Flexilor 4mg Glenmark tratamiento para artrosis, artritis reumatoide (10 ampollas x 10 comprimidos)

Al igual que otros AINE, la actividad antiinflamatoria y analgésica de Lornoxicam está relacionada con la actividad inhibidora del fármaco sobre las prostaglandinas y el tromboxano resumido mediante la inhibición de COX-1 y COX-2. Esto conduce a efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos a través de intermediarios por las prostaglandinas.

Sin embargo, el mecanismo exacto de Lornoxicam, al igual que otros AINE, no se ha determinado completamente.

farmacocinética

absorción

Lornoxicam se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal, la concentración máxima en plasma es de 270 mcg/l después de la dosis de 4 mg 2,5 horas. La biodisponibilidad absoluta de Lornoxicam es del 80 al 100%. No hay ningún efecto del metabolismo inicial a través del hígado.

El uso simultáneo de comidas de Lornoxicam y CMAX disminuyó aproximadamente un 30%, el TMAX aumentó de 1,5 a 2,3 horas y la absorción de Lornoxicam disminuyó un 20%. Utilice Lornoxicam simultáneamente con antiácidos que no afecten la farmacocinética del fármaco.

distribución

El lornoxicam se encuentra en plasma en forma constante y en forma de metabolismo de hidroxilato.

Al igual que otros oxicams, el Lornoxicam está vinculado a las proteínas plasmáticas en un 99%. La distribución aparente de Lornoxicam es baja (0,2 l/kg). Sin embargo, penetra fácilmente en los compartimentos intersticiales que rodean el circuito, incluida la epidemia.

Para pacientes con artritis reumatoide, en la epidemia de la articulación de la rodilla, la relación entre la concentración de Lornoxicam en la epidemia y la concentración de Lornoxicam en plasma es aproximadamente del 0,5% después de usar 4 mg al día dos veces al día durante 5 días.

transformación

El lornoxicam se metaboliza fuertemente en el hígado formando una sustancia metabólica que no tiene la actividad del 5'hidroxi-lornoxicam. Lornoxicam se metaboliza por el citocromo P4502C9.

Los metabolitos de hidroxilo no tienen efectos farmacológicos.

Por lo tanto, las personas con metabolismo polimórfico de los fármacos presentan metabolitos tan lentos y rápidos que pueden provocar un aumento significativo de los niveles de lornoxicam en plasma.

Excreción

casi el 51% de los marcadores radiactivos se excretan en las heces y el 42% del fármaco se excreta a través de los riñones en forma de metabolismo sin actividad. La vida media del fármaco es de 3 a 4 horas. El aclaramiento oral de lornoxicam para pacientes sanos se ofreció a usar de 4 a 8 mg al día 2 veces de 1,5 a 3,4 l/hora.

Pacientes especiales

Pacientes ancianos

En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento disminuye aproximadamente entre un 30 y un 40 %. Excepto por la reducción del aclaramiento, no hay cambios significativos en la farmacocinética de Lornoxicam en pacientes de edad avanzada.

Pacientes pediátricos

No existen datos de investigación sobre farmacocinética en pacientes pediátricos.

Pacientes con insuficiencia hepática

No hay cambios significativos en la farmacocinética de lornoxicam en pacientes con insuficiencia hepática leve. Sin embargo, la acumulación de metabolitos principales ocurre en pacientes con función hepática.

Pacientes con insuficiencia renal

No hay cambios significativos en la farmacocinética de lornoxicam en pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina de 60 ml), sin embargo, no hay datos sobre las dosis. El aumento de la eliminación del fármaco en el hígado e intestinos puede compensar la reducción de la eliminación a través de los riñones en personas con función renal grave. Sin embargo, se desconoce la importancia clínica de esto.

Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario suspender su uso y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Precauciones de uso

Pacientes pediátricos

No utilice lornoxicam en pacientes pediátricos.

Pacientes ancianos

No se debe ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada, a menos que se utilice en pacientes con insuficiencia hepática y renal, en estos casos se reduce la dosis.

Pacientes con insuficiencia hepática

Para pacientes con insuficiencia hepática, la recomendación máxima es 12 mg.

Pacientes con insuficiencia renal

Para pacientes con insuficiencia renal, la dosis diaria recomendada es de 12 mg.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Tenga cuidado al conducir o utilizar maquinaria porque el medicamento puede provocar dolores de cabeza, mareos y sueño.

Embarazo

No apto para mujeres embarazadas.

Periodo de lactancia

No se utiliza en mujeres que amamantan.

Interacción medicinal

Warfarina y anticoagulantes: uso simultáneo de Lornoxicam con fármacos anticoagulantes o inhibidores de la acumulación de plaquetas que pueden aumentar el tiempo de sangrado.

Sulfonil Urea: La concomitancia de Lornoxicam puede aumentar los efectos hipoglucemiantes.

Aspirina y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides: el uso simultáneo de Lornoxicam aumenta el riesgo de efectos secundarios del medicamento.

Diuréticos: La concomitancia de Lornoxicam reduce los efectos de los diuréticos. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides reducen el efecto diurético de la furosemida.

Inhibidores de la ECA: utilice simultáneamente Lornoxicam para reducir el efecto de los inhibidores de la ECA, que pueden provocar riesgo de insuficiencia renal aguda.

Litio: el uso simultáneo de Lornoxicam puede provocar un aumento de los picos de litio, lo que provoca un aumento de los efectos secundarios del fármaco. Evite el uso simultáneo con litio si no se controlan las concentraciones frecuentes de litio en plasma.

metotraxato: use simultáneamente Lornoxicam para aumentar la concentración sérica de metotraxato. Se debe tener precaución si se toman medicamentos antiinflamatorios y metotrexato dentro de las 24 horas siguientes.

cimetidina: aumenta la concentración sérica de lornoxicam (no existe interacción entre lornoxicam y ranitidina, o entre lornoxicam y fármacos neutralizantes de ácido).

Digoxina: lornoxicam reduce el aclaramiento de digoxina a través de los riñones.

Ciclosporina: Lornoxicam aumenta la toxicidad renal de la ciclosporina.

Lornoxicam interactúa con los agentes de inducción e inhibición de la ISOENZIMA CYP2C9 conocidos como fenitoína, amidarona, miconazol, tranilcipromina y rifampicina.