Perawatan Flexilor 4mg Glenmark untuk osteoartritis, rheumatoid arthritis (10 lepuh x 10 tablet)

Seperti NSAID lainnya, aktivitas anti-inflamasi dan analgesik Lornoxicam berhubungan dengan aktivitas penghambatan obat pada prostaglandin dan ringkasan tromboksan melalui penghambatan COX-1 dan COX-2. Hal ini menyebabkan terjadinya antiinflamasi, analgesik, antipiretik melalui perantara prostaglandin.

Namun, mekanisme pasti Lornoxicam, seperti NSAID lainnya, belum sepenuhnya ditentukan.

farmakokinetik

penyerapan

Lornoxicam diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya dari saluran pencernaan, konsentrasi puncak dalam plasma adalah 270 mcg/l setelah dosis 4mg 2,5 jam. Ketersediaan hayati absolut Lornoxicam adalah 80 - 100%. Tidak ada efek metabolisme awal melalui hati.

Penggunaan makanan Lornoxicam dan CMAX secara bersamaan menurun sekitar 30%, TMAX meningkat dari 1,5 menjadi 2,3 jam, penyerapan Lornoxicam menurun sebesar 20%. Gunakan Lornoxicam bersamaan dengan antasida yang tidak mempengaruhi farmakokinetik obat.

distribusi

Lornoxicam ditemukan dalam plasma dalam bentuk konstan dan dalam bentuk metabolisme hidroksilat.

Seperti oxicam lainnya, 99% terkait dengan protein plasma Lornoxicam. Distribusi Lornoxicam yang nyata rendah (0,2L/kg). Namun, dengan mudahnya menembus kompartemen interstisial di sekitar sirkuit, termasuk epidemi.

Untuk pasien dengan rheumatoid arthritis, dalam epidemi sendi lutut, rasio konsentrasi Lornoxicam dalam epidemi/ konsentrasi Lornoxicam dalam plasma adalah sekitar 0,5% setelah menggunakan 4mg setiap hari dua kali sehari dalam 5 hari.

transformasi

Lornoxicam dimetabolisme secara kuat di hati menjadi zat metabolik yang tidak memiliki aktivitas 5'hydroxy-lornoxicam. Lornoxicam dimetabolisme oleh sitokrom P4502C9.

Metabolit hidroksil tidak memiliki efek farmakologis.

Oleh karena itu orang dengan metabolisme obat polimorfik begitu cepat dan lambat, dalam metabolisme lambat yang dapat menyebabkan peningkatan signifikan kadar Lornoxicam dalam plasma.

Ekskresi

hampir 51% penanda radioaktif diekskresikan melalui feses dan 42% obat dikeluarkan melalui ginjal dalam bentuk metabolisme tanpa aktivitas. Waktu paruh obat adalah 3-4 jam. Pembersihan oral Lornoxicam untuk pasien sehat secara sukarela menggunakan 4 - 8mg setiap hari 2 kali dari 1,5 hingga 3,4L/jam.

Pasien khusus

Pasien lanjut usia

Untuk pasien lanjut usia, klirens menurun sekitar 30-40%. Kecuali pengurangan klirens, tidak ada perubahan signifikan pada farmakokinetik Lornoxicam pada pasien lanjut usia.

Pasien anak

Belum ada data penelitian mengenai farmakokinetik untuk pasien anak.

Pasien dengan gagal hati

Tidak ada perubahan signifikan pada farmakokinetik lornoxicam pada pasien dengan gagal hati ringan. Namun, akumulasi metabolit utama terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

Pasien dengan gagal ginjal

Tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik lornoxicam pada pasien dengan gangguan ginjal ringan (klirens kreatinin 60ml), namun tidak ada data mengenai dosis. Meningkatkan pembersihan hati - usus obat dapat mengkompensasi penurunan eliminasi melalui ginjal pada orang dengan fungsi ginjal parah. Namun, signifikansi klinis dari hal ini tidak diketahui.

Bila mengalami efek samping obat, perlu berhenti menggunakan dan memberi tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan perawatan tepat waktu.

Tindakan pencegahan saat menggunakan

Pasien anak

Jangan gunakan lornoxicam untuk pasien anak-anak.

Pasien lanjut usia

Tidak ada penyesuaian dosis untuk pasien lanjut usia, kecuali digunakan untuk pasien dengan gagal hati dan ginjal, dalam kasus ini, dosis dikurangi.

Pasien dengan gagal hati

Untuk pasien gagal hati, rekomendasi maksimalnya adalah 12mg.

Pasien dengan gagal ginjal

Untuk pasien gagal ginjal, dosis harian yang dianjurkan adalah 12mg.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Berhati-hatilah saat mengemudi atau mengoperasikan mesin karena obat dapat menyebabkan sakit kepala, pusing, tidur.

Kehamilan

Tidak untuk wanita hamil.

Masa menyusui

Tidak digunakan untuk wanita menyusui.

Interaksi obat

Warfarin dan antikoagulan: penggunaan Lornoxicam secara bersamaan dengan obat antikoagulan atau penghambat akumulasi trombosit yang dapat meningkatkan waktu perdarahan.

Sulphonyl Urea: Bersamaan dengan Lornoxicam dapat meningkatkan efek hipoglikemik.

Aspirin dan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya: penggunaan Lornoxicam secara bersamaan meningkatkan risiko efek samping obat.

Diuretik: Penggunaan Lornoxicam secara bersamaan mengurangi efek diuretik. Obat antiinflamasi nonsteroid mengurangi efek diuretik Furosemide.

ACE inhibitor: gunakan Lornoxicam secara bersamaan untuk mengurangi efek ACE inhibitor, yang dapat menyebabkan risiko gagal ginjal akut.

Litium: penggunaan Lornoxicam secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan puncak litium yang menyebabkan peningkatan efek samping obat. Hindari penggunaan bersamaan dengan litium jika tidak sering memeriksa konsentrasi litium plasma.

metotraksat: gunakan Lornoxicam secara bersamaan untuk meningkatkan konsentrasi serum metotraksat. Perhatian harus digunakan jika obat antiinflamasi dan antiinflamasi metotreksat dalam waktu 24 jam.

cimetidine: Meningkatkan konsentrasi serum lornoxicam (tidak ada interaksi antara lornoxicam dan ranitidine, atau lornoxicam dan obat penetral asam).

Digoxin: Lornoxicam mengurangi pembersihan Digoxin melalui ginjal.

Siklosporin: Lornoxicam meningkatkan toksisitas siklosporin pada ginjal.

Lornoxicam berinteraksi dengan agen induksi dan penghambatan CYP2C9 ISOENZYM yang dikenal sebagai fenitoin, midarone, miconazole, tranylcypromine, dan rifampisin.