فليكسيلور 4 ملغ جلينمارك لعلاج هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي (10 بثور × 10 أقراص)

مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، يرتبط نشاط لورنوكسيكام المضاد للالتهابات والمسكن بالنشاط المثبط للدواء على البروستاجلاندين والثرومبوكسان الملخص من خلال تثبيط كل من COX-1 وCOX-2. ويؤدي ذلك إلى مضادات الالتهاب، ومسكنات الألم، وخافضات الحرارة عن طريق وسائط البروستاجلاندين.

ومع ذلك، فإن الآلية الدقيقة للورنوكسيكام، مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، لم يتم تحديدها بشكل كامل.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يتم امتصاص لورنوكسيكام بسرعة وبشكل كامل تقريبًا من القناة الهضمية، ويبلغ تركيزه الأقصى في البلازما 270 ميكروجرام/لتر بعد جرعة 4 مجم كل 2.5 ساعة. التوافر الحيوي المطلق للورنوكسيكام هو 80-100%. لا يوجد أي تأثير لعملية التمثيل الغذائي الأولي من خلال الكبد.

انخفض الاستخدام المتزامن لوجبات لورنوكسيكام وCMAX بنسبة 30% تقريبًا، وزاد TMAX من 1.5 إلى 2.3 ساعة، وانخفض امتصاص لورنوكسيكام بنسبة 20%. استخدم Lornoxicam في وقت واحد مع مضادات الحموضة التي لا تؤثر على الحرائك الدوائية للدواء.

التوزيع

اللورنوكسيكام موجود في البلازما بشكل ثابت وعلى شكل استقلاب الهيدروكسيلات.

مثل الأوكسيكامات الأخرى، يرتبط ببروتينات البلازما في لورنوكسيكام بنسبة 99%. التوزيع الظاهري للورنوكسيكام منخفض (0.2 لتر/كجم). إلا أنه يخترق بسهولة الأجزاء البينية المحيطة بالدائرة بما فيها الوباء.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل الروماتويدي في وباء مفصل الركبة فإن نسبة تركيز اللورنوكسيكام في الوباء / تركيز اللورنوكسيكام في البلازما حوالي 0.5% بعد استخدام 4 ملغ يوميا مرتين يوميا خلال 5 أيام.

التحويل

يتم استقلاب لورنوكسيكام بقوة في الكبد إلى مادة استقلابية ليس لها نشاط 5’هيدروكسي-لورنوكسيكام. يتم استقلاب لورنوكسيكام بواسطة السيتوكروم P4502C9.

ليس لمستقلبات الهيدروكسيل أي تأثيرات دوائية.

ولذلك فإن الأشخاص الذين لديهم استقلاب متعدد الأشكال للأدوية يكونون سريعين وبطيئين جدًا، في المستقلبات البطيئة التي يمكن أن تؤدي إلى زيادة كبيرة في مستويات اللورنوكسيكام في البلازما.

الإفراز

يتم إخراج ما يقرب من 51% من العلامات المشعة في البراز و42% من الدواء يتم إخراجه عبر الكلى على شكل استقلاب بدون نشاط. عمر النصف للدواء هو 3-4 ساعات. تطوع المرضى الأصحاء لتصفية لورنوكسيكام عن طريق الفم لاستخدام 4 - 8 ملجم يوميًا مرتين من 1.5 إلى 3.4 لتر/ ساعة.

مرضى خاصين

المرضى المسنين

بالنسبة للمرضى المسنين، تنخفض التصفية بحوالي 30-40%. باستثناء انخفاض التصفية، لا يوجد تغيير كبير في الحرائك الدوائية للورنوكسيكام في المرضى المسنين.

مرضى الأطفال

لا توجد بيانات بحثية حول الحرائك الدوائية للمرضى الأطفال.

مرضى الفشل الكبدي

لا يوجد تغير ملحوظ في الحرائك الدوائية للورنوكيكام في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف. ومع ذلك، فإن تراكم المستقلبات الرئيسية يحدث في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد.

مرضى الفشل الكلوي

لا يوجد تغير ملحوظ في الحرائك الدوائية للورنوكيكام في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف (تصفية الكرياتينين 60 مل)، ومع ذلك، لا توجد بيانات عن الجرعات. زيادة تصفية الكبد - يمكن للأمعاء أن تعوض عن تقليل إفراز الدواء عن طريق الكلى لدى الأشخاص الذين يعانون من وظائف الكلى الشديدة. إلا أن الأهمية السريرية لذلك غير معروفة.

عند الشعور بالأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإبلاغ الطبيب أو الذهاب إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

الاحتياطات عند استخدام

مرضى الأطفال

لا يستخدم اللورنوكسيكام للمرضى الأطفال.

المرضى المسنين

لا يجوز تعديل الجرعة للمرضى المسنين، إلا إذا تم استخدامه للمرضى الذين يعانون من الفشل الكبدي والكلوي، وفي هذه الحالات يتم تقليل الجرعة.

المرضى الذين يعانون من فشل الكبد

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد، الحد الأقصى الموصى به هو 12 ملغ.

مرضى الفشل الكلوي

لمرضى الفشل الكلوي الجرعة اليومية الموصى بها هي 12 ملغ.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

كن حذرًا عند القيادة أو تشغيل الآلات لأن الدواء يمكن أن يسبب الصداع والدوخة والنوم.

الحمل

ليس للحوامل.

فترة الرضاعة الطبيعية

لا يستخدم للنساء المرضعات.

التفاعل الطبي

الوارفارين ومضادات التخثر: الاستخدام المتزامن للورنوكسيكام مع الأدوية المضادة للتخثر أو مثبطات تراكم الصفائح الدموية التي يمكن أن تزيد من وقت النزيف.

سلفونيل يوريا: قد يؤدي استخدام لورنوكسيكام إلى زيادة تأثير سكر الدم.

الأسبرين وغيره من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية: الاستخدام المتزامن للورنوكسيكام يزيد من خطر الآثار الجانبية للدواء.

مدرات البول: إن تزامن اللورنوكسيكام يقلل من آثار مدرات البول. تقلل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية من تأثير فوروسيميد المدر للبول.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين: يستخدم في نفس الوقت لورنوكسيكام لتقليل تأثير مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، مما قد يؤدي إلى خطر الفشل الكلوي الحاد.

الليثيوم: استخدام لورنوكسيكام في نفس الوقت يمكن أن يؤدي إلى زيادة مستويات الليثيوم مما يؤدي إلى زيادة الآثار الجانبية للدواء. تجنب الاستخدام المتزامن مع الليثيوم إذا لم يتم فحص تركيزات الليثيوم في البلازما بشكل متكرر.

الميثوتريكسات: يستخدم في نفس الوقت لورنوكسيكام لزيادة تركيز الميثوتريكسات في المصل. يجب توخي الحذر في حالة تناول كل من مضادات الالتهاب ومضادات الالتهاب الميثوتريكسيت خلال 24 ساعة.

السيميتيدين: يزيد من تركيز اللورنوكسيكام في المصل (لا يوجد تفاعل بين اللورنوكسيكام والرانيتيدين، أو اللورنوكسيكام والأدوية المعادلة للحمض).

الديجوكسين: اللورنوكسيكام يقلل من تصفية الديجوكسين عبر الكلى.

السيكلوسبورين: يزيد اللورنوكسيكام من سمية السيكلوسبورين على الكلى.

يتفاعل لورنوكسيكام مع عوامل تحريض وتثبيط CYP2C9 ISOENZYM المعروفة باسم الفينيتوين، أميدارون، ميكونازول، ترانيلسيبرومين وريفامبيسين.