フェノスタッド 200 STADA 高グリセリド重症血中中性脂肪治療薬（3 ブリスター x 10 錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様フェノフィブラート

成分

成分情報	コンテンツ
フェノフィブラート	200mg

用途

適応症

フェノスタッドは、食事療法およびその他の非薬物治療 (運動、減量など) をサポートすることが適応とされています。

重度の HDL コレステロールまたは HDL コレステロールがない場合のトリグリセリド治療。

スタチンが禁忌または不耐症である場合の混合血中脂質の増加。

心血管リスクが高い患者における混合血中脂質の高血圧では、トリグリセリドと HDL コレステロールが完全に制御されていない場合、スタチンを追加する必要があります。

薬理学

フェノフィブラートはフィブリン酸の誘導体であり、PPAR PPAR α (PPARα) を活性化する中間体を介して人の脂質を調整します。 PPARα の活性化を通じて、フェノフィブラートは脂質分解能を高め、リポタンパク質リパーゼを活性化しアポタンパク質 C-III の産生を減少させることにより血漿からトリグリセリド粒子を除去します。 pparα の活性化により、アポタンパク質 A - I および A - II の合成も増加します。

フィブラート治療が冠動脈疾患の要因を軽減する可能性があるという証拠はありますが、心血管疾患の一次予防または二次予防においてすべての死因が減少することを示すわけではありません。

フェノフィブラートを用いた研究では、常に LDL コレステロール濃度の低下が示されています。 HDL - コレステロールは通常増加します。中性脂肪濃度も低下します。これは、HDL と比較して LDL および VLDL の割合の減少につながり、疫学研究におけるアテローム性動脈硬化のリスクの減少と相関しています。アポリプロテイン - A とアポリプロテイン - B は、HDL と LDL、VLDL のレベルに応じて変化します。

外来コレステロールの蓄積（腱や腫瘍の黄色腫瘍）は、フェノフィブラート治療中に大幅に減少するか、完全に除去されることもあります。

高脂血症患者、特に IV 型患者では、血漿酸レベルが約 20% 増加しました。

フェノフィブラートで治療されたフィブリノーゲン患者は、LP (A) の増加と同様に、このパラメータの有意な減少を示しました。フェノフィブラートで治療すると、プロテイン C などの他の炎症性物質も反応します。

フェノフィブラートの尿酸増加効果は、高尿酸血症を伴う血中脂質異常症の患者にとって尿酸値の約 25% 低下につながり、より有益です。

フェノフィブラートには動物において抗血小板凝集効果があり、臨床研究では、これは ADP、アラキドン酸、エピネフリンによって引き起こされる血小板凝集を減少させる効果を示しています。

小児におけるデータは限られています。血中脂質障害のある小児におけるフェノフィブラートの効果は、2つの小規模臨床試験と、3歳から18歳までの高コレステロール血症の小児76名を対象とした長期モニタリング登録において研究されており、1歳から11歳までフェノフィブラートが投与されています。しかし、データが限られており、方法論が不足しているため、血中脂質異常症の小児におけるフェノフィブラートの使用について最終的な結果を導き出すことはできません。

成人と同様に小児でも、白血球減少症、肝機能検査異常、筋除去、腎不全、肝不全、黄疸、筋肉の炎症、筋肉パターンなどの望ましくない影響が報告されています。

作用機序

フェノフィブラートはフィブリン酸の誘導体であり、この物質はペルオキシソーム ProLiferator Activated Receptor Type α (PPARα) の活性化を通じてヒトの脂質レベルを変化させる効果があると報告されています。

フェノフィブラートは、PPARα の活性化を通じて、リポタンパク質リパーゼを活性化し、アポタンパク質 C-III の生成を減少させることにより、血漿からのトリグリセリドに富む副肥料の加水分解と除去を促進します。 pparα の活性化により、アポタンパク質 A I および A II の合成も増加します。

リポタンパク質の上記の開始効率により、アポタンパク質 B を含む LDL および VLDL が減少し、アポタンパク質 A I および A II を含む HDL が増加します。

さらに、VLDL の成分であるフェノフィブラートの合成と異化変化、LDL クリアランスの増加と低密度 LDL の減少により、これらの物質は、冠状動脈疾患のリスクがある患者によく見られる血管障害において、アテローム性動脈硬化性リポタンパク質の形で多く含まれることがよくあります。

薬物動態

吸収

血漿中の最大濃度 (cmax) は、飲酒後 4 ～ 5 時間以内に達成されます。血漿中濃度は、どのような人でも継続的な治療中に安定しています。

フェノフィブラートの吸収は、食品と一緒に使用すると増加します。

配布

フェノフィブリン酸は血漿アルブミンと強いつながりがあります (99% 以上)。

代謝と排泄

飲酒後、フェノフィブラートはエステラーゼによってすぐに加水分解され、フェノフィブリン酸活性を持つ代謝産物になります。

血漿中に未変化のフェノフィブラートは検出されません。フェノフィブラートは CYP3A4 の基質ではありません。肝臓の代謝はありません。

薬物は主に尿中に排泄されます。実際、すべての薬物は 6 日以内に排除されます。フェノフィブラートは主にフェノフィブリン酸とグルクロニドの形で排出されます。

高齢者では、血漿中のフェノフィブリン酸の総クリアランスは変化しません。

唯一の投与と継続治療後の動的研究では、薬物の蓄積は示されていません。

フェノフィブリン酸は溶血によって除去されません。

フェノフィブリン酸の血漿中での半販売時間は約 20 時間です。

服用する前にフェノスタッド 200 STADA 高グリセリド重症血中中性脂肪治療薬（3 ブリスター x 10 錠）

使用方法

治療前の食事を継続する必要があります。血清脂質値を測定することで治療反応をモニタリングします。

数か月 (3 か月) 経過しても適切な反応が得られない場合は、追加の治療または他の治療を検討する必要があります。

フェノスタッドは、錠剤全体を食事と一緒に摂取する必要があります。

投与量

成人

推奨用量は 200 mg/日 (フェノスタッド 67 1 錠 x 3 回/日、または 1 錠フェノスタッド 100 x 2 回/日) です。

必要に応じて、用量は 267 mg/日まで調整できます (1 フェノスタッド 67 x 4 回/日)。スタチンと併用する場合、この用量は推奨されません。

200 mg または 160 mg: 推奨される開始用量は、主な食事と一緒に 1 日あたり 1 錠です。フェノフィブラット 200 mg カプセルを服用している患者は、追加の調整なしでフェノフィブラット 160 mg 錠剤に変更できます。

高齢者 (65 歳以上)

投与量の調整はありません。

推定糸球体濾過量 (EGFR) が 60 ml/分/1.73 m2 未満の腎機能障害のある患者を除く推奨用量。

腎不全

EGFR が 30 ml/分/1.73 m2 未満の重度の腎不全患者にはフェノフィブラートを使用しないでください。

EGFR が 30 ～ 59 ml/分/1.73 m2 の場合、フェノフィブラートの用量は 100 mg または 67 mg 微粒子化 x 1 回/日を超えません。

EGFR 治療中に 30 ml/分/1.73 m2 まで減少し続ける場合は、フェノフィブラートの使用を中止してください。

肝不全

データが不足しているため、肝不全患者にフェノスタッドを使用することは推奨されません。

子供

小児の推奨用量は、体重 20 kg あたり、1 日あたり微粉化されたフェノフィブラート 1 錠（67 mg）です。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?特別な解毒剤はありません。過剰摂取の疑いがある場合は、必要に応じて対症療法と適切な支援措置を講じます。血液疾患ではフェノフィブラットは排除されません。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

薬物を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

一般的 (1/100 ≤ ADR

消化器: 胃腸管の徴候と症状 (腹痛、吐き気、嘔吐、下痢、鼓腸)。

肝臓：トランスアミナーゼを増加させます。

検査指標（研究）：血中のホモシステイン濃度が増加します。

珍しい (1/1,000 ≤ ADR

神経系: 頭痛。

回路: 血栓症 (肺塞栓症、深部静脈血栓症)。消化器: 膵炎。

肝臓：胆石。

皮膚および皮下組織：皮膚による過敏症（発疹、かゆみ、蕁麻疹など）。

骨および結合組織: 筋肉障害 (筋肉痛、筋肉炎症、筋けいれん、筋力低下など)。

生殖と乳房: 性機能障害。

検査指標 (研究): 血中クレアチニンの増加。

まれ (1/10,000 ≤ ADR

血液とリンパ: ヘモグロビンの減少、白血球減少。

免疫力: 過敏症。

肝炎: 肝炎。

皮膚および皮下組織: 脱毛、光過敏反応。

検査指標 (研究): 血の切迫感。

薬を使用する際は、望ましくない影響について医師に知らせてください。

ADR の処理方法に関する指示

軽度の副作用があれば、通常は薬を中止するだけです。重度の過敏症やアレルギー反応の場合は、対症療法（空気をよく保ち、エピネフリン、酸素呼吸、抗ヒスタミン薬、コルチコイドなどを使用するなど）。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合の禁忌薬:

フェノフィブラートまたは薬剤の賦形剤に対して過敏症が強すぎる。

肝不全（胆汁うっ滞および長期肝機能異常を含む）。

胆嚢の病歴。

重度の腎不全 (糸球体濾過速度は 30 ml/分/1.73 m2 未満と推定されます)。

急性または慢性膵炎。ただし、重度の高血糖による急性膵炎は除く。フィブラート系薬剤またはケトプロフェンによる治療時の光に対するアレルギー反応または光中毒。

使用時には注意が必要です。

高脂血症の二次的原因

高脂血症の二次的原因（制御されていない 2 型糖尿病、甲状腺機能不全、ネフローゼ症候群、血液タンパク質障害、閉塞性肝疾患、薬物療法、アルコール依存症など）は、フェノフィブラートを使用する前に完全に治療する必要があります。

薬物治療に関連した血尿過剰の二次的な原因は、利尿薬、ベータ遮断薬、エストロゲン、プロゲストゲン、併用される経口避妊薬、免疫阻害薬、プロテアーゼに見られます。

このような場合、高脂血症の原因が一次性であるか二次性であるかを判断する必要があります (これらの治療薬は脂質値を上昇させる可能性があります)。

肝機能

他の脂質治療薬と同様に、一部の患者におけるトランスアミナーゼレベルの上昇も報告されています。ほとんどの場合、増加は一過性で軽度で無症状です。

治療開始から最初の 12 か月および定期的な治療では、3 か月ごとにトランスアミナーゼ濃度をモニタリングするようアドバイスします。

トランスアミナーゼ濃度の上昇が進行している患者に注意し、AST (SGOT) および ALT (SGPT) 濃度が通常の 3 倍を超えた場合は治療を中止します。肝炎の症状（黄疸、かゆみなど）があり、検査によって診断された場合は、フェノフィブラートの使用を中止してください。

膵臓

フェノフィブラートを使用している患者で膵炎が報告されています。これは、重度の中性脂肪の患者には薬が効果がなく、薬の直接的な影響を示している可能性があります。あるいは、胆管閉塞を伴う泥や胆管結石の形成による二次的な現象を示している可能性があります。

筋肉疾患

フィブラート系薬剤やその他の脂質薬剤を使用した場合、腎不全の有無にかかわらず、まれなパターンのパターンを含む機械的毒性が報告されています。この疾患の発生率は、血中アルブミンの低下や腎不全の場合に増加します。

70 歳以上、遺伝性疾患のある患者や家族の病歴、腎不全、甲状腺機能低下症、多量の飲酒など、筋疾患や筋パターンを引き起こす要因を持つ患者も、筋パノーダの進行リスクを高める可能性があります。このような患者については、フェノフィブラート療法の利点とリスクを慎重に検討してください。

筋肉痛、筋肉の炎症、筋肉のけいれん、および/またはクレアチンホスホキナーゼ (CPK) の増加 (5 倍を超える) が見られる患者では、筋肉中毒が疑われます。このような場合には、フェノフィブラートの使用を中止してください。

この薬剤を別のフィブラート系薬剤または HMG - coa レダクターゼ阻害剤と同時に使用すると、特に以前に筋肉疾患がある場合、筋肉中毒のリスクが高まる可能性があります。したがって、フェノフィブラートと HMG - coa レダクターゼまたは他のフィブラート阻害剤の併用の適応は、筋疾患の既往がなく、筋毒性の兆候を注意深く監視している、重篤な混合血中脂質障害および心血管リスクの高い患者に限定されるべきです。

腎臓の機能

フェノスタッドは重度の腎不全には禁忌です。

フェノスタッドは、軽度から中度の腎不全の患者には慎重に使用する必要があります。糸球体濾過量が 30～59 ml/分/1.73 m2 と推定される患者では、用量を調整する必要があります。

フェノフィブラートを単回治療するかスタチンと併用した患者において、血清クレアチニンの増加が報告されています。高濃度の血清クレアチニンは、長期治療中に増加し続けることなく長期間安定していることが多く、治療を中止すると正常に戻る傾向があります。

臨床試験では、フェノフィブラートとシンバスタチンを併用した場合、元のレベルと比較してクレアチニンが 30 μmol/l 以上増加した患者の割合は 10%、スタチンモナトリナーを使用した場合は 4.4% でした。患者の 0.3% が、200 μmol/l 以上の高クレアチニンを伴うフェノフィブラートとスタチンを同時に使用しています。

クレアチニン濃度が通常より 50% 高くなったら治療を中止してください。治療開始から最初の 3 か月間のクレアチニンに関する再調整の推奨事項と定期的なモニタリング。

子供

早期治療が必要なのは遺伝病 (高血症家系脂質) のみであり、高脂血症の本当の性質は遺伝子研究と検査室によって判断する必要があります。少なくとも3か月間は食事管理による治療を開始する必要があります。投薬治療の継続は、アテローム性動脈硬化症や黄色腫瘍などの重篤な症状の医学的アドバイスと臨床症状が現れた場合、および/または 40 歳未満のアテローム性動脈硬化症患者の場合にのみ検討する必要があります。

賦形剤

この薬にはスクロース (Sugar Spheres) が含まれています。この薬は、フルクトース不耐症、グルコース - ガラクトース、またはスクラーゼ - イソマルターゼなどのまれな遺伝的問題を持つ患者には使用しないでください。

機械を運転および操作する能力

フェノスタッドには、機械を運転および操作する能力がないか、無視できるほどです。

妊娠中および授乳中

妊娠

妊婦におけるフェノフィブラートの使用に関する適切なデータはありません。

動物実験では催奇形性の影響は証明されていません。胎児毒性効果は、母親に対する毒性量の範囲内で現れています。未知の人々に対する潜在的なリスク。

したがって、フェノスタッドは、利点とリスクを慎重に評価した後、妊娠中にのみ使用する必要があります。

複製

生殖回復の効果は動物でも観察されています。フェノフィブラートを使用した場合の生殖能力に関する臨床データはありません。

授乳期間

フェノフィブラートおよび/またはその代謝産物が母乳中に排泄されるかどうかは不明です。授乳中のリスクを排除することはできません。したがって、フェノフィブラートは授乳中の女性には使用すべきではありません。

インタラクティブ薬剤

経口抗凝固薬

フェノフィブラートは経口抗凝固薬の効果を高め、出血のリスクを高める可能性があります。経口抗凝固薬による治療を開始する患者では、用量を約 1/3 に減らし、必要に応じて INR (国際標準化比) の制御に応じて用量を調整する必要があります。

シクロスポリン

フェノフィブラートとシクロスポリンを同時に使用した場合、腎機能が回復した重篤な症例がいくつか報告されています。したがって、これらの患者の腎機能を注意深く監視し、検査指標に重大な変化が生じた場合にはフェノフィブラートの使用を中止する必要があります。

HMG 阻害剤 - CoA レダクターゼまたは他のフィブラート系薬剤

フェノフィブラートを HMG - COA レダクターゼ阻害剤または他のフィブラートと同時に使用すると、重度の筋肉中毒のリスクが増加します。この併用療法は慎重に使用する必要があり、患者は筋肉中毒の兆候を注意深く監視する必要があります。

フェノフィブラートがシンバスタチンの薬物動態に影響を与えるという証拠はありません。

グリタゾン

フェノフィブラートとグリタゾンを同時に使用すると、HDL コレステロールの回復が減少するケースがいくつか報告されています。したがって、これら 2 つの薬を同時に使用する場合は HDL コレステロールを監視し、HDL コレステロールが低すぎる場合はどちらかの治療を中止する必要があります。

酵素シトクロム p450

ヒト肝ミクロソームを使用した in vitro 研究では、フェノフィブラートとフェノフィブリン酸がシトクロム阻害剤 (CYP) P450 CYP3A4 型、CYP2D6、CYP2E1、または CYP1A2 ではないことが示されています。これらは、治療濃度での弱い阻害剤 CYP2C19 と CYP2A6、および軽度から中程度の阻害剤 CYP2C9 です。

フェノフィブラートと、CYP2C19、CYP2A6、特に CYP2C9 を通じて代謝される狭い治療薬を併用している患者では、これらの薬剤を注意深く監視し、必要に応じて調整する必要があります。

その他

他のフィブラート系薬剤と同様に、フェノフィブラート誘導酸化ミクロソーム酵素はげっ歯類の脂肪酸の代謝に関連する混合機能を持ち、これらの酵素によって代謝される薬物と相互作用することができます。

保管

光を避け、温度が 30 °C 以下の涼しい場所に保管してください。

子供の手の届かない場所に保管してください。

その他の薬

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