Flexilor 4 mg Glenmark léčba osteoartrózy, revmatoidní artritidy (10 blistrů x 10 tablet)

Stejně jako ostatní NSAID souvisí protizánětlivá a analgetická aktivita Lornoxicamu s inhibiční aktivitou léku na prostaglandiny a souhrnně tromboxan prostřednictvím inhibice COX-1 i COX-2. This leads to anti -inflammatory, analgesic, antipyretic through intermediaries by prostaglandin.

Přesný mechanismus Lornoxikamu, stejně jako jiných NSAID, však nebyl plně určen.

farmakokinetické

absorpce

Lornoxicam se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu, maximální koncentrace v plazmě je 270 mcg/l po dávce 4 mg za 2,5 hodiny. Absolutní biologická dostupnost Lornoxikamu je 80 – 100 %. Počáteční metabolismus přes játra nemá žádný vliv.

Současné užívání Lornoxicamu a jídla CMAX se snížilo přibližně o 30 %, TMAX se zvýšil z 1,5 na 2,3 hodiny, absorpce Lornoxicamu se snížila o 20 %. Používejte Lornoxicam současně s antacidy, která neovlivňují farmakokinetiku léku.

distribuce

Lornoxicam se nachází v plazmě v konstantní formě a ve formě metabolismu hydroxylátů.

Stejně jako ostatní oxikamy je vázán na plazmatické proteiny Lornoxikamu z 99 %. Zdánlivá distribuce lornoxikamu je nízká (0,2 l/kg). Snadno však proniká do intersticiálních kompartmentů kolem okruhu, včetně epidemie.

U pacientů s revmatoidní artritidou při epidemii kolenního kloubu je poměr koncentrace lornoxikamu v epidemii/koncentrace lornoxikamu v plazmě asi 0,5 % po použití 4 mg denně dvakrát denně po dobu 5 dnů.

transformace

Lornoxicam je silně metabolizován v játrech na metabolickou látku, která nemá aktivitu 5'hydroxy-lornoxikamu. Lornoxicam je metabolizován cytochromem P4502C9.

Hydroxylové metabolity nemají žádné farmakologické účinky.

Lidé s polymorfním metabolismem léků jsou proto tak rychlí a pomalí, v pomalých metabolitech, které mohou vést k významně zvýšeným hladinám lornoxikamu v plazmě.

Vylučování

téměř 51 % radioaktivních markerů se vylučuje stolicí a 42 % léčiva se vylučuje ledvinami ve formě metabolismu bez aktivity. Poločas léčiva je 3-4 hodiny. Orální clearance lornoxikamu u zdravých pacientů dobrovolně užívali 4–8 mg denně 2krát od 1,5 do 3,4 l/hod.

Zvláštní pacienti

Starší pacienti

U starších pacientů se clearance snižuje asi o 30–40 %. Kromě snížení clearance nedochází u starších pacientů k žádné významné změně farmakokinetiky lornoxikamu.

Pediatričtí pacienti

Neexistují žádné výzkumné údaje o farmakokinetice u dětských pacientů.

Pacienti se selháním jater

U pacientů s mírným jaterním selháním nedochází k žádné významné změně farmakokinetiky lornoxikamu. Ke kumulaci hlavních metabolitů však dochází u pacientů s jaterní funkcí.

Pacienti se selháním ledvin

U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 60 ml) nedochází k žádné významné změně farmakokinetiky lornoxikamu, nejsou však k dispozici žádné údaje o dávkách. Zvýšení clearance jater - střeva léku může kompenzovat snížení eliminace ledvinami u lidí s těžkou funkcí ledvin. Klinický význam toho však není znám.

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se dostavit k včasné léčbě do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Bezpečnostní opatření při používání

Pediatričtí pacienti

Nepoužívejte lornoxicam u dětských pacientů.

Starší pacienti

Žádná úprava dávky u starších pacientů, pokud se nepoužije u pacientů se selháním jater a ledvin, v těchto případech se dávka sníží.

Pacienti se selháním jater

Pro pacienty s jaterním selháním je maximální doporučená dávka 12 mg.

Pacienti se selháním ledvin

U pacientů se selháním ledvin je doporučená denní dávka 12 mg.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Buďte opatrní při řízení nebo obsluze strojů, protože lék může způsobit bolesti hlavy, závratě, spánek.

Těhotenství

Není určeno pro těhotné ženy.

Období kojení

Nepoužívá se pro kojící ženy.

Interakce s léky

Warfarin a antikoagulancia: současné užívání Lornoxicam s antikoagulancii nebo inhibitory akumulace krevních destiček, které mohou prodloužit dobu krvácení.

Sulfonylmočovina: Souběžné podávání Lornoxicam může zvýšit hypoglykemické účinky.

Aspirin a další nesteroidní protizánětlivé léky: Současné užívání Lornoxikamu zvyšuje riziko nežádoucích účinků léku.

Diuretika: Souběžné podávání Lornoxicam snižuje účinky diuretik. Nesteroidní protizánětlivé léky snižují diuretický účinek Furosemidu.

ACE inhibitory: současně používejte Lornoxicam ke snížení účinku ACE inhibitorů, což může vést k riziku akutního selhání ledvin.

Lithium: Současné užívání Lornoxicamu může vést ke zvýšeným vrcholům lithia, což vede ke zvýšeným vedlejším účinkům léku. Vyhněte se současnému použití s ​​lithiem, pokud nejsou kontrolovány časté koncentrace lithia v plazmě.

metotraxát: současně použijte Lornoxicam ke zvýšení sérové ​​koncentrace metotraxátu. Je třeba postupovat opatrně, pokud do 24 hodin působí protizánětlivé i methotrexátové protizánětlivé léky.

cimetidin: Zvyšuje sérovou koncentraci lornoxikamu (neexistuje žádná interakce mezi lornoxikamem a ranitidinem nebo lornoxicamem a léky neutralizujícími kyselinu).

Digoxin: Lornoxicam snižuje clearance digoximu ledvinami.

Cyklosporin: Lornoxicam zvyšuje toxicitu cyklosporinu pro ledviny.

Lornoxicam interaguje s látkami indukujícími a inhibičními CYP2C9 ISOENZYM známými jako fenytoin, amidaron, mikonazol, tranylcypromin a rifampicin.