Febuxotid vk 80 An Thien tratta l'ipertrofia cronica dell'acido urico nel sangue (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Febuxostat

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Febuxostat	80 mg

Usi

indicazioni

Febuxotid 80 mg è indicato per il trattamento dell'iperuricemia cronica nei pazienti con gotta.

Febuxostat non è raccomandato per il trattamento dell'iperuricemia asintomatica.

Farmacochico

L'acido urico è il prodotto finale del metabolismo umano e viene creato nella catena di reazioni dell'ipoxantina -> xantina -> acido urico. Entrambi i passaggi metabolici sono catalizzati dall'enzima xantina ossidasi (XO).

Febuxostat è un derivato del 2-anltiazolo, che riduce l'acido urico sierico inibendo la selezione settica. Febuxostat ha dimostrato di inibire sia le forme ossidative che quelle non ossidanti di XO.

Alla concentrazione di febuxostat il trattamento non inibisce altri enzimi coinvolti nel metabolismo della purina o della pirimidina, vale a dire guanina deaminasi, ipoxantina guanina fosforibosiltransferasi, OROTATOAT fosforibosiltransferasi, orotidina monofosio decarbossilasi fosforilasi.

farmacocinetica

assorbimento:

Febuxostat viene assorbito rapidamente (TMAX 1,0-1,5 ore) ed è buono (almeno l'84%). Dopo aver assunto la dose di 80 e 120 mg una volta al giorno (dose singola o multipla), la cmax è rispettivamente di circa 2,8-3,2 mg/ml e 5,0-5,3 mg/ml.

Distribuzione:

Il volume di distribuzione allo stato stabile di Febuxostat è di 29-75 l dopo la dose orale di 10-300 mg. Il rapporto tra coesione e proteine plasmatiche è di circa il 99,2% (principalmente con l'albumina) e rimane invariato nell'intervallo di concentrazioni raggiunte con una dose di 80 e 120 mg.

Metabolismo:

Febuxostat è ampiamente metabolizzato attraverso il sistema dell'uridina difosfato glucuronosil-transferasi (UDPGT) e ossidato attraverso il sistema del citocromo P450 (CYP).

Era:

Febuxostat viene rimosso sia dal fegato che dai reni. Dopo la dose di Febuxostat 80 mg, circa il 49% della dose viene rilasciata nelle urine sotto forma di febuxostat costante (3%), derivati acilici glucuronidici (30%), metaboliti ossidativi e loro composti (13%) e altri metaboliti sconosciuti (3%).

Oltre a comparire nelle urine, circa il 45% della dose riscontrata nelle feci è costante sotto forma di tebuxostat (12%), derivati del glucuronide acile (1%), metaboliti ossidanti e loro composti (25%) e altri metaboliti sconosciuti (7%).

Prima di prendere Febuxotid vk 80 An Thien tratta l'ipertrofia cronica dell'acido urico nel sangue (3 blister x 10 compresse)

Come usare

Prendi l'uso orale.

Dosaggio

Adulti (18 anni)

La dose raccomandata di Febuxostat è di 80 mg una volta al giorno, assunto con o senza cibo.

Se dopo 2-4 settimane di trattamento, l'acido urico sierico rimane superiore a 6 mg/dl (357 PMOL/L), è possibile prendere in considerazione l'utilizzo di Febuxostat 120 mg una volta al giorno.

Febuxostat ha un effetto rapido, consentendo la concentrazione di acido urico nel siero dopo sole 2 settimane. L'obiettivo del trattamento è ridurre e mantenere i livelli sierici di acido urico al di sotto di 6 mg/dl (357 pmol/l) e prevenire l'insorgenza di gotta per almeno 6 mesi.

Bambini

La sicurezza e l'efficacia di Febuxostat nei bambini di età inferiore a 18 anni non sono state determinate.

Altri oggetti

Nessun aggiustamento della dose per gli anziani.

L'efficienza e la sicurezza non sono state completamente valutate nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina

Efficacia e sicurezza Febuxostat non è stato studiato in pazienti con grave insufficienza epatica (Child Pugh De C). La dose raccomandata nei pazienti con insufficienza epatica lieve è di 80 mg. I dati della ricerca sono limitati nei pazienti con insufficienza epatica media.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio? Tuttavia, il sovradosaggio raccomandato non deve essere utilizzato. I pazienti devono essere trattati per i sintomi e supportare il trattamento in caso di sovradosaggio.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Febuxotid 80 mg, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

Comune, ADR> 1/100

Disturbi nutrizionali e metabolici: gotta acuta.

Patologie del sistema nervoso: mal di testa.

Disturbi dell'apparato digerente: diarrea, nausea.

Funzionalità epatica anormale.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea.

Sistemico: edema.

Non comune, 1/1000

Disturbi endocrini: aumento degli ormoni stimolanti della tiroide nel sangue.

Disturbi nutrizionali e metabolici: diabete, iperlipidemia, riduzione dell'appetito, aumento di peso.

Disturbi mentali: riduzione della libido, insonnia.

Disturbi del sistema nervoso: vertigini, parestesia, emiplegia, sonno di pollo, cambiamento del gusto, riduzione della sensibilità, riduzione dell'olfatto.

Disturbi cardiovascolari: fibrillazione atriale, tamburo toracico, elettrocardiogramma anormale.

Disturbi del trasporto: ipertensione, vampate.

Disturbi respiratori: mancanza di respiro, bronchite, infezione delle vie respiratorie superiori, tosse.

Disturbi dell'apparato digerente: dolore addominale, gonfiore, malattia da reflusso gastroesofageo - esofago, vomito, secchezza delle fauci, indigestione, stitichezza, flatulenza, disturbi dell'apparato digerente, calcoli biliari.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: dermatite, orticaria, prurito, pigmentazione della pelle, danni alla pelle, emorragia, eruzione cutanea gialla, papule, piccola eruzione acneica.

Disturbi del tessuto muscoloscheletrico e connettivo: dolori articolari, artrite, dolori muscolari, dolore muscoloscheletrico, debolezza muscolare, spasmi muscolari, tensione muscolare, infiammazione epidemica.

disturbi renali e urinari: insufficienza renale, calcoli renali, sanguinamento, minzione, proteinuria.

Disturbi genitali: disfunzione erettile. Corpo sistemico: affaticamento, dolore toracico, costrizione toracica, iperglicemia ipernilasi, piastrine, leucopenia, linfociti, creatinina ematica, emoglobina, iperur con urea nel sangue, iperceridi e colesterolo nel sangue, diminuzione dell'ematocrito, lattato deidrogenasi, iperemia.

Raro, 1/10.000

Disturbi dell'ematoma e dei linfociti: riduzione di 3 linee di cellule del sangue, piastrine.

Disturbi del sistema immunitario: anafilassi, ipersensibilità.

disturbi visivi: visione offuscata.

Nutrizione e disturbi metabolici: calo di peso, aumento dell'appetito, anoressia.

Disturbi mentali: ansia.

Disturbi dell'orecchio e del sistema vestibolare: Tinnito.

Disturbi dell'apparato digerente: pancreatite, afte. Epatite, ittero, danni al fegato.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: necrosi epidermica avvelenata, sindrome di Stevens-Johnson, angioedema, reazione al farmaco con ipernage di eosina e sintomi sistemici, eruzioni cutanee sistemiche (gravi), eritema, desquamazione della pelle, eruzione cutanea rossa, pustole, prurito, rosa, perdita di capelli.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: schema muscolare, rigidità, muscolo muscoloscheletrico.

Disturbi renali e urinari: nefrite interstiziale, urina. Organismo sistemico: sete, iperglicemia, tempo di attivazione parziale della prolmboplastina prolungato, riduzione dei globuli rossi, fosfatasi alcalina.

Istruzioni su come gestire l'ADR

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Per evitare che si verifichi una gotta acuta durante il trattamento, è consigliabile iniziare il trattamento con Febuxostat quando gli attacchi acuti di gotta sono completamente scomparsi. Se si verifica gotta acuta durante il trattamento con febuxostat, i pazienti non devono interrompere il trattamento con il farmaco. Controllare la gotta acuta adatta a ciascun paziente. Continuare il trattamento con Febuxostat per ridurre la frequenza e l'intensità della gotta acuta.

È necessario interrompere immediatamente Febuxostat quando appare la pelle, accompagnata da allergie più gravi, soprattutto quelle con danni renali o che stanno assumendo diuretici tiazidici. I pazienti devono essere istruiti su segni e sintomi e monitorare attentamente i sintomi delle reazioni allergiche/ipersensibilità.

Il trattamento con febuxostat deve essere interrotto immediatamente se le reazioni allergiche/ipersensibilità, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, si interrompono precocemente per avere una prognosi migliore. Se il paziente ha sviluppato reazioni allergiche/ipersensibilità, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson e una reazione/reazione anafilattica acuta, interrompere l'uso di Febuxostat in questo paziente in qualsiasi momento.

Il trattamento delle reazioni di ipersensibilità con glucocorticoidi, reazioni gravi deve essere utilizzato per un uso prolungato. In alcuni pazienti, se si verifica una reazione cutanea lieve, è possibile utilizzare con cautela dosi basse, ma interrompere immediatamente se la reazione ricompare.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

Febuxotid 80 mg controindicato nel caso: Pazienti trattati con azatioprina o mercapto-purina.

Attenzione quando si utilizzano

disturbi cardiovascolari

Nel gruppo febuxostat è stato registrato un gran numero di eventi cardiovascolari rispetto al gruppo che utilizzava allopurinolo (inclusi morte cardiovascolare, infarto miocardico non mortale, ictus non mortale). Pertanto, Febuxostat non deve essere utilizzato in pazienti con anemia o insufficienza cardiaca congestizia.

Allergia/ipersensibilità

Durante il trattamento con Febuxostat sono state segnalate gravi reazioni allergiche/ipersensibilità, inclusa la sindrome potenzialmente letale di Stevens-Johnson, epidermide avvelenata e reazioni anafilattiche/shock acute.

Nella maggior parte dei casi, le reazioni si verificano nel primo mese di trattamento.

I pazienti devono essere informati dei segni e dei sintomi e monitorare attentamente i sintomi delle reazioni allergiche/di ipersensibilità. Febuxostat deve essere interrotto immediatamente se si verificano reazioni gravi, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, che si verifica quando il farmaco viene interrotto precocemente a causa della buona prognosi.

Se il paziente presenta una reazione allergica/ipersensibilità, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson e una reazione anafilattica acuta/scioccante, febuxostat non deve essere iniziato in questo gruppo di pazienti.

Livello di gotta

Il trattamento con febuxostat non deve iniziare finché gli attacchi acuti di gotta non siano completamente controllati. La gotta acuta può verificarsi all'inizio del trattamento a causa di cambiamenti nei livelli sierici di acido urico che portano al rilascio di cristalli di urato nei tessuti. Raccomandazione quando si inizia con Febuxostat, deve essere usato con FANS o colchicina per almeno 6 mesi.

Se si verifica gotta acuta durante il trattamento con Febuxostat, non interrompere il farmaco. Il trattamento della gotta acuta deve essere gestito simultaneamente in ciascun paziente. Il trattamento continuo con Febuxostat riduce la frequenza e l'intensità dell'attacco acuto di gotta.

Depositi di xantina

Nei pazienti a rischio di aumento della formazione di urati (ad esempio, malattie maligne e trattamento di malattie maligne, sindrome di Lesch-anyhan), la concentrazione assoluta di xantina nelle urine può, in rari casi, aumentare abbastanza da accumularsi nel tratto urinario. Senza esperienza con Febuxostat, l'uso dei farmaci in questo gruppo di pazienti non è raccomandato.

Utilizzo di Mercaptopurina/Azatioprin

Febuxostat non è raccomandato per i pazienti trattati contemporaneamente con mercaptopurina/azatioprin. In caso di associazione, è impossibile evitarlo, il paziente deve essere attentamente monitorato. Si consiglia di ridurre la dose di mercaptopurina o azatioprin per evitare complicazioni ematologiche.

Pazienti con trapianti di organi

non dovrebbe essere utilizzato perché non ci sono dati sufficienti per concludere.

stanno usando teofilina

Allo stesso tempo, Febuxostat 80 mg e thexylin in dose singola da 400 mg in persone sane non mostrano alcuna interazione farmacologica. Febuxostat 80 mg può essere utilizzato nei pazienti e trattato con teofilina senza aumentare la concentrazione di teofilina nel plasma. Non sono disponibili dati per Febuxostat 120 mg.

Disturbi del sistema epatico

Nei pazienti trattati con Febuxostat è stata osservata una lieve insufficienza epatica. Si raccomandano test di funzionalità epatica prima di iniziare il trattamento con Febuxostat e periodicamente sulla base della valutazione clinica.

disfunzione tiroidea

Un aumento del valore del TSH (> 5,5 plu/ml) è stato osservato nei pazienti a lungo termine trattati con Febuxostat negli studi di espansione a lungo termine. Fare attenzione quando si utilizza Febuxostat in pazienti con alterazioni della funzione tiroidea.

Intolleranza al lattosio

Questo farmaco contiene lattosio. I pazienti con rari problemi genetici sono intolleranti al galattosio, i pazienti con carenza di lattasi o cattiva esposizione al galattosio non devono assumere questo farmaco.

La capacità di guidare e di usare macchinari

Il farmaco può causare vertigini, sonnolenza, visione offuscata, intorpidimento o sensazione di formicolio durante il trattamento. Quindi non guidare o utilizzare macchinari se colpiti.

Gravidanza

i dati su un numero molto limitato di casi di gravidanze indesiderate non hanno mostrato alcun effetto collaterale di febuxostat sulla gravidanza o sulla salute del feto.

La ricerca sugli animali non mostra danni diretti o indiretti alla gravidanza o allo sviluppo del feto/embrioni. I potenziali rischi per l’uomo non sono noti. Febuxostat non deve essere usato durante la gravidanza.

periodo dell'allattamento al seno

Non sono disponibili dati sull'escrezione di Febuxostat nel latte materno. Studi sugli animali hanno dimostrato l'eliminazione di questo principio attivo nel latte materno e una diminuzione della crescita del bambino. Non si possono escludere rischi per i bambini allattati al seno. Febuxostat non deve essere usato durante l'allattamento.

Farmaco interattivo

mercaptopurina/azatioprin

Sulla base del meccanismo dell'attività di Febuxostat, che inibisce la xantina ossidasi, l'uso simultaneo di questi due farmaci non è raccomandato. L'inibizione dell'ossidasi xantina da parte di Febuxostat può causare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di questi farmaci portando ad avvelenamento.

Non sono state condotte ricerche sull'interazione tra febuxostat e farmaci metabolizzati dalla xantina ossidasi. Non sono state condotte ricerche sull’interazione del farmaco febuxostat con la chemioterapia citotossica. Non sono disponibili dati relativi alla sicurezza di Febuxostat nel trattamento citotossico.

Rosiglitazone/substrato del CYP2C8

Si ritiene che febuxostat sia un debole inibitore del CYP2C8 in provetta. In uno studio su una persona sana, la condivisione di 120 mg di Febuxostat QD con una singola dose di 4 mg di Rosiglitazon non ha mostrato alcun effetto sulla farmacocinetica di Rosiglitazon e N-Desmethyl (metaboliti di Rosiglitazon), quindi Febuxostat non è un inibitore enzimatico nell'organismo. Pertanto, la condivisione di Febuxostat con Rosiglitazon o altri substrati del CYP2C8 potrebbe non richiedere un aggiustamento della dose.

Teofilina

La condivisione di Febuxostat 80 mg una volta al giorno con una dose singola di teofilina da 400 mg non ha alcun effetto sulla farmacocinetica e sulla sicurezza della teofilina. Non sono disponibili dati per Febuxostat 120 mg.

Inibitori del naprossene e dei glucuronidi

Il metabolismo di Febuxostat dipende dall'enzima urrina glucuronosil transferasi (UGT). Gli inibitori dei glucuronidi, come i FANS e il Probenecid, potrebbero, in teoria, influenzare l’eliminazione del Febuxostat. Su soggetti sani e utilizzando Febuxostat e Naprossene 250 mg due volte al giorno, si osserva un aumento del contatto con Febuxostat (aumento CMAX del 28%, AUC del 41% e T1/2 del 26%). Negli studi clinici, l'uso di Naprossene o di altri FANS/farmaci COX-2 non aumenta alcun significato clinico.

Febuxostat può essere utilizzato con Naprossene senza aggiustare la dose di nessuno dei due farmaci.

Processi glucuronidi

Farmaci potenti indotti da farmaci possono portare ad un aumento del metabolismo di febuxostat e ridurre l'efficacia del farmaco. Pertanto l'acido urico sierico deve essere monitorato 1-2 settimane dopo l'inizio del trattamento con glucuronide touch. Al contrario, l'interruzione del trattamento con sostanze tattili può portare ad un aumento della concentrazione di febuxostat.

Colchicina/indometacina/idroclorotiazide/warfarin

Febuxostat può essere utilizzato con colchicina o indometacina senza dover aggiustare la dose di nessuno dei farmaci.

Nessun aggiustamento della dose quando si utilizza Febuxostat con idroclorotiazide.

Non è necessario aggiustare la dose di warfarin quando utilizzato con Febuxostat. L'indicazione di Febuxostat (80 mg o 120 mg una volta al giorno) con warfarin non influenza la farmacocinetica del warfarin nelle persone sane. L'Inr e l'attività del fattore VII non vengono influenzati dalla combinazione con Febuxostat.

Desipramina/substrato del CYP2D6

Febuxostat ha un effetto inibitore molto debole dell'enzima CYP2D6 nell'organismo. Pertanto, si prevede che l'uso di Febuxostat con i substrati del CYP2D6 non richieda un aggiustamento della dose.

antiacido

È stato dimostrato che la condivisione di antiacidi contenenti idrossido di magnesio e idrossido di alluminio rallenta l'assorbimento di Febuxostat (circa 1 ora) e riduce il 32% della CMAX minerale, ma non vi è alcun cambiamento significativo nell'AUC. Pertanto Febuxostat può essere utilizzato senza preoccuparsi dell'uso di antiacidi.

Conservazione

In un luogo asciutto, la temperatura non supera i 30°C, evitando la luce.

Altri farmaci

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