Flexidron 90 Abbott zmniejsza objawy choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów (3 blistry x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 3 blistry po 10 tabletek
Specyfikacja Etorykoksyb

Składnik

Informacje o składzieTreść
Etorykoksyb90 mg

Używa

wskazania

Lek Flexidron 90 wskazany jest w następujących przypadkach:

  • Redukuje objawy choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów i stawów. Zestaw zagrożeń dla każdego pacjenta.

    Farmakologia

    Grupa farmakologiczna: Leki przeciwzapalne i reumatoidalne, niesteroidowe, grupy Koksybu.

    Kod ATC: M01AH05.

    Mechanizm działania

    Etorykoksyb jest silnym, bardzo selektywnym, bardzo selektywnym, bardzo selektywnym, bardzo selektywnym, bardzo selektywnym, bardzo selektywnym, bardzo selektywnym lekiem stosowanym w dawkach klinicznych.

    We wszystkich badaniach klinicznych etorykoksyb hamował COX-2 w zależności od stosowanej dawki, bez hamowania COX-1 przy stosowaniu dawki do 150 mg na dobę. Etorykoksyb nie hamuje syntezy prostaglandyn w żołądku i nie wpływa na czynność płytek krwi.

    Cykloksygenaza jest odpowiedzialna za tworzenie prostaglandyny. Zidentyfikowano 2 izomery, zidentyfikowano COX-1 i COX-2. Cox-2 to izomer enzymu, który, jak wykazano, powstaje pod wpływem bodźców zapalnych i jest głównie odpowiedzialny za syntezę substancji pośrednich prostanoidu powodujących ból, stan zapalny i gorączkę. Cox-2 uczestniczy także w procesie owulacji, przeszczepu i miażdżycy, regulując pracę nerek i ośrodkowego układu nerwowego (gorączka, świadomość bólu i funkcje poznawcze). Może również odgrywać rolę w leczeniu wrzodów. Cox-2 oznaczono w tkance wokół wrzodów żołądka u ludzi, ale nie zidentyfikowano jego związku z gojeniem się wrzodów.

    Farmakokinetyka dynamiczna

    wchłanianie

    Etorykoksyb jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Średnia liczba ustna wynosi prawie 100%. Po przyjęciu dawki 120 mg raz na dobę aż do osiągnięcia stanu stabilnego, maksymalne stężenie w osoczu (średnie cmax jądra = 3,6 mcg/ml) jest rejestrowane po niemal 1 godzinie (TMAX) od przyjęcia leku przez osobę dorosłą w ​​stanie głodu. Średnie AUC 0–24 godzin wynosi 37,8 mcg. Farmakokinetyka mobilna liniowego etorykoksybu w zakresie dawek klinicznych.

    Posiłek (posiłek wysokotłuszczowy) nie wpływa na stopień wchłaniania leku Etorykoksyb 120 mg. Ma to wpływ na szybkość wchłaniania, co powoduje zmniejszenie CMAX o 36% i dodatkowe 2-godzinne zwiększenie. Dane te nie są uważane za istotne klinicznie. W badaniach klinicznych etorykoksyb jest stosowany niezwiązany z żywnością.

    dystrybucja

    Około 92% dawki etorykoksybu wiąże się z białkami ludzkiego osocza, jeśli jest stosowany w stężeniu 0,05 - 5 mcg/ml. Napięcie dystrybucyjne w stanie zrównoważonym (VDSS) wynosi około 120 litrów. Etorykoksyb przenika przez łożysko u szczurów i królików, a u szczurów przechodzi przez zwiotczałą barierę krew.

    transformacja

    Etorykoksyb jest silnie metabolizowany i wynosi

    Eliminacja

    Po dożylnym wstrzyknięciu pojedynczej dawki 25 mg etorykoksybu wiąże się radioaktywnie ze zdrowymi przedmiotami, 70% radioaktywnych składników aktywnych wykrywa się w moczu, a 20% w kale, głównie w postaci metabolitów. Poniżej 2% radioaktywnych składników aktywnych występujących w lekach niemetabolicznych.

    Większość etorykoksybu jest wydalana głównie w procesie metabolizmu, a następnie przez nerki. Trwałe stężenie etorykoksybu osiąga się w ciągu 7 dni leczenia, przyjmując dawkę 120 mg raz na dobę, przy skumulowanym współczynniku prawie 2, co odpowiada skumulowanemu czasowi straty wynoszącemu około 22 godzin. Szacuje się, że usuwanie leków z osocza po podaniu dożylnym dawek 25 mg wynosi około 50 ml/min.

    Charakterystyka pacjentów (populacja specjalna)

    Osoby w podeszłym wieku: Farmakokinetyka u osób w podeszłym wieku (≥65 lat) jest podobna jak u młodych osób.

    Płeć: farmakokinetyka etorykoksybu u mężczyzn i kobiet jest taka sama.

    Niewydolność wątroby:

    U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (5-6 punktów w skali Child-Pugh) etorykoksyb podaje się w dawce 60 mg raz na dobę, przy średniej wartości AUC o ponad 16% większej niż u zdrowych osób stosowanych w tym samym trybie dawkowania. U pacjentów ze średnią niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) stosujących etorykoksyb w dawce 60 mg raz na dobę, średnie AUC jest podobne jak u zdrowych osób stosujących etorykoksyb w dawce 60 mg raz na dobę; Nie badano dawki etorykoksybu 30 mg raz na dobę w tej populacji. Nie ma dokumentów klinicznych ani farmakokinetyki stosowania leków u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (wynik w skali Child-Pugh ≥ 10).

    niewydolność nerek:

    Dynamiczna farmakokinetyka etorykoksybu w dawce 120 mg u pacjentów ze średnio-ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek leczonych hemolizą nie różni się istotnie w porównaniu z farmakokinetyką u zdrowych osób. Hematoparoologia nie przyczynia się znacząco do eliminacji leków (klirens leków oceniany na około 50ml/min).

    Pacjenci dzieci:

    Nie badano farmakokinetyki etorykoksybu u dzieci ( W badaniu dynamicznym (n = 16) przeprowadzonym na nastolatkach (12-17 lat) farmakokinetyka farmakokinetyczna u nastolatków o masie ciała 40 - 60 kg stosujących etorykoksyb w dawce 60 mg raz na dobę i u młodzieży o masie ciała > 60 kg etorykoksyb 90 mg raz na dobę jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych stosujących etorykoksyb 90 mg raz na dobę. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności etorykoksybu u dzieci.
  • Przed wzięciem Flexidron 90 Abbott zmniejsza objawy choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów (3 blistry x 10 tabletek)

    Jak stosować

    doustnie i doustnie lub niespożywczo. Szybsze rozpoczęcie działania podczas przyjmowania leku w stanie głodu. Należy to wziąć pod uwagę, gdy konieczne jest szybkie złagodzenie objawów.

    Dawkowanie

    Ponieważ ryzyko sercowo-naczyniowe może zwiększać się w zależności od dawki i czasu podawania leku, dlatego lek należy stosować jak najkrócej i w najmniejszej dziennej dawce. Należy ponownie ocenić potrzebę ograniczenia objawów i leczenia, szczególnie u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów.

    choroba zwyrodnieniowa stawów

    Zalecana dawka to 30 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów, u których leczenie jest nieskuteczne, zwiększenie dawki o 60 mg na dzień może zwiększyć skuteczność.

    W przypadku skutecznego leczenia wskazane jest rozważenie innych możliwości leczenia.

    reumatoidalne zapalenie stawów i kręgi stawowe

    zalecana dawka to 60 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów, u których leczenie nie jest skuteczne, zwiększenie dawki o 90 mg na dzień może zwiększyć skuteczność.

    Gdy stan kliniczny pacjenta jest stabilny, dawkę można zmniejszyć do 60 mg raz na dobę. Jeżeli efekt leczenia nie ulegnie poprawie, zaleca się rozważenie innych opcji leczenia.

    Ostry ból i nieprawidłowe bolesne miesiączkowanie

    zalecana dawka to 120 mg raz na dobę. Etorykoksyb należy stosować wyłącznie w okresie ostrych objawów, maksymalnie przez 8 dni.

    Ostre fosforowe zapalenie stawów

    zalecana dawka to 120 mg raz na dobę. W badaniach klinicznych ostrego zapalenia stawów etorykoksyb stosuje się przez 8 dni.

    Ból po zabiegu stomatologicznym

    zalecana dawka to 90 mg raz na dobę przez maksymalnie 3 dni. Oprócz etorykoksybu niektórzy pacjenci mogą potrzebować dodatkowych leków przeciwbólowych w ciągu 3 dni leczenia.

    Dawki wyższe niż dawki zalecane dla każdego z powyższych wskazań w dalszym ciągu nie zwiększają skuteczności leku lub nie były badane. Stąd:

  • Dawkowanie w chorobie zwyrodnieniowej stawów nie przekracza 60 mg na dobę. Data.

    Osoby starsze

    Brak dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u osób w podeszłym wieku.

    Niewydolność wątroby

    U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (5-6 punktów w skali Child-Pugh) dawka nie powinna przekraczać 60 mg raz na dobę. U pacjentów ze średnią niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) nie należy przekraczać dawki 30 mg raz na dobę.

    Należy zachować ostrożność podczas stosowania specjalnego leku w przypadku przeciętnej niewydolności wątroby, ponieważ doświadczenie kliniczne jest ograniczone. Nie ma dokumentu klinicznego dotyczącego stosowania leków u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (w skali Child-Pugh ≥ 10), dlatego jest przeciwwskazane u tych pacjentów.

    niewydolność nerek

    Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i współczynnikiem klirensu kreatyniny ≥ 30 ml/min. Przeciwwskazane do stosowania etorykoksybu u pacjentów ze współczynnikiem klirensu kreatyniny

    Dzieci

    przeciwwskazany etorykoksyb u dzieci i młodzieży poniżej 16. roku życia.

    Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

    Co zrobić w przypadku przedawkowania?

    objawy:

    W badaniach klinicznych nie występuje znacząca toksyczność podczas stosowania pojedynczej dawki etorykoksybu i kilkukrotnych dawek do 150 mg/dobę przez 21 dni. Istnieją doniesienia dotyczące stosowania ostrego leku Etorykoksyb, jednak nie ma doniesień na temat działań niepożądanych występujących w większości przypadków przedawkowania. Najczęstsze działania niepożądane odnotowane zgodnie z charakterystyką bezpieczeństwa etorykoksybu (takie jak wpływ na przewód pokarmowy, na naczynia krwionośne nerek).

    Zarządzanie:

    W przypadku przedawkowania rozsądne jest zastosowanie powszechnie stosowanych środków wspomagających, takich jak usunięcie substancji, które nie zostały wchłonięte z przewodu pokarmowego, monitorowanie kliniczne i, jeśli to konieczne, leczenie wspomagające.

    nie może wyeliminować etorykoksybu poprzez hemolizę; Nie wiadomo, czy możliwe jest zastosowanie nawozu otrzewnowego w celu usunięcia etorykoksybu.

    W nagłych przypadkach należy natychmiast zadzwonić pod numer alarmowy 115 lub udać się do najbliższej lokalnej przychodni lekarskiej.

    Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować podwójnych dawek w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

  • Skutki uboczne

    When using Flexidron 90 you can experience unwanted effects (ADR): Summary of safety data The safety of Etoricoxib is assessed in clinical trials on 9295 individuals, including 6757 patients with osteoarthritis, rheumatoid arthritis or chronic lumbar pain or joint vertebrae (approximately 600 patients with osteoarthritis or rheumatoid arthritis are treated for 1 year or longer). Data is adversely acting in similar clinical studies in patients with osteoarthritis or rheumatoid arthritis treated with Etoricoxib for 1 year or longer. In a clinical study of acute phosphorus arthritis, patients were treated with Etoricoxib 120 mg once a day for 8 days. The adverse data in this study is generally similar to the report in the study combined with osteoarthritis, rheumatoid arthritis and chronic lumbar pain. In clinical studies on acute dental pain, including 614 patients treated with Etoricoxib (90 mg or 120 mg), adverse reactions in these studies are often similar to the report of osteoarthritis, rheumatoid arthritis or chronic back pain. List of unwanted effects according to the table The following unwanted effects are reported at a larger rate than placebo in clinical trials in patients with osteoarthritis, rheumatoid arthritis, chronic lumbar pain or joint inflammation treated with Etoricoxib 30 mg, 60 mg or 90 mg to the recommended dose for 12 weeks; In Medal studies up to 3.5 years; Short -term acute pain studies for 7 days; Or data obtained after bringing the drug to the market: unwanted side effects The rare urinary tract less common Meet eagown/anaphylaxis/anaphylactic reaction including shocking ‡ rare Metabolic and nutritional disorders edema Meet mental disorders anxiety, depression, mental reduction, hallucinations ‡ less common First disorders of taste, insomnia, paresthesia/Sensory reduction, drowsiness less common Tai, dizziness less encountered Meet Circle disorders Hypertension Common flushed, cerebral vascular accident Unemployment bronchospasm ‡ Common coughs, shortness of breath, nosebleeds rarely Hot/acid reflux, diarrhea, indigestion/uncomfortable epigastric area, nausea, vomiting, esophagitis, mouth ulcers common Molecular liver increased ALT, AST common Blood common ↑ Musculoskeletal and connective tissue disorders cramps/muscle spasms, musculoskeletal pain less encountered > Common disorders and at the position of drugs weakness/fatigue, diseases like influenza Common Uric less common 1/1000 to

    Ostrzeżenia

    Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

    Przeciwwskazane

    Lek Flexidron 90 jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

  • Pacjenci z nadwrażliwością na etorykoksyb lub którykolwiek składnik leku. juty lub reakcje alergiczne.
  • Kobiety w ciąży i karmiące piersią. przekrwienie (nyhaii-eV).

    Należy zachować ostrożność podczas stosowania

    Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów w następujących przypadkach:

    Wpływ na przewód pokarmowy

    U pacjentów leczonych etorykoksybem wystąpiły powikłania wrzodów żołądkowo-jelitowych [perforacja, wrzód lub krwawienie], niektóre mogą prowadzić do śmierci.

    Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z grupy ryzyka wystąpienia największych powikłań żołądkowo-jelitowych podczas stosowania NLPZ; U pacjentów w podeszłym wieku stosować jednocześnie z dowolnym NLPZ lub innym kwasem acetylosalicylowym lub u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, takimi jak wrzody i krwawienia z przewodu pokarmowego.

    Zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (wrzody lub inne powikłania ze strony przewodu pokarmowego) w przypadku jednoczesnego stosowania etorykoksybu z kwasem acetylosalicylowym (nawet w małych dawkach). Względna różnica w bezpieczeństwie żołądka - Jelita pomiędzy przeponą selektywnych inhibitorów COX-2 + kwas acetylosalicylowy w porównaniu z NLPZ + kwas acetylosalicylowy nie zostały w pełni ocenione w długoterminowych badaniach klinicznych.

    Efekt serca

    Zakrzepica serca

    Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), inne niż aspiryna, stosowane ogólnoustrojowo z cukrem, mogą zwiększać ryzyko zakrzepicy sercowo-naczyniowej, w tym zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu, co może prowadzić do śmierci. Ryzyko to może pojawić się na początku pierwszych kilku tygodni stosowania leku i może zwiększać się z czasem. Ryzyko zakrzepicy sercowo-naczyniowej odnotowuje się głównie przy dużych dawkach.

    Lekarze muszą okresowo oceniać występowanie zdarzeń sercowo-naczyniowych, nawet jeśli u pacjenta nie występowały wcześniej objawy sercowo-naczyniowe.

    Pacjentów należy ostrzec o objawach poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych i należy zgłosić się do lekarza natychmiast po ich wystąpieniu.

    Aby zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, potrzebny jest Flexidron 90 w najniższych dziennych dawkach w możliwie najkrótszym czasie.

    Firma

    powinna stosować etorykoksyb wyłącznie po dokładnym rozważeniu u pacjentów ze znaczącymi czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (takimi jak nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

    Selektywne inhibitory Cox-2 nie są substancjami zastępującymi kwas acetylosalicylowy w chorobach układu krążenia, ponieważ nie działają na płytki krwi.

    Dlatego nie zatrzymuj płytek krwi.

    Wpływ na nerki

    Prostaglandyna wytwarzana w nerkach może odgrywać rolę w kompensowaniu utrzymania perfuzji nerek. Dlatego w warunkach zmniejszonej perfuzji nerek stosowanie etorykoksybu może zmniejszać tworzenie się prostaglandyn i zmniejszać przepływ krwi do nerek wtórnych, a tym samym pogarszać czynność nerek. Pacjenci o największym ryzyku wystąpienia tej reakcji to osoby z obniżoną czynnością nerek, osoby z zanikiem niewydolności serca lub osoby ze znaczną marskością wątroby. Należy rozważyć monitorowanie czynności nerek u takich pacjentów.

    Zatrzymywanie wody, obrzęków i nadciśnienia

    Ponieważ inne leki hamują syntezę prostaglandyn, u kilku pacjentów stosujących etorykoksyb odnotowano również zatrzymanie wody, obrzęki i nadciśnienie. Stosowanie wszystkich niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym etorykoksybu, może wiązać się z wystąpieniem lub nawrotem zastoinowej niewydolności serca (patrz „Działanie niepożądane”). Należy zachować środki ostrożności u pacjentów z niewydolnością serca, dysfunkcją lewej komory lub nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie oraz u pacjentów, u których występowały obrzęki z jakiejkolwiek wcześniejszej przyczyny. Należy podjąć odpowiednie działania, łącznie z zaprzestaniem stosowania etorykoksybu, jeśli istnieją dowody kliniczne wskazujące na stopniowe pogarszanie się choroby u tych pacjentów.

    Etorykoksyb może powodować częstsze i poważniejsze nadciśnienie w porównaniu z niektórymi NLPZ i innymi selektywnymi inhibitorami COX-2, szczególnie podczas przyjmowania dużych dawek. Dlatego przed leczeniem etorykoksybem należy sprawdzić nadciśnienie, a podczas leczenia etorykoksybem zwrócić szczególną uwagę na badanie ciśnienia krwi. Ciśnienie krwi należy kontrolować w ciągu dwóch tygodni od rozpoczęcia leczenia oraz okresowo. Jeśli ciśnienie krwi znacznie wzrośnie, należy rozważyć inne metody leczenia.

    Niewydolność wątroby

    U około 1% pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych stosujących etorykoksyb w dawkach 30, 60 i 90 mg na dobę przez okres do 1 roku stwierdzono zwiększoną aktywność aminotransferazy alaninowej (ALT) i (lub) aminotransferazy aspartanowej (AST) (około ≥ 3-krotność maksymalnego prawidłowego poziomu).

    Należy monitorować każdego pacjenta z objawami i/lub oznakami sugerującymi dysfunkcję wątroby lub u osób, u których występują nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby. Należy przerwać stosowanie etorykoksybu, jeśli pojawią się objawy niewydolności wątroby lub w przypadku ciągłych badań czynności wątroby (3-krotność maksymalnego maksymalnego poziomu).

    Ogólne

    Jeżeli w trakcie leczenia postęp choroby u pacjentów jest większy, muszą podjąć odpowiednie działania, łącznie z przerwami na leczenie. Należy zachować odpowiednią kontrolę medyczną podczas stosowania etorykoksybu u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby lub serca.

    Należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie etorykoksybem u pacjentów odwodnionych. Przed rozpoczęciem stosowania etorykoksybu należy nawodnić organizm.

    W trakcie monitorowania posprzedażowego bardzo rzadko stwierdza się poważne reakcje skórne, a niektóre z nich mogą być śmiertelne, w tym łuszczące się zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i zatrutą martwicę naskórka podczas stosowania NLPZ i niektórych inhibitorów COX-2. Wydaje się, że u pacjenta ryzyko wystąpienia tych reakcji jest największe na początku leczenia: w większości przypadków reakcja pojawia się w pierwszym miesiącu leczenia. Istnieją doniesienia o ciężkich reakcjach nadwrażliwości (takich jak reakcje anafilaktyczne) u pacjentów stosujących etorykoksyb. Połączenie kilku selektywnych inhibitorów COX-2 często zwiększa ryzyko reakcji skórnych u pacjentów z alergią w wywiadzie. Leczenie etorykoksybem należy przerwać na początku wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów reakcji nadwrażliwości.

    Etorykoksyb może złagodzić objawy gorączki, która jest oznaką zakażenia.

    Należy zachować ostrożność stosując etorykoksyb jednocześnie z warfaryną lub doustnym lekiem przeciwzakrzepowym.

    Nie zaleca się stosowania etorykoksybu z żadnym lekiem, o którym wiadomo, że hamuje syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn u kobiet starających się o zajście w ciążę.

    Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

    Pacjenci, u których podczas stosowania leku Etoricoxib wystąpiły zawroty głowy, nudności lub senność, powinni unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

    Stosowanie leków przez kobiety w ciąży i karmiące piersią

    stosowanie leków przez kobiety w ciąży: Brak danych klinicznych dotyczących kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na płodność. Ryzyko jest nieznane. Ponieważ inne leki hamują prostaglandyny, etorykoksyb może powodować słabsze skurcze mięśni i przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego w ostatnich miesiącach ciąży. Przeciwwskazane stosowanie etorykoksybu u kobiet w ciąży. Jeśli w trakcie leczenia zajdzie w ciążę, należy przerwać stosowanie etorykoksybu.

    Stosowanie leków u kobiet karmiących piersią: Nie jest jasne, czy etorykoksyb przenika do mleka ludzkiego. Etorykoksyb przenika do mleka matki myszy. Nie karmić piersią podczas stosowania etorykoksybu.

    Interakcja leków

    Interakcja farmakologiczna

    Doustne antykoagulanty

    W stabilnych obiektach leczonych przewlekle warfaryną, schemat stosowania etorykoksybu w dawce 120 mg na dobę wiąże się zwykle ze zwiększeniem o około 13% międzynarodowego standardowego stosunku chemicznego czasu protrombinowego (INR). Należy uważnie monitorować wartości Inr Prothrombin, zwłaszcza w ciągu pierwszych kilku dni u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe lub zmiany dawki etorykoksybu.

    Leki moczopędne, angiotensyna (ACE) i leki będące antagonistami angiotensyny II

    NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leków moczopędnych i innych leków na nadciśnienie. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci z utratą płynu krążeniowego lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE lub antagonistów angiotensyny II może pogorszyć czynność nerek, w tym ciężką ostrą niewydolność nerek, której objawy często ustępują. Na tę interakcję należy zwrócić uwagę podczas jednoczesnego stosowania etorykoksybu z tymi lekami. Dlatego należy zachować ostrożność podczas łączenia leków, zwłaszcza u osób starszych. Pacjenci powinni być całkowicie nawodnieni i zwracać uwagę na czynność nerek po rozpoczęciu leczenia jednocześnie i okresowo później.

    kwas acetylosalicylowy

    W badaniu przeprowadzonym na zdrowych osobach, w stabilnym stanie, etorykoksyb w dawce 120 mg raz na dobę nie wpływa na oporność płytek krwi na kwas acetylosalicylowy (81 mg raz na dobę). W celu zapobiegania chorobom układu krążenia etorykoksyb można stosować jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w małych dawkach. Jednak jednoczesne stosowanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego z etorykoksybem zwiększa częstość występowania wrzodów żołądka i jelit lub innych powikłań w porównaniu ze stosowaniem mononowej terapii etorykoksybem.

    cyklosporyna i takrolimus

    Chociaż nie badano tej interakcji z etorykoksybem, jednoczesne stosowanie cyklosporyny lub takrolimusu z dowolnym NLPZ może zwiększyć toksyczność cyklosporyny lub takrolimusu dla nerek. Podczas łączenia etorykoksybu z jednym z tych leków należy monitorować czynność nerek.

    interakcja farmakokinetyczna

    Następujący wpływ etorykoksybu na farmakokinetykę innych leków:

    lit

    NLPZ zmniejszają wydalanie litu przez nerki, zwiększając w ten sposób stężenie litu w osoczu. Jeśli to konieczne, uważnie monitoruj stężenie litu we krwi i dostosuj dawkę litu, jeśli jest on stosowany w skojarzeniu lub odstaw NLPZ.

    metotreksat

    Przeprowadzono 2 testy badawcze oceniające działanie etorykoksybu w dawce 60, 90 lub 120 mg raz na dobę przez 7 dni u pacjentów przyjmujących metotreksat w dawce 7,5–20 mg raz w tygodniu w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów. Etorykoksyb w dawkach 60 i 90 mg nie wpływa na stężenie metotreksatu w osoczu ani na klirens leku. W badaniu lek Etorykoksyb 120 mg nie wpływał na stężenie metotreksatu w osoczu (oceniane na podstawie AUC) ani na klirens leku przez nerki. W pozostałym teście lek Etorykoksyb 120 mg zwiększał stężenie metotreksatu w osoczu do 28% i zmniejszał klirens metotreksatu przez nerki nawet o 13%. W przypadku jednoczesnego stosowania etorykoksybu i metotreksatu należy monitorować toksyczność związaną z metotreksatem.

    środki antykoncepcyjne

    Etorykoksyb 60 mg stosowany jednocześnie z tabletką antykoncepcyjną zawierającą 35 mcg etynyloestradiolu i 0,5–1 mg noretyndronu przez 21 dni powoduje zwiększenie AUC0-24 godzin etynyloestradiolu w stanie trwałym aż do 37%. Wartość AUC0-24 godzin etynyloestradiolu w stanie zrównoważonym wzrosła o 50–60% w przypadku jednoczesnego stosowania leku Etorykoksyb 120 mg lub przez 12 godzin z tego rodzaju doustnym środkiem antykoncepcyjnym. Przy wyborze tabletki antykoncepcyjnej zawierającej etorykoksyb należy zwiększyć zwiększenie stężenia etynyloestradiolu. Zwiększanie ekspozycji na etynyloestradiol może zwiększyć odsetek działań niepożądanych często związanych ze stosowaniem środków antykoncepcyjnych (takich jak zakrzepica żylna u ryzykownych kobiet).

    Hormonalna terapia zastępcza

    Etorykoksyb 120 mg stosuje się w skojarzeniu z hormonalną terapią zastępczą zawierającą skoniugowany estrogen (0,625 mg premaryny) przez 28 dni, zwiększając średnie AUC0-24 godziny w trwałym stanie rui nieskoniugowanej (41%), Equilin (76%) i 17-B-Eestradiol (22%).Badany.Wpływ etorykoksybu 120 mg na stężenie (AUC0-24) tych składników estrogenowych w premarinie jest o połowę mniejszy niż efekt zaobserwowany w przypadku stosowania pojedynczej premaryny i przy zwiększeniu dawki z 0,625 do 1,25 mg. Etorykoksyb w zastępstwie hormonów pomenopauzalnych, ponieważ zwiększenie poziomu estrogenów może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych podczas hormonalnej terapii zastępczej.

    Prednizon/prednizolon

    W badaniach interaktywnych wykazano, że etorykoksyb nie ma istotnego wpływu klinicznego na farmakokinetykę prednizonu/prednizolonu.

    dioksyna

    Stosowanie etorykoksybu 120 mg/dzień przez 10 dni u zdrowych ochotników nie powoduje zmiany AUC 0 - 24 godzin w stanie trwałym ani nie eliminuje digoksyny przez nerki. Następuje wzrost Cmax digoksyny (około 33%). U większości pacjentów zwiększenie to zwykle nie jest istotne. Jednakże pacjenci powinni wykazywać dużą toksyczność digoksyną podczas stosowania digoksyny i etorykoksybu.

    Wpływ etorykoksybu na leki metaboliczne przez enzymy sulfotransferazę

    Etorykoksyb jest aktywnym inhibitorem sulfotransferazy u ludzi, szczególnie sult1e1, i wykazano, że zwiększa stężenie etynyloestradiolu w surowicy. Chociaż istniejące dane na temat działania wielu sulfotransferazy są ograniczone, a działanie kliniczne wielu leków jest nadal sprawdzane, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania etorykoksybu z innymi lekami metabolizowanymi u ludzi głównie przez sulfotransferazę (np. Salbutamol i doustny Minoksydyl).

    Wpływ ETORICOXIBU na leki metabolizowane przez ienzym CYP

    Badania in vitro wykazały, że etorykoksyb nie hamuje cytochromu P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 3A4. W badaniu przeprowadzonym na zdrowych osobach, dzienna dawka etorykoksybu 120 mg nie zmienia aktywności CYP3A4 w wątrobie ocenianej za pomocą testu oddechowego z erytromycyną.

    Wpływ innych leków na farmakokinetykę etorykoksybu:

    Główny szlak metaboliczny etorykoksybu zależy od enzymu CYP. CYP3A4 może brać udział w metabolizmie etorykoksybu in vivo. Badania in vitro pokazują, że CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 i CYP2C19 mogą również katalizować główny szlak metaboliczny, ale ich ilościowa rola nie była badana w badaniach in vivo.

  • Przechowywanie

    Pozostawić w chłodnym miejscu, unikać światła i temperatur poniżej 30⁰C.

    Aby przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, przed użyciem należy dokładnie przeczytać instrukcję.

    Inne leki

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    count views

    Popularne słowa kluczowe