فليكسيدرون 90 أبوت يقلل من أعراض هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات إتوريكوكسيب

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
إتوريكوكسيب	90 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يستخدم دواء فليكسيدرون 90 في الحالات التالية:

يخفف من أعراض التهاب المفاصل والتهاب المفاصل الروماتويدي والمفاصل. مجموعة من المخاطر لكل مريض.

علم الأدوية

المجموعة الدوائية: مضادات الالتهاب والروماتويد، غير الستيرويدية، مجموعات كوكسيب.

رمز ATC: M01AH05.

آلية العمل

إيتوريكوكسيب قوي، انتقائي جدًا، انتقائي جدًا، انتقائي جدًا، انتقائي جدًا، انتقائي جدًا، انتقائي جدًا، انتقائي جدًا عند تناوله بجرعة سريرية.

في جميع الدراسات السريرية، إيتوريكوكسيب له تأثير تثبيط COX-2 اعتمادًا على جرعة الاستخدام دون تثبيط COX-1 عند استخدام جرعة تصل إلى 150 مجم يوميًا. لا يثبط إيتوريكوكسيب تخليق البروستاجلاندين في المعدة ولا يؤثر على وظيفة الصفائح الدموية.

إنزيمات الأكسدة الحلقية مسؤولة عن تكوين البروستاجلاندين. تم التعرف على 2 أيزومرات، تم التعرف على COX-1 وCOX-2. Cox-2 هو أيزومر الإنزيم الذي ثبت أنه ينشأ عن طريق المحفزات الالتهابية وهو مسؤول بشكل رئيسي عن تخليق المواد الوسيطة للبروستانويد المسببة للألم والالتهاب والحمى. ويشارك Cox-2 أيضًا في عملية التبويض وزراعة الأعضاء وتصلب الشرايين، وينظم وظائف الكلى ووظيفة الجهاز العصبي المركزي (الحمى والوعي بالألم والوظيفة الإدراكية). ويمكن أن يلعب أيضًا دورًا في شفاء القرحة. تم تحديد وجود Cox-2 في الأنسجة المحيطة بقرحة المعدة لدى البشر، لكنه لم يتم تحديد ارتباطه بشفاء القرحة.

الحرائك الدوائية الديناميكية

الامتصاص

يمتص إيتوريكوكسيب جيدًا عن طريق الفم. المتوسط الشفهي هو ما يقرب من 100٪ شفوي. بعد تناول جرعة 120 مجم مرة واحدة يوميًا حتى تصل إلى حالة مستقرة، يتم تسجيل ذروة التركيز في البلازما (متوسط Cmax النواة = 3.6 ميكروجرام/مل) بعد حوالي ساعة واحدة (TMAX) من تناول الجسم البالغ للدواء عند الجوع. متوسط المساحة تحت المنحنى (AUC) من 0 إلى 24 ساعة هو 37.8 ميكروجرام. الحرائك الدوائية المتنقلة للإيتوريكوكسيب الخطي مع نطاق الجرعة السريرية.

لا يؤثر الطعام (الوجبة الغنية بالدهون) على مستوى الامتصاص بعد تناول إيتوريكوكسيب 120 ملغ. يتأثر معدل الامتصاص، مما يؤدي إلى انخفاض CMAX بنسبة 36% وزيادة إضافية لمدة ساعتين. لا تعتبر هذه البيانات ذات أهمية سريرية. في التجارب السريرية، يتم استخدام إيتوريكوكسيب بشكل غير مرتبط بالطعام.

التوزيع

حوالي 92% من جرعة إيتوريكوكسيب المرتبطة بالبروتين في بلازما الإنسان عند استخدامه بتركيز 0.05 - 5 ميكروجرام/مل. يبلغ جهد التوزيع حوالي 120 لترًا في الحالة المستدامة (VDSS). يمر إيتوريكوكسيب عبر المشيمة في الجرذان والأرانب، ويمر عبر حاجز الدم المترهل في الجرذ.

التحويل

يتم استقلاب إيتوريكوكسيب بقوة بنسبة أقل من 1% من الجرعة الموجودة في البول بالشكل الأصلي. يتم تنفيذ المسار الأيضي الرئيسي لإنشاء مشتق 6'-هيدروكسي ميثيل باستخدام محفز إنزيمات السيتوكروم P450 (CYP). يبدو أن CYP3A4 يساهم في استقلاب Etoricoxib في الجسم. تظهر الدراسات المختبرية أن CYP2D6 وCYP2C9 وCYP1A2 وCYP2C19 يمكنها أيضًا تحفيز المسار الأيضي الرئيسي، ولكن لم يتم دراسة دورها الكمي في الجسم. تم تحديد 5 مستقلبات في البشر. المادة الأيضية مشتقة بشكل رئيسي من حمض 6'-الكربوكسيليك من إيتوريكوكسيب، المتكون من أكسدة المصدر 6'-هيدروكسي ميثيل. تظهر هذه المستقلبات الرئيسية أو ليس لها نشاط قابل للقياس أو أنها نشطة فقط كمثبطات COX-2. هذه المستقلبات لا تمنع COX-1.

الإزالة

بعد الحقن الوريدي لجرعة واحدة من 25 ملغ من إيتوريكوكسيب، يكون لها ارتباط إشعاعي بالأشياء السليمة، وتوجد 70% من المكونات النشطة المشعة في البول و20% في البراز، معظمها على شكل مستقلبات. أقل من 2% من المكونات النشطة المشعة موجودة في الأدوية غير الأيضية.

يتم إخراج معظم الإيتوريكوكسيب بشكل رئيسي عن طريق عملية التمثيل الغذائي، ثم عن طريق الإخراج في الكلى. يتم الوصول إلى تركيز إيتوريكوكسيب في حالة مستدامة خلال 7 أيام من العلاج عند تناول جرعة 120 ملغ مرة واحدة يوميًا، مع نسبة تراكمية تقارب 2، أي ما يعادل وقت النفايات المتراكم البالغ حوالي 22 ساعة. تشير التقديرات إلى أن إزالة الأدوية في البلازما بعد جرعات وريدية قدرها 25 ملغ تبلغ حوالي 50 مل / دقيقة.

خصائص المرضى (فئة سكانية خاصة)

كبار السن: حركية الدواء لدى كبار السن (≥65 سنة) مماثلة للشباب.

الجنس: إن الحرائك الدوائية لإيتوريكوكسيب لدى الرجال والنساء هي نفسها.

الفشل الكبدي:

في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف (درجة تشايلد-بف 5-6)، جرعة إيتوريكوكسيب 60 مجم مرة واحدة يوميًا بمتوسط مساحة تحت المنحنى أعلى بنسبة 16% من الأجسام السليمة المستخدمة في نفس وضع الجرعة. المرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط (درجة تشايلد-بف 7-9) الذين يستخدمون جرعة إيتوريكوكسيب 60 ملغ مرة واحدة في اليوم، فإن متوسط المساحة تحت المنحنى يشبه ذلك في الأشخاص الأصحاء الذين يستخدمون إيتوريكوكسيب 60 ملغ مرة واحدة في اليوم؛ لم تتم دراسة جرعة Etoricoxib 30 mg مرة واحدة يوميًا في هذه الفئة من السكان. لا توجد وثيقة سريرية أو حركية دوائية عند تناول الأدوية لدى المرضى الذين يعانون من فشل كبدي حاد (درجة تشايلد-ب ≥ 10).

الفشل الكلوي:

لا توجد اختلافات كبيرة في الحرائك الدوائية الديناميكية لـ Etoricoxib بجرعة 120 ملغ في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي متوسط إلى شديد والمرضى الذين يعانون من مرض الكلى في المرحلة النهائية والذين يعالجون بانحلال الدم مقارنة بالحركية الدوائية في الأشخاص الأصحاء. لا تساهم أمراض الدم بشكل كبير في التخلص من الأدوية (تصفية الأدوية من خلال تقدير حوالي 50 مل / دقيقة).

المرضى الأطفال:

لم تتم دراسة الحرائك الدوائية لـ Etoricoxib لدى الأطفال (أقل من 12 عامًا).

في دراسة ديناميكية (العدد = 16) أجريت على المراهقين (12-17 عامًا)، كانت الحرائك الدوائية بين المراهقين الذين يتراوح وزنهم بين 40 و60 كجم باستخدام إيتوريكوكسيب 60 مجم مرة واحدة يوميًا وفي المراهقين الذين يزنون> 60 كجم من إيتوريكوكسيب 90 مجم مرة واحدة يوميًا، تشبه الحرائك الدوائية لدى البالغين الذين يستخدمون إيتوريكوكسيب 90 مجم مرة واحدة يوميًا. لم يتم إثبات سلامة وفعالية إيتوريكوكسيب عند المرضى الأطفال.

قبل اتخاذ فليكسيدرون 90 أبوت يقلل من أعراض هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي (3 بثور × 10 أقراص)

كيفية الاستخدام

يمكن استخدامه عن طريق الفم أو الفم أو غير الطعام. يبدأ التأثير بشكل أسرع عند تناول الدواء عند الجوع. وينبغي أخذ ذلك في الاعتبار عندما يكون من الضروري تقليل الأعراض بسرعة.

الجرعة

نظرًا لأن مخاطر القلب والأوعية الدموية يمكن أن تزيد وفقًا لجرعة الدواء ووقت تناوله، لذلك يجب استخدام الدواء في أقصر وقت ممكن وبأقل جرعة يومية يومية. يجب إعادة تقييم الطلب على تقليل الأعراض وعلاجها، خاصة في المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام.

هشاشة العظام

الجرعة الموصى بها هي 30 ملغ مرة واحدة يوميا. في بعض المرضى غير الفعالين، زيادة الجرعة بمقدار 60 ملغ يوميًا قد تزيد من الفعالية.

في حالة فعالية العلاج، فمن المستحسن النظر في خيارات العلاج الأخرى.

التهاب المفاصل الروماتويدي ومفاصل الفقرات

الجرعة الموصى بها هي 60 ملغ مرة واحدة يوميا. في بعض المرضى غير الفعالين، قد تؤدي زيادة الجرعة بمقدار 90 ملغ يوميًا إلى زيادة الفعالية.

بمجرد استقرار حالة المريض سريريًا، يمكن تقليل الجرعة بمقدار 60 مجم مرة واحدة يوميًا. في حالة عدم زيادة تأثير العلاج، فمن المستحسن النظر في خيارات العلاج الأخرى.

الألم الحاد وعسر الطمث غير الطبيعي

الجرعة الموصى بها هي 120 ملغ مرة واحدة يوميا. يجب استخدام إيتوريكوكسيب فقط خلال فترة ظهور الأعراض الحادة، مع مدة علاج أقصاها 8 أيام.

التهاب المفاصل الفوسفوري الحاد

الجرعة الموصى بها هي 120 ملغ مرة واحدة يوميا. في التجارب السريرية لعلاج التهاب المفاصل الحاد، يتم استخدام إيتوريكوكسيب لمدة 8 أيام.

الألم بعد جراحة الأسنان

الجرعة الموصى بها هي 90 ملغ مرة واحدة يوميًا، لمدة تصل إلى 3 أيام. بالإضافة إلى إيتوريكوكسيب، قد يحتاج بعض المرضى إلى مسكنات ألم إضافية خلال 3 أيام من العلاج.

الجرعات الأعلى من الجرعات الموصى بها لكل من المؤشرات المذكورة أعلاه لا تزال لا تزيد من فعالية الدواء أو لم تتم دراستها. وبالتالي:

لا تتجاوز الجرعة في حالات هشاشة العظام 60 ملغ يوميًا. التاريخ.

كبار السن

لا يجوز تعديل الجرعة عند كبار السن. ويجب الحذر عند استخدامه لدى كبار السن.

فشل كبدي

في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف (درجة تشايلد-بو 5-6)، يجب ألا تتجاوز الجرعة 60 ملغ مرة واحدة يوميًا. في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط (درجة تشايلد-بو 7-9)، لا تتجاوز الجرعة 30 ملغ مرة واحدة يوميًا.

كن حذرًا عند الاستخدام الخاص في حالات الفشل الكبدي المتوسط لأن الخبرة السريرية محدودة. لا توجد وثيقة سريرية عند تناول الأدوية في المرضى الذين يعانون من فشل كبدي حاد (Child-Pugh≥ 10)، لذا يُمنع استخدامه في هؤلاء المرضى.

الفشل الكلوي

لا تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي مع معامل تصفية الكرياتينين ≥ 30 مل / دقيقة. يمنع استخدام إيتوريكوكسيب في المرضى الذين تكون نسبة تصفية الكرياتينين لديهم أقل من 30 مل/دقيقة.

الأطفال

يمنع استخدام إيتوريكوكسيب في الأطفال والمراهقين أقل من 16 عامًا.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، عليك استشارة الطبيب أو الطبيب المختص.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

الأعراض:

لا توجد سمية ملحوظة تحدث عند استخدام جرعة واحدة من إيتوريكوكسيب وعدة مرات حتى 150 ملغ/يوم، لمدة 21 يومًا في التجارب السريرية. كانت هناك تقارير عن استخدام إيتوريكوكسيب الحاد، ولكن لا يوجد تقرير عن الآثار الضارة التي تحدث في معظم حالات الجرعة الزائدة. تم تسجيل التأثيرات الضارة الأكثر شيوعًا وفقًا لخصائص سلامة إيتوريكوكسيب (مثل التأثيرات على الجهاز الهضمي، على الأوعية الدموية في الكلى).

الإدارة:

في حالة الجرعة الزائدة، من المعقول أنه من المستحسن تطبيق تدابير الدعم شائعة الاستخدام، مثل إزالة المواد التي لم يتم امتصاصها من الجهاز الهضمي، والمراقبة السريرية والعلاج الداعم، إذا لزم الأمر.

لا يمكنه التخلص من إيتوريكوكسيب عن طريق انحلال الدم؛ من غير المعروف ما إذا كان من الممكن استخدام الأسمدة البريتونية لإزالة الإيتوريكوكسيب.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعات مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

آثار جانبية

When using Flexidron 90 you can experience unwanted effects (ADR): Summary of safety data The safety of Etoricoxib is assessed in clinical trials on 9295 individuals, including 6757 patients with osteoarthritis, rheumatoid arthritis or chronic lumbar pain or joint vertebrae (approximately 600 patients with osteoarthritis or rheumatoid arthritis are treated for 1 year or longer). Data is adversely acting in similar clinical studies in patients with osteoarthritis or rheumatoid arthritis treated with Etoricoxib for 1 year or longer. In a clinical study of acute phosphorus arthritis, patients were treated with Etoricoxib 120 mg once a day for 8 days. The adverse data in this study is generally similar to the report in the study combined with osteoarthritis, rheumatoid arthritis and chronic lumbar pain. In clinical studies on acute dental pain, including 614 patients treated with Etoricoxib (90 mg or 120 mg), adverse reactions in these studies are often similar to the report of osteoarthritis, rheumatoid arthritis or chronic back pain. List of unwanted effects according to the table The following unwanted effects are reported at a larger rate than placebo in clinical trials in patients with osteoarthritis, rheumatoid arthritis, chronic lumbar pain or joint inflammation treated with Etoricoxib 30 mg, 60 mg or 90 mg to the recommended dose for 12 weeks; In Medal studies up to 3.5 years; Short -term acute pain studies for 7 days; Or data obtained after bringing the drug to the market: unwanted side effects The rare urinary tract less common Meet eagown/anaphylaxis/anaphylactic reaction including shocking ‡ rare Metabolic and nutritional disorders edema Meet mental disorders anxiety, depression, mental reduction, hallucinations ‡ less common First disorders of taste, insomnia, paresthesia/Sensory reduction, drowsiness less common Tai, dizziness less encountered Meet Circle disorders Hypertension Common flushed, cerebral vascular accident Unemployment bronchospasm ‡ Common coughs, shortness of breath, nosebleeds rarely Hot/acid reflux, diarrhea, indigestion/uncomfortable epigastric area, nausea, vomiting, esophagitis, mouth ulcers common Molecular liver increased ALT, AST common Blood common ↑ Musculoskeletal and connective tissue disorders cramps/muscle spasms, musculoskeletal pain less encountered > Common disorders and at the position of drugs weakness/fatigue, diseases like influenza Common Uric less common 1/1000 to

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع الاستعمال

يمنع استخدام دواء فليكسيدرون 90 في الحالات التالية:

المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية تجاه إيتوريكوكسيب أو أي من مكونات الدواء. الجوت، أو الحساسية.

النساء الحوامل والمرضعات. احتقان (nyhaii-eV).

كن حذرًا عند استخدام

يجب توخي الحذر الشديد عند تناول الدواء للمرضى في الحالات التالية:

التأثيرات على الجهاز الهضمي

ظهرت على المرضى المعالجين بإيتوريكوكسيب مضاعفات لقرحة الجهاز الهضمي [انثقاب أو قرحة أو نزيف]، وقد يؤدي بعضها إلى الوفاة.

كن حذرًا عند التعامل مع المرضى المعرضين لخطر الإصابة بأعلى مضاعفات الجهاز الهضمي باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية؛ كبار السن، يستخدم المرضى في وقت واحد مع أي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو حمض أسيتيل الساليسيليك أو المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الجهاز الهضمي، مثل القرحة ونزيف الجهاز الهضمي.

زيادة خطر الآثار الجانبية على الجهاز الهضمي (قرحة أو مضاعفات الجهاز الهضمي الأخرى) عند استخدام إيتوريكوكسيب في وقت واحد مع حمض أسيتيل الساليسيليك (حتى في الجرعات المنخفضة). الفرق النسبي في سلامة المعدة - لم يتم تقييم الأمعاء بين الحجاب الحاجز للمثبطات الانتقائية لـ COX -2 + حمض أسيتيل الساليسيليك مقارنة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية + حمض أسيتيل الساليسيليك بشكل كامل في التجارب السريرية طويلة الأمد.

تأثير القلب

تجلط القلب

قد تزيد مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs)، غير الأسبرين، التي تستخدم السكر الجهازي، من خطر الإصابة بتجلط القلب والأوعية الدموية، بما في ذلك احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية، مما قد يؤدي إلى الوفاة. يمكن أن يظهر هذا الخطر مبكرًا في الأسابيع القليلة الأولى من تناول الدواء ويمكن أن يزداد بمرور الوقت. يتم تسجيل خطر الإصابة بتجلط الدم القلبي الوعائي بشكل رئيسي عند تناول جرعات عالية.

يحتاج الأطباء إلى إجراء تقييم دوري لظهور أحداث القلب والأوعية الدموية، حتى لو لم يكن لدى المريض أي أعراض سابقة للقلب والأوعية الدموية.

يحتاج المرضى إلى تحذيرهم بشأن أعراض أحداث القلب والأوعية الدموية الخطيرة ويحتاجون إلى رؤية الطبيب بمجرد ظهور هذه الأعراض.

لتقليل مخاطر الأحداث السلبية، يلزم استخدام Flexidron 90 بأقل جرعات يومية في أقصر وقت ممكن.

يجب ألا يستخدم إيتوريكوكسيب إلا بعد دراسة متأنية لدى المرضى الذين لديهم عوامل خطر كبيرة للإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (مثل ارتفاع ضغط الدم، وفرط شحميات الدم، والسكري، والتدخين).

مثبطات Cox-2 الانتقائية ليست مواد بديلة لحمض أسيتيل الساليسيليك في أمراض القلب والأوعية الدموية لأنها لا تعمل على الصفائح الدموية.

لذلك لا توقف الصفائح الدموية.

التأثيرات على الكلى

قد يكون للبروستاجلاندين الذي يتم إنتاجه في الكلى دور في تعويض الحفاظ على التروية الكلوية. لذلك، في ظل ظروف تقليل التروية الكلوية، فإن استخدام إيتوريكوكسيب يمكن أن يقلل من تكوين البروستاجلاندين ويقلل تدفق الدم إلى الكلى الثانوية وبالتالي يقلل من وظائف الكلى. المرضى الأكثر عرضة لخطر هذا التفاعل هم أولئك الذين لديهم انخفاض في وظائف الكلى، أو الأشخاص الذين يعانون من فقدان قصور القلب، أو الأشخاص الذين يعانون من تليف الكبد بشكل كبير. ينبغي النظر في مراقبة وظائف الكلى لدى هؤلاء المرضى.

حفظ الماء والوذمة وارتفاع ضغط الدم

نظرًا لأن الأدوية الأخرى لها تأثير تثبيط تخليق البروستاجلاندين، فقد تم أيضًا تسجيل احتباس الماء والوذمة وارتفاع ضغط الدم لدى العديد من المرضى الذين يستخدمون إيتوريكوكسيب. جميع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) بما في ذلك إيتوريكوكسيب قد تكون مرتبطة ببداية جديدة أو تكرار قصور القلب الاحتقاني (انظر "التأثير غير المرغوب فيه"). يجب استخدام الاحتياطات في المرضى الذين لديهم تاريخ من قصور القلب، أو خلل في البطين الأيسر، أو ارتفاع ضغط الدم، والمرضى الذين عانوا من حالة الوذمة لأي سبب سابق. وينبغي اتخاذ التدابير المناسبة، بما في ذلك التوقف عن استخدام إيتوريكوكسيب إذا كان هناك دليل سريري على تدهور المرض تدريجياً لدى هؤلاء المرضى.

يمكن أن يتحد إيتوريكوكسيب مع ارتفاع ضغط الدم الأكثر تكرارًا والأسوأ، مقارنةً ببعض مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وغيرها من مثبطات COX-2 الانتقائية، خاصة عند تناول جرعات عالية. لذلك، يجب فحص ارتفاع ضغط الدم قبل العلاج بإيتوريكوكسيب وإيلاء اهتمام خاص لفحص ضغط الدم أثناء العلاج بإيتوريكوكسيب. يجب مراقبة ضغط الدم خلال أسبوعين بعد بداية العلاج وبشكل دوري. إذا ارتفع ضغط الدم بشكل ملحوظ، يجب النظر في علاجات أخرى.

فشل كبدي

حوالي 1% من المرضى في التجارب السريرية الذين استخدموا إيتوريكوكسيب 30 و60 و90 ملغ يوميًا لمدة تصل إلى عام واحد لديهم زيادة في إنزيم ألانين أمينوترانسفيراز (ALT) و/أو أسبارتات أمينوترانسفيراز (AST) (حوالي ≥ 3 أضعاف الحد الأقصى للمستوى الطبيعي).

تحتاج إلى مراقبة أي مريض يعاني من أعراض و/أو علامات تشير إلى وجود خلل في الكبد، أو في الأشخاص الذين لديهم اختبارات وظائف الكبد غير طبيعية. يجب إيقاف إيتوريكوكسيب إذا ظهرت علامات فشل الكبد، أو إذا كانت وظائف الكبد تختبر بشكل مستمر (3 أضعاف الحد الأقصى).

عام

إذا كان لدى المرضى تطور أسوأ للمرض أثناء العلاج، فيجب عليهم اتخاذ التدابير المناسبة، بما في ذلك التوقف العلاجي. يجب الحفاظ على المراقبة الطبية المناسبة عند استخدام إيتوريكوكسيب لدى كبار السن والمرضى الذين يعانون من خلل في الكلى أو الكبد أو القلب.

كن حذرًا عند بدء العلاج بإيتوريكوكسيب في المرضى الذين يعانون من الجفاف. يجب إعادة ترطيب تعويض الماء قبل البدء في استخدام إيتوريكوكسيب.

في مراقبة ما بعد البيع، من النادر جدًا حدوث تفاعلات جلدية خطيرة، والتي يمكن أن تكون بعض التفاعلات قاتلة، بما في ذلك التهاب الجلد القشري ومتلازمة ستيفنز جونسون ونخر البشرة التسممي عند استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وبعض مثبطات COX-2. ويبدو أن المريض لديه أعلى خطورة لحدوث هذه التفاعلات في وقت مبكر أثناء العلاج: معظم الحالات تحدث لها تفاعلات في الشهر الأول من العلاج. تم الإبلاغ عن حدوث تفاعلات حساسية شديدة (مثل تفاعلات الحساسية) لدى المرضى الذين يستخدمون إيتوريكوكسيب. غالبًا ما يتم الجمع بين عدد قليل من مثبطات COX-2 الانتقائية مع زيادة خطر التفاعلات الجلدية لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من الحساسية. يجب إيقاف العلاج بإيتوريكوكسيب عند بداية ظهور الطفح الجلدي أو الآفات المخاطية أو أي علامات أخرى لتفاعلات فرط الحساسية.

يمكن أن يغطي إيتوريكوكسيب أعراض الحمى، وهي علامة على الإصابة بالعدوى.

يجب توخي الحذر عند استخدام إيتوريكوكسيب بالتزامن مع الوارفارين أو مضادات التخثر الفموية.

لا ينصح باستخدام إيتوريكوكسيب مع أي دواء معروف بتثبيط تخليق إنزيمات الأكسدة الحلقية/البروستاجلاندين لدى النساء اللاتي يحاولن الحمل.

تأثير الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

يجب على المرضى الذين يعانون من الدوار أو الغثيان أو النعاس أثناء استخدام إيتوريكوكسيب تجنب القيادة أو تشغيل الآلة.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

استخدام الأدوية للنساء الحوامل: لا توجد بيانات سريرية عن النساء الحوامل. وقد أظهرت الدراسات على الحيوانات سمية على الخصوبة. الخطر غير معروف. نظرًا لأن الأدوية الأخرى لها تأثير تثبيط البروستاجلاندين، فإن إيتوريكوكسيب يمكن أن يسبب تقلصًا عضليًا أقل وإغلاقًا مبكرًا للقناة الشريانية في الأشهر الأخيرة من الحمل. يمنع استخدام دواء إيتوريكوكسيب مع النساء الحوامل. يجب إيقاف إيتوريكوكسيب في حالة الحمل أثناء العلاج.

استخدام الدواء للنساء المرضعات: من غير الواضح ما إذا كان إيتوريكوكسيب سيفرز في حليب الأم أم لا. يفرز إيتوريكوكسيب في حليب الأم الفأرة. لا ترضعي طفلك في حالة استخدام إيتوريكوكسيب.

التفاعل الدوائي

التفاعل الدوائي

مضادات التخثر عن طريق الفم

في الأجسام المستقرة مع العلاج المزمن بالوارفارين، عادة ما يرتبط نظام إيتوريكوكسيب بجرعة 120 ملغ يوميًا بزيادة قدرها حوالي 13% من النسبة الكيميائية القياسية الدولية في زمن البروثرومبين (INR). يجب مراقبة قيم Inr Prothrombin عن كثب، خاصة في الأيام القليلة الأولى لدى المرضى الذين يتناولون مضادات التخثر عن طريق الفم أو يغيرون جرعاتهم مع Etoricoxib.

مدرات البول، الأنجيوتنسين (ACE) والأدوية المضادة للأنجيوتنسين II

يمكن أن تقلل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من فعالية مدرات البول وأدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى. في بعض المرضى الذين يعانون من انخفاض وظائف الكلى (مثل المرضى الذين يعانون من فقدان سائل الدورة الدموية أو المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى)، فإن الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مضادات الأنجيوتنسين II يمكن أن يجعل وظائف الكلى أسوأ، بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد الوخيم، ويمكن أن تتعافى هذه التأثيرات في كثير من الأحيان. وينبغي دفع هذا التفاعل إلى استخدام إيتوريكوكسيب في نفس الوقت مع هذه الأدوية. لذلك يجب الحذر عند الجمع بين الأدوية، خاصة عند كبار السن. يجب إعادة ترطيب المرضى بالكامل والاهتمام بوظيفة الكلى بعد بدء العلاج في وقت واحد، وبشكل دوري لاحقًا.

حمض أسيتيل الساليسيليك

في دراسة أجريت على شخص سليم وفي حالة مستدامة، فإن إيتوريكوكسيب 120 ملغ مرة واحدة يوميًا لا يؤثر على مقاومة الصفائح الدموية لحمض أسيتيل الساليسيليك (81 ملغ مرة واحدة يوميًا). يمكن استخدام إيتوريكوكسيب في نفس الوقت مع جرعة منخفضة من حمض أسيتيل الساليسيليك للوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية. ومع ذلك، فإن استخدام جرعة منخفضة من أحماض أسيتيل الساليسيليك في وقت واحد مع إيتوريكوكسيب يزيد من معدل الإصابة بقرحة الجهاز الهضمي أو المضاعفات الأخرى مقارنة باستخدام العلاج الأحادي إيتوريكوكسيب.

السيكلوسبورين والتاكروليموس

على الرغم من أنه لم تتم دراسة هذا التفاعل مع إيتوريكوكسيب، إلا أن الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين أو التاكروليموس مع أي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يمكن أن يزيد من سمية السيكلوسبورين أو التاكروليموس على الكلى. ويجب مراقبة وظائف الكلى عند دمج إيتوريكوكسيب مع أحد هذه الأدوية.

التفاعل الدوائي

تأثير إيتوريكوكسيب على الحركية الدوائية للأدوية الأخرى كما يلي:

الليثيوم

تقلل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من إفراز الليثيوم عبر الكلى وبالتالي تزيد من تركيز الليثيوم في البلازما. إذا لزم الأمر، قم بمراقبة تركيز الليثيوم في الدم عن كثب واضبط جرعة الليثيوم عند استخدامه معًا أو إيقاف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

الميثوتريكسيت

يوجد اختباران بحثيان لتأثيرات إيتوريكوكسيب بجرعة 60 أو 90 أو 120 ملغ مرة واحدة يوميًا لمدة 7 أيام في المرضى الذين يتناولون جرعة الميثوتريكسات 7.5 - 20 ملغ مرة واحدة أسبوعيًا لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي. لا تؤثر جرعة إيتوريكوكسيب 60 و 90 ملغ على تركيز الميثوتريكسيت في البلازما أو تصفية الدواء. في التجربة، لا يؤثر Etoricoxib 120 mg على تركيز الميثوتريكسيت في البلازما (يتم تقييمه من خلال AUC) أو تصفية الدواء من خلال الكلى، في الاختبار المتبقي، يزيد Etoricoxib 120 mg مستويات الميثوتريكسيت في البلازما إلى 28٪ ويقلل تصفية الميثوتريكسيت عبر الكلى بنسبة تصل إلى 13٪. يجب مراقبة مراقبة السمية المرتبطة بالميثوتريكسات عند استخدام إيتوريكوكسيب وميثوتريكسات في نفس الوقت.

وسائل منع الحمل

يستخدم إيتوريكوكسيب 60 ملغ في نفس الوقت مع حبوب منع الحمل التي تحتوي على 35 ميكروغرام من إيثينيل استراديول و0.5 - 1 ملغ من نوريثيندرون في 21 يومًا مما أدى إلى زيادة AUC0-24 ساعة من إيثينيل استراديول في حالة مستدامة تصل إلى 37٪. وقد زادت AUC0-24 ساعة من إيثينيل استراديول في حالة مستدامة بنسبة 50 - 60٪ عند استخدام إيتوريكوكسيب 120 ملغ في نفس الوقت أو 12 ساعة من هذا النوع من وسائل منع الحمل عن طريق الفم. من الضروري زيادة الزيادة في مستوى إيثينيل استراديول عند اختيار قرص منع الحمل مع إيتوريكوكسيب. قد يؤدي زيادة التعرض لإثينيل استراديول إلى زيادة نسبة الآثار الضارة التي غالبًا ما ترتبط باستخدام وسائل منع الحمل (مثل تجلط الدم الوريدي لدى النساء المعرضات للخطر).

العلاج بالهرمونات البديلة

يتم استخدام Etoricoxib 120 mg مع العلاج بالهرمونات البديلة التي تحتوي على هرمون الاستروجين المترافق (0.625 mg premarin ") لمدة 28 يومًا، مما يزيد من متوسط AUC0-24 ساعة في الحالة المستدامة للشبق غير المترافق (41%)، Equilin (76%) و17-B-Eestradiol (22%). تم البحث. تأثير Etoricoxib 120 mg على التركيز (AUC0-24) من مكونات هرمون الاستروجين في البريمارين أقل بمقدار النصف من تأثير الملاحظة عند استخدام بريمارين واحد وعندما تزيد الجرعة من 0.625 إلى 1.25 ملغ من هرمون الاستروجين عند اختيار استبدال هرمونات ما بعد انقطاع الطمث لاستخدامها مع إيتوريكوكسيب، لأن زيادة مستوى هرمون الاستروجين قد يزيد من خطر الآثار الضارة عند العلاج بالهرمونات البديلة.

بريدنيزون/بريدنيزولون

في الأبحاث التفاعلية، ليس لدى إيتوريكوكسيب تأثير سريري مهم على الحرائك الدوائية للبريدنيزون/البريدنيزولون.

الديجوكسين

استخدم Etoricoxib 120 ملغ / يوم لمدة 10 أيام في المتطوعين الأصحاء ولا يغير AUC 0 - 24 ساعة في حالة مستدامة أو يزيل الديجوكسين عن طريق الكلى. هناك زيادة في Cmax للديجوكسين (حوالي 33٪). هذه الزيادة عادة لا تكون مهمة في معظم المرضى. ومع ذلك، يجب أن يكون المرضى شديدي السمية مع الديجوكسين عند استخدام الديجوكسين والإيتوريكوكسيب.

تأثيرات إيتوريكوكسيب على الأدوية الأيضية بواسطة إنزيمات ناقلة السلفا

إيتوريكوكسيب هو مثبط نشط لسلفوترانسفيراز في البشر، وخاصة sult1e1، وقد ثبت أنه يزيد من تركيز إيثينيل استراديول في المصل. على الرغم من أن البيانات الموجودة حول تأثيرات العديد من ناقلات السلفوترانسفيراز محدودة وأن التأثيرات السريرية على العديد من الأدوية لا تزال قيد التحقق، فمن الضروري توخي الحذر عند استخدام إيتوريكوكسيب في وقت واحد مع أدوية أخرى يتم استقلابها بشكل رئيسي عن طريق ناقلة السلفوفيراز في البشر (على سبيل المثال: السالبوتامول والمينوكسيديل الفموي).

تأثير ETORICOXIB على الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة الإنزيم CYP

استنادًا إلى الدراسات المختبرية، لم تظهر دراسات إيتوريكوكسيب تثبيط السيتوكروم P450 (CYP) 1A2 أو 2C9 أو 2C19 أو 2D6 أو 2E1 أو 3A4. في دراسة أجريت على الأجسام السليمة، لم تغير الجرعة اليومية من إيتوريكوكسيب 120 ملغ من نشاط CYP3A4 في الكبد عند تقييمها بواسطة اختبار التنفس الاريثروميسين.

تأثير الأدوية الأخرى على الحرائك الدوائية لإيتوريكوكسيب:

يعتمد المسار الأيضي الرئيسي لـ Etoricoxib على إنزيم CYP. يمكن أن يساهم CYP3A4 في استقلاب Etoricoxib في الجسم الحي. تظهر الدراسات المختبرية أن CYP2D6 وCYP2C9 وCYP1A2 وCYP2C19 يمكنها أيضًا تحفيز المسار الأيضي الرئيسي، ولكن لم يتم دراسة دورها الكمي في الجسم الحي.

التخزين

اترك مكانًا باردًا، وتجنب الضوء، ودرجات حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

لكي يكون بعيدًا عن متناول الأطفال، اقرأ التعليمات بعناية قبل الاستخدام.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.