Flexidron 90 Abbott, osteoartrit ve romatoid artrit semptomlarını azaltır (3 kabarcık x 10 tablet)

Farmakoloji

Farmakolojik grup: Antiinflamatuar ve romatoid ilaçlar, steroid olmayanlar, Coxib grupları.

ATC kodu: M01AH05.

Etki mekanizması

Etoricoxib, klinik dozajda alındığında güçlü, çok seçici, çok seçici, çok seçici, çok seçici, çok seçici, çok seçici, çok seçicidir.

Tüm klinik çalışmalarda Etoricoxib, günlük 150 mg'a kadar doz kullanıldığında COX-1'i inhibe etmeden, kullanım dozuna bağlı olarak COX-2'yi inhibe etme etkisine sahiptir. Etoricoxib midede prostaglandin sentezini engellemez ve trombosit fonksiyonunu etkilemez.

Sikloksijenaz prostaglandin oluşturmaktan sorumludur. 2 isomers have been identified, COX-1 and COX-2 have been identified. Cox-2, inflamatuar uyaranlar tarafından oluşturulduğu gösterilen enzimin izomeridir ve esas olarak ağrıya, inflamasyona ve ateşe neden olan prostanoidin ara maddelerinin sentezinden sorumludur. Cox-2 ayrıca yumurtlama, organ nakli ve damar sertliği sürecine de katılarak böbrek fonksiyonunu ve merkezi sinir sistemi fonksiyonunu (ateş, ağrı farkındalığı ve bilişsel fonksiyon) düzenler. Ülserlerin iyileşmesinde de rol oynayabilir. Cox-2, insanlarda mide ülseri çevresindeki dokuda belirlenmiştir ancak ülserlerin iyileşmesiyle ilişkisi belirlenmemiştir.

Dinamik farmakokinetik

emilim

Etoricoxib ağız yoluyla iyi emilir. Sözlü ortalama neredeyse %100 sözlüdür. Kararlı bir duruma ulaşana kadar günde bir kez 120 mg'lık doz alındıktan sonra, plazmadaki en yüksek konsantrasyon (ortalama cmaks çekirdeği = 3,6 mcg/ml), yetişkin nesnenin ilacı açken almasından yaklaşık 1 saat (TMAX) sonra kaydedilir. Ortalama AUC 0 - 24 saat 37,8 mcg'dir. Doğrusal Etoricoxib'in klinik doz aralığıyla mobil farmakokinetiği.

Yiyecek (yüksek yağlı yemek), Etoricoxib 120 mg aldıktan sonra emilim düzeyini etkilemez. Emilim oranı etkilenir, bu da CMAX'ta %36'lık bir azalmaya ve 2 saatlik ek bir artışa neden olur. Bu veriler klinik önem taşımamaktadır. Klinik çalışmalarda Etoricoxib'in gıdayla ilgisi olmayan bir şekilde kullanıldığı görülüyor.

dağıtım

0,05 - 5 mcg/ml konsantrasyonunda kullanıldığında Etoricoxib dozunun yaklaşık %92'si insan plazmasındaki proteine ​​bağlanır. Dağıtım voltajı sürdürülebilir durumda (VDSS) yaklaşık 120 litredir. Etoricoxib, sıçanlarda ve tavşanlarda plasentadan geçer ve sıçanlarda gevşek kan bariyerini geçer.

dönüşüm

Etoricoxib, idrarda orijinal formunda bulunan dozun %1'inden az olacak şekilde güçlü bir şekilde metabolize edilir. 6'-hidroksimetil türevi oluşturmanın ana metabolik yolu sitokrom P450 (CYP) enzimlerinin katalizörü ile gerçekleştirilir. CYP3A4'ün vücutta Etoricoxib metabolizmasına katkıda bulunduğu görülmektedir. İn vitro çalışmalar CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 ve CYP2C19'un da ana metabolik yolu katalize edebildiğini göstermektedir ancak bunların vücuttaki niceliksel rolleri araştırılmamıştır. İnsanlarda tanımlanmış 5 metabolit bulunmaktadır. Metabolik madde esas olarak, ihracatçı 6'-hidroksimetilin oksidasyonundan oluşan Etoricoxib'in 6'-karboksilik asidinin türevidir. Bu ana metabolitler, ölçülebilir aktifliğe sahip değildir veya yalnızca COX-2 inhibitörleri olarak aktiftir. Bu metabolitler COX-1'i inhibe etmez.

Ortadan Kaldırma

25 mg'lık tek doz Etoricoxib'in intravenöz enjeksiyonunun sağlıklı nesnelere radyoaktif bağlanmasından sonra, radyoaktif aktif bileşenlerin %70'i idrarda ve %20'si dışkıda, çoğunlukla metabolitler şeklinde bulunur. Metabolik olmayan ilaçlarda %2'den az radyoaktif aktif madde bulunur.

Etoricoxib'in çoğu esas olarak metabolizma yoluyla, daha sonra böbreklerdeki atılım yoluyla atılır. Etoricoxib'in sürdürülebilir bir durumdaki konsantrasyonu, günde bir kez 120 mg'lık bir doz alındığında, tedavinin 7 günü içinde elde edilir; bu, yaklaşık 22 saatlik birikmiş atık süresine karşılık gelen yaklaşık 2'lik birikmiş orana sahiptir. 25 mg'lık venöz dozlardan sonra ilaçların plazmadan uzaklaştırılmasının yaklaşık 50 ml/dakika olduğu tahmin edilmektedir.

Hastaların özellikleri (Özel popülasyon)

Yaşlılar: Yaşlılardaki (≥65 yaş) farmakokinetik, gençlerle benzerdir.

Cinsiyet: Etoricoxib'in erkeklerde ve kadınlarda farmakokinetiği aynıdır.

Karaciğer yetmezliği:

Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh 5-6 skoru), günde bir kez 60 mg Etoricoxib dozu, aynı doz modunda kullanılan sağlıklı nesnelerden ortalama %16 daha yüksek bir ortalama AUC ile. Ortalama karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh 7-9 skoru) hastalarda günde bir kez 60 mg Etoricoxib dozu kullanılırken, ortalama AUC, günde bir kez 60 mg Etoricoxib kullanan sağlıklı nesnelerdekine benzer; Bu popülasyonda günde bir kez 30 mg Etoricoxib dozu araştırılmamıştır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh skoru ≥ 10) ilaç kullanımıyla ilgili herhangi bir klinik belge veya farmakokinetik bulunmamaktadır.

böbrek yetmezliği:

Çocuk hastalar:

Yaşlı

Yaşlılarda doz ayarlaması yoktur. Yaşlılarda kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

Karaciğer yetmezliği

Hafif derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh skoru 5-6) doz günde bir kez 60 mg'ı geçmemelidir. Ortalama karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh skoru 7-9), günde bir kez 30 mg'lık dozu aşmayınız.

Klinik deneyim sınırlı olduğundan, ortalama karaciğer yetmezliğinde özel kullanımda dikkatli olun. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh≥ 10) ilaç kullanımına ilişkin klinik bir belge bulunmadığından bu hastalarda kontrendikedir.

böbrek yetmezliği

Kreatinin klirens katsayısı ≥ 30 ml/dak olan böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapılmaz. Kreatinin klirens oranı

Çocuklar

Etoricoxib çocuklarda ve 16 yaşın altındaki gençlerde kontrendikedir.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmanız gerekir.

Doz aşımı durumunda ne yapmalı?

belirtiler:

Klinik çalışmalarda tek doz Etoricoxib ve birkaç kez 150 mg/gün, 21 gün süreyle kullanıldığında önemli bir toksisite oluşmamaktadır. Akut Etoricoxib kullanımına ilişkin raporlar mevcuttur ancak çoğu doz aşımı vakasında ortaya çıkan olumsuz etkilere ilişkin bir rapor bulunmamaktadır. Etoricoxib'in güvenlik özelliklerine uygun olarak kaydedilen en yaygın yan etkiler (mide-bağırsak sistemi, böbrek kan damarları üzerindeki etkiler gibi).

Yönetim:

Doz aşımı durumunda, sindirim kanalından emilmeyen maddelerin uzaklaştırılması, klinik izleme ve gerekirse destekleyici tedavi gibi yaygın olarak kullanılan destek önlemlerinin uygulanması tavsiye edilir.

Etoricoxib'i hemoliz yoluyla ortadan kaldıramaz; Etoricoxib'i uzaklaştırmak için periton gübresi kullanmanın mümkün olup olmadığı bilinmemektedir.

Acil durumlarda hemen 115 acil servisini arayın veya en yakın yerel sağlık istasyonuna gidin.

1 dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki dozla rahatlama süresi çok kısa ise dozu atlayıp ilaç takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

Kullanırken dikkatli olun

aşağıdaki durumlarda hastalar için ilacı alırken çok dikkatli olmanız gerekir:

Gastrointestinal etkiler

Etoricoxib ile tedavi edilen hastalarda gastrointestinal ülser komplikasyonları ortaya çıkmıştır [perforasyon, ülser veya kanama], bazıları ölüme yol açabilir.

NSAID ile en yüksek gastrointestinal komplikasyonları geliştirme riski taşıyan hastaları tedavi ederken dikkatli olun; Yaşlılarda, hastalar herhangi bir NSAID veya diğer asetilsalisilik asitle eş zamanlı olarak kullanır veya ülser ve mide-bağırsak kanaması gibi mide-bağırsak hastalığı öyküsü olan hastalar.

Etoricoxib'in asetilsalisilik asitle (düşük dozlarda bile) eş zamanlı olarak kullanılması durumunda mide-bağırsak sistemi üzerinde yan etki (ülserler veya diğer mide-bağırsak komplikasyonları) riski artar. Mide güvenliğindeki göreceli fark - COX -2 + Asetilsalisilik asidin seçici inhibitörlerinin diyaframı arasındaki bağırsaklar, NSAIDS + Asetilsalisilik Asetilsalisilik asit ile karşılaştırıldığında uzun vadeli klinik çalışmalarda tam olarak değerlendirilmemiştir.

Kalp etkisi

Kalp trombozu

Aspirin dışındaki sistemik şeker kullanan steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), miyokard enfarktüsü ve felç de dahil olmak üzere ölümle sonuçlanabilecek kardiyovasküler tromboz riskini artırabilir. Bu risk, ilacı aldıktan sonraki ilk birkaç haftanın başlarında ortaya çıkabilir ve zamanla artabilir. Kardiyovasküler tromboz riski çoğunlukla yüksek dozlarda kaydedilir.

Hastanın daha önce herhangi bir kardiyovasküler semptomu olmasa bile, doktorların kardiyovasküler olayların görünümünü periyodik olarak değerlendirmesi gerekir.

Hastaların ciddi kardiyovasküler olayların semptomları konusunda uyarılması ve bu semptomlar ortaya çıktığı anda doktora başvurmaları gerekir.

Olumsuz olay riskini en aza indirmek için Flexidron 90'ın mümkün olan en kısa sürede en düşük günlük günlük dozlarda kullanılması gerekir.

Etoricoxib'i yalnızca kardiyovasküler olaylar açısından önemli risk faktörleri (hipertansiyon, hiperlipidemi, diyabet, sigara içme gibi) olan hastalarda dikkatli değerlendirme sonrasında kullanmalıdır.

Cox-2 seçici inhibitörleri, trombositler üzerinde çalışmadığı için kardiyovasküler hastalıklarda asetilsalisilik asit replasman maddeleri değildir.

Bu nedenle trombositleri durdurmayın.

Böbrekler üzerindeki etkiler

Böbreklerde üretilen prostaglandin, böbrek perfüzyonunun korunmasını telafi etmede rol oynayabilir. Bu nedenle, böbrek perfüzyonunun azaldığı koşullar altında Etoricoxib kullanımı, prostaglandin oluşumunu azaltabilir ve ikincil böbreklere kan akışını azaltarak böbrek fonksiyonunu azaltabilir. Bu reaksiyonla karşılaşma riski en yüksek olan hastalar, böbrek fonksiyonları azalmış olanlar, kalp yetmezliğini kaybetmiş kişiler veya sirozu önemli ölçüde olan kişilerdir. Bu tür hastalarda böbrek fonksiyonunun izlenmesi düşünülmelidir.

Su tutma, ödem ve hipertansiyon

Diğer ilaçların prostaglandin sentezini inhibe edici etkisi olduğu gibi, Etoricoxib kullanan birçok hastada su tutulması, ödem ve hipertansiyon da kaydedilmektedir. Etoricoxib de dahil olmak üzere tüm nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), konjestif kalp yetmezliğinin yeni ortaya çıkması veya tekrarlaması ile ilişkili olabilir (bkz. "istenmeyen etki"). Kalp yetmezliği, sol ventrikül fonksiyon bozukluğu veya hipertansiyon öyküsü olan hastalarda ve daha önceden herhangi bir nedene bağlı olarak ödem durumu yaşayan hastalarda önlem alınmalıdır. Bu hastalarda hastalığın yavaş yavaş kötüleştiğine dair klinik kanıt varsa, Etoricoxib kullanımının durdurulması da dahil olmak üzere uygun önlemler alınmalıdır.

Etoricoxib, özellikle yüksek dozlarda alındığında, bazı NSAID'ler ve diğer COX-2 seçici inhibitörleriyle karşılaştırıldığında daha sık ve daha kötü hipertansiyonla birleşebilir. Bu nedenle Etoricoxib tedavisi öncesinde hipertansiyon kontrol edilmeli ve Etoricoxib tedavisi sırasında kan basıncı muayenesine özellikle dikkat edilmelidir. Kan basıncı tedavinin başlamasından sonraki iki hafta içinde ve periyodik olarak izlenmelidir. Kan basıncı önemli ölçüde artarsa ​​diğer tedaviler düşünülmelidir.

Karaciğer yetmezliği

1 yıla kadar günlük olarak Etoricoxib 30, 60 ve 90 mg kullanılan klinik çalışmalarda hastaların yaklaşık %1'inde alanin aminotransferaz (ALT) ve/veya Aspartat Aminotransferaz (AST) artışı görülmüştür (maksimum normal seviyenin yaklaşık ≥ 3 katı).

Karaciğer fonksiyon bozukluğunu düşündüren semptom ve/veya bulgulara sahip olan veya karaciğer fonksiyon testleri anormal olan kişilerin izlenmesi gerekir. Karaciğer yetmezliği belirtileri ortaya çıkarsa veya karaciğer fonksiyon testleri sürekli olarak devam ederse (maksimum maksimum seviyenin 3 katı) Etoricoxib kesilmelidir.

Genel

Hastaların tedavi sırasında hastalık ilerlemesi daha kötüyse, tedavinin durdurulması da dahil olmak üzere uygun önlemleri almalıdırlar. Yaşlılarda ve böbrek, karaciğer veya kalp fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Etoricoxib kullanılırken uygun tıbbi takip sürdürülmelidir.

Dehidrasyonu olan hastalarda Etoricoxib tedavisine başlarken dikkatli olun. Etoricoxib kullanmaya başlamadan önce su telafisi rehidre edilmelidir.

Satış sonrası izlemede, NSAID'ler ve bazı COX-2 inhibitörleri kullanıldığında pul pul dermatit, Stevens-Johnson sendromu ve zehirli epidermal nekroz gibi bazı reaksiyonların ölümcül olabileceği ciddi cilt reaksiyonları çok nadir görülür. Hastanın bu reaksiyonlar açısından en yüksek riske tedavinin erken döneminde sahip olduğu görülmektedir: Çoğu vakada tedavinin ilk ayında reaksiyon görülür. Etoricoxib kullanan hastalarda ciddi hassas reaksiyonlar (anafilaktik reaksiyonlar gibi) rapor edilmiştir. COX-2'nin birkaç seçici inhibitörü sıklıkla alerji öyküsü olan hastalarda artan cilt reaksiyonları riski ile kombinasyon halindedir. Etoricoxib tedavisi, deri döküntüsü, mukozal lezyonlar veya aşırı duyarlılık reaksiyonlarının diğer belirtilerinin başlangıcında kesilmelidir.

Etoricoxib, enfeksiyon belirtisi olan ateş semptomlarını kapsayabilir.

Etoricoxib'i warfarin veya oral antikoagülanla aynı anda kullanırken dikkatli olunmalıdır.

Hamile kalmaya çalışan kadınlarda siklooksijenaz/prostaglandin sentezini inhibe ettiği bilinen herhangi bir ilaçla birlikte Etoricoxib kullanılması önerilmez.

İlacın araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Etoricoxib kullanırken baş dönmesi, mide bulantısı veya uyuşukluk yaşayan hastalar araç veya makine kullanmaktan kaçınmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanın

Hamile kadınlar için ilaç kullanımı: Hamile kadınlar hakkında klinik veri yoktur. Hayvan çalışmaları doğurganlık üzerindeki toksisiteyi göstermiştir. Risk bilinmiyor. Diğer ilaçların prostaglandini inhibe edici etkisi olduğu gibi, Etoricoxib de hamileliğin son aylarında kas kasılmasının azalmasına ve duktus arteriosus'un erken kapanmasına neden olabilir. Hamile kadınlarda kontrendike Etoricoxib. Tedavi sırasında hamile kalınması durumunda Etoricoxib durdurulmalıdır.

Emziren kadınlar için ilaç kullanımı: Etoricoxib'in insan sütüne geçip geçmeyeceği belirsizdir. Etoricoxib anne fare sütüne geçmektedir. Etoricoxib kullanıyorsanız emzirmeyin.

İlaç etkileşimi

Farmakolojik etkileşim

Oral antikoagülanlar

Kronik varfarin tedavisi gören stabil nesnelerde, günde 120 mg Etoricoxib rejimi genellikle protrombin (INR) zamanındaki uluslararası standart kimyasal oranının yaklaşık %13'ü kadar bir artışla ilişkilendirilir. Oral antikoagülan kullanan veya Etoricoxib ile doz değişikliği yapan hastalarda özellikle ilk birkaç günde Inr Protrombin değerleri yakından takip edilmelidir.

Diüretikler, Anjiyotensin (ACE) ve Anjiyotensin II antagonisti ilaçlar

NSAIDS diüretiklerin ve diğer hipertansiyon ilaçlarının etkinliğini azaltabilir. Böbrek fonksiyonu azalmış bazı hastalarda (dolaşım sıvısı kaybı olan hastalar veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalar gibi) ACE inhibitörlerinin veya Anjiyotensin II antagonistlerinin eş zamanlı kullanımı, şiddetli akut böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek fonksiyonunu daha da kötüleştirebilir, bu etkiler sıklıkla düzelebilir. Bu etkileşim Etoricoxib'in bu ilaçlarla aynı anda kullanılmasına dikkat edilmelidir. Bu nedenle özellikle yaşlılarda ilaçları birleştirirken dikkatli olun. Hastalar tedaviye başladıktan sonra eş zamanlı ve daha sonra periyodik olarak tamamen rehidrate edilmeli ve böbrek fonksiyonlarına dikkat edilmelidir.

asetilsalisilik asit

Sağlıklı bir kişinin yaptığı çalışmada, sürdürülebilir durumda, günde bir kez 120 mg Etoricoxib, asetilsalisilik asidik asidin (günde bir kez 81 mg) trombosit direncini etkilememektedir. Etoricoxib, kardiyovasküler hastalıkları önlemek için düşük doz asetilsalisilik asit ile aynı anda kullanılabilir. Ancak düşük doz asetilsalisilik asitlerin Etoricoxib ile eş zamanlı kullanılması, monon tedavi Etoricoxib kullanımına kıyasla gastrointestinal ülser veya diğer komplikasyon oranını artırır.

siklosporin ve takrolimus

Bu etkileşim Etoricoxib ile araştırılmamış olmasına rağmen, siklosporin veya takrolimusun herhangi bir NSAID ile eş zamanlı kullanımı Siklosporin veya Takrolimusun böbreklerdeki toksisitesini artırabilir. Etoricoxib'i bu ilaçlardan biriyle birleştirirken böbrek fonksiyonu izlenmelidir.

farmakokinetik etkileşim

Etoricoxib'in diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi aşağıdaki gibidir:

lityum

NSAIDS, böbreklerden lityum atılımını azaltır ve böylece plazmadaki lityum konsantrasyonunu artırır. Gerekirse kandaki lityum konsantrasyonunu yakından izleyin ve kombinasyon halinde kullanıldığında lityum dozunu ayarlayın veya NSAID'leri durdurun.

metotreksat

Romatoid artrit tedavisi için haftada bir kez 7,5 - 20 mg metotreksat alan hastalarda 7 gün boyunca günde bir kez 60, 90 veya 120 mg Etoricoxib'in etkilerini gösteren 2 araştırma testi bulunmaktadır. 60 ve 90 mg'lık Etoricoxib dozu, plazmadaki metotreksat konsantrasyonunu veya ilaç klerensini etkilemez. Bir denemede, Etoricoxib 120 mg, plazmadaki metotreksat konsantrasyonunu (EAA ile değerlendirilir) veya ilacın böbreklerden klirensini etkilemez; geri kalan testte, Etoricoxib 120 mg, plazmadaki metotreksat seviyelerini %28'e yükseltir ve metotreksatın böbrek yoluyla klirensini %13'e kadar azaltır. Etoricoxib ve Metotreksat aynı anda kullanıldığında metotreksatla ilişkili toksisite izlemesi izlenmelidir.

doğum kontrol hapları

Etoricoxib 60 mg, 21 günde 35 mcg etinil estradiol ve 0,5 - 1 mg noretindron içeren bir doğum kontrol hapı ile aynı anda kullanıldığında, Etinil Estradiolün AUC0-24 saatlik değerini sürdürülebilir bir durumda %37'ye kadar arttırmıştır. Sürdürülebilir durumdaki Etinil Estradiolün AUC0-24 saatlik değeri, Etoricoxib 120 mg aynı anda kullanıldığında veya bu tip oral kontraseptiften 12 saat sonra kullanıldığında %50 - 60 oranında artmıştır. Etoricoxib içeren doğum kontrol hapı seçerken Etinil estradiol düzeyindeki artışın arttırılması gerekir. Etinil estradiol maruziyetinin artması, genellikle doğum kontrol hapı kullanımıyla ilişkili olan olumsuz etkilerin (riskli kadınlarda venöz tromboz gibi) oranını artırabilir.

Hormon replasman tedavisi

Etoricoxib 120 mg, 28 gün boyunca konjuge östrojen (0,625 mg premarin”) içeren hormon replasman tedavisi ile birlikte kullanılarak, sürdürülebilir konjuge olmayan kızgınlık durumunda ortalama EAA0-24 saati artırır (%41), Equilin (%76) ve 17-B-Eestradiol (%22). Araştırıldı. Etoricoxib 120 mg'ın konsantrasyon üzerindeki etkisi Premarindeki bu östrojen bileşenlerinin (AUC0-24) değeri, tek bir premarin kullanıldığında ve doz 0,625 mg'dan 1,25 mg'a çıkarıldığında gözlemlenen etkinin yarısı kadardır. Menopoz sonrası hormonları Etoricoxib ile değiştirmeyi seçerken östrojen düzeyinin artması, hormon replasman tedavisi sırasında olumsuz etki riskini artırabilir.

Prednizon/Prednizolon

İnteraktif araştırmalarda Etoricoxib'in Prednizon/Prednizolonun farmakokinetiği üzerinde önemli bir klinik etkisi yoktur.

digoksin

Sağlıklı gönüllülerde Etoricoxib 120 mg/gün'ü 10 gün boyunca kullanın, sürdürülebilir durumda AUC 0 - 24 saat arasında değişiklik yapmayın veya digoksini böbrekler yoluyla elimine etmeyin. Digoksinin Cmax değerinde bir artış vardır (yaklaşık %33). Bu artış çoğu hastada genellikle önemli değildir. Ancak hastaların Digoksin ve Etoricoxib kullanırken digoksin nedeniyle oldukça toksik olmaları gerekir.

Etoricoxib'in sülfotransferaz enzimleri yoluyla metabolik ilaçlar üzerindeki etkileri

Etoricoxib, insanlarda, özellikle de sult1e1'de aktif bir inhibitör sülfotransferazdır ve serumdaki etinil estradiol konsantrasyonunu arttırdığı gösterilmiştir. Birçok sülfotransferazın etkilerine ilişkin mevcut veriler sınırlı olmasına ve birçok ilaç üzerindeki klinik etkileri halen kontrol ediliyor olmasına rağmen, Etoricoxib'i insanlarda esas olarak sülfotransferaz tarafından metabolize edilen diğer ilaçlarla (örneğin: Salbutamol ve oral Minoksidil) eş zamanlı kullanırken dikkatli olmak gerekir.

ETORICOXIB'in izoenzim CYP tarafından metabolize edilen ilaçlar üzerindeki etkisi

In vitro'ya dayanarak, Etoricoxib çalışmaları Sitokrom P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 veya 3A4'ün inhibisyonunu göstermemektedir. Sağlıklı nesnelerde yapılan bir çalışmada, Etoricoxib'in günlük 120 mg dozu, Eritromisin solunum testi ile değerlendirildiğinde karaciğerdeki CYP3A4 aktivitesini değiştirmemektedir.

Diğer ilaçların Etoricoxib'in farmakokinetiği üzerindeki etkisi:

Etoricoxib'in ana metabolik yolu CYP enzimine bağlıdır. CYP3A4, in Vivo'da Etoricoxib'in metabolizmasına katkıda bulunabilir. İn vitro çalışmalar CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 ve CYP2C19'un da ana metabolik yolu katalize edebildiğini göstermektedir ancak bunların kantitatif rolleri In Vivo'da incelenmemiştir.