Febuxotid vk 80 An Thien leczy przewlekły przerost kwasu moczowego we krwi (3 blistry x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 3 blistry po 10 tabletek
Specyfikacja Febuksostat

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Febuksostat	80 mg

Używa

wskazania

Febuxotid 80 mg jest wskazany w leczeniu przewlekłej hiperurykemii u pacjentów z dną moczanową.

Febuksostat nie jest zalecany w leczeniu bezobjawowej hiperurykemii.

Farmakokine

Kwas moczowy jest końcowym produktem metabolizmu człowieka i powstaje w łańcuchu reakcji hipoksantyny -> ksantyna -> kwas moczowy. Obydwa etapy metabolizmu są katalizowane przez enzym oksydazę ksantynową (XO).

Febuksostat jest pochodną 2-anltiazolu, która zmniejsza stężenie kwasu moczowego w surowicy poprzez hamowanie selekcji septycznej. Wykazano, że febuksostat hamuje zarówno oksydacyjne, jak i nieutleniające formy XO.

W stężeniu febuksostatu leczenie nie hamuje innych enzymów biorących udział w metabolizmie puryn lub pirymidyny, mianowicie deaminazy guaninowej, fosforybozylotransferazy hipoksantynowo-guaninowej, fosforybozylotransferazy OROTATOAT, dekarboksylazy monofazowej orotydyny fosforylaza.

farmakokinetyka

wchłanianie:

Febuksostat wchłania się szybko (TMAX 1,0-1,5 godziny) i dobrze (co najmniej 84%). Po przyjęciu dawki 80 i 120 mg raz dziennie (dawka pojedyncza lub wielokrotna) cmax wynosi odpowiednio około 2,8-3,2 mg/ml i 5,0-5,3 mg/ml.

Dystrybucja:

Objętość dystrybucji w stanie stabilnym febuksostatu po podaniu doustnym dawki 10-300 mg wynosi 29-75 l. Stosunek kohezji do białek osocza wynosi około 99,2% (głównie z albuminami) i nie zmienia się w zakresie stężeń osiąganych przy dawce 80 i 120 mg.

Metabolizm:

Febuksostat jest szeroko metabolizowany przez układ urydynodifosforan-glukuronozylo-transferaza (UDPGT) i utleniany przez układ cytochromu P450 (CYP).

Era:

Febuksostat jest usuwany zarówno przez wątrobę, jak i nerki. Po przyjęciu dawki febuksostatu wynoszącej 80 mg, około 49% dawki jest wydalane z moczem w postaci stałej febuksostatu (3%), pochodnych acylowych glukuronidu (30%), metabolitów oksydacyjnych i ich związków (13%) oraz innych nieznanych metabolitów (3%).

Oprócz tego, że pojawia się w moczu, około 45% dawki stwierdzanej w kale w postaci tebuksostatu jest stałe (12%), pochodne acylu glukuronidowego (1%), metabolity utleniaczy i ich związki (25%) oraz inne nieznane metabolity (7%).

Przed wzięciem Febuxotid vk 80 An Thien leczy przewlekły przerost kwasu moczowego we krwi (3 blistry x 10 tabletek)

Jak stosować

Stosować doustnie.

Dawkowanie

Dorośli (18 lat)

Zalecana dawka febuksostatu to 80 mg raz dziennie, przyjmowana z jedzeniem lub nie.

Jeśli po 2-4 tygodniach leczenia stężenie kwasu moczowego w surowicy pozostaje wyższe niż 6 mg/dl (357 PMOL/l), można rozważyć zastosowanie Febuksostatu w dawce 120 mg raz na dobę.

Febuksostat działa szybko, pozwalając na stężenie kwasu moczowego w surowicy już po 2 tygodniach. Celem leczenia jest zmniejszenie i utrzymanie stężenia kwasu moczowego w surowicy poniżej 6 mg/dl (357 pmol/l) oraz zapobieganie wybuchowi dny moczanowej przez co najmniej 6 miesięcy.

Dzieci

Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności febuksostatu u dzieci w wieku poniżej 18 lat.

Inne obiekty

Brak dostosowania dawki u osób starszych.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny

Skuteczność i bezpieczeństwo Febuksostatu nie badano u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (Child Pugh De C). Zalecana dawka u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby wynosi 80 mg. Dane badawcze dotyczące pacjentów ze średnią niewydolnością wątroby są ograniczone.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania? Nie należy jednak stosować zalecanego przedawkowania. Pacjentów należy leczyć pod kątem objawów i wspierać leczenie w przypadku przedawkowania.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku Febuxotid 80 mg mogą wystąpić działania niepożądane (ADR).

Wspólne, ADR> 1/100

Zaburzenia odżywiania i metabolizmu: Ostra dna moczanowa.

Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy.

Zaburzenia układu pokarmowego: biegunka, nudności.

Nieprawidłowa czynność wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka.

Układowe: obrzęk.

Niezbyt często, 1/1000

Zaburzenia endokrynologiczne: zwiększone stężenie hormonów tarczycy we krwi.

Zaburzenia odżywiania i metabolizmu: cukrzyca, hiperlipidemia, zmniejszenie apetytu, przyrost masy ciała.

Zaburzenia psychiczne: zmniejszenie libido, bezsenność.

Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, parestezje, porażenie połowicze, senność kurcząt, zmiana smaku, osłabienie czucia, zmniejszenie węchu.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe: migotanie przedsionków, bębenek w klatce piersiowej, nieprawidłowy elektrokardiogram.

Zaburzenia transportu: nadciśnienie, uderzenia gorąca.

Zaburzenia układu oddechowego: duszność, zapalenie oskrzeli, infekcja górnych dróg oddechowych, kaszel.

Zaburzenia układu pokarmowego: bóle brzucha, wzdęcia, choroba refluksowa przełyku - przełyk, wymioty, suchość w ustach, niestrawność, zaparcia, wzdęcia, dyskomfort w przewodzie pokarmowym, kamienie żółciowe.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: zapalenie skóry, pokrzywka, swędzenie, przebarwienia skóry, uszkodzenia skóry, krwotok, żółta wysypka, grudki, mała wysypka trądzikowa.

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: bóle stawów, zapalenie stawów, bóle mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe, osłabienie mięśni, skurcze mięśni, napięcie mięśni, epidemiczne stany zapalne.

zaburzenia nerek i dróg moczowych: niewydolność nerek, kamienie nerkowe, krwawienia, oddawanie moczu, białkomocz.

Zaburzenia narządów płciowych: zaburzenia erekcji. Organizm ogólnoustrojowy: zmęczenie, ból w klatce piersiowej, ucisk w klatce piersiowej, hiperglikemia hipernylazowa, płytki krwi, leukopenia, limfocyty, kreatynina we krwi, hemoglobina, hiperur z mocznikiem, hiperceryd i cholesterol we krwi, obniżony hematokryt, dehydrogenaza mleczanowa, przekrwienie.

Rzadko, 1/10000

Zaburzenia krwiaków i limfocytów: zmniejszenie 3 linii krwinek, płytek krwi.

Zaburzenia układu immunologicznego: anafilaksja, nadwrażliwość.

zaburzenia wzroku: niewyraźne widzenie.

Zaburzenia odżywiania i metabolizmu: spadek masy ciała, wzmożony apetyt, anoreksja.

Zaburzenia psychiczne: stany lękowe.

Schorzenia ucha i układu przedsionkowego: Szumy uszne.

Schorzenia układu pokarmowego: zapalenie trzustki, owrzodzenie jamy ustnej. Zapalenie wątroby, żółtaczka, uszkodzenie wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: zatruta martwica naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, reakcja polekowa z nadmiarem eozyny i objawami ogólnoustrojowymi, wysypki ogólnoustrojowe (poważne), rumień, łuszczenie się skóry, czerwona wysypka, krosty, swędzenie, róż, wypadanie włosów.

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: układ mięśniowy, sztywność, mięśniowo-szkieletowy.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: śródmiąższowe zapalenie nerek, mocz. Organizm ogólnoustrojowy: pragnienie, hiperglikemia, wydłużenie czasu częściowej aktywacji prolmboplastyny, zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, fosfatazy alkalicznej.

Instrukcje postępowania w ramach ADR

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Aby zapobiec wystąpieniu ostrej dny moczanowej w trakcie leczenia, zaleca się rozpoczęcie leczenia febuksostatem po całkowitym ustąpieniu ostrych napadów dny moczanowej. Jeśli podczas leczenia febuksostatem wystąpi ostra dna moczanowa, pacjenci nie powinni przerywać leczenia. Kontroluj ostrą dnę moczanową odpowiednią dla każdego pacjenta. Kontynuuj leczenie febuksostatem, aby zmniejszyć częstotliwość i intensywność ostrej dny moczanowej.

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku Febuxostat w przypadku pojawienia się skóry, której towarzyszą poważniejsze alergie, zwłaszcza u osób z uszkodzeniem nerek lub przyjmujących tiazydowe leki moczopędne. Pacjentów należy pouczyć o oznakach i objawach oraz ściśle monitorować objawy reakcji alergicznych/nadwrażliwości.

Leczenie febuksostatem należy natychmiast przerwać, jeśli reakcje alergiczne/nadwrażliwości, w tym zespół Stevensa-Johnsona, zostaną przerwane wcześniej, aby zapewnić lepsze rokowanie. Jeśli u pacjenta wystąpiły reakcje alergiczne/nadwrażliwości, w tym zespół Stevensa-Johnsona i ostra reakcja/reakcja anafilaktyczna, należy w dowolnym momencie zaprzestać stosowania leku Febuxostat u tego pacjenta.

Leczenie reakcji nadwrażliwości glikokortykosteroidami. Ciężkie reakcje należy stosować w przypadku długotrwałego stosowania. U niektórych pacjentów, jeśli występuje łagodna reakcja skórna, można stosować ostrożnie w małych dawkach, ale natychmiast przerwać, jeśli reakcja pojawi się ponownie.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Febuxotid 80 mg przeciwwskazane w przypadku: Pacjenci leczeni azatiopryną lub merkaptopuryną.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

zaburzeń układu krążenia

W grupie otrzymującej febuksostat zarejestrowano dużą liczbę zdarzeń sercowo-naczyniowych w porównaniu z grupą stosującą allopurynol (w tym zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem, udar niezakończony zgonem). Dlatego febuksostatu nie należy stosować u pacjentów z niedokrwistością lub zastoinową niewydolnością serca.

Alergia/nadwrażliwość

Podczas leczenia febuksostatem zgłaszano poważne reakcje alergiczne/nadwrażliwości, w tym zespół Stevensa-Johnsona zagrażający życiu, zatrucie naskórka i ostre reakcje anafilaktyczne/wstrząsowe.

W większości przypadków reakcje występowały w pierwszym miesiącu leczenia.

Pacjentów należy powiadomić o oznakach i objawach oraz ściśle monitorować objawy reakcji alergicznych/nadwrażliwości. Febuksostat należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpią poważne reakcje, w tym zespół Stevensa-Johnsona, który występuje w przypadku wczesnego odstawienia leku ze względu na dobre rokowanie.

Jeśli u pacjenta występuje reakcja alergiczna/nadwrażliwości, w tym zespół Stevensa-Johnsona i ostra/wstrząsająca reakcja anafilaktyczna, nie wolno rozpoczynać leczenia febuksostatem w tej grupie pacjentów.

Poziom dny

Nie należy rozpoczynać leczenia febuksostatem do czasu całkowitego opanowania ostrych napadów dny moczanowej. Ostra dna moczanowa może wystąpić na początku leczenia w wyniku zmian stężenia kwasu moczowego w surowicy, które prowadzą do uwolnienia kryształów moczanu w tkankach. Zalecenie w przypadku rozpoczynania leczenia febuksostatem, należy je stosować z NLPZ lub kolchicyną przez co najmniej 6 miesięcy.

Jeśli podczas leczenia febuksostatem wystąpi ostra dna moczanowa, nie należy przerywać stosowania leku. Leczenie ostrej dny moczanowej powinno być prowadzone jednocześnie u każdego pacjenta. Ciągłe leczenie febuksostatem zmniejsza częstotliwość i intensywność ostrych napadów dny moczanowej.

Osadzanie ksantyny

U pacjentów z ryzykiem zwiększonego tworzenia się moczanów (na przykład choroby nowotworowe i leczenie chorób nowotworowych, zespół Lescha-Anyhana) bezwzględne stężenie ksantyny w moczu może w rzadkich przypadkach wzrosnąć na tyle, aby gromadzić się w drogach moczowych. Bez doświadczenia z febuksostatem nie zaleca się stosowania leków w tej grupie pacjentów.

Stosowanie merkaptopuryny/azatiopryny

Nie zaleca się stosowania febuksostatu u pacjentów leczonych jednocześnie merkaptopuryną/azatiopryną. W przypadku połączenia, którego nie można uniknąć, należy ściśle monitorować pacjenta. Aby uniknąć powikłań hematologicznych, zaleca się zmniejszenie dawki merkaptopuryny lub azatiopryny.

Pacjenci po przeszczepieniu narządów

nie powinno być używane, ponieważ nie ma wystarczających danych, aby wyciągnąć wnioski.

stosują teofilinę

Jednocześnie Febuksostat 80 mg i teksylina w pojedynczej dawce 400 mg u zdrowych osób nie wykazują żadnych interakcji lekowych. Febuksostat 80 mg można stosować u pacjentów leczonych teofiliną bez zwiększania stężenia teofiliny w osoczu. Brak danych dla febuksostatu 120 mg.

Zaburzenia wątroby

U pacjentów leczonych febuksostatem obserwowano łagodną niewydolność wątroby. Przed rozpoczęciem leczenia febuksostatem i okresowo w oparciu o ocenę kliniczną zaleca się wykonanie badań czynności wątroby.

dysfunkcja tarczycy

Zwiększenie wartości TSH (> 5,5 plu/ml) obserwuje się u pacjentów leczonych febuksostatem długoterminowo w długoterminowych badaniach ekspansji. Należy zachować ostrożność podczas stosowania febuksostatu u pacjentów ze zmianami w czynności tarczycy.

Nietolerancja laktozy

Ten lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi problemami genetycznymi to nietolerancja galaktozy, pacjenci z niedoborem laktazy lub nieprawidłowym poziomem galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Podczas leczenia lek może powodować zawroty głowy, senność, niewyraźne widzenie, uczucie drętwienia lub mrowienia. Dlatego nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeśli wystąpią takie objawy.

Ciąża

Dane dotyczące bardzo ograniczonej liczby przypadków niechcianych ciąż nie wykazały żadnych skutków ubocznych febuksostatu na ciążę lub zdrowie płodu.

Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój płodu/embrionów. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Febuksostatu nie należy stosować w czasie ciąży.

okres karmienia piersią

Brak danych dotyczących przenikania febuksostatu do mleka matki. Badania na zwierzętach wykazały eliminację tej substancji czynnej z mlekiem matki i spowolnienie wzrostu dziecka. Nie można wykluczyć zagrożeń dla dzieci karmionych piersią. Febuksostatu nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Lek interaktywny

merkaptopuryna/azatiopryna

Ze względu na mechanizm działania febuksostatu, hamującego oksydazę ksantynową, nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych dwóch leków. Hamowanie oksydazy ksantynowej przez febuksostat może powodować wzrost stężenia tych leków w osoczu, co prowadzi do zatrucia.

Nie przeprowadzono badań interakcji leku febuksostatu z lekami metabolizowanymi przez oksydazę ksantynową. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji febuksostatu z chemioterapią cytotoksyczną. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa febuksostatu w leczeniu cytotoksycznym.

Rozyglitazon/substrat CYP2C8

Uważa się, że febuksostat w probówce jest słabym inhibitorem CYP2C8. W badaniu przeprowadzonym na zdrowej osobie, połączenie 120 mg febuksostatu raz na dobę z pojedynczą dawką 4 mg rozyglitazonu nie wykazało wpływu na farmakokinetykę rozyglitazonu i N-desmetylu (metabolity rozyglitazonu), zatem febuksostat nie jest inhibitorem enzymów w organizmie. Dlatego też łączenie febuksostatu z rozyglitazonem lub innymi substratami CYP2C8 może nie wymagać dostosowania dawki.

Teofilina

Wspólne podawanie febuksostatu w dawce 80 mg raz na dobę z pojedynczą dawką Teofiliny w dawce 400 mg nie ma wpływu na farmakokinetykę i bezpieczeństwo teofiliny. Brak danych dla febuksostatu 120 mg.

Inhibitory naproksenu i glukuronidów

Metabolizm febuksostatu zależy od enzymu glukuronozylotransferazy urynowej (UGT). Inhibitory glukuronidów, takie jak NLPZ i Probenecyd, mogą teoretycznie wpływać na eliminację febuksostatu. Na zdrowych obiektach i stosujących Febuksostat i Naproksen 250 mg dwa razy dziennie następuje wzrost kontaktu z Febuksostatem (zwiększenie CMAX o 28%, AUC o 41% i T1/2 o 26%). W badaniach klinicznych stosowanie Naproksenu lub innych NLPZ COX-2 nie zwiększa żadnego znaczenia klinicznego.

Febuksostat można stosować z Naproksenem bez konieczności dostosowywania dawki któregokolwiek z dwóch leków.

Procesy glukuronidowe

Silne leki indukowane lekami mogą prowadzić do zwiększonego metabolizmu febuksostatu i zmniejszać skuteczność leku. Dlatego należy monitorować stężenie kwasu moczowego w surowicy przez 1-2 tygodnie po rozpoczęciu leczenia glukuronidem dotykowym. Natomiast zaprzestanie leczenia substancją dotykową może prowadzić do zwiększenia stężenia febuksostatu.

Kolchicyna/indometacyna/hydrochlorotiazyd/warfaryna

Febuksostat można stosować z kolchicyną lub indometacyną bez konieczności dostosowywania dawki któregokolwiek z leków.

Brak dostosowania dawki w przypadku stosowania febuksostatu z hydrochlorotiazydem.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki warfaryny podczas stosowania z febuksostatem. Wskazanie febuksostatu (80 mg lub 120 mg raz na dobę) z warfaryną nie wpływa na farmakokinetykę warfaryny u zdrowych osób. Połączenie z Febuksostatem nie wpływa na Inr ani na aktywność czynnika VII.

Dezypramina/substrat CYP2D6

Febuksostat ma bardzo słabe działanie hamujące enzym CYP2D6 w organizmie. Dlatego oczekuje się, że stosowanie febuksostatu z substratami CYP2D6 nie będzie wymagało dostosowania dawki.

środek zobojętniający kwas

Wykazano, że wspólne leki zobojętniające zawierające wodorotlenek magnezu i wodorotlenek glinu spowalniają wchłanianie febuksostatu (około 1 godziny) i zmniejszają CMAX minerałów o 32%, ale nie ma znaczących zmian w AUC. Dlatego Febuksostat można stosować bez konieczności stosowania leków zobojętniających.

Przechowywanie

W suchym miejscu temperatura nie przekracza 30°C, unikając światła.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.