Фебуксотид вк 80 Ан Тьен для лечения хронической гипертрофии мочевой кислоты в крови (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики фебуксостат

Состав

Информация о составе	Содержание
фебуксостат	80мг

Использование

Показания

Фебуксотид 80 мг показан для лечения хронической гиперурикемии у пациентов с подагрой.

Фебуксостат не рекомендуется применять для лечения бессимптомной гиперурикемии.

Фармакотерапия

Мочевая кислота является конечным продуктом метаболизма человека и создается в реакционной цепи гипоксантин -> ксантин -> мочевая кислота. Оба метаболических этапа катализируются ферментом ксантиноксидазой (XO).

Фебуксостат представляет собой производное 2-антиазола, которое снижает уровень мочевой кислоты в сыворотке крови путем ингибирования септической селекции. Показано, что фебуксостат ингибирует как окислительные, так и неокислительные формы ХО.

В такой концентрации лечение фебуксостатом не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пурина или пиримидина, а именно гуаниндезаминазу, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазу, фосфорибозилтрансферазу OROTATOAT, фосфорилазу декарбоксилазы оротидинмонофозы.

фармакокинетика

всасывание:

Фебуксостат быстро всасывается (TMAX 1,0-1,5 часа) и хорошо (не менее 84%). После приема доз 80 и 120 мг один раз в сутки (однократный или многократный прием) Cmax составляет около 2,8-3,2 мг/мл и 5,0-5,3 мг/мл соответственно.

Распространение:

Объем распределения в стабильном состоянии фебуксостата составляет 29–75 л после перорального приема 10–300 мг. Коэффициент сцепления с белками плазмы составляет около 99,2% (в основном с альбумином) и не изменяется в диапазоне концентраций, достигаемых при дозе 80 и 120 мг.

Метаболизм:

Фебуксостат широко метаболизируется через систему уридин-дифосфат-глюкуронозил-трансферазы (UDPGT) и окисление через систему цитохрома P450 (CYP).

Эра:

Фебуксостат выводится как через печень, так и через почки. После приема фебуксостата 80 мг около 49% дозы выводится с мочой в виде константы фебуксостата (3%), глюкуронидацильных производных (30%), окислительных метаболитов и их соединений (13%) и других неизвестных метаболитов (3%).

Помимо появления в моче около 45% дозы обнаруживается в кале в виде тебуксостата (12%), производных глюкуронидацила (1%), окислительных метаболитов и их соединений (25%) и других неизвестных метаболитов (7%).

Прежде чем принимать Фебуксотид вк 80 Ан Тьен для лечения хронической гипертрофии мочевой кислоты в крови (3 блистера по 10 таблеток)

Как использовать

Принимать перорально.

Дозировка

Взрослые (18 лет)

Рекомендуемая доза фебуксостата составляет 80 мг один раз в день, независимо от приема пищи.

Если через 2–4 недели лечения уровень мочевой кислоты в сыворотке крови остается выше 6 мг/дл (357 пмоль/л), можно рассмотреть возможность использования фебуксостата 120 мг один раз в день.

Фебуксостат оказывает быстрое воздействие, обеспечивая концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови уже через 2 недели. Цель лечения — снизить и поддерживать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови ниже 6 мг/дл (357 пмоль/л), предотвратить вспышку подагры в течение как минимум 6 месяцев.

Дети

Безопасность и эффективность фебуксостата у детей в возрасте до 18 лет не определены.

Другие объекты

Коррекция дозы для пожилых людей не предусмотрена.

Эффективность и безопасность не были полностью оценены у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Эффективность и безопасность фебуксостата не изучалась у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child Pugh De C). Рекомендуемая доза для пациентов с легкой печеночной недостаточностью составляет 80 мг. Данные исследований ограничены у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке? Однако не следует применять рекомендуемую передозировку. Пациентам следует лечить симптомы и поддерживать лечение в случае передозировки.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

При применении фебуксотида 80 мг могут возникнуть нежелательные эффекты (ПОП).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Питание и нарушения обмена веществ: Острая подагра.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота.

Нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Системные: отеки.

Необычный, 1/1000

Эндокринные нарушения: повышение уровня гормонов, стимулирующих щитовидную железу, в крови.

Нарушения питания и обмена веществ: сахарный диабет, гиперлипидемия, снижение аппетита, увеличение массы тела.

Психические нарушения: снижение либидо, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, гемиплегия, куриный сон, изменение вкуса, снижение чувствительности, снижение обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцательная аритмия, барабанная перепонка в грудной клетке, отклонения от нормы на электрокардиограмме.

Транспортные нарушения: Гипертония, приливы.

Дыхательные нарушения: одышка, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь – пищевода, рвота, сухость во рту, расстройство желудка, запор, метеоризм, дискомфорт со стороны пищеварительного тракта, камни в желчном пузыре.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит, крапивница, зуд, пигментация кожи, поражение кожи, кровоизлияния, желтая сыпь, папулы, мелкая угревая сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в суставах, артрит, мышечная боль, скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, мышечный спазм, мышечное напряжение, эпидемическое воспаление.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность, камни в почках, кровотечения, мочеиспускание, протеинурия.

Нарушения со стороны половой сферы: эректильная дисфункция. Системный орган: утомляемость, боль в груди, стеснение в груди, гипернилаза, гипергликемия, тромбоциты, лейкопения, лимфоциты, креатинин крови, гемоглобин, гиперур с мочевиной крови, гиперцерид и холестерин крови, снижение гематокрита, лактатдегидрогеназы, гиперемия.

Редко, 1/10000

Нарушения со стороны гематомы и лимфоцитов: уменьшение 3-х линий клеток крови, тромбоцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия, гиперчувствительность.

нарушения зрения: нечеткость зрения.

Питание и нарушения обмена веществ: снижение веса, повышение аппетита, анорексия.

Психические расстройства: тревожность.

Нарушения со стороны уха и вестибулярной системы: Шум в ушах.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: панкреатит, язвы во рту. Гепатит, желтуха, поражение печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: отравленный эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, реакция на лекарственные препараты с гипернагрузкой эозина и системными симптомами, системная сыпь (серьезная), эритема, шелушение кожи, красная сыпь, пустулы, зуд, розоватость, выпадение волос.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечный рисунок, ригидность, скелетно-мышечная мышца.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение мочеиспускания. Системный орган: жажда, гипергликемия, удлинение времени частичной активации пролмбопластина, снижение эритроцитов, щелочной фосфатазы.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Чтобы предотвратить возникновение острой подагры во время лечения, лечение фебуксостатом целесообразно начинать после полного купирования острых приступов подагры. Если во время лечения фебуксостатом возникает острая подагра, пациентам не следует прекращать прием препарата. Контроль острой подагры подходит для каждого пациента. Продолжайте лечение фебуксостатом, чтобы снизить частоту и интенсивность острой подагры.

Необходимо немедленно прекратить прием фебуксостата при появлении кожных проявлений, сопровождающихся более тяжелой аллергией, особенно лицам с поражением почек или принимающим тиазидные диуретики. Пациенты должны быть проинструктированы о признаках и симптомах и внимательно следить за симптомами аллергических реакций/реакций гиперчувствительности.

Лечение фебуксостатом следует немедленно прекратить, если аллергические реакции/реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, прекращаются раньше времени для улучшения прогноза. Если у пациента развились аллергические реакции/реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона и острую анафилактическую реакцию/реакцию, в любое время прекратите применение фебуксостата у этого пациента.

Лечение реакций гиперчувствительности глюкокортикоидами, тяжелых реакций необходимо применять при длительном применении. У некоторых пациентов при легкой кожной реакции можно применять с осторожностью низкие дозы, но при повторном появлении реакции немедленно прекратить.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Фебуксотид 80 мг противопоказан в случае: Пациенты, получающие азатиоприн или меркаптопурин.

Будьте осторожны при использовании

сердечно-сосудистых заболеваний

В группе, принимавшей фебуксостат, было зарегистрировано большое количество сердечно-сосудистых событий по сравнению с группой, принимавшей аллопуринол (включая сердечно-сосудистую смерть, несмертельный инфаркт миокарда, несмертельный инсульт). Поэтому фебуксостат не следует применять у пациентов с анемией или застойной сердечной недостаточностью.

Аллергия/гиперчувствительность

При лечении фебуксостатом были зарегистрированы серьезные аллергические реакции/реакции гиперчувствительности, включая опасный для жизни синдром Стивенса-Джонсона, отравление эпидермиса и острые анафилактические/шоковые реакции.

В большинстве случаев реакции возникают в первый месяц лечения.

Пациенты должны быть уведомлены о признаках и симптомах и внимательно следить за симптомами аллергических реакций/реакций гиперчувствительности. Фебуксостат следует немедленно прекратить при возникновении серьезных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, который возникает при ранней отмене препарата из-за хорошего прогноза.

Если у пациента наблюдаются аллергические реакции/реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона и острую/шоковую анафилактическую реакцию, прием фебуксостата не следует начинать в этой группе пациентов.

Уровень подагры

Лечение фебуксостатом не следует начинать до тех пор, пока острые приступы подагры не будут полностью купированы. Острая подагра может возникнуть в начале лечения из-за изменений уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, что приводит к высвобождению кристаллов уратов в тканях. Рекомендация: при начале лечения фебуксостатом следует применять его с НПВП или колхицином в течение как минимум 6 месяцев.

Если во время лечения фебуксостатом возникла острая подагра, не прекращайте прием препарата. Лечение острой подагры должно проводиться одновременно у каждого пациента. Непрерывное лечение фебуксостатом снижает частоту и интенсивность острых приступов подагры.

Отложения ксантина

У пациентов с риском повышенного образования уратов (например, злокачественные заболевания и лечение злокачественных заболеваний, синдром Леша-Анихана) абсолютная концентрация ксантина в моче может в редких случаях повышаться настолько, что накапливается в мочевыводящих путях. Без опыта применения фебуксостата применение препарата этой группе пациентов не рекомендуется.

Использование меркаптопурина/азатиоприна

Фебуксостат не рекомендуется назначать пациентам, получающим одновременное лечение меркаптопурином/азатиоприном. В случае сочетания, которого избежать невозможно, следует тщательное наблюдение за пациентом. Во избежание гематологических осложнений рекомендуется снижение дозы меркаптопурина или азатиоприна.

Пациенты, перенесшие трансплантацию органов

не следует использовать, поскольку для вывода недостаточно данных.

употребляют теофилин

В то же время фебуксостат в дозе 80 мг и тексилин в разовой дозе 400 мг у здоровых людей не проявляют лекарственного взаимодействия. Фебуксостат в дозе 80 мг можно применять у пациентов, получающих теофилин, без повышения концентрации теофилина в плазме. Данных по фебуксостату 120 мг нет.

Нарушения системы печени

У пациентов, принимавших фебуксостат, наблюдалась легкая печеночная недостаточность. Перед началом лечения фебуксостатом рекомендуется провести функциональные тесты печени, а также периодически на основании клинической оценки.

Дисфункция щитовидной железы

Увеличение значения ТТГ (> 5,5 МЕ/мл) наблюдалось у пациентов, длительно принимавших фебуксостат в долгосрочных расширенных исследованиях. Будьте осторожны при применении фебуксостата у пациентов с изменениями функции щитовидной железы.

Непереносимость лактозы

Этот препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими генетическими проблемами - непереносимостью галактозы, пациенты с дефицитом лактазы или нарушением положения галактозы не должны принимать этот препарат.

Умение водить машину и работать с механизмами

Во время лечения препарат может вызывать головокружение, сонливость, нечеткость зрения, онемение или ощущение покалывания. Поэтому не садитесь за руль и не эксплуатируйте машины, если это произошло.

Беременность

Данные об очень ограниченном числе случаев нежелательной беременности не выявили каких-либо побочных эффектов фебуксостата на беременность или здоровье плода.

Исследования на животных не показывают прямого или косвенного вреда для беременности, развития плода/эмбрионов. Потенциальные риски для человека неизвестны. Фебуксостат не следует применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Данных о попадании фебуксостата в грудное молоко нет. Исследования на животных показали выведение этого активного ингредиента из грудного молока и замедление роста ребенка. Нельзя исключать риски для детей, находящихся на грудном вскармливании. Фебуксостат не следует применять при грудном вскармливании.

Интерактивный препарат

меркаптопурин/азатиоприн

Учитывая механизм действия фебуксостата, ингибирующего ксантиноксидазу, одновременное применение с этими двумя препаратами не рекомендуется. Ингибирование оксидазы ксантина фебуксостатом может вызвать повышение концентрации этих препаратов в плазме, что приведет к отравлению.

Исследования взаимодействия фебуксостата с препаратами, метаболизируемыми ксантиноксидазой, не проводились. Исследования взаимодействия фебуксостата с цитотоксической химиотерапией не проводились. Данных о безопасности фебуксостата при цитотоксическом лечении нет.

Росиглитазон/субстрат CYP2C8

Считается, что фебуксостат является слабым ингибитором CYP2C8 в пробирке. В исследовании на здоровом человеке совместное применение 120 мг фебуксостата один раз в день с однократной дозой 4 мг росиглитазона не выявило влияния на фармакокинетику росиглитазона и N-десметила (метаболитов росиглитазона), поэтому фебуксостат не является ингибитором ферментов в организме. Таким образом, при одновременном применении фебуксостата с росиглитазоном или другими субстратами CYP2C8 коррекция дозы может не требоваться.

Теофилин

Совместное применение фебуксостата 80 мг один раз в день с однократной дозой теофилина 400 мг не оказывает влияния на фармакокинетику и безопасность теофилина. Данных по фебуксостату 120 мг нет.

Ингибиторы напроксена и глюкуронидов

Метаболизм фебуксостата зависит от фермента уррин-глюкуронозилтрансферазы (УГТ). Ингибиторы глюкуронидов, такие как НПВП и пробенецид, теоретически могут влиять на выведение фебуксостата. У здоровых лиц и при применении фебуксостата и напроксена по 250 мг 2 раза в сутки отмечается увеличение контакта с фебуксостатом (увеличение CMAX на 28%, AUC на 41% и T1/2 на 26%). В клинических исследованиях применение напроксена или других НПВП/препаратов ЦОГ-2 не увеличивает клиническую значимость.

Фебуксостат можно использовать с напроксеном без корректировки дозы любого из двух препаратов.

Глюкуронидные процессы

Мощные лекарственные препараты могут привести к усилению метаболизма фебуксостата и снижению эффективности препарата. Поэтому уровень мочевой кислоты в сыворотке следует контролировать через 1-2 недели после начала лечения глюкуронидом. Напротив, прекращение лечения сенсорным веществом может привести к повышению концентрации фебуксостата.

Колхицин/индометацин/гидрохлоротиазид/варфарин

Фебуксостат можно использовать с колхицином или индометацином без необходимости корректировки дозы любого из препаратов.

При использовании фебуксостата с гидрохлоротиазидом коррекция дозы не требуется.

Нет необходимости корректировать дозу варфарина при применении с фебуксостатом. Назначение фебуксостата (80 мг или 120 мг 1 раз в сутки) вместе с варфарином не влияет на фармакокинетику варфарина у здоровых людей. Inr и активность фактора VII не изменяются при сочетании с фебуксостатом.

Дезипрамин/субстрат CYP2D6

Фебуксостат оказывает очень слабое ингибирующее действие фермента CYP2D6 в организме. Таким образом, ожидается, что применение фебуксостата с субстратами CYP2D6 не потребует коррекции дозы.

антацид

Было показано, что совместное использование антацидов, содержащих гидроксид магнези и гидроксид алюминия, замедляет всасывание фебуксостата (около 1 часа) и снижает на 32% минеральную CMAX, но существенных изменений AUC не происходит. Поэтому Фебуксостат можно применять, не опасаясь применения антацидов.

Хранение

В сухом месте, температура не превышает 30°С, избегая света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.