Febuxotid vk 80 An Thien mengobati hipertrofi asam urat darah kronis (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Febuxostat

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Febuxostat	80mg

Kegunaan

indikasi

Febuxotid 80 mg diindikasikan untuk pengobatan hiperurisemia kronis pada pasien dengan asam urat.

Febuxostat tidak direkomendasikan untuk pengobatan hiperurisemia tanpa gejala.

Farmakokik

Asam urat adalah produk akhir metabolisme manusia dan dibuat dalam rantai reaksi hipoksantin -> xantin -> asam urat. Kedua langkah metabolisme tersebut dikatalisis oleh enzim xanthin oksidase (XO).

Febuxostat adalah turunan 2-anlthiazol, yang mengurangi asam urat serum dengan menghambat seleksi septik. Febuxostat telah terbukti menghambat bentuk XO oksidatif dan non-oksidan.

Pada konsentrasi perlakuan febuxostat tidak menghambat enzim lain yang terlibat dalam metabolisme purin atau pirimidin, yaitu guanin deaminase, hipoxanthin guanin fosforibosiltransferase, OROTATOAT fosforibosiltransferase, orotidin monophose decarboxylase fosfatilase.

farmakokinetik

penyerapan:

Febuxostat cepat terserap (TMAX 1,0-1,5 jam) dan baik (minimal 84%). Setelah meminum dosis 80 dan 120 mg sekali sehari (dosis tunggal atau ganda), cmax masing-masing sekitar 2,8-3,2 mg/ml, dan 5,0-5,3 mg/ml.

Distribusi:

Volume distribusi Febuxostat dalam keadaan stabil adalah 29-75 l setelah dosis oral 10-300 mg. Rasio kohesi terhadap protein plasma adalah sekitar 99,2% (terutama dengan albumin), dan tidak berubah dalam kisaran konsentrasi yang dicapai pada dosis 80 dan 120 mg.

Metabolisme:

Febuxostat dimetabolisme secara luas melalui sistem uridin difosfat glukuronosil - Transferase (UDPGT) dan oksidasi melalui sistem Sitokrom P450 (CYP).

Era:

Febuxostat dihilangkan melalui jalur hati dan ginjal. Setelah pemberian Febuxostat 80 mg, sekitar 49% dosis dilepaskan melalui urin dalam bentuk konstanta febuxostat (3%), turunan Glucuronid Asil (30%), metabolit oksidatif dan senyawanya (13%) serta metabolit lain yang tidak diketahui (3%).

Selain muncul dalam urin, sekitar 45% dosis yang ditemukan dalam tinja dalam bentuk tebuxostat konstan (12%), turunan asil glukuronid (1%), metabolit oksidan dan senyawanya (25%) dan metabolit lain yang tidak diketahui (7%).

Sebelum mengambil Febuxotid vk 80 An Thien mengobati hipertrofi asam urat darah kronis (3 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

Gunakan secara oral.

Dosis

Dewasa (18 tahun)

Dosis Febuxostat yang dianjurkan adalah 80 mg sekali sehari, digunakan bersama makanan atau tidak.

Jika setelah 2-4 minggu pengobatan, asam urat serum tetap lebih tinggi dari 6 mg/dL (357 PMOL/L), dapat mempertimbangkan untuk menggunakan Febuxostat 120 mg sekali sehari.

Febuxostat memiliki dampak yang cepat, memungkinkan konsentrasi asam urat dalam serum hanya dalam waktu 2 minggu. Tujuan pengobatan adalah untuk mengurangi dan mempertahankan kadar asam urat serum di bawah 6 mg/dl (357 pmol/l), mencegah wabah asam urat setidaknya selama 6 bulan.

Anak-anak

Keamanan dan efektivitas Febuxostat pada anak-anak berusia di bawah 18 tahun belum ditentukan.

Objek lain

Tidak ada penyesuaian dosis untuk lansia.

Efisiensi dan keamanan belum sepenuhnya dievaluasi pada pasien dengan gangguan ginjal berat (klirens kreatinin

Efektivitas dan keamanan Febuxostat belum diteliti pada pasien dengan gagal hati berat (Child Pugh De C). Dosis yang dianjurkan pada pasien gagal hati ringan adalah 80 mg. Data penelitian terbatas pada pasien gagal hati sedang.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan jika overdosis? Namun, overdosis yang disarankan sebaiknya tidak digunakan. Pasien harus dirawat untuk mengetahui gejalanya dan mendukung pengobatan jika terjadi overdosis.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Efek samping

Saat menggunakan Febuxotid 80 mg, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Biasa, ADR> 1/100

Gangguan nutrisi dan metabolisme: Asam urat akut.

Gangguan sistem saraf: sakit kepala.

Gangguan pada sistem pencernaan: diare, mual.

Fungsi hati tidak normal.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan: ruam.

Sistemik: edema.

Jarang, 1/1000

Gangguan endokrin : peningkatan hormon perangsang tiroid dalam darah.

Gangguan nutrisi dan metabolisme: diabetes, hiperlipidemia, nafsu makan berkurang, penambahan berat badan.

Gangguan mental: Penurunan libido, insomnia.

Gangguan sistem saraf: pusing, paresthesia, hemiplegia, ayam tidur, perubahan rasa, penurunan sensasi, penurunan penciuman.

Gangguan kardiovaskular: Fibrilasi atrium, gendang dada, elektrokardiogram abnormal.

Gangguan transportasi: Hipertensi, kemerahan.

Gangguan pernafasan : sesak nafas, bronkitis, infeksi saluran pernafasan atas, batuk.

Gangguan pada sistem pencernaan: sakit perut, kembung, penyakit refluks gastroesofagus - kerongkongan, muntah, mulut kering, gangguan pencernaan, sembelit, perut kembung, rasa tidak nyaman pada saluran pencernaan, batu empedu.

Kelainan kulit dan jaringan subkutan: dermatitis, urtikaria, gatal-gatal, pigmentasi kulit, kerusakan kulit, pendarahan, ruam kuning, papula, ruam jerawat kecil.

Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: nyeri sendi, radang sendi, nyeri otot, nyeri muskuloskeletal, kelemahan otot, kejang otot, ketegangan otot, peradangan epidemi.

gangguan ginjal dan saluran kemih: gagal ginjal, batu ginjal, pendarahan, buang air kecil, proteinuria.

Gangguan genital: disfungsi ereksi. Tubuh sistemik: kelelahan, nyeri dada, sesak dada, hiperglikemia hipernylase, trombosit, leukopenia, limfosit, kreatinin darah, hemoglobin, hiperur dengan urea darah, hiperserid dan kolesterol darah, penurunan hematokrit, laktat dehidrogenase, hiperiemia.

Jarang, 1/10000

Gangguan hematoma dan limfosit : berkurangnya 3 baris sel darah, trombosit.

Gangguan sistem kekebalan tubuh: Anafilaksis, hipersensitivitas.

gangguan penglihatan : penglihatan kabur.

Gangguan nutrisi dan metabolisme: berat badan menurun, nafsu makan meningkat, anoreksia.

Gangguan jiwa: kecemasan.

Gangguan pada telinga dan sistem vestibular: Tinnitus.

Gangguan pada sistem pencernaan: pankreatitis, sariawan. Hepatitis, penyakit kuning, kerusakan hati.

Kelainan kulit dan subkutan: Nekrosis epidermal keracunan, sindrom Stevens-Johnson, angioedema, reaksi obat dengan hipernage eosin dan gejala sistemik, ruam sistemik (serius), eritema, kulit bersisik, ruam merah, pustula, gatal, merah jambu, rambut rontok.

Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: Pola otot, kekakuan, otot muskuloskeletal.

Gangguan ginjal dan saluran kemih: nefritis interstisial, urin. Tubuh sistemik: rasa haus, hiperglikemia, waktu aktivasi parsial prolmboplastin berkepanjangan, berkurangnya sel darah merah, alkaline fosfatase.

Petunjuk cara menangani ADR

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Untuk mencegah terjadinya asam urat akut selama pengobatan, disarankan untuk memulai pengobatan dengan Febuxostat ketika serangan asam urat akut telah benar-benar mereda. Jika asam urat akut terjadi selama pengobatan febuxostat, pasien tidak boleh menghentikan obat. Kontrol asam urat akut cocok untuk setiap pasien. Lanjutkan pengobatan dengan Febuxostat untuk mengurangi frekuensi dan intensitas asam urat akut.

Febuxostat harus segera dihentikan jika kulit muncul, disertai alergi yang lebih parah, terutama bagi yang mengalami kerusakan ginjal atau sedang mengonsumsi diuretik thiazide. Pasien harus diinstruksikan tentang tanda dan gejala dan memantau dengan cermat gejala reaksi alergi/hipersensitivitas.

Pengobatan Febuxostat harus segera dihentikan jika reaksi alergi/hipersensitivitas, termasuk sindrom Stevens-Johnson, berhenti lebih awal untuk mendapatkan prognosis yang lebih baik. Jika pasien mengalami reaksi alergi/hipersensitivitas, termasuk sindrom Stevens-Johnson dan reaksi/reaksi anafilaksis akut, hentikan penggunaan Febuxostat pada pasien ini kapan saja.

Pengobatan reaksi hipersensitivitas dengan glukokortikoid, reaksi parah harus digunakan untuk penggunaan jangka panjang. Pada beberapa pasien, jika reaksi kulit ringan dapat digunakan secara hati-hati dengan dosis rendah, namun segera dihentikan jika reaksi muncul kembali.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Febuxotid 80 mg kontraindikasi pada kasus: Pasien yang diobati dengan azathioprine atau mercapto-purin.

Perhatian saat menggunakan

gangguan kardiovaskular

Sejumlah besar kejadian kardiovaskular telah tercatat pada kelompok febuxostat dibandingkan dengan kelompok yang menggunakan allopurinol (termasuk kematian kardiovaskular, infark miokard non-kematian, stroke non-kematian). Oleh karena itu, Febuxostat tidak boleh digunakan pada pasien dengan anemia atau gagal jantung kongestif.

Alergi/ Hipersensitivitas

Reaksi alergi/hipersensitivitas yang serius, termasuk sindrom Stevens-Johnson yang mengancam jiwa, keracunan epidermis, dan reaksi anafilaksis/kejutan akut dilaporkan ketika diobati dengan Febuxostat.

Dalam kebanyakan kasus, reaksi terjadi pada bulan pertama pengobatan.

Pasien harus diberitahu tentang tanda dan gejala dan memantau secara ketat gejala reaksi alergi/hipersensitivitas. Febuxostat harus segera dihentikan jika terjadi reaksi serius, termasuk sindrom Stevens-Johnson, yang terjadi jika obat dihentikan lebih awal karena prognosisnya baik.

Jika pasien mengalami reaksi alergi/hipersensitivitas, termasuk sindrom Stevens-Johnson dan reaksi anafilaksis akut/mengejutkan, Febuxostat tidak boleh dimulai pada kelompok pasien ini.

Tingkat asam urat

Pengobatan Febuxostat tidak boleh dimulai sampai serangan asam urat akut benar-benar terkendali. Asam urat akut dapat terjadi pada awal pengobatan karena perubahan kadar asam urat serum yang menyebabkan pelepasan kristal urat pada jaringan. Rekomendasi bila memulai dengan Febuxostat, sebaiknya digunakan dengan NSAID atau Colchicin setidaknya selama 6 bulan.

Jika asam urat akut terjadi selama pengobatan Febuxostat, jangan menghentikan obat. Pengobatan asam urat akut harus ditangani secara simultan pada setiap pasien. Pengobatan berkelanjutan dengan Febuxostat mengurangi frekuensi dan intensitas serangan asam urat akut.

Deposit Xanthin

Pada pasien yang berisiko mengalami peningkatan pembentukan urat (misalnya, penyakit ganas dan pengobatan penyakit ganas, sindrom lesch-anyhan), konsentrasi absolut xanthin dalam urin, dalam kasus yang jarang terjadi, dapat meningkat hingga terakumulasi di saluran kemih. Tanpa pengalaman dengan Febuxostat, penggunaan obat pada kelompok pasien ini tidak dianjurkan.

Menggunakan Mercaptopurine/Azathioprin

Febuxostat tidak dianjurkan untuk pasien yang diobati bersamaan dengan merkaptopurin/azathioprin. Jika terjadi kombinasi, tidak mungkin dihindari pasien harus diawasi secara ketat. Mengurangi dosis mercaptopurine atau azathioprin dianjurkan untuk menghindari komplikasi hematologi.

Pasien dengan transplantasi organ

tidak boleh digunakan karena tidak cukup data untuk menyimpulkan.

menggunakan teofilin

Pada saat yang sama, Febuxostat 80 mg dan thexylin dosis tunggal 400 mg pada orang sehat tidak menunjukkan interaksi obat apa pun. Febuxostat 80 mg dapat digunakan pada pasien dan diobati dengan teofilin tanpa meningkatkan konsentrasi teofilin dalam plasma. Tidak ada data untuk Febuxostat 120 mg.

Gangguan sistem hati

Gagal hati ringan telah diamati pada pasien yang diobati dengan Febuxostat. Tes fungsi hati dianjurkan sebelum memulai pengobatan dengan Febuxostat dan secara berkala berdasarkan evaluasi klinis.

disfungsi tiroid

Peningkatan nilai TSH (> 5,5 plu/ml) diamati pada pasien jangka panjang dengan Febuxostat dalam studi ekspansi jangka panjang. Hati-hati saat menggunakan Febuxostat pada pasien dengan perubahan fungsi tiroid.

Intoleransi laktosa

Obat ini mengandung laktosa. Pasien dengan masalah genetik langka adalah intoleransi galaktosa, pasien dengan kekurangan laktase atau malposure-galaktosa sebaiknya tidak mengonsumsi obat ini.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Obat ini dapat menyebabkan pusing, mengantuk, penglihatan kabur, mati rasa atau kesemutan selama pengobatan. Jadi jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin jika terkena dampaknya.

Kehamilan

data pada sejumlah kecil kasus kehamilan yang tidak diinginkan belum menunjukkan efek samping febuxostat pada kehamilan atau kesehatan janin.

Penelitian pada hewan tidak menunjukkan bahaya langsung atau tidak langsung terhadap kehamilan, perkembangan janin/embrio. Potensi risiko terhadap manusia tidak diketahui. Febuxostat tidak boleh digunakan selama kehamilan.

masa menyusui

Tidak ada data tentang keluaran Febuxostat ke dalam ASI. Penelitian pada hewan menunjukkan hilangnya bahan aktif ini dalam ASI dan menurunkan pertumbuhan anak. Risiko pada bayi yang mendapat ASI tidak bisa dikesampingkan. Febuxostat tidak boleh digunakan saat menyusui.

Obat interaktif

mercaptopurine/azathioprin

Berdasarkan mekanisme aktivitas Febuxostat yang menghambat Xanthin oksidase, penggunaan simultan dengan kedua obat ini tidak dianjurkan. Penghambatan oksidase xanthin oleh Febuxostat dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma obat tersebut sehingga menyebabkan keracunan.

Penelitian interaksi obat Febuxostat dengan obat yang dimetabolisme oleh xanthin oksidase belum pernah dilakukan. Penelitian interaksi obat Febuxostat dengan kemoterapi sitotoksik belum pernah dilakukan. Tidak ada data terkait keamanan Febuxostat dalam pengobatan sitotoksik.

Rosiglitazon/ substrat CYP2C8

Febuxostat dianggap sebagai penghambat lemah CYP2C8 di dalam tabung reaksi. Pada penelitian pada orang sehat, pemberian Febuxostat QD 120 mg dengan dosis tunggal Rosiglitazon 4 mg tidak menunjukkan efek terhadap farmakokinetik Rosiglitazon dan N-Desmethyl (metabolit Rosiglitazon), sehingga Febuxostat bukan merupakan penghambat enzim dalam tubuh. Oleh karena itu, berbagi Febuxostat dengan Rosiglitazon atau substrat CYP2C8 lainnya mungkin tidak memerlukan penyesuaian dosis.

Teofilin

Penggunaan bersama Febuxostat 80 mg QD dengan dosis tunggal Teofilin 400 mg tidak berpengaruh terhadap farmakokinetik dan keamanan teofilin. Tidak ada data untuk Febuxostat 120 mg.

Penghambat naproksen dan glukuronid

Metabolisme Febuxostat bergantung pada enzim urrin glukuronosil transferase (UGT). Inhibitor glukuronid, seperti NSAID dan Probenecid, secara teori mungkin mempengaruhi eliminasi Febuxostat. Pada objek sehat dan penggunaan Febuxostat dan Naproxen 250 mg dua kali sehari terjadi peningkatan kontak dengan Febuxostat (peningkatan CMAX 28%, AUC 41% dan T1/2 26%). Dalam studi klinis, penggunaan Naproxen atau obat NSAID/COX-2 lainnya tidak meningkatkan signifikansi klinis apa pun.

Febuxostat dapat digunakan dengan Naproxen tanpa menyesuaikan dosis salah satu dari kedua obat tersebut.

Proses glukuronid

Obat kuat yang diinduksi obat dapat menyebabkan peningkatan metabolisme febuxostat dan mengurangi efektivitas obat. Oleh karena itu asam urat serum harus dipantau 1-2 minggu setelah memulai pengobatan dengan sentuhan glukuronida. Sebaliknya, menghentikan pengobatan dengan zat sentuhan dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi febuxostat.

Kolkisin/ indometasin/ hidroklorotiazid/ warfarin

Febuxostat dapat digunakan dengan Colchicin atau Indomethacin tanpa harus menyesuaikan dosis salah satu obat tersebut.

Tidak ada penyesuaian dosis saat menggunakan Febuxostat dengan hidroklorotiazid.

Tidak perlu menyesuaikan dosis warfarin bila digunakan dengan Febuxostat. Indikasi Febuxostat (80 mg atau 120 mg sekali sehari) dengan warfarin tidak mempengaruhi farmakokinetik Warfarin pada orang sehat. Inr dan aktivitas faktor VII tidak terpengaruh bila dikombinasikan dengan Febuxostat.

Desipramin/ substrat CYP2D6

Febuxostat memiliki efek penghambatan enzim CYP2D6 yang sangat lemah dalam tubuh. Oleh karena itu, penggunaan Febuxostat dengan substrat CYP2D6 diharapkan tidak memerlukan penyesuaian dosis.

antasida

Berbagi antasida yang mengandung magnesi hidroksida dan aluminium hidroksida telah terbukti memperlambat penyerapan Febuxostat (sekitar 1 jam) dan mengurangi 32% mineral CMAX, namun tidak ada perubahan signifikan pada AUC. Oleh karena itu, Febuxostat dapat digunakan tanpa mempedulikan penggunaan antasida.

Penyimpanan

Di tempat kering, suhu tidak melebihi 30 ° C, hindari cahaya.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.