiguë.
  • Troubles du système nerveux : maux de tête.
  • Troubles du système digestif : diarrhée, nausées.

    Fonction hépatique anormale.

  • Troubles de la peau et du tissu sous-cutané : éruption cutanée.
  • Systémique : œdème.

    Peu fréquent, 1/1000

  • Troubles endocriniens : augmentation de la stimulation hormonale de la thyroïde dans le sang.
  • Troubles nutritionnels et métaboliques : diabète, hyperlipidémie, diminution de l'appétit, prise de poids.
  • Troubles mentaux : réduction de la libido, insomnie.

  • Troubles du système nerveux : vertiges, paresthésies, hémiplégie, sommeil de poule, modification du goût, diminution des sensations, diminution de l'odorat.
  • Troubles cardiovasculaires : fibrillation auriculaire, tambour thoracique, électrocardiogramme anormal.

  • Troubles du transport : Hypertension, bouffées vasomotrices.
  • Troubles respiratoires : essoufflement, bronchite, infection des voies respiratoires supérieures, toux.

  • Troubles du système digestif : douleurs abdominales, ballonnements, reflux gastro-œsophagien - œsophage, vomissements, bouche sèche, indigestion, constipation, flatulences, inconfort du tube digestif, calculs biliaires.
  • Troubles de la peau et du tissu sous-cutané : dermatite, urticaire, démangeaisons, pigmentation cutanée, lésions cutanées, hémorragie, éruption cutanée jaune, papules, petite éruption cutanée acnéique.

    Troubles du tissu musculo-squelettique et conjonctif : douleurs articulaires, arthrite, douleurs musculaires, douleurs musculo-squelettiques, faiblesse musculaire, spasmes musculaires, tensions musculaires, inflammation épidémique.

    troubles rénaux et urinaires : insuffisance rénale, calculs rénaux, saignements, miction, protéinurie.

    Troubles génitaux : dysfonction érectile. Organisme systémique : fatigue, douleur thoracique, oppression thoracique, hyperglycémie hypernylase, plaquettes, leucopénie, lymphocytes, créatinine sanguine, hémoglobine, hyperur avec urée sanguine, hypercéride et cholestérol sanguin, diminution de l'hématocrite, lactat déshydrogénase, hyperémie.

    Rare, 1/10000

  • Troubles des hématomes et des lymphocytes : réduction de 3 lignées de cellules sanguines, plaquettes.
  • Troubles du système immunitaire : Anaphylaxie, hypersensibilité.

  • troubles visuels : vision floue.
  • Troubles nutritionnels et métaboliques : perte de poids, augmentation de l'appétit, anorexie.
  • Troubles mentaux : anxiété.
  • Troubles de l'oreille et du système vestibulaire : Acouphènes.
  • Troubles du système digestif : pancréatite, aphtes. Hépatite, jaunisse, lésions hépatiques.
  • Troubles cutanés et sous-cutanés : nécrose épidermique empoisonnée, syndrome de Stevens-Johnson, angio-œdème, réaction médicamenteuse avec hypernage à l'éosine et symptômes systémiques, éruptions cutanées systémiques (graves), érythème, desquamation cutanée, éruption cutanée rouge, pustules, démangeaisons, rose, perte de cheveux.

  • Troubles du tissu musculo-squelettique et conjonctif : structure musculaire, raideur, muscle musculo-squelettique.
  • Troubles rénaux et urinaires : néphrite interstitielle, urine. Organisme systémique : soif, hyperglycémie, temps d'activation partielle de la prolmboplastine prolongé, diminution des globules rouges, phosphatase alcaline.

    Instructions sur la façon de gérer les ADR

    En cas d'effets secondaires du médicament, il est nécessaire d'arrêter de l'utiliser et d'en informer le médecin ou de se rendre au centre médical le plus proche pour un traitement rapide.

    Pour prévenir l'apparition d'une goutte aiguë pendant le traitement, il est conseillé de commencer le traitement par Febuxostat lorsque les crises de goutte aiguë ont complètement disparu. Si une goutte aiguë survient pendant le traitement par fébuxostat, les patients ne doivent pas arrêter le traitement. Contrôler la goutte aiguë adapté à chaque patient. Continuez le traitement par Febuxostat pour réduire la fréquence et l'intensité de la goutte aiguë.

    Il faut arrêter immédiatement Febuxostat lorsque la peau apparaît, accompagnée d'allergies plus graves, en particulier chez les personnes souffrant de lésions rénales ou prenant des diurétiques thiazidiques. Les patients doivent être informés des signes et symptômes et surveiller de près les symptômes des réactions allergiques/hypersensibilité.

    Le traitement par fébuxostat doit être arrêté immédiatement si les réactions allergiques/d'hypersensibilité, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, s'arrêtent prématurément pour avoir un meilleur pronostic. Si le patient a développé des réactions allergiques/d'hypersensibilité, notamment le syndrome de Stevens-Johnson et une réaction/réaction anaphylactique aiguë, arrêtez à tout moment d'utiliser le fébuxostat chez ce patient.

    Traitement des réactions d'hypersensibilité avec des glucocorticoïdes, les réactions sévères doivent être utilisées en cas d'utilisation prolongée. Chez certains patients, en cas de légère réaction cutanée, il est possible d'utiliser avec précaution de faibles doses, mais d'arrêter immédiatement si la réaction réapparaît.

    Avertissements

    Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

    Contre-indiqué

    Febuxotid 80 mg contre-indiqué dans le cas : Patients traités par azathioprine ou mercapto-purine.

    Prudence lors de l'utilisation

    troubles cardiovasculaires

    Un grand nombre d'événements cardiovasculaires ont été enregistrés dans le groupe fébuxostat par rapport au groupe utilisant l'allopurinol (y compris décès cardiovasculaire, infarctus du myocarde non mortel, accident vasculaire cérébral non mortel). Par conséquent, Febuxostat ne doit pas être utilisé chez les patients souffrant d'anémie ou d'insuffisance cardiaque congestive.

    Allergie/hypersensibilité

    Des réactions allergiques/d'hypersensibilité graves, notamment le syndrome de Stevens-Johnson potentiellement mortel, un empoisonnement de l'épiderme et des réactions anaphylactiques/choquantes aiguës, ont été rapportées lors du traitement par Febuxostat.

    Dans la plupart des cas, les réactions surviennent au cours du premier mois de traitement.

    Les patients doivent être informés des signes et symptômes et surveiller de près les symptômes des réactions allergiques/d'hypersensibilité. Le fébuxostat doit être arrêté immédiatement en cas de réactions graves, notamment le syndrome de Stevens-Johnson, qui survient lorsque le médicament est arrêté prématurément en raison d'un bon pronostic.

    Si le patient présente une réaction allergique/d'hypersensibilité, notamment le syndrome de Stevens-Johnson et une réaction anaphylactique aiguë/choquante, le fébuxostat ne doit pas être administré à ce groupe de patients.

    Niveau de goutte

    Le traitement par fébuxostat ne doit pas être commencé tant que les crises de goutte aiguës ne sont pas complètement contrôlées. La goutte aiguë peut survenir au début du traitement en raison de modifications des taux sériques d'acide urique entraînant la libération de cristaux d'urate au niveau des tissus. Recommandation : lors du début du traitement par Febuxostat, il doit être utilisé avec des AINS ou de la colchicine pendant au moins 6 mois.

    Si une goutte aiguë survient pendant le traitement par Febuxostat, n'arrêtez pas le traitement. Le traitement de la goutte aiguë doit être géré simultanément chez chaque patient. Un traitement continu par Febuxostat réduit la fréquence et l'intensité des crises de goutte aiguës.

    Dépôts de xanthine

    Chez les patients présentant un risque de formation accrue d'urate (par exemple, maladies malignes et traitement de maladies malignes, syndrome de Lesch-Anyhan), la concentration absolue de xanthine dans l'urine peut, dans de rares cas, augmenter suffisamment pour s'accumuler dans les voies urinaires. Sans expérience avec Febuxostat, l'utilisation de médicaments dans ce groupe de patients n'est pas recommandée.

    Utilisation de la mercaptopurine/azathioprine

    Le fébuxostat n'est pas recommandé chez les patients traités simultanément par mercaptopurine/azathioprine. En cas d'association, il est impossible d'éviter que le patient soit étroitement surveillé. Il est recommandé de réduire la dose de mercaptopurine ou d'azathioprine pour éviter les complications hématologiques.

    Patients ayant subi une greffe d'organe

    ne doit pas être utilisé car il n'y a pas suffisamment de données pour conclure.

    utilisez de la théophyline

    Dans le même temps, Febuxostat 80 mg et thexylin dose unique de 400 mg chez les personnes en bonne santé ne présentent aucune interaction médicamenteuse. Febuxostat 80 mg peut être utilisé chez les patients traités par théophyline sans augmenter la concentration plasmatique de théophyline. Il n’existe aucune donnée pour le fébuxostat 120 mg.

    Troubles du système hépatique

    Une légère insuffisance hépatique a été observée chez des patients traités par Febuxostat. Des tests de la fonction hépatique sont recommandés avant de commencer le traitement par Febuxostat et périodiquement sur la base d'une évaluation clinique.

    dysfonctionnement de la thyroïde

    Une augmentation de la valeur de la TSH (> 5,5 plu/ml) est observée chez les patients traités à long terme par Febuxostat dans les études d'expansion à long terme. Soyez prudent lorsque vous utilisez Febuxostat chez des patients présentant des modifications de la fonction thyroïdienne.

    Intolérance au lactose

    Ce médicament contient du lactose. Les patients présentant des problèmes génétiques rares sont une intolérance au galactose, les patients présentant un déficit en lactase ou une mauvaise dose de galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

    La capacité de conduire des véhicules et d'utiliser des machines

    Le médicament peut provoquer des étourdissements, une somnolence, une vision floue, un engourdissement ou une sensation de picotement pendant le traitement. Ne conduisez donc pas et n'utilisez pas de machines si cela est affecté.

    Grossesse

    les données sur un nombre très limité de cas de grossesse non désirée n'ont montré aucun effet secondaire du fébuxostat sur la grossesse ou la santé fœtale.

    La recherche animale ne montre aucun préjudice direct ou indirect à la grossesse, au développement du fœtus/des embryons. Les risques potentiels pour les humains sont inconnus. Le fébuxostat ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.

    période d'allaitement

    Il n'existe aucune donnée sur la libération du fébuxostat dans le lait maternel. Des études animales ont montré l'élimination de ce principe actif dans le lait maternel et une diminution de la croissance de l'enfant. Les risques pour les bébés allaités ne peuvent être exclus. Le fébuxostat ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

    Médicament interactif

    mercaptopurine/azathioprine

    Compte tenu du mécanisme d'activité du fébuxostat, qui inhibe la xanthine oxydase, l'utilisation simultanée de ces deux médicaments n'est pas recommandée. L'inhibition de l'oxydase xanthine par le fébuxostat peut provoquer une augmentation des concentrations plasmatiques de ces médicaments conduisant à une intoxication.

    Aucune recherche sur les interactions médicamenteuses du fébuxostat avec des médicaments métabolisés par la xanthine oxydase n'a été effectuée. Aucune recherche sur les interactions médicamenteuses entre le fébuxostat et la chimiothérapie cytotoxique n'a été effectuée. Il n'existe aucune donnée relative à la sécurité du fébuxostat dans le traitement cytotoxique.

    Rosiglitazon/substrat du CYP2C8

    On pense que le fébuxostat est un faible inhibiteur du CYP2C8 dans le tube à essai. Dans une étude menée chez une personne en bonne santé, le partage de 120 mg de Febuxostat QD avec une dose unique de 4 mg de Rosiglitazon ne montre aucun effet sur la pharmacocinétique du Rosiglitazon et du N-Desméthyl (métabolites de Rosiglitazon), donc le Febuxostat n'est pas un inhibiteur enzymatique dans le corps. Par conséquent, le partage du Febuxostat avec le Rosiglitazon ou d'autres substrats du CYP2C8 peut ne pas nécessiter d'ajustement de la dose.

    Théophyline

    Le fébuxostat partagé 80 mg une fois par jour avec une dose unique de théophyline 400 mg n'a aucun effet sur la pharmacocinétique et la sécurité de la théophyline. Il n'y a pas de données pour le fébuxostat 120 mg.

    Inhibiteurs du naproxène et des glucuronides

    Le métabolisme du fébuxostat dépend de l'enzyme urrin glucuronosyl transférase (UGT). Les inhibiteurs des glucuronides, tels que les AINS et le probénécide, pourraient, en théorie, affecter l'élimination du fébuxostat. Sur des objets sains et en utilisant du Fébuxostat et du Naproxène 250 mg deux fois par jour, on observe une augmentation du contact avec le Fébuxostat (augmentation de la CMAX de 28 %, de l'ASC de 41 % et de la T1/2 de 26 %). Dans les études cliniques, l'utilisation du Naproxène ou d'autres AINS/médicaments COX-2 n'augmente aucune signification clinique.

    Le fébuxostat peut être utilisé avec le Naproxène sans ajuster la dose de l'un ou l'autre des deux médicaments.

    Processus glucuronides

    Les médicaments puissants induits par les médicaments peuvent entraîner une augmentation du métabolisme du fébuxostat et réduire l'efficacité du médicament. Par conséquent, l’acide urique sérique doit être surveillé 1 à 2 semaines après le début du traitement par glucuronide touch. En revanche, l'arrêt du traitement par substance tactile peut entraîner une augmentation de la concentration de fébuxostat.

    Colchicine/ indométacine/ hydrochlorothiazide/ warfarine

    Le fébuxostat peut être utilisé avec la colchicine ou l'indométacine sans avoir à ajuster la dose de l'un ou l'autre médicament.

    Aucun ajustement posologique lors de l'utilisation du fébuxostat avec de l'hydrochlorothiazide.

    Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de warfarine lorsqu'elle est utilisée avec le Febuxostat. L'indication du fébuxostat (80 mg ou 120 mg une fois par jour) avec la warfarine n'affecte pas la pharmacocinétique de la warfarine chez les personnes en bonne santé. Inr et l'activité du facteur VII ne sont pas affectés lorsqu'ils sont associés à la fébuxostat.

    Désipramine/substrat du CYP2D6

    Le fébuxostat a un très faible effet inhibiteur de l'enzyme CYP2D6 dans l'organisme. Par conséquent, l'utilisation de Febuxostat avec les substrats du CYP2D6 ne devrait pas nécessiter d'ajustement posologique.

    antiacide

    Il a été démontré que le partage d'antiacides contenant de l'hydroxyde de magnésium et de l'hydroxyde d'aluminium ralentit l'absorption du fébuxostat (environ 1 heure) et réduit de 32 % la CMAX minérale, mais il n'y a aucun changement significatif dans l'ASC. Par conséquent, le Febuxostat peut être utilisé sans se soucier de l'utilisation d'antiacides.

    Conservation

    Dans un endroit sec, la température ne dépasse pas 30°C, en évitant la lumière.

    Autres médicaments

    Avis de non-responsabilité

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