Flexilor 4 mg Glenmark zur Behandlung von Arthrose und rheumatoider Arthritis (10 Blister x 10 Tabletten)

Wie bei anderen NSAIDs hängt die entzündungshemmende und analgetische Wirkung von Lornoxicam mit der Hemmwirkung des Arzneimittels auf Prostaglandin und zusammengefasstes Thromboxan durch Hemmung von COX-1 und COX-2 zusammen. Dies führt über die Vermittlung von Prostaglandinen zu einer entzündungshemmenden, schmerzstillenden und fiebersenkenden Wirkung.

Der genaue Wirkmechanismus von Lornoxicam ist jedoch wie bei anderen NSAIDs noch nicht vollständig geklärt.

Pharmakokinetik

Absorption

Lornoxicam wird schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, die Spitzenkonzentration im Plasma beträgt 270 µg/l nach einer Dosis von 4 mg 2,5 Stunden. Die absolute Bioverfügbarkeit von Lornoxicam beträgt 80 – 100 %. Der anfängliche Stoffwechsel über die Leber hat keinen Einfluss.

Die gleichzeitige Einnahme von Lornoxicam und CMAX-Mahlzeiten verringerte sich um etwa 30 %, TMAX stieg von 1,5 auf 2,3 Stunden, die Absorption von Lornoxicam verringerte sich um 20 %. Verwenden Sie Lornoxicam gleichzeitig mit Antazida, die die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht beeinflussen.

Verteilung

Lornoxicam kommt im Plasma in konstanter Form und in Form des Hydroxylatstoffwechsels vor.

Wie andere Oxicame beträgt die Bindung an die Plasmaproteine ​​von Lornoxicam 99 %. Die scheinbare Verteilung von Lornoxicam ist gering (0,2 l/kg). Es dringt jedoch leicht in die interstitiellen Kompartimente rund um den Kreislauf ein, einschließlich der Epidemie.

Bei Patienten mit rheumatoider Arthritis in der Epidemie des Kniegelenks beträgt das Verhältnis der Lornoxicam-Konzentration in der Epidemie/Lornoxicam-Konzentration im Plasma etwa 0,5 % nach der Anwendung von 4 mg täglich zweimal täglich in 5 Tagen.

Transformation

Lornoxicam wird in der Leber stark zu einer Stoffwechselsubstanz metabolisiert, die nicht die Aktivität von 5’-Hydroxy-Lornoxicam aufweist. Lornoxicam wird durch Cytochrom P4502C9 metabolisiert.

Hydroxylmetaboliten haben keine pharmakologischen Wirkungen.

Daher sind Menschen mit einem polymorphen Metabolismus von Arzneimitteln so schnell und langsam, dass langsame Metaboliten zu deutlich erhöhten Lornoxicam-Spiegeln im Plasma führen können.

Ausscheidung

Fast 51 % der radioaktiven Marker werden über den Kot ausgeschieden und 42 % des Arzneimittels werden über die Nieren in Form von Stoffwechsel ohne Aktivität ausgeschieden. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 3-4 Stunden. Die orale Clearance von Lornoxicam für gesunde Patienten ergab eine freiwillige Anwendung von 4–8 mg täglich zweimal von 1,5 bis 3,4 l/Stunde.

Besondere Patienten

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten nimmt die Clearance um etwa 30–40 % ab. Abgesehen von der Verringerung der Clearance gibt es keine signifikante Veränderung der Pharmakokinetik von Lornoxicam bei älteren Patienten.

Pädiatrische Patienten

Es liegen keine Forschungsdaten zur Pharmakokinetik für pädiatrische Patienten vor.

Patienten mit Leberversagen

Bei Patienten mit leichtem Leberversagen gibt es keine signifikante Veränderung der Pharmakokinetik von Lornoxicam. Bei Patienten mit Leberfunktion kommt es jedoch zu einer Anreicherung der Hauptmetaboliten.

Patienten mit Nierenversagen

Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (60 ml Kreatinin-Clearance) gibt es keine signifikante Veränderung der Pharmakokinetik von Lornoxicam, es liegen jedoch keine Daten zu Dosierungen vor. Eine Erhöhung der Leber-Darm-Clearance des Arzneimittels kann die verringerte Ausscheidung über die Nieren bei Menschen mit schwerer Nierenfunktion ausgleichen. Die klinische Bedeutung davon ist jedoch nicht bekannt.

Wenn Nebenwirkungen des Arzneimittels auftreten, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder zur nächsten medizinischen Einrichtung zu gehen, um eine rechtzeitige Behandlung zu erhalten.

Vorsichtsmaßnahmen bei der Verwendung

Pädiatrische Patienten

Verwenden Sie Lornoxicam nicht bei pädiatrischen Patienten.

Ältere Patienten

Keine Dosisanpassung bei älteren Patienten, außer bei Patienten mit Leber- und Nierenversagen; in diesen Fällen wird die Dosis reduziert.

Patienten mit Leberversagen

Für Patienten mit Leberversagen beträgt die maximale Empfehlung 12 mg.

Patienten mit Nierenversagen

Für Patienten mit Nierenversagen beträgt die empfohlene Tagesdosis 12 mg.

Die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu führen und Maschinen zu bedienen

Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Auto fahren oder Maschinen bedienen, da das Medikament Kopfschmerzen, Schwindelgefühle und Schlafstörungen verursachen kann.

Schwangerschaft

Nicht für schwangere Frauen.

Stillzeit

Nicht für stillende Frauen geeignet.

Arzneimittelwechselwirkung

Warfarin und Antikoagulanzien: gleichzeitige Anwendung von Lornoxicam mit Antikoagulanzien oder Thrombozytenakkumulationshemmern, die die Blutungszeit verlängern können.

Sulfonylharnstoff: Die gleichzeitige Einnahme von Lornoxicam kann die blutzuckersenkende Wirkung verstärken.

Aspirin und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente: Die gleichzeitige Anwendung von Lornoxicam erhöht das Risiko von Nebenwirkungen des Arzneimittels.

Diuretika: Die gleichzeitige Einnahme von Lornoxicam verringert die Wirkung von Diuretika. Die nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamente reduzieren die harntreibende Wirkung von Furosemid.

ACE-Hemmer: Bei gleichzeitiger Anwendung von Lornoxicam verringert sich die Wirkung von ACE-Hemmern, die zum Risiko eines akuten Nierenversagens führen können.

Lithium: Die gleichzeitige Anwendung von Lornoxicam kann zu erhöhten Lithiumspitzen führen, was zu verstärkten Nebenwirkungen des Arzneimittels führt. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung mit Lithium, wenn nicht auf häufige Lithiumkonzentrationen im Plasma überprüft wird.

Methotraxat: Gleichzeitige Anwendung von Lornoxicam zur Erhöhung der Serumkonzentration von Methotraxat. Vorsicht ist geboten, wenn innerhalb von 24 Stunden sowohl entzündungshemmende als auch entzündungshemmende Methotrexat-Medikamente eingenommen werden.

Cimetidin: Erhöht die Serumkonzentration von Lornoxicam (es gibt keine Wechselwirkung zwischen Lornoxicam und Ranitidin oder Lornoxicam und säureneutralisierenden Arzneimitteln).

Digoxin: Lornoxicam verringert die Clearance von Digoxin über die Nieren.

Cyclosporin: Lornoxicam erhöht die Toxizität von Cyclosporin für die Nieren.

Lornoxicam interagiert mit den Wirkstoffen zur Induktion und Hemmung von CYP2C9 ISOENZYM, bekannt als Phenytoin, Amidaron, Miconazol, Tranylcypromin und Rifampicin.