Femara 2.5mg Novartis menyokong rawatan kanser payudara (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Letrozole

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Letrozole	2.5mg

Kegunaan

Petunjuk

Petunjuk ubat Femara untuk rawatan dalam kes berikut:

Rawatan tambahan untuk wanita selepas menopaus dengan kanser payudara peringkat awal, reseptor hormon positif. Berkembang dalam wanita menopaus semula jadi atau buatan, sebelum ini dirawat dengan ubat anti-estrogen. Rawatan diteruskan selepas pembedahan untuk mengikut terapi standard. Dalam wanita selepas menopaus, estrogen terutamanya dibentuk oleh kesan enzim aromatase adalah transformasi adrenal dan adrenal kelenjar adrenal - terutamanya Androstenedione dan Testosteron - Oestrone (E1) dan Oestradiol (E2). Oleh itu, perencatan biosintesis estrogen dalam tisu periferi dan tisu kanser boleh dicapai kerana perencatan khusus enzim aromatase.

Letrozole ialah perencat AROMATASE bukan steroid. Bahan ini menghalang enzim aromatase dengan bersaing melekat pada hem unit enzim cytochrome paso, mengakibatkan penurunan dalam biosintesis estrogen dalam semua tisu.

Dalam wanita postmenopause yang sihat, dos tunggal 0.1 mg, 0.5 mg dan 2.5 mg Letrozole menghalang serum oestrone-75% daripada 75% oestrone dan 75% oestrone. tahap asal. Perencatan maksimum dicapai dari 48-78 jam.

Dalam pesakit selepas menopaus dengan kanser payudara progresif, dos 0.1-5 mg/hari menghalang paras estradiol, oestrone dan oestrone sulfat dalam plasma daripada 75-95% berbanding paras asal dalam semua pesakit yang dirawat. Dengan dos 0.5 mg dan lebih tinggi, kepekatan oestrone dan oestrone sulfat adalah lebih rendah daripada had yang boleh dikesan dalam ujian, menunjukkan bahawa perencat estrogen lebih dicapai apabila menggunakan dos ini. Perencatan estrogen dikekalkan semasa tempoh rawatan pada semua pesakit.

Letrozole sangat spesifik dalam menghalang aktiviti Aromatase. Tidak direkodkan penurunan dalam steroid adrenal. Perubahan klinikal tidak dilihat tentang perubahan klinikal dalam kepekatan kortisol, aldosteron, 11-dyoxycortisol, 17-hydroxy-progesteron dan acth dalam plasma, atau aktiviti lenin dalam plasma dalam pesakit menopaus yang dirawat dengan dos Letrozole 0.1-5 mg/hari.

Ujian merangsang ACTH dilakukan selepas 6-12 minggu rawatan dengan dos 0.1 mg, 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2.5 mg dan 5 mg, yang menunjukkan sebarang penurunan dalam pengeluaran aldosteron atau kortisol. Oleh itu, tidak perlu menambah glukokortikoid dan kortikosteroid mineral.

Tiada perubahan telah direkodkan dalam kepekatan androstenedone plasma dalam wanita selepas menopaus yang sihat selepas menggunakan dos tunggal 0.1 mg, 0.5 mg dan 2.5 mg letrozole atau perubahan dalam kepekatan androstenedon dalam plasma dalam pesakit selepas menopaus dengan dos 0.1 - 5 mg/hari, menunjukkan bahawa perencatan hormon estrogen -inhibitor tidak boleh ditakrifkan kepada Androgen. Kepekatan LH dan FSH dalam plasma tidak terjejas oleh Letrozole pada pesakit, fungsi tiroid tidak terjejas apabila dinilai oleh ujian TSH, T4 dan T3.

rawatan pelengkap

Kajian besar 1-98

Big-98 ialah kajian rawak berbilang pusat dengan lebih 8,000 wanita selepas menopaus dengan kanser payudara peringkat awal dengan reseptor hormon positif dan menjalani pembedahan untuk membuang tumor, dengan salah satu daripada kumpulan rawatan berikut:

a. Tamoxifen selama 5 tahun;

b. Femara selama 5 tahun;

c. Tamoxifen selama 2 tahun kemudian gunakan Femara selama 3 tahun;

d. Femara selama 2 tahun kemudian menggunakan tamoxifen selama 3 tahun. mengikut).

Pengakhiran utama masih tidak sakit (DFS), penghujung akhir masih hidup (OS), masih hidup tanpa penyakit untuk masa yang lama (DDFS), masih hidup tanpa penyakit sistemik (SDFS), Invasif Kanser Payudara dan Masa untuk Mudah Alih.

Keputusan selepas purata tempoh pemantauan 26 bulan

Data dalam Jadual 2 menggambarkan keputusan analisis teras utama (PCA) termasuk data daripada kumpulan yang tidak beralih kepada rawatan lain (kumpulan A dan B) dan data yang ditarik balik kepada 30 hari selepas bertukar kepada rawatan lain dalam dua kumpulan pemindahan (kumpulan C dan D).

Analisis ini dijalankan apabila purata masa rawatan ialah 24 bulan dan purata masa pemantauan adalah 26 bulan menggunakan Femara selama 5 tahun lebih baik daripada menggunakan tamoxifen pada semua keluaran tamat kecuali secara amnya hidup dan kanser payudara pada kedua-dua belah pihak.

Jadual 2: Bilangan hidup tidak dijangkiti dan hidup secara umum (kumpulan PCA ITT) dengan purata masa pemantauan selama 26 bulan.

Femara

n = 4003

tamoxifen
n = 4007 Nisbah risiko
(95% CI) Nilai (0.70, 0.93) 0.0030 D> tambahan) 5 D> 6 D 318 0.82 (0.70, 0.97) 0.0204 1,06)

0.1546 masih hidup tanpa penyakit sistemik (Menyokong) 323 383 0.83 (0.72, 0.97)

0.0172

383 0.83 (0.72, 0.97)

0.0172 172 31 0.61 (0.35, 1,08) 0.0910 CI = Selang kepercayaan

Gunakan kumpulan maklumat tambahan yang dikemas kini. -

(Analisis kumpulan maklumat tunggal yang dikemas kini, terapi tunggal). dalam masa yang lama sesuai tentang keberkesanan terapi monar Femara berbanding Tamoxifen (Jadual 3 Pada tahun 2005, berdasarkan data PCA yang dibentangkan dalam Jadual 2 dan dalam pengesyoran oleh majlis kawalan data bebas, kumpulan terapeutik Tamoxifen dikenali dengan nama ubat dan pesakit dibenarkan beralih kepada Femara.

26% daripada pesakit yang dipilih secara rawak telah beralih kepada Femara - termasuk sebilangan kecil pesakit yang beralih kepada perencat Aromatase lain. Untuk mengetahui pengaruh penukaran pilihan ini, pantau penapisan analisis pada tarikh penukaran pilihan (dalam kumpulan menggunakan Tamoxifen) yang diringkaskan untuk MAA (Bȧng 4).

Dengan purata masa pemantauan 73 bulan dan masa rawatan purata 60 bulan, risiko DSF berkurangan dengan ketara apabila menggunakan Femara berbanding Tamoxifen (analisis ITT: HR 0.88% CI 95% 0.78, 0.99; P = 0.03); Mengesahkan keputusan PCA 2005. Analisis penapisan DFS menunjukkan faedah yang sama (HR 0.85%; CI 95% 0.75, 0.96).

Begitu juga, analisis yang dikemas kini juga mengesahkan keunggulan Femara dalam mengurangkan risiko kes bukan penyakit tanpa penyakit dalam jangka panjang (HR 0.87% 0.76, 1.00) dan meningkatkan masa sehingga jarak metastasis (HR 0.85%; CI 95% 0.72, 1.00). Selain itu, bilangan kelangsungan hidup secara umum adalah bermakna dalam analisis ITT. Analisis penapisan bilangan vital secara amnya menunjukkan manfaat yang lebih ketara (HR 0.82% 0.70, 0.96) Kelebihan kumpulan yang menggunakan Femara.

Jadual 3: Bilangan yang hidup tidak sakit dan hidup secara umum (kumpulan PCA ITT) dengan purata masa pengesanan selama 73 bulan.

Femara

n = 2463

tamoxifen
n = 2459

Nisbah risiko
(95% CI) Nilai P 0.88 (0.78, 0.99)

0.03 . masa ke masa metastasis (kesimpulan tambahan) 257 298 0.85 (0.72, 1.00)
0.045 298 0.85 (0.72, 1.00)
0.045 5 Sokongan) 0.87 (0.76, 1.00) 0.049 1,02) 0.08
34 44 0.76 (0.49, 1.19) 0.2 Penapisan bilangan vital secara amnya penting 338 338 0.82 (0.70,0.96) - Logany, berstrata oleh terapi tambahan yang dipilih dan digunakan secara rawak.
Analisis rawatan (STA) seterusnya dijalankan dengan purata masa pemantauan selama 48 bulan memfokuskan kepada persoalan utama kedua kajian. Produk utama untuk STA adalah daripada kumpulan pemindahan (atau kumpulan terapeutik mono dalam masa yang sama) + 30 hari (STA-S) dengan ejaan kedua-
Pihak berkenaan memohon untuk membandingkan setiap pasangan kumpulan pada 2.5%. Selain itu, analisis penerokaan dijalankan daripada susunan rawak (STA-R) dengan purata masa pengesanan selama 67 bulan, dengan keputusan setiap perbandingan diringkaskan mengikut nisbah risiko dan julat keyakinan 99%.
Dengan purata masa pemantauan selama 48 bulan, tiada perbezaan yang ketara dalam sebarang kesimpulan daripada kumpulan pemindahan dalam analisis rawatan seterusnya untuk terapi tunggal (seperti [menggunakan tamoxifen selama 2 tahun kemudian digunakan] Femara selama 3 tahun berbanding menggunakan tamoxifen selama 2 tahun, DFS HR 0.89; CL 97.5% 0.168, 1% Penggunaan Femara untuk tahun kemudian (2. Femara) lebih daripada 2 tahun, DFS HR 0.93; CT 97.5% 0.71, 1.22).
Dengan purata masa pemantauan selama 67 bulan secara umum, tidak terdapat perbezaan yang ketara dalam sebarang kesimpulan daripada pilihan rawak dalam analisis rawatan seterusnya (contohnya, menggunakan tamoxifen selama 2 tahun dan kemudian menggunakan Femara selama 3 tahun berbanding dengan menggunakan Femara selama 9 tahun. 0.86, 1.41; DFS HR 0.96; CI 99% 0.74, 1.24).
Data keselamatan dengan purata masa rawatan selama 60 bulan
Dalam penyelidikan Big-98 dengan purata masa rawatan selama 60 bulan, kesan sampingan diperhatikan bahawa ia sesuai untuk rekod keselamatan ubat. Reaksi buruk tertentu juga telah ditentukan untuk analisis terlebih dahulu, berdasarkan sifat farmakologi dan kesan sampingan yang diketahui daripada dua ubat.
Reaksi buruk telah dianalisis tanpa mengira hubungan dadah. Kebanyakan tindak balas buruk dilaporkan (kira-kira 75% pesakit dilaporkan mempunyai 1 atau lebih tindak balas buruk) adalah tahap 1 dan tahap 2 mengikut versi standard CTC 2.0/CTCAE, versi 3.0. Apabila mempertimbangkan semua peringkat penyelidikan dan rawatan, kejadian itu diperhatikan di Femara dengan kadar yang lebih tinggi daripada Tamoxifen untuk kolesterol darah hipercesting (52% berbanding 29%), patah tulang (10.1% berbanding 7.1%), infarksi miokardium (1% berbanding 0.5%), osteoporosis (5.1% berbanding 2.7%).2% berbanding 2.7%) dan sakit sendi (2.7%) dan sakit sendi (2.5%). Femara memerhatikan bahawa kumpulan Tamoxifen mempunyai kadar limpahan panas yang lebih tinggi (38% berbanding 33%), berpeluh malam (17% berbanding 15%), pendarahan faraj (13% berbanding 5.2%), sembelit (2.9% berbanding 2.0%), kejadian embolisme emboli (3.6%) berbanding dengan kanser endometrium (3.6%) (3.6% berbanding 2.93%). Mel endometrium (1.8% berbanding 0.3).
Rawatan tambahan untuk kanser payudara awal, penyelidikan D2407
Penyelidikan D2407 ialah kajian fasa III, mengetahui nama ubat, rawak, direka secara berbilang pusat untuk membandingkan keberkesanan rawatan pelengkap Letrozole dengan tamoxifen pada ketumpatan tulang dalam tulang (BMD), indeks tulang dan indeks lipid serum ketika berpuasa.
Sejumlah 262 wanita menopause dengan kanser payudara primer yang sensitif terhadap hormon yang telah dikeluarkan daripada tumor yang dipilih secara rawak untuk menggunakan Letrozole 2.5 mg/hari selama 5 tahun, atau tamoxifen 20mg/hari selama 2 tahun kemudian menggunakan Letrozole 2.5 mg/hari selama 3 tahun.
Tujuan asal adalah untuk membandingkan kesan pada BMD tulang belakang lumbar (L2 - L4) Letrozole berbanding Tamoxifen, yang dinilai mengikut peratusan perubahan tulang belakang lumbar pada 2 tahun berbanding tahap asal.
Selepas 24 bulan, tulang belakang lumbar BMD (L2 - L4) mempunyai penurunan purata sebanyak 4.1% dalam kumpulan yang menggunakan Letrozole berbanding purata peningkatan 0.3% dalam kumpulan yang menggunakan Tamoxifen (perbezaan = 4.4%). Selepas 2 tahun, perbezaan purata secara umum mengenai menukar tulang belakang lumbar antara Letrozole dan Tamoxifen adalah signifikan secara statistik dengan kelebihan Tamoxifen (P
Data semasa menunjukkan bahawa tiada pesakit yang mempunyai BMD biasa pada mulanya (titik T ialah -1,9) menjadi osteoporosis selepas 2 tahun dan hanya seorang pesakit mengalami kekurangan tulang pada permulaan (titik T ialah -1,9) berkembang menjadi osteoporosis semasa rawatan (penilaian melalui kelulusan pusat).
Keputusan keseluruhan BMD tulang pinggul adalah serupa dengan BMD tulang belakang lumbar. Walau bagaimanapun, perbezaannya kurang diterbitkan. Selepas 2 tahun, perbezaan ketara dengan kelebihan Tamoxifen diperhatikan dalam keseluruhan kumpulan keselamatan BMD dan semua kumpulan (p Dalam kumpulan yang menggunakan Tamoxifen, jumlah tahap kolesterol menurun sebanyak 16% selepas 6 bulan berbanding tahap asal; Penurunan yang sama juga diperhatikan pada lawatan berikut ke 24 bulan. Dalam kumpulan Letrozole, purata jumlah paras kolesterol adalah agak stabil dari semasa ke semasa, tanpa peningkatan yang ketara dalam setiap lawatan. Perbezaan antara kedua-dua kumpulan adalah signifikan secara statistik dengan kelebihan Tamoxifen pada setiap masa (p
Rawatan tambahan
Dalam binaan tempat berganda, rawak, pelbagai warna, binaan tempat, binaan tempat (CFEM345g MA-17) yang dilakukan ke atas lebih daripada 5,100 pesakit selepas menopaus dengan kanser payudara positif atau pesakit dengan kanser payudara yang tidak diketahui adalah mereka yang masih mengekalkan keadaan yang tidak bebas penyakit selepas selesai rawatan tambahan dengan Tamoxifen (4.5 tahun hingga 6 tahun).
Analisis utama yang dijalankan adalah kira-kira semasa penggunaan Femara> selama penggunaan Femara. 28 bulan (25% pesakit dipantau sehingga 38 bulan) menunjukkan bahawa Femara secara signifikan mengurangkan risiko kambuh sebanyak 42% berbanding plasebo (nisbah risiko 0.58; P = 0.00003). Analisis sensitiviti badan
menerima kebolehpercayaan data.
Faedah ketara secara statistik bilangan pesakit yang masih tidak dijangkiti (DFS) dengan kelebihan Letrozole telah direkodkan, tanpa mengira limfadenopati - nisbah risiko 0.48 pada pesakit tanpa limfadenopati, P = 0.002, nisbah risiko 0.61, P = 0.002 pada pesakit dengan limfadenopati yang tidak dibenarkan, pemindahan data kepada pesakit dengan limfadenopati bebas, dan tidak dibenarkan pemindahan ke jawatankuasa limfadenopati bebas, penyakit dalam penggunaan penggunaan ubat dalam kumpulan. Femara sehingga 5 tahun apabila kajian itu mengetahui nama ubat pada tahun 2003.
Semasa mengemas kini, analisis akhir telah dijalankan pada tahun 2008, 1551 wanita (60% daripada mereka sesuai untuk bertukar) dipindahkan dari plasebo ke Femara untuk masa purata 31 bulan selepas melengkapkan terapi Tamoxifen tambahan. Purata masa untuk menggunakan Femara ialah 40 bulan selepas pemindahan.
Analisis akhir dijalankan dengan purata 62 bulan pemantauan, yang telah mengesahkan pengurangan ketara dalam risiko kanser Femara berulang berbanding plasebo, walaupun 60% daripada pesakit yang sesuai dalam kumpulan menggunakan plasebo untuk menggunakan Femara selepas penyelidikan mengetahui nama ubat.
Dalam kumpulan Femara, purata masa rawatan ialah 60 bulan dalam kumpulan plasebo, purata masa rawatan ialah 37 bulan. Nisbah DFS selepas 4 tahun ditentukan mengikut garis besar yang ditentukan dalam kumpulan yang menggunakan Femara dalam kedua-dua analisis pada tahun 2004 dan 2008, mengesahkan kestabilan data dan kesan kuat rawatan jangka panjang dengan Femara. Dalam kumpulan plasebo, peningkatan nisbah DFS selepas 4 tahun dalam analisis dikemas kini jelas menggambarkan kesan 60% pesakit yang beralih kepada Femara.
Ubat ini juga menerangkan sebab mengapa perbezaan dalam rawatan telah menurun dengan ketara.
Dalam analisis primitif, untuk penghujung akhir, bilangan kemandirian secara umum (OS) mempunyai sejumlah 113 kematian yang telah dilaporkan (51 untuk Femara, 62 untuk plasebo). Secara umum, tiada kepentingan statistik antara rawatan untuk bilangan vital (OS) (OS) (nisbah risiko 0.82, P = 0.29).
Pada pesakit dengan limfadenopati, Femara mengurangkan dengan ketara risiko kematian disebabkan semua punca kira-kira 40% (nisbah risiko 0.61, p = 0.035) manakala tiada perbezaan yang ketara secara statistik pada pesakit tanpa limfadenopati (nisbah risiko: 1.36, p = 0.385), pada pesakit yang menggunakan terapi sebelumnya atau pada pesakit yang tidak menggunakan terapi sebelumnya. Baca lebih lanjut dalam Jadual 4, Jadual 5 dan keputusan dalam manual ubat.
farmakokinetik

penyerapan
Letrozole diserap dengan cepat dan sepenuhnya daripada saluran penghadaman (purata bioavailabiliti mutlak: 99.9%).
Makanan mengurangkan kadar penyerapan (masa mencapai kepekatan tertinggi dalam plasma (Purata TMAX: 1 jam kelaparan berbanding 2 jam selepas makan; dan kepekatan tertinggi dalam plasma ialah purata 129 ± 20.3 nmol/l pada kelaparan berbanding dengan 98.7 ± 18.6 nmol/l di bawah kepekatan) (kawasan serapan di bawah kepekatan - UC tidak mencapai tahap serapan) (v) perubahan.
kesan sekunder pada kelajuan penyerapan tidak dianggap sebagai kepentingan klinikal, jadi Letrozole boleh digunakan tanpa menjaga makanan.
pengedaran
Letrozole dikaitkan dengan protein plasma kira-kira 60%, terutamanya dengan albumin (55%). Kepekatan letrozole dalam sel darah merah adalah kira-kira 80% berbanding kepekatan plasma.
Selepas menggunakan 2.5 mg Letrozole dengan radioaktif 14C, kira-kira 82% daripada radioaktif dalam plasma ialah bentuk sebatian tetap. Oleh itu, pendedahan kepada badan untuk metabolit adalah rendah. Letrozole diedarkan dengan cepat dan kuat ke dalam tisu. Isipadu pengedaran ketara dalam keadaan stabil ialah kira-kira 1.87 +0.47 l/kg.
metabolisme dan penyingkiran
Pelepasan metabolisme untuk metabolit karbinol tanpa aktiviti farmakologi adalah gula penyingkiran utama Letrozole (ClM = 2.1 l/jam) tetapi agak perlahan jika dibandingkan dengan aliran darah melalui hati (kira-kira 90 l/j). Isenzim 3A4 dan 2A6 Cytochrome P450 diketahui menukar Letrozole kepada transformasi ini. Pembentukan metabolit kecil tidak dikenali dan perkumuhan terus melalui buah pinggang dan najis hanya memainkan peranan kecil dalam keseluruhan pembalikan Letrozole.
Dalam tempoh 2 minggu selepas menggunakan 2.5 mg Letrozole dengan radioaktif C untuk wanita menopause yang sihat, 88.2 ± 7.6% radioaktif dikesan dalam air kencing dan 3.8 ± 0.9% dalam baja. Sekurang-kurangnya 75% radioaktif dikesan dalam air kencing sehingga 216 jam (84.7 ± 7.8% daripada dos) dianggap berpunca daripada glukuronida metabolit karbinol, kira-kira 9% disebabkan oleh dua metabolit yang tidak jelas dan 6% disebabkan oleh Letrozole yang berterusan.
Dalam mikrosom manusia dengan isozim khusus CYP, CYP3A4 menukar Letrozole kepada metabolit karbinol, CYP2A6 menukar Letrozole kepada kedua-dua metabolit dan derivatif bahan ini. Pada mikrosom hati, Letrozole menghalang CYP2A6 yang kuat tetapi ingatan
CYP2C19 hanya pada tahap purata.
Penyingkiran terakhir plasma adalah kira-kira 2 hari. Selepas menggunakan 2.5 mg / hari, kepekatan dalam keadaan stabil dicapai dalam masa 2-6 minggu. Kepekatan plasma dalam keadaan stabil adalah kira-kira 7 kali lebih tinggi daripada kepekatan yang diukur selepas mengambil satu dos sebanyak 2.5 mg, manakala kepekatan ini adalah 1.5-2 kali lebih tinggi daripada nilai pada keadaan stabil yang diramalkan daripada kepekatan yang diukur selepas menggunakan satu dos, menunjukkan rendah linear farmakokinetik Letrozole 2.5 mg/hari apabila mengambil dos yang lebih ringan.
Oleh kerana kepekatan dalam keadaan stabil dikekalkan dari semasa ke semasa, boleh disimpulkan bahawa tiada pengumpulan Letrozole berterusan.
Umur tidak menjejaskan farmakokinetik Letrozole.

Sebelum mengambil Femara 2.5mg Novartis menyokong rawatan kanser payudara (3 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

Ubat oral, boleh digunakan apabila lapar atau kenyang.

Dos

dewasa, pesakit warga emas

Dos Femara disyorkan untuk 2.5mg, 1 kali/hari. Dalam rawatan tambahan dan tambahan, teruskan menggunakan Femara selama 5 tahun atau sehingga tumor berulang, bergantung pada kejadian yang datang dahulu. Pada pesakit dengan metastasis, Femara perlu dirawat lebih lanjut sehingga perkembangan tumor jelas. Tiada pelarasan dos pada pesakit warga emas.

Kanak-kanak

Jangan gunakan ubat ini untuk kanak-kanak.

Pesakit dengan kegagalan hati atau kegagalan buah pinggang

Tiada pelarasan dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati atau buah pinggang (Kelegaan kreatinin> 10 ml/minit). Walau bagaimanapun, pemantauan rapi pesakit dengan kegagalan hati yang teruk (Child-Pough index jenis C).

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila menggunakan dos berlebihan?

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Secara amnya, Femara diterima dengan baik melalui semua kajian seperti terapi pertama dan kedua untuk kanser payudara, rawatan tambahan untuk kanser payudara peringkat awal dan rawatan tambahan jangka panjang untuk wanita yang pernah menjalani terapi standard dengan Tamoxifen.

Kira-kira 1/3 pesakit dirawat dengan Femara dalam kumpulan metastatik dan rawatan tambahan, kira-kira 75% pesakit dalam kumpulan tambahan (kedua-dua kumpulan Femara dan Tamoxifen, dengan purata masa rawatan selama 60 bulan) dan kira-kira 80% pesakit dalam kumpulan tambahan yang berpanjangan (kedua-dua kumpulan Femara dan plasebo, dengan purata masa rawatan 60 bulan, secara amnya adalah tindak balas buruk). ringan atau sederhana, dan kebanyakannya dikaitkan dengan kekurangan estrogen.

Reaksi buruk yang paling biasa dalam kajian klinikal ialah panas, sakit sendi, loya dan keletihan. Banyak tindak balas buruk boleh dianggap sebagai akibat farmakologi yang biasa disebabkan oleh kekurangan estrogen (contohnya, muka panas, rambut gugur dan pendarahan faraj).

Kesan sampingan berikut disenaraikan dalam Jadual 1 yang dilaporkan daripada ujian klinikal dan daripada pengalaman selepas jualan dengan Femara.

Reaksi sampingan dikelaskan sebagai kekerapan, pertama adalah yang paling biasa, menggunakan konvensyen berikut: sangat biasa (> 1/10), sering ditemui (1/100, Jadual 1

Jangkitan dan jangkitan parasit
jarang sekali

Jangkitan saluran kencing

Sakit yang disebabkan oleh tumor (6)

leukopenia

Anoreksia, selera makan meningkat, kolesterol darah meningkat
Edema sistemik

Kemurungan
kebimbangan (1)

sakit kepala, pening
mengantuk, insomnia, hilang ingatan, kemudian gangguan deria (2), kemudian gangguan, strok, Sindrom Calmic
katarak, kerengsaan mata, kabur

Memberus gendang dada, takikardia

trombosis (3), hipertensi, anemia jantung kimia (7.8). Gangguan pernafasan, dada dan mediastinum
jarang Kesukaran bernafas, ho
loya, muntah, senak, sembelit, cirit-birit
sakit perut, stomatitis, mulut kering
Tenaga hepatitis

Gangguan kulit dan tisu subkutan
selalunya
sangat jarang berlaku

Rambut gugur, berpeluh meningkat, ruam (4).

Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung

sakit sendi
sakit otot, sakit tulang, osteoporosis, patah tulang osteoarthritis
jari pencetus (jari pencetus)

berkali-kali

Gangguan pembiakan dan gangguan payudara
jarang sekali

pendarahan faraj, keputihan, kekeringan faraj, sakit payudara

Letih
(5), Edema periferi
Demam, mukosa kering, dahaga
penambahan berat badan
penurunan berat badan

(2) termasuk keabnormalan, mengurangkan sensasi.

(3) termasuk trombosis cetek dan dalam.

(4) Termasuk Ritus Merah Merah Merah, Ban Ketul, Psoriasis dan Lepuh.

(5) termasuk kelemahan dan ketidakselesaan.

(6) Sekiranya berlaku metastasis/rawatan tambahan.

(7) Dalam kes rawatan pelengkap dan penangkapan untuk sebarang sebab, lapan tindak balas berikut telah berlaku dalam kumpulan yang menggunakan Femara dan kumpulan yang menggunakan Tamoxifen di tapak yang sepadan: embolisasi trombotik (2.1% berbanding 3.6%), angina (1.1% berbanding 1.0%), infarksi miokardium (1.0.0.%) berbanding infarksi miokardium (1.0.0.%) dan Konfigurasi (1.0% berbanding 3.6%). 0.5%).

(8) Dalam rejim rawatan tambahan yang berpanjangan, dengan purata masa rawatan selama 60 bulan dengan Letrozole dan 37 bulan dengan plasebo, kesan sampingan berikut telah dilaporkan sepadan dengan Femara dan plasebo (tidak termasuk kes pertukaran femara kepada Femara): sakit dada baru atau teruk (1.4% berbanding 1.0%); Sakit dada memerlukan pembedahan (0.8% berbanding 0.6%); Infarksi miokardium (1.0% berbanding 0.7%), embolisme trombotik (0.9% berbanding 0.3%); strok/sinar (1.5% berbanding 0.8%).

(9) Berdasarkan pengalaman selepas jualan. Mikroskopi penggunaan album pesakit tidak diketahui, jadi tidak mungkin untuk memastikan kekerapan tindak balas ini tidak pasti, jadi ia dipanggil 'tidak diketahui'.

*Perhatikan doktor dengan kesan tidak dijangka yang dihadapi apabila menggunakan ubat.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Ubat Femara dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau mana-mana ramuan eksipien.

Berhati-hati apabila menggunakan

kegagalan buah pinggang: Fermara tidak dikaji pada pesakit dengan pelepasan kreatinin

Kegagalan hepatik: Pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk (indeks Child-Pough jenis C), pendedahan sistemik dan separuh hayat terakhir adalah kira-kira dua kali lebih banyak daripada sukarelawan yang sihat. Oleh itu, pesakit ini mesti dipantau dengan teliti.

Kesan pada tulang: Terdapat laporan mengenai osteoporosis atau patah tulang apabila menggunakan Femara. Jadi cadangan untuk memantau ketegasan tulang semasa rawatan.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Wanita hamil

Kontraindikasi untuk menggunakan Femara semasa mengandung.

Kes hanya satu kecacatan kelahiran (bibir pelekat atau bibir besar, alat kelamin tidak jelas) telah dilaporkan pada wanita hamil yang menggunakan Femara.

Wanita berkemungkinan hamil

Pakar perubatan perlu membincangkan tentang keperluan kontrasepsi yang mencukupi untuk wanita hamil yang termasuk mereka yang sebelum ini, semasa dan selepas menopaus atau menopaus baru sehingga postmenopause ditakrifkan sepenuhnya.

wanita menyusu

Kontraindikasi untuk menggunakan Femara semasa penyusuan.

Kesan dadah pada memandu, mengendalikan jentera

kerana keletihan dan pening telah direkodkan apabila menggunakan Femara dan kadangkala melaporkan tentang mengantuk, harus berhati-hati semasa memandu atau menggunakan jentera.

Interaksi ubat

Kajian interaktif klinikal dengan cimetidine dan warfarin menunjukkan bahawa penggunaan Femara dengan ubat ini tidak menyebabkan interaksi ubat yang ketara.

Kajian semula data ujian klinikal menunjukkan bahawa tiada bukti interaksi klinikal lain yang berkaitan dengan ubat preskripsi lain.

Setakat ini tidak mempunyai pengalaman klinikal dalam menggunakan Femara dalam kombinasi dengan ubat anti-kanser yang lain.

Letrozole menghalang in vitro, cytochrome p459.isozyme 2A6 dan perencatan sederhana untuk 2C19. CYP 2A6 tidak memainkan peranan utama dalam metabolisme dadah. Ujian In vitro, Letrozole sebenarnya tidak boleh menghalang metabolisme diazepam (substrat CYP2C19) pada kepekatan kira-kira 100 kali lebih tinggi daripada kepekatan yang diperhatikan dalam plasma dalam keadaan stabil. Oleh itu, ia tidak pasti berlaku interaksi berkaitan klinikal dengan CYP2C19. Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk berhati-hati apabila menggunakan ubat-ubatan yang cenderung bergantung terutamanya kepada isenzim ini dan ubat itu mempunyai indeks rawatan yang sempit.

Penyimpanan

Biarkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.