Febuxotid vk 80 An Thien лікує хронічну гіпертрофію сечової кислоти в крові (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Фебуксостат

Склад

Інформація про склад	Зміст
Фебуксостат	80 мг

Використання

Показання

Фебуксотид 80 мг показаний для лікування хронічної гіперурикемії у хворих на подагру.

Фебуксостат не рекомендується для лікування безсимптомної гіперурикемії.

Фармакокінетика

Сечова кислота є кінцевим продуктом метаболізму людини і утворюється в ланцюзі реакції гіпоксантину -> ксантин -> сечова кислота. Обидва етапи метаболізму каталізуються ферментом ксантиноксидазою (XO).

Фебуксостат є похідним 2-антіазолу, який знижує рівень сечової кислоти в сироватці крові шляхом інгібування септичного виділення. Було показано, що фебуксостат пригнічує як окислювальну, так і неокислювальну форми XO.

У концентрації фебуксостату лікування не пригнічує інші ферменти, що беруть участь у метаболізмі пурину або піримідину, а саме гуаніндезаміназу, гіпоксантингуанінфосфорибозилтрансферазу, фосфорибозилтрансферазу OROTATOAT, оротидинмонофосдекарбоксилазу фосфорилаза.

фармакокінетика

всмоктування:

Фебуксостат швидко всмоктується (TMAX 1,0-1,5 години) і добре (принаймні 84%). Після прийому дози 80 і 120 мг один раз на добу (одноразова або багаторазова доза) Cmax становить приблизно 2,8-3,2 мг/мл і 5,0-5,3 мг/мл відповідно.

Розповсюдження:

Об'єм розподілу в стабільному стані фебуксостату становить 29-75 л після перорального прийому дози 10-300 мг. Співвідношення когезії до білків плазми становить близько 99,2% (переважно з альбуміном) і не змінюється в діапазоні концентрацій, досягнутих у дозах 80 і 120 мг.

Метаболізм:

Фебуксостат значною мірою метаболізується через систему уридиндифосфатглюкуронозилтрансферази (UDPGT) і окислюється через систему Cytochrom P450 (CYP).

Ера:

Фебуксостат виводиться як печінкою, так і нирками. Після прийому дози фебуксостату 80 мг приблизно 49% дози вивільняється із сечею у вигляді константи фебуксостату (3%), похідних глюкуроніду ацилу (30%), окисних метаболітів та їх сполук (13%) та інших невідомих метаболітів (3%).

Окрім появи в сечі, близько 45% дози, виявленої у калі у формі тебуксостату, є константою (12%), похідними глюкуроніду ацилу (1%), метаболітами-окислювачами та їх сполуками (25%) та іншими невідомими метаболітами (7%).

Перед прийомом Febuxotid vk 80 An Thien лікує хронічну гіпертрофію сечової кислоти в крові (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

Приймайте перорально.

Дозування

Дорослі (18 років)

Рекомендована доза Фебуксостату становить 80 мг один раз на день, незалежно від того, вживається під час їжі.

Якщо через 2-4 тижні лікування рівень сечової кислоти в сироватці залишається вищим за 6 мг/дл (357 PMOL/л), можна розглянути можливість застосування фебуксостату 120 мг один раз на день.

Фебуксостат має швидкий вплив, дозволяючи концентрувати сечову кислоту в сироватці лише через 2 тижні. Метою лікування є зниження та підтримка рівня сечової кислоти в сироватці крові нижче 6 мг/дл (357 пмоль/л), запобігання спалаху подагри протягом принаймні 6 місяців.

Діти

Безпека та ефективність Фебуксостату у дітей віком до 18 років не визначені.

Інші об'єкти

Немає коригування дози для людей похилого віку.

Ефективність і безпека не були повністю оцінені у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Ефективність і безпека Фебуксостат не вивчався у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (Child Pugh De C). Рекомендована доза для пацієнтів із легкою печінковою недостатністю становить 80 мг. Дані досліджень щодо пацієнтів із середньою печінковою недостатністю обмежені.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні? Однак не слід застосовувати рекомендовану передозування. Пацієнтам слід лікувати симптоми та підтримувати лікування у разі передозування.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

При застосуванні фебуксотиду 80 мг у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Розлади харчування та обміну речовин: гостра подагра.

З боку нервової системи: головний біль.

Розлади травної системи: діарея, нудота.

Порушення функції печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип.

Системні: набряк.

Нечасто, 1/1000

Ендокринні розлади: підвищення рівня гормонів щитовидної залози в крові.

Розлади харчування та обміну речовин: цукровий діабет, гіперліпідемія, зниження апетиту, збільшення ваги.

Психічні розлади: зниження лібідо, безсоння.

Розлади нервової системи: запаморочення, парестезія, геміплегія, курячий сон, зміна смаку, зниження чутливості, зниження нюху.

Серцево-судинні розлади: фібриляція передсердь, барабанна перетинка, порушення електрокардіограми.

Транспортні розлади: артеріальна гіпертензія, припливи.

Респіраторні розлади: задишка, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

Розлади травної системи: біль у животі, здуття живота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба - стравохід, блювота, сухість у роті, розлад травлення, запор, метеоризм, дискомфорт у травному тракті, камені в жовчному міхурі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дерматит, кропив'янка, свербіж, пігментація шкіри, пошкодження шкіри, крововиливи, жовті висипання, папули, дрібні вугри.

Розлади опорно-рухового апарату та сполучної тканини: біль у суглобах, артрит, біль у м’язах, біль опорно-рухового апарату, м’язова слабкість, м’язовий спазм, напруга м’язів, епідемічне запалення.

Розлади нирок та сечовивідних шляхів: ниркова недостатність, камені в нирках, кровотечі, сечовипускання, протеїнурія.

Розлади статевих органів: еректильна дисфункція. З боку організму: втома, біль у грудях, стиснення в грудях, гіпернілазна гіперглікемія, тромбоцити, лейкопенія, лімфоцити, креатинін крові, гемоглобін, гіперурія з сечовиною крові, гіперцериди та холестерин крові, зниження гематокриту, лактатдегідрогенази, гіперемія.

Рідко, 1/10000

Порушення гематоми та лімфоцитів: зниження 3 ряду клітин крові, тромбоцитів.

З боку імунної системи: анафілаксія, гіперчутливість.

розлади зору: нечіткість зору.

Порушення харчування та обміну речовин: зниження ваги, підвищення апетиту, анорексія.

Психічні розлади: тривога.

Розлади слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах.

Розлади травної системи: панкреатит, виразки ротової порожнини. Гепатит, жовтяниця, ураження печінки.

Розлади шкіри та підшкірної тканини: отруєний епідермальний некроз, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, реакція на ліки з еозиновою гіпернажею та системними симптомами, системні висипання (серйозні), еритема, лущення шкіри, червоний висип, пустули, свербіж, рожевий колір, випадання волосся.

Розлади скелетно-м’язова та сполучна тканини: малюнок м’язів, жорсткість, скелетно-м’язові м’язи.

Розлади нирок та сечовивідних шляхів: інтерстиціальний нефрит, сечовипускання. З боку системного організму: спрага, гіперглікемія, подовжений час часткової активації прольмбопластину, зниження еритроцитів, лужної фосфатази.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Щоб запобігти виникненню гострої подагри під час лікування, бажано розпочинати лікування Фебуксостатом після повного зникнення гострих нападів подагри. Якщо під час лікування фебуксостатом виникає гостра подагра, пацієнтам не слід припиняти прийом препарату. Контроль гострої подагри підходить для кожного пацієнта. Продовжуйте лікування Фебуксостатом, щоб зменшити частоту та інтенсивність гострої подагри.

Необхідно негайно припинити прийом Фебуксостату, коли з’являється шкіра, що супроводжується більш серйозною алергією, особливо у тих, хто має ураження нирок або приймає тіазидні діуретики. Пацієнтів необхідно проінструктувати про ознаки та симптоми та уважно стежити за симптомами алергічних реакцій/реакцій гіперчутливості.

Лікування фебуксостатом слід негайно припинити, якщо алергічні реакції/реакції гіперчутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, припиняються раніше, щоб мати кращий прогноз. Якщо у пацієнта розвинулися алергічні реакції/реакції гіперчутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та гостру анафілактичну реакцію/реакцію, у будь-який час припиніть застосування фебуксостату цьому пацієнту.

Лікування реакцій гіперчутливості глюкокортикоїдами, важкі реакції необхідно використовувати для тривалого застосування. У деяких пацієнтів, якщо спостерігається легка шкірна реакція, можна обережно використовувати низькі дози, але негайно припинити, якщо реакція з’являється знову.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Фебуксотид 80 мг протипоказаний у випадку: Пацієнти, які отримують лікування азатіоприном або меркаптопурином.

Обережність при застосуванні

серцево-судинних захворювань

Велику кількість серцево-судинних подій було зареєстровано в групі фебуксостату порівняно з групою, яка застосовувала алопуринол (включаючи серцево-судинну смерть, несмертельний інфаркт міокарда, не смертельний інсульт). Тому фебуксостат не слід застосовувати пацієнтам з анемією або застійною серцевою недостатністю.

Алергія/підвищена чутливість

Під час лікування Фебуксостатом повідомлялося про серйозні алергічні реакції/реакції гіперчутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, що загрожує життю, отруєння епідермісу та гострі анафілактичні/шокові реакції.

У більшості випадків реакції виникають у перший місяць лікування.

Пацієнтів необхідно повідомити про ознаки та симптоми та уважно стежити за симптомами алергічних реакцій/реакцій гіперчутливості. Прийом фебуксостату слід негайно припинити, якщо виникають серйозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, який виникає, коли прийом препарату припиняють раніше через сприятливий прогноз.

Якщо у пацієнта є алергічна реакція/реакція гіперчутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та гостру/шокову анафілактичну реакцію, не можна починати лікування фебуксостатом у цій групі пацієнтів.

Рівень подагри

Лікування фебуксостатом не слід розпочинати, доки гострі напади подагри не будуть повністю контрольовані. Гостра подагра може виникнути на початку лікування через зміни рівня сечової кислоти в сироватці крові, що призводить до вивільнення кристалів уратів у тканинах. Рекомендація: якщо починати з фебуксостату, слід застосовувати з НПЗП або колхіцином принаймні 6 місяців.

Якщо під час лікування фебуксостатом виникає гостра подагра, не припиняйте прийом препарату. Лікування гострої подагри необхідно проводити одночасно в кожного пацієнта. Постійне лікування фебуксостатом зменшує частоту та інтенсивність гострого нападу подагри.

Відкладення ксантину

У пацієнтів із ризиком підвищеного утворення уратів (наприклад, злоякісні захворювання та лікування злоякісних захворювань, синдром Леша-Аніхана) абсолютна концентрація ксантину в сечі в окремих випадках може збільшуватися настільки, що накопичується в сечовивідних шляхах. Без досвіду застосування Фебуксостату не рекомендується використовувати препарат цій групі пацієнтів.

Використання меркаптопурину/азатіоприну

Фебуксостат не рекомендується застосовувати пацієнтам, які одночасно отримують меркаптопурин/азатіоприн. У разі поєднання, якого неможливо уникнути, пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом. Щоб уникнути гематологічних ускладнень, рекомендується зменшити дозу меркаптопурину або азатіоприну.

Пацієнти з пересадженими органами

не слід використовувати, оскільки недостатньо даних для висновку.

використовують теофілін

Водночас фебуксостат 80 мг і тексилін 400 мг одноразово у здорових людей не виявляють лікарської взаємодії. Фебуксостат 80 мг можна застосовувати пацієнтам і лікувати теофіліном без підвищення концентрації теофіліну в плазмі. Немає даних для фебуксостату 120 мг.

Порушення системи печінки

У пацієнтів, які отримували фебуксостат, спостерігалася легка печінкова недостатність. Перед початком лікування фебуксостатом та періодично на основі клінічної оцінки рекомендується перевіряти функцію печінки.

дисфункція щитовидної залози

Під час довготривалих розширених досліджень спостерігалося підвищення рівня ТТГ (> 5,5 плю/мл) у пацієнтів, які довго приймали фебуксостат. Будьте обережні при застосуванні Фебуксостату пацієнтам зі змінами функції щитовидної залози.

Непереносимість лактози

Цей препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними генетичними проблемами, такими як непереносимість галактози, пацієнти з дефіцитом лактази або порушенням неправильного дозування галактози не повинні приймати цей препарат.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Під час лікування препарат може викликати запаморочення, сонливість, розмитість зору, відчуття оніміння або поколювання. Тому не керуйте автомобілем і не керуйте механізмами, якщо це уражено.

Вагітність

Дані щодо дуже обмеженої кількості випадків небажаної вагітності не показали жодних побічних ефектів фебуксостату на вагітність або здоров’я плода.

Дослідження на тваринах не показують прямої чи непрямої шкоди вагітності, розвитку плода/ембріона. Потенційні ризики для людини невідомі. Фебуксостат не слід застосовувати під час вагітності.

Період грудного вигодовування

Даних про виділення Фебуксостату в грудне молоко немає. Дослідження на тваринах показали, що цей активний інгредієнт виводиться з грудним молоком і сповільнюється ріст дитини. Не можна виключати ризики для немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні. Фебуксостат не слід застосовувати під час годування груддю.

Інтерактивний препарат

меркаптопурин/азатіоприн

Виходячи з механізму дії фебуксостату, який пригнічує ксантиноксидазу, одночасне застосування цих двох препаратів не рекомендується. Інгібування ксантиноксидази фебуксостатом може спричинити підвищення концентрації цих препаратів у плазмі крові, що призводить до отруєння.

Дослідження лікарської взаємодії фебуксостату з препаратами, які метаболізуються ксантиноксидазою, не проводились. Дослідження взаємодії фебуксостату з цитотоксичною хіміотерапією не проводились. Немає даних щодо безпеки застосування Фебуксостату при цитотоксичній терапії.

Розиглітазон/субстрат CYP2C8

Фебуксостат вважається слабким інгібітором CYP2C8 у пробірці. У дослідженні за участю здорової людини, спільний прийом 120 мг фебуксостату 1 раз на добу з одноразовою дозою 4 мг розиглітазону не виявив впливу на фармакокінетику розиглітазону та N-десметилу (метаболітів розиглітазону), тому фебуксостат не є інгібітором ферментів в організмі. Тому при спільному застосуванні фебуксостату з розиглітазоном або іншими субстратами CYP2C8 може не знадобитися коригувати дозу.

Теофілін

Спільне застосування фебуксостату 80 мг 1 раз на добу з одноразовою дозою теофіліну 400 мг не впливає на фармакокінетику та безпеку теофіліну. Немає даних для фебуксостату 120 мг.

Напроксен та інгібітори глюкуронідів

Метаболізм фебуксостату залежить від ферменту уррин-глюкуронозилтрансферази (UGT). Інгібітори глюкуронідів, такі як НПЗП і пробенецид, теоретично можуть впливати на виведення фебуксостату. На здорових об’єктах і при застосуванні фебуксостату та напроксену по 250 мг двічі на день спостерігається збільшення контакту з фебуксостатом (збільшення CMAX на 28%, AUC на 41% і T1/2 на 26%). У клінічних дослідженнях застосування напроксену або інших НПЗП/препаратів ЦОГ-2 не збільшує клінічної значущості.

Фебуксостат можна застосовувати з напроксеном без коригування дози будь-якого з двох препаратів.

Глюкуронідні процеси

Потужні лікарські засоби можуть призвести до посилення метаболізму фебуксостату та зниження ефективності препарату. Тому через 1-2 тижні після початку лікування глюкуронідом слід контролювати рівень сечової кислоти в сироватці крові. Навпаки, припинення лікування сенсорною речовиною може призвести до підвищення концентрації фебуксостату.

Колхіцин/ індометацин/ гідрохлортіазид/ варфарин

Фебуксостат можна застосовувати з колхіцином або індометацином без коригування дози будь-якого з препаратів.

Немає коригування дози при застосуванні фебуксостату з гідрохлортіазидом.

Немає необхідності коригувати дозу варфарину при застосуванні з фебуксостатом. Показання фебуксостату (80 мг або 120 мг один раз на добу) з варфарином не впливає на фармакокінетику варфарину у здорових людей. Inr та активність фактора VII не змінюються при поєднанні з Фебуксостатом.

Дезипрамін/субстрат CYP2D6

Фебуксостат має дуже слабку інгібіторну дію ферменту CYP2D6 в організмі. Таким чином, очікується, що застосування фебуксостату із субстратами CYP2D6 не потребуватиме коригування дози.

антацид

Показано, що спільне використання антацидів, що містять гідроксид магнію та гідроксид алюмінію, уповільнює всмоктування фебуксостату (приблизно на 1 годину) і знижує CMAX мінералу на 32%, але значних змін AUC не спостерігається. Таким чином, фебуксостат можна застосовувати без турботи про застосування антацидів.

Зберігання

У сухому місці при температурі не вище 30 ° С, уникаючи світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.