Febuxotid vk 80 An Thien tratează hipertrofia cronică a acidului uric din sânge (3 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 3 blistere x 10 comprimate
Specificații Febuxostat

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Febuxostat	80 mg

Utilizări

indicații

Febuxotid 80 mg este indicat pentru tratamentul hiperuricemiei cronice la pacienții cu gută.

Febuxostat nu este recomandat pentru tratamentul hiperuricemiei asimptomatice.

Farmacokic

Acidul uric este produsul final al metabolismului uman și este creat în lanțul de reacție a hipoxantinei -> xantină -> acid uric. Ambele etape metabolice sunt catalizate de enzima xantin oxidază (XO).

Febuxostat este un derivat de 2-anltiazol, care reduce acidul uric seric prin inhibarea selecției septice. S-a dovedit că febuxostat inhibă atât formele oxidative, cât și neoxidante ale XO.

La concentrația de febuxostat, tratamentul nu inhibă alte enzime implicate în metabolismul purinei sau pirimidinei, și anume guanin deaminaza, hipoxantina guanin fosforiboziltransferază, OROTATOAT fosforiboziltransferaza, orocartibosilboxiltransferază fosforilază.

farmacocinetică

absorbție:

Febuxostat se absoarbe rapid (TMAX 1,0-1,5 ore) și bun (cel puțin 84%). După administrarea dozei de 80 și 120 mg o dată pe zi (doză unică sau multiplă), Cmax este de aproximativ 2,8-3,2 mg/ml și, respectiv, 5,0-5,3 mg/ml.

Distribuție:

Volumul de distribuție în stare stabilă a Febuxostat este de 29-75 l după doza orală de 10-300 mg. Raportul dintre coeziune și proteinele plasmatice este de aproximativ 99,2% (în principal cu albumină) și este neschimbat în intervalul de concentrații atinse la o doză de 80 și 120 mg.

Metabolism:

Febuxostat este metabolizat pe scară largă prin sistemul uridin difosfat glucuronozil - transferază (UDPGT) și oxidarea prin sistemul Cytochrom P450 (CYP).

Era:

Febuxostat este îndepărtat atât de liniile hepatice, cât și de rinichi. După doza de Febuxostat 80 mg, aproximativ 49% din doză este eliberată în urină sub formă de constantă de febuxostat (3%), derivați Glucuronid Acyl (30%), metaboliți oxidativi și compușii acestora (13%) și alți metaboliți necunoscuți (3%).

Pe lângă faptul că apare în urină, aproximativ 45% din doza găsită în scaune sub formă de tebuxostat este constantă (12%), derivați ai glucuronid acil (1%), metaboliți oxidanți și compușii acestora (25%) și alți metaboliți necunoscuți (7%).

Înainte de a lua Febuxotid vk 80 An Thien tratează hipertrofia cronică a acidului uric din sânge (3 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

Luați pe cale orală.

Dozaj

Adulți (18 ani)

Doza recomandată de febuxostat este de 80 mg o dată pe zi, utilizată cu alimente sau nu.

Dacă după 2-4 săptămâni de tratament, acidul uric seric rămâne mai mare de 6 mg/dL (357 PMOL/L), se poate lua în considerare utilizarea Febuxostat 120 mg o dată pe zi.

Febuxostat are un impact rapid, permitand concentrarea acidului uric in ser dupa doar 2 saptamani. Scopul tratamentului este reducerea și menținerea nivelurilor serice de acid uric sub 6 mg/dl (357 pmol/l), prevenirea izbucnirii gutei timp de cel puțin 6 luni.

Copii

Siguranța și eficacitatea Febuxostat la copiii cu vârsta sub 18 ani nu au fost determinate.

Alte obiecte

Nicio ajustare a dozei pentru vârstnici.

Eficiența și siguranța nu au fost pe deplin evaluate la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei

Eficacitatea şi siguranţa Febuxostat nu a fost studiat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (Child Pugh De C). Doza recomandată la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară este de 80 mg. Datele cercetării sunt limitate la pacienții cu insuficiență hepatică medie.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.Ce să faceți în caz de supradozaj? Cu toate acestea, supradozajul recomandat nu trebuie utilizat. Pacienții trebuie tratați pentru simptome și tratament de sprijin dacă apare un supradozaj.

Ce să faci când uiți 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doza dublă pentru a compensa doza omisă.

Efecte secundare

Când utilizați Febuxotid 80 mg, este posibil să aveți reacții nedorite (ADR).

Frecvente, ADR> 1/100

Tulburări de nutriție și metabolice: gută acută.

Tulburări ale sistemului nervos: cefalee.

Tulburări ale sistemului digestiv: diaree, greață.

Funcție hepatică anormală.

Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat: erupții cutanate.

Sistemic: edem.

Mai puțin frecvente, 1/1000

Tulburări endocrine: creșterea stimulării hormonale a tiroidei în sânge.

Tulburări de nutriție și metabolice: diabet, hiperlipidemie, scăderea poftei de mâncare, creștere în greutate.

Tulburări psihice: scăderea libidoului, insomnie.

Tulburări ale sistemului nervos: amețeli, parestezii, hemiplegie, somn de pui, modificarea gustului, reducerea senzației, reducerea mirosului.

Tulburări cardiovasculare: fibrilație atrială, tambur toracic, electrocardiogramă anormală.

Tulburări de transport: hipertensiune arterială, înroșire.

Tulburări respiratorii: dificultăți de respirație, bronșită, infecții ale căilor respiratorii superioare, tuse.

Tulburări ale sistemului digestiv: dureri abdominale, balonare, boală de reflux gastroesofagian - esofag, vărsături, gură uscată, indigestie, constipație, flatulență, disconfort la nivelul tractului digestiv, calculi biliari.

Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat: dermatită, urticarie, mâncărime, pigmentare a pielii, leziuni ale pielii, hemoragie, erupții cutanate galbene, papule, mici erupții cutanate acneice.

Tulburări ale țesutului musculo-scheletic și conjunctiv: dureri articulare, artrită, dureri musculare, dureri musculo-scheletice, slăbiciune musculară, spasme musculare, tensiune musculară, inflamație epidemică.

afecțiuni renale și urinare: insuficiență renală, pietre la rinichi, sângerare, proteinurie, urinare.

Tulburări genitale: disfuncție erectilă. Organism sistemic: oboseală, dureri toracice, senzație de apăsare în piept, hiperglicemie hipernilazică, trombocite, leucopenie, limfocite, creatinina sanguină, hemoglobină, hiperur cu uree sanguină, hiperceridă și colesterol din sânge, scăderea hematocritului, lactat dehidrogenază, hiperiemia

Tulburări ale hematomului și limfocitelor: reducerea a 3 linii de celule sanguine, trombocite.

Tulburări ale sistemului imunitar: anafilaxie, hipersensibilitate.

tulburări de vedere: vedere încețoșată.

Tulburări de nutriție și metabolice: scăderea greutății, creșterea apetitului, anorexie.

Tulburări mentale: anxietate.

Tulburări ale urechii și ale sistemului vestibular: Tinitus.

Tulburări ale sistemului digestiv: pancreatită, ulcere bucale. Hepatită, icter, leziuni hepatice.

Tulburări cutanate și subcutanate: necroză epidermică otrăvită, sindrom Stevens-Johnson, angioedem, reacție medicamentoasă cu hipernaje de eozină și simptome sistemice, erupții cutanate sistemice (grave), eritem, piele descuamată, erupții cutanate roșii, pustule, mâncărime, roze și pierdere a părului. țesut: model muscular, rigiditate, mușchi musculo-scheletici.

Afecțiuni renale și urinare: nefrită interstițială, urină. Organism sistemic: sete, hiperglicemie, timp parțial de activare a prolmboplastinei prelungit, globule roșii reduse, fosfatază alcalină.

Instrucțiuni despre cum să gestionați ADR

Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

Pentru a preveni apariția gutei acute în timpul tratamentului, este recomandabil să începeți tratamentul cu Febuxostat atunci când crizele acute de gută au scăzut complet. Dacă guta acută apare în timpul tratamentului cu febuxostat, pacienții nu trebuie să oprească medicamentul. Controlați guta acută potrivită fiecărui pacient. Continuați tratamentul cu Febuxostat pentru a reduce frecvența și intensitatea gutei acute.

Trebuie oprit imediat Febuxostat atunci când apare pielea, însoțită de alergii mai severe, în special cei cu leziuni renale sau care iau diuretice tiazidice. Pacienții trebuie să fie instruiți cu privire la semnele și simptomele și să monitorizeze îndeaproape simptomele reacțiilor alergice/de hipersensibilitate.

Tratamentul cu febuxostat trebuie întrerupt imediat dacă reacțiile alergice/de hipersensibilitate, inclusiv sindromul Stevens-Johnson, încetează devreme pentru a avea un prognostic mai bun. Dacă pacientul a dezvoltat reacții alergice/de hipersensibilitate, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și reacție/reacție anafilactică acută, întrerupeți oricând utilizarea Febuxostat la acest pacient.

Tratamentul reacțiilor de hipersensibilitate cu glucocorticoizi, reacțiile severe trebuie utilizate pentru utilizare prelungită. La unii pacienți, dacă o reacție cutanată ușoară poate fi utilizată cu atenție, cu doze mici, dar opriți imediat dacă reacția reapare.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

Febuxotid 80 mg contraindicat în cazul: Pacienții tratați cu azatioprină sau mercapto-purină.

Atenție atunci când utilizați

tulburări cardiovasculare

Un număr mare de evenimente cardiovasculare au fost înregistrate în grupul cu febuxostat comparativ cu grupul care a utilizat alopurinol (inclusiv deces cardiovascular, infarct miocardic fără moarte, accident vascular cerebral fără moarte). Prin urmare, febuxostat nu trebuie utilizat la pacienții cu anemie sau insuficiență cardiacă congestivă.

Alergie/hipersensibilitate

Reacții alergice/de hipersensibilitate grave, inclusiv sindromul Stevens-Johnson care pune viața în pericol, epidermă otrăvită și reacții anafilactice/șocante acute au fost raportate la tratarea cu Febuxostat.

În cele mai multe cazuri, reacțiile apar în prima lună de tratament.

Pacienții trebuie anunțați cu privire la semnele și simptomele și trebuie să monitorizeze îndeaproape simptomele reacțiilor alergice/de hipersensibilitate. Febuxostat trebuie oprit imediat dacă există reacții grave, inclusiv sindrom Stevens-Johnson, care apare atunci când medicamentul este oprit devreme din cauza prognosticului bun.

Dacă pacientul are o reacție alergică/de hipersensibilitate, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și reacție anafilactică acută/șocantă, febuxostat nu trebuie să înceapă în acest grup de pacienți.

Nivelul de gută

Tratamentul cu febuxostat nu trebuie început până când atacurile acute de gută nu sunt complet controlate. Guta acută poate apărea la începutul tratamentului din cauza modificărilor nivelului seric de acid uric care duce la eliberarea de cristale de urat la nivelul țesuturilor. Recomandare la începutul tratamentului cu Febuxostat, trebuie utilizat cu AINS sau colchicină timp de cel puțin 6 luni.

Dacă guta acută apare în timpul tratamentului cu Febuxostat, nu întrerupeți medicamentul. Tratamentul gutei acute trebuie gestionat simultan la fiecare pacient. Tratamentul continuu cu Febuxostat reduce frecvența și intensitatea crizei acute de gută.

Depozite de xantină

La pacienții cu risc de formare crescută de urati (de exemplu, boli maligne și tratamentul bolilor maligne, sindromul lesch-anyhan), concentrația absolută de xantină în urină poate, în cazuri rare, să crească suficient pentru a se acumula în tractul urinar. Fără experiență cu Febuxostat, utilizarea medicamentelor la acest grup de pacienți nu este recomandată.

Folosind mercaptopurină/azatioprină

Febuxostat nu este recomandat pacienţilor trataţi concomitent cu mercaptopurină/azatioprină. În caz de asociere, este imposibil de evitat pacientul trebuie monitorizat îndeaproape. Se recomandă reducerea dozei de mercaptopurină sau azatioprină pentru a evita complicațiile hematologice.

Pacienți cu transplant de organe

nu trebuie folosit deoarece nu există suficiente date pentru a concluziona.

folosesc teofilina

În același timp, Febuxostat 80 mg și texilină în doză unică de 400 mg la persoanele sănătoase nu prezintă interacțiuni medicamentoase. Febuxostat 80 mg poate fi utilizat la pacienți și tratat cu teofilină fără creșterea concentrației de teofilină în plasmă. Nu există date pentru Febuxostat 120 mg.

Tulburări ale sistemului hepatic

La pacienţii trataţi cu Febuxostat a fost observată insuficienţă hepatică uşoară. Testele funcției hepatice sunt recomandate înainte de începerea tratamentului cu febuxostat și periodic pe baza evaluării clinice.

disfuncție tiroidiană

Creșterea valorii TSH (> 5,5 plu/ml) este observată la pacienții pe termen lung cu Febuxostat în studiile de expansiune pe termen lung. Aveți grijă când utilizați Febuxostat la pacienții cu modificări ale funcției tiroidiene.

Intoleranță la lactoză

Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu probleme genetice rare sunt intoleranță la galactoză, pacienții cu deficit de lactază sau malpoziție-galactoză nu ar trebui să ia acest medicament.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Medicamentul poate provoca amețeli, somnolență, vedere încețoșată, amorțeală sau senzație de furnicături în timpul tratamentului. Așadar, nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje dacă este afectat.

Sarcina

Datele privind un număr foarte limitat de cazuri de sarcină nedorită nu au evidențiat efecte secundare ale febuxostatului asupra sarcinii sau sănătății fetale.

Cercetările pe animale nu arată dăunări directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării fătului/embrionilor. Riscurile potențiale pentru oameni sunt necunoscute. Febuxostat nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

perioada de alăptare

Nu există date despre eliberarea Febuxostat în laptele matern. Studiile la animale au arătat eliminarea acestui ingredient activ din laptele matern și scăderea creșterii copilului. Riscurile pentru bebelușii alăptați nu pot fi excluse. Febuxostat nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Medicament interactiv

mercaptopurină/azatioprină

Pe baza mecanismului activității Febuxostat, inhibarea Xantin oxidazei, utilizarea simultană cu aceste două medicamente nu este recomandată. Inhibarea xantinei oxidazei de către Febuxostat poate determina o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, ducând la otrăvire.

Nu s-au efectuat cercetări privind interacțiunile medicamentoase cu febuxostat cu medicamente metabolizate de xantin oxidază. Cercetarea interacțiunii medicamentoase cu febuxostat cu chimioterapia citotoxică nu a fost efectuată. Nu există date referitoare la siguranța Febuxostat în tratamentul citotoxic.

Rosiglitazonă/substrat al CYP2C8

Se crede că febuxostat este un inhibitor slab al CYP2C8 în eprubetă. Într-un studiu efectuat la o persoană sănătoasă, împărțirea a 120 mg de Febuxostat QD cu o doză unică de 4 mg Rosiglitazon nu a evidențiat niciun efect asupra farmacocineticii Rosiglitazonului și N-Desmetil (metaboliți ai Rosiglitazonului), astfel încât Febuxostat nu este un inhibitor enzimatic în organism. Prin urmare, împărtășirea Febuxostat cu Rosiglitazon sau alte substraturi ale CYP2C8 poate să nu fie necesară ajustarea dozei.

Teofilina

Febuxostat 80 mg QD în comun cu o doză unică Theophylin 400 mg nu are niciun efect asupra farmacocineticii și siguranței teofilinei. Nu există date pentru Febuxostat 120 mg.

Naproxen și inhibitori de glucuronizi

Metabolismul Febuxostat depinde de enzima urrin glucuronozil transferaza (UGT). Inhibitorii glucuronidelor, cum ar fi AINS și Probenecidul, poate, teoretic, afectând eliminarea Febuxostat. Pe obiecte sănătoase și utilizând Febuxostat și Naproxen 250 mg de două ori pe zi, există o creștere a contactului cu Febuxostat (creștere CMAX 28%, ASC 41% și T1/2 26%). În studiile clinice, utilizarea Naproxenului sau a altor AINS/medicamente COX-2 nu crește nicio semnificație clinică.

Febuxostat poate fi utilizat împreună cu Naproxen fără ajustarea dozei unuia dintre cele două medicamente.

Procesele glucuronide

Medicamentele puternice induse de medicamente pot duce la creșterea metabolismului febuxostatului și pot reduce eficacitatea medicamentului. Prin urmare, acidul uric seric trebuie monitorizat la 1-2 săptămâni după începerea tratamentului cu glucuronid touch. În schimb, oprirea tratamentului cu substanță la atingere poate duce la creșterea concentrației de febuxostat.

Colchicină/ indometacină/ hidroclorotiazidă/ warfarină

Febuxostat poate fi utilizat împreună cu colchicină sau indometacină fără a fi nevoie să se ajusteze doza vreunuia dintre medicamente.

Fără ajustări ale dozei atunci când utilizați Febuxostat cu hidroclorotiazidă.

Nu este nevoie să ajustați doza de warfarină atunci când este utilizat împreună cu Febuxostat. Indicația Febuxostat (80 mg sau 120 mg o dată pe zi) cu warfarină nu afectează farmacocinetica warfarinei la persoanele sănătoase. Inr și activitatea factorului VII nu sunt afectate atunci când sunt combinate cu Febuxostat.

Desipramină/substrat al CYP2D6

Febuxostat are un efect inhibitor foarte slab al enzimei CYP2D6 în organism. Prin urmare, este de așteptat ca utilizarea Febuxostat cu substraturile CYP2D6 să nu necesite ajustarea dozei.

antiacid

S-a demonstrat că împărtășirea antiacidelor care conțin hidroxid de magneziu și hidroxid de aluminiu încetinește absorbția Febuxostat (aproximativ 1 oră) și reduce CMAX mineral cu 32%, dar nu există o modificare semnificativă a ASC. Prin urmare, Febuxostat poate fi utilizat fără să-i pese de utilizarea antiacidelor.

Depozitare

Într-un loc uscat, temperatura nu depășește 30 ° C, evitând lumina.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.