フェブキソチド vk 80 アンティエンは慢性血中尿酸肥大症を治療します (3 ブリスター x 10 錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様フェブキソスタット

成分

成分情報	コンテンツ
フェブキソスタット	80mg

用途

適応症

フェブキソチド 80 mg は、痛風患者の慢性高尿酸血症の治療に適応されています。

フェブキソスタットは無症候性高尿酸血症の治療には推奨されません。

ファーマコック

尿酸は人間の代謝の最終生成物であり、ヒポキサンチンの反応連鎖 -> キサンチン -> 尿酸で生成されます。どちらの代謝ステップもキサンチンオキシダーゼ酵素 (XO) によって触媒されます。

フェブキソスタットは 2-アンチアゾール誘導体で、敗血症の選択を阻害することで血清尿酸を低下させます。フェブキソスタットは、酸化型と非酸化型の XO の両方を阻害することが示されています。

フェブキソスタットの濃度では、プリンまたはピリミジンの代謝に関与する他の酵素、つまりグアニンデアミナーゼ、ヒポキサンチングアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ、OROTATOAT ホスホリボシルトランスフェラーゼ、オロチジンモノホスデカルボキシラーゼホスホリラーゼは阻害されません。

薬物動態

吸収:

フェブキソスタットはすぐに吸収され (TMAX 1.0 ～ 1.5 時間)、良好です (少なくとも 84%)。 80 mg および 120 mg を 1 日 1 回（単回または複数回）服用した後、cmax はそれぞれ約 2.8～3.2 mg/ml および 5.0～5.3 mg/ml になります。

配布:

フェブキソスタットの安定状態での分布量は、10 ～ 300 mg の経口投与後、29 ～ 75 l です。血漿タンパク質に対する凝集率は約 99.2% (主にアルブミン) で、80 mg および 120 mg の用量で達成される濃度範囲内では変化しません。

代謝:

フェブキソスタットは、ウリジン二リン酸グルクロノシルトランスフェラーゼ (UDPGT) システムを通じて広く代謝され、チトクロム P450 (CYP) システムを通じて酸化されます。

時代:

フェブキソスタットは肝臓と腎臓の両方のラインから除去されます。フェブキソスタット 80 mg の投与後、用量の約 49% がフェブキソスタット定数 (3%)、グルクロニドアシル誘導体 (30%)、酸化代謝物とその化合物 (13%)、およびその他の未知の代謝物 (3%) の形で尿中に放出されます。

尿中に現れることに加えて、テブキソスタットの形で便中に検出される用量の約 45% は一定 (12%)、グルクロニドアシルの誘導体 (1%)、酸化剤代謝物とその化合物 (25%)、およびその他の未知の代謝物 (7%) です。

服用する前にフェブキソチド vk 80 アンティエンは慢性血中尿酸肥大症を治療します (3 ブリスター x 10 錠)

使用方法

経口的に服用してください。

用量

成人 (18 歳以上)

フェブキソスタットの推奨用量は、食事と一緒に使用するかどうかにかかわらず、1 日 1 回 80 mg です。

2～4 週間の治療後も血清尿酸が 6 mg/dL (357 PMOL/L) より高いままの場合は、フェブキソスタット 120 mg を 1 日 1 回使用することを検討してください。

フェブキソスタットは即効性があり、わずか 2 週間後に血清中の尿酸濃度が上昇します。治療の目標は、血清尿酸値を低下させて 6 mg/dl (357 pmol/l) 未満に維持し、痛風の発生を少なくとも 6 か月間予防することです。

小児

18 歳未満の子供に対するフェブキソスタットの安全性と有効性はまだ確認されていません。

その他のオブジェクト

高齢者向けの用量調整はありません。

重度の腎障害 (クレアチニンクリアランス

フェブキソスタットの有効性と安全性は、重度の肝不全患者 (Child Pugh De C) を対象として研究されていません。軽度の肝不全患者における推奨用量は 80 mg です。中等度の肝不全患者に関する研究データは限られています。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?ただし、推奨されている過剰摂取は使用しないでください。患者は症状に対して治療を受ける必要があり、過剰摂取が発生した場合には治療をサポートする必要があります。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

フェブキソチド 80 mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、ADR> 1/100

栄養障害と代謝障害: 急性痛風。

神経系障害: 頭痛。

消化器系の病気: 下痢、吐き気。

肝機能の異常。

皮膚および皮下組織の障害：発疹。

全身性: 浮腫。

アンコモン、1/1000

内分泌疾患: 血液中の甲状腺を刺激するホルモンの増加。

栄養障害および代謝障害: 糖尿病、高脂血症、食欲減退、体重増加。

精神障害: 性欲の低下、不眠症。

神経系障害: めまい、感覚異常、片麻痺、鶏の睡眠、味覚の変化、感覚の低下、嗅覚の低下。

心血管障害: 心房細動、胸太鼓、異常な心電図。

交通障害: 高血圧、顔面紅潮。

呼吸器疾患: 息切れ、気管支炎、上気道感染症、咳。

消化器系の疾患: 腹痛、膨満感、胃食道逆流症 - 食道、嘔吐、口渇、消化不良、便秘、鼓腸、消化管の不快感、胆石。

皮膚および皮下組織の障害：皮膚炎、蕁麻疹、かゆみ、皮膚の色素沈着、皮膚の損傷、出血、黄色の発疹、丘疹、小さな座瘡の発疹。

筋骨格および結合組織の障害: 関節痛、関節炎、筋肉痛、筋骨格痛、筋力低下、筋けいれん、筋緊張、流行性炎症。

腎臓および泌尿器の障害: 腎不全、腎結石、出血、排尿、タンパク尿。

生殖器疾患: 勃起不全。全身: 疲労、胸痛、胸部圧迫感、ハイパーニラーゼ高血糖、血小板、白血球減少症、リンパ球、血中クレアチニン、ヘモグロビン、血中尿素を含む高尿素、高セライドおよび血中コレステロール、ヘマトクリットの低下、乳酸デヒドロゲナーゼ、高血症。

まれ、1/10000

血腫とリンパ球の障害: 3 系統の血球と血小板が減少します。

免疫系障害: アナフィラキシー、過敏症。

視覚障害: かすみ目。

栄養障害と代謝障害: 体重減少、食欲増進、食欲不振。

精神障害: 不安。

耳および前庭系の障害: 耳鳴り。

消化器系の疾患: 膵炎、口内炎。肝炎、黄疸、肝障害。

皮膚および皮下の障害: 中毒性表皮壊死症、スティーブンス・ジョンソン症候群、血管浮腫、エオシン過剰症を伴う薬物反応および全身症状、全身性発疹 (重篤)、紅斑、薄片状の皮膚、赤い発疹、膿疱、かゆみ、ピンク色、脱毛。

筋骨格系および結合組織の障害: 筋肉パターン、硬さ、筋骨格筋。

腎臓および泌尿器疾患: 間質性腎炎、尿。全身: 喉の渇き、高血糖、プロリンボプラスチンの部分活性化時間の延長、赤血球の減少、アルカリホスファターゼ。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

治療中の急性痛風の発生を防ぐために、急性痛風の発作が完全に治まってからフェブキソスタットによる治療を開始することをお勧めします。フェブキソスタット治療中に急性痛風が発生した場合、患者は薬を中止すべきではありません。それぞれの患者様に合わせて急性痛風をコントロールします。フェブキソスタットによる治療を継続して、急性痛風の頻度と強度を軽減します。

より重度のアレルギーを伴う皮膚の症状が現れた場合、特に腎臓に損傷がある場合やサイアザイド系利尿薬を服用している場合は、フェブキソスタットの使用を直ちに中止する必要があります。患者には徴候や症状について説明し、アレルギー/過敏反応の症状を注意深く監視する必要があります。

スティーブンス・ジョンソン症候群を含むアレルギー/過敏症反応が早期に停止した場合、予後を良好にするために

フェブキソスタット治療を直ちに中止する必要があります。患者がスティーブンス・ジョンソン症候群や急性アナフィラキシー反応/反応を含むアレルギー/過敏反応を発症した場合は、いつでもこの患者へのフェブキソスタットの使用を中止してください。

グルココルチコイドによる過敏反応の治療。重篤な反応には長期間使用する必要があります。一部の患者では、軽度の皮膚反応であれば低用量で慎重に使用できますが、反応が再発した場合は直ちに使用を中止してください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合、フェブキソチド 80 mg は禁忌です: アザチオプリンまたはメルカプトプリンで治療されている患者。

使用上の注意

心血管疾患

アロプリノール使用群と比較して、フェブキソスタット群では多数の心血管イベント（心血管死、非死亡性心筋梗塞、非死亡性脳卒中を含む）が記録されています。したがって、フェブキソスタットは、貧血またはうっ血性心不全のある患者には使用しないでください。

アレルギー/過敏症

フェブキソスタットによる治療では、生命を脅かすスティーブンスジョンソン症候群、表皮中毒、急性アナフィラキシー/ショック反応などの重篤なアレルギー/過敏症反応が報告されています。

ほとんどの場合、反応は治療の最初の 1 か月間で発生します。

患者には徴候や症状が通知され、アレルギー/過敏反応の症状を注意深く監視する必要があります。スティーブンスジョンソン症候群などの重篤な反応が発生した場合、フェブキソスタットは直ちに中止する必要があります。スティーブンスジョンソン症候群は、予後が良好であるために薬剤を早期に中止した場合に発生します。

患者にスティーブンスジョンソン症候群や急性/ショックなアナフィラキシー反応などのアレルギー/過敏症反応がある場合、この患者グループではフェブキソスタットの投与を開始してはなりません。

痛風のレベル

フェブキソスタット治療は、急性痛風発作が完全に制御されるまで開始すべきではありません。急性痛風は、組織での尿酸結晶の放出につながる血清尿酸値の変化により、治療の開始時に発生することがあります。フェブキソスタットの使用を開始する場合、少なくとも 6 か月間は NSAID またはコルヒシンと併用することをお勧めします。

フェブキソスタット治療中に急性痛風が発生した場合は、薬を中止しないでください。急性痛風の治療は各患者で同時に管理される必要があります。フェブキソスタットによる継続的な治療により、急性痛風発作の頻度と強度が軽減されます。

キサンチンの沈着

尿酸生成が増加するリスクのある患者 (悪性疾患や悪性疾患の治療、レシュ・アニーハン症候群など) では、まれに尿中のキサンチンの絶対濃度が増加し、尿路に蓄積することがあります。フェブキソスタットの使用経験がないため、この患者グループにおける薬剤の使用は推奨されません。

メルカプトプリン/アザチオプリンの使用

フェブキソスタットは、メルカプトプリン/アザチオプリンと同時に治療されている患者には推奨されません。併用の場合は避けることができないため、患者を注意深く監視する必要があります。血液合併症を避けるために、メルカプトプリンまたはアザチオプリンの用量を減らすことが推奨されます。

臓器移植を受けた患者

は、結論を下すのに十分なデータがないため、使用しないでください。

テオフィリンを使用しています

同時に、健康な人にフェブキソスタット 80 mg とテキシリン 400 mg を単回投与しても、薬物相互作用は見られません。フェブキソスタット 80 mg は患者に使用でき、血漿中のテオフィリン濃度を上昇させることなくテオフィリンで治療できます。フェブキソスタット 120 mg に関するデータはありません。

肝臓系疾患

フェブキソスタットで治療を受けた患者では軽度の肝不全が観察されています。フェブキソスタットによる治療を開始する前に、臨床評価に基づいて定期的に肝機能検査を行うことが推奨されます。

甲状腺機能不全

長期拡大研究において、フェブキソスタットを長期投与された患者において TSH 値の上昇 (> 5.5 plu/ml) が観察されます。甲状腺機能に変化がある患者にフェブキソスタットを使用する場合は注意してください。

乳糖不耐症

この薬には乳糖が含まれています。まれにガラクトース不耐症の遺伝的問題がある患者、ラクターゼ欠乏またはガラクトース異常症の患者はこの薬を服用しないでください。

機械を運転および操作する能力

この薬は、治療中にめまい、眠気、かすみ目、しびれ、またはうずき感を引き起こす可能性があります。したがって、影響を受けた場合は、車の運転や機械の操作を行わないでください。

妊娠

ごく限られた数の望まない妊娠に関するデータでは、妊娠や胎児の健康に対するフェブキソスタットの副作用は示されていません。

動物実験では、妊娠、胎児/胚の発育に対する直接的または間接的な害は示されていません。人間に対する潜在的なリスクは不明です。フェブキソスタットは妊娠中に使用しないでください。

授乳期間

フェブキソスタットの母乳中への排出に関するデータはありません。動物実験では、母乳中のこの有効成分が消失し、子供の成長が低下することが示されています。母乳で育てられた赤ちゃんのリスクを排除することはできません。フェブキソスタットは授乳中は使用しないでください。

インタラクティブドラッグ

メルカプトプリン/アザチオプリン

キサンチンオキシダーゼを阻害するフェブキソスタット活性のメカニズムに基づいて、これら 2 つの薬剤との同時使用は推奨されません。フェブキソスタットによるオキシダーゼキサンチンの阻害により、これらの薬物の血漿濃度が上昇し、中毒を引き起こす可能性があります。

キサンチンオキシダーゼによって代謝される薬物とフェブキソスタットの薬物相互作用研究は行われていません。フェブキソスタットと細胞傷害性化学療法との薬物相互作用に関する研究は行われていません。細胞毒性治療におけるフェブキソスタットの安全性に関するデータはありません。

ロシグリタゾン/CYP2C8 の基質

フェブキソスタットは、試験管内では弱い阻害剤 CYP2C8 であると考えられています。健康な人を対象とした研究では、120 mg のフェブキソスタット QD を単回投与量のロシグリタゾン 4 mg と共有したところ、ロシグリタゾンと N-デスメチル (ロシグリタゾンの代謝物) の薬物動態に影響を及ぼさないことが示されたため、フェブキソスタットは体内の酵素阻害剤ではありません。したがって、フェブキソスタットをロシグリタゾンまたは他の CYP2C8 基質と共有する場合、用量を調整する必要はない可能性があります。

テオフィリン

フェブキソスタット 80 mg QD を単回投与テオフィリン 400 mg と共有することは、テオフィリンの薬物動態および安全性に影響を与えません。フェブキソスタット 120 mg に関するデータはありません。

ナプロキセンおよびグルクロニド阻害剤

フェブキソスタットの代謝は、ウリングルクロノシルトランスフェラーゼ (UGT) という酵素に依存します。 NSAID やプロベネシドなどのグルクロン酸阻害剤は、理論的にはフェブキソスタットの除去に影響を与える可能性があります。健康な物体でフェブキソスタットとナプロキセン 250 mg を 1 日 2 回使用すると、フェブキソスタットとの接触が増加します (CMAX 28%、AUC 41%、T1/2 26% の増加)。臨床研究では、ナプロキセンまたは他の COX-2 NSAID/薬剤の使用は臨床的重要性を高めません。

フェブキソスタットは、2 つの薬剤のいずれの用量も調整せずにナプロキセンと併用できます。

グルクロン酸プロセス

強力な薬剤誘発性薬剤は、フェブキソスタットの代謝を増加させ、薬剤の有効性を低下させる可能性があります。したがって、グルクロニドタッチによる治療を開始してから1〜2週間、血清尿酸を監視する必要があります。対照的に、接触物質による治療を中止すると、フェブキソスタットの濃度が上昇する可能性があります。

コルヒシン/ インドメタシン/ ヒドロクロロチアジド/ ワルファリン

フェブキソスタットは、どちらかの薬剤の用量を調整することなく、コルヒシンまたはインドメタシンと併用できます。

フェブキソスタットとヒドロクロロチアジドを併用する場合、用量調整は不要です。

フェブキソスタットと併用する場合、ワルファリンの用量を調整する必要はありません。ワルファリンと併用したフェブキソスタット (1 日 1 回 80 mg または 120 mg) の適応は、健康な人におけるワルファリンの薬物動態に影響を与えません。 Inr と第 VII 因子の活性は、フェブキソスタットと併用しても影響を受けません。

デシプラミン/CYP2D6 の基質

フェブキソスタットは、体内の CYP2D6 酵素の阻害効果が非常に弱いです。したがって、CYP2D6 の基質とフェブキソスタットを使用する場合、用量調整は必要ないと予想されます。

制酸剤

水酸化マグネシと水酸化アルミニウムを含む制酸剤を共有すると、フェブキソスタットの吸収が遅くなり (約 1 時間)、ミネラル CMAX が 32% 低下することが示されていますが、AUC には大きな変化はありません。したがって、フェブキソスタットは制酸薬の使用を気にせずに使用できます。

保管

乾燥した場所では、温度が30°Cを超えず、光を避けてください。

その他の薬

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フェブキソチド vk 80 アン ティエンは慢性血中尿酸肥大症を治療します (3 ブリスター x 10 錠)

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